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治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:13.03.2022
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ジニールエルは高血圧の治療に使用されます。. 単独で使用することも、他の降圧剤と組み合わせて使用 することもできます。.
ジニールエルの投与量は、各患者のニーズに合わせて調整する必要があります。. 治療は通常、17 mgを1日1回経口投与し、その後、血圧を適切に制御するために、週あたり8.5 mg以上間隔で増やす必要があります。. 通常の維持量は1日1回17〜34 mgです。. 血圧反応は8.5〜34 mgの1日の用量範囲で増加しますが、有害事象の発生率も増加します。. 1日1回34 mgを超える用量は推奨されません。. Ji Ni Le Erは、利尿薬、ACE阻害剤、およびベータ遮断薬と安全に使用されています。. 65歳以上の患者、または肝機能障害のある患者は、ニソルジピンの血漿濃度が高くなると予想されます。. 血圧は、投与量の調整中は注意深く監視する必要があります。. これらの患者グループでは、1日8.5 mgを超えない開始用量が推奨されます。. ジニールエル錠は1日1回経口投与する必要があります。. ジニールエルは空腹時に服用する必要があります(食事の1時間前または2時間後)。. グレープフルーツ製品は、投与前と投与後に避ける必要があります。. Ji Ni Le Erは徐放剤であり、錠剤は噛んだり、分けたり、つぶしたりするのではなく、丸ごと飲み込む必要があります。.
ジニールエルは、ジヒドロピリジンカルシウムチャネル遮断薬に対する過敏症が知られている患者には禁 ⁇ です。.
警告。
冠動脈疾患患者の狭心症および/または心筋 ⁇ 塞の増加。
まれに、患者、特に重度の閉塞性冠動脈疾患のある患者は、狭心症の頻度、期間、重症度の増加、またはカルシウムチャネル遮断療法の開始時または投与量の増加時に急性心筋 ⁇ 塞を発症しました。. この効果のメカニズムは確立されていません。. 狭心症の患者を対象としたジニレエルの対照研究では、これはニソルジピンを投与された患者では約1.5%の確率で見られましたが、プラセボを投与された患者では0.9%でした。.
注意。
一般的な。
低血圧。
ニソルジピンは他の血管拡張薬と同様に末 ⁇ 血管抵抗を低下させるため、初期投与中の血圧の注意深いモニタリングとジニールエルの滴定が推奨されます。. 綿密な観察は、血圧を下げることが知られている薬をすでに服用している患者にとって特に重要です。. ほとんどの患者では、ジニールエルの降圧効果は控えめで忍容性は良好ですが、時折の患者は過度で忍容性の低い低血圧を経験しています。. これらの反応は通常、最初の滴定中またはその後の上方投与量調整時に発生しました。.
うっ血性心不全。
NYHAクラスII-IV心不全患者におけるニソルジピンの急性血行力学的研究は負の異方性効果を示していませんが、心不全患者におけるジニールエルの安全性は確立されていません。. したがって、心不全または心室機能障害のある患者にJi Ni Le Erを使用する場合は、特にベータ遮断薬と組み合わせて注意が必要です。.
肝障害のある患者。
ニソルジピンは肝臓によって広範囲に代謝され、肝硬変の患者では正常値の約5倍の血中濃度に達するため、重度の肝機能障害のある患者ではジニレルを慎重に投与する必要があります(参照)。 投与量と投与。).
実験室試験。
ジニールエルは、臨床検査の解釈を妨害することは知られていない。.
CYP3A4阻害剤および誘導剤。
ジニールエルはCYP3A4の基質であり、ジニールエルと既知の誘導剤またはCYP3A4の阻害剤との同時投与は一般に避けてください。.
てんかん患者におけるフェニトインの34 mgジニールエル錠と生物学的同等用量の同時投与により、ニソルジピンの血漿濃度が検出不可能なレベルに低下しました。. ジニールエルとフェニトインの同時投与は避け、代替降圧療法を検討する必要があります。. ニソルジピンとベータ遮断薬(アテノロール、プロプラノロール)間の薬物動態学的相互作用は変動し、有意ではありませんでした。. プロプラノロールは、即時放出ニソルジピンの投与後の心拍数の増加を弱めました。. ジニールエルの血圧効果は、他の降圧療法を受けていない患者よりもアテノロールの患者の方が大きくなる傾向がありました。. 648 mgの入札でのキニジンは、ニソルジピンのバイオアベイラビリティ(AUC)を26%減少させましたが、ピーク濃度は減少しませんでした。. 即時放出ニソルジピンは血漿キニジン濃度を約20%増加させました。. この相互作用はECGの変化を伴わず、その臨床的意義は不明です。. ニソルジピンとワルファリンまたはジゴキシンの間に有意な相互作用は見られませんでした。.
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
雄および雌ラットへのニソルジピンの最大24か月間の食事投与(平均投与量は最大82および111 mg / kg /日、最大推奨ヒト投与量[MRHD]の16および19倍)2 基準)および最大21か月間の雌マウス(平均投与量は最大217 mg / kg /日、MRHDの20倍/ mg / m。2 基礎)ニソルジピンの腫瘍形成効果の証拠は明らかにされなかった。. 163 mgニソルジピン/ kg /日の平均用量を投与されている雄マウス(MRHDの16倍、60 mg /日、mg / m。2 基礎)、胃乳頭腫の頻度の増加が観察されましたが、それでも歴史的な範囲内でした。. 低用量(最大58 mg / kg /日)では、胃腫瘍の証拠は観察されませんでした。. ニソルジピンは、変異原性とCHO / HGRPTアッセイを含む一連の遺伝毒性アッセイでテストした場合、陰性でした。 in vivo。 マウス小核試験と。 in vitro。 染色体異常誘発性のCHO細胞試験。.
30 mg / kg /日までの用量で雄および雌ラットに投与した場合(mg / mでMRHDの約5倍)。2 基礎)ニソルジピンは生殖能力に影響を与えませんでした。.
妊娠カテゴリーC
ニソルジピンは、母体毒性のない用量では催奇形性でも胎児毒性もありませんでした。. ニソルジピンは胎児毒性でしたが、ラットとウサギの用量で催奇形性を示さなかったため、母体毒性が生じました(母体の体重増加の減少)。. 妊娠中のラットでは、胎児吸収の増加(着床後の損失)が100 mg / kg /日で観察され、胎児体重の減少が30および100 mg / kg /日の両方で観察されました。. これらの用量は、mg / mで比較すると、それぞれMRHDの約5倍と16倍です。2 基礎。. 妊娠中のウサギでは、胎児および胎盤の重量の減少が30 mg / kg /日の用量で観察され、mg / mで比較するとMRHDの約10倍でした。2 基礎。. 妊娠中のサル(治療と対照の両方)が流産と死亡率が高い研究では、100 mgのニソルジピン/ kg /日の母体用量に曝露されたグループからの唯一の生存胎児(比較するとMRHDの約30倍) mg / m。2 基礎)同じ系統の対照サルではこれまで見られなかった前肢および脊椎異常が提示された。. 妊婦を対象とした適切で十分に管理された研究はありません。. Ji Ni Le Erは、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠で使用されるべきです。.
授乳中の母親。
ニソルジピンが母乳中に排 ⁇ されるかどうかは不明です。. 多くの薬物は母乳中に排 ⁇ されるため、母親にとっての薬物の重要性を考慮して、看護を中止するか、ジニールエルを中止する決定を下す必要があります。.
小児用。
小児患者の安全性と有効性は確立されていません。.
老人用。
ニソルジピンの臨床試験には、65歳以上の被験者が若い被験者とは異なる反応を示すかどうかを判断するのに十分な数の被験者は含まれていませんでした。. 他の報告された臨床経験は、高齢者と若い患者の間の反応の違いを特定していません。. 65歳以上の患者は、ニソルジピンの血漿濃度が高くなると予想されます。. 一般に、高齢患者の用量選択は慎重に行う必要があります。通常、投与範囲の低い端から始まり、肝機能、腎機能、または心臓機能の低下、および付随する疾患やその他の薬物療法の頻度が高くなります。.
世界中で6000人以上の患者が、即時放出またはJi Ni Le Er徐放製剤として、高血圧の治療のための臨床試験でニソルジピンを受けています。. 高血圧研究でジニールエルを投与された約1,500人の患者のうち、約55%が少なくとも2か月間曝露され、約3分の1が6か月以上曝露されました。.
ジニールエルは一般的に忍容性が高いです。. 高血圧におけるジニールエルの米国の臨床試験では、921人のジニールエル患者の10.9%が有害事象のために治療を中止したのに対し、280人のプラセボ患者の2.9%でした。. 有害な経験による中止の頻度は用量に関連しており、最低および最高の1日量でそれぞれ5.4%および10.9%の中止率がありました。.
ジニールエルで最も頻繁に発生する有害な経験は、その血管拡張作用に関連するものです。これらは一般的に穏やかで、まれにしか患者の治療からの離脱につながります。. 下の表。, 高血圧患者の臨床投与範囲全体にわたる用量を使用した、Ji Ni Le Erの米国プラセボ対照並行用量反応試験から。, すべての有害事象をリストします。, ジニールエルとの因果関係に関係なく。, ジニールエルの全体的な発生率は、プラセボよりもジニールエルの方が1%以上高かった。.
有害事象。 | ニソルジピン(%)。 (n = 663)。 | プラセボ(%)。 (n = 280)。 |
末 ⁇ 浮腫。 | 22 | 10 |
頭痛。 | 22 | 15 |
めまい。 | 5 | 4 |
⁇ 頭炎。 | 5 | 4 |
血管拡張。 | 4 | 2 |
副鼻腔炎。 | 3 | 2 |
動 ⁇ 。 | 3 | 1 |
胸の痛み。 | 2 | 1 |
吐き気。 | 2 | 1 |
発疹。 | 2 | 1 |
末 ⁇ 性浮腫とおそらくめまいのみが用量に関連していると思われる。. |
有害事象。 | Ji Ni Le Er、生物学的に同等の用量: | ||||
プラセボ。 | 8.5mg。 | 17mg。 | 25.5mg。 | 34mg。 | |
(%でのレート)。 | N = 280。 | N = 30。 | N = 170。 | N = 105。 | N = 139。 |
末 ⁇ 浮腫。 | 10 | 7 | 15 | 20 | 27 |
めまい。 | 4 | 7 | 3 | 3 | 4 |
一般的な有害事象は、男性と女性でほぼ同じ割合で発生し、65歳以上の患者でもその年齢未満の患者と同様の割合で発生しましたが、頭痛は高齢患者ではあまり一般的ではありませんでした。. 白でより一般的である末 ⁇ 浮腫と血管拡張を除いて、有害事象の発生率は黒人と白人で同様でした。.
以下の有害事象は、米国および外国の臨床試験で高血圧の治療を受けたすべての患者の1%以下、または他の研究で不特定の発生率で発生しました。. これらのイベントに対するジニールエルの因果関係は確立できませんが、ジーニールエル治療との関係の可能性について医師に警告するためにリストされています。.
全体としての体:。 蜂巣炎、悪寒、顔面浮腫、発熱、インフルエンザ症候群、 ⁇ 怠感。
心血管:。 心房細動、脳血管障害、うっ血性心不全、第一次AVブロック、高血圧、低血圧、 ⁇ 静脈膨満、片頭痛、心筋 ⁇ 塞、姿勢性低血圧、心室性開 ⁇ 孔、上室性頻脈、失神、収縮期駆出雑音、ECGのT波異常( ⁇ 光、
消化器:。 異常な肝機能検査、食欲不振、大腸炎、下 ⁇ 、口渇、消化不良、 ⁇ 下障害、 ⁇ 腸、胃炎、胃腸出血、歯肉過形成、舌炎、肝腫大、食欲増進、メレナ、口内 ⁇ 瘍。
内分 ⁇ :。 糖尿病、甲状腺炎。
貧血とリンパ:。 貧血、斑状出血、白血球減少症、点状出血。
代謝と栄養:。 痛風、低カリウム血症、血清クレアチンスキナーゼの増加、非タンパク質窒素の増加、体重増加、体重減少。
筋骨格:。 関節痛、関節炎、脚のけいれん、筋肉痛、筋無力症、筋炎、テノシノビティ。
神経質:。 異常な夢、異常な思考と混乱、健忘症、不安、運動失調、脳虚血、性欲減退、うつ病、知覚低下、緊張 ⁇ 進、不眠症、緊張、感覚異常、傾眠、振戦、めまい。
呼吸器:。 ⁇ 息、呼吸困難、末期 ⁇ 鳴と細かいラレス、鼻血、咳の増加、喉頭炎、 ⁇ 頭炎、胸水、鼻炎、副鼻腔炎。
皮膚と付属物:。 にきび、脱毛症、乾燥肌、剥離性皮膚炎、真菌性皮膚炎、単純ヘルペス、帯状 ⁇ 疹、黄斑丘疹の発疹、そう ⁇ 、 ⁇ 性発疹、皮膚の変色、皮膚 ⁇ 瘍、発汗、じんま疹。
特別感覚:。 異常な視力、弱視、眼 ⁇ 炎、結膜炎、耳の痛み、緑内障、目のかゆみ、角膜結膜炎、中耳炎、網膜剥離、耳鳴り、涙目、味覚障害、一時的な視力喪失、ガラス質フローター。
⁇ 尿生殖器:。 排尿障害、血尿、インポテンス、夜間頻尿、尿頻度、BUNと血清クレアチニンの増加、 ⁇ 出血、 ⁇ 炎。
以下の市販後のイベントは、ジニールエルを投与されている患者では非常にまれに報告されています。血管浮腫、息切れ、頻脈、胸部圧迫感、低血圧、発疹。. ジニールエルとの明確な因果関係は確立されていません。. 即時放出ニソルジピンで観察されたが、ジニールエルでは観察されなかった異常なイベントは、光線過敏症の1例でした。. 女性化乳房はカルシウムチャネル遮断薬の使用と関連しています。.
ニソルジピンの過剰摂取の経験はありません。. 一般に、他のジヒドロピリジンによる過剰摂取は、顕著な低血圧につながり、心血管機能と呼吸機能のモニタリング、四肢の ⁇ 起、カルシウム注入の賢明な使用、プレス剤、体液などの積極的な心血管サポートを必要とします。. ニソルジピンのクリアランスは、肝機能障害のある患者では遅くなると予想されます。. ニソルジピンはタンパク質に高度に結合しているため、透析は何の利益にもならない可能性があります。ただし、血漿交換は有益かもしれません。.