コンポーネント：
治療オプション：
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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同じ成分を持つトップ20の薬：
医薬品の形態と強み。
⁇ 。 カプセルには、クリームホワイトからライトブラウンが含まれています。 球形のペレットは、次のような色の外側の不透明なカプセルを識別しています。 以下に、6つの投与強さで利用可能です。.
20 mg / 0.8 mgの徐放性カプセルにはそれぞれ20 mgが含まれています。 硫酸モルヒネと2トン中の0.8 mg塩酸ナルトレキソン。 濃い色のキャップに灰色のインクで印刷された「EMBEDA」が付いた黄色の不透明なカプセル。 サイズの約3 ⁇ 4の単一の灰色の帯。. 軽いボディ。 灰色の円で「20」が逆印刷されています。.
30 mg / 1.2 mgの徐放性カプセルにはそれぞれ30 mgが含まれています。 硫酸モルヒネと塩酸ナルトレキソン1.2 mgを2トンに。 「EMBEDA」が灰色のインクで印刷された青紫色の不透明なカプセル。 暗い色合いのキャップと円周の3 ⁇ 4の周りの単一の灰色の帯。. 。 軽く着色されたボディは、灰色の円で「30」が逆印刷されています。.
50 mg / 2 mgの徐放カプセルには50 mgが含まれています。 硫酸モルヒネと2 mg塩酸ナルトレキソン、ツートンブルー。 暗い色合いのキャップに灰色のインクで印刷された「EMBEDA」の不透明なカプセルと1つ。 サイズの約3 ⁇ 4の単一の灰色の帯。. 軽いボディは「50」です。 灰色の円で逆印刷。.
60 mg / 2.4 mg徐放性カプセルには60 mgが含まれています。 硫酸モルヒネと2.4 mg塩酸ナルトレキソンのツートンピンク。 暗い色合いのキャップに灰色のインクで印刷された「EMBEDA」の不透明なカプセルと1つ。 サイズの約3 ⁇ 4の単一の灰色の帯。. 軽いボディは「60」です。 灰色の円で逆印刷。.
80 mg / 3.2 mgの徐放性カプセルにはそれぞれ80 mgが含まれています。 2トーン光中の硫酸モルヒネと塩酸ナルトレキソン3.2 mg。 「EMBEDA」が灰色のインクで印刷された ⁇ の不透明な細長いカプセル。 暗い色合いのキャップと円周の3 ⁇ 4の周りの単一の灰色の帯。. 。 軽く着色されたボディは、灰色の円で「80」が逆印刷されています。.
各100 mg / 4 mgの徐放カプセルには100 mgが含まれています。 硫酸モルヒネと塩酸ナルトレキソン4 mgを2トーングリーンで。 暗い色合いのキャップに灰色のインクで印刷された「EMBEDA」の不透明なカプセルと1つ。 サイズの約3 ⁇ 4の単一の灰色の帯。. 軽く着色されたボディがあります。 「100」は灰色の円で逆印刷されます。.
保管と取り扱い。
25°C(77°F)で買い物をする。 15°から30°C(59°から86°F)の間での遠足が可能。. 封印された、。 改ざん防止、子供に強い、耐光性の容器。.
配布者:Genentech USA、Inc. のメンバー。 Roche Group、1 DNA Way、South San Francisco、CA 94080-4990。. 改訂:10月。 2014。
| EMBEDA 20 mg / 0.8 mg。 | EMBEDA 30 mg / 1.2 mg。 | EMBEDA 50 mg / 2 mg。 | EMBEDA 60 mg / 2.4 mg。 | EMBEDA 80 mg / 3.2 mg。 | EMBEDA 100 mg / 4 mg。 | |
| モルヒネ硫酸塩。 | 20 mg。 | 30 mg。 | 50 mg。 | 60 mg。 | 80 mg。 | 100 mg。 |
| 隔離された塩酸ナルトレキソン。 | 0.8 mg。 | 12 mg。 | 2 mg。 | 2.4 mg。 | 3.2 mg。 | 4 mg。 |
| 拡張リリースカプセルの説明濃い色のキャップを持っている人のために、「EMBEDA」は灰色のインクとサイズの約%の単一の灰色の帯で印刷されています。. | 2色の黄色の不透明なハードゼラチンカプセル。. 軽いボディは灰色の円で「20」を逆印刷しています。. | 2色の青紫色の不透明なハードゼラチンカプセル。. 軽いボディは灰色の円で「30」を逆印刷しています。. | 2色の青い不透明なハードゼラチンカプセル。. 軽いボディは灰色の円で「50」を逆印刷しています。. | 2色のピンクの不透明なハードゼラチンカプセル。. 軽いボディは灰色の円で「60」を逆印刷しています。. | 2色の薄い ⁇ の不透明な細長いハードゼラチンカプセル。. 軽いボディは灰色の円で「80」を逆印刷しています。. | 2色の緑色の不透明なハードゼラチンカプセル。. 軽いボディは灰色の円に「100」と逆印刷されています。. |
| ボトルサイズ。 | 75 cm3。 | 75 cm3。 | 75 cm3。 | 75 cm3。 | 75 cm3。 | 75 cm3。 |
| ボトルの数。 | 30カプセル。 | 30カプセル。 | 30カプセル。 | 30カプセル。 | 30カプセル。 | 30カプセル。 |
| NDC#。 | 60793-430-20。 | 60793-431-20。 | 60793-433-20。 | 60793-434-20。 | 60793-435-20。 | 60793-437-20。 |
EMBEDAはそのためです。 24時間体制で長期を必要とするほど強力な ⁇ 痛管理。 オピオイド治療と代替治療オプションが不十分です。.
使用制限。
- のリスクのため。 推奨用量であっても、オピオイドによる乱用と乱用を求めます。 放出オピオイドが長期化すると、過剰摂取と死亡のリスクが高くなるためです。 製剤、使用のためにEMBEDAを予約してください。 代替治療オプションがある患者(例:. 非オピオイド鎮痛薬または。 即時放出オピオイド)は効果がなく、許容されないか、許容されません。 それ以外の場合は、適切な痛みの治療を確保するには不十分です。.
- EMBEDAは、必要に応じて(prn)鎮痛剤として示されません。.
最初の投与量。
EMBEDAは医師のみが処方する必要があります。 強力なオピオイドの使用の専門家。 慢性 ⁇ 痛の管理。.
EMBEDA 100 mg / 4 mgカプセルは、その患者のみを対象としています。 同等の効力のオピオイドに対する耐性が決定されます。. 患者。 少なくとも1週間以上かかる人は、オピオイド耐性があると見なされます。 毎日60 mgのモルヒネ、少なくとも30 mgの経口オキシコドン、少なくとも8 mg。 毎日の経口ヒドロモルフォンまたは別のオピオイドの等量。.
各患者の投薬スケジュールを開始します。 患者の以前の鎮痛治療を個別に考慮に入れます。 中毒、虐待、虐待の経験や危険因子。. 呼吸抑制について患者を注意深く監視します。 特にEMBEDAによる治療開始後の最初の24〜72時間以内。 .
EMBEDAカプセルは完全に服用する必要があります。. つぶす、噛む、。 またはEMBEDAカプセルを溶解すると、モルヒネが制御されずに放出されます。 過剰摂取または死亡につながる可能性があります。. 患者。 EMBEDAを飲み込めない場合は、カプセルを振りかけるように指示する必要があります。 りんごソースに中身を入れ、噛まずにすぐに飲み込みます。.
EMBEDAは、いずれかの頻度で1回投与されます。 毎日(24時間ごと)または1日2回(12時間ごと)。.
EMBEDAを最初のオピオイド鎮痛剤として使用。
20 mg / 0.8 mgのカプセルでEMBEDAによる治療を開始します。 24時間ごとに経口。.
オピオイド耐性がない患者でのEMBEDAの使用。
オピオイドではない患者の開始用量。 EMBEDA 20 mg / 0.8 mg経口は24時間ごとに耐性があります。. オピオイド患者。 1週間以上経口で少なくとも60 mgを投与される人は耐性があります。 1日あたりのモルフィン、1時間あたり25 mcgの経皮フェンタニル、30 mgのオキシコドン。 1日あたり8 mgのヒドロモルフォンを服用し、1日あたり25 mgのオキシモルフォンを服用してください。 別のオピオイドの等鎮痛用量。.
そうでない患者ではより高い初期用量を使用してください。 オピオイド耐性菌は致命的な呼吸抑制を引き起こす可能性があります。.
他のオピオイドからEMBEDAへの変換。
他からの確立された為替レートはありません。 臨床試験で定義されたEMBEDAへのオピオイド。. 他のすべてを設定します。 EMBEDA療法が開始および開始される24時間体制のオピオイド薬。 EMBEDA 30 mgを24時間ごとに経口投与します。.
オピオイド相当物の有用な表があります。 すぐに利用可能で、相対的に患者間に大きな違いがあります。 さまざまなオピオイド製剤および製品の効力。. そのため、それも安全です。 患者の24時間の経口モルヒネのニーズを過小評価し、救助を提供します。 薬物療法を過大評価および管理するため(例:. 即時放出を伴うモルヒネ)。 副作用。.
他の経口モルヒネ情報の変換。 ⁇ 。
他の経口モルヒネ製剤を使用できる患者。 患者の合計の半分を毎日与えることにより、EMBEDAに変換されます。 EMBEDAとしての経口モルヒネ投与量を1日2回、または総投与量を1日1回投与します。 1日1回、EMBEDAとしての経口モルヒネ投与。. をサポートするデータはありません。 EMBEDAを12時間ごとに処方する効果またはセキュリティ。.
非経口モルヒネまたは他のオピオイドの変換。 ⁇ 。
非経口モルヒネまたはその他を変換するとき。 EMBEDAへの非モルヒネオピオイド(非経口または経口)、以下に注意してください。 一般的なポイント:。
非経口モルヒネに対する比率。: 2 mgの間。 1と同等の鎮痛を提供するには、6 mgの経口モルヒネが必要になる場合があります。 mg非経口モルヒネ。. 通常、経口モルヒネの用量は3です。 毎日の非経口モルヒネ要件の時間で十分です。.
その他の経口または非経口オピオイドから経口モルヒネ。 比率。: 体系的な推奨事項が不足しています。 これらのタイプの鎮痛剤置換の証拠。. 相対的な効力を解放します。 データは利用可能ですが、そのような比率は概算です。. 一般的に始めます。 開始用量としての推定1日モルヒネ必要量の半分。 モルヒネを補充してすぐに放出することにより、鎮痛が不十分になります。.
メタドンのEMBEDAへの変換。
綿密な監視は特に重要です。 メタドンの他のオピオイド作動薬への変換。. メタドン間の関係。 そして他のオピオイドアゴニストは以前の用量によって大きく異なる可能性があります。 露出。. メタドンは半減期が長く、血漿中に蓄積する可能性があります。.
EMBEDAの最初の投与は、最後の投与で行うことができます。 長期放出により即時放出されるオピオイド薬の。 EMBEDA製剤の特性。.
治療の滴定と維持。
EMBEDAを提供する用量に個別に滴定します。 適切な鎮痛と副作用を最小限に抑えます。. 常に再評価します。 痛みの制御を維持するためにEMBEDAを投与された患者とその患者。 副作用の相対発生率とモニタリング。 中毒、虐待または虐待の発生。. 頻繁なコミュニケーションは重要です。 処方の中で、健康チームの他のメンバー、患者、そして。 鎮痛剤の要件が変化する時代の介護者/家族。 最初の滴定。. 慢性療法中、継続を定期的に再評価します。 オピオイド鎮痛薬の必要性。.
痛みが増したら、試してみてください。 EMBEDAの用量がレベルを下げるように調整されている間、痛みの増加の原因。 痛みの。. 定常血漿濃度は24以内に概算されるためです。 EMBEDAの用量は、1〜2日ごとに最大36時間調整できます。.
画期的な痛みを経験する患者は、痛みを持つことができます。 EMBEDAからの用量の増加、または適切な用量の救急薬が必要な場合があります。 即時リリースの鎮痛剤。. 投与後に痛みが増加したとき。 安定化、増加した痛みの原因を事前に特定しようとします。 EMBEDA線量を増やす。. 鎮痛が不十分な患者。 EMBEDAの1日1回の投与、1日2回の体制を検討してください。.
許容できないオピオイド関連の副作用がある場合。 観察すると、以下の用量を減らすことができます。. 用量を1に調整します。 痛みの治療とオピオイドの副作用との合理的なバランス。 反応。.
EMBEDAの設定。
患者がEMBEDAによる治療を必要としない場合。 予防するために、2〜4日ごとに徐々に用量 ⁇ 増を使用します。 身体依存患者の離脱の兆候と症状。. ない。 EMBEDAを突然設定します。 .
EMBEDAによる管理。
EMBEDAカプセルをそのまま飲み込むように患者に指示します。. 。 カプセルには、モルヒネと隔離されたナルトレキソンからなるペレットが含まれています。. カプセル内のペレットは、粉砕、溶解、または噛んではいけません。 致命的な可能性のある用量の急速な放出と吸収のリスク。 モルフィウム。. EMBEDAカプセルの消費。 ペレットを粉砕、噛む、または溶解することにより変更されました。 オピオイド中毒者の離脱を回避するのに十分なナルトレキソン。 .
または、EMBEDAカプセルの内容。 (ペレット)アップルソースに振りかけ、飲み込むことができます。. この方法です。 なしでアップルソースを確実に飲み込むことができる患者にのみ適しています。 チューインガム。. 他の食品はテストされておらず、交換すべきではありません。 アップルソース。. 患者に指示する:。
- ペレットを少量のアップルソースに振りかけます。 噛むことなくすぐに消費します。.
- 口をすすぎ、すべてのペレットが揃っていることを確認します。 摂取。.
- EMBEDAカプセルの未使用部分。 内容物をアップルソースに振りかけました。.
EMBEDAペレットには、経鼻胃または 胃管。.
EMBEDAは以下の患者には禁 ⁇ です。
- 重大な呼吸抑制。
- 無人の場合の急性または重度の気管支 ⁇ 息。 ⁇ 生装置の設定または不在時。
- 麻痺性イレウスとして知られている、または疑われている。
- 過敏症(例:. アナフィラキシー)モルヒネまたは。 ナルトレキソン。
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
中毒、虐待、虐待。
EMBEDAには、スケジュールIIのモルヒネが含まれています。 . 物質。. オピオイドとして、EMBEDAはユーザーを中毒や虐待のリスクにさらします。 そして虐待。. 変更されたリリース製品として。 EMBEDAがオピオイドをより長い期間にわたって供給するように、それは1つです。 モルヒネの量が多いため、過剰摂取と死亡のリスクが高くなります。 利用可能です。.
検索リスクは個人ごとですが。 不明、それはそれに応じてエンベダを処方した患者とその患者で発生する可能性があります。 違法に薬物を受け取る人。. 中毒は、推奨用量で発生する可能性があります。 薬物は誤用または誤用されています。.
オピオイド中毒、虐待の各患者のリスクを評価します。 またはEMBEDAを処方する前の虐待、およびすべての患者のモニタリング。 これらの行動または条件の開発のためのEMBEDA。. リスクです。 薬物乱用の個人的または家族歴のある患者で増加しました。 (薬物またはアルコール中毒または虐待を含む)または精神疾患(例:.、 最も重要な。 うつ病)。. ただし、これらのリスクの可能性は、 特定の患者の痛みを正しく治療するためのEMBEDAの処方。. リスクが高い患者は、放出が変更されたオピオイドを処方することができます。 EMBEDAのような製剤ですが、そのような患者での使用には集中的なものが必要です。 EMBEDAのリスクと正しい使用、および集中的な使用に関するアドバイス。 中毒、虐待、虐待の兆候の監視。.
粉砕、噛み、いびきによるEMBEDAの乱用または誤用。 または溶解した製品を注入すると、制御されない放出につながります。 モルヒネと過剰摂取と死につながる可能性があります。. これらの方法によるEMBEDAの乱用または誤用も十分かもしれません。 オピオイド中毒者の剥奪を避けるためのナルトレクソン。.
麻薬中毒者は、EMBEDAなどのオピオイドアゴニストを探しています。 中毒障害のある人で、犯罪の気を散らすことがあります。. EMBEDAを処方または調剤するときは、これらのリスクを考慮に入れてください。戦略も。 これらのリスクを軽減するには、適切な最小の薬剤で薬剤を処方することが含まれます。 薬物の適切な処分に関する患者への量とアドバイス。. 地方の州の専門家免許に連絡してください。 方法に関する情報のための規制物質の理事会または州の当局。 この製品の誤用または注意散漫を防止および検出します。.
生命にかかわる呼吸抑制。
深刻で、生命を脅かすか、致命的です。. うつ病は、放出オピオイドを使用しても報告されています。 推奨どおりに使用した場合。. そうでない場合、オピオイド使用による呼吸抑制。 すぐに認識され治療されると、呼吸停止と死亡につながる可能性があります。. 呼吸抑制の治療には、綿密なモニタリング、支援が含まれます。 患者の臨床状態に応じたオピオイド ⁇ 抗薬の測定と使用。 ステータス。. 二酸化炭素(CO2)-の保持。 オピオイド誘発性呼吸抑制は、の鎮静効果を悪化させる可能性があります。 オピオイド。.
深刻で、生命を脅かすか、致命的か。. うつ病は、EMBEDAの使用中にいつでも発生する可能性があり、リスクは最大です。 治療開始中または用量の増加後。. よく監視します。 EMBEDAによる治療の開始時に呼吸抑制のある患者。 投与量の増加後。.
呼吸抑制のリスクを減らすために、そうです。 EMBEDAの投与量と滴定は不可欠です。. 患者を別のオピオイドから変換するときのEMBEDA用量の過大評価。 製品は最初の投与で致命的な過剰摂取につながる可能性があります。.
EMBEDAを1回だけ誤って使用した。 特に子供では、呼吸抑制と死亡につながる可能性があります。 モルヒネの過剰摂取。.
新生児オピオイド離脱症候群。
妊娠中のEMBEDAの長期使用はこれにつながる可能性があります。 新生児の離脱症状。. 新生児オピオイド離脱症候群とは異なり。 成人のオピオイド離脱症候群は、認識されない場合、生命を脅かす可能性があります。 処理され、開発されたプロトコルに基づく管理が必要です。 新生児学の専門家。. オピオイドの使用がaでより長い期間必要な場合。 妊娠中の女性、新生児オピオイド離脱のリスクについて患者に助言してください。 シンドロームと適切な治療が利用可能であることを確認してください。.
新生児オピオイド離脱症候群は、それ自体として現れます。 過敏性、多動性、異常な睡眠パターン、高悲鳴、。 振戦、 ⁇ 吐、下 ⁇ 、体重増加。. 最初、期間、そして。 新生児オピオイド離脱症候群の重症度は、特定のものによって異なります。 使用済みオピオイド、耐用年数、最後の母体使用時間と量。 新生児による薬物排 ⁇ 。.
中枢神経系の抑制剤との相互作用。
患者はアルコール飲料やアルコール飲料を摂取しない場合があります。 EMBEDAを服用しているときにアルコールを含む処方または非処方製品。 治療。. アルコールとEMBEDAの同時投与は、血漿の増加につながる可能性があります。 平野とモルヒネの致命的な可能性のある過剰摂取。..
低血圧、深い鎮静、 ⁇ 睡、気道。 EMBEDAをアルコールと同時に使用すると、うつ病と死が生じる可能性があります。 または中枢神経系の他の抑制剤(CNS)(例:. 鎮静剤、。 抗不安薬、催眠薬、神経遮断薬、その他のオピオイド)。.
EMBEDAを患っている患者での使用を検討する場合。 CNSうつ病、CNSうつ病の使用期間を評価します。 CNSに発展した耐性の程度を含む、患者の反応。 うつ病。. また、患者のアルコール消費量や違法なものを評価します。 CNSうつ病を引き起こす薬。. EMBEDAを開始する決定が下されたら、開始します。 鎮静の兆候がないか、24時間ごとにEMBEDA 20 mg / 0、8 mgの患者を監視します。 呼吸抑制、および付随するより低い用量を検討してください。 CNSうつ病。.
高齢者、悪液質、衰弱した患者での使用。
生命にかかわる呼吸抑制の可能性が高くなります。 あなたが変わったかもしれないので、高齢者、悪 ⁇ または衰弱した患者で起こります。 より若い、より健康な患者と比較して、薬物動態またはクリアランスの変化。. 特に開始して滴定するときは、そのような患者を注意深く監視してください。 EMBEDAおよびEMBEDAが他のうつ病薬と同時に投与される場合。 呼吸。.
慢性肺疾患の患者での使用。
重大な慢性閉塞症の患者を監視します。 肺疾患または肺細胞、および1人の患者。 呼吸予備力の低下、低酸素症、高炭酸症または既存の。 呼吸抑制における呼吸抑制、特に開始の場合。 これらの患者のように、EMBEDAによる治療と滴定も一般的な治療法です。 EMBEDAの用量は、呼吸ドライブを無呼吸に減らすことができます。. 代替の非オピオイド鎮痛薬の使用を検討してください。 可能であればこれらの患者。.
低血圧効果。
EMBEDAは、起立性を含む重度の低血圧を引き起こす可能性があります。 外来患者の低血圧と失神。. リスクが高まっています。 血圧を維持する能力がすでに損なわれている患者。 血液量の減少または特定のCNSの同時投与を通じて。 うつ病(例:.、フェノチアジンまたは全身麻酔薬)。. 低血圧の兆候がないかこれらの患者を監視します。 EMBEDAの投与を開始または滴定します。循環ショック患者で、 EMBEDAは血管拡張を引き起こし、心臓の出力と血液をさらに減らすことができます。 圧力。. 循環ショック患者でのEMBEDAの使用は避けてください。.
頭部外傷または ⁇ 起の患者に使用。 頭蓋内圧。
EMBEDAを服用し、傾向がある患者を監視します。 CO2滞留の頭蓋内影響(例:. 検出されたもの。 鎮静の兆候および頭蓋内圧または脳腫瘍の増加)。 特にEMBEDAによる治療の開始時の呼吸抑制。 . EMBEDAはブレスドライブを減らし、結果として生じるCO2保持を減らすことができます。 頭蓋内圧のさらなる増加。. オピオイドも臨床的である可能性があります。 頭部外傷患者のコース。.
障害のある患者でのEMBEDAの使用は避けてください。 意識や ⁇ 睡。.
消化器疾患のある患者での使用。
EMBEDAは麻痺患者では禁 ⁇ です。 ileus。. 他のGI閉塞のある患者では、EMBEDAを使用しないでください。.
EMBEDAのモルヒネは括約筋のけいれんを引き起こす可能性があります。 オディによって。. 急性疾患を含む胆 ⁇ 障害のある患者を監視します。 症状を悪化させる ⁇ 炎。. オピオイドは血清アミラーゼの増加を引き起こす可能性があります。.
発作または発作のある患者での使用。
EMBEDAのモルヒネはけいれんを悪化させる可能性があります。 けいれん性障害のある患者で、発作を引き起こしたり悪化させたりする可能性があります。 いくつかの臨床設定。. 発作障害の病歴がある患者を監視します。 EMBEDA療法中の発作制御の悪化。.
失効を回避します。
混合アゴニスト/アンタゴニスト(D.H.、。 ペンタゾシン、ナルブフィンおよびブトルファノール)または部分アゴニスト(ブプレノルフィン)。 治療を受けた、または受けた患者の鎮痛薬。 EMBEDAを含む完全なオピオイドアゴニスト鎮痛薬。これらの患者で。 混合アゴニスト/アンタゴニストおよび部分アゴニスト鎮痛剤はできます。 鎮痛効果および/または離脱症状を引き起こす可能性があります。.
によって変更されたEMBEDAカプセルの消費。 ペレットを粉砕、噛む、または溶解することにより、十分なナルトレキソンを放出できます。 オピオイド中毒者からの撤退をトリガーする。. の症状。 それらは通常、ナルトレキソンを服用してから5分以内に発生します。 最大48時間かかることがあります。. メンタルステータスの変更には不安が含まれる場合があります。 涙の流れ、鼻漏、あくび、汗、悪寒、筋肉痛、散 ⁇ 。. ⁇ 吐や下 ⁇ による重大な体液の喪失は、静脈内に行うことができます。 (IV)水分補給。.
EMBEDAの服用を中止した場合は、用量を徐々に若返らせます。. EMBEDAを突然停止しないでください。.
運転と運転の機械。
EMBEDAは精神的または身体的能力に影響を与える可能性があります。. 運転や運転などの潜在的に危険な活動を行うため。 機械。. 危険な機械を運転または操作するように患者に警告します。 あなたはEMBEDAの影響に寛容であり、それに影響を与える方法を知っています。 薬物。.
臨床検査との干渉。
ナルトレキソンは薄層を乱しません。 ガス液および高性能液体クロマトグラフィープロセス。 モルヒネ、メタドン、またはキニーネの分離と検出に使用されます。 尿。. ナルトレキソンは酵素法を使用できます。 テストの特異性に応じたオピオイドの検出。. テストを参照してください。 特定の詳細のためのメーカー。.
患者アドバイス情報。
患者を推測してください。 FDA承認患者ラベル(。薬物ガイドと使用説明書。)
中毒、虐待、虐待。
使用することを患者に伝えます。 EMBEDAは、推奨どおりにとられたとしても、虐待や虐待を求めることができます。 過剰摂取または死亡につながる可能性のある虐待。. 共有しないように患者に指示します。 EMBEDAを他のユーザーと一緒に持ち、EMBEDAを盗難や虐待から保護するための対策を講じます。.
生命にかかわる気道-。 うつ病。
リスクについて患者に知らせます。 リスクを含む情報を含む、生命を脅かす呼吸抑制。 EMBEDAが開始されたとき、または用量が増加し、それが可能であるときに最大。 推奨用量でも発生します。. 呼吸抑制を認識する方法について患者に助言します。 呼吸困難が発生した場合は、医療支援を求めます。.
偶発的な摂取。
このような患者に知らせてください。 特に子供の摂取は、呼吸抑制または呼吸抑制につながる可能性があります。 死。. EMBEDAを安全に保管および廃棄するために企業に措置を講じるよう患者に指示します。 カプセルをトイレにすすぐことによる未使用の収入。.
新生児オピオイド列車。 シンドローム。
女性患者に知らせます。 妊娠中のEMBEDAの長期使用につながる可能性のある生殖の可能性。 新生児オピオイド離脱症候群。そうでない場合は生命を脅かす可能性があります。 認識され、扱われた。.
アルコールとの相互作用。 他のCNS抑制剤。
患者に摂取しないように指示します。 アルコール飲料または処方薬および非処方薬を含む製品。 EMBEDAによる治療中のアルコール。 EMBEDAとアルコールの同時投与。 血漿レベルの増加と致命的な過剰摂取につながる可能性があります。 モルフィウム。.
患者はそれを知らせます。 EMBEDAをアルコールと一緒に使用すると、潜在的に深刻な相加効果が発生する可能性があります。 または他のCNS抑制剤、および1つによって監視されない限りそのような薬物を使用しないこと。 医療サービスプロバイダー。.
管理のための重要な指示。
EMBEDAを適切に服用するように患者に指示します。 続く:。
- エンベダカプセルを飲み込むか、カプセルをふりかけます。 内容物をアップルソースに飲み込み、すぐに噛まないようにします。
- 含まれているペレットをつぶしたり、噛んだり、緩めたりしないでください。 致命的なモルヒネの過剰摂取またはナルトレキソンのリスクによるカプセル。
- 急いで後退。 オピオイド中毒者の症状。
- EMBEDAとまったく同じように使用します。 生命を脅かすリスクに処方されました。 副作用(例:.、呼吸抑制)。
- EMBEDAを中止しないでください。 最初に処方医師と若返りスケジュールの必要性について話し合うことなく。
低血圧。
EMBEDAができることを患者に知らせます。 起立性低血圧と失神を引き起こします。. 認識する方法を患者に指示します。 低血圧の症状と重度のリスク。 結果は低血圧をもたらすはずです(例:. 座ったり横になったり、注意深く増加します。 座ったり横になったりすることから)。.
運転または激しい運転。 機械。
EMBEDAができることを患者に知らせます。 運転などの潜在的に危険な活動を実行する能力に影響を与えます。 車または重機。. そのようなタスクを実行しないように患者に助言します。 あなたが薬にどのように反応するかを知るまで。.
便秘。
患者に助言する。 管理指示や時期など、重度の便秘の可能性。 医療援助を求めるため。.
アナフィラキシー。
患者はそれを知らせます。 アナフィラキシーは、EMBEDAに含まれる成分で報告されています。助言する。 患者、そのような反応を認識する方法、いつ医師に会うか。.
妊娠。
女性患者に助言してください。 EMBEDAは胎児の損傷を引き起こし、妊娠している場合は処方当事者に通知します。 または妊娠する予定です。.
未使用のEMBEDAの廃棄。
患者に口をすすぐようにアドバイスします。 EMBEDAが不要になったときにトイレをカプセル化します。.
この製品のラベルを付けることができます。 更新されました。. 現在の完全な処方情報については、www.pfizer.comにアクセスしてください。.
非臨床毒物学。
発がん、変異誘発、。 不妊の障害。
発がん。
評価のための動物の研究。 モルヒネの発がん性は実施されていません。.
変異誘発。
評価する正式な研究はありません。 モルヒネの変異原性効果が実行されています。. 公開されています。 文献、モルヒネが発見され、変異原性がある。 in vitro。 DNAの増加。 ヒトT細胞の断片化。. モルヒンは変異原性があると報告されています。 vivoマウス小核アッセイおよび染色体の誘導に陽性。 マウス精子およびマウスリンパ球の収差。. 機械研究。 マウスのモルヒネで報告されたin vivo染色体異常誘発効果を示唆している。 これは、モルヒネによって引き起こされるグルココルチコイドレベルの増加に関連している可能性があります。 アート。. 上記の肯定的な結果とは対照的に、 in vitro。 の研究。 文献はまた、モルヒネが染色体異常を誘発しなかったことを示しました。 ショウジョウバエのヒト白血球または転座または致命的な変異。.
不妊障害。
正式な非臨床試験はありません。 出生率に影響を与えるモルヒネの可能性を評価する。. 文献からのいくつかの非臨床研究はそれを示しています。 モルヒネ暴露によるラットの男性の生殖能力への影響。. での研究。 以前に皮下投与された雄ラットはどれですか。 交配(1日2回最大30 mg / kg)および交配中(1日2回20 mg / kg)。 未治療の女性では、多くの生殖への悪影響が含まれます。 総妊娠の減少、偽妊娠の発生率の増加、および。 埋め込みページの削減が見られました。. 文学からの研究があります。 ホルモンレベルの変化も報告されています(つまり、.、テストステロン、LH、血清。 コルチコステロン)モルヒネによる治療後。. これらの変更は可能です。 ラットの生殖能力への報告された影響に関連して。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
臨床上の考慮事項。
胎児/新生児の副作用。 反応。
オピオイドのより長い使用。 医療または非医療目的での妊娠中の鎮痛剤はこれにつながる可能性があります。 新生児および新生児オピオイド離脱症候群における身体中毒。 誕生直後。. 新生児オピオイドの症状については、新生児をご覧ください。 摂食不良、下 ⁇ 、過敏症、振戦などの離脱症候群。 こわばりと発作を管理し、それに応じて管理します。.
催奇形性の影響妊娠カテゴリーC
十分ではありません。 妊婦を対象としたよく管理された研究。. EMBEDAは使用する必要があります。 妊娠は、潜在的なリスクから潜在的な利益を得た場合にのみ発生します。 胎児。.
人間の頻度はです。 先天性異常は、その中で予想された以上のものではないと報告されています。 最初の4人でモルヒネで治療された70人の女性の子供。 妊娠月数または妊娠中にモルヒネで治療された448人の女性。. さらに、女性の乳児に奇形は観察されませんでした。 自殺未遂、モルヒネやその他の薬物の過剰摂取。 妊娠の最初の学期。.
いくつかの文献レポート。 モルヒネが妊娠初期に皮下投与されることを示します。 マウスとハムスターの期間は、神経学的、軟部組織と骨格を生成します。 異常。. 1つの例外を除いて、報告された影響が発生しました。 母体毒性があり、異常が見つかった投与後。 母体毒性があるときに観察される人の特徴。. 一つに。 0.15以上の用量の皮下注入後の研究。 mg / kgからマウス、脳 ⁇ 、水腎症、腸出血、上腹膜分裂、 奇形性椎骨と奇形性キシフォイドは不在でした。 母体毒性。. ハムスターでは、モルヒネが皮下投与されます。 妊娠8日目:脳炎と頭蓋。. ラットで扱った。 器官形成中のモルヒネの皮下注入、いいえ。 催奇形性が観察された。. この研究では母体毒性は観察されなかった。 死亡率の増加と成長遅延が子孫で観察されました。. ウサギの2つの研究では、催奇形性の証拠はありませんでした。 100 mg / kgまでの皮下投与で報告されます。.
非催奇形性の影響。
母親から生まれた幼児。 オピオイドを慢性的に服用していると、新生児離脱症候群、脳の可逆的減少を示す可能性があります。 容量、小さいサイズ、CO2に対する呼吸反応の低下、およびリスクの増加。 突然の子ども症候群。. モルヒンは妊婦のみが使用する必要があります。 オピオイド鎮痛剤の必要性が潜在的なリスクである場合。 胎児。.
慢性的な対照研究。 妊娠中の女性の子宮内モルヒネ曝露は行われなかった。. 公開。 文献は、動物の妊娠中のモルヒネへの暴露を報告しています。 成長の減少とさまざまな行動上の問題に関連しています。 子孫で。. 妊娠中のモルフィン治療。 ラット、ハムスター、モルモット、ウサギの器官形成が引き起こした。 1つ以上の治療関連の胚毒性および新生児毒性後。 研究:ごみのサイズの減少、胚胎児の生存率、胎児および新生児。 体重、絶対的な脳と小脳の体重、遅れた運動と性的。 成熟と新生児死亡率、チアノーゼ、低体温の増加。. 女性の子孫の受胎能の低下と血漿と ⁇ 丸の減少。 黄体形成ホルモンとテストステロンのレベル、精巣重量の減少、。 seminiferi tubuli収縮、生殖細胞無形成、および減少。 男性の子孫の精子形成も観察されています。. ごみのサイズを減らしました。 生存率はモルヒネを与えられた雄ラットの子孫で観察されました(25。 mg / kg、IP)交尾前の1日間。. 結果として行動上の問題。 反射と運動が変化した胎児の慢性モルヒネ曝露。 スキル開発、簡単な離脱、モルヒネへの反応性の変化。 しつこく成人期まで。.
仕事と配達。
オピオイドは胎盤を横切ります。 新生児の呼吸抑制につながる可能性があります。. EMBEDAは女性による使用ではありません。 出産中および出産直前、短時間作用型鎮痛薬またはその他。 鎮痛技術がより適しています。. オピオイド鎮痛薬は労働力を延長することができます。 強度、持続時間、頻度を一時的に減らすアクションを通じて。 子宮収縮の。. ただし、この効果は一貫しておらず、一貫している可能性があります。 短縮される傾向のある子宮 ⁇ 部拡張率の増加とバランスが取れています。 労働市場。.
母乳育児の母親。
モルフィンは胸部に排 ⁇ されます。 牛乳血漿モルヒネ-モルヒネ-AUC比が約2.5の牛乳:1。. 。 乳児が受け取るモルヒネの量は母親によって異なります。 血漿濃度、乳児が摂取した牛乳の量、およびその程度。 最初のラウンドはバランスが取れていました。. 母乳育児中の女性の赤ちゃんを注意深く監視します。. ⁇ 。 .
離脱症状が発生することがあります。 母体モルヒネ投与が中止された場合の授乳中の乳児。.
可能性のために。 EMBEDAの授乳中の乳児の副作用、決定を下す必要があります。 を考慮に入れて、ケアを中止するか、薬を中止するか。 母親にとっての薬物の重要性。.
小児用。
の安全性と有効性。 EMBEDAは18歳未満の患者では確立されていません。.
老人病アプリケーション。
EMBEDAの臨床試験があります。 決定するのに十分な数の65歳以上の被験者が含まれていません。 若い被験者とは反応が異なるかどうか。. の薬物動態。 EMBEDAは高齢者(> 65歳)では研究されていません。. そのような患者は臨床試験に含まれていました。. 長期的なオープンラベル。 安全研究、投与後の投与前の血漿モルヒネ濃度。 正規化は、同様のトピックとこれらおよびgeで65年未満でした。 65年。 年齢の。. EMBEDAの薬物動態に関する限られたデータ。 老人患者。.
副作用。
以下の深刻な副作用について説明します。 ラベルの他の場所:。
- 中毒、虐待、虐待。
- 生命にかかわる呼吸抑制。
- 新生児オピオイド離脱症候群。
- 他のCNS抑制剤との相互作用。
- 低血圧効果。
- 胃腸への影響。
- 発作。
無作為化研究では、最も一般的な望ましくない。 EMBEDA療法による反応は、便秘、吐き気、傾眠でした。. 。 研究の中止につながった最も一般的な副作用は吐き気でした。 便秘(時には重度)、 ⁇ 吐、疲労、めまい、かゆみなど。 傾眠。.
臨床試験の経験。
臨床試験は非常に異なるためです。 状態、薬物の臨床試験で観察された副作用。 他の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできません。 実際に観察された率を反映していない場合があります。.
無作為化短期研究。
この研究では、1つを使用した充実した登録を使用しました。 被験者が滴定された無作為化離脱設計。 最大45日間のオープンラベルEMBEDA。. 痛みが抑えられたら、547人中344人。 被験者は、EMBEDAによる積極的な治療を受けるか、またはそうであったように無作為化されました。 「それは素晴らしいことだ」と議長は言った。.. 。 メンテナンス時間詐欺12週間。. 副作用、2%以上で報告。 12週間の研究の滴定または維持段階のいずれかのトピック。 表1.maxに示されています。
長期オープンラベル。 慢性非悪性 ⁇ 痛の465人の患者を対象とした安全性試験が登録され、 124人の患者が最長1年間治療されました。. 有害事象の分布。 無作為化比較試験の試験と同様であり、一貫していた。 最も一般的なオピオイド関連の副作用があります。. 副作用。 報告された>被験者の2.0%が表2に示されています。.
表2:副作用。 ≥2.maxから報告。
最も一般的(≥10%):。 便秘、吐き気、傾眠。
一般的(≥1%から<10%):。 ⁇ 吐、頭痛、めまい、かゆみ、口渇、下 ⁇ 、疲労感、 不眠症、多汗症、不安、悪寒、腹痛、 ⁇ 眠、浮腫。 末 ⁇ 、消化不良、食欲不振、筋肉のけいれん、うつ病、 ⁇ 腸、。 不安、食欲減退、過敏症、胃の不調、振戦など。 関節痛、ほてり、鎮静。
あまり一般的ではない(<1%):。
眼疾患:。 視力がぼやけている。 起立性低血圧。
胃腸障害:。 腹。 ⁇ 腸、 ⁇ 炎、腹部の不快感、 ⁇ 便、腹痛。.、。 腹の優しさ。
一般的な障害と。 管理サイトの条件:。 気分が悪く、無力症、緊張、薬物離脱。 シンドローム。
肝胆道系障害:。 胆 ⁇ 炎。
調査:。 -アラニン。 アミノトランスフェラーゼが増加し、アスパルタタミノトランスフェラーゼが増加しました。
筋骨格と。 結合組織障害:。 筋肉痛、筋力低下。
神経系障害:。 うつ病レベル。 意識、精神障害、記憶障害、注意障害、 ⁇ 迷、感覚異常、協調異常。
精神障害:。 見当識障害、。 異常、精神状態の変化、混乱する状態、陶酔的な気分などを考えてください。 幻覚、異常な夢、気分のむら、緊張。
腎臓と尿路障害:。 尿閉、。 排尿障害。
複製システムと。 乳疾患:。 勃起不全。
呼吸器、胸部および。 縦隔障害:。 呼吸困難、鼻漏。
皮膚および皮下組織。 障害:。 発疹、。 勃起、冷汗、寝汗。
血管障害:。 低血圧、。 すすぎ。
アナフィラキシーが報告されています。 EMBEDAの成分を含む。それを認識する方法について患者に助言します。 反応といつ医療援助を求めるか。.
医薬品との相互作用。
アルコール。
アルコールの同時使用。 EMBEDAはモルヒネの血漿中濃度を上昇させる可能性があり、場合によっては上昇します。 モルヒネの致命的な過剰摂取。. アルコール飲料を摂取しないように患者に指示します。 または、アルコールを含む処方または非処方製品を使用します。 EMBEDA療法。.
CNS抑制剤。
EMBEDAの同時使用。 鎮静剤、催眠薬、鎮静剤を含む他のCNS抑制剤と。 全身麻酔薬、フェノチアジン、その他のオピオイド、アルコールが増加する可能性があります。 呼吸抑制、深い鎮静、 ⁇ 睡および死亡のリスク。. モニタリング。 呼吸器疾患の兆候についてCNS抑制剤とEMBEDAを投与されている患者。 うつ病、鎮静および低血圧。.
みんなとセラピーを組み合わせると。 上記の薬のうち、一方または両方の治療薬の投与量を検討する必要があります。 削減されます。.
混合アゴニスト/アンタゴニストおよび部分的。 アゴニストオピオイド鎮痛薬。
混合アゴニスト/アンタゴニスト(Z。、。 ペンタゾシン、ナルブフィンおよびブトルファノール)および部分アゴニスト(ブプレノルフィン)。 鎮痛剤は、EMBEDAの鎮痛効果を低減および/または失敗させる可能性があります。 離脱症状。. アゴニスト/アンタゴニストおよび部分アゴニストの使用は避けてください。 EMBEDAを受けている患者の鎮痛薬
筋 ⁇ 緩薬。
オピオイドはできます。 骨格筋 ⁇ 緩薬の神経筋遮断効果とそれを生成します。 呼吸抑制の程度の増加。. 筋肉を受ける患者を監視します。 呼吸抑制の兆候がより大きい可能性がある場合は、 ⁇ 緩薬とEMBEDA。 そうでなければ予想よりも。.
モノアミンオキシダーゼ阻害剤。 (毛沢東阻害剤)。
モルヒネの影響はあり得る。 毛沢東阻害剤によって増強。. MAOIと同時治療で患者を監視します。 呼吸器および中枢神経系のうつ病の増加に対するEMBEDA。. 毛沢東阻害剤。 モルヒネ不安、混乱の影響を増大させると報告されています。 呼吸や ⁇ 睡の著しいうつ病。. EMBEDAは使用しないでください。 MAOIを服用している患者、またはそのような治療を中止してから14日以内。.
シメチジン。
シメチジンは増強することができます。 モルフィン誘発性呼吸抑制。. 混乱の報告があります。 患者の血液透析を受けたときの重度の呼吸抑制。 モルヒネとシメチジンを同時に投与。. 患者は監視します。 EMBEDAとシメチジンが同時に使用されるときの呼吸抑制。.
利尿薬。
モーフィンはできます。 抗利尿ホルモンの放出を誘発することによる利尿薬の有効性。. モルフィウム。 また、括約筋のけいれんを引き起こすことにより、急性保湿を引き起こす可能性があります。 ⁇ 、特に前立腺が肥大した男性。.
抗コリン薬。
抗コリン薬または他の薬。 オピオイド鎮痛薬と併用すると抗コリン作用があります。 尿閉および/または重度の便秘のリスクの増加。 麻痺性イレウスにつながる可能性があります。. 尿閉の兆候がないか患者を監視します。 抗コリン薬でEMBEDAを使用しながら、胃の運動性を低下させます。 薬物。.
P糖タンパク質(P-gp)。 ヘマー。
P-gp阻害剤(例:.、。 キニジン)は、モルヒネの吸収/曝露を約2倍に増やすことができます。. P-gpのときに呼吸抑制とCNS抑制の兆候がないか患者を監視します。 阻害剤はEMBEDAと同時に使用されます。
薬物乱用と中毒。
規制された生地。
EMBEDAにはモルヒネが含まれています。 同様に悪用の可能性が高いスケジュールII規制物質。 フェンタニル、ヒドロモルフォン、メタドン、オキシコドンを含む他のオピオイド。 オキシモルフォン。. EMBEDAは誤用される可能性があり、虐待、中毒、および 犯罪の気晴らし。.
高い薬物含有量。 放出製剤が拡張されると、有害な虐待結果のリスクが高まります。 そして虐待。.
虐待。
すべての患者が治療されました。 オピオイドは、使用のために虐待や検索の兆候を注意深く監視する必要があります。 オピオイド鎮痛薬も中毒のリスクがあります。 適切な医療使用。.
薬物乱用が意図されています。 店頭または処方薬の治療以外の使用は、一度でも。 そのやりがいのある心理的または生理学的効果。. ただし、薬物乱用には以下が含まれます。 次の例に限定されません:レシピの使用または過剰。 薬物に対して「高く」なるか、ステロイドを使用してパフォーマンスを向上させる。 そして筋肉の構築。.
薬物中毒はのクラスターです。 繰り返された後に発生する行動、認知、生理学的現象。 物質の使用と含まれるもの:薬を服用したいという強い願望、困難。 その使用の管理、有害な結果にもかかわらずその使用を主張する、a。 薬物使用は他の活動や取り組みよりも優先されます。 耐性の増加、時には物理的な離脱。.
「薬物中毒」。 行動は中毒者や麻薬中毒者の間で非常に一般的です。. 薬物中毒の戦術。 勤務時間の終わりに向けた緊急電話または訪問、拒否を含みます。 適切な検査、検査または転送、損害賠償の繰り返しの主張。 処方箋、レシピの操作、提供することに消極的。 他の主治医の健康記録または連絡先情報)。. "医師。 ショッピング」(複数の処方を訪問)追加のレシピが利用可能です。 多くの場合、麻薬中毒者や未治療の検索を持つ人々と一緒に。. 適切な痛みの緩和に対処することが適切な場合があります。. 痛みのコントロールが悪い患者。.
虐待と探しています。 分離され、身体的中毒や寛容とは異なります。. 医者はすべきです。 中毒は同時に寛容を伴うことができないことに注意してください。 すべての中毒者の身体中毒の症状。. さらに、オピオイドの乱用。 実際の検索がない場合に発生する可能性があります。.
EMBEDAは他のオピオイドのようにすることができます。 非医療目的で違法な販売チャネルにリダイレクトされます。. 注意してください。 数量、頻度、および処方情報の記録。 州法で義務付けられている更新要求は強く推奨されます。.
の適切な評価。 患者、適切な処方慣行、定期的な治療の再評価および。 正しい投与と保管は、役立つ適切な手段です。 オピオイドの乱用。.
虐待の特定のリスク。 ⁇ 。
EMBEDAは経口使用のみです。. EMBEDAの乱用は、過剰摂取と死亡のリスクをもたらします。. このリスクは、 EMBEDAとアルコールおよびその他の物質との同時誤用。. 噛んだ。 細断または溶解したEMBEDAは、薬物の放出を増加させ、そのリスクを高めます。 過剰摂取と死。. EMBEDAで隔離された塩酸ナルトレキソンはです。 EMBEDAが指示どおりに服用された場合、臨床効果はありません。しかしながら。 カプセルが押しつぶされたり噛まれたりした場合、隔離されたナルトレキソンの最大100%。 HCl用量を放出することができ、即時放出(IR)と生物学的に同等です。 同じ用量を服用するナルトレキソンHCL溶液。. オピオイド耐性人のために。 ナルトレキソンHClの吸収は、降水のリスクを高める可能性があります。 撤退。.
話の存在のため。 EMBEDAの補助装置の1つである非経口乱用が予想されます。 局所組織壊死、感染、肺肉芽腫およびリスクの増加。 心内膜炎と心臓弁欠損。. 非経口薬物乱用は一般的です。 肝炎やHIVなどの感染症の伝染に関連する。 .
虐待を阻止するための研究。
EMBEDAは1つで構成されています。 隔離されたオピオイド ⁇ 抗薬、Naltrexon HCl。 粉砕による操作。.
in vitro試験。
in vitro。 臨床検査が行われた。 さまざまな物理的および化学的条件の影響を評価するために実施されました。 拡張リリース定式化を打ち負かすつもりです。. EMBEDAが押しつぶされたとき。 硫酸モルヒネとナルトレキソンの両方のさまざまな溶媒に混合。 同時に抽出されます。.
臨床試験。
EMBEDAの乱用の可能性。 粉砕された場合、経口投与後の3つの研究で検査された。 (研究1および2)および鼻腔内(研究3)のルート。. 4番目の研究が行われた。 シミュレートされた細断EMBEDAのIV投与(研究4)。. これらはそうでした。 無作為化、二重盲検、単回投与、プラセボおよびアクティブに制御されたクロスオーバー。 非依存のレジャーオピオイドユーザーの研究。. 研究1-3での薬物使用。 双極100点視覚アナログスケール(VAS)で測定され、0。 最大の不人気を表し、50は中立的な答えです(どちらの方法でもありません)。 また、好きではありません)、100は最大の好みを表します。. 研究4および薬物使用。 すべての研究における薬物高は、単極100ポイントVASで測定されました。 答えではなく、100が最大の答えです。. かどうかの答え。 被験者は再び研究薬を服用し、2つの研究でも測定されました。 (研究2、研究3)バイポーラ100ポイントVASで、0が最も強い。 否定的な答え(例:.、 '間違いなく')、50は中立を表します。 回答、および100が最も強力な肯定的な回答を提供します(例:.、 '間違いなく。 ")。. 硫酸モルヒネと塩酸ナルトレキソンの薬物動態。 これらの虐待の潜在的な研究でも決定されました。. EMBEDAが粉砕されたとき。 経口および鼻腔内経路、モルヒネおよびナルトレキソンによって投与されます。 同様の中央値ピーク時濃度値(Tmax)が1で吸収されました。 経口投与後1時間、約36分後。 鼻腔内投与。.
口頭研究。
研究1では、EMBEDAとIRを比較しました。 モルヒネ硫酸塩。. 32人の被験者を対象としたこの研究では、4つの治療を受けました:120。 mg / 4.8 mgは無傷のEMBEDAカプセル、120 mg / 4.8 mgは粉砕されたEMBEDAとして。 溶液、溶液中の120 mgモルヒネおよびプラセボ。. EMBEDAが粉砕されたとき。 経口摂取すると、Naltrexon CmaxとAUCinfの幾何平均(±SD)値。 それぞれ1073±721 pg / mLおよび3649±1868 pg・hr / mLでした。. 経口。 細断EMBEDAの投与は統計的に含まれていました。 比較すると、平均と中間の薬物愛が大幅に低下し、薬物スコアが高くなります。 細断されたIRモルヒネ(表3に要約)。.
図1(研究1)は示しています。 粉砕されたIRモルヒネと比較した、粉砕されたEMBEDAに対する薬物愛の比較。 両方の治療を受けた患者の経口硫酸塩。. Y軸は、パーセンテージが減少した被験者のパーセンテージを表します。 粉砕されたEMBEDA対. 値以上のモルフィン。 X軸上。. 研究を完了した32人の被験者の約81%。 被験者は薬物の味と薬物の高さを減らし、EMBEDAを粉砕する必要がありました。 IRモルヒネ硫酸塩の投与と比較して、約19%。 薬物使用や薬物使用の減少はありません。. 少なくとも30%と50%割引。 IRモルヒネと比較して、粉砕されたEMBEDAに対する薬物愛において72%が観察されました。 被験者の56%(図1に要約)。. 少なくとも30%と。 粉砕されたEMBEDAによる活性物質含有量の50%の減少が患者の56%と31%で観察されました。. それぞれトピック。.
研究2では、EMBEDAとERを比較しました。 モルヒネ硫酸塩。. この研究では、36人の被験者が無作為に3人割り付けられました。 溶液中での処理:粉砕されたEMBEDAカプセルとして120 mg / 4.8 mg、120 mg。 粉砕されたERモルヒネとプラセボ。. EMBEDAが押しつぶされて経口摂取されたとき。 Naltrexon Cmax、AUC0-2h、およびAUCinfの幾何平均(±SD)値は824±でした。 469 pg / mL、1121±561 pg・hr / mLおよび2984±1388 S.・hr / mLまたは。.. 。 粉砕されたEMBEDAの経口投与は統計的に含まれていました。 薬物愛、高薬物の平均と中央値を大幅に下げ、薬物を取り戻します。 細断されたERモルヒネと比較した結果(表3に要約)。.
図1(研究2)は示しています。 粉砕されたERと比較した、粉砕されたEMBEDAに対する最大の薬物愛の比較。 両方の治療を受けた被験者のモルフィン。. 33人の被験者のうち。 研究を完了し、被験者の約85%が薬物に一定の減少を示しました。 細断されたERモルヒネの投与と比較して、細断されたEMBEDAが好ましい。 「これは通常のプロセスだ」と彼は「SüddeutscheZeitung」に言った。.. 似ています。 被験者の100%は、薬物高の確実な減少を示し、比較するとEMBEDAが粉砕されました。 ERモルヒネを粉砕する。. 薬物愛が少なくとも30%と50%減少。 粉砕されたERモルヒンと比較して粉砕されたEMBEDAは76%と52%でした。 被験者または。. (図1に要約)。. 少なくとも30%と50%。 粉砕されたEMBEDAによる有効成分濃度の低下は、79%と64%でした。 それぞれトピック。.
表3:虐待の概要。
粉砕EMBEDAによって経口投与された場合の可能な最大反応(Emax)。
粉砕されたIRモルヒネ硫酸塩(研究1)または粉砕されたERモルヒネ(研究。
2)。
図1:パーセンテージの削減。
EMBEDAのドラッグライキングVASからのEmaxのプロファイル. オーラルによるとモルフィン。
研究1および2の投与。.
| Vasスケール(100ポイント)。 | エマックス。 | ||
| 粉砕EMBEDA(120 mg / 4.8 mg)。 | 粉砕モルヒネ(120 mg)。 | ||
| 研究1。 | 即時リリース。 | ||
| 薬の味*。 | 平均(SE)。 | 68.1(3.1)。 | 89.5(2.2)。 |
| 中央値(面積)。 | 62(50-100)。 | 93(57-100)。 | |
| =高い* *。 | 平均(SE)。 | 54.7(6.1)。 | 90.2(2.1)。 |
| 中央値(面積)。 | 64(0-100)。 | 97(61-100)。 | |
| 研究2。 | 拡張バージョン。 | ||
| 薬の味*。 | 平均(SE)。 | 65.2(2.0)。 | 80.6(2.3)。 |
| 中央値(面積)。 | 65(51-100)。 | 81(50-100)。 | |
| =高い* *。 | 平均(SE)。 | 29.2(3.6)。 | 64.1(3.3)。 |
| 中央値(面積)。 | 27(0-78)。 | 63(28-100)。 | |
| もう一度薬を飲んでください*。 | 平均(SE)。 | 58.0(3.8)。 | 70.6(4.3)。 |
| 中央値(面積)。 | 58(9-100)。 | 75(12-100)。 | |
| *バイポーラーで提示。
100ポイントのビジュアルアナログスケール(VAS)(0 =最大負の答え、50 =ニュートラル。
回答、100 =最大の肯定的な回答)。. **単極100ポイントバススケールで提示(0 =応答なし、100 =最大。 回答)。. Emax =最大応答。 ER =拡張リリース。 IR =即時リリース。 SE =。 標準エラー。. |
|||
鼻腔内研究。
研究3は鼻腔内を比較した。 粉砕されたERモルヒネ硫酸塩への粉砕されたEMBEDAの投与。. この研究では、 33人の被験者が無作為に割り付けられ、30 mg / 1.2 mgの3つの治療を受けました。 細断EMBEDA、30 mg粉砕ERモルヒネ、粉砕プラセボ。. EMBEDAがあったとき。 粉砕され、鼻腔内に採取された、ナルトレキソンCmaxの幾何平均(±SD)値。 AUC0-2h、およびAUCinfは1441±411 pg / mL、1722±441 pg・hr / mLおよび3228±846でした。 pg・hr / mLまたは。.. 粉砕されたEMBEDAの鼻腔内投与が関連しています。 統計的に有意に低い平均および薬物使用の中央値、高薬物、 そして、ERモルヒンの細断処理と比較して、再び薬物スコアを取得します(要約)。 表4)。.
図2は1つを示しています。 薬物の鼻腔内投与に対する最大の薬物愛の比較。 EMBEDAは、両方の治療を受けた被験者の粉砕されたERモルヒネと比較しました。. 研究を完了した27人の被験者のうち、被験者の約78%がそうでした。 投与と比較して、細断されたEMBEDAによる薬物愛の特定の減少。 近年、米国の死者数は倍増しています。. 好み。. 同様に、被験者の約70%が薬物の特定の減少を示しました。 細断されたERモルヒネと比較して細断されたEMBEDAと約30%で高い。 被験者の薬物減少は高くありませんでした。. 少なくとも30%と50%割引。 細断されたERモルヒネと比較して、細断されたEMBEDAに対する薬物の愛が観察されました。 63%または。. 被験者の59%(図2に要約)。. 少なくとも30%。 細断されたEMBEDAによる薬物レベルの50%の減少が59%と37%で観察されました。 トピック、または。..
表4:虐待の可能性の概要。
粉砕されたEMBEDAの鼻腔内投与時の最大反応(Emax)。
粉砕されたERモルヒネ硫酸塩と比較(研究3)。
図2:減少率。
EMBEDAのドラッグライキングVASからのEmaxのプロファイル. モーフィン・ナック。
研究における鼻腔内投与3。.
| Vasスケール(100ポイント)。 | エマックス。 | ||
| 粉砕EMBEDA(30 mg / 1.2 mg)。 | 粉砕されたERモルヒネ(30 mg)。 | ||
| 薬の味*。 | 平均(SE)。 | 69.0(3.5)。 | 88.4(3.2)。 |
| 中央値(面積)。 | 66(50-100)。 | 100(51-100)。 | |
| =高い* *。 | 平均(SE)。 | 48.6(7.8)。 | 84.4(3.8)。 |
| 中央値(面積)。 | 51(-39-100)。 | 100(42-100)。 | |
| もう一度薬を飲んでください*。 | 平均(SE)。 | 59.1(5.4)。 | 87.0(4.0)。 |
| 中央値(面積)。 | 56(0-100)。 | 100(12-100)。 | |
| *バイポーラーで提示。
100ポイントのビジュアルアナログスケール(VAS)(0 =最大負の答え、50 =ニュートラル。
回答、100 =最大の肯定的な回答)。. **単極100ポイントバススケールで提示(0 =応答なし、100 =最大。 回答)。. Emax =最大回答。 ER =拡張承認。 SE =標準エラー。. |
シミュレートされたIV研究。
研究4、無作為化。 28の二重盲検プラセボ対照三方クロスオーバー試験。 非依存のレジャーオピオイドユーザーは、30 mgを使用して使用されました。 静脈内(IV)硫酸モルヒネ単独および30 mg IV硫酸モルヒネ。 薬物の非経口使用をシミュレートするための1.2 mg IVナルトレキソンとの併用。 ⁇ 。これらの線量は、完全放出の仮定に基づいていました。 EMBEDAを粉砕するときの硫酸モルヒネと塩酸ナルトレキソンの両方。 . モルヒネ硫酸塩と 塩酸ナルトレキソンは統計的に有意に低かった。 平均および中央値の薬物好みおよび薬物高スコア(中央値スコア34および23、 それぞれ)モルヒネ単独と比較(中央値86および89、 それぞれ)。. 研究を完了した26人の被験者のうち3人は何も持っていませんでした。 薬物味の低下とすべての被験者は、ある程度の薬物減少を示しました。 ハイ。. 細断されたEMBEDAの静脈内注射は、重傷や重傷につながる可能性があります。 モルヒネの過剰摂取による死亡は、深刻な離脱につながる可能性があります。 オピオイド中毒者の症候群。.
概要。
。 in vitro。 と。 薬物動態データは、EMBEDAペレットの粉砕が モルヒネ硫酸塩とナルトレキソンの同時放出と急速な吸収。 塩酸塩。. このデータは、口腔内および鼻腔内のヒトからの結果とともに。 虐待の可能性研究は、EMBEDAが期待される特性を持っていることを示しています。 口頭および鼻腔内の経路による虐待を減らすため。. EMBEDAの乱用。 これらのルートはまだ可能です。.
を含む追加データ。 利用可能な場合、疫学データは、に関する詳細情報を提供する可能性があります。 薬物乱用の責任に対するEMBEDAの現在の製剤の影響。. したがって、このセクションは、必要に応じて将来更新できます。.
人間の虐待に関する潜在的な研究。 粉砕されたEMBEDAのシミュレーションのための静脈内モルヒネとナルトレキソンの。 モルヒネ単独と比較して、薬物味が低く、薬物が多い。. しかし、そうです。 細断EMBEDAのシミュレーションによるこれらの結果が削減予測であるかどうかは不明です。 追加の市販後データが利用可能になるまで、IVルートによる誤用。.
EMBEDAにはモルヒネが含まれています。 オピオイドアゴニストであり、乱用のあるスケジュールII規制物質である硫酸塩。 法的および違法な他のオピオイドアゴニストと同様の責任。 フェンタニル、ヒドロモルフォン、メタドン、オキシコドン、オキシモルフォン。. EMBEDAは可能です。 虐待であり、虐待、中毒、犯罪の気を散らす可能性があります。.
依存。
許容範囲と物理範囲の両方。 慢性オピオイド療法中に依存性が生じる可能性があります。. 寛容は必要です。 鎮痛などの定義された効果を維持するためのオピオイドースの増加(in。 疾患の進行の欠如または他の外部要因)。. 許容範囲。 薬物の望ましい効果と望ましくない効果の両方に発生し、で発症する可能性があります。 異なる効果の異なるレート。.
身体中毒につながります。 突然の中止またはかなりの投与後の離脱症状。 薬物の削減。. リトリートも通過できます。 オピオイド ⁇ 抗薬活性を持つ医薬品の投与、例えば. ナロキソン、。 ナルメフェン、混合アゴニスト/ ⁇ 抗薬鎮痛薬(ペンタゾシン、ブトルファノール、。 ナルブフィン)または部分アゴニスト(ブプレノルフィン)。. 身体中毒はしてはいけません。 数日から数週間後に臨床的に有意に発生します。 オピオイド使用の継続。.
EMBEDAは突然であってはなりません。 廃止。. EMBEDAが突然の場合。 禁欲症候群は、身体依存の患者で発生する可能性があります。 発生する。. 以下の一部またはすべてがこの症候群を特徴付けることができます:。 不安、涙の流れ、鼻漏、あくび、汗、悪寒、筋肉痛。 そして散 ⁇ 。. 以下を含む他の兆候や症状も発症する可能性があります。 過敏症、不安、腰痛、関節痛、脱力感、腹部けいれんなど。 不眠症、吐き気、食欲不振、 ⁇ 吐、下 ⁇ または高血圧、。 呼吸数または心拍数。.
母親から生まれた幼児。 オピオイドに物理的に依存することも物理的に依存し、そうなる可能性があります。 呼吸困難と離脱症状を示します。.
臨床上の考慮事項。
胎児/新生児の副作用。 反応。
オピオイドのより長い使用。 医療または非医療目的での妊娠中の鎮痛剤はこれにつながる可能性があります。 新生児および新生児オピオイド離脱症候群における身体中毒。 誕生直後。. 新生児オピオイドの症状については、新生児をご覧ください。 摂食不良、下 ⁇ 、過敏症、振戦などの離脱症候群。 こわばりと発作を管理し、それに応じて管理します。.
催奇形性の影響妊娠カテゴリーC
十分ではありません。 妊婦を対象としたよく管理された研究。. EMBEDAは使用する必要があります。 妊娠は、潜在的なリスクから潜在的な利益を得た場合にのみ発生します。 胎児。.
人間の頻度はです。 先天性異常は、その中で予想された以上のものではないと報告されています。 最初の4人でモルヒネで治療された70人の女性の子供。 妊娠月数または妊娠中にモルヒネで治療された448人の女性。. さらに、女性の乳児に奇形は観察されませんでした。 自殺未遂、モルヒネやその他の薬物の過剰摂取。 妊娠の最初の学期。.
いくつかの文献レポート。 モルヒネが妊娠初期に皮下投与されることを示します。 マウスとハムスターの期間は、神経学的、軟部組織と骨格を生成します。 異常。. 1つの例外を除いて、報告された影響が発生しました。 母体毒性があり、異常が見つかった投与後。 母体毒性があるときに観察される人の特徴。. 一つに。 0.15以上の用量の皮下注入後の研究。 mg / kgからマウス、脳 ⁇ 、水腎症、腸出血、上腹膜分裂、 奇形性椎骨と奇形性キシフォイドは不在でした。 母体毒性。. ハムスターでは、モルヒネが皮下投与されます。 妊娠8日目:脳炎と頭蓋。. ラットで扱った。 器官形成中のモルヒネの皮下注入、いいえ。 催奇形性が観察された。. この研究では母体毒性は観察されなかった。 死亡率の増加と成長遅延が子孫で観察されました。. ウサギの2つの研究では、催奇形性の証拠はありませんでした。 100 mg / kgまでの皮下投与で報告されます。.
非催奇形性の影響。
母親から生まれた幼児。 オピオイドを慢性的に服用していると、新生児離脱症候群、脳の可逆的減少を示す可能性があります。 容量、小さいサイズ、CO2に対する呼吸反応の低下、およびリスクの増加。 突然の子ども症候群。. モルヒンは妊婦のみが使用する必要があります。 オピオイド鎮痛剤の必要性が潜在的なリスクである場合。 胎児。.
慢性的な対照研究。 妊娠中の女性の子宮内モルヒネ曝露は行われなかった。. 公開。 文献は、動物の妊娠中のモルヒネへの暴露を報告しています。 成長の減少とさまざまな行動上の問題に関連しています。 子孫で。. 妊娠中のモルフィン治療。 ラット、ハムスター、モルモット、ウサギの器官形成が引き起こした。 1つ以上の治療関連の胚毒性および新生児毒性後。 研究:ごみのサイズの減少、胚胎児の生存率、胎児および新生児。 体重、絶対的な脳と小脳の体重、遅れた運動と性的。 成熟と新生児死亡率、チアノーゼ、低体温の増加。. 女性の子孫の受胎能の低下と血漿と ⁇ 丸の減少。 黄体形成ホルモンとテストステロンのレベル、精巣重量の減少、。 seminiferi tubuli収縮、生殖細胞無形成、および減少。 男性の子孫の精子形成も観察されています。. ごみのサイズを減らしました。 生存率はモルヒネを与えられた雄ラットの子孫で観察されました(25。 mg / kg、IP)交尾前の1日間。. 結果として行動上の問題。 反射と運動が変化した胎児の慢性モルヒネ曝露。 スキル開発、簡単な離脱、モルヒネへの反応性の変化。 しつこく成人期まで。.
以下の深刻な副作用について説明します。 ラベルの他の場所:。
- 中毒、虐待、虐待。
- 生命にかかわる呼吸抑制。
- 新生児オピオイド離脱症候群。
- 他のCNS抑制剤との相互作用。
- 低血圧効果。
- 胃腸への影響。
- 発作。
無作為化研究では、最も一般的な望ましくない。 EMBEDA療法による反応は、便秘、吐き気、傾眠でした。. 。 研究の中止につながった最も一般的な副作用は吐き気でした。 便秘(時には重度)、 ⁇ 吐、疲労、めまい、かゆみなど。 傾眠。.
臨床試験の経験。
臨床試験は非常に異なるためです。 状態、薬物の臨床試験で観察された副作用。 他の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできません。 実際に観察された率を反映していない場合があります。.
無作為化短期研究。
この研究では、1つを使用した充実した登録を使用しました。 被験者が滴定された無作為化離脱設計。 最大45日間のオープンラベルEMBEDA。. 痛みが抑えられたら、547人中344人。 被験者は、EMBEDAによる積極的な治療を受けるか、またはそうであったように無作為化されました。 「それは素晴らしいことだ」と議長は言った。.. 。 メンテナンス時間詐欺12週間。. 副作用、2%以上で報告。 12週間の研究の滴定または維持段階のいずれかのトピック。 表1.maxに示されています。
長期オープンラベル。 慢性非悪性 ⁇ 痛の465人の患者を対象とした安全性試験が登録され、 124人の患者が最長1年間治療されました。. 有害事象の分布。 無作為化比較試験の試験と同様であり、一貫していた。 最も一般的なオピオイド関連の副作用があります。. 副作用。 報告された>被験者の2.0%が表2に示されています。.
表2:副作用。 ≥2.maxから報告。
最も一般的(≥10%):。 便秘、吐き気、傾眠。
一般的(≥1%から<10%):。 ⁇ 吐、頭痛、めまい、かゆみ、口渇、下 ⁇ 、疲労感、 不眠症、多汗症、不安、悪寒、腹痛、 ⁇ 眠、浮腫。 末 ⁇ 、消化不良、食欲不振、筋肉のけいれん、うつ病、 ⁇ 腸、。 不安、食欲減退、過敏症、胃の不調、振戦など。 関節痛、ほてり、鎮静。
あまり一般的ではない(<1%):。
眼疾患:。 視力がぼやけている。 起立性低血圧。
胃腸障害:。 腹。 ⁇ 腸、 ⁇ 炎、腹部の不快感、 ⁇ 便、腹痛。.、。 腹の優しさ。
一般的な障害と。 管理サイトの条件:。 気分が悪く、無力症、緊張、薬物離脱。 シンドローム。
肝胆道系障害:。 胆 ⁇ 炎。
調査:。 -アラニン。 アミノトランスフェラーゼが増加し、アスパルタタミノトランスフェラーゼが増加しました。
筋骨格と。 結合組織障害:。 筋肉痛、筋力低下。
神経系障害:。 うつ病レベル。 意識、精神障害、記憶障害、注意障害、 ⁇ 迷、感覚異常、協調異常。
精神障害:。 見当識障害、。 異常、精神状態の変化、混乱する状態、陶酔的な気分などを考えてください。 幻覚、異常な夢、気分のむら、緊張。
腎臓と尿路障害:。 尿閉、。 排尿障害。
複製システムと。 乳疾患:。 勃起不全。
呼吸器、胸部および。 縦隔障害:。 呼吸困難、鼻漏。
皮膚および皮下組織。 障害:。 発疹、。 勃起、冷汗、寝汗。
血管障害:。 低血圧、。 すすぎ。
アナフィラキシーが報告されています。 EMBEDAの成分を含む。それを認識する方法について患者に助言します。 反応といつ医療援助を求めるか。.
臨床プレゼンテーション。
モルヒネによる急性過剰摂取です。 呼吸抑制、 ⁇ 睡または ⁇ 睡に進行する傾眠によって現れます。 骨格筋の眠気、冷たくてぬるぬるした皮膚、 ⁇ 孔の狭まりなど。 時々肺水腫、徐脈、低血圧および死亡。. マーク。 過剰摂取の場合、重度の低酸素症により、縮 ⁇ の代わりに散 ⁇ が発生することがあります。 状況。.
過剰摂取の治療。
過剰摂取の場合、優先順位。 特許の回復と保護された気道と制度です。 必要に応じて、通気をサポートまたは制御します。. 他の支援策を適用します。 (酸素、昇圧剤を含む)循環ショックの治療中および 示されているように肺水腫。. 心停止または不整脈が必要です。 高度な生命維持技術。.
オピオイド ⁇ 抗薬、。 ナロキソンまたはナルメフェンは呼吸抑制に対する特定の解毒剤です。 オピオイドの過剰摂取が原因です。. オピオイド ⁇ 抗薬は投与しないでください。 臨床的に重要な呼吸抑制または循環抑制がない場合。 モルヒネの過剰摂取に続発。. そのような薬剤は注意深く投与されるべきです。 EMBEDAに物理的に依存していることが知られている、または疑われる患者。 そのような場合、オピオイド効果の突然または完全な逆転が失敗する可能性があります。 急性離脱症候群。.
の持続時間だから。 逆転はモルヒネの持続時間よりも少ないと予想されます。 EMBEDAでは、自然呼吸が起こるまで患者を注意深く監視します。 確実に復元されました。. EMBEDAは引き続きモルヒネを放出します。 モルフィンは投与後最大24時間充電します。これは長い時間です。 モニタリング。. オピオイド ⁇ 抗薬に対する反応が最適でないかどうか。 製品の指示に従って、追加の ⁇ 抗薬も投与する必要があります。 処方情報。.
物理的に個人で。 オピオイドに応じて、オピオイド受容体 ⁇ 抗薬の投与。 急性離脱の沈殿。. 撤退の重みが生成されます。 身体中毒のレベルと ⁇ 抗薬の用量に応じて。 投与。. 重度の呼吸抑制を治療する決定の場合。 身体依存患者、 ⁇ 抗薬の投与を開始する必要があります。 注意深く、 ⁇ 抗薬の通常よりも少ない用量で滴定する。.
隔離されたナルトレキソン。 EMBEDAはオピオイドの過剰摂取の治療には何の役割もありません。.
モルフィン血漿レベル鎮痛。 関係。
血漿モルヒネの有効期間中。 関係は、寛容でない個人で実証できます。 さまざまな要因に影響され、一般にガイドとしては役に立ちません。 モルヒネの臨床使用のため。. オピオイド耐性患者の実効線量。 対応する用量の10〜50倍(またはそれ以上)にすることができます。 オピオイドナイーブ個体。. モルヒネの投与量を選択する必要があります。 患者の臨床評価とバランスに基づいて滴定されます。 治療効果と副作用の間。.
CNSうつ病/アルコール。 相互作用。
付加薬力学的。 EMBEDAをアルコールなどと組み合わせて使用 すると、効果が期待できます。 CNSうつ病を引き起こすオピオイドまたは違法薬物。.
CNSへの影響。
の主な対策。 モルヒネの治療値は鎮痛と鎮静です。. 特定のCNSアヘン剤。 受容体とモルヒネ様活性を有する内因性化合物でした。 脳と脊髄全体で識別され、役割を果たす可能性があります。 鎮痛効果の表現で。. さらに、モルヒネが結合するとき。 ムオピオイド受容体、それは薬物などの肯定的な主観的効果につながります。 好み、陶酔感、高。.
モルヒンは呼吸を生成します。 脳幹呼吸器センターへの直接的な影響によるうつ病。. のメカニズム。 呼吸抑制は、反応性の低下を伴います。 二酸化炭素の緊張を高める呼吸中心の脳幹、および。 電気刺激。. モルフィンは直接作用により咳反射を抑制します。 メドゥラの咳センター。.
モーフィンは、たとえ中にさえ、誤りを引き起こします。 完全な暗闇とわずかな寛容がこの効果に発展します。. 学生を探す。 オピオイドの過剰摂取の兆候ですが、病原性ではありません(例:. ポンチン病変。 出血または虚血性の起源は同様の結果につながる可能性があります)。. マーク。 筋腫の代わりに散 ⁇ が見られ、設定で低酸素症が悪化します。 モルヒネの過剰摂取。.
消化管への影響-。 ⁇ 筋やその他の平滑筋。
胃、胆 ⁇ -そして。 ⁇ 分 ⁇ 物はモルヒネによって減少します。. モルヒンは減少を引き起こします。 胃の ⁇ 骨の緊張の増加に関連する運動性と。 12番目の腸。. 小腸での食物の消化が遅れて運転しています。 収縮が減少します。. 結腸の推進性 ⁇ 動波です。 影響のポイントまでトーンが増加する一方で減少しました。. 最終結果はです。 便秘。. モルヒンは胆 ⁇ 圧を著しく増加させる可能性があります。 オディ括約筋のけいれんの結果。. モルヒンはまた、けいれんを引き起こす可能性があります。 ⁇ の括約筋。.
心血管系への影響-。 システム。
モルヒンは末 ⁇ を生成します。 起立性低血圧または失神につながる可能性のある血管拡張。. のリリース。 ヒスタミンはモルヒネによって誘発され、オピオイド誘発性のものに寄与する可能性があります。 低血圧。. ヒスタミン放出または末 ⁇ 血管拡張の症状は可能です。 ⁇ 、すすぎ、赤い目、発汗を含みます。.
内分 ⁇ 系への影響。
オピオイドは分 ⁇ を阻害します。 副腎皮質刺激ホルモン(ACTH)、コルチゾールおよび黄体形成ホルモン(LH)の。 人間で。. 彼らはまた、プロラクチン、成長ホルモン(GH)分 ⁇ を刺激します。 インスリンとグルカゴンの ⁇ 分 ⁇ 。.
オピオイドの慢性的な使用は可能です。 ホルモンの変化につながる視床下部-下垂体-性腺軸に影響を与えます。 これは、性腺機能低下症の症状として現れることがあります。.
免疫系への影響。
オピオイドがあることが示されています。 免疫系の成分に対するさまざまな影響。 in vitro。 と動物。 ビジネスモデル。. これらの所見の臨床的意義は不明です。. 全体としてです。 オピオイドの影響は、適度に免疫抑制的であるように見えます。.
吸収。
モルヒネ硫酸塩。
EMBEDAカプセルが含まれています。 ゆっくりとモルヒネを放出する硫酸モルヒネの長期放出を伴うペレット。 経口モルヒネ溶液と比較。. 経口投与後。 モルヒネ溶液、吸収されたモルヒネの約50%が到達します。 同じ8時間と比較して30分以内の全身循環。 EMBEDAの量。プレシステミックな排除により、約20〜40%のみ。 投与量は体循環に達します。.
EMBEDAはaと生物学的に同等です。 同様に処方されたモルヒネ硫酸塩カプセルと徐放性製品。 血漿モルヒネ吸収の速度と程度について。. 中間まで。 EMBEDA(7.5 STD)のピーク血漿モルヒネレベル(Tmax)は、 コンパレータ(午前10時.)。. 投与前の定常血漿の用量関連の増加。 モルヒネの濃度は、複数回投与後でした。 患者のEMBEDA。.
食物効果。: 高脂肪食品を同時に投与すると減少します。 EMBEDAのモルヒネ吸収の速度と程度、合計量。 バイオアベイラビリティは影響を受けませんでした。. 高脂肪食の同時投与。 EMBEDAはナルトレキソンの隔離に影響を与えていません。.
ナルトレキソン。
単回投与後。 無傷のEMBEDA 60 / 2.4-120 / 4.8 mgの管理、限られた数(〜2%)。 血液サンプルの血漿ナルトレキソンレベルは低かった(中央値= 7.74 pg / mL、範囲。 4-132 pg / mL);他のサンプルではナルトレキソンは検出されませんでした。. 患者で。 1日2回、60 / 2.4–80 / 3.2 mg EMBEDAまで滴定、ナルトレキソンレベル(4-26。 pg / mL)は、定常状態の67人の患者のうち13人で検出されました。. 長期。 最大860 mgのモルヒネ詐欺の平均用量のEMBEDAを使用したセキュリティ研究。 1日2回12か月間投与され、投与前の血液サンプルの11%。 定常状態の時間には、検出可能な血漿-ナルトレキソン濃度がありました。 4〜145 pg / mLの範囲。 .
2.4 mgのナルトレキソンと比較。 平均(SD)ナルトレキソン血漿レベル689(+ 429)を生成する摂取溶液。 pg / mL)および平均(SD)6β-ナルトレキソール血漿レベル3920(+ 1350 pg / mL)、。 無傷の60 mg EMBEDAの投与は、ナルトレキソンの血漿中濃度を生成しませんでした。 16.7の平均(SD)6β-ナルトレキソール血漿レベル(+ 13.5 pg / mL)。. トラフレベル。 血漿ナルトレキソンおよび6-β-ナルトレキソールの繰り返しは蓄積しませんでした。 EMBEDAの管理。 .
EMBEDAが押しつぶされたとき、または。 噛んだ、隔離されたナルトレキソンの最大100%が放出される可能性があります。 同じ用量をすぐに放出して服用するための溶液と生物学的に同等。.
分布。
モーフィン。
吸収されると、モルヒネは吸収されます。 骨格筋、腎臓、肝臓、腸管、肺などに分布。 ⁇ 臓と脳。. モルヒネの分布量は約3 bisです。 4 L / kg。. モルフィンは血漿タンパク質に可逆的に結合している30〜35%です。. でも。 モルヒネの主な効果はCNSにあり、少量のものしか通過しません。 血液脳関門。. モルヒンは胎盤膜も横切り、母乳中に発見されました。.
代謝。
モーフィン。
モルフィンからの主要ルート。 代謝には、代謝物を生成するための肝臓でのグルクロン酸抱合が含まれます。 モルヒネ-3-グルクロニド、M3G(約50%)およびモルヒネ-6-グルクロニドを含む。 5〜15%)およびモルヒネ-3etheralを生成するための肝臓の硫酸化。 硫酸塩。. モルヒネの小さな割合(5%未満)が脱メチル化されます。. M3Gは持っています。 鎮痛活動への大きな貢献はありません。. M6Gはそうではありませんが。 血液脳関門を簡単に越え、オピオイドアゴニストがいることが示されています。 人間の鎮痛活動。.
ナルトレキソン。
ナルトレキソンは主に代謝されます。 6-β-ナルトレキソール。.
除去。
モーフィン。
モルヒネの約10%。 用量は変化せずに尿中に排 ⁇ されます。. モルヒネの除去は何よりもまずです。 肝臓代謝を介してグルクロニド代謝物M3GおよびM6Gに、その後。 横に排 ⁇ 。. 少量のグルクロニド代謝物が排 ⁇ されます。 胆 ⁇ といくつかの小さな腸肝障害があります。.
成人の平均血漿クリアランス。 モルヒンは約20〜30 mL /分/ kgです。. モルヒネの有効半減期。 IV投与後、約2時間と報告されています。. ターミナル。 EMBEDAの単回投与後のモルヒネの半減期の除去。 約29時間です。.
