コンポーネント：
作用機序：
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：20.03.2022
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ポソロジー。
18歳からの大人。
推奨用量は1日10mgです。.
低強度(5 mg)の他の薬が利用可能であり、低用量を必要とする患者が使用する必要があります。.
投与量:投与量は少なくとも2時間離してください。 24時間ごとに2回以下の投与量をとるべきである。.
-。 頭痛が24時間以内に再発した場合:最初の発作が緩和された後に頭痛が再発した場合は、別の用量を服用できます。. 上記の線量限度を遵守する必要があります。
-。 非反応後:最初の投与量が効果がない場合の同じ発作を治療するための2回目の投与の有効性は、対照研究では研究されていません。. したがって、患者が最初の投与に反応しない場合、同じ発作に対して2回目の投与を行わないでください。.
臨床試験では、攻撃の治療に反応しない患者は、その後の発作の治療にまだ反応する可能性が高いことが示されています。.
一部の患者は、より低い(5 mg)用量のリサトリプタン安息香酸ミラニプタン口腔内分散性錠剤、特に以下の患者グループを受け取る必要があります。
プロプラノロールの患者。. リザトリプタン安息香酸ミラニプタンの投与は、プロプラノロールの投与から少なくとも2時間離す必要があります。..
軽度または中等度の腎不全の患者。.
軽度から中等度の肝不全の患者。.
用量は少なくとも2時間離してください。 24時間ごとに2回以下の服用をしてください。.
65歳以上の患者。
65歳以上の患者におけるミラニプタン安息香酸ミラニプタンの安全性と有効性は、体系的に研究されていません。.
小児集団。
18歳未満の子供および青年におけるリサトリプタン安息香酸ミラニプタンの安全性と有効性はまだ証明されていません。.
ただし、2未満の場合、薬量学に関する推奨はできません。.投与方法。.
経口使用。.
食物効果:リザトリプタン安息香酸ミラニプタンを摂食状態で投与すると、作用の開始が遅れることがあります。..
リザトリプタン安息香酸ミラニプタン口腔内崩壊錠は液体と一緒に服用する必要はありません。.
リザトリプタン安息香酸ミラニプタン口腔内崩壊錠は、穴あきブリスターパックに詰められています。. 患者は、乾いた手でブリスターパックをはがし、口腔内崩壊錠を舌の上に置き、そこで溶解して ⁇ 液を飲み込むように指示されるべきです。.
分散性錠剤は、液体が利用できない状況や、吐き気や ⁇ 吐を避けるために使用できます。これは、液体を含む錠剤の服用に関連している可能性があります。.
リザトリプタン安息香酸ミラニプタンは、片頭痛と明確に診断された患者にのみ投与する必要があります。. リザトリプタン安息香酸ミラニプタンは、脳底または片麻痺の片頭痛の患者には投与しないでください。.
リザトリプタン安息香酸ミラニプタンは、「非定型」頭痛の治療には使用しないでください。. 潜在的に深刻な病気に関連するもの(例:. CVA、破裂神経症)脳血管血管収縮が有害である可能性がある場所。.
リザトリプタン安息香酸ミラニプタンは、胸の痛みや圧迫感などの一時的な症状と関連している可能性があり、激しいため首に影響を与える可能性があります。. そのような症状が虚血性心疾患を示している場合は、それ以上の投与は行わず、適切な評価を行う必要があります。.
他の5-HTと同様に。1B / 1D。 -受容体アゴニストは、検出されない心臓病を患っている可能性が高い患者または冠動脈疾患(CAD)のリスクがある患者に事前の評価なしにリザトリプタン安息香酸ミラニプタンを投与すべきではありません[例:. 高血圧の患者、糖尿病患者、喫煙者またはニコチン補充療法のユーザー、40歳以上の男性、閉経後の女性、バンドル封鎖の患者、CADの強い家族歴のある患者]。. 心臓検査では、心臓病を患っているすべての患者を特定することはできません。非常にまれなケースでは、5-HTのときに、基礎疾患のない患者で深刻な心臓イベントが発生しています。1 -アゴニストが投与された。. CADと診断された人は、ミランリプタンリザトリプタン安息香酸塩を受け取るべきではありません。.
5-HT。1B / 1D。 受容体アゴニストは冠状動脈血管けいれんと関連していた。. まれに、心筋虚血または ⁇ 塞が5-HTになる。1B / 1D。 -リザトリプタン安息香酸ミラニプタンを含む受容体アゴニストが報告した。.
その他の5-HT。1B / 1D。 -アゴニスト(例:. スマトリプタン)は、リザトリプタン安息香酸ミラニプタンと同時に使用しないでください。.
エルゴタミン薬を投与する前に、リザトリプタン安息香酸ミラニプタンを使用してから少なくとも6時間待つことをお勧めします(例:. エルゴタミン、ジヒドロエルゴタミンまたはメチルエルギド)。. エルゴタミンを含む製剤を投与した後、リザトリプタン安息香酸ミラニプタンを投与する少なくとも24時間前でなければなりません。. 16人の健康な男性が経口リザトリプタン安息香酸ミラニプタンと非経口エルゴタミンを投与された臨床薬理試験では、添加剤の血管形成効果は観察されませんでしたが、そのような添加剤は理論的に可能です。.
セロトニン症候群(精神状態の変化、自律神経の不安定性、神経筋異常を含む)は、トリプタンと選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)またはセロトニン-ノラドレナリン再取り込み阻害薬(SNRI)の併用治療後に報告されています。. これらの反応は深刻な場合があります。. リザトリプタン安息香酸ミラニプタンとSSRIまたはSNRIとの併用治療が臨床的に正当化される場合、特に治療の開始時に、用量の増加または別のセロトニン作動薬の追加を伴う適切な患者モニタリングが推奨されます。.
トリプタン(5-HT。1B / 1D。 アゴニスト)と聖を含むハーブ製剤. ジョンの麦 ⁇ (Hypericum perforatum)がより一般的です。.
血管浮腫(例:. 顔面浮腫、舌の腫れ、輝く浮腫)は、リザトリプタン安息香酸ミラニプタンを含むトリプタンで治療された患者で発生する可能性があります。. 舌や喉の血管性浮腫が発生した場合、症状が解消するまで患者を医学的監督下に置く必要があります。. 治療は直ちに中止し、別のクラスの薬剤の有効成分に置き換える必要があります。.
CYP 2D6基質を服用している患者にリザトリプタン安息香酸ミラニプタンを投与する場合は、相互作用の可能性を考慮する必要があります。.
薬は頭痛(MOH)を使いすぎています。
頭痛のための鎮痛剤の長期使用はあなたを悪化させる可能性があります。. この状況が経験または疑われる場合は、医師の診察を受け、治療を中止する必要があります。. MOHの診断は、定期的な頭痛薬にもかかわらず(またはそのために)頻繁にまたは毎日頭痛を起こす患者で疑われるべきです。.
フェニルケトン尿薬:フェニルケトン尿症患者は、フェニルアラニンが有害である可能性があることを通知されるべきです。. リザトリプタン安息香酸ミラニプタン口腔内崩壊錠にはアスパルテーム(フェニルアラニンを含む)が含まれています。. 10 mgのリザトリプタン安息香酸ミラニプタン口腔内分散錠には、10 mgのアスパルテームが含まれています。.
安全プロファイルの概要。
リザトリプタン安息香酸ミラニプタンは、8,630人を超える患者を対象とした対照臨床試験で最長1年間研究されています。. 臨床試験で評価された最も一般的な副作用は、めまい、傾眠および無力症/疲労でした。.
以下の副作用は臨床試験で評価されているか、市販後の経験で報告されています。
(非常に一般的[> 1/10]、一般的[> 1/100から<1/10];珍しい:[> 1 / 1,000から<1/100];まれ[> 1 / 10,000-<1 / 1,000];非常にまれ[<1/10。. 000]、不明[利用可能なデータから推定できない])。.
| システムオルガンクラス。 | 周波数。 | 副作用。 |
| 免疫系障害。 | 珍しい。 | 過敏症反応、アナフィラキシー/アナフィラキシー様反応。 |
| 精神障害。 | 共通。 | 不眠症。 |
| 珍しい。 | 見当識障害、不眠症、緊張。 | |
| 神経系障害。 | 共通。 | めまい、眠気、感覚異常、頭痛、知覚鈍麻、精神的視力の低下。 |
| 珍しい。 | 運動失調、めまい、味覚異常/味覚不良、振戦、失神。 | |
| 知られていない。 | 発作、セロトニン症候群。 | |
| 眼疾患。 | 珍しい。 | ぼやけています。 |
| 心臓病。 | 共通。 | 動 ⁇ 、頻脈。 |
| 珍しい。 | 心不整脈、ECG異常、頻脈。 | |
| 珍しい。 | 脳血管障害(これらの副作用のほとんどは、冠動脈疾患の危険因子がある患者で報告されています)、徐脈。 | |
| 知られていない。 | 心筋虚血または ⁇ 塞(これらの副作用のほとんどは、冠動脈疾患の危険因子がある患者で報告されています)。 | |
| 血管疾患。 | 珍しい。 | 高血圧、ほてり/ ⁇ 光、。 |
| 知られていない。 | 末 ⁇ 血管虚血。 | |
| 呼吸器、胸部および縦隔障害。 | 共通。 | 喉の苦情、呼吸困難。 |
| 珍しい。 | 呼吸困難。 | |
| 珍しい。 | ジンジャー。 | |
| 胃腸障害。 | 共通。 | 吐き気、口渇、 ⁇ 吐、下 ⁇ 、消化不良。 |
| 珍しい。 | 喉の渇き、消化不良。 | |
| 知られていない。 | 虚血性大腸炎。 | |
| 皮膚および皮下組織障害。 | 共通。 | ほてり、発汗、発疹。 |
| 時々。 | <)、発疹、発汗。 | |
| 知られていない。 | 中毒性表皮壊死症。 | |
| 筋骨格系と結合組織の疾患。 | 共通。 | 地域の激しい、首の痛み、こわばり。 |
| 珍しい。 | 地域の緊張、こわばり、筋力低下、顔の痛み、筋肉痛。 | |
| 一般的な障害と投与ウェブサイトの状態。 | 共通。 | 無力症/疲労、腹部または胸の痛み。 |
疑わしい副作用の通知。
薬物の承認後に疑わしい副作用を報告することが重要です。. 薬物の利益とリスクのバランスを継続的に監視できます。. ヘルスケアの専門家は、イエローカードシステム(www.mhra.gov.uk/yellowcard)を通じて疑わしい副作用を報告するよう求められています。
薬物療法グループ:鎮痛剤;抗片頭痛製剤;選択的セロトニン-(5HT 1)アゴニスト、ATCコード:N02C C04。
作用機序:選択的セロトニン-(5HT。1B / 1D。)-アゴニスト。
リザトリプタン安息香酸ミラニプタンは、高い親和性でヒト5-HTに選択的に結合します。1B および5-HT。1D。 受容体であり、5-HTで効果または薬理活性がほとんどまたはまったくない。2、5-HT。3; adrenerge alpha。1、アルファ。2 またはベータ; D1、D2、ドーパミン作動性、ヒスタミンh。1;ムスカリン;またはベンゾジアゼピン受容体。.
片頭痛の治療におけるリザトリプタン安息香酸ミラニプタンの治療活動は、5-HTでのアゴニスティック効果に影響を与える可能性があります。1B-および5-HT。1D -受容体は、攻撃中に拡大すると考えられている脳外頭蓋内血管と、あなたを元気づける三 ⁇ 感覚神経に戻されます。. この5-HTのアクティブ化。1B -および5-HT。1D -受容体は、痛みを引き起こす頭蓋内血管の狭 ⁇ と神経ペプチド放出の阻害につながり、敏感な組織の炎症の減少と中枢三 ⁇ 痛信号伝達の減少につながります。.
臨床効果と安全性。
大人。
タブレット。
片頭痛発作の急性治療におけるリザトリプタン-ベンゾエート-ミラニプタン錠剤の有効性は、リザトリプタン安息香酸塩5または10 mgを最大1年間投与した2,000人を超える患者を対象とした4つの多施設プラセボ対照試験で実証されています。. 頭痛は、投与と奏効率の30分後に発生しました(つまり、. 中等度または重度の頭痛の軽減、痛みなしまたは軽度の痛み)治療2時間後、10 mg錠剤で67〜77%、5 mg錠剤で60〜63%、プラセボで23〜40%。. リザトリプタン-ベンゾエート-ミラニプタン錠による初期治療に反応しなかった患者は、同じ発作で再び診断されませんでしたが、その後の発作の治療にまだ反応する可能性がありました。. リザトリプタン安息香酸ミラニプタンは機能障害を減らし、片頭痛発作に関連する吐き気、恐怖症、恐怖症を緩和しました。.
リザトリプタン安息香酸ミラニプタンは、月経片頭痛の治療に効果的です。. 月経が始まる前または後の3日以内に現れる片頭痛。.
分散性錠剤。
片頭痛発作の急性治療におけるリザトリプタン-ベンゾエートミラニプタン口腔内分散性錠剤の有効性は、リザトリプタン-ベンゾエート-ミラニプタン錠剤の研究に似た2つの多施設無作為化プラセボ対照試験で実証されました。. 1つの研究(n = 311)では、リサトリプタン-ベンゾエート-ミラニプタン-溶融錠剤で治療された患者の退院率は、投与2時間後のリサトリプタン-ベンゾエート-ミラニプタン5 mgで約66%、10 mgでした。プラセボ群。. より大きな研究(n = 547)では、投与後2時間後の緩和率は、プラセボ群の28%と比較して、リザトリプタン-ベンゾエートメラノード化錠剤5 mgおよび10 mg後の74%で治療された患者では59%でした。 . リザトリプタン安息香酸ミラニプタン口腔内崩壊錠も、片頭痛のエピソードに伴う障害、吐き気、恐怖症、恐怖症を緩和しました。. 10 mg用量の2つの臨床試験の1つで、投与後30分で痛みの緩和に対する有意な影響が観察されました。.
経口錠剤を用いた研究に基づいて、リサトリプタン安息香酸ミラニプタンは月経開始前または開始後3日以内に現れる月経片頭痛、D.H。片頭痛の治療に引き続き有効です。.
小児集団。
若者(12-17歳)。
小児患者(12〜17歳)におけるリザトリプタン安息香酸ミラニプタンの有効性は、多施設無作為化二重盲検プラセボ対照並行群試験(n = 570)で調べられました。. 歴史的に、患者集団はNSAIDとパラセタモール療法に反応する必要はありませんでした。. 適格な片頭痛の患者は、開始から30分以内にプラセボまたはリザトリプタン安息香酸ミラニプタンを最初に投与しました。. 15分のプラセボ ⁇ 腸後、プラセボに反応しなかった被験者、プラセボまたはリサトリプタン-ベンゾエートミラニプタンによる片頭痛発作。. 体重ベースの投与戦略では、患者は20 kgから<40 kgのリザトリプタン安息香酸ミラニプタンを投与され、40 kgの患者は10 mgのリザトリプタン安息香酸ミラニプタンを受けました。.
この濃縮集団研究では、治療後2時間で、痛みの緩和(中等度または重度の痛みの軽減から痛みなし)の主要な有効性エンドポイントのアクティブ治療とプラセボの9%の差が観察されました(Rizatriptan Benzoat Mylanriptan vs. プラセボの22%(p = 0、025))。. 二次エンドポイントの痛みの緩和(中程度または重度の痛みの軽度または痛みのない減少)に有意差は見られませんでした。.
子供(6-11歳)。
リザトリプタン安息香酸ミラニプタンの有効性は、同じ急性プラセボ対照臨床試験(n = 200)で6〜11歳の小児患者でも研究されています。. 治療後2時間で痛みのない患者の割合は、リサトリプタン安息香酸ミラニプタン5および10 mgを投与された患者とプラセボを投与された患者と比較して統計的に有意差はありませんでした(39.8%vs. 30.4%、p = 0.269)。.
リザトリプタン安息香酸ミラニプタン口腔内分散性錠剤は、片頭痛患者が液体を飲み込むことなく片頭痛発作を治療することを可能にします。. これにより、たとえば液体が入手できない場合など、患者がより早く薬を投与できるようになり、液体を飲み込むことでGI症状が悪化する可能性を回避できます。.
吸収。
リザトリプタン安息香酸ミラニプタンは経口投与後に急速かつ完全に吸収されます。.
錠剤:錠剤の平均経口バイオアベイラビリティは約40〜45%で、平均ピーク血漿濃度(Cマックス。)約1-1、5時間で到達します(Tマックス。)。. 高脂肪朝食付きの経口錠剤投与は、リサトリプタン安息香酸ミラニプタンの吸収の程度に影響を与えませんでしたが、吸収は約1時間遅れました。.
口腔内分散性錠剤:口腔内分散性錠剤の平均経口バイオアベイラビリティは約40〜45%で、平均ピーク血漿濃度(Cマックス。)は約1.58時間で到達します(Tマックス。).
分散性錠剤製剤としてリザトリプタン安息香酸ミラニプタンを投与した後の最大血漿濃度までの時間は、錠剤に対して30〜60分遅れます。.
食物の影響:口腔内崩壊錠からのリザトリプタン安息香酸ミラニプタンの吸収に対する食物の影響は調査されていません。. リザトリプタン-ベンゾエート-ミラニプタン錠の場合、Tmaxは、投与時に錠剤を投与すると約1時間遅れます。. 食後に口腔内崩壊錠を投与すると、リサトリプタン安息香酸ミラニプタンの吸収がさらに遅れることがあります。..
分布。
リザトリプタン安息香酸ミラニプタンは血漿タンパク質に最小限(14%)結合しています。. 分布量は、男性の被験者では約140リットル、女性の被験者では約110リットルです。.
生体内変化。
リザトリプタン安息香酸ミラニプタン代謝の主な経路は、モノアミンオキシダーゼA(MAO-A)による薬理学的活性のないインドレシギン酸代謝物への酸化的脱アミネーションです。. N-モノデスメチル-リザトリプタン-安息香酸ミラニプタン、5-HTの開始化合物と同様の活性を持つ代謝物。1B / 1D。 -受容体は、ある程度形成されますが、リザトリプタン安息香酸ミラニプタンの薬力学的活性には有意な寄与しません。. N-モノデスメチル-リザトリプタン安息香酸ミラニプタンの血漿濃度は、化合物の約14%であり、同様の割合で除去されます。. 他のより小さな代謝物には、N-OXID、6-ヒドロキシ化合物、および6-ヒドロキシメタボライトの硫酸塩共役が含まれます。. これらの小さな代謝物はどれも薬理学的に活性ではありません。. の経口投与後。 14C標識のリザトリプタン安息香酸ミラニプタンにより、リサトリプタン安息香酸ミラニプタンは循環血漿放射能の約17%になります。.
除去。
静脈内投与後、AUCは男性で比例的に増加し、女性ではほぼ比例して10〜60 µg / kgの用量範囲で増加します。. 経口投与後、AUCは2.5〜10 mgの用量範囲にわたって用量とほぼ比例して増加します。. 男性と女性のリサトリプタン安息香酸ミラニプタンの血漿半減期は平均2〜3時間です。. リザトリプタン安息香酸ミラニプタンの血漿クリアランスは、男性で約1,000〜1,500 ml /分、女性で約900〜1,100 ml /分です。これの約20-30%は腎クリアランスです。. 経口投与後。 14C標識リザトリプタン安息香酸ミラニプタンは、尿中の放射能の約80%、 ⁇ 便中の線量の約10%を排 ⁇ しました。. これは、代謝物が主に腎臓から排 ⁇ されることを示しています。.
第1ラウンドの代謝に沿って、経口投与量の約14%が変化のないリザトリプタン安息香酸ミラニプタンとして尿中に排 ⁇ され、51%がインドレシギン酸代謝物として排 ⁇ されます。. 活性N-モノデスメチル代謝物として尿中に排 ⁇ されるのは1%以下です。.
リザトリプタン安息香酸ミラニプタンが最大投与スケジュールに従って投与される場合、薬物の蓄積は血漿中に毎日発生しません。.
患者の特徴。
以下のデータは、経口錠剤製剤を用いた研究に基づいています。.
片頭痛発作の患者:片頭痛発作は、リザトリプタン安息香酸ミラニプタンの薬物動態に影響を与えません。.
性別:リザトリプタン安息香酸ミラニプタン(経口10 mg)のAUCは、男性よりも女性よりも約25%低くなりました。マックス。 11%低く、T。マックス。 同じ頃に発生しました。. この明らかな薬物動態の違いは、臨床的に重要ではありませんでした。.
高齢者:錠剤投与後の高齢の被験者(65〜77歳のグループ)で観察されたリザトリプタン安息香酸ミラニプタンの血漿濃度は、若年成人の血漿中濃度と同様でした。.
小児科:リザトリプタン安息香酸ミラニプタン(摂取のための凍結乾燥物製剤として)を使用した薬物動態研究は、6〜17歳の小児片頭痛患者で行われました。. 体重20〜39 kgの小児患者での摂取に対する5 mgのリザトリプタン安息香酸ミラニプタン凍結乾燥物の単回投与後の平均曝露量または40 kgの小児患者での摂取に対する10 mgのリザトリプタン安息香酸ミラニプタン凍結乾燥物は、それぞれ15%高く、10 mgの単回投与でした。リザトリプタン安息香酸 大人への摂取のためのミラニプタン凍結乾燥物。. これらの違いの臨床的関連性は不明です。.
肝障害(Child-Pughスコア5-6):肝臓の軽いアルコール性肝硬変によって引き起こされた肝機能障害のある患者への経口錠剤投与後、リサトリプタン安息香酸ミラニプタンの血漿濃度は、男性と女性の被験者の男の子の血漿濃度と同様でした。. AUC(50%)とCの大幅な増加。マックス。 (25%)は中等度の肝機能障害のある患者で観察されています(Child-Pughスコア7)。. 薬物動態は、Child-Pughスコアが7を超える患者(重度の肝機能障害)では研究されていません。.
腎障害:腎障害のある患者(クレアチニン-クリアランス10-60 ml /分/ 1、73 m。2)リサトリプタン安息香酸ミラニプタンのAUCは、錠剤の投与後の健康なボランティアのAUCと有意差はありません。. 血液透析患者(クレアチニンクリアランス<10 ml /分/ 1.73 m。2)、リザトリプタン安息香酸ミラニプタンのAUCは、腎機能が正常な患者よりも約44%大きかった。. 腎機能障害の程度が高い患者におけるリサトリプタン安息香酸ミラニプタンの最大血漿濃度は、健康なボランティアのそれと同様でした。.
However, we will provide data for each active ingredient
