Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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成人男性の重度の性欲および/または性的逸脱における性欲の制御。.
ポソロジー。
大人。
一般に、治療は朝と夕食の後、1錠Sop 50 mgを1日2回開始します。. 満足のいく結果が得られたら、可能な限り低い用量で治療効果を維持するように努めるべきです。. 維持量を確立するとき、または準備を中止するとき、用量を徐々に減らすことをお勧めします。.
特別な人口に関する追加情報。
小児集団。
安全性と有効性に関するデータが不足しているため、Sopは18歳未満の男性の子供および青年での使用は推奨されません。.
思春期の終了前にソップを与えてはなりません。縦断的成長への好ましくない影響と、まだ安定していない内分 ⁇ 機能の軸を除外することはできないからです。.
高齢者。
高齢患者の用量調整の必要性を示唆するデータはありません。.
肝障害のある患者:。
Sopの使用は、肝疾患のある患者には禁 ⁇ です。.
腎障害のある患者:。
腎障害のある患者におけるSopの使用は調査されていません。. 腎障害のある患者における用量調整の必要性を示唆するデータはありません。.
投与方法。
錠剤は食後に液体と一緒に服用します。.
経口投与用。.
Sopは以下の患者には使用しないでください。
| 肝疾患(ダビン・ジョンソン症候群およびローター症候群を含む)。 悪性腫瘍(前立腺癌を除く)。 以前または既存の肝腫瘍。 消耗性疾患(一過性の異化作用による)。 血栓症または塞栓症の病歴または既存の病歴。 血管の変化を伴う重度の糖尿病。 ⁇ 状赤血球貧血。 重度の慢性うつ病。 髄膜腫または髄膜腫の歴史。. |
18歳未満の若者や、骨の成熟と精巣の発達が不完全な若者には、ソップを与えるべきではありません。.
肝臓:。 Sopで治療された患者では、黄 ⁇ 、肝炎、肝不全などの直接的な肝毒性が観察されています。. 100mg以上の投与量では、致命的な結果を伴う症例も報告されています。. 報告された致命的な症例のほとんどは、進行した前立腺癌の男性でした。. 毒性は用量に関連しており、通常、治療が始まってから数か月後に発症します。. 肝機能検査は、治療前、治療中、および肝毒性を示唆する症状や兆候が発生した場合はいつでも実施する必要があります。. 肝毒性が確認された場合、肝毒性が別の原因で説明できる場合を除き、Sopを撤回する必要があります。. 転移性疾患。その場合、Sopは、知覚される利益がリスクを上回る場合にのみ継続されるべきです。.
非常にまれなケースでは、Sopの使用後に生命にかかわる腹腔内出血につながる可能性のある良性および悪性の肝腫瘍が観察されています。. 重度の上腹部 ⁇ 訴、肝臓の肥大または腹腔内出血の兆候が発生した場合、鑑別診断で肝腫瘍を検討する必要があります。.
血栓塞栓性イベント。:原因関係は確立されていませんが、血栓塞栓性イベントの発生はSopを使用している患者が報告されています。. 以前に動脈または静脈血栓性/血栓塞栓性イベントのある患者(例:. 脳血管事故の病歴または進行した悪性腫瘍を伴う深部静脈血栓症、肺塞栓症、心筋 ⁇ 塞)は、さらなる血栓塞栓性イベントのリスクが高く、Sop療法中に疾患の再発のリスクがある可能性があります。.
髄膜腫:。 (複数)髄膜腫の発生は、25 mg /日以上の用量での酢酸シプロテロンの長期使用(年)に関連して報告されています。. ソップで治療された患者が髄膜腫と診断された場合、ソップによる治療を中止する必要があります。.
息切れ。:Sopによる高用量治療では、息切れが発生することがあります。. これは、プロゲステロンと合成プロゲストゲンの呼吸への刺激効果が原因である可能性があります。これは、低カプニアと代償性アルカローシスを伴い、治療が必要であるとは考えられていません。.
副腎皮質機能:。 治療中、副腎皮質機能を定期的にチェックする必要があります。前臨床データは、高用量のSopのコルチコイド様効果による抑制の可能性を示唆しているためです。.
糖尿病。:Sopは炭水化物の代謝に影響を与える可能性があるため、患者が糖尿病を患っている場合は、厳密な医学的監督が必要です。. 経口抗糖尿病薬またはインスリンの必要量が変化する可能性があるため、炭水化物代謝のパラメーターは、治療前および治療中に定期的にすべての糖尿病患者で注意深く検査する必要があります。.
貧血。:長期治療中に貧血が報告されています。. したがって、治療中は赤血球数を定期的にチェックする必要があります。.
乳糖:。 Sopには、1錠あたり105.5 mgのラクトースが含まれています。. ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠乏症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝性の問題がある患者は、この薬を服用しないでください。. 乳糖を含まない食事をしている患者は、この量を考慮に入れるべきです。.
精子形成。:精子造影剤は、生殖年齢の患者の治療を開始する前に、後の段階でSopに対する既存の不妊症の帰属に対する保護者として記録する必要があります。. 精子形成の低下は遅く、したがってソップは男性の避妊薬と見なされるべきではないことに注意すべきです。.
法医学的考慮事項。:医師は、Sop治療に対する患者の完全なインフォームドコンセントが目撃され、検証できることを確認することをお勧めします。.
疲労と ⁇ 怠感は一般的です-患者はこれについて警告されるべきであり、影響を受けた場合、機械を運転したり操作したりすべきではありません。.
Sopを投与されている患者で最も頻繁に観察される副作用(ADR)は、性欲の低下、勃起不全、精子形成の可逆的阻害です。.
Sopを投与されている患者で最も深刻なADRは、肝毒性、良性および悪性の肝腫瘍であり、腹腔内出血や血栓塞栓性イベントを引き起こす可能性があります。.
以下のおおよその発生率は、いくつかの小規模な臨床試験の公表されたレポートと自発的なADRレポートから推定されました。
-非常に一般的:発生率> 1:10。
-一般的:発生率は1:10未満ですが、> 1:100です。
-珍しい:発生率<1:100、> 1:1,000。
-まれ:発生率<1:1,000、> 1:10,000。
-非常にまれ:発生率<1:10,000。
-不明(利用可能なデータから推定することはできません)。
| 良性、悪性、および詳細不明の新生物( ⁇ 胞およびポリープを含む)。 | |
| 非常にまれ:。 | 生命にかかわる腹腔内出血につながる可能性のある良性および悪性の肝腫瘍。. |
| 知られていない:。 | (複数)髄膜腫の発生は、25 mg /日以上の用量での酢酸シプロテロンの長期使用(年)に関連して報告されています。. |
| 血液とリンパ系障害。 | |
| 知られていない:。 | 長期治療中の貧血。. |
| 免疫系障害。 | |
| まれ:。 | 過敏反応が発生することがあります。. |
| 内分 ⁇ 障害。 | |
| 知られていない:。 | アドレノコルチコール機能の抑制。. |
| 代謝と栄養障害。 | |
| 共通:。 | 長期治療中の体重の変化(主に体液貯留に伴う体重増加)。 |
| 精神障害。 | |
| 共通:。 | うつ病の気分と落ち着きのなさ(一時的)。. |
| 血管障害。 | |
| 知られていない:。 | 原因関係は確立されていませんが、血栓塞栓性イベント。. |
| 呼吸器、胸部および縦隔障害。 | |
| 共通:。 | 呼吸困難。. |
| 肝胆道疾患。 | |
| 共通:。 | Sopで治療された患者では、黄 ⁇ 、肝炎、肝不全などの直接的な肝毒性が観察されています。. 100 mg以上の投与量では、致命的な結果を伴う症例も報告されています。. 報告された致命的な症例のほとんどは、前立腺癌が進行した男性でした。. 毒性は用量に関連しており、通常、治療が始まってから数か月後に発症します。. |
| 皮膚および皮下組織障害。 | |
| 珍しい:。 | 発疹。 |
| 知られていない:。 | 皮脂の生成の減少が皮膚の乾燥につながり、既存の尋常性ニキビの改善も報告されています。一時的な斑状の喪失と体毛の成長の減少、頭皮毛の成長の増加、髪の色の明るく、女性のタイプの陰毛の成長。. |
| 筋骨格系および結合組織障害。 | |
| 知られていない:。 | 骨粗しょう症(長期のアンドロゲン欠乏による)。. |
| 生殖器系障害。 精子形成の阻害。: | |
| 非常に一般的:。 | 精子数と射精の量が減少します。. |
| 不妊症が通常であり、8週間後に無精子症が発生する可能性があります。. 通常、精細管のわずかな ⁇ 縮があります。. フォローアップ検査では、これらの変化は可逆的であることが示されています。精子形成は通常、Sopを停止してから約3〜5か月後、または一部のユーザーでは最大20か月間、以前の状態に戻ります。. その精子形成は、非常に長い治療の後でも回復することができます。. 奇形胚を引き起こす可能性のある異常な精子がSopによる治療中に生成されるという証拠があります。. 女性化乳房。: | |
| 共通:。 | 婦人症(マミラに触れる傾向と組み合わされることもあります)は、通常、準備の中止後に後退します。. |
| まれ:。 | ⁇ 乳および軟性良性結節が報告されています。. |
| 症状は、治療の中止または投与量の減少後にほとんど治まります。. 一般的な障害と投与部位の状態。 | |
| 共通:。 | ほてり、発汗、疲労感、 ⁇ 怠感。. |
疑わしい副作用の報告。
医薬品の承認後に疑わしい副作用を報告することは重要です。. これにより、医薬品の利益/リスクバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、イエローカードスキーム(www.mhra.gov.uk/yellowcard)を介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。.
過剰摂取による悪影響の報告はありません。したがって、一般的に治療する必要はありません。. 特定の解毒剤はなく、治療が必要な場合は症候性である必要があります。.
薬物療法グループ:性器系の性ホルモンとモジュレーター、抗アンドロゲン、プレーン、ATCコード:G03HA01。
酢酸シプロテロンは、アンドロゲン受容体を遮断することにより抗アンドロゲンとして機能します。. また、プロゲストーゲン作用があり、視床下部受容体に負のフィードバック効果を及ぼすため、ゴナドトロピン放出が減少し、精巣アンドロゲンの生成が減少します。. 性的衝動と効力が低下し、性腺機能が阻害されます。.
プロラクチンレベルがわずかに増加する傾向が時折観察され、高用量の酢酸シプロテロンの下で観察されています。.
経口投与後、酢酸シプロテロンは広範囲にわたって完全に吸収されます。. 2つの酢酸シプロテロン50 mg錠剤の摂取により、約3時間で最大血清レベルは約285 ng / mlになります。. その後、薬物血清レベルは、通常24〜120時間の時間間隔で低下し、最終半減期は43.9±12.8時間でした。. 血清からの酢酸シプロテロンの総クリアランスは3.5±1.5 ml / min / kgです。. 酢酸シプロテロンは、ヒドロキシル化や抱合を含むさまざまな経路で代謝されます。. ヒト血漿中の主な代謝産物は15 ⁇ -ヒドロキシ誘導体です。.
一部の薬物は胆 ⁇ 液で変化せずに排 ⁇ されます。. ほとんどの用量は、尿と胆 ⁇ の比率が3:7の代謝産物の形で排 ⁇ されます。. 腎排 ⁇ と胆 ⁇ 排 ⁇ は半減期が1.9日です。. 血漿からの代謝産物は同様の割合で除去されます(半減期は1.7日)。.
酢酸シプロテロンは、ほぼ独占的に血漿アルブミンに結合しています。. 総薬物レベルの約3.5〜4%が無制限に存在します。. タンパク質結合は非特異的であるため、SHBG(性ホルモン結合グロブリン)レベルの変化は、酢酸シプロテロンの薬物動態に影響を与えません。.
酢酸シプロテロンの絶対バイオアベイラビリティはほぼ完全です(用量の88%)。.
知られていない。
特別な要件はありません。.
