コンポーネント:
作用機序:
治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:03.04.2022
アテンション! そのこのページの情報は医療専門家のみを対象としています! その情報が収集したオープン源を含めることが可能である重大な誤差! 注意して、このページ上のすべての情報を再確認してください!
同じ成分を持つトップ20の薬:
- ヴァソディレーター。
- けいれんは筋 ⁇ 縮です。
胆 ⁇ を先導する路の疾患における平滑筋のけいれん(胆 ⁇ 胞症、胆 ⁇ 炎、胆 ⁇ 炎、結石炎、結腸炎、乳頭炎);
尿路の平滑筋のけいれん( ⁇ 石症、尿道結石症、膝炎、 ⁇ 炎、 ⁇ けいれん);。
胃腸管の平滑筋のけいれん(胃と十二指腸の胃 ⁇ 瘍、胃炎、心臓と変態のけいれん、腸炎、大腸炎、便秘を伴う ⁇ 性大腸炎、気象を伴う過敏性腸症候群)-補助療法として;
頭痛電圧-補助療法として;。
月経痛(月経痛)-補助療法として。.
胆 ⁇ を導く経路の疾患に関連する平滑筋のけいれん:胆 ⁇ 炎、胆 ⁇ 炎、胆 ⁇ 炎、結石炎、結石炎、胆管炎、乳頭炎;。
尿路の平滑筋のけいれん:腎結石症、尿路結石症、腎炎、 ⁇ 炎、モクタウム;。
補助療法として(経口療法が不可能な場合):。
消化管の平滑筋のけいれん:胃と十二指腸の消化性 ⁇ 瘍、胃炎、心筋と門番のけいれん、腸炎、大腸炎;。
婦人科疾患:dismenorea。.
内部。.
成人-各40〜80 mg(1〜2錠)。.)1日2〜3回。. 最大日用量は240 mgです。.
3〜6歳の子供-20 mgの単回投与で、最大1日投与量-120 mg(2〜3回投与)。 6〜12年-1回限りの投与量40 mg、最大1日投与量-200 mg;簡単な塗布-1日2〜5回。.
内部、。 大人 :。 40〜80 mgを1日3回。. 子供:。 最大6年-10〜20 mg 1日1〜2回、6〜12年-20 mg 1日1〜2回。.
内部。.
大人。. 1-2錠。. 1日2〜3回の1回の予約で、最大1日量は6錠です。. (240 mg)。.
子供達。. 子供におけるドロタベリンの使用に関する臨床試験は行われていません。. 6歳から12歳までの子供にドロタベリンを任命する場合-それぞれ1錠。. 1日1〜2回の予約で、1日の最大用量は2錠です。. (80 mg); 12歳以上-それぞれ1テーブル。. 1回の予約で1日1〜4回またはそれぞれ2錠。. 1日1〜2回の予約で、1日の最大用量は4錠です。. (160 mg)。.
医師に相談せずに薬を服用する場合、薬を服用する推奨期間は通常1〜2日です。. ドロタベリンが補助療法として使用される場合、医師に相談することなく治療する期間が長くなることがあります(2〜3日)。. 痛み症候群が続く場合、患者は医師に相談する必要があります。.
V / m、v / v。.
成人:1日の平均用量は40〜240 mgで、1〜3 c / mの投与で割ります。.
急性腎および胆石 ⁇ 痛-40〜80 mg /秒、ゆっくり(投与期間は約30秒)。.
活性物質または薬物の補助成分のいずれかに対する過敏症;。
重度の腎不全または肝不全;。
重度の心不全(低心拍数症候群);。
ガラクトースの遺伝性不透過性、ラクターゼ欠乏症、グルコース-ガラクトースの吸収不良症候群(薬物には一価ラクトースが含まれます);。
母乳育児の期間(臨床データの欠如);。
6歳までの子供時代。.
注意して :。 動脈低血圧;子供(臨床経験の欠如);妊娠(参照. 「妊娠と授乳のためのアプリケーション」)。.
投与のイン/インおよびイン/ mのソリューション。
活性物質または薬物の補助物質のいずれかに対する過敏症;。
二亜硫酸ナトリウムに対する過敏症(参照。. "特別な指示");。
重度の肝不全または腎不全;。
重度の慢性心不全;。
小児期(小児におけるドロタベリンの使用は臨床試験で研究されていません);
母乳育児期間(臨床試験は利用できません)。.
注意して :。 動脈低血圧(カプティスの危険、参照。. "特別な指示");妊娠(参照. 「妊娠と授乳のためのアプリケーション」)。.
以下は副作用です。, 臨床試験で観察されました。, 以下のグラデーションに従って、発生頻度が臓器系で除算されます。, WHOが推奨:非常に頻繁に。 (≥10%。) しばしば。 (≥1%。, <10%。) まれに。 (≥0.1%。, <1%。) めったに。 (≥0.01%。, <0.1%。) ごくまれです。, 個々のメッセージを含みます。 (<0.01%。) 頻度不明。 (利用可能なデータによると。, 周波数は決定できません。).
神経系の側から:。 まれ-頭痛、めまい、不眠症。.
MSSの側から:。 まれ-心拍の感覚、血圧の低下。.
LCDの側面から:。 まれ-吐き気、便秘。.
免疫系の側から:。 アレルギー反応(血管神経腫 ⁇ 、じんま疹、発疹、かゆみ)(参照。. "適応")。.
以下は、臨床試験で観察された副作用であり、臓器系で除算され、次のグラデーションに従って発生頻度を示します。非常に頻繁に(≥10%)、多くの場合(≥1、<10%)。まれに(≥0.1、<1%);まれに(≥0.01、<0.1%利用可能);個々のメッセージによって決定されることはほとんどありません(<0.0。.
MSSの側から:。 まれ-動 ⁇ 、血圧の低下。.
CNSの側から:。 まれ-頭痛、めまい、不眠症。.
LCDの側面から:。 まれ-吐き気、便秘。.
免疫系の側から:。 まれ-アレルギー反応(血管神経性腫れ、じんま疹、発疹、かゆみ)(参照。. "抑制");未知の頻度-薬物を使用する場合、致命的な結果と致命的な結果のないアナフィラキシーショックの発生が報告されました。.
局所反応:。 まれ-投与場所での反応。.
症状:。 致命的な可能性のあるギスビームの完全な封鎖や心停止を含む、心臓のリズムと伝導障害。.
治療:。 患者は医学的監督下にある必要があり、必要に応じて症状を示し、 ⁇ 吐の人工誘導や胃の洗浄など、身体治療の基本的な機能を維持することを目的とする必要があります。.
症状:。 ドロタベリンの過剰摂取は、ジスビームの脚の完全な封鎖や致命的な可能性のある心停止など、心拍数の低下と伝導に関連していました。.
治療:。 過剰摂取の場合、患者は注意深く監視され、体の基本的な機能を維持することを目的とした対症療法と治療を受ける必要があります。.
ドロタベリンはイソキノリナの誘導体であり、FDE-4酵素を阻害することにより、平滑筋に強力なけいれん効果を示します。. FDE-4酵素の阻害は、CAMFの濃度の増加、軽いミオセン鎖のキナーゼの不活性化につながり、さらに滑らかな筋肉の ⁇ 緩を引き起こします。.
Saのイオンの濃度を下げる。2+ CAMFを介したドロタベリンの効果は、Saのイオンに対するドロタベリンの ⁇ 抗効果を説明しています。2+. In vitro。 ドロタベリンは、FDE-3およびFDE-5酵素を阻害することなくFDE-4酵素を阻害します。. したがって、ドロタベリンの効率は、さまざまな組織におけるFDE-4の濃度に依存します。. FDE-4は、平滑筋の収縮活動を抑制するために最も重要です。, したがって、FDE-4の選択的阻害は、高運動性ジスキネジアや、 ⁇ 性LCD状態を伴うさまざまな疾患の治療に役立ちます。心筋および血管の平滑筋におけるCAMF加水分解は、主にFDE-3酵素で発生します。, これは、高いけいれん活動があるという事実を説明しています。, ドロタベリンは心臓や血管に深刻な副作用はなく、CCCに顕著な影響はありません。
ドロタベリンは、神経原性と筋肉起源の両方の平滑筋のけいれんに効果的です。. 栄養の種類の変化に関係なく、ドロタベリンは消化管の滑らかな筋肉、胆 ⁇ をリードするトラック、尿器系をリラックスさせます。.
その血管拡張効果により、ドロタベリンは組織への血液供給を改善します。.
したがって、上記のドロタベリン作用のメカニズムは、平滑筋のけいれんを排除し、痛みの減少につながります。.
ドロタベリンはイソキノリナの誘導体であり、FDE酵素を阻害することにより、平滑筋に強力なけいれん効果を示します。. FDE酵素は、AMFへのCAMFの加水分解に必要です。 FDE酵素の阻害は、CAMFの濃度の増加につながります。, これは、次のカスケード反応を開始します。高濃度のCAMFは、ミオセンの軽鎖のキナーゼのcAMF依存性リン酸化を活性化します。 (KLCM。) KLCMのリン酸化は、Caに対する親和性の低下につながります。2+-カルモジュリン複合体。その結果、不活性化された形のKLCMが筋肉の ⁇ 緩をサポートします。. CAMFは、Kaイオンのサイトゾール濃度にも影響します。2+ Caトランスポートのプロモーションのおかげで。2+ 細胞外空間と石 ⁇ の網状体。. この低濃度のイオンCa。2+ CAMFを介したドロタベリンの効果は、Caに対するドロタベリンの ⁇ 抗効果を説明しています。2+.
In vitro。 ドロタベリンは、FDE-3およびFDE-5のアイソパーを阻害することなく、FDE-4酵素を阻害します。. したがって、ドロタベリンの効率は、組織ごとに異なる組織内のFDE-4の濃度に依存します。. FDE-4は、平滑筋の収縮活動を抑制するために最も重要であり、したがって、FDE-4の選択的阻害は、高運動性ジスキネジアおよび液晶の ⁇ 状態を伴うさまざまな疾患の治療に役立ちます。
心筋および血管の平滑筋におけるCAMF加水分解は、主にFDE-3イソエンシマの助けを借りて発生します。これは、高いけいれん作用では、ドロタベリンが心臓および血管に深刻な副作用および顕著な影響を及ぼさないという事実を説明していますCCCに.
ドロタベリンは、神経原性と筋肉起源の両方の平滑筋のけいれんに効果的です。. 栄養の種類の変化に関係なく、ドロタベリンは消化管の滑らかな筋肉、胆 ⁇ をリードするトラック、尿器系をリラックスさせます。.
吸収。. パパベリンと比較して、ドロタベリンは内部に持ち込まれるとLCDからより速く、より完全に吸収されます。. 全身前代謝後、承認された用量のドロタベリンの65%が全身血流に入ります。. Cマックス。 血漿中のドロタベリンは45〜60分後に到達します。.
分布。. In vitro。 ドロタベリンは、血漿タンパク質(95〜98%)、特にアルブミン、 ⁇ -およびβ-グロブリンとの接続が高いです。. ドロタベリンは組織に均一に分布し、平滑筋細胞に浸透します。. GEBに浸透しません。ドロタベリンおよび/またはその代謝産物は、胎盤関門をわずかに貫通することができます。.
代謝。. ドロタベリンは肝臓でほぼ完全に代謝されます。.
結論。. T1/2。 drotaverinaは8〜10時間です。. 72時間以内に、ドロタベリンはほぼ完全に排 ⁇ されます。. ドロタベリンの約50%が腎臓から排 ⁇ され、約30%がLCDから排 ⁇ されます。ドロタベリンは主に代謝産物の形で排 ⁇ され、尿中のドロタベリンの一定形態は検出されません。.
ドロタベリンおよび/またはその代謝産物は、胎盤関門をわずかに貫通する可能性があります。.
In vitro。 ドロタベリンは、血漿タンパク質(95〜97%)、特にアルブミン、 ⁇ -およびβ-グロブリン、ならびにα-LPVPと高い関係があります。
ヒトでは、ドロタベリンはO-脱メチル化によって肝臓でほぼ完全に代謝されます。. その代謝産物はすぐにグルクロン酸と結合します。. 主な代謝産物は4 'デスチルドロポタベリンで、さらに6-デスチルドロポウェリンと4'-デスエチルロドロタベラルジンが同定されました。.
ヒトでは、ドロタベリンの薬物動態のパフォーマンスを評価するために2室の数学的モデルが使用されました。. Tを終了します。1/2。 血漿放射能は16時間でした。.
T1/2。 8-10時間です。. 72時間以内に、ドロタベリンは体からほぼ完全に排 ⁇ され、ドロタベリンの50%以上が腎臓(主に代謝産物の形)によって排 ⁇ され、腸を介して約30%排 ⁇ されます。. 尿中の置換不可能なドロタベリンは検出されません。.
レボドパ。. パパベリンなどのFDE阻害剤は、レボドパの抗パルキンソン病効果を低下させます。. レボドパと同時にドロタベリンを割り当てる場合、 ⁇ 性と振戦の増加が可能です。.
m-コリンブロッカーを含む他の鎮 ⁇ 剤。. けいれん作用の相互強化。.
レボドパ。. パパベリンなどのFDE阻害剤は、レボドパの抗パルキンソン病効果を弱めます。. レボドパと同時にドロタベリンを割り当てる場合、 ⁇ 性と振戦の増加が可能です。.
パパベリン、ベンダゾールおよびその他のけいれん薬(h。. そしてm-cholinolithics)。. ドロタベリンは、パパベリン、ベンダゾール、およびm-コリンブロッカーを含む他のけいれん作用のけいれん効果を高めます。.
三環系抗うつ薬、チニジンおよびプロミナミド。. 三環系抗うつ薬、チニジン、プロキネアミドによって引き起こされる低血圧を高めます。.
モルヒネ。. モルヒネのけいれん作用を減らします。.
フェノバルビタール。. ドロタベリンの鎮 ⁇ 効果を強化する。.