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過敏症、胆 ⁇ を導く経路の交雑の障害、顕著な肝機能または腎機能障害、遺伝性フルクトース不耐症、妊娠、母乳育児、小児期および青年期。.

活性物質または薬物の補助物質に対する過敏症;。

妊娠と母乳育児;。

胆 ⁇ 経路の閉塞性疾患;。

重度の肝機能障害(Child Pugh分類によるクラスC);。

糖尿病または重度の腎機能障害のある患者におけるアリスキレンとの共同使用(SKF 60 ml /分/ 1.73 m未満)。²)(参照. 「相互作用」および「特別な指示」);。

フルクトースの遺伝性不耐性(錠剤にソルビトールが存在するため);。

糖尿病性腎症の患者におけるAPF阻害剤との同時使用(参照。. 「相互作用」および「特別な指示」);。

18歳までの年齢(効率と安全性は確立されていません)。.

注意して :。 腎動脈の両側狭 ⁇ または単一機能腎の動脈狭 ⁇ 。; 腎機能違反。; 軽度および中等度の肝機能障害。; 以前の利尿薬の受け入れを背景にしたCCSの減少。, 食卓塩の消費制限。, 下 ⁇ または ⁇ 吐。; 低ナトリウム血症。; 高カリウム血症。; 腎臓移植後の状態。 (申請経験なし。) 重度の慢性心不全。; 大動脈および僧帽弁の狭 ⁇ 。; 肥大性閉塞性心筋症。; 主要な高アルドステロン症。 (効率と安全性は確立されていません。) 黒人種の患者での使用。.

薬物の活性物質または補助成分に対する過敏症;。

胆 ⁇ 経路の閉塞性疾患;。

重度の肝機能障害(Child Pyo分類によるクラスC);。

糖尿病および/または中等度または重度の腎機能障害のある患者におけるアリスキレンおよびアリスキレンを含む製剤との同時使用(SKF 60 ml /分/ 1.73 m未満)。²);

糖尿病性腎症の患者におけるAPF阻害剤との同時使用;。

妊娠;。

母乳育児の期間;。

18歳までの年齢(効率と安全性は確立されていません)。.

注意して :。 腎動脈の両側狭 ⁇ または単一腎臓の動脈の狭 ⁇ (参照。. 「特別な指示」);軽度および中等度の肝機能および/または腎機能障害(参照。. 「特別な指示」);以前の利尿療法によるJCCの減少、食卓塩、下 ⁇ または ⁇ 吐の摂取制限;低ナトリウム血症;高カリウム血症;腎臓移植後の状態(使用経験なし);慢性心不全;大動脈弁と僧帽弁の狭 ⁇ ;特発性肥大。.

症状:。 血圧の顕著な低下。.

治療:。 対症療法;血液透析は効果がありません。.

症状:。 過剰摂取の最も顕著な症状は、血圧と頻脈の顕著な減少であり、徐脈、めまい、血清クレアチニンの濃度の増加および急性腎不全についても報告されました。.

治療:。 テルミサルタンは血液透析によって導出されません。. 患者の状態を注意深く監視し、対症療法と支持療法を提供するように注意する必要があります。. 治療アプローチは、薬を服用してから経過した時間と症状の重症度によって異なります。. 推奨される活動には、 ⁇ 吐や胃の洗浄が含まれます。活性炭が適切です。. 血漿中の電解質とクレアチニンの含有量は定期的に監視する必要があります。. 血圧が著しく低下した場合、患者は脚を上げて水平位置を取る必要があり、JCCと電解質をすばやく補充する必要があります。.

過剰摂取の症例は確認されていません。.

症状:。 血圧、頻脈、徐脈の顕著な低下。.

治療:。 対症療法;血液透析は効果がありません。.

テルミサルタンは特定のARA II(サブタイプAT。₁)、中に入れたときに効果的です。. テルミサルタンはATに対して非常に高い親和性を持っています。₁アンヒオテンシンIIの作用が実現する受容体。. それは、この受容体に対するコニストの作用を持たずに、受容体からアンジオテンシンIIを置き換えます。. テルミサルタンはATサブタイプにのみ結合します。₁-アンジオテンシンIIの受容体。コミュニケーションは持続可能です。. テルミサルタンは、他の受容体との親和性がありません。. AT。₂受容体および他のあまり研究されていないアンジオテンシン受容体。. これらの受容体の機能的価値、ならびにテルミサルタンを処方するときに濃度が増加するアンホテンジンIIによるそれらの可能な過剰な刺激の影響は研究されていません。. テルミサルタンは、血漿中のアルドステロンの濃度を低下させ、ルバーブの活性を低下させず、イオンチャネルを遮断しません。. テルミサルタンはAPF(キニナズII)を抑圧しません。これは、ブラディキニンの破壊も促進します。. これにより、ブラジキニンの作用に関連する副作用が回避されます(例:. 乾いた咳)。.

必須の高血圧。. 患者では、80 mgの用量のテルミサルタンは、アンヒオテンシンIIの高血圧効果を完全にブロックします。テルミサルタンの最初の服用後3時間以内に降圧作用の開始が認められました。. 薬物の効果は24時間以内に残り、48時間まで臨床的に重要なままです。. 表現された降圧作用は通常、定期的な受信後4〜8週間後に発症します。.

動脈性高血圧症を患っている患者では、テルミサルタンはCCCに影響を与えることなくCADとdADを減らします。

テルミサルタンの摂取量が急激に停止した場合、離脱症候群が発生することなく、血圧は数日以内に徐々に元のレベルに戻ります。.

比較臨床試験の結果が示しているように、テルミサルタンの降圧効果は、他のクラスの薬物(アムロジピン、アテノロール、エナラプリル、ヒドロクロロチアジド、リシノプリル)の降圧効果に匹敵します。. APF阻害剤とは対照的に、テルミサルタンの使用を背景に、乾いた咳の頻度は有意に低かった。.

心血管疾患の予防。. IBS、脳卒中、一時的な虚血発作、末 ⁇ 動脈の損傷または2型糖尿病の合併症(例:. 網膜症。, 左心室肥大。, マクロまたはミクロアルブミン尿。) 歴史の中で。, 心血管イベントのリスクがある。, テルミサルタンは行動を起こした。, 複合エンドポイントを減らすラミプリルの効果と同様:心血管死亡率。, 致命的な結果のない心筋 ⁇ 塞。, KSNに関連して致命的な結果と入院のない脳卒中。

テルミサルタンも効果的であり、エミプリルは二次点の頻度を減らすのに効果的でした:心血管死亡率、致命的な結果のない心筋 ⁇ 塞、または致命的な結果のない脳卒中。. 乾いた咳や血管神経の腫れは、ラミプリルとは異なり、テルミサルタンの服用を背景で説明される頻度が低く、テルミサルタンの服用を背景に動脈性低血圧が発生することが多かった。.

小児および青年期の患者。. 18歳未満の子供および青年におけるテルミサルタンの安全性と効率は確立されていません。.

テルミサルタンは特定のARA IIであり、取り込むのに効果的です。. ATサブタイプに対して高い親和性を持っています。₁-アンジオテンシンIIの作用が実現するアンジオテンシンIIの受容体。. これは、この受容体に対するアゴニストの特性を示すことなく、受容体との接続からアンジオテンシンIIを置き換えます。. テルミサルタンはATサブタイプにのみ結合します。₁-アンジオテンシンIIの受容体。コミュニケーションは長期的です。. hを含む他の受容体との親和性はありません。. ATへ。₂受容体および他のあまり研究されていないアンジオテンシン受容体。. これらの受容体の機能的価値、ならびにテルミサルタンを処方するときに濃度が増加するアンホテンジンIIによるそれらの可能な過剰な刺激の影響は研究されていません。. テルミサルタンは、血漿中のアルドステロンの濃度を低下させ、血漿中のレニンを阻害せず、イオンチャネルを遮断しません。. テルミサルタンはAPF(キニナーゼII)を阻害しません。これは、ブラジキニンの分解も触媒します。. したがって、ブラジキニニン誘発副作用の強化は期待されていません。.

動脈性高血圧症の患者では、80 mgの用量のテルミサルタンは、アンホテンシンIIの高血圧効果を完全に遮断します。テルミサルタンを最初に内側に服用してから3時間以内に、降圧作用の開始が認められます。. 薬物の効果は24時間残り、48時間まで有意なままです。. 発現した降圧効果は通常、定期的な投薬後4週間後に発症します。.

動脈性高血圧症を患っている患者では、テルミサルタンはCCCに影響を与えることなくCADとdADを減らします。

テルミサルタンの急激なキャンセルの場合、ADはキャンセル症候群を発症することなく、徐々に元のレベルに戻ります。.

テルミサルタンを用いた研究では、心血管死亡率、非致死性心筋 ⁇ 塞、非致死的脳卒中、またはうっ血性心不全による入院の症例が評価されました。. 心血管リスクが高い患者の心血管 ⁇ 患率と死亡率の減少(冠動脈、脳卒中、末 ⁇ 動脈、または網膜症、左心室肥大、マクロまたはミクロアルブミン尿症などの標的臓器の病変が付随する糖尿病の感染)が証明されました。. 55歳以上。.

中に入れると、LCDからすぐに吸収されます。バイオアベイラビリティ-50%。. 食物との同時摂取では、AUCの減少は6%(40 mgの用量)から19%(160 mgの用量)の範囲です。. 服用後3時間後、空腹時または食物での薬物の摂取に関係なく、血漿中の濃度が平準化されます。. C_{マックス。} また、AUCは、男性と比較して女性の方が3倍と2倍高く、濃度に大きな影響はありません。. 血漿タンパク質結合-99.5%、主にアルブミンとアルファ。₁ 糖タンパク質。. 平衡段階での見かけの分布体積の平均値は500リットルです。. グルクロン酸との結合により代謝されます。. 代謝物は薬理学的に不活性です。. T_1/2。 -20時間以上。. 総血漿Clは、肝血流(約1500 ml /分)と比較して高い(900 ml /分)。. 腸から排 ⁇ され、腎臓の除去は変化せず、2%未満です。.

吸引。. 中に入れると、テルミサルタンはLCDからすぐに吸収されます。バイオアベイラビリティ-50%。. 食品と同時に摂取した場合、AUCの減少は6%(40 mgの用量)から19%(160 mgの用量)の範囲です。. 服用後3時間後、テルミサルタンが食事と同時に服用されたかどうかに関係なく、血漿中の濃度が平準化されます。. 男性と女性の血漿濃度に違いがあります。. C_{マックス。} また、AUCは男性よりも女性の方が約3倍と2倍高く、効率に大きな影響はありませんでした。.

薬物の用量とその血漿濃度との間に直線的な関係はありません。. C_{マックス。} そして、より少ない程度で、40 mg /日を超える用量を使用する場合、AUCは不釣り合いに用量の増加を増加させます。.

分布。. テルミサルタンは、主にアルブミンとアルファを含む血漿タンパク質(> 99.5%)と強固に関連しています。₁-酸性糖タンパク質。.

中見かけのV_ss 約500リットル。.

代謝。. グルクロン酸との結合により代謝されます。.

コンジュガットには薬理学的活性はありません。.

結論。. T_1/2。 20時間以上です。. 腸から排 ⁇ され、腎臓の除去は変化せず、1%未満です。. 総血漿クリアランスは、肝臓の血流(約1500 ml /分)と比較して高い(約1000 ml /分)。.

特別な患者集団。

高齢。. 65歳以上の患者におけるテルミサルタンの薬物動態は、若い患者と違いはありません。. 用量修正は必要ありません。.

腎臓の機能違反。. 軽度から中等度の腎機能障害のある患者では、テルミサルタンの用量修正は必要ありません。.

重度の腎不全と血液透析のある患者は、20 mg /日の低初期用量が推奨されます(参照)。. "特別な指示")。. テルミサルタンは血液透析を使用して排 ⁇ されません。.

肝機能違反。. 軽度から中等度の肝機能障害のある患者(Child-Pew分類によるクラスAおよびB)では、薬物の1日量は40 mgを超えてはなりません。.

中に入れると、LCDからすぐに吸収されます。バイオアベイラビリティは50%です。. 食品と同時に摂取した場合、AUCの減少は6〜19%の範囲です(それぞれ40または160 mgの用量を服用した場合)。.

内向きに服用してから3時間後、血漿中の濃度は食事に関係なく横ばいになります。. 男性と女性の血漿中のテルミサルタンの濃度には違いがあります。. C_{マックス。} 血漿中およびAUCは、効率に大きな影響を与えない男性と比較して、女性でそれぞれ約3および2倍高くなっています。.

血漿タンパク質との関係は99.5%です(主にアルブミンとアルファ1糖タンパク質)。. V_d -約500リットル。. グルクロン酸との結合により代謝されます。. 代謝物は薬理学的に不活性です。. T_1/2。 20時間以上です。. それは、変化のない形で腸から排 ⁇ され、腎臓が除去されます-許容用量の2%未満。. 総血漿クリアランスは、肝血流(約1500 ml /分)と比較して高い(約900 ml /分)。.

特別な患者グループ。

高齢。. 高齢患者におけるテルミサルタンの薬物動態は、若い患者と違いはありません。. Dozの修正は必要ありません。.

腎不全。. 血液透析患者を含め、腎不全患者におけるテルミサルタンの用量の変更は必要ありません。. テルミサルタンは血液透析を使用して削除されません。.

小児障害。. 軽度から中等度の肝機能障害のある患者(Child-Pew分類によるクラスAおよびB)では、薬物の1日量は40 mgを超えてはなりません。.