Hirobriz Breezhaler

慢性閉塞性肺疾患患者の気管支交雑の障害に対する長期支持療法。.

吸入。.

薬物は吸入用の粉末が入ったカプセルで、特別な装置-ブリシャラーを使用して口から吸入する場合にのみ使用する必要があります。^®含まれています。. 薬を中に入れることはできません。. 吸入粉末入りのカプセルは、使用直前にブリスターに保管し、ブリスターから取り出してください。.

薬物を使用する前に、吸入装置の適切な使用について患者に指示する必要があります。.

呼吸機能が改善しない場合は、患者が薬を正しく使用していることを確認してください。. 薬は飲み込むのではなく、吸入する必要があります。.

薬は同時に1日1回吸入されます。. 翌日吸入した場合、オンブレズ薬。^® ブリシャラー。^® 通常の時間に使用されます。.

薬物の推奨用量は150 mcgです(1キャップを含む)。. 150 mcg)1日1回(1日1回の吸入)。. 薬の用量は、医師の推奨がある場合にのみ増やすことができます。.

300 mcgの用量での薬物の吸入(1キャップで含む)。. 300 mcg)1日1回、一部の患者、たとえば重度のCOPDの患者に追加の臨床効果をもたらす可能性があります。

最大用量は300 mcgです(1キャップで含まれています)。. 300 mcg)1日1回(1日1回の吸入)。. 薬物の最大許容量を超えることはできません。.

特別な患者グループ。

65歳以上の患者、肝機能障害のある患者、軽度から中等度の重症度の腎臓における薬物の用量の修正は必要ありません。.

肝機能または腎機能障害のある患者における薬物の使用は、厳しく研究されていません。.

Brischalerの使用方法。

Onbrezの各パッケージ。^® ブリシャラー。^® 含む:。

-1つの吸入装置-ブリシャール。^®;

-吸入パウダー付きカプセル入りブリスター。.

吸入粉末入りのカプセルは内側に取り込めません。.

ブリシャール吸入装置。^®パッケージでは、薬物のカプセルでのみ使用することを目的としています。.

パッケージ内のカプセルの吸入には、ブリシャール吸入装置のみが使用されます。^®.

他の吸入装置と一緒に薬物のカプセルを使用しないでください。次に、ブリシャラーを使用しないでください。^® 他の薬の吸入用。.

ブリシャラーの使い方。^®

1。. ふたを外します。.

2。. ブリシャラーを開きます。^®:ブリシャラーを保持しています。^® ベースと矢印の方向にマウスピースを拒否するには、それを開きます。.

3。. 乾いた手で、使用直前にブリスターからカプセルを取り出します。.

4。. カプセルをブリシャラーに挿入します。^®:ブリシャラーのために特別に設計された場所にカプセルを置きます。^®;マウスピースにカプセルを入れないでください。.

5。. ブリシャラーを閉じます。^® 閉じるときにクリック音が聞こえます。.

6。. カプセルを突き刺す:ブリシャラーを保持。^® 厳密に垂直に、ピアスデバイスのボタンを同時に両側を押します。クリック音が聞こえます。これは、カプセルに穴が開いていることを意味します。ボタンを2回以上押さないでください。.

7。. Brischalerボタンを完全に解放します。^® 両側に。.

8。. 息を吸ってください:ブリシャラーのマウスピースを口に入れる前に。^®完全に息を吐きます。マウスピースを吹かないでください。.

9。. 薬を吸い込む:ブリシャラーのマウスピースを投資します。^® 口の中で彼の周りの唇をしっかりと絞る。ブリシャラーを持っています。^® 手、できるだけ深く素早くユニフォームを作ってください。ピアス装置のボタンをクリックしないでください。.

10。. 注意を払う。. 吸入すると、カプセルを回転させて粉末を噴霧することにより、特徴的なきしむ音が聞こえます。. 患者は口の中で薬の甘い味を感じるかもしれません。. 特徴的な音がない場合は、ブリシャラーを開く必要があります。^® カプセルに何が起こったかを見てください。. おそらく彼女は独房で立ち往生していた。. この場合、デバイスのベースを軽く叩いてカプセルを慎重に取り外す必要があります。. 側面のボタンをもう一度押してカプセルを解放しようとしないでください。.

11。. 息を止めてください。吸入中に特徴的な音が出た場合は、できるだけ長く息を止め(不快な感覚を経験しないように)、同時にマウスピースを口から出してください。それから息を吸います。.

ブリシャラーを開きます。^® 粉末がカプセルに残っているかどうかを確認します。. 粉末がカプセルに残っている場合は、ブリシャラーを閉じます。^® 8項から11項に記載されているアクションを繰り返します。. 原則として、カプセルを完全に放出するには1〜2回の吸入で十分です。.

一部の患者では、吸入直後に咳が始まることがあります。. これが起こった場合、吸入中に患者が薬物の全用量を受け取ったので、心配する必要はありません。.

12。. カプセルを入手してください:吸入後、ブリシャーラーを開きます。^®マウスピースを拒否して、空のカプセルを取り外して捨てます。ブリシャラーマウスピースを閉じます。^® 吸入器を蓋で閉じます。ブリシャラーにカプセルを置いてはいけません。^®.

13。. 患者が快適であれば、パッケージの内面の吸入を説明するためにカレンダーにメモをとる必要があります。. このカレンダーに記入すると、次の薬物の吸入の必要性を忘れないようにすることができます。.

重要情報。

吸入粉末のカプセルを飲み込まないでください。.

Brischalerのみを使用してください。^®パッケージ内。.

カプセルはブリスターに保管し、使用直前に回収する必要があります。.

ブリシャール吸入器のマウスピースにカプセルを投資しないでください。^®.

ピアス装置を1回以上クリックしないでください。.

ブリシャール吸入器のマウスピースを決して吹かないでください。^®.

吸入する前に必ずカプセルを穴を開けてください。.

ブリシャラーを洗わないでください。^® 乾いた状態に保ちます(参照。. ブリシャラーをきれいにする方法。).

ブリシャラーを分解しないでください。^®.

薬の新しいパッケージを開始すると、新しいブリーズハラーは常にカプセルの吸入に使用されます。^®パッケージ内。.

ブリシャール吸入器にカプセルを保管しないでください。^®.

常にカプセルとブリシャラーで水ぶくれを保管してください。^® 乾燥した場所で。.

追加情報。

非常にまれなケースでは、少量のカプセル含有量が口に入ることがあります。.

薬を吸入したり飲み込んだりしても心配しないでください。.

カプセルを突き刺すと、破れるリスクが増大します。.

ブリシャラーをきれいにする方法。^®

クリーンブリシャラー。^® 週に1回必要です。. マウスピースを清潔な乾いた生地で外側と内側を拭きます。. ブリシャラーをきれいにするために水を使用しないでください。^® 乾かしてください。.

インダカテロールまたは薬物の成分のいずれかに対する過敏症;。

乳糖不耐症、乳糖欠乏症またはグルコース-ガラクトース吸収不良(薬物には乳糖が含まれています);。

妊娠;。

母乳育児の期間;。

18歳までの年齢(効率と安全性は確立されていません)。.

注意して :。 付随する心血管障害( ⁇ 血性心疾患、急性心筋 ⁇ 塞、不整脈、動脈性高血圧症);けいれん性障害;甲状腺中毒症;糖尿病; QT間隔先天性伸び症候群; QT間隔を延長する薬物の同時使用(抗エアチリチス.h。. アステミゾール、テルフェナジン、アバスチン)、バルビツール酸基からの全身麻酔薬;ベータアゴニストへの不十分な反応。₂-歴史のアドレナリン受容体。.

治療用量で薬物を使用する場合、次の望ましくない現象(NY)が最も頻繁に指摘されました:鼻 ⁇ 炎、上気道感染症、咳、頭痛、筋肉のけいれん。. 上記のNYのほとんどは、簡単または中程度の重大度であり、NYデータ開発の頻度は、さらなる適用により減少しました。.

以下は、COPD患者に1日1回150および300 mcgの用量で薬物を使用したときに観察されたNYです。不要な反応は、発生頻度に従って分布します。. 頻度を推定するには、次の基準が使用されます。多くの場合(≥1/ 100、<1/10);まれに(≥1/ 1000、<1/100);まれに(≥1/ 10000、<1/1000);非常にまれに(<1/1000)、個々のメッセージを含みます。.

感染症と侵襲:。 非常に頻繁に-鼻 ⁇ 頭炎、上気道の感染症;しばしば-副鼻腔炎。.

免疫系の側から:。 まれに-過敏反応。.

呼吸器系から:。 多くの場合-咳、喉の痛み、喉の刺激感、鼻漏。まれに-逆説的な気管支 ⁇ 。.

皮膚および皮下組織から:。 多くの場合-発疹、かゆみ。.

筋骨格系の側から:。 多くの場合-筋肉のけいれん、骨の痛み。まれに-筋肉痛。.

神経系の側から:。 多くの場合めまい;まれに-感覚異常。.

MSSの側から:。 多くの場合-IBS、心拍;まれに-心房細動、頻脈。.

消化器系から:。 多くの場合-口渇。.

代謝障害:。 多くの場合-高血糖/最初に検出された糖尿病。.

薬物の注射部位での一般的な障害と反応:。 多くの場合-末 ⁇ の腫れ、胸の痛み(非心原性)。.

600 mcg /日の最大(推奨されない)用量で薬物を使用する場合、安全性プロファイルは、治療用量を吸入した場合(1日1回150および300 mcg)と有意差はありませんでした。. 追加のニューヨークは振戦でした。. また、鼻 ⁇ 頭炎、筋肉のけいれん、頭痛、末 ⁇ 浮腫がより頻繁に検出されました。. COPDの患者では、推奨用量で吸入した場合、薬剤は臨床的に有意な全身ベータを提供しませんでした。₂-アドレノミメトリックアクション。. MSSの平均変化は1オード以下です。./分. 頻脈の発症の頻度(まれに指摘)、QT間隔の大幅な延長(男性で450ミリ秒以上、女性で470ミリ秒以上)、低カルシウム血症は、プラセボを服用した場合と同様でした。. 血漿中のグルコース濃度の変化は、プラセボ群の濃度と同様でした。.

臨床試験では、患者の薬物吸入後15秒以内(症例の17〜20%)に、約5秒続く散発性咳の発生が認められました。. 薬物の吸入後の咳の発生は、患者をわずかに悩ませ、薬物による治療の終了を必要としませんでした(咳はCOPDの症状であり、患者の8.2%でのみ、患者は咳を薬物の使用に関連付けました)。. 薬物の吸入直後に観察された咳と気管支 ⁇ の発症、COPDの悪化、COPDの経過の悪化、および薬物の有効性の低下との間に関連はありませんでした。.

症状:。 COPD患者に最大治療薬の10倍の用量で薬物を単回使用した後、NSSの中程度の増加、血圧の上昇、およびQT間隔の延長が認められました。. 薬物の過剰摂取の最も可能性の高い症状は、頻脈、振戦、心拍、頭痛、吐き気、 ⁇ 吐、眠気、心室性不整脈、代謝性アシドーシス、低カルシウム血症および高血糖症です(全身性ベータの増加が原因です)。₂-アドレノメティックアクション)。.

治療:。 支持療法と対症療法が示されています。. 重症の場合、患者は入院する必要があります。. 必要に応じて、ベータアドレナリン受容体の心選択的遮断薬を使用することが可能です。. ベータアドレナリン受容体の心選択的遮断薬の使用は、気管支 ⁇ の発症を引き起こす可能性があるため、厳密な医学的監督の下でのみ注意が必要です。.

インダカテロールは選択的ベータアゴニストです。₂-1回の受付で長時間作用型副腎受容体(24時間以内)。. ベータアゴニストの薬理作用。₂-インダカテロールを含むアドレナリン受容体は、ATPの環状3 '、5'-AMF(tsAMF)への変換を触媒する酵素である細胞内アデニラチクラーゼの刺激に関連しています。. CAMFの含有量の増加は、気管支の平滑筋の ⁇ 緩につながります。. インダカテロールはほぼ完全なベータアゴニストです。₂-アドレナリン受容体;ベータに対する薬物の刺激効果。₂-アドレナリン受容体はベータ版の24倍強力です。₁-アドレナリン受容体、およびベータ版の20倍強力。₃-アドレナリン受容体。.

吸入後、この薬は気管支効果が持続します。.

インダカテロールは、24時間、肺機能に持続的な有意な改善をもたらします(最初の1秒でのOFVの増加-OFV1)。.

この薬の特徴は、短時間作用型ベータアゴニストであるサルブタモールの効果に匹敵する、迅速な作用開始(吸入後5分以内)です。₂-副腎受容体。. インダカテロの最大作用は、吸入後2〜4時間で記録されます。. インダカテロールを1年間投与された患者では、タキフィラキシーは薬物の効果を気管支拡張するために開発されませんでした。. インダカテロールを使用する場合、日中(朝または夕方)の薬物の吸入時間に対する歯 ⁇ 効果の依存性は明らかにされませんでした。.

インダカテロールは、動的および静的なハイパーインフレを減らします。 (自発的な呼気の終わりに肺の容量が増加しました。) 中等度および重度のCOPD患者。薬を使用する場合。, 呼吸能力とOFV1の統計的に有意な増加。, 息切れの減少。, 物理的な負荷の許容範囲の改善が指摘されています。. また、COPDの悪化のリスクが確実に減少し(次の悪化までの時間の増加)、ベータ吸入アゴニストの必要性が減少しています。₂-短時間作用型副腎受容体と患者の生活の質の向上(St.の認定アンケートを使用して推定). ジョージ病院)。.

吸収。. 単回または反復吸入後、平均T。_{マックス。} 血清インダカテロールは約15分です。. インダカテロールのシステム曝露は、用量の増加(150〜600 mcgの範囲)に伴って増加し、用量依存的です。. 単回吸入後、インダカテロールの絶対バイオアベイラビリティは約43%です。. システムの曝露は、肺と腸の吸引の結果です。. 血清中のインダカテロールの濃度は、薬物の再利用とともに増加します。. C_ss 薬物の使用から12〜15日後に到達しました。. 1日1回(75〜600 mcgの用量で)14日間薬物を吸入した場合、1日14日(または15日)の薬物の曝露によって推定されるインダカテロールの累積係数(AUCは24時間) -AUC。_0-24。)は2.9から3.8です。.

分布。. Vの導入後/導入後。_d インダカテロールは2.361〜2.557 lで、これは薬物の有意な分布を示しています。. 血清タンパク質およびヒト血漿との関係は、それぞれ94.1〜95.3%および95.1〜96.2%です。.

代謝。. インダカテロールの標識放射性同位体を摂取する場合、一定のインダカテロールは血清の主要成分であり、総AUCの約1/3です。_0-24。薬物に関連しています。. 血清中の薬物の代謝産物のうち、インダカテロールの最もヒドロキシル化された誘導体が決定されます。. さらに、フェノール-O-グルクロニドインダカテロールとヒドロキシル化インダカテロールが優勢です。. 水素化誘導体、N-グルクロニドインダカテロール、C-およびN-デアルキル化製品のジアステロマーは後で識別されます。. UDF-GT(UGT1A1)は、インダカテロールをフェノールO-グルクロニドに代謝する唯一のイソ酵素です。. インダカテロールヒドロキシル化は、主にCYP3A4アイソファーメントを使用して行われます。. また、インダカテロールはP-gp分子の膜担体の基質ですが、親和性は低いことがわかっています。.

除去。. 尿で排 ⁇ された変化のないインダカテロールの量は、用量の2%未満です。. インダカテロールの腎クリアランスは平均0.46〜1.2 l / hです。. インダカテロールの血清クリレンが18.8〜23.3 l / hであることを考えると、腎臓を介した薬物の除去が重要でないことは明らかです(システムクリアランスの約2〜5%)。. 経口投与では、インダカテロールは主に腸(用量の90%)を介して排 ⁇ されました:変化なし(用量の54%)およびヒドロキシル化代謝産物の形(用量の23%)。. 血清中のインダカテロールの濃度は、平均最終Tとともに段階的に減少します。_1/2。 45.5〜126時間の範囲。. T_1/2。繰り返し使用した後のインダカテロールの累積に基づいて計算され、40〜56時間の範囲でした。これは、平衡を達成するための確立された時間(12〜15日)と一致していました。.

特別な患者グループ。

COPD患者のインダカテロールの薬物動態には、年齢、性別、体重は影響しません。インダカテロールの薬物動態パラメーターに対する人種の影響はありそうにありません。. ネグロイドレースの人々に薬を使用した経験は限られています。.

肝機能違反。. インダカテロールの薬物動態(AUC、C。_{マックス。}、タンパク質結合の程度)は、軽度から中等度の肝機能障害のある患者では有意な変化はありませんでした。. 重度の肝機能障害のある患者における薬物の使用は研究されていません。.

腎臓の機能違反。. インダカテロールは腎臓から少量排 ⁇ されるため、腎機能障害のある患者における薬物の薬物動態は研究されていません。.

• 青銅ロック剤(β。₂-アドレナリン受容体アゴニスト選択)[ベータアドレノミメティキ]。

ベータ版。₂長時間作用するアゴニスト。. 薬は他のベータアゴニストと同時に使用すべきではありません。₂ベータを含む長時間作用型副腎受容体または薬物。₂長時間作用するアゴニスト。.

QT間隔を長くする薬。 . 他のベータアゴニストの使用と同様に。₂-アドレナリン受容体は、薬物による治療を背景に、QT間隔を延長することが可能です。 QT間隔の期間に対するインダカテロールのこの効果は、他の薬物、薬物Onbrezによって増強される可能性があるため。^® ブリシャラー。^® MAO阻害剤、三環系抗うつ薬、またはQT間隔を延長する他の薬物を受けている患者にケアを与える必要があります。. QT間隔を延長すると、心室性不整脈が発生するリスクが高まります。.

症状測定製剤。. インダカテロールと交感神経刺激薬を同時に使用すると(別々に、併用療法の一部として)、ニューヨーク開発のリスクが高まる可能性があります。. 薬は他のベータアゴニストと同時に使用すべきではありません。₂ベータアゴニストを含む長時間作用型副腎受容体または薬物。₂長時間作用型副腎受容体。.

低カルシウム血症。. カリウムを放出するメチルキサンチン、SCS、または利尿薬の誘導体との同時使用は、ベータアゴニストによって引き起こされる可能性のある低カリウム血症を高める可能性があります。₂-副腎受容体。.

ベータ遮断薬。₂-副腎受容体。. ブロッカーはベータ版だからです。₂-アドレナリン受容体は、ベータアゴニストの効果を弱めたり、行動を妨げたりする可能性があります。₂-アドレナリン受容体、オンブレズ薬。^® ブリシャラー。^® ベータ遮断薬と同時に使用しないでください。₂-副腎受容体(点眼薬を含む)。. 両方のクラスの薬物を使用する必要がある場合は、心選択的ベータ遮断薬を使用することをお勧めします。₂-アドレナリン受容体は、しかし、それらは注意して使用されなければなりません。.

CYP3A4アイソパージとP-gpメンブレンキャリアのレベルでの相互作用。. インダカテロールと、ケトコナゾール、赤血球増加症、ベラパミル、リトナビルなどのCYP3A4およびP-gpアイソファーメントの特定の阻害剤との相互作用が研究されました。. インダカテロールとベラパミルの同時使用により、AUCが1.4〜2倍、Cが1.5倍に増加しました。_{マックス。} 赤血球増加症とインダカテロールを使用する場合、AUCが1.4〜1.6倍増加し、Cが認められました。._{マックス。}1.2回。. インダカテロールとケトコナゾールとの併用療法により、AUCとCが2倍と1.4倍に増加しました。_{マックス。} それぞれ。. 薬物相互作用によるこの曝露の増加は、安全性プロファイルの変化にはつながりませんでした。. インダカテロールとリトナビル(阻害阻害剤CYP3A4およびP-gp)を同時に使用すると、AUCの増加は1.6〜1.8倍でしたが、C。_{マックス。} 変更なしのまま。.

インダカテロールを他の薬物と併用した場合、薬物相互作用は観察されませんでした。. 研究。 in vitro。 インダカテロールは、治療用量を処方するときに達成されるシステム曝露中に、酵素または膜ベクターによって代謝レベルで薬物と相互作用する可能性がほとんどないことを示しました。.