Sepirone

全般性不安障害(GTR);。

パニック障害;。

栄養機能障害症候群;。

アルコール離脱症候群(補助療法として);。

うつ病性障害-補助療法(うつ病の単剤療法には処方されていません)。.

内部。、常にその日の同じ時間に、食事の前または後に(日中の血漿中の活性物質の濃度の大きな変動を避けるため)。.

セピロンの治療効果のため、不安を治療するために時々薬を服用することはできません。^® 入院を繰り返した後にのみ発症し、7〜14日以内に発現します。.

用量は患者ごとに個別に選択する必要があります。. 推奨される初期用量-15 mg; 2〜3日ごとに5 mg /日持ち上げることができます。. 1日量は2〜3回に分ける必要があります。. 通常の1日量は20〜30 mgです。. 最大単回投与量は30 mgです。最大1日量は60 mgを超えてはなりません。.

特別な患者グループ。

高齢者は病気です。. ブースピロンの薬物動態は年齢に関連した変化を受けないため、高齢者の年齢だけでは用量の改良は必要ありません。.

腎臓の機能違反。. 腎機能が損なわれている場合は、注意して減量して薬物を使用する必要があります。.

肝機能違反。. 肝機能に障害がある場合は、注意して減量して薬物を使用する必要があります。そのため、個々の用量が減るか、投与間隔が長くなります。.

薬物の任意の成分に対する過敏症;。

重度の腎不全(切片 ⁇ 過速度(SKF)-10 ml /分未満);。

重度の肝不全(PV-18 c以上);。

MAO阻害剤の同時使用、または不可逆的なMAO阻害剤の廃止後14日間、または可逆的なMAO阻害剤のキャンセル後1日間。

緑内障;。

筋無力症;。

授乳;。

妊娠または妊娠の疑い;。

18歳までの年齢(この年齢層での沸騰水の安全性と効率は証明されていません)。.

注意して :。 肝硬変、腎不全(参照。. "特別な指示")。.

Buspironは通常、忍容性が良好です。. 副作用が観察された場合、通常、治療コースの最初に発生し、その後、継続的な摂取にもかかわらず消えます。. 場合によっては、減量が必要です。.

薬物の副作用の頻度を決定するために、次の分類が使用されます。まれに(1/100から1/1000まで);まれに(1/1000未満);ごくまれに(1/1000未満)。非常にまれに(<1/10000)(多くの場合、比較薬がない場合、望ましくない影響と.

MSSの側から:。 多くの場合-胸の痛み;まれに-失神、低血圧、高血圧;まれに-脳血管障害、心不全の代償不全、心筋 ⁇ 塞、心筋症、徐脈。.

CNSの側から:。 多くの場合-めまい、頭痛、神経興奮性の増加、睡眠障害;まれに-不快感反応、離人、不快感、騒音に対する感受性の増加、陶酔感、運動過多、恐怖、無関心、幻覚、混乱、反応時間の伸び、自殺極端、てんかん発作。.

視覚と聴覚の器官の側から:。 多くの場合-耳鳴り、喉頭炎、鼻粘膜の腫れ;まれに-かすみ目、目のかゆみ、目の発赤、結膜炎、味覚障害、 ⁇ 覚。まれに-内耳の障害、目の痛み、恐怖症、IOPの増加。

内分 ⁇ 系から:。 まれ-乳 ⁇ および甲状腺病変。.

LCDの側面から:。 まれに-吐き気、流星症、食欲不振、食欲増進、 ⁇ 液分 ⁇ 、腸出血;まれに-下 ⁇ 、舌で燃えます。.

⁇ 尿生殖器系から:。 まれに-不純な障害(h。. 急速な排尿、排尿遅延)、月経異常、性欲の低下;まれに-無月経、骨盤臓器の炎症、夜間尿失禁、射精の遅延、インポテンス。.

筋骨格系の側から:。 まれに-筋肉のけいれん、筋肉の硬直、関節痛;まれに-筋力低下。.

呼吸側から:。 まれに-過換気、空気不足、胸の重さの感覚。まれに-鼻血。.

皮膚の側から:。 まれ-腫れ、かゆみ、潮 ⁇ 、脱毛、乾燥肌、顔の腫れ、皮膚の脆弱性、発疹。.

その他:。 体重の増加、発熱、体重の減少、筋肉や骨の痛み。まれに-アルコール乱用、声の喪失、耳鳴り、しゃっくり。.

実験室指標の変化:。 まれに-ALTおよびACT血清のレベルの増加;まれに-好酸球増加症、白血球減少症、血小板減少症。.

症状:。 胃腸障害、吐き気、 ⁇ 吐、めまい、眠気;さまざまな重症度の意識の抑圧(重度の形態)。.

治療:。 胃洗浄と対症療法。. 透析は効果がありません。.

これまでに利用可能な経験は、非常に高用量(1回限りの内向き375 mg)でも必ずしも深刻な症状を引き起こすわけではないことを示しています。.

ネベンゾジアゼピンシリーズの抗酸化(トランスキライジング)手段にも抗うつ効果があります。. 古典的な抗不安薬とは異なり、抗てんかん薬、鎮静薬、睡眠薬、筋 ⁇ 緩効果はありません。.

作用機序は、セロトニン作動性およびドーパミン作動性系に対するボスピロンの影響に関連しています。. 選択的に前シナプスドーパミン受容体を遮断し、中脳のドーパミンニューロンの励起率を高めます。. さらに、bospironは5-NTの選択的部分アゴニストです。_1А-セロトニン受容体。. ブスピロンはベンゾジアゼピン受容体に大きな影響を与えず、GAMKの結合に影響を与えず、精神運動機能に悪影響を及ぼさず、耐性、薬物依存および離脱症候群を引き起こしません。. アルコールの効果を増強しません。. 抗不安活性によると、ボスピロンはベンゾジアゼピンとほぼ同じです。.

治療効果は徐々に発症し、治療開始から7〜14日後に観察され、最大効果は4週間後に記録されます。.

中に入ると、ブーステロンはLCDからすばやくほぼ完全に吸収されます。

ブスピロンは、肝臓を最初に通過する激しい代謝を受けます。. したがって、一定の物質が全身血流に少量濃度で見つかり、個人差が大きくなります。. バイオアベイラビリティは4%です。. C_{マックス。} 血漿中では、薬を服用してから60〜90分後に達成されます。. 健康なボランティアの場合、ボスピロンは10〜40 mgを服用した後、線形(比例用量)の薬物動態を示しました。. 同様の薬物動態パラメータが高齢患者で見つかりました。. 20 mgの薬物内で1回摂取した後、その血漿中濃度は1〜6 ng / mlの範囲です。. ボスピロンの約95%が血漿タンパク質に結合します(86%が血漿アルブミンに、残りはαに結合します)。₁-酸性糖タンパク質)。.

Buspironは、主にCYP3A4同族体の参加により、酸化的代謝を受けます。. さまざまなヒドロキシル化代謝物が形成されます。. 主な代謝物(5-ON-バスピロン)は不活性です。. 脱アルキル化代謝物-1-(2-ピリミジニル)-ピペラジン、1-PP-アクティブ。. その抗不安活性は原物質のそれの4〜5倍低いですが、血漿中のそのレベルは高く、T。_1/2。 ブースピロンの約2倍長い。. 1回の紹介の後。 ¹⁴C-スモークボスピロン、放射能の29〜63%が尿とともに24時間放出され、主に代謝産物の形をとります。. 入力された用量の約18〜38%が ⁇ 便で排出されます。. 10〜40 mg Tの1回の受信後。_1/2。 出発物質は約2〜3時間、T。_1/2。 活性代謝物は4.8時間です。.

同時食は沸騰水の吸収を遅くしますが、システム前のクリアランスの低下(最初の通過の影響)により、ボスピロンのバイオアベイラビリティが大幅に向上します。. 食べた後、ブースアイロンのAUC値は84%上昇し、そのC。_{マックス。} -16%。.

C_ss 血漿中では、定期的な摂取開始から約2日後に達成できます。.

V_d 5.3 l / kgです。.

Buspironは母乳に放出されますが、胎盤感染に関するデータは入手できません。.

プラズマおよびAUC値、ならびにT伸びにおけるボスピロンのレベルの増加。_1/2。 肝機能障害の場合に観察されることがあります。. 胆 ⁇ 中の一定物質の放出に関連して、血漿中のバスピロン濃度の2番目のピークが可能です。. 肝硬変の患者は、低用量または同じ用量で長時間間隔で薬物を処方する必要があります。.

腎不全の場合、クリップボードのクリアランスは50%低下する可能性があります。. 腎不全の場合、バスピロンは注意して減量して処方されるべきです。.

高齢患者のBuspiron医薬品は変更されていません。.

• 抗凝固剤(鎮静剤)[セロトニン作動剤]。
• ドファミノメティクス。
• 抗 ⁇ ツール(トランキライザー)[抗 ⁇ 薬]。

薬物の薬物動態学的特性(バイオアベイラビリティの低下、肝臓での激しい代謝、タンパク質との結合が高い)を考えると、バスピロンと同時に投与された薬物との相互作用の可能性が高くなります。ただし、バスピロンは治療の自由度が高いため、薬物動態学的相互作用は臨床的に有意な薬力学的変化をもたらしません。.

MAO阻害剤(IMAO)。. MAOで動作するボスピロンと薬物(モクロベミド、セレギリン)が同時に導入された後、血圧の上昇と高血圧の発生が説明されています。この点で、ボスピロンはIMAOと組み合わせることができません。不可逆的なIMAOの廃止後(例:.、セレギリン)薬セピローネの開始前。^® (およびその逆)少なくとも14日経過する必要があります。. 同様に、セピローネの廃止後、少なくとも14日が経過する必要があります。^® モクロベミドの導入開始前(IMAOにより可逆)。. しかしセピローネ。^® モクロベミドの廃止の1日後に与えることができます。.

CYP3A4阻害剤およびインダクター。. 研究。 in vitro。 ブスピロンは主にCYP3A4チトクロームP450のアイソペリクスによって代謝されることを示しました。. CYP3A4ブースピロンと阻害剤の同時導入。 (エリトロマイシン。, イトラコナゾール。, ネファゾドン。, ジルチアゼム。, ベラパミルとグレープフルーツジュース。) 薬物相互作用につながる可能性があります。, 強力な阻害剤が導入されたとき。, また、血漿中のボスピロンのレベルを高めます。; したがって。, ボスピロンの投与量の減少が必要です。 (例えば。,.

強力なCYP3A4インデューサー(例:. リファンピシン)。 血漿中のボスピロンのレベルを大幅に低下させ、その薬力学的効果を弱めることができます。.

薬物はタンパク質と強く結びついています。. 沸点はタンパク質と強く関連しているため(95%)、他のタンパク質関連の活性物質との相互作用の可能性が常にあります。. 研究。 in vitro。 ブースピロンは、タンパク質から重く接続された薬物(バルファリン、フェニトイン、プロプラノロール)を置き換えることはできませんが、ジゴキシンなどの緩い結合薬物に取って代わることができることを示しました。.

共同紹介付き。 シメチジン。 ボスピロンC_{マックス。} ⁇ 鉄は40%増加し、そのAUCは変化しません。. これらの薬物の共同導入には、慎重な医学的監督が必要です。.

共同紹介付き。 ジアゼパム。 ボスピロンを使用すると、ノルジアゼパムのレベルがわずかに上昇し、全身性めまい、頭痛、吐き気などの副作用が発生する可能性があります。.

中枢神経系とアルコールを圧迫する物質。. トリアゾラムまたはフルラゼパムとボスピロンの共同導入は、これらのベンゾジアゼピンの効果の期間または効果を増加させません。. 20 mgのボスピロンを1回投与した後、CNSへの影響は増加しません。. ボスピロンと他のアンケート、または中枢神経系で動作する他の手段(抗精神病薬や抗うつ薬など)の共同使用の経験は不十分です。. したがって、そのような場合、慎重な医学的監督が必要です。.

その他の薬。. 関連する臨床データが不足しているため、降圧薬、ハートグリコシド、経口避妊薬、抗ベチベート薬とボスピロンの共同使用は、注意深い医学的モニタリングの条件でのみ可能です。.