コンポーネント:
作用機序:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:31.03.2022
アテンション! そのこのページの情報は医療専門家のみを対象としています! その情報が収集したオープン源を含めることが可能である重大な誤差! 注意して、このページ上のすべての情報を再確認してください!
同じ成分を持つトップ20の薬:
リザトリプタンマックスMSドリプタン40 mg(単回投与または2時間の過剰摂取間隔の2回投与)は、一般的に300人以上の成人患者で忍容性が良好でした。めまいと傾眠が最も一般的な薬物関連の副作用でした。.
12人の被験者が80 mg(4時間以内)の累積総用量でリザトリプタンマックスMSドリプタンを投与された臨床薬理学的研究では、2人の被験者でシンコープおよび/または徐脈が発生しました。. 被験者、29歳の女性は、合計80 mgのリザトリプタンMax MSDリプタン(2時間以上投与)を受け取ってから3時間後に、 ⁇ 吐、徐脈、めまいを発症しました。. アトロピンに反応する3度のAVブロックは、他の症状が始まってから1時間後に観察されました。. 2番目の被験者である25歳の男性は、痛みを伴う静脈 ⁇ 刺の直後に、一時的なめまい、失神、失禁、および5秒の収縮期休止を経験しました(ECGモニター上)。. 静脈 ⁇ 刺は、被験者が合計80 mgのリザトリプタンMax MSDリプタン(4時間以上投与)を受け取った2時間後に発生しました。.
リザトリプタンマックスMSドリプタンの薬理学に基づいて、過剰摂取後に高血圧または他のより深刻な心血管症状が現れることがあります。. 消化管除染(例:. リザトリプタンマックスMSドリプタン口腔内分散性錠剤の過剰摂取が疑われる患者では、胃洗浄とそれに続く活性炭を検討する必要があります。. 臨床症状および心電図モニタリングは、臨床症状が観察されなくても、少なくとも12時間継続する必要があります。.
リザトリプタンマックスMSドリプタンの血清濃度に対する血液または腹膜透析の影響は不明です。.
薬物療法グループ:鎮痛剤;抗片頭痛製剤;選択的セロトニン-(5HT 1)アゴニスト、ATCコード:N02C C04。
作用機序:選択的セロトニン-(5HT。1B / 1D。)-アゴニスト。
リザトリプタンマックスMSドリプタンは、高い親和性でヒト5-HTに選択的に結合します。1B および5-HT。1D。 受容体であり、5-HTで効果または薬理活性がほとんどまたはまったくない。2、5-HT。3; adrenerges alpha。1、アルファ。2 またはベータ; D1、D2、ドーパミン作動性、ヒスタミンh。1;ムスカリン;またはベンゾジアゼピン受容体。.
片頭痛の治療におけるリサトリプタンマックスMSドリプタンの治療活動は、5-HTでの苦痛効果に影響を与える可能性があります。1B-および5-HT。1D -受容体は、攻撃中に拡大すると考えられている脳外頭蓋内血管と、あなたを元気づける三 ⁇ 感覚神経に戻されます。. この5-HTのアクティブ化。1B -および5-HT。1D -受容体は、痛みを引き起こす頭蓋内血管の狭 ⁇ と神経ペプチド放出の阻害につながり、敏感な組織の炎症の減少と中枢三 ⁇ 痛信号伝達の減少につながります。.
臨床効果と安全性。
大人。
タブレット。
片頭痛発作の急性治療におけるリサトリプタンマックスMSドリプタン錠剤の有効性は、最大1年間リサトリプタンマックスMSドリプタン5または10 mgを投与された2,000人を超える患者を対象とした4つの多施設プラセボ対照試験で実証されています。. 頭痛は、投与と奏効率の30分後に発生しました(つまり、. 中等度または重度の頭痛の軽減、痛みなしまたは軽度の痛み)治療2時間後、10 mg錠剤で67〜77%、5 mg錠剤で60〜63%、プラセボで23〜40%。. リザトリプタンマックスMSドリプタン錠による最初の治療に反応しなかった患者は、同じ発作で再び診断されませんでしたが、その後の発作の治療にまだ反応する可能性があります。. リザトリプタンマックスMSドリプタンは、片頭痛発作に関連して、機能障害を減らし、吐き気、恐怖症、恐怖症を緩和しました。.
リザトリプタンマックスMSドリプタンは、月経開始前または開始後3日以内に現れる月経片頭痛、D.H。片頭痛の治療に引き続き有効です。.
分散性錠剤。
片頭痛発作の急性治療におけるリザトリプタンマックスMSドリプタン口腔内分散性錠剤の有効性は、2つの多施設無作為化プラセボ対照試験で実証され、その設計はリサトリプタンマックスMSドリプタン錠剤の研究に似ていました。. 1つの研究(n = 311)では、リザトリプタンマックスMSドリプタン口腔内分散性錠剤で治療された患者の退院率は、リザトリプタンマックスMSドリプタン5 mgで約66%、投与後2時間で10 mgでしたが、プラセボ群では47%でした。. より大きな研究(n = 547)では、投与後2時間後の緩和率は、リザトリプタンマックスMSドリプタン口腔内崩壊錠5 mgで治療された患者では59%、10 mg後に74%でしたが、プラセボ群では28%でした。. リザトリプタンマックスMSドリプタン口腔内崩壊錠も、片頭痛のエピソードに伴う障害、吐き気、恐怖症、恐怖症を緩和しました。. 10 mg用量の2つの臨床試験の1つで、投与後30分で痛みの緩和に対する有意な影響が観察されました。.
経口錠剤を用いた研究に基づいて、リサトリプタンマックスMSドリプタンは月経開始前または月経開始後3日以内に現れる月経片頭痛、D.H。片頭痛の治療に引き続き有効です。.
小児集団。
若者(12-17歳)。
小児患者(12〜17歳)におけるリサトリプタンマックスMSドリプタンの有効性は、多施設無作為化二重盲検プラセボ対照並行群試験(n = 570)で調べられました。. 歴史的に、患者集団はNSAIDとパラセタモール療法に反応する必要はありませんでした。. 適格な片頭痛の患者は、開始から30分以内にプラセボまたはリサトリプタンマックスMSドリプタンを最初に投与しました。. 15分のプラセボ ⁇ 腸後、プラセボに反応しなかった被験者、プラセボまたはリサトリプタンマックスMSドリプタンによる片頭痛発作。. 体重ベースの投与戦略では、患者は20 kgから<40 kgのリザトリプタン最大MSDリプタンを投与され、40 kgの患者は10 mgのリザトリプタン最大MSDリプタンを受けました。.
この濃縮集団研究では、治療後2時間で、痛みの緩和の主要な有効性エンドポイント(中程度または重度の痛みの軽減から痛みなし)のアクティブ治療とプラセボの9%の差が観察されました(Rizatriptan Max MSDriptan vs. プラセボの22%(p = 0、025))。. 二次エンドポイントの痛みの緩和(中程度または重度の痛みの軽度または痛みのない減少)に有意差は見られませんでした。.
子供(6-11歳)。
リザトリプタンの最大MSドリプタンの有効性は、同じ急性プラセボ対照臨床試験(n = 200)で6〜11歳の小児患者でも研究されました。. 治療後2時間で痛みのない患者の割合は、リサトリプタンマックスMSドリプタン5および10 mgを投与された患者では、プラセボを投与された患者と比較して統計的に有意差はありませんでした(39、8%vs. 30、4%、p = 0、269)。.
リザトリプタンマックスMSドリプタン口腔内分散性錠剤は、片頭痛患者が液体を飲み込むことなく片頭痛発作を治療できるようにします。. これにより、たとえば液体が入手できない場合など、患者がより早く薬を投与できるようになり、液体を飲み込むことでGI症状が悪化する可能性を回避できます。.
吸収。
リザトリプタンマックスMSドリプタンは経口投与後に急速かつ完全に吸収されます。.
錠剤:錠剤の平均経口バイオアベイラビリティは約40〜45%で、平均ピーク血漿濃度(Cマックス。)約1-1、5時間で到達します(Tマックス。)。. 高脂肪朝食付きの経口錠剤投与は、リサトリプタンマックスMSドリプタンの吸収の程度に影響を与えませんでしたが、吸収は約1時間遅れました。.
口腔内分散性錠剤:口腔内分散性錠剤の平均経口バイオアベイラビリティは約40〜45%で、平均ピーク血漿濃度(Cマックス。)は約1.58時間で到達します(Tマックス。).
分散性錠剤製剤としてのリサトリプタンマックスMSドリプタンの投与後の最大血漿濃度までの時間は、錠剤に対して30〜60分遅れます。.
食物の影響:口腔内崩壊錠からのリザトリプタンマックスMSドリプタンの吸収に対する食物の影響は調査されていません。. リザトリプタンの最大MSドリプタン錠では、錠剤が供給されたときに投与されると、Tmaxが約1時間遅れます。. 食後に口腔内崩壊錠を投与すると、リサトリプタンマックスMSドリプタンがさらに遅れることがあります。..
分布。
リザトリプタンマックスMSドリプタンは血漿タンパク質に最小限(14%)結合しています。. 分布量は、男性の被験者では約140リットル、女性の被験者では約110リットルです。.
生体内変化。
リザトリプタンの最大MSドリプタン代謝の主な経路は、モノアミンオキシダーゼA(MAO-A)による酸化的脱アミノ化を介して、薬理学的に活性ではないインドレシギン酸代謝物になります。. N-モノデスメチル-リザトリプタンマックスMSドリプタン、5-HTの化合物と同様の活性を持つ代謝物。1B / 1D。 -受容体は、程度は低いですが、リサトリプタンマックスMSドリプタンの薬力学的活性には有意な寄与しません。. N-モノデスメチル-リザトリプタン最大MSドリプタンの血漿濃度は、親化合物の血漿濃度の約14%であり、同様の割合で除去されます。. 他のより小さな代謝物には、N-OXID、6-ヒドロキシ化合物、および6-ヒドロキシメタボライトの硫酸塩共役が含まれます。. これらの小さな代謝物はどれも薬理学的に活性ではありません。. の経口投与後。 14C標識のリザトリプタンマックスMSドリプタンにより、リサトリプタンマックスMSドリプタンが循環血漿放射能の約17%になります。.
除去。
静脈内投与後、AUCは男性で比例的に増加し、女性ではほぼ比例して10〜60 µg / kgの用量範囲で増加します。. 経口投与後、AUCは2.5〜10 mgの用量範囲にわたって用量とほぼ比例して増加します。. 男性と女性のリサトリプタンマックスMSドリプタンの血漿半減期は平均2〜3時間です。. リザトリプタンマックスMSドリプタンの血漿クリアランスは、男性で約1,000〜1,500 ml /分、女性で約900〜1,100 ml /分です。これの約20-30%は腎クリアランスです。. 経口投与後。 14C標識リサトリプタンマックスMSドリプタンは、尿中の放射能の約80%、 ⁇ 便中の線量の約10%を排 ⁇ しました。. これは、代謝物が主に腎臓から排 ⁇ されることを示しています。.
最初の通過代謝に沿って、経口投与量の約14%が変化のないリサトリプタンマックスMSドリプタンとして尿中に排 ⁇ され、51%がインドレシギン酸代謝物として排 ⁇ されます。. 活性N-モノデスメチル代謝物として尿中に排 ⁇ されるのは1%以下です。.
リザトリプタンマックスMSドリプタンが最大投与スケジュールに従って投与される場合、薬物の蓄積は血漿中に毎日発生しません。.
患者の特徴。
以下のデータは、経口錠剤製剤を用いた研究に基づいています。.
片頭痛発作患者:片頭痛発作は、リサトリプタンマックスMSドリプタンの薬物動態に影響を与えません。.
性別:リサトリプタンマックスMSドリプタンのAUC(経口10 mg)は、女性よりも男性で約25%低くなりました。マックス。 11%低く、T。マックス。 同じ頃に発生しました。. この明らかな薬物動態の違いは、臨床的に重要ではありませんでした。.
高齢者:錠剤投与後の高齢の被験者(65〜77歳のグループ)で観察されたリサトリプタンマックスMSドリプタンの血漿濃度は、若年成人の血漿濃度と同様でした。.
小児:リザトリプタンマックスMSドリプタン(経口凍結乾燥物製剤として)を使用した薬物動態研究は、6〜17歳の小児片頭痛患者で行われました。. 体重20〜39 kgの小児患者での摂取に対する5 mgのリザトリプタン最大MSドリプタン凍結乾燥物の単回投与後の平均曝露量または40 kgの小児患者での摂取に対する10 mgのリザトリプタン最大MSドリプタン凍結乾燥物は、曝露された場合よりも15%低く、17%高かった単回投与10 mg。 成人の摂取のためのリザトリプタンマックスMSドリプタン凍結乾燥物。. これらの違いの臨床的関連性は不明です。.
肝障害(Child-Pughスコア5-6):肝臓の軽いアルコール性肝硬変によって引き起こされた肝機能障害のある患者への経口錠剤投与後、リサトリプタンマックスMSドリプタンの血漿濃度は、男性と女性の被験者の男の子の血漿濃度と同様でした。. AUC(50%)とCの大幅な増加。マックス。 (25%)は中等度の肝機能障害のある患者で観察されています(Child-Pughスコア7)。. 薬物動態は、Child-Pughスコアが7を超える患者(重度の肝機能障害)では研究されていません。.
腎障害:腎障害のある患者(クレアチニン-クリアランス10-60 ml /分/ 1、73 m。2)リサトリプタンマックスMSドリプタンのAUCは、錠剤の投与後の健康なボランティアのAUCと有意差はありません。. 血液透析患者(クレアチニンクリアランス<10 ml /分/ 1.73 m。2)、リサトリプタンマックスMSドリプタンのAUCは、腎機能が正常な患者よりも約44%大きかった。. すべての腎不全患者におけるリサトリプタンマックスMSドリプタンの最大血漿濃度は、健康なボランティアのそれと同様でした。.
However, we will provide data for each active ingredient