Sinterol

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医学的レビュー

Marina Burgos

最終更新 2026/1/10

このページは、公式な医療情報源から収集された、一般的で参考レベルの情報を提供しています。これは、専門的な医療アドバイス、診断、治療に代わるものではありません。健康に関する判断を行う際には、必ず資格を有する医療専門家にご相談ください。

Sinterolの概要

シンテロール(Sinterol)とは:基本定義

基本情報

項目 内容
有効成分 エゼチミブ、シンバスタチン
剤形 経口錠剤
薬理分類 高脂血症治療用配合剤
主な用途 高コレステロール血症(高脂血症)の管理
起源 合成化合物

シンテロールは、血液中のコレステロールやその他の脂質が異常に高い状態である「高脂血症」の管理に用いられる処方箋医薬品です。この薬剤は、2つの異なる治療作用を同時に発揮するように設計された固定用量配合剤であり、経口服用する固形の錠剤として提供されています。本剤は、脂質調節における有効性が臨床的に認められている「高脂血症治療用配合剤」という薬理分類に属しています。


成分と2つの作用メカニズム:エゼチミブとシンバスタチン

本剤は、いずれも合成化合物であるエゼチミブシンバスタチンという2つの主要な有効成分で構成されています。

シンバスタチンは、HMG-CoA還元酵素阻害薬スタチン系薬剤)の一種で、肝臓におけるコレステロールの体内合成を制限する働きがあります。エゼチミブは、コレステロール吸収阻害薬として作用します。小腸において消化管からのコレステロール吸収を選択的に低下させるメカニズムであり、この独自の組成により、単一のスタチン製剤による治療とは異なるアプローチが可能となります。


なぜ配合剤なのか?(配合の意義と目的)

この配合剤の最大の特徴は、「デュアル・インヒビション(二重阻害)」という治療原則に基づいている点にあります。肝臓でのコレステロールの合成と、腸管からの吸収の両方を標的にすることで、シンテロールは単独のスタチン療法やエゼチミブ単独での使用よりも、LDLコレステロール(LDL-C)値をより大幅に低下させるよう設計されています。

研究によれば、これら2つのメカニズムの組み合わせは、特定の複雑な高コレステロール症状の治療に有効であることが示されています。主な目的は、成人の患者様における高コレステロールの状態を調節することにあり、これは長期的な心血管系の健康をサポートするための重要な目標となります。

Sinterolで起こり得る副作用

副作用と安全性に関する情報

シンテロール(エゼチミブ/シンバスタチン)の公式な安全性プロファイルでは、潜在的な副作用を発生頻度および影響を受ける身体の器官系に基づいて分類しています。これらは、規制当局が定める基準に厳格に従って定義されています。


頻度および器官別の分類

臨床試験において「一般的」(発生頻度2%以上)に分類された有害反応には、頭痛、筋痛(筋肉の痛み)、下痢、上気道感染症、および血清中の肝トランスアミナーゼ(肝酵素)の上昇が含まれます。副作用は「器官別大分類」によって分類されており、筋骨格系および結合組織障害、ならびに肝胆道系障害に関する報告が頻繁に見られます。

有害反応のタイプ 主な例(一般的に記載されるもの)
筋骨格系 筋痛、関節痛、背部痛
消化器系 下痢、上腹部痛

重大な副作用

規制文書には、稀ではあるものの臨床的に極めて重要な有害反応が記載されています。これには、ミオパチーや横紋筋融解症(深刻な筋肉の崩壊)といった重大な骨格筋への影響が含まれます。さらに、稀なケースとして肝不全(深刻な肝損傷)や、持続的で原因不明の肝酵素値の上昇も記録されています。


対象者および使用上の制限

シンテロールの使用は、活動性肝疾患のある患者、および妊娠中または授乳中の女性において公式に禁忌(使用してはならない)とされています。公式の製品ラベルには、骨格筋への影響のリスクが、高齢者(65歳以上)や、既存の腎機能障害がある方において高まる可能性があることが記されています。

さらに、ミオパチーのリスクは10/80mg用量において特に高いことが指摘されており、多くの場合、治療開始後の最初の1年間に観察されています。

過量投与および緊急時の対応

過量服用および受診のタイミング

シンテロール(エゼチミブ/シンバスタチン)の過量服用が疑われる場合の公式な規制ガイドラインでは、主にシンバスタチン成分に関連する深刻な合併症の可能性に焦点を当てています。なお、エゼチミブ成分の急性過量服用によって臨床的に重大な症状が引き起こされた事例は、これまでに報告されていません。

報告されているリスクと症状

シンバスタチンの過剰曝露による最も重大な結果として、横紋筋融解症(深刻な筋肉の損傷)のリスクが挙げられ、これが急性腎不全を誘発するおそれがあります。また、過量服用は肝不全のリスクを伴う可能性もあり、検査値の異常として、著しいCK(クレアチンキナーゼ)値の上昇や肝酵素(トランスアミナーゼ)の上昇が認められます。注意を要する具体的な兆候には、原因不明の筋肉痛、圧痛、または脱力感などがあります。


必要な緊急措置

シンテロールの過量服用に対する特異的な解毒剤は知られていません。したがって、管理は対症療法および支持療法に限定されます。横紋筋融解症や肝損傷は生命を脅かす可能性があるため、過量服用が疑われる場合は、直ちに医療機関を受診する必要があります。

特に、原因不明の筋肉痛、圧痛、脱力感があり、それが発熱を伴う場合は、早急に医師への連絡が必要です。医療従事者は、CK値や肝酵素をモニタリングし、内部損傷の程度を評価することになります。

Sinterolの治療上の用途

シンテロールの適応:主な用途とメリット

臨床データによれば、シンテロール(エゼチミブ/シンバスタチン)は、食事療法と併用することで、全身性の脂質バランスの乱れに関連する特定の症状、すなわち血中脂質の上昇に対処するために用いられます。

本剤は、高コレステロールを特徴とする疾患の管理において、さらなる治療的サポートが必要な場面で適用されます。これには、原発性高脂血症、混合型脂質異常症、および遺伝性の複雑かつ重篤な疾患であるヘテロ接合体家族性高コレステロール血症(HeFH)が含まれます。コレステロール値の上昇を管理するための追加的な支援が求められる状況において、シンテロールの使用は妥当であると考えられています。

この治療は、全身性のバランスの乱れによる全体的な負担を和らげる一助となり、特に既往症として冠動脈疾患(CHD)を有するハイリスクな患者において、血中脂質に関連する症状の負荷を軽減することに寄与します。シンテロールの適用は、全身の脂質バランスの乱れに関連して顕著な症状が現れる領域と一致しています。本剤は、症状が目立つ時期において安定した状態を維持することを助け、困難な局面にある患者をサポートします。


クイックファクト:全身性のバランスの乱れに対する緩和
主な治療目標:上昇したLDLコレステロール(悪玉コレステロール)および総コレステロールの管理
臨床的な活用場面:高リスクの成人、および青年期の患者(HeFHの場合)における脂質上昇の管理に一般的に使用されます
患者様のメリット:全身性のバランスが乱れている段階において、機能的な安定を維持するための支援を提供します

使用適格性および使用上の制限

シンテロールを使用できる方と使用できない方

シンテロールの服用を開始する前に、この薬がご自身に適しているかどうかを慎重に確認する必要があります。特定の健康状態や服用中の他の薬剤によっては、シンテロールの使用が制限されたり、特別な注意が必要になったりする場合があります。

使用できない方(禁忌)

以下に該当する方は、シンテロールを服用しないでください。

  • 成分に対するアレルギー: シンテロールの有効成分、または製品に含まれる添加物に対して過敏症やアレルギー反応の既往がある方。
  • 重度の肝機能障害: 肝臓の機能が著しく低下している方。この薬は主に肝臓で代謝されるため、重度の障害がある場合は体内に過剰に蓄積し、重篤な副作用を引き起こす恐れがあります。
  • 特定の薬剤の併用: シンテロールとの相互作用により、血圧の急激な低下や心血管系への深刻な影響を及ぼす可能性のある特定の薬剤を服用中の方。

注意が必要な方(慎重投与)

以下に該当する方は、シンテロールの使用について医師と詳しく相談し、慎重に判断する必要があります。

  • 心血管系の疾患: 心臓疾患、不整脈、低血圧、または高血圧の既往がある方。シンテロールは心拍数や血圧に影響を及ぼす可能性があるため、定期的なモニタリングが必要です。
  • 腎機能障害: 腎臓の機能が低下している方。排泄が遅れる可能性があるため、投与量の調整が必要になる場合があります。
  • 高齢者: 高齢の方は生理機能が低下していることが多く、副作用が現れやすいため、低用量から開始するなど慎重な対応が求められます。

妊娠・授乳中および小児への使用

  • 妊婦および妊娠している可能性のある方: 治療上の有益性がリスクを上回ると判断される場合にのみ検討されますが、原則として推奨されません。胎児への安全性は十分に確立されていません。
  • 授乳婦: 薬の成分が母乳中に移行する可能性があるため、服用を避けるか、服用する場合は授乳を中止する必要があります。
  • 小児: 子どもや青少年における安全性および有効性は確立されていないため、通常は使用されません。

現在、他の処方薬、市販薬、またはサプリメントを服用している場合は、必ず事前に申告してください。自己判断で服用を開始したり中止したりせず、専門的な医療判断を仰ぐことが重要です。

他の医薬品との相互作用について知っておくべきこと

他の医薬品や製品との相互作用

シンテロールに関する公式な規制文書には、禁忌とされる特定の医薬品やその分類、あるいはタイミングに関する制約を網羅した、独立した包括的な相互作用プロファイルは記載されていません。潜在的な相互作用に関する情報は、主にその主要成分の一つに関連する「グレープフルーツ抽出物」に関するものです。グレープフルーツは、薬物の代謝に影響を与える可能性がある物質として、規制当局や科学文献において広く認識されています。

グレープフルーツには、肝臓や腸壁に存在する酵素である「シトクロムP450(CYP)3A4」の活性を阻害することが知られている化合物が含まれています。この酵素システムは、臨床的に重要な幅広い医薬品を代謝するために極めて重要です。CYP3A4酵素が阻害されると、この経路で代謝される薬物の全身曝露(血中濃度)が著しく上昇する可能性があり、併用する医薬品の作用が増強したり、有害事象が発生したりするおそれがあります。

その結果、成分に関する文書化された知見に基づき、シンテロールはCYP3A4で代謝される医薬品と相互作用する可能性があります。これらの医薬品分類には、特定のスタチン系薬剤(シンバスタチン、アトルバスタチンなど)、一部のカルシウム拮抗薬(高血圧治療薬)、特定の免疫抑制剤、および一部の不整脈治療薬などが含まれる場合があります。

処方されている医薬品、特に有効血中濃度域が狭い(治療可能域が狭い)薬剤や、CYP3A4酵素によって主に代謝されることが知られている薬剤を服用している場合は、シンテロールとの併用について医療従事者に相談することが推奨されます。なお、特定の集団に固有の相互作用や、手順上の制約については公式に記録されていません。

作用機序

シンテロールは、肝臓での「合成」と小腸での「吸収」という2つの経路を標的とする「二重阻害メカニズム」によって、コレステロール濃度に働きかけます。

体内での(内因性)コレステロール合成の抑制

成分の一つであるシンバスタチンは、肝臓においてHMG-CoA還元酵素を競合的にブロックすることで作用します。この酵素は、コレステロール合成の速度を決定する「メバロン酸経路」において不可欠な役割を担っており、その働きを抑えることで体内でのコレステロール合成を抑制します。細胞内のコレステロールが減少すると、肝細胞の表面にあるLDL受容体が増加し、血液中を循環するLDLコレステロール(LDL-C)粒子の回収と代謝分解が促進されます。

腸管からのコレステロール吸収の遮断

エゼチミブの成分は末梢で作用し、小腸粘膜の刷子縁に存在するNPC1L1というステロール輸送体を選択的にブロックします。この働きにより、食事に含まれるコレステロールだけでなく、胆汁中に排出されたコレステロールが消化管から再び取り込まれるのを防ぎ、血液中への流入を抑制します。

相乗的な二重メカニズム

この二重のメカニズムは、HMG-CoA還元酵素の阻害後に通常起こる、体内の自然な代償作用(コレステロール吸収の増大)を抑えるように働きます。合成と吸収の両方を同時に減少させることで、本剤は脂質動態に対して独立した経路から強力に影響を及ぼし、結果として血漿中のLDLコレステロール(LDL-C)濃度の有意な低下をもたらします。

用法・用量に関する情報

シンテロール(エゼチミブ/シンバスタチン)の使用方法

シンテロールは、錠剤として経口投与される固定用量配合剤であり、一般的に慢性的な高脂血症の管理を目的とした長期的な服用を前提としています。その服用方法は、規制当局によって確立された製品ラベルに基づく詳細なプロトコルに従います。


公式な服用ガイドライン

項目 服用手順と規定
経路・回数 経口投与、1日1回、夕刻(夜)に服用します。
標準的な用量 初期用量は通常10/10 mgまたは10/20 mg(エゼチミブ/シンバスタチン)です。一般的な1日の最大用量は10/40 mgです。
服用タイミング 食事の有無にかかわらず服用が可能です。
用量の調整 増減量(タイトレーション)や用量強度の変更は、少なくとも2週間以上の間隔を空けて行う必要があります。

特別な手順と制約事項

公式な規定には、特定の用量や特定の患者集団に関する具体的な制限が含まれています。10/80 mgという高用量の使用は、一般的に、過去に安全上の問題がなく、長期間(12ヶ月以上など)継続してその用量を服用し続けている患者にのみ限定されています。錠剤は分割せず、そのまま(一錠丸ごと)服用することが定められています。また、中等度から重度の腎機能障害がある患者の場合、1日の用量は10/20 mgを超えないこととされています。

併用薬がある場合、シンテロールは陰イオン交換樹脂(胆汁酸吸着剤)の服用より少なくとも2時間以上前、または4時間以上後に服用する必要があります。また、ヘテロ接合体家族性高コレステロール血症(HeFH)の10歳以上の小児患者については、1日の最大用量は10/40 mgに制限されています。

最新の臨床エビデンス

シンテロールに関する研究成果と臨床試験の概要

このセクションでは、シンテロール(エゼチミブ/シンバスタチン)の評価に用いられた研究の種類や臨床的背景について記述的な概要を示します。これは特定の治療効果を主張したり、臨床的な助言を提供したりするものではありません。


原発性高コレステロール血症の管理に関するエビデンス

シンテロールの初期の使用に関する研究では、この薬剤が血液中のコレステロール値にどのように関与するかについて評価が行われました。これらのエビデンスは、主に短期間のランダム化比較試験(RCT)およびそれらのデータを統合した解析(メタ解析)に基づいています。研究では、一般的な原発性高コレステロール血症、および遺伝性の形態であるヘテロ接合体家族性高コレステロール血症(HeFH)を有する成人患者を対象に調査が行われました。

これらの研究では、主に血液中のバイオマーカーの変化がモニタリングされました。主要な評価項目は、低比重リポ蛋白コレステロール(LDL-C)および総コレステロール値の推移によって測定されました。また、研究で定義された特定の脂質目標値を達成した参加者の数についても調査が行われました。これらの知見は、スタチン製剤の単独療法やプラセボと比較した際の、脂質バイオマーカーの測定値に関連して観察されたパターンを記述したものです。この文脈における情報は、長期的な転帰については限定的です。


高リスク患者における心血管イベント抑制に関するエビデンス

研究では別の文脈として、高リスク患者における主要な心血管系イベント(MACE)の発現率に関する調査において、シンテロールがどのように観察されたかも検討されました。この研究は、数年間にわたる大規模かつ長期的な臨床試験において評価されました。対象となったのは、急性冠症候群(ACS)などの心臓イベントを最近経験した成人患者です。研究では、スタチン単独療法を受けている集団と比較して、観察対象集団におけるこれらのMACEイベントの発現頻度に関連するパターンを記述しています。

規制当局によるレビューでは、長期の追跡期間において、試験群間で見られたこれらのイベント発現率の差はわずかであったことが指摘されています。また、一部の研究では長期の追跡期間中に高い割合で患者の服用中止が見られており、これが最終的な知見を解釈する上での制限事項となる可能性が示唆されています。


主な研究の空白と不確実な領域

研究記録からは、さらなる調査が必要な領域や、エビデンスの確実性が低い以下の点が浮き彫りになっています。

  • 臨床試験の最大追跡期間を超えた長期的な影響については、完全には確立されていません。
  • 青少年や、より軽症の高コレステロール血症患者などの特定のサブグループにおける長期的な臨床転帰に関するエビデンスは限られています。
  • 頸動脈内膜中膜複合体厚(CIMT)などの代用アウトカム(サロゲート・アウトカム)に焦点を当てた研究では、結果にばらつき(一貫性の欠如)が見られ、エビデンスの質は研究によって異なります。
  • 知見は集団としてのパターンを記述したものであり、個人の結果を予見するものではありません。研究は、特定の個人が同様の反応を示すかどうかを決定付けるものではありません。

よくある質問(FAQ)

シンテロールに関するよくある質問(FAQ)

Q:シンテロールは、その主な目的において「第一選択薬」と見なされていますか?

A:公式の規制文書では、シンテロールは食事療法の「補助療法」として記述されています。これは、高い脂質値を下げるために、食事療法に加えて使用されることを意味します。また、特定の高リスク患者群において、心血管イベントのリスクを低減するための臨床現場でも利用されています。

Q:シンテロールには、乳糖、グルテン、大豆などの一般的なアレルゲンが含まれていますか?

A:公式の処方情報によると、シンテロール錠には添加物(不活性成分)として乳糖水和物が含まれています。特定の過敏症がある患者は、製品固有の処方に関する全成分リストを参照してください。公式のラベルには、グルテンや大豆の含有の有無が明示されていない場合があります。

Q:シンテロールと、その「徐放性製剤」との違いは何ですか?

A:シンテロールの配合剤は、公式に「速放性経口錠剤」として規定されています。規制文書によれば、この特定のエゼチミブとシンバスタチンの組み合わせにおいて、承認された「徐放性(長時間作用型)」製剤は市場に存在しません。

Q:シンテロールの効果を実感できるまで、通常どのくらいの時間がかかりますか?

A:エゼチミブ成分によるコレステロール遮断作用は速やかに始まります。しかし、シンバスタチン成分によるコレステロール値低下作用が最大限に現れるのは、一般的に服用開始から2週間以内です。規制文書では、通常この期間を経てから投与量の調整が行われることが示されています。

Q:シンテロールの服用を突然中止するとどうなりますか?

A:シンテロールの服用を中止すると、薬剤が脂質動態に影響を与えなくなるため、コレステロール値が服用前の水準まで上昇する可能性があります。この変化により、関連する心血管リスクもベースラインの状態に戻る可能性があります。

Q:シンテロールは通常、どのくらいの期間体内に残りますか?

A:薬剤が体内に留まる期間は、有効成分の消失半減期によって説明されます。シンバスタチン由来の成分の半減期は通常約4〜6時間ですが、エゼチミブ成分の半減期は約22時間とより長くなっています。

Q:めまいやふらつきは、シンテロールでよく報告される副作用ですか?

A:めまいはシンテロールの副作用として報告されています。公式の製品ラベルによると、めまいは一般的に「一般的ではない(頻度不明〜1%未満)」副作用に分類されており、臨床試験で報告された割合は100人に1人未満です。

Q:公式文書によると、シンテロールは気分や行動の変化を引き起こす可能性がありますか?

A:シンバスタチン成分の市販後調査において、混乱や記憶喪失などの「認知機能障害」の報告が含まれています。抑うつなどの気分変化を含むこれらの影響は稀であるとされており、一般的に薬剤の中止により回復すると記述されています。

Q:シンテロールには、車の運転や機械の操作能力への影響に関する警告はありますか?

A:公式の規制文書によれば、シンテロールが運転や機械操作の能力に悪影響を及ぼすことは想定されていません。ただし、一部の利用者でめまいなどの症状が報告されているため、公式ラベルでは、注意力を要する活動に従事する前に、薬剤が自身にどのような影響を与えるかを確認するよう記されています。

Q:シンテロールとの相互作用がある一般的な市販薬(OTC薬)はありますか?

A:公式の規制情報には、特定のすべての市販薬がリストされているわけではありません。警告は主に、肝臓の主要な酵素である「CYP3A4」によって代謝される薬剤に焦点を当てています。公式の規制ガイダンスでは、市販薬を含むすべての薬剤を医療提供者に開示することの重要性が強調されています。

Q:シンテロール服用中に一般的なビタミン剤やハーブサプリメントを摂取しても大丈夫ですか?

A:公式の警告では、ビタミンやハーブサプリメントを含むすべての薬剤を医療提供者に開示することの重要性が強調されています。公式ラベルには、シンバスタチン成分と高用量のナイアシン(1日1グラム以上)を併用する場合の特定の相互作用に関する警告が存在します。

Q:シンテロールとアルコールの相互作用はありますか?

A:公式の処方情報では、多量のアルコールを摂取すると、特に筋肉や肝臓に関連する特定の副作用のリスクが高まる可能性があることが示されています。公式文書では、この組み合わせについては一般的に注意が推奨されると記述されています。

Q:シンテロールはホルモン性避妊薬や他のホルモン療法と相互作用しますか?

A:シンテロールは妊娠中の使用が正式に禁忌とされていますが、この配合剤の公式ラベルには、標準的なホルモン性避妊薬や他のホルモン療法の有効性を低下させるという明示的な警告は含まれていません。

Q:シンテロールはベジタリアンやヴィーガンの食事に適していますか?

A:添加物のリストには、シンテロール錠に乳製品由来の乳糖水和物が含まれていることが示されています。厳格なベジタリアンやヴィーガンの食事を遵守している方は、適合性について医療従事者や薬剤師に相談し、特定の製品の全成分を確認することをお勧めします。

Q:シンテロールは世界市場でいつから販売されていますか?

A:エゼチミブとシンバスタチンを含有する配合錠は、2004年7月に米国食品医薬品局(FDA)によって最初に承認されました。これが、本剤が市場で利用可能になったおおよその時期を示しています。

Q:公式資料において、シンテロールによる臨床検査値への影響(相互作用)についての言及はありますか?

A:規制当局の公式な医薬品解説書では、一般的にシンテロールにおける臨床検査値との相互作用は確立されていないとされています。これは、本剤が標準的な検査結果の解釈を妨げることは広く知られていないことを意味します。

Q:シンテロールの「最大推奨使用期間」についての公式な定義はありますか?

A:シンテロールは、慢性の高コレステロール血症の「長期管理」のために承認・処方されます。規制文書では、薬剤に対する耐容性があり、適切な医学的監視を受けている限り、使用に関する最大時間制限や固定された終了日は指定されていません。

Q:シンテロールに含まれる添加物は何ですか?

A:公式の製品説明には、錠剤を形成するために使用されるいくつかの添加物が記載されています。これらは含有量や製造業者によって若干異なる場合がありますが、通常は乳糖水和物、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウムなどの物質が含まれます。

Q:シンテロールには「リスク評価・緩和戦略(REMS)」プログラムがありますか?

A:米国食品医薬品局(FDA)は、配合製品であるシンテロールに対して、特定の「リスク評価・緩和戦略(REMS)」プログラムを義務付けていません。

Q:シンテロールが受精能(不妊への影響)に与える影響についての情報はありますか?

A:シンテロールは妊婦には使用されませんが、公式の規制概要では、利用可能な臨床前エビデンスに基づき、男女ともに受精能への影響は認められないことが一般的に示されています。

Sinterolの保管および廃棄方法

シンテロールの保管および廃棄方法

シンテロールの安定性と品質を維持するためには、規制当局による規定に従い、厳格な保管および取り扱いを行う必要があります。


保管条件

要件 規定の指示事項
温度 30℃(または25℃)以下で保管してください。凍結させないでください。
保護 湿気を避けるため、容器をしっかりと閉めてください。光を避けるため、本来の外箱に入れた状態で保管してください。
取り扱い 本剤は子どもの目につかず、手の届かない場所に保管してください。

廃棄方法

未使用または期限切れのシンテロールは、国や地域の規制に従って適切に廃棄する必要があります。お住まいの地域の廃棄物管理機関や薬剤師の具体的な指示に従ってください。

もし薬の回収プログラムが利用できない場合は、一般的に、未使用の薬を不要な物質(使用済みのコーヒー粉や猫砂など)と混ぜ、密封可能な袋に入れてから家庭ゴミとして廃棄します。なお、初回開封後または調製後の使用期間(安定性保持期間)は厳守してください。指定された期間を過ぎた製品は、たとえ使い切っていなくても廃棄してください。

注意! 丸薬や薬を使用する前に、常に医師または薬剤師に相談してください。

国で利用可能です:

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