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作用機序:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:27.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
ポソロジー。
18歳からの大人。
推奨用量は1日10mgです。.
低強度(5 mg)の他の薬が利用可能であり、低用量を必要とする患者が使用する必要があります。.
投与量:投与量は少なくとも2時間離してください。 24時間ごとに2回以下の投与量をとるべきである。.
-。 頭痛が24時間以内に再発した場合:最初の発作が緩和された後に頭痛が再発した場合は、別の用量を服用できます。. 上記の線量限度を遵守する必要があります。
-。 非反応後:最初の投与量が効果がない場合の同じ発作を治療するための2回目の投与の有効性は、対照研究では研究されていません。. したがって、患者が最初の投与に反応しない場合、同じ発作に対して2回目の投与を行わないでください。.
臨床試験では、攻撃の治療に反応しない患者は、その後の発作の治療にまだ反応する可能性が高いことが示されています。.
一部の患者は、より低い(5 mg)用量のリサトリプタンActavisriptan口腔内分散性錠剤、特に以下の患者グループを受け取る必要があります。
プロプラノロールの患者。. リザトリプタンActavisriptanの投与は、少なくとも2時間プロプラノロールの投与から分離する必要があります。..
軽度または中等度の腎不全の患者。.
軽度から中等度の肝不全の患者。.
用量は少なくとも2時間離してください。 24時間ごとに2回以下の服用をしてください。.
65歳以上の患者。
65歳以上の患者におけるリサトリプタンActavisriptanの安全性と有効性は、体系的に研究されていません。.
小児集団。
18歳未満の子供および青年におけるリサトリプタンActavisriptanの安全性と有効性はまだ証明されていません。.
ただし、2未満の場合、薬量学に関する推奨はできません。.投与方法。.
経口使用。.
食物への影響:リザトリプタンActavisriptanが摂食状態で投与された場合、作用の開始が遅れることがあります。..
リザトリプタンActavisriptan口腔内崩壊錠は液体と一緒に服用する必要はありません。.
リザトリプタンActavisriptan口腔内分散性錠剤は、穴あきブリスターパックに詰められています。. 患者は、乾いた手でブリスターパックをはがし、口腔内崩壊錠を舌の上に置き、そこで溶解して ⁇ 液を飲み込むように指示されるべきです。.
分散性錠剤は、液体が利用できない状況や、吐き気や ⁇ 吐を避けるために使用できます。これは、液体を含む錠剤の服用に関連している可能性があります。.
モノアミンオキシダーゼ(MAO)の同時投与-阻害剤、またはMAO阻害剤療法を中止してから2週間以内に使用。.
重度の肝不全または重度の腎不全の患者。.
初期の脳血管障害(CVA)または一時的な虚血発作(TIA)の患者。.
中程度の重度または重度の高血圧または未治療の軽度の高血圧。.
虚血性心疾患(狭心症、心筋 ⁇ 塞の病歴または文書化された沈黙虚血)、虚血性心疾患またはPrinzmetal-anginaの兆候と症状を含む、確立された冠動脈疾患。.
末 ⁇ 血管疾患。.
リザトリプタンアクタビスリプタンとエルゴタミン、エルゴタミン誘導体(メチルエルギドを含む)または他の5-HTの併用。1B/1D -受容体アゴニスト。.
リザトリプタンアクタビスリプタン40 mg(単回投与または2時間の過剰摂取間隔の2回投与のいずれか)は、一般に300人以上の成人患者で忍容性が良好でした。めまいと傾眠が最も一般的な薬物関連の副作用でした。.
12人の被験者が80 mg(4時間以内)の累積総用量でリザトリプタンアクタビスリプタンを投与された臨床薬理学的研究では、2人の被験者でシンコープおよび/または徐脈が発生しました。. 被験者、29歳の女性は、合計80 mgのリザトリプタンアクタビスリプタン(2時間以上投与)を受け取ってから3時間後に、 ⁇ 吐、徐脈、めまいを発症しました。. アトロピンに反応する3度のAVブロックは、他の症状が始まってから1時間後に観察されました。. 2番目の被験者である25歳の男性は、痛みを伴う静脈 ⁇ 刺の直後に、一時的なめまい、失神、失禁、および5秒の収縮期休止を経験しました(ECGモニター上)。. 静脈 ⁇ 刺は、被験者が合計80 mgのリザトリプタンアクタビスリプタン(4時間以上投与)を受け取ってから2時間後に発生しました。.
リザトリプタンアクタビスリプタンの薬理学に基づいて、過剰摂取後に高血圧または他のより深刻な心血管症状が現れることがあります。. 消化管除染(例:. リザトリプタンアクタビスリプタン口腔内分散性錠剤の過剰摂取が疑われる患者では、胃洗浄とそれに続く活性炭)を検討する必要があります。. 臨床症状および心電図モニタリングは、臨床症状が観察されなくても、少なくとも12時間継続する必要があります。.
リザトリプタンアクタビスリプタンの血清濃度に対する血液または腹膜透析の影響は不明です。.
吸収。
リザトリプタンActavisriptanは、経口投与後に急速かつ完全に吸収されます。.
錠剤:錠剤の平均経口バイオアベイラビリティは約40〜45%で、平均ピーク血漿濃度(Cマックス。)約1-1、5時間で到達します(Tマックス。)。. 高脂肪朝食付きの経口錠剤投与は、リサトリプタンアクタビスリプタンの吸収の程度に影響を与えませんでしたが、吸収は約1時間遅れました。.
口腔内分散性錠剤:口腔内分散性錠剤の平均経口バイオアベイラビリティは約40〜45%で、平均ピーク血漿濃度(Cマックス。)は約1.58時間で到達します(Tマックス。).
分散性錠剤製剤としてのリサトリプタンActavisriptanの投与後の最大血漿濃度までの時間は、錠剤に対して30〜60分遅れます。.
食物の影響:口腔内崩壊錠からのリサトリプタン・アクタビスリプタンの吸収に対する食物の影響は調査されていません。. リザトリプタンアクタビスリプタン錠では、投与時に錠剤を投与すると、Tmaxが約1時間遅れます。. 食後に口腔内崩壊錠を投与すると、リサトリプタンアクタビスリプタン吸収がさらに遅れることがあります。..
分布。
リザトリプタンActavisriptanは血漿タンパク質に最小限(14%)結合しています。. 分布量は、男性の被験者では約140リットル、女性の被験者では約110リットルです。.
生体内変化。
リザトリプタンアクタビスリプタン代謝の主な経路は、モノアミンオキシダーゼA(MAO-A)による酸化的脱アミノ化を介して、薬理学的に活性ではないインドレシギン酸代謝物に到達します。. N-モノデスメチル-リザトリプタンアクタビスリプタン、5-HTの化合物と同様の活性を持つ代謝物。1B / 1D。 -受容体は、ある程度形成されますが、リサトリプタンアクタビスリプタンの薬力学的活性には有意な寄与しません。. N-モノデスメチル-リザトリプタンアクタビスリプタンの血漿濃度は、開始化合物の血漿濃度の約14%であり、同様の割合で除去されます。. 他のより小さな代謝物には、N-OXID、6-ヒドロキシ化合物、および6-ヒドロキシメタボライトの硫酸塩共役が含まれます。. これらの小さな代謝物はどれも薬理学的に活性ではありません。. の経口投与後。 14C標識のリザトリプタンActavisriptanは、リザトリプタンActavisriptanを循環血漿放射能の約17%にします。.
除去。
静脈内投与後、AUCは男性で比例的に増加し、女性ではほぼ比例して10〜60 µg / kgの用量範囲で増加します。. 経口投与後、AUCは2.5〜10 mgの用量範囲にわたって用量とほぼ比例して増加します。. 男性と女性のリサトリプタンアクタビスリプタンの血漿半減期は平均2〜3時間です。. リザトリプタンActavisriptanの血漿クリアランスは、男性で平均約1,000〜1,500 ml /分、女性で約900〜1,100 ml /分です。これの約20-30%は腎クリアランスです。. 経口投与後。 14C標識のリザトリプタンActavisriptanは、尿中の放射能の約80%、 ⁇ 便中の線量の約10%を排 ⁇ しました。. これは、代謝物が主に腎臓から排 ⁇ されることを示しています。.
最初の通過代謝に沿って、経口投与量の約14%が変化のないリサトリプタンアクタビスリプタンとして尿中に排 ⁇ され、51%がインドレシギン酸代謝物として排 ⁇ されます。. 活性N-モノデスメチル代謝物として尿中に排 ⁇ されるのは1%以下です。.
リザトリプタンアクタビスリプタンを最大投与スケジュールに従って投与すると、血漿中に薬物の蓄積が毎日発生することはありません。.
患者の特徴。
以下のデータは、経口錠剤製剤を用いた研究に基づいています。.
片頭痛発作患者:片頭痛発作は、リサトリプタンアクタビスリプタンの薬物動態に影響を与えません。.
性別:リサトリプタンアクタビスリプタン(経口10 mg)のAUCは、男性よりも女性よりも約25%低くなりました。マックス。 11%低く、T。マックス。 同じ頃に発生しました。. この明らかな薬物動態の違いは、臨床的に重要ではありませんでした。.
高齢者:錠剤投与後の高齢の被験者(65〜77歳のグループ)で観察されたリザトリプタンアクタビスリプタンの血漿濃度は、若年成人の血漿中濃度と同様でした。.
小児科:リサトリプタンActavisriptan(凍結乾燥物を服用するための製剤として)を使用した薬物動態研究は、6〜17歳の小児片頭痛患者で行われました。. 体重20〜39 kgの小児患者での摂取に対する5 mgのリザトリプタンActavisriptan Lyophilisateの単回投与後の平均曝露、または40 kgの小児患者での摂取に対する10 mgのリザトリプタンActavisriptan Lyophilisateは、比較暴露後に15%低く、17%高かった10 mgの単回投与。 成人への摂取のためのリザトリプタンActavisriptan凍結乾燥物。. これらの違いの臨床的関連性は不明です。.
肝障害(Child-Pughスコア5-6):肝臓の軽いアルコール性肝硬変によって引き起こされた肝機能障害のある患者への経口錠剤投与後、リサトリプタンActavisriptanの血漿濃度は、男性と女性の被験者の男の子の血漿濃度と同様でした。. AUC(50%)とCの大幅な増加。マックス。 (25%)は中等度の肝機能障害のある患者で観察されています(Child-Pughスコア7)。. 薬物動態は、Child-Pughスコアが7を超える患者(重度の肝機能障害)では研究されていません。.
腎障害:腎障害のある患者(クレアチニン-クリアランス10-60 ml /分/ 1、73 m。2)リサトリプタンActavisriptanのAUCは、錠剤の投与後の健康なボランティアのAUCと有意差はありません。. 血液透析患者(クレアチニンクリアランス<10 ml /分/ 1.73 m。2)、リサトリプタンActavisriptanのAUCは、腎機能が正常な患者よりも約44%大きかった。. すべての腎不全患者におけるリサトリプタンActavisriptanの最大血漿濃度は、健康なボランティアのそれと同様でした。.
However, we will provide data for each active ingredient