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作用機序:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:12.03.2022
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ポソロジー。
18歳からの大人。
推奨用量は1日10mgです。.
低強度(5 mg)の他の薬が利用可能であり、低用量を必要とする患者が使用する必要があります。.
投与量:投与量は少なくとも2時間離してください。 24時間ごとに2回以下の投与量をとるべきである。.
-。 頭痛が24時間以内に再発した場合:最初の発作が緩和された後に頭痛が再発した場合は、別の用量を服用できます。. 上記の線量限度を遵守する必要があります。
-。 非反応後:最初の投与量が効果がない場合の同じ発作を治療するための2回目の投与の有効性は、対照研究では研究されていません。. したがって、患者が最初の投与に反応しない場合、同じ発作に対して2回目の投与を行わないでください。.
臨床試験では、攻撃の治療に反応しない患者は、その後の発作の治療にまだ反応する可能性が高いことが示されています。.
一部の患者は、より低い(5 mg)用量のリサトリプタンテバリプタン口腔内分散性錠剤、特に以下の患者グループを受け取る必要があります。
プロプラノロールの患者。. リザトリプタンテバリプタンの投与は、少なくとも2時間プロプラノロールの投与から分離する必要があります。..
軽度または中等度の腎不全の患者。.
軽度から中等度の肝不全の患者。.
用量は少なくとも2時間離してください。 24時間ごとに2回以下の服用をしてください。.
65歳以上の患者。
65歳以上の患者におけるリザトリプタンテバリプタンの安全性と有効性は、体系的に研究されていません。.
小児集団。
18歳未満の子供および青年におけるリザトリプタンテバリプタンの安全性と有効性はまだ確立されていません。.
ただし、2未満の場合、薬量学に関する推奨はできません。.投与方法。.
経口使用。.
食物効果:リザトリプタンテバリプタンを摂食状態で投与すると、作用の開始が遅れることがあります。..
リザトリプタンテバリプタン口腔内崩壊錠は液体と一緒に服用する必要はありません。.
リザトリプタンテバリプタン口腔内崩壊錠は、穴あきブリスターパックに詰められています。. 患者は、乾いた手でブリスターパックをはがし、口腔内崩壊錠を舌の上に置き、そこで溶解して ⁇ 液を飲み込むように指示されるべきです。.
分散性錠剤は、液体が利用できない状況や、吐き気や ⁇ 吐を避けるために使用できます。これは、液体を含む錠剤の服用に関連している可能性があります。.
リザトリプタンテバリプタンは、片頭痛と明確に診断された患者にのみ投与する必要があります。. リザトリプタンテバリプタンは、脳底または片麻痺の片頭痛の患者には使用しないでください。.
リザトリプタンテバリプタンは、「非定型」の頭痛の治療には使用しないでください。D.H。潜在的に深刻な疾患に関連する可能性のある頭痛(例:. CVA、破裂神経症)脳血管血管収縮が有害である可能性があります。.
リザトリプタンテバリプタンは、胸の痛みや圧迫感などの一時的な症状と関連している可能性があり、激しいため首に影響を与える可能性があります。. そのような症状が虚血性心疾患を示している場合は、それ以上の投与は行わず、適切な評価を行う必要があります。.
他の5-HTと同様に。1B / 1D。 -受容体アゴニストは、検出されない心臓病を患っている可能性が高い患者または冠動脈疾患(CAD)のリスクがある患者に事前の評価なしにリサトリプタンテバリプタンを投与すべきではありません[例:. 高血圧の患者、糖尿病患者、喫煙者またはニコチン補充療法のユーザー、40歳以上の男性、閉経後の女性、バンドル封鎖の患者、CADの強い家族歴のある患者]。. 心臓検査では、心臓病を患っているすべての患者を特定することはできません。非常にまれなケースでは、5-HTのときに、基礎疾患のない患者で深刻な心臓イベントが発生しています。1 -アゴニストが投与された。. CADが確立されているものは、Rizatriptan Teviptanを受け取るべきではありません。.
5-HT。1B / 1D。 受容体アゴニストは冠状動脈血管けいれんと関連していた。. まれに、心筋虚血または5-HTの心筋 ⁇ 塞。1B / 1D。 -リザトリプタンテバリプタンを含む受容体アゴニストが報告した。.
その他の5-HT。1B / 1D。 アゴニスト(例:. スマトリプタン)は、リザトリプタンテバリプタンと同時に使用しないでください。.
エルゴタミン薬を投与する前に、リザトリプタンテバリプタンを使用してから少なくとも6時間待つことをお勧めします(例:. エルゴタミン、ジヒドロエルゴタミンまたはメチルエルギド)。. エルゴタミンを含む製剤を投与した後、リザトリプタンテバリプタンを投与する少なくとも24時間前でなければなりません。. 16人の健康な男性が経口リザトリプタンテバリプタンと非経口エルゴタミンを投与された臨床薬理学的研究では、添加剤の血管 ⁇ 性効果は観察されませんでしたが、そのような添加剤は理論的に可能です。.
セロトニン症候群(精神状態の変化、自律神経の不安定性、神経筋異常を含む)は、トリプタンと選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)またはセロトニン-ノラドレナリン再取り込み阻害薬(SNRI)の併用治療後に報告されています。. これらの反応は深刻な場合があります。. リザトリプタンテバリプタンとSSRIまたはSNRIとの併用治療が臨床的に正当化される場合、特に治療の開始時に、用量の増加または別のセロトニン作動薬の追加を伴う適切な患者モニタリングが推奨されます。.
トリプタン(5-HT。1B / 1D。 アゴニスト)と聖を含むハーブ製剤. ジョンの麦 ⁇ (Hypericum perforatum)がより一般的です。.
血管浮腫(例:. 顔面浮腫、舌の腫れ、輝く浮腫)は、リザトリプタンテバリプタンを含むトリプタンで治療された患者で発生する可能性があります。. 舌や喉の血管性浮腫が発生した場合、症状が解消するまで患者を医学的監督下に置く必要があります。. 治療は直ちに中止し、別のクラスの薬剤の有効成分に置き換える必要があります。.
CYP 2D6基質を服用している患者にリサトリプタンテビプタンを投与する場合は、相互作用の可能性を考慮する必要があります。.
薬は頭痛(MOH)を使いすぎています。
頭痛のための鎮痛剤の長期使用はあなたを悪化させる可能性があります。. この状況が経験または疑われる場合は、医師の診察を受け、治療を中止する必要があります。. MOHの診断は、定期的な頭痛薬にもかかわらず(またはそのために)頻繁にまたは毎日頭痛を起こす患者で疑われるべきです。.
フェニルケトン尿薬:フェニルケトン尿症患者は、フェニルアラニンが有害である可能性があることを通知されるべきです。. リザトリプタンテバリプタン口腔内崩壊錠にはアスパルテーム(フェニルアラニンを含む)が含まれています。. 各10 mgのリザトリプタンテバリプタン口腔内分散錠には、10 mgのアスパルテームが含まれています。.
薬物療法グループ:鎮痛剤;抗片頭痛製剤;選択的セロトニン-(5HT 1)アゴニスト、ATCコード:N02C C04。
作用機序:選択的セロトニン-(5HT。1B / 1D。)-アゴニスト。
リザトリプタンテバリプタンは、高い親和性でヒト5-HTに選択的に結合します。1B および5-HT。1D。 受容体であり、5-HTで効果または薬理活性がほとんどまたはまったくない。2、5-HT。3; adrenerges alpha。1、アルファ。2 またはベータ; D1、D2、ドーパミン作動性、ヒスタミンH1;ムスカリン;またはベンゾジアゼピン受容体。.
片頭痛の治療におけるリザトリプタンテバリプタンの治療活動は、5-HTでの苦痛効果に影響を与える可能性があります。1B-および5-HT。1D -受容体は、攻撃中に拡大すると考えられている頭蓋内外脳血管と、あなたを元気づける三 ⁇ 感覚神経に起因します。. この5-HTのアクティブ化。1B -および5-HT。1D -受容体は、痛みを引き起こす頭蓋内血管の狭 ⁇ と神経ペプチド放出の阻害につながり、敏感な組織の炎症の減少と中枢三 ⁇ 痛信号伝達の減少につながります。.
臨床効果と安全性。
大人。
タブレット。
片頭痛発作の急性治療におけるリザトリプタンテバリプタン錠剤の有効性は、最大1年間リサトリプタンテバリプタン5または10 mgを投与された2,000人を超える患者を対象とした4つの多施設プラセボ対照試験で実証されています。. 頭痛は、投与と奏効率の30分後に発生しました(つまり、. 中等度または重度の頭痛の軽減、痛みなしまたは軽度の痛み)治療2時間後、10 mg錠剤で67〜77%、5 mg錠剤で60〜63%、プラセボで23〜40%。. リザトリプタンテビプタン錠による初期治療に反応しなかった患者は、同じ発作で再び診断されませんでしたが、その後の発作の治療にまだ反応していた可能性があります。. リザトリプタンテバリプタンは、片頭痛発作に関連して、機能障害を減らし、吐き気、恐怖症、恐怖症を緩和しました。.
リザトリプタンテバリプタンは、月経開始前または開始後3日以内に現れる月経片頭痛、D.H。片頭痛の治療に引き続き有効です。.
分散性錠剤。
片頭痛発作の急性治療におけるリザトリプタン-テバリプタン口腔内分散性錠剤の有効性は、2つの多施設無作為化プラセボ対照試験で実証され、その設計はリザトリプタン-テバリプタン錠剤の研究と同様でした。. 1つの研究(n = 311)では、リザトリプタンテバリプタン口腔内分散性錠剤で治療された患者の救済率は、リザトリプタンテバリプタン5 mgで約66%、投与後2時間で10 mgでしたが、プラセボ群では47%でした。. より大きな研究(n = 547)では、投与後2時間後の緩和率は、リザトリプタンテバリプタン口腔内分散性錠剤5 mgで治療された患者では59%、10 mg後に74%でしたが、プラセボ群では28%でした。. リザトリプタンテバリプタン口腔内崩壊錠は、片頭痛のエピソードに伴う障害、吐き気、恐怖症、恐怖症も緩和しました。. 10 mg用量の2つの臨床試験の1つで、投与後30分で痛みの緩和に対する有意な影響が観察されました。.
経口錠剤を用いた研究に基づいて、リザトリプタンテバリプタンは月経片頭痛の治療に効果的であり、月経の開始前または開始後3日以内に現れるD.H.片頭痛です。.
小児集団。
若者(12-17歳)。
小児患者(12〜17歳)におけるリザトリプタンテバリプタンの有効性は、多施設無作為化二重盲検プラセボ対照並行群試験(n = 570)で調べられました。. 歴史的に、患者集団はNSAIDとパラセタモール療法に反応する必要はありませんでした。. 適格な片頭痛の患者は、開始から30分以内にプラセボまたはリザトリプタンテバリプタンを最初に投与しました。. 15分のプラセボ ⁇ 腸後、プラセボに反応しなかった被験者、プラセボまたはリサトリプタンテビプタンによる片頭痛発作。. 体重ベースの投与戦略では、患者は20 kgから<40 kgのリザトリプタンテバリプタンを投与され、40 kgの患者は10 mgのリザトリプタンテバリプタンを投与されました。.
この濃縮集団研究では、治療後2時間で、痛みの緩和の主要な有効性エンドポイント(中程度または重度の痛みの軽減から痛みなし)のアクティブ治療とプラセボの9%の差が観察されました(リサトリプタンテバリプタンと31%. プラセボの22%(p = 0、025))。. 二次エンドポイントの痛みの緩和(中程度または重度の痛みの軽度または痛みのない減少)に有意差は見られませんでした。.
子供(6-11歳)。
リザトリプタンテバリプタンの有効性は、同じ急性プラセボ対照臨床試験(n = 200)で6〜11歳の小児患者でも研究されました。. 治療後2時間で痛みのない患者の割合は、リサトリプタンテバリプタン5および10 mgを投与された患者とプラセボを投与された患者と比較して統計的に有意差はありませんでした(39、8%vs. 30、4%、p = 0、269)。.
リザトリプタンテバリプタン口腔内分散錠により、片頭痛患者は液体を飲み込むことなく片頭痛発作を治療できます。. これにより、たとえば液体が入手できない場合など、患者がより早く薬を投与できるようになり、液体を飲み込むことでGI症状が悪化する可能性を回避できます。.
吸収。
リザトリプタンテバリプタンは、経口投与後に急速かつ完全に吸収されます。.
錠剤:錠剤の平均経口バイオアベイラビリティは約40〜45%で、平均ピーク血漿濃度(Cマックス。)約1-1、5時間で到達します(Tマックス。)。. 高脂肪朝食付きの経口錠剤投与は、リザトリプタンテバリプタンの吸収の程度に影響を与えませんでしたが、吸収は約1時間遅れました。.
口腔内分散性錠剤:口腔内分散性錠剤の平均経口バイオアベイラビリティは約40〜45%で、平均ピーク血漿濃度(Cマックス。)は約1.58時間で到達します(Tマックス。).
分散性錠剤製剤としてリザトリプタンテブリプタンを投与した後の最大血漿濃度までの時間は、錠剤に対して30〜60分遅れます。.
食物の影響:口腔内崩壊錠からのリザトリプタンテバリプタンの吸収に対する食物の影響は調査されていません。. リザトリプタンテバリプタン錠では、投与時に錠剤を投与すると、Tmaxが約1時間遅れます。. 食後に口腔内崩壊錠を投与すると、リザトリプタンテバリプタンの吸収がさらに遅れることがあります。..
分布。
リザトリプタンテバリプタンは血漿タンパク質に最小限(14%)結合しています。. 分布量は、男性の被験者では約140リットル、女性の被験者では約110リットルです。.
生体内変化。
リザトリプタン-テバリプタン代謝の主な経路は、モノアミンオキシダーゼ-A(MAO-A)による酸化的脱アミノ化を介して、薬理学的に活性ではないインドレシギン酸代謝物になります。. N-モノデスメチル-リザトリプタンテバリプタン、5-HTの化合物と同様の活性を持つ代謝物。1B / 1D。 -受容体は、ある程度形成されますが、リザトリプタンテバリプタンの薬力学的活性には有意な寄与しません。. N-モノデスメチル-リザトリプタンテバリプタンの血漿濃度は、化合物の血漿濃度の約14%であり、同様の割合で除去されます。. 他のより小さな代謝物には、N-OXID、6-ヒドロキシ化合物、および6-ヒドロキシメタボライトの硫酸塩共役が含まれます。. これらの小さな代謝物はどれも薬理学的に活性ではありません。. の経口投与後。 14C標識のリザトリプタンテバリプタンは、リサトリプタンテバリプタンを循環血漿放射能の約17%にします。.
除去。
静脈内投与後、AUCは男性で比例的に増加し、女性ではほぼ比例して10〜60 µg / kgの用量範囲で増加します。. 経口投与後、AUCは2.5〜10 mgの用量範囲にわたって用量とほぼ比例して増加します。. 男性と女性のリザトリプタンテバリプタンの血漿半減期は平均2〜3時間です。. リザトリプタンテバリプタンの血漿クリアランスは、男性で約1,000〜1,500 ml /分、女性で約900〜1,100 ml /分です。これの約20-30%は腎クリアランスです。. 経口投与後。 14C標識リザトリプタンテバリプタンは、尿中の放射能の約80%、 ⁇ 便中の線量の約10%を排 ⁇ しました。. これは、代謝物が主に腎臓から排 ⁇ されることを示しています。.
最初の通過代謝に沿って、経口投与量の約14%が変化のないリザトリプタンテバリプタンとして尿中に排 ⁇ され、51%がインドレ酢酸代謝物として排 ⁇ されます。. 活性N-モノデスメチル代謝物として尿中に排 ⁇ されるのは1%以下です。.
リザトリプタンテバリプタンを最大投与スケジュールに従って投与すると、血漿中に薬物の蓄積が毎日発生することはありません。.
患者の特徴。
以下のデータは、経口錠剤製剤を用いた研究に基づいています。.
片頭痛発作患者:片頭痛発作は、リザトリプタンテバリプタンの薬物動態に影響を与えません。.
性別:リザトリプタンテバリプタン(経口10 mg)のAUCは、男性よりも女性よりも約25%低くなりました。マックス。 11%低く、T。マックス。 同じ頃に発生しました。. この明らかな薬物動態の違いは、臨床的に重要ではありませんでした。.
高齢者:錠剤投与後の高齢の被験者(65〜77歳のグループ)で観察されたリザトリプタンテバリプタンの血漿濃度は、若年成人の血漿濃度と同様でした。.
小児:リザトリプタンテバリプタン(摂取のための凍結乾燥物製剤として)を使用した薬物動態研究は、6〜17歳の小児片頭痛患者で行われました。. 体重20〜39 kgの小児患者での摂取に対する5 mgのリザトリプタンテバリプタン凍結乾燥物の単回投与後の平均曝露量、または40 kgの小児患者での摂取に対する10 mgのリザトリプタンテバリプタン凍結乾燥物は、15%低く、17%高かった10 mgの単回投与後。 成人への摂取のためのリザトリプタンテバリプタン凍結乾燥物。. これらの違いの臨床的関連性は不明です。.
肝障害(Child-Pughスコア5-6):肝臓の軽いアルコール性肝硬変によって引き起こされた肝機能障害のある患者への経口錠剤投与後、リザトリプタンテバリプタンの血漿濃度は、男性と女性の被験者の男の子の血漿濃度と同様でした。. AUC(50%)とCの大幅な増加。マックス。 (25%)は中等度の肝機能障害のある患者で観察されています(Child-Pughスコア7)。. 薬物動態は、Child-Pughスコアが7を超える患者(重度の肝機能障害)では研究されていません。.
腎障害:腎障害のある患者(クレアチニン-クリアランス10-60 ml /分/ 1、73 m。2)錠剤投与後のリザトリプタンテバリプタンのAUCは、健康なボランティアのAUCと有意差はありません。. 血液透析患者(クレアチニンクリアランス<10 ml /分/ 1.73 m。2)、リザトリプタンテバリプタンのAUCは、腎機能が正常な患者よりも約44%大きかった。. 腎機能障害の程度がすべて高い患者におけるリザトリプタンテバリプタンの最大血漿濃度は、健康なボランティアのそれと同様でした。.
However, we will provide data for each active ingredient