Dotra

胆道の疾患における平滑筋痙攣（胆嚢結石症、胆管結石症、胆嚢炎、胆管周囲炎、胆管炎、乳頭炎),

尿路の平滑筋のけいれん（腎結石症、尿道結石症、腎盂炎、膀胱炎、膀胱痙攣),

胃腸管の平滑筋の痙攣（胃潰瘍および十二指腸潰瘍、胃炎、噴門および幽門の痙攣、腸炎、大腸炎、便秘を伴う痙性大腸炎、鼓腸を伴う過敏性腸症候群）-補助療法,

緊張性頭痛-補助療法として,

月経困難症（月経痛）-補助療法として。

胆道の疾患に関連する平滑筋痙攣：胆嚢結石症、胆管結石症、胆嚢炎、胆管周囲炎、胆管炎、乳頭炎,

尿路の平滑筋のけいれん：腎結石症、尿道結石症、腎盂炎、膀胱炎、膀胱のテネスムス,

補助療法として（経口療法が不可能な場合):

胃腸管の平滑筋の痙攣：胃および十二指腸の消化性潰瘍、胃炎、噴門および幽門の痙攣、腸炎、大腸炎,

婦人科疾患：月経困難症。

中だ

大人-40-80ミリグラム（1-2錠）2-3回の日。 最大一括使用量は240mgです。

3-6歳の子供-20mgの単回投与量で、最大日用量-120mg（2-3用量）、6-12年-40mgの単回投与量、最大日用量-200mg、使用頻度-2-5回。

インサイド, アダルト: 40-80ミリグラム3回の日. 子供のため: 6年まで-10-20ミリグラム1-2回の日、6-12年-20ミリグラム1-2回の日。

中だ

アダルト 1-2回1回あたり2-3回、最大一括使用量は6個（240mg）である。

子供たち。 小児におけるドロタベリンの使用に関する臨床研究は行われていない。 ドロタベリンが6歳から12歳までの子供に処方されている場合—1錠あたり1日1-2回、最大一日用量は2錠（80mg）、12歳以上-1錠あたり1-4回、または2錠あたり1日1-2回、最大一日用量は4錠（160mg）である。

医師に相談せずに薬を服用する場合、薬を服用するのに推奨される期間は通常1-2日です。 Drotaverineが治療法として使用される場合、両に相殺することなく期間が長くなることがあります（2-3月）。 痛みが続く場合は、医師に相談してください。

V/m、v/V。

成績値：平価使用量は40-240mgであり、1-3i/m個に分けられる。

急性腎および胆石症において-40-80mgおよ/日、ゆっくりと（投与期間は約30秒である）。

活性物質または薬物の補助成分のいずれかに対する過敏症,

重度の腎不全または肝不全,

重度の心不全（低心拍出量症候群）),

遺伝性ガラクトース不耐症、ラクターゼ欠乏症およびグルコース-ガラクトース吸収不良症候群（薬物は乳糖一水和物を含む),

母乳育児期間（臨床データはありません),

6歳未満のお子様。

注意して: 動脈低血圧、子供（使用の臨床経験の欠如）、妊娠（"妊娠中および授乳中の使用"を参照）。

静脈内投与および静脈内投与のための溶液

活性物質または薬物の賦形剤のいずれかに対する過敏症,

二亜硫酸ナトリウムに対する過敏症（"特別な指示"を参照»),

重度の肝臓または腎不全,

重度の慢性心不全,

子供の年齢（臨床試験における小児におけるドロタベリンの使用は研究されていない),

母乳育児期間（臨床試験はありません）。

注意して: 低血圧（崩壊のリスク、"特別な指示"を参照）、妊娠（"妊娠中および授乳中の使用"を参照）。

以下は、whoが推奨する以下のグラデーションに従って、その発生頻度を示す臓器系で割った臨床試験で観察された有害反応である：非常に一般的（≧10％）、(≥1%, <10%), まれに(≥0,1%, <1%), まれに(≥0,01%, <0,1%), ごくまれに、個々のメッセージ（<0.01％）を含めて、頻度は不明です（利用可能なデータによると、頻度を決定することはできません）。

神経系から: まれに-頭痛、めまい、不眠症。

CCCサービス: まれに-動悸感、血圧の低下。

胃腸管から: まれに-吐き気、便秘。

免疫システムの一部に: アレルギー反応（血管浮腫、蕁麻疹、発疹、かゆみ）（"禁忌"を参照）。

非常に一般的な（≥10％）、一般的な（≥1、<10％）、まれな（≥0.1、<1％）、まれな（≥0.01、<0.1％）、非常にまれな、個々の報告（<0.01％）を含む、未知の頻度（利用可能なデータによると、頻度を決定することはできません）。

CCCサービス: まれに-急速な心拍、血圧の低下。

中枢神経系から: まれに-頭痛、めまい、不眠症。

胃腸管から: まれに-吐き気、便秘。

免疫システムの一部に: まれに-アレルギー反応（血管浮腫、蕁麻疹、発疹、かゆみ）（"禁忌"を参照）、未知の頻度-薬物を使用する場合、致命的な結果を伴い、致命的な結果を伴わないアナフィラキシーショックの発症が報告されている。

地域の反応: まれに-注射部位での反応。

症状: Gisビームの完全な閉塞および心停止を含む心臓リズムおよび伝導障害は、致命的であり得る。

治療: 患者は医学的監督の下にいなければならず、必要であれば、症状を伴って治療され、嘔吐または胃洗浄の人工誘導を含む身体の基本機能を維持することを目的としなければならない。

症状: drotaverineの過剰摂取は、Gisバンドルの脚の完全な閉塞および心停止を含む心臓不整脈および伝導障害と関連しており、これは致命的であり得る。

治療: 過剰摂取の場合、患者は密接な医学的監督下にあり、身体の基本機能を維持することを目的とした対症療法および治療で治療されるべきである。

Drotaverineはpde-4酵素の働によって平均的に対する筋力なaspasmodic効果を表わすisoquinolineの微生物です。 PDE-4酵素の阻害は、cAMPの濃度の増加、ミオシン軽鎖キナーゼの不活性化をもたらし、これはさらに平滑筋の弛緩を引き起こす。

カイロプラクティック治療院² campを起こしたドロタベリンの効果は、Caイオンに対するドロタベリンの抵抗効果を説明する² . インビトロ drotaverineはpde-4酵素をpde-3およびPDE-5酵素を感じないで感じます。 したがって、ドロタベリンの有効性は、異なる組織におけるPDE-4の濃度に影響する。 PDE-4は、平滑筋の収縮活性を抑制するために最も重要であり千PDE-4の選択的阻害は、多動性運動ジスキネジーおよび胃腸管の痙攣状態を伴う. 心筋および血管平滑筋におけるcAMPの加水分解は、主に酵素PDE-3の助けを借りて起こり、これは、高い鎮痙活性で、drotaverineは心臓および血管からの重大な副

Drotaverineは原発性および肝の平均のために有効です。 栄養神経支配のタイプにかかわらず、drotaverineは胃腸管、胆道および尿生殖器系の平滑筋を弛緩させる。

その血管拡張効果のために、drotaverineは組織への血液供給を改善する。

したがって、上記のドロタベリンの作用機序は、平滑筋痙攣を排除し、痛みの軽減をもたらす。

Drotaverineはpdeの酵素の働によって平均的に対する筋力なaspasmodic効果を表わすisoquinolineの微生物です。 Pde酵素はcampからampへの加水分解に必要である。 PDEの酵素の阻止は次の滝の反作用を誘発するcAMPの集中の増加をもたらします:高いcAMPの集中はmyosinの軽鎖のキナーゼ(CLCM)のcAMP依存したリン酸化を活動化させ、CLCMのリン酸化はカリフォルニアのための類縁の減少をもたらします² -カルモジュリン複合体は、その結果、clcmの不活性化形態が支持する。 キャンピングカーのサイト集です。² トランスポートcaのおかげで² 細胞外空間と小胞体に入り込んでいますこれにより、caイオンの濃度が低下します² campを行ったドロタベリンの効果は、Caに関するドロタベリンの抵抗効果を説明しています² .

インビトロ drotaverineはpde-4酵素をpde-3およびPDE-5アイソザイムを感じないで感じます。 したがって、ドロタベリンの有効性は、異なる組織で異なる組織中のPDE-4の濃度に影響する。 PDE-4は、平滑筋の収縮活性を抑制するために最も重要であり千PDE-4の選択的阻害は、多動性運動ジスキネジーおよび胃腸管の痙攣状態を伴う様々な疾患の治療に有用であり得る。

心筋および血管平滑筋におけるcAMPの加水分解は、主にPDE-3アイソザイムの助けを借りて起こり、これは、高い鎮痙活性で、drotaverineは心臓および血管からの重大な副作用及びCCcに対する顕著な効果を有さないという事実を説明する。

Drotaverineは原発性および肝の平均のために有効です。 栄養神経支配のタイプにかかわらず、drotaverineは胃腸管、胆道および尿生殖器系の平滑筋を弛緩させる。

吸収。 Papaverineと比較されて、drotaverineは口腔内で取られたとき血管からよりすべてにそしてより完全に吸収されます。 系前代謝後、投与された用量の65％のドロタベリンが全身血流に入る。 C_マックス 血漿中のドロタベリンは、45-60分後に到達する。

配布。 インビトロ ドロタベリンは血漿タンパク質（95-98％）、特にアルブミン、γ-およびβ-グロブリンに対して高い結合を有する。 Drotaverineは組織内に均一に分割し、平衡細胞に投与する。 それはBBBを普通しません。 Drotaverineおよび/またはその物質は、血管をわずかに通過するだけである。

メタボリック Drotaverineはレバーで安全にお願いしませます。

アウトプット。 T_1/2 ドロタベリンは8-10時間です。 72時間以内に、drotaverineは体内から完全に守られます。 ドロタベリンの約50％が腎臓によって排泄され、約30％が胃腸管を通って排泄される。 ドロタベリンは人に植物として認められ、変化しない形態のドロタベリンは中に検出されない。

Drotaverineおよび/またはその物質は、油をわずかに通過することがある。

インビトロ drotaverineに押し寄せる脂質（95-97%）との高い配合が、特にアルブミン、ガンマおよびβグロブリンと、またアルファベリンHDLとあります。

人間では、drotaverineはO脱エチル化によってレバーでほとんど完全に新陳代謝します。 その代謝産物はグルクロン酸と急速に共役する。 主な代謝産物は4'-デセチルドロタベリンであり、それに加えて6-デセチルドロタベリンと4'-デセチルドロタベリンが同定されている。

ドロタベリンでは、数理モデルは、drotaverineの動物動態学を求めるために使用されました。 ファイナルT_1/2 血漿放射能は16時間であった。

T_1/2 それは8-10時間です。 72時間以内に、drotaverineは体内からほぼ完全に排除され、drotaverineの50％以上が腎臓（主に代謝産物の形で）によって排泄され、約30％が腸を通って排泄されます。 未変化のドロタベリンは尿中に検出されない。

レボドパ パパベリンのようなpdeの抑制剤はlevodopaのantiparkinsonian効果を減らします。 レボドパと同時にドロタベリンを処方する場合、剛性および振戦を増加させることが可能である。

M-holinoblockersを含む他の人、。 鎮痙効果の相互強化。

レボドパ パパベリンのようなpdeの抑制剤はlevodopaのantiparkinsonian効果を予めます。 レボドパと同時にドロタベリンを処方する場合、剛性および振戦を増加させることが可能である。

パパベリン、ベンダホールおよび他の類（m-コリン溶解槽を含む）。 ドロタベリンはパパベリン、ベンダホールおよびモリノブロッカーを含む他の人の効果を、高めます。

三環系抗うつ薬、キニジンおよびプロカインアミド。 三環系抗うつ薬、キニジンおよびプロカインアミドによる低血圧を増加させる。

モルヒネ モルヒネの痙攣活性を低下させる。

フェノバルビタール Drotaverineの効果が追加しました。