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Ketaminol

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Ketaminol

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医学的レビュー

Laura Arias

最終更新 2025/12/22

このページは、公式な医療情報源から収集された、一般的で参考レベルの情報を提供しています。これは、専門的な医療アドバイス、診断、治療に代わるものではありません。健康に関する判断を行う際には、必ず資格を有する医療専門家にご相談ください。

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Ketaminolの概要

ケタミノール(Ketaminol)とは?

項目 内容
有効成分 ケタミン塩酸塩
主な剤形 無菌注射液
薬理学的分類 全身麻酔薬、NMDA受容体拮抗薬
主な用途 麻酔および強力な鎮痛
由来 合成化合物(非バルビツール酸系)

ケタミンはどのような種類の薬ですか?

ケタミンは、合成された全身麻酔薬であり、特に「解離性麻酔薬」というカテゴリーに分類されます。有効成分であるケタミン塩酸塩を主成分とするこの薬剤は、薬理学的にはNMDA受容体拮抗薬に属します。シクロヘキサノン骨格を持つ合成誘導体であり、その多用途性から救急医療などの現場において重要な役割を担っています。

ケタミンの最大の特徴は、「解離性麻酔」と呼ばれる特有の状態をもたらす点にあり、これが従来の一般的な麻酔薬との大きな違いです。これは、中枢神経系のN-メチル-D-アスパルギン酸(NMDA)受容体に対して非競合的な拮抗作用を示すことで、意識や痛みに関する信号の伝達を遮断する仕組みによるものです。このメカニズムにより、患者の気道反射などの全身的な安定性を維持しながら、深い鎮痛作用と健忘(処置中の記憶がない状態)をもたらします。

有効成分の組成と剤形

標準的な医薬品としての本剤は、主に無菌水溶液として提供される単一の合成化合物です。有効成分であるケタミンは、鏡像関係にある2つの分子形態(S体とR体)が等量混ざり合った「ラセミ体」として構成されています。

この注射液は、静脈内投与(IV)または筋肉内投与(IM)によって迅速に全身へ届くよう設計されています。特に、静脈路の確保が困難な状況下でも投与が可能であるという柔軟性は、ケタミンが麻酔管理において選ばれる重要な要因の一つとなっています。

解離状態を誘発する仕組み

ケタミンは、脳内の感覚領域と連合領域の間に機能的な分離を引き起こす「脳内シグナル遮断」を生じさせます。この独自の作用機序の結果、患者は他の麻酔薬のような深い昏睡状態を必ずしも伴うことなく、痛みを感じず、処置中の記憶も保持しない「解離性麻酔」の状態となります。

また、この薬剤のメカニズムは、一般的に患者の自然な呼吸能力や心血管機能を維持しやすいという特徴があります。これは、容体が不安定な患者を治療する上で臨床的に大きな利点となっており、世界保健機関(WHO)によって「基本医薬品」の一つとして位置づけられている理由でもあります。

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Ketaminolで起こり得る副作用

起こりうる副作用と安全性に関する情報

ケタミノール(ケタミン塩酸塩)の安全性プロファイルは、公的な規制文書において明確に定義されており、主に中枢神経系、心血管系、および呼吸器系への影響を中心に構成されています。

器官別分類による副作用

最も一般的に認められる副作用は、精神・神経系および心血管系に関連するものです。

器官分類 主な副作用・反応
精神・神経系 覚醒時現象(鮮明な夢、混乱、幻覚など)、複視(物が二重に見える)、眼振(意思に反して目が動く)、脳脊髄液圧の上昇。
心血管・血管系 一時的な血圧上昇および心拍数の増加(頻繁に認められる)、低血圧、徐脈、不整脈。
呼吸器系 呼吸抑制、無呼吸、喉頭痙攣(特に急速な投与を行った場合に起こりやすい)。

副作用の発生頻度について

回復期における覚醒時現象(幻覚、鮮明な夢、せん妄など)は、約12%の患者に発生すると報告されています。また、投与直後の血圧上昇や脈拍増加は頻繁に認められる現象です。その他、吐き気や嘔吐も一般的ですが、無呼吸のような深刻な反応は稀とされています。

重大な安全上の考慮事項

規制当局のラベルに記載されている重大な副作用には、無呼吸(過量投与や急速な注射時に発生する可能性がある)、重度の呼吸抑制、および特定の基礎疾患を持つ患者における心代償不全(心機能の急激な低下)が含まれます。さらに、長期間または継続的に使用した場合には、出血性膀胱炎や肝毒性(肝損傷)の報告もあります。

特定の対象者に対する安全制限: 著しい血圧上昇が重大な危険を招く恐れのある患者への使用は禁忌とされています。また、脳脊髄液圧の上昇がある患者や、薬の作用時間が延長する可能性がある重度の肝機能障害(肝疾患)を持つ患者には慎重な管理が必要です。なお、覚醒時の混乱などの現象は、高齢者において発生率が最も低いことが示されています。

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過量投与および緊急時の対応

過量投与への対処と救急受診のタイミング

ケタミノールの過量投与、あるいは静脈内への極めて急速な投与が行われた場合、呼吸抑制の兆候が現れることが公式に記録されており、これが進行すると無呼吸(一時的な呼吸の停止)に至るおそれがあります。その他の生理的な現れとして、血圧の異常な上昇や心拍数の急増を特徴とする昇圧レスポンス(血圧上昇反応)の増強が認められます。また、臨床の要約によれば、深刻なケースでは痙攣(けいれん)、昏迷(意識が著しく低下した状態)、昏睡が生じることがあります。

重度の呼吸抑制や生命を脅かすような症状が観察された場合は、直ちに緊急の医療措置を求める必要があります。対処にあたっては、バイタルサインと心機能の継続的なモニタリングが義務付けられています。なお、関連文献には、通常必要とされる量の最大10倍に達する高用量が投与された事例において、回復には長時間を要したものの、最終的には完全に回復したことが記されています。

ケタミノールの過量投与に対する特定の解毒剤は知られておらず、主な管理は対症療法および支持療法(症状を和らげ機能を維持する処置)となります。呼吸抑制が発生した場合には、補助換気(呼吸のサポート)を行う必要があります。その際、蘇生薬(中枢神経刺激薬)の投与よりも、機械的な呼吸管理(人工呼吸器などによるサポート)が優先されます。高齢者(65歳以上)においては、覚醒時の精神的な不安定さ(覚醒時現象)の発生率が低いことが示されています。

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Ketaminolの治療上の用途

ケタミノールが対象とする症状:主な用途と利点

ケタミノールは、短期間の対症的な補助が必要とされる急性的、あるいは一時的な症状の変化を和らげるために用いられます。専門的な報告に詳述されている通り、本剤は全身麻酔をはじめ、外傷に伴う激しい急性痛の管理、さらには治療抵抗性うつ病(TRD)や複雑な神経障害性疼痛症候群に対する専門的なプロトコルなど、幅広い治療領域で活用されています。また、気管支痙攣に関連する不快感や緊張の増大といった、急性または不安定な症状を伴う臨床場面での症状管理の一環として組み込まれることもあります。

全身への負担が増大している状況において、本剤は激化したり生活を妨げたりする可能性のある一連の症状への対処を助けます。特に、血行動態(循環動態)が不安定な患者の救急医療など、全身のバランスの乱れに関連する症状のコントロールが求められる場面で一般的に使用されています。

「症状がより顕著になる状況において、全体的な症状の負担を軽減するためのサポートを提供します。」

豆知識:難治性症状の緩和

本剤は、処置中の深い鎮痛効果の提供や健忘(記憶の遮断)の誘導に用いられるほか、症状が強まる時期の全体的な負担を和らげることに寄与します。また、精神医学的な危機状態における迅速な症状管理を支援し、患者が深刻な症状の変動に対してより安定して対処できるよう助ける役割を担っています。

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使用適格性および使用上の制限

ケタミノール(Ketaminol)を使用できる方と使用できない方

ケタミノールの使用については、公的な規制文書に詳述されている厳格な適格性の基準に従う必要があります。本剤は、診断および手術処置を目的とした成人および子供への使用が認められています。

適格性のステータス 主な制限事項
禁忌(使用してはいけない方) 本剤の成分に対する過敏症(アレルギー)の既往がある方。また、著しい血圧上昇が重大な危険を招く恐れのある状態(例:重度の未制御の高血圧、子癇、重度の冠動脈疾患など)にある方。
推奨されない方 妊娠中および授乳中の方。規制当局により、これらの対象者における安全性が確立されていないと判断されています。

特定の対象者に関する制限と注意点:

  • 小児患者: 発達段階の脳(3歳未満の乳幼児)において、長時間(3時間を超える)または繰り返しの投与が行われた場合、神経毒性のリスクが生じる可能性があるとして警告されています。
  • 高齢者および臓器機能: 高齢者への投与に際しては、慎重な用量選択が求められます。また、薬の消失能力が変化しているため、肝機能障害のある患者では減量を検討する必要があります。
  • 特定の条件下での使用: すでに脳脊髄液圧の上昇や眼圧の上昇が認められる患者に使用する場合は、細心の注意が必要です。
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他の医薬品との相互作用について知っておくべきこと

ケタミノールの相互作用プロファイルは、特定の薬物動態学(PK)および薬力学(PD)のパターンに基づいて公的規制機関により定義されており、これによって使用上の重要な制限が設けられています。

最も厳格な制限が適用されるのは、テオフィリンやアミノフィリンといった薬剤です。これらを併用すると、痙攣のしきい値が低下する(痙攣が起きやすくなる)リスクが確認されているため、公式文書において併用が制限されています。また、甲状腺ホルモンや交感神経作動薬(バソプレシンなど)との組み合わせは、著しい高血圧や頻脈を招くリスクが記録されているため、心血管系への重大な影響を考慮して注意が促されています。

薬力学的な相互作用は、オピオイド、ベンゾジアゼピン系薬剤、アルコールなどの他の中枢神経抑制剤との間でも発生します。これらの物質は中枢神経への抑制効果を増大させ、鎮静時間の延長や本剤の主な効果からの回復遅延につながる可能性があります。

薬物動態的な相互作用に関して、ケタミノールは主に代謝酵素CYP3A4によって代謝されます。規制当局のラベルによれば、特定の抗真菌薬などのCYP3A4阻害剤は、代謝による排泄を低下させることで、ケタミノールの血中濃度を有意に上昇させる可能性があります。反対に、ハーブ製品であるセント・ジョーンズ・ワート(セイヨウオトギリソウ)などのCYP3A4誘導剤は、薬の成分への曝露量を減少させる可能性に関連しています。これらの代謝効率に基づく相互作用は、肝機能障害のある患者において特に重要な検討事項として文書化されています。

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作用機序

ケタミノール(Ketaminol)の作用機序


ケタミノールの作用は、中枢神経系におけるN-メチル-D-アスパラギン酸(NMDA)受容体に対する非競合的拮抗薬としての働きから始まります。薬剤が受容体のイオンチャネル内に物理的に結合することで、興奮性神経伝達物質であるグルタミン酸を介した神経信号の流れを遮断します。この遮断が、鎮痛(痛みの知覚変化)および意識状態の変化(解離)へと直接的につながります。

このNMDA受容体のブロックを起点として、mTORなどの分子経路や脳由来神経栄養因子(BDNF)の放出を伴う、急速な下流シグナル伝達の連鎖(カスケード)が引き起こされます。このメカニズムは、新しいシナプス接続の形成と強化(シナプス形成)を促進し、神経回路の機能的な構成を変化させます。

これとは別に、ケタミノールはノルアドレナリンなどのカテコールアミンの放出を促すことで、自律神経系にも影響を及ぼします。このように交感神経系が活性化される結果、生理的な反応として心拍数の増加や血圧の上昇が認められます。

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用法・用量に関する情報

ケタミノール(ケタミン塩酸塩)の使用方法:公式な投与ガイドライン

ケタミノール(ケタミン塩酸塩注射液)の使用は、全身麻酔薬としての公式な規制当局の指示に厳格に従う必要があります。適切な使用手順には、公的保健機関によって概説されている特定の投与経路、体重に基づいた用量設定、および調製手順の遵守が含まれます。


投与の範囲と基準

項目 公式の指示・規定
投与経路 静脈内注射(IV)、筋肉内注射(IM)、点滴静脈内投与(IV Infusion)
用法・用量(成人) 導入(IV): 初回投与量は1 mg/kgから4.5 mg/kg。維持投与: 導入量の半分から全量を段階的に追加、または毎分0.1から0.5 mgの連続点滴静脈内投与を行う。
調製上の要件 100 mg/mL濃度の製品は、静脈内投与の前に必ず希釈が必要。点滴投与の場合、適切な溶液(5%ブドウ糖液や0.9%生理食塩液など)を用いて1 mg/mLの濃度に希釈する。
特定の対象者 産科: 静脈内投与量は0.2から1.0 mg/kgの範囲。高齢者への使用: 用量範囲の低用量側から開始すること。

実施される手順の構造

適切な使用を確実にするため、公式の指示では以下の順序による実施が義務付けられています。

  • 前投薬: 導入前に、唾液分泌抑制薬(唾液を抑える薬/アトロピンなど)が投与される場合があります。
  • 用量の算出: 投与量は、患者の体重と予定されている投与経路に基づいて精密に決定されます。
  • 静脈内投与速度の管理: 静脈内への導入投与は、60秒(1分)かけてゆっくりと行わなければなりません。急速な投与は呼吸抑制のリスクを伴うため禁止されています。
  • 配合変化(不適合): バルビツール酸系薬剤とケタミンは化学的に不適合であり、同一の注射器内で混合してはなりません。
  • 維持管理: 麻酔状態を維持するために、必要に応じて補足的な追加投与が行われます。

これらのガイドラインは、管理された環境下で本剤を安全かつ効果的に投与するための標準的なプロトコルを確立しており、使用に必要な正確な方法、タイミング、および量を規定しています。

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最新の臨床エビデンス

ケタミノールに関する研究エビデンスと調査概要


全身麻酔および鎮静におけるエビデンス

ケタミノールを用いた全身麻酔の導入と維持については、基礎的な非比較臨床試験の蓄積と、その後の数多くのランダム化比較試験(RCT)を通じて検証が行われてきました。これらの研究では、身体的苦痛のほか、心拍数や血圧といった生理的負荷と機能的安定性の指標、および保護的な気道反射の維持に関するアウトカムが調査されています。また、制御された無痛状態の評価についても探索が行われました。エビデンスの基盤は幅広く、さまざまな手術や処置シナリオにおける成人および小児の両グループを網羅しています。研究報告では、短期的または一時的な症状パターンを評価する試験において、観察された生理的反応の傾向が記述されています。

急性痛および周術期の痛み管理におけるエビデンス

急性痛に関する研究は、ケタミノールをプラセボや従来の鎮痛薬と比較したRCTの複数のシステマティック・レビューおよびメタ解析の焦点となっています。調査された主なアウトカムには、妥当性が確認された評価尺度を用いた痛み強度の変化の定量化や、患者による併用オピオイド鎮痛薬の消費量の測定が含まれます。これらの研究で得られた知見は、投与直後から48時間後までの規定の時間枠において測定された痛み強度の変化に関連する、観察されたパターンを記述しています。

治療抵抗性うつ病におけるエビデンス

治療抵抗性うつ病(TRD)の患者を対象とした研究では、RCTおよびオープンラベル試験の両方でケタミノールの使用が探索されてきました。調査対象は、過去に複数の抗うつ薬治療で十分な反応が得られなかった大うつ病性障害(MDD)と診断された成人です。研究では、標準化された臨床評価尺度を用いて、抑うつ症状の重症度の変化を主な焦点として、症状の強さや変動に関連するアウトカムを調査しました。研究報告は、観察対象となった集団において症状がどのように推移したかを記述しており、研究期間中に測定された迅速な変化を示しています。

ケタミノール研究における今後の課題と不明な点

急性期以外の文脈において、どのような患者特性が最も強固な反応パターンを予測するかを理解することには、依然として大きな空白が存在します。さらに、異なる製剤間の比較エビデンスや、異なる民族・社会経済的サブグループにおけるデータは、不明確な場合が多くあります。観察された短期的な変化を維持するために必要な研究プロトコルにおける用量や頻度の標準化については、その空白を埋めるためのデータが現在も蓄積されている段階です。現在のエビデンスは「何が既知で、何が未解明か」を浮き彫りにしていますが、研究データは個々の患者が同様の反応を示すかどうかを断定するものではありません。

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よくある質問(FAQ)

ケタミノールに関するよくある質問(FAQ)


Q: ケタミノールの効果は通常どれくらいで現れますか?

A: 公式の製品情報によると、効果が現れるまでの時間は投与方法によって異なります。静脈内投与(IV)の場合、通常は約30秒以内に麻酔効果が始まります。筋肉内投与(IM)の場合は、通常3〜4分以内に効果が現れ始めます。


Q: 1回の投与で効果はどれくらい持続しますか?

A: 主な麻酔効果の持続時間は比較的短めです。公式文書によれば、単回の静脈内投与による効果は通常5〜10分程度持続します。筋肉内投与の場合はそれよりも少し長く、通常12〜25分程度持続します。


Q: セントジョーンズワートなどのサプリメントと一緒に摂取するとどうなりますか?

A: 公式文書には、セントジョーンズワート(セイヨウオトギリソウ)などの特定のサプリメントが、体内のケタミノール濃度に影響を与える可能性があると記されています。具体的には、これらの製品が薬の排泄(クリアランス)を低下させる可能性があり、医療従事者による検討が必要な事項とされています。


Q: 依存性や離脱症状のリスクはありますか?

A: ケタミノールは、規制当局によって規制薬物(スケジュールIII)に分類されています。この分類は、医学的用途が認められている一方で、乱用の可能性があり、中程度から低程度の身体的依存、または高度な精神的依存につながる可能性があることを示しています。


Q: 妊娠中や授乳中に使用しても安全ですか?

A: 規制機関は、妊娠中または授乳中におけるケタミノールの安全な使用法は確立されていないとしています。そのため、公式ガイドラインでは、一般的にこれらの対象者への使用は推奨されないと記載されています。


Q: 運転や機械の操作に影響はありますか?

A: 公式の案内では、本剤が注意力、判断力、思考力、および反応速度を低下させる可能性があるとされています。十分な休息と睡眠をとった翌日まで、機械の操作や車の運転は避ける必要があります。


Q: アルコールとの間にどのような相互作用がありますか?

A: アルコールは中枢神経系(CNS)抑制剤です。規制文書では、アルコールとケタミノールを併用すると中枢神経抑制作用が増強される可能性があると警告しています。これにより、鎮静状態(眠気)が長引いたり、回復が遅れたりするおそれがあります。


Q: ケタミノールは使用を止めた後、どれくらい体内に残りますか?

A: 公式の薬物動態データによると、健康な成人における終末消失半減期は約5.2〜6.1時間です。これは体内の薬物量が半分に減少するまでの時間を示していますが、主な臨床効果はそれよりもずっと早く消失します。


Q: ケタミノールは他の一般的な麻酔薬とどう違うのですか?

A: ケタミノールは、独自の解離性麻酔薬という種類に分類されます。公式情報によれば、脳の特定の部分を機能的に分離(解離)させることで、深い無痛状態と周囲の環境からの遮断感を作り出します。これは、従来の麻酔薬の作用機序とは異なるものです。


Q: 処方箋なしで購入(市販)できますか?

A: いいえ。ケタミノールは政府の規制により規制薬物(スケジュールIII)に指定されているため、資格を持つ医療従事者からの処方箋が必要であり、市販薬として購入することはできません。


Q: オピオイドや麻薬成分は含まれていますか?

A: いいえ。規制上の分類文書では、ケタミノールは非麻薬性の物質と定義されています。激しい痛みの緩和に使用されますが、その化学構造や作用機序はオピオイドとは異なります。


Q: ケタミノール使用中に避けるべき特定の食べ物や飲み物はありますか?

A: 公式情報では、特にグレープフルーツおよびグレープフルーツジュースを避けるよう明記されています。これらの製品は薬の排泄を低下させ、血中濃度を上昇させる可能性があります。


Q: 使い始めに少しめまいがするのは普通ですか?

A: 公式文書では、神経系に関連して報告される一般的な影響として、めまいや眠気が挙げられています。これらの症状は、投与後の回復期に多く見られます。


Q: 高齢者の使用に関する公式ガイドラインはありますか?

A: 公式の指示では、高齢者への投与量は慎重に選択する必要があるとされています。この年齢層では体内での薬の排泄能力が変化していることが記録されているため、通常は投与量の範囲内の低用量から開始することが推奨されます。


Q: 子供がケタミノールを使用することはありますか?また、どのような条件ですか?

A: 本剤は、診断や手術の処置を目的として、成人および小児の両方に使用されます。ただし、3歳未満の乳幼児の発達段階にある脳に対して、長時間または繰り返しの投与を行うことによる悪影響の可能性について、公式の警告が出されています。


Q: 承認されている使用期間はどのくらいですか?

A: ケタミノールは、短期間の診断および手術処置での使用が承認されています。1回の投与による主な麻酔効果は数分間であるため、通常は一時的、あるいは単発的な使用となります。


Q: 保健当局から「リスクの高い薬」と見なされていますか?

A: 医学的用途が認められた規制薬物(スケジュールIII)として公式に分類されています。すべての処方薬と同様に、公式の製品ラベルには、記録された深刻な安全上の考慮事項が記載されています。


Q: 睡眠パターンに変化が起きることはありますか?

A: はい、公式の安全性プロファイルに睡眠への影響が記されています。副作用として、不眠(眠りにつきにくい状態)などの睡眠障害が起こる可能性があります。


Q: 一般的な市販の風邪薬との相互作用はありますか?

A: 本剤は、風邪薬に含まれる中枢神経系(CNS)抑制を引き起こす成分などと相互作用することが知られています。この組み合わせにより鎮静のリスクが高まり、眠気が長引いたり回復が遅れたりする可能性があります。


Q: 長期的な副作用はありますか?

A: 公式文書によると、慢性的または長期的な使用歴がある方において、深刻な副作用が記録されています。これには、出血性膀胱炎(膀胱の損傷)や肝毒性(肝臓の損傷)などが含まれます。


Q: ケタミノールでアレルギー反応が起きることはありますか?

A: はい。公式の適格基準では、本剤に対して過敏症(アレルギー反応)がある患者への使用は禁忌(使用してはならない)とされています。これは重度のアレルギー反応を指します。


Q: 誤って過剰に摂取してしまった場合はどうすればよいですか?

A: 過量投与時の公式管理プロトコルでは、支持療法が中心となります。呼吸に問題がある場合は直ちに補助換気を行い、心血管系の状態を継続的にモニタリングする処置が行われます。


Q: 錠剤、液体、注射など、異なる形態はありますか?

A: 標準的な医薬品としては、注射用の無菌水溶液として供給されています。この液体製剤は、静脈内(IV)または筋肉内(IM)からの全身投与を目的として設計されています。


Q: 血圧の薬を服用していても、ケタミノールを使用できますか?

A: 公式情報では、著しい血圧上昇が健康上の重大なリスクとなる患者に対しては、本剤は禁忌とされています。ケタミノールは一時的に血圧や心拍数を上昇させることがあるため、このような注意が必要となります。


Q: なぜケタミノールは「斬新な(novel)」治療法と表現されることがあるのですか?

A: 解離性麻酔薬という独自の分類に属しているため、ユニークであると表現されることが多いです。これは、脳内で機能的な分離を起こすことで、痛みを感じず記憶も残らない状態を作りますが、その状態は従来の麻酔薬の効果とは臨床的に明確に異なるためです。

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Ketaminolの保管および廃棄方法

ケタミノール(ケタミン塩酸塩)の保管と廃棄方法

ケタミン塩酸塩注射液は、その安定性を維持し、かつ規制薬物としての管理基準を遵守するために、定められた特定の条件下で保管する必要があります。


保管上の要件

本剤は、20°Cから25°C(68°Fから77°F)の範囲に規定された管理室温で保管してください。保管場所については、製品を光から保護(遮光)し、バイアルを凍結させないように注意が必要です。

本剤は規制対象の薬物であるため、必ず元の容器に収めた状態で保管し、通常は鍵のかかる場所に安全に保管することが求められます。

安定性と廃棄について

静脈内投与のために希釈調製された溶液は、直ちに使用することが義務付けられています。また、本剤は必ず子供の目につかない、かつ手の届かない場所に保管してください。

未使用の薬剤や期限切れの製品を廃棄する際は、地域の規制に従ってください。規制薬物の推奨される主な廃棄方法として、公式の薬物回収プログラムを利用することが推奨されています。

注意! 丸薬や薬を使用する前に、常に医師または薬剤師に相談してください。

国で利用可能です:

Ketaminolに相当します:

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