Maxalt RPD

成人のオーラの有無にかかわらず、片頭痛発作の頭痛期の急性治療。.

Maxalt RPDriptan口腔内崩壊錠は予防的に使用しないでください。.

ポソロジー。

18歳からの大人。

推奨用量は1日10mgです。.

低強度(5 mg)の他の薬が利用可能であり、低用量を必要とする患者が使用する必要があります。.

投与量:投与量は少なくとも2時間離してください。 24時間ごとに2回以下の投与量をとるべきである。.

-。 頭痛が24時間以内に再発した場合:最初の発作が緩和された後に頭痛が再発した場合は、別の用量を服用できます。. 上記の線量限度を遵守する必要があります。

-。 非反応後:最初の投与量が効果がない場合の同じ発作を治療するための2回目の投与の有効性は、対照研究では研究されていません。. したがって、患者が最初の投与に反応しない場合、同じ発作に対して2回目の投与を行わないでください。.

臨床試験では、攻撃の治療に反応しない患者は、その後の発作の治療にまだ反応する可能性が高いことが示されています。.

一部の患者は、低用量(5 mg)のマクサルトRPDriptan口腔内分散性錠剤、特に以下の患者グループを受け取る必要があります。

プロプラノロールの患者。. マキサルトRPDriptanは、プロプラノロール投与から少なくとも2時間投与する必要があります。..

軽度または中等度の腎不全の患者。.

軽度から中等度の肝不全の患者。.

用量は少なくとも2時間離してください。 24時間ごとに2回以下の服用をしてください。.

65歳以上の患者。

65歳以上の患者におけるMaxalt RPDriptanの安全性と有効性は、体系的に研究されていません。.

小児集団。

18歳未満の子供および青年におけるMaxalt RPDriptanの安全性と有効性はまだ証明されていません。.

投与方法。.

経口使用。.

食物効果:Maxalt RPDriptanが摂食状態で投与された場合、作用の開始が遅れることがあります。..

Maxalt RPDriptan口腔内崩壊錠は液体と一緒に服用する必要はありません。.

Maxalt RPDriptan口腔内崩壊錠は、穴あきブリスターパックに詰められています。. 患者は、乾いた手でブリスターパックをはがし、口腔内崩壊錠を舌の上に置き、そこで溶解して ⁇ 液を飲み込むように指示されるべきです。.

分散性錠剤は、液体が利用できない状況や、吐き気や ⁇ 吐を避けるために使用できます。これは、液体を含む錠剤の服用に関連している可能性があります。.

モノアミンオキシダーゼ(MAO)の同時投与-阻害剤、またはMAO阻害剤療法を中止してから2週間以内に使用。.

重度の肝不全または重度の腎不全の患者。.

初期の脳血管障害(CVA)または一時的な虚血発作(TIA)の患者。.

中程度の重度または重度の高血圧または未治療の軽度の高血圧。.

虚血性心疾患(狭心症、心筋 ⁇ 塞の病歴または文書化された沈黙虚血)、虚血性心疾患またはPrinzmetal-anginaの兆候と症状を含む、確立された冠動脈疾患。.

末 ⁇ 血管疾患。.

Maxalt RPDriptanとエルゴタミン、エルゴタミン誘導体(メチルエルギドを含む)または他の5-HTの併用。_1B/_1D -受容体アゴニスト。.

Maxalt RPDriptanは、片頭痛と明確に診断された患者にのみ投与する必要があります。. Maxalt RPDriptanは、脳底または片麻痺の片頭痛の患者には使用しないでください。.

Maxalt RPDriptanは、「非定型」の頭痛の治療には使用しないでください。D.H。深刻な可能性のある疾患に関連する可能性のある頭痛(例:. CVA、破裂神経症)脳血管血管収縮が有害である可能性がある場所。.

Maxalt RPDriptanは、胸の痛みや圧迫感などの一時的な症状と関連している可能性があり、激しいため首に影響を与える可能性があります。. そのような症状が虚血性心疾患を示している場合は、それ以上の投与は行わず、適切な評価を行う必要があります。.

他の5-HTと同様に。_{1B / 1D。} -受容体アゴニストは、検出されない心臓病を患っている可能性が高い患者または冠動脈疾患(CAD)のリスクがある患者に事前の評価なしにMaxalt RPDriptanを投与しないでください[例:. 高血圧の患者、糖尿病患者、喫煙者またはニコチン補充療法のユーザー、40歳以上の男性、閉経後の女性、バンドル封鎖の患者、CADの強い家族歴のある患者]。. 心臓検査では、心臓病を患っているすべての患者を特定することはできません。非常にまれなケースでは、5-HTのときに、基礎疾患のない患者で深刻な心臓イベントが発生しています。₁ -アゴニストが投与された。. CADが確立されているものは、Maxalt RPDriptanを受け取るべきではありません。.

5-HT。_{1B / 1D。} 受容体アゴニストは冠状動脈血管けいれんと関連していた。. まれに、心筋虚血または5-HTの心筋 ⁇ 塞。_{1B / 1D。} -Maxalt RPDriptanを含む受容体アゴニストが報告した。.

その他の5-HT。_{1B / 1D。} アゴニスト(例:. sumatriptan)はMaxalt RPDriptanと同時に使用しないでください。.

エルゴタミン薬を投与する前に、Maxalt RPDriptanを使用してから少なくとも6時間待つことをお勧めします(例:. エルゴタミン、ジヒドロエルゴタミンまたはメチルエルギド)。. エルゴタミンを含む製剤を投与した後、Maxalt RPDriptanを投与する少なくとも24時間前でなければなりません。. 16人の健康な男性が経口マキサルトRPDriptanと非経口エルゴタミンを投与された臨床薬理試験では、添加剤の血管 ⁇ 性効果は観察されませんでしたが、そのような添加物は理論的に可能です。.

セロトニン症候群(精神状態の変化、自律神経の不安定性、神経筋異常を含む)は、トリプタンと選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)またはセロトニン-ノラドレナリン再取り込み阻害薬(SNRI)の併用治療後に報告されています。. これらの反応は深刻な場合があります。. Maxalt RPDriptanとSSRIまたはSNRIとの併用治療が臨床的に正当化される場合、特に治療の開始時に、用量の増加または別のセロトニン作動薬の追加により、適切な患者モニタリングが推奨されます。.

トリプタン(5-HT。_{1B / 1D。} アゴニスト)と聖を含むハーブ製剤. ジョンの麦 ⁇ (Hypericum perforatum)がより一般的です。.

血管浮腫(例:. 顔面浮腫、舌の腫れ、輝く浮腫)は、Maxalt RPDriptanを含むトリプタンで治療された患者で発生する可能性があります。. 舌や喉の血管性浮腫が発生した場合、症状が解消するまで患者を医学的監督下に置く必要があります。. 治療は直ちに中止し、別のクラスの薬剤の有効成分に置き換える必要があります。.

相互作用の可能性は、CYP 2D6基質を服用している患者にMaxalt RPDriptanを投与する場合に考慮する必要があります。.

薬は頭痛(MOH)を使いすぎています。

頭痛のための鎮痛剤の長期使用はあなたを悪化させる可能性があります。. この状況が経験または疑われる場合は、医師の診察を受け、治療を中止する必要があります。. MOHの診断は、定期的な頭痛薬にもかかわらず(またはそのために)頻繁にまたは毎日頭痛を起こす患者で疑われるべきです。.

フェニルケトン尿薬:フェニルケトン尿症患者は、フェニルアラニンが有害である可能性があることを通知されるべきです。. Maxalt RPDriptan口腔内崩壊錠にはアスパルテーム(フェニルアラニンを含む)が含まれています。. 10 mgのマクサルトRPDriptan口腔内崩壊錠には、10 mgのアスパルテームが含まれています。.

片頭痛またはMaxalt RPDriptan口腔内崩壊錠による治療は、一部の患者に傾眠を引き起こす可能性があります。. Maxalt RPDriptanを投与された一部の患者ではめまいも報告されています。. したがって、患者は片頭痛発作中およびMaxalt RPDriptan口腔内分散性錠剤の投与後に複雑なタスクを実行する能力を評価する必要があります。.

安全プロファイルの概要。

Maxalt RPDriptanは、8,630人を超える患者を対象とした対照臨床試験で最大1年間研究されています。. 臨床試験で評価された最も一般的な副作用は、めまい、傾眠および無力症/疲労でした。.

以下の副作用は臨床試験で評価されているか、市販後の経験で報告されています。

(非常に一般的[> 1/10]、一般的[> 1/100から<1/10];珍しい:[> 1 / 1,000から<1/100];まれ[> 1 / 10,000-<1 / 1,000];非常にまれ[<1/10。. 000]、不明[利用可能なデータから推定できない])。.

疑わしい副作用の通知。

薬物の承認後に疑わしい副作用を報告することが重要です。. 薬物の利益とリスクのバランスを継続的に監視できます。. ヘルスケアの専門家は、イエローカードシステム(www.mhra.gov.uk/yellowcard)を通じて疑わしい副作用を報告するよう求められています。

Maxalt RPDriptan 40 mg(単回投与または2時間の過剰摂取間隔の2回投与)は、一般に300人を超える成人患者で忍容性が良好でした。めまいと傾眠が最も一般的な薬物関連の副作用でした。.

12人の被験者が80 mg(4時間以内)の累積総用量でMaxalt RPDriptanを投与された臨床薬理学的研究では、失神および/または徐脈が2人の被験者で発生しました。. 被験者、29歳の女性は、合計80 mgのマクサルトRPDriptan(2時間以上利用可能)を受け取ってから3時間後に始まる ⁇ 吐、徐脈、めまいを発症しました。. アトロピンに反応する3度のAVブロックは、他の症状が始まってから1時間後に観察されました。. 2番目の被験者である25歳の男性は、痛みを伴う静脈 ⁇ 刺の直後に、一時的なめまい、失神、失禁、および5秒の収縮期休止を経験しました(ECGモニター上)。. 静脈 ⁇ 刺は、被験者が合計80 mgのマクサルトRPDriptan(4時間以上投与)を受け取ってから2時間後に発生しました。.

Maxalt RPDriptanの薬理学に基づいて、過剰摂取後に高血圧またはその他のより深刻な心血管症状が現れることがあります。. 消化管除染(例:. Maxalt RPDriptan口腔内分散性錠剤の過剰摂取が疑われる患者では、胃洗浄とそれに続く活性炭を検討する必要があります。. 臨床症状と心電図モニタリングは、臨床症状が観察されなくても、少なくとも12時間継続する必要があります。.

Maxalt RPDriptanの血清濃度に対する血液または腹膜透析の影響は不明です。.

薬物療法グループ:鎮痛剤;抗片頭痛製剤;選択的セロトニン-(5HT 1)アゴニスト、ATCコード:N02C C04。

作用機序:選択的セロトニン-(5HT。_{1B / 1D。})-アゴニスト。

Maxalt RPDriptanは、高い親和性でヒト5-HTに選択的に結合します。_1B および5-HT。_1D。 受容体であり、5-HTで効果または薬理活性がほとんどまたはまったくない。₂、5-HT。₃; adrenerges alpha。₁、アルファ。₂ またはベータ; D₁、D₂、ドーパミン作動性、ヒスタミンh。₁;ムスカリン;またはベンゾジアゼピン受容体。.

片頭痛の治療におけるマキサルトRPDriptanの治療活動は、5-HTでの苦痛効果に影響を与える可能性があります。_1B-および5-HT。_1D -受容体は、攻撃中に拡大すると考えられている頭蓋内外脳血管と、あなたを元気づける三 ⁇ 感覚神経に起因します。. この5-HTのアクティブ化。_1B -および5-HT。_1D -受容体は、痛みを引き起こす頭蓋内血管の狭 ⁇ と神経ペプチド放出の阻害につながり、敏感な組織の炎症の減少と中枢三 ⁇ 痛信号伝達の減少につながります。.

臨床効果と安全性。

大人。

タブレット。

片頭痛発作の急性治療におけるMaxalt RPDriptan錠剤の有効性は、Maxalt RPDriptan 5または10 mgを最大1年間投与した2,000人を超える患者を対象とした4つの多施設プラセボ対照試験で実証されています。. 頭痛は、投与と奏効率の30分後に発生しました(つまり、. 中等度または重度の頭痛の軽減、痛みなしまたは軽度の痛み)治療2時間後、10 mg錠剤で67-77%、5 mg錠剤で60-63%、プラセボで23-40%。. Maxalt RPDriptanタブレットによる最初の治療に反応しなかった患者は、同じ発作で再び診断されませんでしたが、その後の発作の治療にまだ反応する可能性があります。. Maxalt RPDriptanは、片頭痛発作に関連して、機能障害を減らし、吐き気、恐怖症、恐怖症を緩和しました。.

Maxalt RPDriptanは、月経の開始前または開始後3日以内に現れる月経片頭痛、D.H。片頭痛の治療に引き続き有効です。.

分散性錠剤。

片頭痛発作の急性治療におけるマカルトRPDriptan口腔内分散性錠剤の有効性は、2つの多施設無作為化プラセボ対照試験で実証されました。. 1つの研究(n = 311)では、Maxalt RPDriptan口腔内分散性錠剤で治療された患者の救済率は、プラセボ群の47%と比較して、Maxalt RPDriptan 5 mgでは約66%、投与後2時間で10 mgでした。. より大きな研究(n = 547)では、投与後2時間後の緩和率は、5 mgのエナメル錠Maxalt RPDriptanで治療された患者では59%、10 mg後に74%でしたが、プラセボ群では28%でした。. Maxalt RPDriptan口腔内崩壊錠は、片頭痛のエピソードに伴う障害、吐き気、恐怖症、恐怖症も緩和しました。. 10 mg用量の2つの臨床試験の1つで、投与後30分で痛みの緩和に対する有意な影響が観察されました。.

経口錠剤を用いた研究に基づいて、Maxalt RPDriptanは月経開始前または月経開始後3日以内に現れる月経片頭痛、D.H。片頭痛の治療に引き続き効果的です。.

小児集団。

若者(12-17歳)。

小児患者(12〜17歳)におけるMaxalt RPDriptanの有効性は、多施設無作為化二重盲検プラセボ対照並行群試験(n = 570)で調べられました。. 歴史的に、患者集団はNSAIDとパラセタモール療法に反応する必要はありませんでした。. 適格な片頭痛の患者は、開始から30分以内にプラセボまたはマキサルトRPDriptanを最初に投与しました。. 15分のプラセボ ⁇ 腸後、プラセボのスピーチに応答しなかった被験者、プラセボまたはMaxalt RPDriptanによる片頭痛発作。. 体重ベースの投与戦略では、患者は20 kgから<40 kg 5 mgのマクサルトRPDriptanを受け取り、40 kgの患者は10 mgのマクサルトRPDriptanを受け取りました。.

この濃縮集団研究では、治療後2時間で、痛みの緩和(中等度または重度の痛みの軽減から痛みなし)の主要な有効性エンドポイントについて、アクティブ治療とプラセボの9%の差が観察されました(Maxalt RPDriptanで31%対. プラセボの22%(p = 0、025))。. 二次エンドポイントの痛みの緩和に有意差は見られませんでした(中程度または重度の痛みの軽度または痛みのない減少)。.

子供(6-11歳)。

Maxalt RPDriptanの有効性は、同じ急性プラセボ対照臨床試験(n = 200)で6〜11歳の小児患者でも研究されました。. 治療後2時間で痛みのない患者の割合は、プラセボを投与された患者と比較して、マキサルトRPDriptan 5および10 mgを投与された患者で統計的に有意差はありませんでした(39、8%vs. 30、4%、p = 0、269)。.

Maxalt RPDriptan口腔内分散性錠剤は、片頭痛患者が液体を飲み込むことなく片頭痛発作を治療できるようにします。. これにより、たとえば液体が入手できない場合など、患者がより早く薬を投与できるようになり、液体を飲み込むことでGI症状が悪化する可能性を回避できます。.

吸収。

Maxalt RPDriptanは、経口投与後に急速かつ完全に吸収されます。.

錠剤:錠剤の平均経口バイオアベイラビリティは約40〜45%で、平均ピーク血漿濃度(C_{マックス。})約1-1、5時間で到達します(T_{マックス。})。. 高脂肪朝食付きの経口錠剤投与は、マキサルトRPDriptanの吸収の程度に影響を与えませんでしたが、吸収は約1時間遅れました。.

口腔内分散性錠剤:口腔内分散性錠剤の平均経口バイオアベイラビリティは約40〜45%で、平均ピーク血漿濃度(C_{マックス。})は約1.58時間で到達します(T_{マックス。}).

分散性錠剤製剤としてのMaxalt RPDriptanの投与後の最大血漿濃度までの時間は、錠剤と比較して30〜60分遅れます。.

食物の影響:溶融性錠剤からのマキサルトRPDriptanの吸収に対する食物の影響は調査されていません。. Maxalt RPDriptanタブレットでは、Tmaxが投与されたときにタブレットが投与されると、Tmaxは約1時間遅れます。. 食後に口腔内崩壊錠を投与すると、マキサルトRPDriptanの吸収がさらに遅れることがあります。..

分布。

マキサルトRPDriptanは血漿タンパク質に最小限(14%)結合しています。. 分布量は、男性の被験者では約140リットル、女性の被験者では約110リットルです。.

生体内変化。

マキサルトRPDriptan代謝の主な経路は、モノアミンオキシダーゼA(MAO-A)による酸化的脱アミノ化を介して、薬理学的に活性ではないインドレシギン酸代謝物までです。. N-モノデスメチル-マキサルトRPDリプタン、5-HTの開始化合物と同様の活性を持つ代謝物。_{1B / 1D。} -受容体は、ある程度形成されますが、Maxalt RPDriptanの薬力学的活性には有意な寄与しません。. 血漿濃度N-モノデスメチル-マックスルトRPDriptanのうち、親化合物の約14%が同様の割合で除去および除去されます。. 他のより小さな代謝物には、N-OXID、6-ヒドロキシ化合物、および6-ヒドロキシメタボライトの硫酸塩共役が含まれます。. これらの小さな代謝物はどれも薬理学的に活性ではありません。. の経口投与後。 ₁₄Cマークの付いたMaxalt RPDriptanは、Maxalt RPDriptanへの循環血漿放射能の約17%を占めます。.

除去。

静脈内投与後、AUCは男性で比例的に増加し、女性ではほぼ比例して10〜60 µg / kgの用量範囲で増加します。. 経口投与後、AUCは2.5〜10 mgの用量範囲にわたって用量とほぼ比例して増加します。. 男性と女性のMaxalt RPDriptanの血漿半減期は平均2〜3時間です。. Maxalt RPDriptanの血漿クリアランスは、男性では平均約1,000〜1,500 ml /分、女性では約900〜1,100 ml /分です。これの約20-30%は腎クリアランスです。. 経口投与後。 ₁₄C標識Maxalt RPDriptanは、尿中の放射能の約80%、 ⁇ 便中の線量の約10%を排 ⁇ しました。. これは、代謝物が主に腎臓から排 ⁇ されることを示しています。.

最初の通過代謝に沿って、経口投与量の約14%が変化のないマキサルトRPDriptanとして尿中に排 ⁇ され、51%がインドレ酢酸代謝物として排 ⁇ されます。. 活性N-モノデスメチル代謝物として尿中に排 ⁇ されるのは1%以下です。.

Maxalt RPDriptanを最大投与スケジュールに従って投与すると、血漿中に薬物の蓄積が毎日発生することはありません。.

患者の特徴。

以下のデータは、経口錠剤製剤を用いた研究に基づいています。.

片頭痛発作患者:片頭痛発作はMaxalt RPDriptanの薬物動態に影響を与えません。.

性別:Maxalt RPDriptanのAUC(経口10 mg)は、女性よりも男性で約25%低くなりました。_{マックス。} 11%低く、T。_{マックス。} 同じ頃に発生しました。. この明らかな薬物動態の違いは、臨床的に重要ではありませんでした。.

高齢者:錠剤投与後の高齢被験者(65〜77歳)で観察されたMaxalt RPDriptan血漿濃度は、若年成人の濃度と同様でした。.

小児:Maxalt RPDriptan(経口凍結乾燥物製剤として)を使用した薬物動態研究は、6〜17歳の小児片頭痛患者で行われました。. 体重20〜39 kgの小児患者での摂取に対する5 mgのマクサルトRPDriptan凍結乾燥物の単回投与後の平均曝露、または40 kgの小児患者での摂取に対する10 mgのマクサルトRPDriptan凍結乾燥物は、単回投与後の曝露よりも15%低く、17%高かった10 mgの。 Maxalt RPDriptan凍結乾燥物は、成人への摂取に有効です。. これらの違いの臨床的関連性は不明です。.

肝障害(Child-Pughスコア5-6):肝臓の軽いアルコール性肝硬変によって引き起こされた肝機能障害のある患者への経口錠剤投与後、Maxalt RPDriptanの血漿濃度は、男性と女性の被験者の男の子のそれと同様でした。. AUC(50%)とCの大幅な増加。_{マックス。} (25%)は中等度の肝機能障害のある患者で観察されています(Child-Pughスコア7)。. 薬物動態は、Child-Pughスコアが7を超える患者(重度の肝機能障害)では研究されていません。.

腎障害:腎障害のある患者(クレアチニン-クリアランス10-60 ml /分/ 1、73 m。₂)錠剤投与後のMaxalt RPDriptanのAUCは、健康なボランティアのAUCと有意差はありません。. 血液透析患者(クレアチニンクリアランス<10 ml /分/ 1.73 m。₂)Maxalt RPDriptanのAUCは、腎機能が正常な患者よりも約44%大きくなりました。. 腎機能障害の程度が高い患者におけるマキサルトRPDriptanの最大血漿濃度は、健康なボランティアのそれと同様でした。.

非臨床データは、安全性薬理学、反復投与毒性、遺伝毒性、発がん性、生殖および発生毒性、ならびに薬物動態および代謝に関する従来の研究に基づいて、人間に特定のリスクを示していません。.

該当なし。.

特別な処分要件はありません。.

未使用の薬物または廃棄物は、地域の要件に従って廃棄する必要があります。.