Mekitack

多発性硬化症または脊髄損傷または疾患に関連する痙性の治療。

Mekitackは私の管理のために示される中部アルファ2adrenergicアソニストです。 治療効果の持続時間が短いため、メキタックによる治療は、痙攣の軽減が最も重要な日々の活動および時間のために予約されるべきである。

ポソロジー

痙性に対するMekitackの効果は投薬の2-3時間以内に最高であり、行為の比較的短い持続期間があります。 従って投薬のタイミングそして頻度は個人に合わせられるべきでmekitackは患者の必要性によって3-4回まで分けられた線量で、毎日与えられるべきで患者の反応にはかなりのばらつきがあるので、注意深い滴定が必要です。 所望の治療効果を生じる用量を超えないように注意する必要があります。

それは通常より少しにより半分週間間隔で2mg増分によって増加する2mgの単一の線量から始まるためにではないです。 最適治療上の応答は一般に12そして24mg間のの毎日の線量と、3か4等間隔の線量で管理されて達成されます。 単一の線量は12mgを通過する引きではないです。 使用量は36mgを超えてはならない。

有害事象は治療用量で起こり得るが、これらは遅い滴定によって最小限に抑えることができるので、大多数の患者において、それらは制限因子ではな

セラピーを中止する

治療を中止する必要がある場合、特に長期間にわたって高用量を受けている患者では、用量をゆっくりと減らす必要があります。

高齢者

高齢者での経験は限られており、治療の利益がリスクを明確に上回らない限り、メキタックの使用は推奨されません。 薬物動態学的データから，高齢者の腎クリアランスが有意に低下することが示唆された。 したがって、高齢者にmekitackを使用する場合は必要です。

小児人口

18歳の女性におけるmekitackの曲は限られている。 Mekitackはこの口の使用のためにされません。

腎障害

腎不全（クレアチニンクリアランス<25ml/分）の患者では、有効用量を達成するために、遅い滴定で毎日2mgで治療を開始する必要があります。 適量の添加は許容性および有効性に従って2mgより多くの十分であるべきではないです。 効力が改善されなければならなければ管理の頻度を高める前にゆっくり一日一回の線量を高めることは勧められます。 腎機能は、これらの患者において適切に監視されるべきである。

肝障害

メキタックは、有意に肝機能障害を有する患者には禁忌である。

管理の方法

口頭使用のため

投薬情報

メキタックカプセル®またはメキタック®錠剤は、食品の有無にかかわらず処方することができる。 製剤が選択され、食物の有無にかかわらず服用する決定がなされたら、このレジメンは変更されるべきではない。

食品は、異なる製剤と異なるチザニジン薬物動態に複雑な効果を有する. メキタックカプセルとメキタック錠剤は、断食条件下（食事後3時間以上）では互いに生物学的同等性であるが、摂食条件下（食事後30分以内）では生物学的同). これらの薬物動態学的差異は、錠剤およびカプセル剤の投与を切り替えるとき、および供給状態または断食状態の間の投与を切り替えるときに、臨床. これらの変化は、スイッチの性質に応じて、有害事象の増加、または活性の遅延またはより迅速な開始をもたらす可能性がある. 従って、処方者はこれらの異なった条件と関連付けられる動力学の変更を完全によく知られているべきです

利用金額は2万円です。 メキタックの効果は投与後約1-2時間でピークを迎え、投与後3-6時間で消失するため、必要に応じて6-8時間間隔で治療を24時間で繰り返すことができる。

適量は筋肉調子の満足な減少が達成されるまで、適量の増加間の2mgから4mgによって各線量、1から4日と次第に高めることができます。 使用量は36mgを超えてはならない。 16mgを備える単回投与はされていない。

腎障害を有する患者における投薬

メキタックは、不全者（クレアチニンクリアランス<25mL/分）では、クリアランスが50％以上低下するため、介して使用する必要があります。 これらの患者では、滴定中に、個々の用量を減らすべきである。 高用量が必要な場合は、投与頻度よりもむしろ個々の用量を増加させるべきである。

肝機能障害を有する患者における投薬

メキタックは、肝障害のある患者には注意して使用する必要があります。 これらの患者では、滴定中に、個々の用量を減らすべきである。 高用量が必要な場合は、投与頻度よりもむしろ個々の用量を増加させるべきである。 監視の基転移酵素レベルにおすすめのベースラインおよび1ヶ月後の最大線量を実現した場合や、肝障害がある。

薬物中止

治療を中止する必要がある場合、特に高用量（毎日20mgから36mg）を長期（9週間以上）受けている患者、または麻薬との併用治療を受けている患者では、離脱およびリバウンドのリスクを最小限に抑えるために、用量をゆっくりと減らす必要があります（2mgから4mg/日）高血圧、頻脈、および高張症。

メキタックは患者には必須であるフルボキサミンまたはシプロフロキサシンなどのCYP1A2の強力な薬剤を利用する。

キプロス剤

メキタックとCYP1A2薬剤との用途は認められない。

低血圧

低血圧は、メキタックによる治療中、およびCYP1A2阻害剤および/または降圧薬との薬物相互作用の結果としても起こり得る。 意識喪失および循環崩壊などの低血圧の重度の症状も観察されている。

離脱症候群

リバウンド高血圧および頻脈は、メキタックが慢性的に使用されていた場合、および/または高日用量で、および/または降圧薬と同時に使用されていたとき、メキタックの突然の撤退後に観察されている。 極端なケースでは、リバウンド高血圧は脳血管障害につながる可能性があります。 Mekitackは何すべきではなく、むしろすべきである。

腎不全

腎不全（クレアチニンクリアランス<25mL/分）の患者では、毎日2mgで治療を開始することが推奨されます。 適量の増加は忍容性および効力に従って小さいステップでされるべきです。 効力が改善されなければならなければ管理の頻度を高める前に一度一日の線量を最初に高めることは勧められます。

心血管の、肝臓または腎臓の無秩序

心臓血管障害、冠動脈疾患または腎障害または肝障害を有する患者には注意が必要である。 定期的な検査およびＥＣＧモニタリングは、ｍｅｗｉｔａｃｋによる中に行われる。

肝機能障害

肝機能障害はメキタックと関連して報告されているが、12mgまでの毎日の用量ではまれであるため、12mg以上の用量を受けている患者および原因不明の吐き気、食欲不振または疲労などの肝機能障害を示唆する臨床症状を発症する患者においては、最初の四ヶ月間、肝機能検査を毎月監視することが推奨される。. メキタックによる治療は、SGPT（血清グルタミン-ピルビントランスアミナーゼ）および/またはSGOT（血清グルタミン-オキサロ酢酸トランスアミナーゼ）の血清レベルが. Mekitackは肝炎と互換性がある徴候の患者でまたは黄疸が起こるところで中断されるべきです

この医薬品は、ラクトース無水物を含む。 ガラクトース不耐症、Lappラクターゼ欠乏症またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題を有する患者は、この薬を服用してはならない。

警告

の一部として含まれている 注意事項 セクション。

注意事項

低血圧

2アドレナリン作動性アニメーションです。 失神は、マーケティング後の設定で報告されています。 重要な低血圧のチャンスは線量の滴定と線量の進歩前に低血圧の印そして徴候に注意を集中することによって多分最小になるかもしれません。 さらに、仰臥位から固定された直立姿勢に移動する患者は、低血圧および起立作用のリスクが高くなる可能性がある。

同時押圧法を受けている患者にmekitackを使用した場合の低押圧のモニター。 Mekitackが他のα2adrenergicアニストと使用されることが初めません。 臨床的に有意な低血圧（収縮期圧と拡張期圧の両方の低下、フルボキサミンまたはシプロフロキサシンの併用投与および4mgのメキタックの単回投与で報告されている。 したがって、CYP1A2の強力な薬剤であるフルボキサミンまたはシプロフロキサシンとのメキタックの用途は不明である。

肝臓損傷のリスク

メキタックは肝細胞性肝障害を引き起こす可能性がある。 メキタックは、肝障害のある患者には注意して使用する必要があります。. 監視の基転移酵素レベルにおすすめのベースラインおよび1ヶ月後の最大線量を実現した場合や、肝障害がある。

鎮静

メキタックは鎮静を引き起こす可能性があり、日常の活動を妨げる可能性があります。 複数の用量試験では、鎮静患者の有病率は滴定の最初の週の後にピークに達し、その後、研究の維持段階の期間にわたって安定したままであった。 アルコールおよび他のCNS抑制剤（挙ベンゾジアゼピン、オピオイド、三環系抗うつ薬）とのMekitackのCNS抑制剤の効果は付加的であるかもしれません。 過剰な鎮静の症状のために別のCNS抑制剤でMekitackを服用している患者を監視する。

幻覚-精神病様症状

Mekitackの使用は人と関連付けられました。 形成された、視覚幻覚または妄想は、二つの北アメリカの制御臨床試験で5の170患者（3％）で報告されています。 患者のほとんどは、その出来事が非現実的であることを認識していました。 ある患者は幻覚と関連して精神病を発症した。 これらの5人のうちの一人の患者は、チザニジンの中止後、少なくとも2週間は問題を抱え続けた。 幻覚を発症する患者にメキタックを中止することを検討する。

CYP1A2薬剤との相互作用

潜在的な薬物相互作用のために、mekitackはfluvoxamineまたはciprofloxacinのような有効なcyp1a2抑制剤を、取っている患者で禁忌とされます。 低血圧、徐脈、過度の眠気などの副作用は、ジレウトン、シプロフロキサシン以外のフルオロキノロン（禁忌）、抗アリスミックス（アミオダロン、メキシレチン、プロパフェノン）、シメチジン、ファモチジン、経口避妊薬、アシクロビル、チクロピジンなどの他のCYP1A2阻害剤と一緒にメキタックを服用すると起こることがある。 メキタック療法の必要性が臨床的に明らかでない限り，併用は避けるべきである。 そのような場合は、注意して使用してください。

過敏症反応

メキタックはアナフィラキシーを引き起こす 呼吸器の妥協、蕁麻疹および喉および舌の血管浮腫を含む印そして徴候は報告されました。 患者は厳しいアレルギー反応の印そして徴候の知らせられ、もしこれらの印および徴候が起こればMekitackを中断し、即時の医療を追求するように指示され

腎障害を有する患者における有害反応のリスクの増加

メキタックは、不全者（クレアチニンクリアランス<25mL/分）では、クリアランスが50％以上低下するため、介して使用する必要があります。 これらの患者では、滴定中に、個々の用量を減らすべきである。 高用量が必要な場合は、投与頻度よりもむしろ個々の用量を増加させるべきである。 これらの患者は、潜在的な過剰摂取の指標として、一般的な有害事象（口渇、傾眠、無力症およびめまい）の発症または重症度の増加について密接に監視

撤退の副作用

心の不調な作用は反動高圧、心およびhypertoniaを含んでいます。 これらの反応のリスクを最小限に抑えるために、特に高用量（毎日20-28mg）を長時間受けている患者（9週間以上）、または麻薬との併用治療を受けている

非臨床毒性学

発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害

発癌

チザニジンをマウスに78週間経口用量で16mg/kg/日まで投与し、これはmg/m2ベースで最大推奨ヒト用量（MRHD）の2倍である。 チザニジンをラットに104日間の口口用量で9mg/kg/日まで待し、これはmg/m2ベースでmrhdの2.5倍である。 いずれの種でも腫ようの増加はなかった。

突然変異誘発

チザニジンはｉｎｖｉｔｒｏ（細菌逆変異［Ａｍｅｓ］，ほ乳類遺伝子変異，ほ乳類細胞における染色体異常試験）およびｉｎｖｉｖｏ（骨髄小核および細胞遺伝学）アッセイで陰性であった。

不妊治療の障害

チザニジンの経口投与は、それぞれ30および10mg/kg/日の用量に続く男性および女性のラットにおける出生率の低下をもたらした。 生殖能力への影響は10（男性）および3（ウンベスト）mg/kg/日の用量で観察されず、それぞれ約8および3倍であり、mg/m2ベースのMRHD）。

特定の集団での使用

妊娠

カテゴリー c

Mekitackは私でされていません。 メキタックは、胎児へのリスクを上回る利益がある場合にのみ、妊婦に与えられるべきである. 3mg/kgの用量でラットで行われ、mg/m2ベースでの最大推奨ヒト用量に等しく、30mg/kgでのウサギでは、mg/m2ベースでの最大推奨ヒト用量の16倍では、催奇形性の証拠は示されなかった。. チザニジンは、mg/m2ベースで最大ヒト用量等しく、最大8個までの使用量でラットの期間を添加させた。 出生前および出生後の子犬の損失が増加し、発達遅延が発生した. 移注後の液は、1mg/kg以上、0以上の使用量でウサギで添加した。5mg/m2の基準の最高の満たされた期間の線量かける

授乳中の母親

この薬がヒトの乳中に排泄されるかどうかは分かっていません。 多くの薬物がヒト乳中に排泄されるため、授乳中の女性にメキタックを投与する場合は注意が必要です。

小児用

小児患者における安全性および有効性は確立されていない。

老人の使用

Mekitackは腎臓によって実質的に排泄されるために知られこの薬剤への不利な反作用の危険は損なわれた腎臓機能の患者でより大きいかもしれません. 高齢の患者は腎機能を低下させる可能性が高いため、用量選択には注意が必要であり、腎機能をモニターすることが有用である可能性がある. Mekitackの臨床研究には、65歳以上の被験者が若い被験者とは異なる反応を示すかどうかを判断するのに十分な数は含まれていませんでした. 6mg Mekitackの単回投与後の薬物動態データのクロススタディ比較は、若い被験者が高齢者の被験者よりも四倍速く薬物をクリアすることを示した. 腎不全（クレアチニンクリアランス<25mL/分）を有する高齢患者では、チザニジンクリアランスは健康な高齢者に比べて50％以上低下し、これは臨床効果の長い持続時間につながることが期待されるであろう。. 滴定の間に、個々の線量は減らされるべきです. 高用量が必要な場合は、投与頻度ではなく個々の用量を増やす必要があります. Mekitackに関連する有毒反応のリスクが高い可能性があるため、高齢者を助ける

腎機能障害

Mekitackは腎臓によって実質的に排泄されるために知られこの薬剤への不利な反作用の危険は損なわれた腎臓機能の患者でより大きいかもしれません。 不全（クレアチニンクリアランス<25mL/分）の患者では、クリアランスは50％以上減少した。 これらの患者では、滴定中に、個々の用量を減らすべきである。 高用量が必要な場合は、投与頻度よりもむしろ個々の用量を増加させるべきである。 これらの患者は、潜在的な過剰摂取の指標として、一般的な有害事象（口渇、傾眠、無力症およびめまい）の発症または重症度の増加について密接に監視

肝機能障害

チザニジンの薬物動態に対する肝障害の影響は評価されていない。 チザニジンは肝臓で広範囲に代謝されるため，肝障害はチザニジンの薬物動態に有意な影響を及ぼすことが期待される。.

有害作用は、以下の条約に従ってシステム臓器クラスによって以下に分類される:

非常に一般的(>1/10)

共通(>1/100から<1/10)

￥1/1,000から￥1/100)

まれ（>1/10,000から￥1/1,000)

孤立したレポートを含む非常にまれな（<1/10,000)

不明(利用可能なデータから推定することはできません)

*幻覚は精神病の証拠なしに自己制限的であり、同時に可能性としては幻覚性の物質、例えば抗鬱剤を取っている患者に常に起こりました。

苦痛な筋肉痙攣の救助のために、傾眠、疲労、目まい、口渇、血圧の減少、悪心、胃腸無秩序およびtransaminaseの増加推薦されるそれらのような低い線量によって、通常穏やかで、一時的な不利な反作用として報告されました。.

痙性の治療に推奨される高用量では、低用量で報告される有害反応はより頻繁で顕著であるが、治療の中止を必要とするほど重篤ではない。

さらに、混乱した状態、低血圧、徐脈、筋力低下、不眠症、睡眠障害、幻覚、肝炎などの副作用が起こることがあります。

離脱症候群

リバウンド高血圧および頻脈は、メキタックが慢性的に使用されていた場合、および/または高日用量で、および/または降圧薬と同時に使用されていたとき、メキタックの突然の撤退後に観察されている。 極端なケースでは、リバウンド高血圧は脳血管障害につながる可能性があります。

有害反応の疑いの報告

医薬品の承認の後で疑われた不利な反作用を報告することは重要です。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 医療従事者は、イエローカードスキーム、ウェブサイトを介して疑われる有害反応を報告するよう: www.mhra.gov.uk/yellowcard

以下の有害反応は、処方情報の他のセクションの他の場所で説明されています:

• 低血圧
• 肝臓損傷
• 鎮静
• 幻覚-精神病様症状
• 過敏症反応

治験経験

臨床試験は広く様々な条件下で実施されるため、薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察される割合と直接比較することはできず、臨床実practiceで観察される割合を反映しない可能性がある。

三つの二重盲検、無作為化、プラセボ対照臨床試験は、痙縮制御に対するチザニジンの効果を評価するために行われました. 多発性硬化症患者と脊髄損傷患者では二つの研究が行われました. 各研究は、13週間のアクティブ治療期間を有し、3週間の滴定相を含み、最大許容用量まで36mg/日、チザニジンの用量が一定に保持された9週間のプラトー相、1週間の用量の先細りを含んでいた。. すべてでは、264人の患者がチザニジンを受け、261人の患者がプラセボを受けました. 三つの研究では、患者の年齢は15-69歳と51歳の範囲であった.4割は女性だった. プラトーヤの中間線量は20-28mg/日の範囲であった

痙性を有する264人の患者を含む複数用量、プラセボ対照臨床試験で報告された最も頻繁な有害反応は、口渇、傾眠/鎮静、無力症（衰弱、疲労および/または疲労）およびめまいであった。 患者の四分の三は、軽度から中等度としてイベントを評価し、患者の四分の一は、重度であるとしてイベントを評価しました。 これらの出来事は線量関連のようであった。

表1は、メキタック群の頻度がプラセボ群よりも大きかったメキタックを受けたプラセボ対照試験において、2％以上の患者で報告された徴候および症状を示したものである。 比較の目的のために、プラセボ治療患者の間のイベントの対応する頻度（100人の患者あたり）も提供される。

表1：複数用量、プラセボ対照試験—メキタック錠の発生率がプラセボよりも高い頻繁な（>2％）有害反応が報告されている

多発性硬化症による痙性患者142人を対象としたプラセボ対照研究（研究1）では、口渇、傾眠（眠気）、無力症（衰弱、疲労および/または疲労）およびめまいのいずれかを経験したかどうかを患者に具体的に尋ねた。 さらに、低血圧および徐脈が観察された。 これらの反応の発生を表2にまとめた。 その他のイベントは、一般的に、2％以下の割合で報告されました。

表2：単回投与、プラセボ対照試験—報告された一般的な有害反応

マーケティング後の経験

Mekitackの後使用中に以下の有毒反応が起こっている。 これらの反応は不確実な大きさの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立することは必ずしも可能ではない。

傾眠、口渇、低血圧、血圧低下、徐脈、めまい、衰弱または無力症、筋肉痙攣、幻覚、疲労、肝機能検査異常および肝毒性などの特定のイベントが市販後および臨床試験で観察されており、この文書の前のセクションで説明されています。

以下の作用は、mekitackの後で発生していることが起こっています。 これらの反応に関して提供された情報に基づいて、メキタックとの因果関係を完全に排除することはできません。 イベントは臨床的意義の低下の順にリストされており、市販後の設定での重症度は報告されていない。

• スティーブンスジョンソン症候群
• アナフィラキシー反応
• 剥離性皮膚炎
• 心室頻拍
• 型肝炎
• けいれん
• うつ病
• 関節痛
• 感覚異常
• 発疹
• 振戦

臨床経験は限られています。 成功が400mgのメキタックを採取したあるケースでは、回復は調整であった。 この患者はマンニトールとフロセミドを受け取った

症状

吐き気,嘔吐,低血圧,徐脈,QT延長,目まい,縮瞳,呼吸困難,昏睡,落ち着きのなさ,傾眠.

治療

一般的な支持的措置が示されており、胃洗浄を用いて、または高用量の活性炭の反復投与によって、胃腸管から摂取された物質を除去する試みがなされるべきである。 強制利尿はメキタックの排除を加速すると予想されるので、患者は十分に水和されるべきである。 さらなる治療は症状があるはずです。

安全監視データベースのレビューにより、意図的および偶発的なMekitack過剰摂取の症例が明らかになった。 いくつかの症例は死亡をもたらし，意図的な過剰摂取の多くはＣＮＳ抑制剤を含む複数の薬物によるものであった。 チザニジンの過剰摂取の臨床症状は、その既知の薬理学と一致していた。 ほとんどの症例では、嗜眠、傾眠、混乱および昏睡を含む感覚の減少が観察された。 最も頻繁に徐脈および低血圧を含む心機能の低下も観察される。 呼吸抑制は、チザニジンの過剰摂取のもう一つの共通の特徴である。

過剰摂取が発生した場合は、気道の妥当性を確保するための基本的な手順と、心血管系および呼吸器系のモニタリングを実施する必要があります. チザニジンは脂質溶性薬物であり、水およびメタノールにわずかに溶解するだけである. したがって、透析は体内から薬物を除去する効率的な方法ではない可能性があります. 一般的に、症状は、チザニジンの中止および適切な治療の投与後一から三日以内に解決します. 同様の作用機序のために、チザニジンの過剰摂取の症状および管理は、クロニジンの過剰摂取に続くものと同様である. 過剰摂取の管理に関する最新の情報については、毒物管理センターにお問い合わせください

Absフジテレビ

Mekitackは急速に吸収され、投薬の後のおよそ1時間のピーク血しょう集中に達します。

配布

Mekitackは血しょう蛋白質に約30%だけ区切られ、動物実験で、容易にbloodbrainの障壁を交差させるために見つけられました。 I.v.後の平均定常状態分布容積（vss）は2.6l/kgである。

バイオトランスフォーメ

Mekitackがよく吸収されるが、最初パスの新陳代謝は静脈内の線量のそれの34%に血しょう供給を限ります。 Mekitackは私で速かつ悪な人を受ける。 メキタックは人にシトクロムP450 1A2によって吹き飛ばされる。 インビトロ.

除去法

代謝産物は、主に腎経路（投与用量の約70％）を介して排泄され、不活性であるように見える。 親化合物の腎排excretionは、単一の53mg投与後に約5％、および毎日三回の66mg投与後に約4％である。 血漿からのメキタックの消去半減期は、患者では2-4時間である。

リニアリティ

Mekitackに線量範囲上の線形物動態が4から20mgあります。 薬物動態パラメータ（CmaxおよびAUC）の低個人内変動は、経口投与後の血漿レベルの信頼性の高い予測を可能にする。

特別な患者集団における特徴

メキタックの薬物動態パラメータは性別の影響を受けない。

腎不全（クレアチニンクリアランス<25mL/分）の患者では、最大平均血漿レベルは正常なボランティアの倍であることが判明し、末端半減期は約14時間に延長され、はるかに高い（平均で約6倍）AUC値をもたらした。

食べ物の効果

付随する食物摂取は、メキタック錠剤の薬物動態プロファイルに臨床的に有意な影響を及ぼさない。

吸収および分布

経口投与の後で、チザニジンは本質的に完全に吸収されます。 チザニジンの絶対経口バイオアベイラビリティは、広範なファーストパス肝代謝のために、約40％（CV=24％）である。 チザニジンは、健康な成人ボランティアにおける静脈内投与後、2.4L/kg（CV=21％）の平均定常状態の分布容積を有する体全体に広く分布している。 チザニジンは血漿タンパク質に約30%結合している。

メキタックカプセル®とメキタック®タブレットの違い

Mekitack Capsules®およびmekitack®剤は、下では悪いに生物学的同等性がありますが、供給下では生物学的同等性はありません。 二つの4mg錠剤または二つの4mgカプセルのいずれかの単回投与は、オープンラベル、四期間、96人のヒトボランティアで無作為化クロスオーバー研究で供給. 錠剤またはカプセルのいずれかの経口投与後（絶食状態で）、チザニジンのピーク血漿濃度は1発生しました.およそ0時間の半減期との投薬の後の2時間. 二つの4mg錠剤を食品と一緒に投与した場合、平均最大血漿濃度は約30％増加し、ピーク血漿濃度までの中央値は25分、1時間および25分増加した. 対照的に、二つの4mgカプセルを食品と一緒に投与した場合、平均最大血漿濃度は20％減少し、ピーク血漿濃度までの中央値は2-3時間増加した. したがって、食物と共に投与された場合のカプセルの平均Cmaxは、食物と共に投与された場合の錠剤のCmaxの約66％である。

食品はまた、錠剤およびカプセルの両方の吸収の程度を増加させた. 錠剤（-30％）の増加は、カプセル（-10％）よりも有意に大きかった%). したがって、それぞれを食物と共に投与した場合、カプセルから吸収される量は、錠剤から吸収される量の約80％であった. アップルソースに振りかけたカプセル内容物の投与は、断食条件下で無傷のカプセルの投与と生物学的同等性ではなかった. Applesauceのカプセルの内容の管理はCmaxの15%-20%の増加およびチザニジンのAUCおよび絶食中そのままなカプセルの管理と比較される集中をピークにする中央の遅れ時間および時間の15分の減少で起因しました

図1:絶食条件下および摂食条件下でのMekitack錠剤およびカプセル（2×4mg）の平均チザニジン濃度対時間プロファイル

代謝および排泄

チザニジンは、開発（1-20mg）で供給された使用量にわたって線形動態様を有する。 チザニジンの減少率は約2.5時間（CV=33％）である。 投与された用量の約95％が代謝される。 チザニジン類に関する必要なシトクロムP450アイヤザイムはCYP1A2である。 チザニジン代謝産物は活性であることは知られておらず、半減期は20-40時間である。

次の単一および多数の口頭投薬の ¹⁴C-チザニジン、放射能の60％および20％の平均は、それぞれ、米および米中に回収された。