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DORTIM-POS

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DORTIM-POS

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アクション方法: Antiglaucomatous, Ophthalmologicals

治療オプション: Glaucoma

医学的レビュー

Marina Burgos

最終更新 2026/1/10

このページは、公式な医療情報源から収集された、一般的で参考レベルの情報を提供しています。これは、専門的な医療アドバイス、診断、治療に代わるものではありません。健康に関する判断を行う際には、必ず資格を有する医療専門家にご相談ください。

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DORTIM-POSの概要

DORTIM-POS(ドルティム・ポス)とは何ですか?

項目 内容
有効成分 ドルゾラミド、チモロール
剤形 点眼液(目薬)
薬理学的分類 炭酸脱水酵素阻害薬およびβ遮断薬(配合剤)
主な目的 上昇した眼圧(IOP)の低下
由来 合成化合物

1. DORTIM-POSの定義と薬理学的分類

DORTIM-POSは、眼内の流体圧(眼圧)の上昇を管理するために用いられる、合成された処方限定の局所眼科用製剤として定義されます。本剤は「配合剤(FDC)」に分類され、2つの異なる有効成分を1つの溶液に組み合わせています。このように同時に投与できる設計は、別々のボトルを使用する治療法と比較して、患者様が治療を継続しやすくなるという点で臨床的に認められています。

この製剤は、異なる治療クラスに属する2つの薬剤で構成されています。一つは炭酸脱水酵素阻害薬であるドルゾラミド、もう一つはβアドレナリン受容体遮断薬(β遮断薬)であるチモロールです。これら2つのクラスの選択は、単剤療法とは異なる重要な要素である、相補的な作用メカニズムを示す薬理学的研究に基づいています。

2. 組成と剤形:配合剤によるアプローチ

DORTIM-POSの有効成分は、塩酸ドルゾラミドおよびマレイン酸チモロールです。本製品は無菌の緩衝化された点眼液として製造されており、厳格に眼局所への投与を目的としています。

この配合剤という形態の利点は、両方の薬剤を一度に適用できることで治療プロセスを簡略化できる点にあります。この特定の製剤は、包括的な眼圧管理が必要なケースや、2つのメカニズムによる持続的な有用性を必要とする患者様に使用されます。

3. 一般的な目的:なぜ二重のメカニズムが用いられるのか

DORTIM-POSの全体的かつ主要な目的は、上昇した眼圧(IOP)を有意かつ持続的に低下させることです。この目的は、ドルゾラミドとチモロールが共に作用して、眼内の液体である房水の産生率を減少させるという、二重の作用メカニズムによって達成されます。この戦略的な組み合わせは、権威ある規制当局の証拠によって支持されています。一貫して圧力を下げることにより、この薬剤は眼内の構造的損傷のリスクを軽減するという不可欠な機能を果たします。

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DORTIM-POSで起こり得る副作用

起こりうる副作用と安全性に関する情報

ドルゾラミドとチモロールの固定用量配合剤であるドルティム-POSの安全性プロファイルは、公式の規制文書に基づき、副作用の分類に従って構成されています。これらの影響は、発現頻度および関与する器官系ごとに分類されており、本剤の成分に関連する局所的な眼へのリスクと全身的なリスクの両方が反映されています。

発現頻度別の副作用

副作用は、規制基準に従い、臨床試験で報告された発生率に基づいて以下のように分類されています。

  • 非常に頻繁(10人に1人以上の割合):点眼時のしみる感じや灼熱感。これらは多くの場合、治療開始時に最も顕著に現れます。
  • 頻繁(100人に1人から10人の割合):頭痛、結膜充血(目の赤み)、視界のかすみ、および持続的な苦味や異常な味覚(味覚異常)。
  • まれ(1,000人に1人未満の割合):重篤な全身反応として、心不全や気管支痙攣が記録されています。これらは主にチモロール(ベータ遮断薬)成分に関連するものです。

主な器官別大分類による関与

最も頻繁に報告される有害事象は「眼疾患」の分類で発生します。しかし、規制上の安全性プロファイルでは、有効成分の全身吸収により、「心臓疾患」、「呼吸器、胸郭および縦隔疾患」、「神経系疾患」におけるリスクについても記されています。

特定の対象者における安全性と制限事項

公式のラベルには、特定の安全上の制約が概説されています。ドルゾラミド成分の排泄経路の関係上、重度の腎機能障害がある患者への使用は推奨されていません。さらに、チモロール成分によるリスクを考慮し、気管支喘息、重度の慢性閉塞性肺疾患(COPD)、または特定の重篤な心疾患(洞性徐脈、顕性心不全など)の既往がある方への使用は禁忌とされています。

この構造化された情報は、公式に文書化された安全性プロファイルを表すものであり、薬剤の起こりうる副作用と規制上の制限事項のみに焦点を当てています。

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過量投与および緊急時の対応

過剰投与と緊急時の対応

ドルティム-POSの公式文書には、有効成分であるドルゾラミドおよびチモロールの吸収に起因する、全身性の過剰投与リスクについて詳述されています。過剰投与が生じた場合、錯乱、けいれん、震えなどの中枢神経系症状に加え、感覚異常(しびれ感やピリピリ感)や筋痙攣といった神経筋肉系の症状が現れることがあります。心血管系の徴候としては、通常、徐脈(心拍数が異常に遅くなる)や低血圧が認められます。また、公的な情報源には重篤な結果として、顕性心不全、気管支痙攣による呼吸不全、および全身性のアシドーシス状態の発現も記録されています。

規制上の指針では、過剰投与が発生した場合や、本剤を誤って飲み込んだ場合には、直ちに中毒情報センターや救急外来に連絡し、速やかに医師の診察を受けるべきであると定めています。特に、対象者が倒れた、けいれんを起こした、深刻な呼吸困難がある、または意識がなく呼びかけに応じないといった場合には、直ちに救急サービスに連絡する必要があります。過剰投与に対する処置は、主に対症療法および支持療法が行われ、血清電解質や血液のpHレベルのモニタリングが必要となる場合があることが製品ラベルに記されています。また、重度の腎機能障害または肝機能障害がある患者については、全身への影響が強まる可能性があるため、特に注意が必要とされています。

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DORTIM-POSの治療上の用途

クイックファクト

  • 治療分野: 眼科疾患
  • 主な用途: 眼内の圧力(眼圧)の上昇の管理
  • 関連する適応症: 開放隅角緑内障、高眼圧症
  • メリット: 正常な眼圧レベルの維持を助ける

DORTIM-POSは、特定の眼疾患に関連する眼圧(IOP)の上昇を管理するために使用されます。これらの疾患には、開放隅角緑内障、および関連する疾患である高眼圧症が含まれます。

眼内の圧力が高まった状態は、時間の経過とともに徐々に眼に損傷を与える可能性があります。DORTIM-POSの主な治療目的は、この圧力を下げることを補助することです。眼圧の低下を促すことで、この薬剤は眼の構造の健全性を維持するためのサポート的な役割を果たします。

この配合剤は、目標とする眼圧レベルを達成するために補完的な支援を必要とする方、特にベータ遮断薬のみによる治療で十分な反応が得られなかった方において、一般的に検討されます。この治療の目的は、眼圧を安定させることで、長期的な視覚予後の維持をサポートすることにあります。承認された治療上の使用に関する包括的な概要については、専門的な処方情報を参照してください。

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使用適格性および使用上の制限

ドルティム-POSの使用対象者および使用上の制限

ドルゾラミドとチモロールの固定用量配合剤であるドルティム-POSの適格性は、規制当局によって厳格に定義されており、特定の全身疾患の基準に基づいています。

絶対的な禁忌(使用してはいけない方)

特定の重篤な心疾患または呼吸器疾患のある方への本剤の使用は禁止されています(禁忌)。これには、気管支喘息、喘息の既往歴、重度の慢性閉塞性肺疾患(COPD)、顕性心不全、心原性ショック、および2度または3度の房室ブロックや洞性徐脈などの深刻な心伝導障害が含まれます。また、本剤のいずれかの成分に対して過敏症の既往がある方も使用できません。

年齢および臓器機能による制限

ドルティム-POSの2歳未満の小児に対する安全性および有効性は確立されていません。また、ドルゾラミドの排泄経路に関わる理由から、重度の腎機能障害(クレアチニンクリアランスが30 mL/min未満)がある患者への使用は推奨されません。肝機能障害、糖尿病(低血糖症状をマスクする可能性があるため)、および重症筋無力症のある方への使用については、慎重な判断が必要な条件付きの使用(慎重投与)とされています。

妊娠および授乳

規制文書では、本剤が妊娠にどのような影響を及ぼすかは明らかになっていないとされています。授乳中の女性に関しては、成分の1つであるチモロールがヒトの母乳中に移行することが確認されており、授乳中の使用は制限されています。

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他の医薬品との相互作用について知っておくべきこと

他の医薬品や製品との相互作用

公式の規制文書では、ドルゾラミドとチモロールの配合剤が全身に及ぼす影響を変化させる可能性がある、特定の薬理学的および代謝的な相互作用が特定されています。

記録されている相互作用のパターン

カテゴリー 相互作用のパターン(公式ラベルによる記述)
薬力学的相互作用 経口炭酸脱水酵素阻害剤または全身性ベータ遮断剤(経口または局所投与)との併用は、酸塩基平衡の乱れや顕著な徐脈、血圧低下などの全身的な相加作用を引き起こす可能性があるため、推奨されません
本剤とカルシウム拮抗剤ジギタリス製剤、またはカテコールアミン枯渇薬を併用した場合、房室伝導時間の延長や重度の血圧低下を招く可能性のある相加作用が記録されています。
代謝的相互作用 既知のCYP2D6阻害剤(シメチジン、キニジン、フルオキセチンなど)との併用は、チモロール成分の消失を遅らせる可能性があります。これにより、血漿中濃度の上昇や、全身的なベータ遮断作用の増強につながるおそれがあります。
物質相互作用 アルコールとの併用は、血圧低下の相加作用を引き起こすリスクがあることが記録されています。また、高用量のサリチル酸塩は、代謝性アシドーシスのリスクを高める可能性があります。

規制上の制約

重度の腎機能障害(クレアチニンクリアランスが30 mL/min未満)のある患者への使用は、ドルゾラミドとその代謝物が蓄積し、この特定の集団における薬物全体の消失に影響を及ぼすため、推奨されません。これは製品ラベルに明記された制約です。なお、他の薬剤との点眼間隔に関する義務的なルールについては、明示的に記載されていません。

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作用機序

DORTIM-POSの作用機序:どのように効くのか


房水産生に対する二重の抑制作用

DORTIM-POSは、「酵素阻害」と「受容体拮抗」という、根本的に異なる2つの生物学的メカニズムを通じて作用します。この組み合わせは、房水(眼内の液体)を産生する組織である「毛様体」を標的とし、房水の能動的な産生における2つの異なる律速段階(産生速度を決定する工程)を同時に抑制します。


炭酸脱水酵素の阻害作用

成分の一つであるドルゾラミドは、酵素である「炭酸脱水酵素(CA)」の阻害薬として機能します。この作用により、眼房内への水やナトリウムの浸透圧的な移動を促進するために不可欠な重炭酸イオン(HCO3^-)の合成が妨げられます。その結果として生じる生理学的効果は、この酵素依存的な経路によって分泌される液体の量の減少です。


交感神経による流体駆動の受容体遮断

もう一つの成分であるチモロールは、毛様体上皮にある「ベータ(β)アドレナリン受容体(β1およびβ2)」に対する非選択的な遮断作用(アンタゴニズム)を介して作用します。これらの受容体をブロックすることにより、液体の形成を媒介する交感神経系からの信号が減衰します。このメカニズムにより、受容体駆動による能動的な液体形成の速度が抑制され、酵素阻害成分による効果と相まって全体的な作用に寄与します。


メカニズムの相乗効果と生理学的結果

これら2つの独立したメカニズムは互いに重複しない性質を持っており、房水の総産生速度に対する複合的な効果を支えています。この二重の抑制によってもたらされる中心的な生理学的結果は、眼内部の流体圧(眼圧)の低下です。

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用法・用量に関する情報

ドルティム-POSの使用方法

ドルティム-POSは、眼圧の上昇を継続的に管理するために、点眼液として点眼投与のみに使用されます。本剤は、配合剤を一定の用量で安定して届けるため、投与スケジュールが厳格に定められています。

標準的な投与プロトコル

成人における公式の用法・用量は、患眼に1回1滴を1日2回、約12時間の間隔をおいて点眼します。この頻度は通常、朝と夜の塗布を伴います。もし点眼を忘れた場合は、気付いた時点で速やかに点眼してください。ただし、次の点眼時間が近い場合は、忘れた分は点眼せずに飛ばし、通常のスケジュールに従ってください。本剤は、全体的な治療計画の一環として、慢性的かつ長期的な使用を目的としています。

手順および対象者に関する要件

適切な投与を行うために、特定の操作条件に従う必要があります。無菌状態を維持し汚染を防ぐため、容器の先が目やその周囲の表面に触れないようにしてください。複数の点眼薬を使用する場合、本剤と他の点眼液との間には少なくとも5分から10分の間隔を空ける必要があります。また、2歳以上の小児に対しても、成人同様の1回1滴、1日2回の用法が確立されています。単回使用容器(該当する場合)は、開封後すぐに使用し、使用後に残った液は廃棄してください。

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最新の臨床エビデンス

ドルティム-POSに関する研究エビデンスと臨床試験の概要

緑内障および高眼圧症における眼圧(IOP)下降に関するエビデンス

ドルティム-POSは、開放隅角緑内障や高眼圧症に関連する眼圧(IOP)の上昇に対する有効性を検証する研究において評価されてきました。主要な研究には、大規模かつ多施設共同のランダム化比較試験(RCT)が含まれます。これらのRCTは、患者がランダムにドルティム-POS、個別の成分を含む2つのボトルでの併用、あるいは他の種類の薬剤のいずれかを投与されるよう割り当てられる研究デザインです。これらの研究では、投与開始から6週間から3ヶ月といったあらかじめ設定された期間における眼圧値の変化が調査されました。

臨床試験では、様々な時点での眼圧値が測定・記録され、ベースライン(開始時)からの変化量が文書化されています。また、配合剤と、2つの有効成分であるドルゾラミドおよびチモロールを個別に併用投与した場合の比較も行われました。研究結果は、対象となった患者集団における眼圧測定値の観察された傾向について記述しています。

これらの試験は、短期間の眼圧変化を理解することに寄与していますが、視野の安定性などの長期的な転帰に関するデータは、追跡期間が限定された小規模な研究や観察研究に依存していることが少なくありません。また、いくつかの新しいクラスの緑内障治療薬との比較エビデンスは不足しています。


正常眼圧緑内障(NTG)に関する研究

ドルティム-POSは、正常眼圧緑内障(NTG)患者を対象とした、別の一連の小規模な臨床試験や観察研究においても評価されています。この疾患は、通常、眼圧が統計的な正常範囲内にあるものの、変動のある症状や不安定な症状を伴う研究文脈において調査されてきました。研究では、症状がより顕著になる時期に焦点を当て、短期的な症状の変化を調査しました。

これらの研究シナリオでは、主にベースラインからの眼圧変化を追跡し、視野欠損の進行速度や特定の眼血流マーカーなどの補助的な評価項目もモニタリングされました。この特定の患者群を対象とした研究は、眼圧上昇を対象とした大規模試験と比較してサンプルサイズが限定的であり、その結果はあくまで調査された特定の集団にのみ適用されるものです。


研究の現状:課題と不確実性

ドルティム-POSのエビデンスベースには、眼圧上昇に焦点を当てた複数のRCTが含まれています。しかし、いくつかの研究上の限界も一貫して指摘されています。長期的な影響については完全には確立されておらず、主要な対照試験における追跡期間は限定的であったため、数年間にわたる転帰に関する知見は限られています。また、特定のグループに関するデータは依然として不十分であり、特に主要な試験において十分に代表されていなかった患者層についてはさらなる検証が必要です。

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よくある質問(FAQ)

ドルティム-POSに関するよくある質問(FAQ)


Q: ドルティム-POSはどのくらい早く効果が現れますか?

臨床研究では、本剤の使用により管理対象となる眼圧の持続的な低下が認められています。公式の製品情報によると、通常、最初の点眼から数時間以内に最大の眼圧下降効果が観察されます。


Q: ドルティム-POSの副作用は、通常、数週間で治まりますか?

公式文書では、副作用を研究における発現頻度に基づいて分類しています。点眼時のしみる感じや灼熱感といった初期によく見られる症状が、特定の週間以内に解消するかどうかについては、製品ラベルに具体的な記載はありません。


Q: ドルティム-POSの使用中にアルコールを飲んでも大丈夫ですか?

規制文書には、アルコールとドルティム-POSを併用した場合、血圧低下の相加作用が生じるリスクが記録されています。このリスクは、本剤の公式な相互作用プロファイルに記されています。


Q: イブプロフェンのような一般的な鎮痛薬との相互作用はありますか?

公式の規制文書では、高用量のサリチル酸塩(鎮痛薬の一種)との相互作用の可能性が示されています。一方で、イブプロフェンやアセトアミノフェンといった非サリチル酸系の鎮痛薬については、公式の薬剤プロファイルに相互作用の記録はありません。


Q: ドルティム-POSの使用を開始した後に、使用を中止する必要がある場合はどうすればよいですか?

規制上の警告によると、予定手術を受ける患者には注意が必要とされており、一部の当局は手術前にベータ遮断薬成分(チモロール)を段階的に中止するプロセスについて記述しています。


Q: 食前や食後に点眼する必要はありますか?

ドルティム-POSは局所点眼液であり、点眼薬として目に直接適用します。公式の投与プロトコルは回数(1日2回)によって定められており、食事や空腹時に関する指示は含まれていません。


Q: ドルティム-POSの有効性は臨床試験で裏付けられていますか?

はい、規制当局による承認は臨床試験に基づいています。主要な研究には、上昇した眼圧(IOP)の下降におけるドルティム-POSを評価するために実施された、大規模なランダム化比較試験(RCT)が含まれます。


Q: ドルティム-POSの一般的な治療期間はどのくらいですか?

ドルティム-POSは、上昇した眼圧を管理する全体的な計画の一部として、慢性的かつ長期的に使用されることを公式に意図しています。


Q: ドルティム-POSはブランド名(先発品)ですか、それともジェネリック医薬品ですか?

ドルティム-POSの有効成分は、ドルゾラミドチモロールです。この成分の組み合わせは、お住まいの地域で流通している特定の製品により、先発品またはジェネリック医薬品の両方で広く提供されています。


Q: 承認されている用途以外にもドルティム-POSを使用できますか?

ドルティム-POSは、開放隅角緑内障または高眼圧症の患者における眼圧(IOP)の下降を目的として承認・適応されています。公式の規制ラベルには、その他の疾患への使用については記載されていません。


Q: 点眼を忘れた場合はどうすればよいですか?

点眼を忘れた場合、公式の規制情報ではすぐに点眼するように定めています。ただし、次の点眼時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、通常の1日2回のスケジュールに戻してください。


Q: 点眼後、成分はどのくらい体内に残りますか?

規制文書によると、ドルティム-POSは点眼後に全身に吸収されます。ドルゾラミド成分とその代謝物は、炭酸脱水酵素に結合するため、時間の経過とともに赤血球(RBC)内に蓄積することが知られています。


Q: 使用中に疲れやめまいを感じることは一般的ですか?

公式文書では、めまいを「たまに起こる副作用(1,000人に1人から10人の割合)」として分類しています。しかし、一般的な「疲れ」や「倦怠感」については、頻度の高い副作用として製品ラベルに具体的に記載されているわけではありません。


Q: 長期的な使用に関連する副作用はありますか?

公式の研究概要によると、ドルティム-POSの主要な比較試験は追跡期間が限定的でした。そのため、数年単位の長期的な転帰や影響については、初期の主要試験の結果からは完全には確立されていません。


Q: 気分や睡眠パターンに影響を与えることはありますか?

公式文書には、使用に関連するまれな副作用としてうつ状態が含まれています。また、ラベルには精神状態や気分の変化の可能性に関する警告も記載されています。睡眠パターンについては、通常、一般的な副作用としては挙げられていません。


Q: まれではあるものの、重篤な副作用は何ですか?

公式の規制文書には、まれではあるものの重篤な全身反応が記載されています。これには、主にベータ遮断薬成分(チモロール)に関連する心不全気管支痙攣などが含まれます。


Q: 特別なモニタリングや血液検査は必要ですか?

公式ラベルでは、本剤の使用期間中に定期的に臨床検査や医学的検査を受けるよう助言しています。これには、使用期間中の眼科検診などの検査が含まれます。


Q: サプリメントやビタミン剤を服用していても点眼できますか?

公式の患者相談用資材では、処方薬や市販薬だけでなく、ビタミン剤、栄養補助食品、ハーブ製品など、使用しているすべての製品を処方医に報告することの重要性が述べられています。


Q: ドルティム-POSの使用中に避けるべき食べ物や飲み物はありますか?

公式の規制文書に記載されている相互作用がある物質は、血圧低下の相加作用のリスクがあるアルコールのみです。特定の食品やノンアルコール飲料について、避けるべきとの記載はありません。


Q: 運転や機械の操作に影響はありますか?

公式の警告では、点眼直後に一時的に視界がかすむ可能性があると説明されています。規制上の警告には、視界がクリアになるまで運転や機械の操作は控えるべきであると記されています。


Q: ドルティム-POSに依存性や習慣性はありますか?

ドルティム-POSは、規制当局によって管理物質に分類されていません。したがって、規制文書において依存性や習慣性があるとは公式に定義されていません。


Q: 高齢者の使用に関する研究はありますか?

公式の規制情報によると、これまでに適切な研究が実施されています。これらの研究では、高齢者において本剤の有用性を制限するような高齢者特有の問題は認められていません。


Q: 口の渇きや食欲の変化を感じることはありますか?

公式文書では、口渇(口の渇き)をまれな副作用として分類しています。一方で、食欲の変化については、安全性プロファイルにおいて一般的に報告される副作用として記載されていません。


Q: アレルギーを引き起こす成分は含まれていますか?

有効成分のドルゾラミドは、一部の人にアレルギー反応を引き起こす可能性があるスルホンアミド系の薬剤です。また、製品には保存剤としてベンザルコニウム塩化物が含まれている場合があります。全添加物の一覧は規制ラベルに記載されています。


Q: ドルティム-POSの有効期間はどのくらいですか?

公式の規制情報では、汚染のリスクを避けるため、開封後は一定期間(通常は1カ月、または製造元の指示に従う)が経過した液は廃棄するように定めています。未開封の状態での有効期間は、パッケージに記載されている使用期限によって定義されます。


Q: 新しい用途の研究などは行われていますか?

政府のリソースによると、薬剤を充填したコンタクトレンズの使用といった、異なる投与方法に関する研究など、さまざまな側面からの調査が行われています。


Q: ドルティム-POSは第一選択薬ですか?

公式の規制情報によると、ドルティム-POSは、ベータ遮断薬単独の使用で十分な効果が得られない患者の眼圧下降を目的としています。


Q: なぜ処方薬としてのみ販売されているのですか?

ドルティム-POSは、重大な疾患(眼圧上昇/緑内障)の管理に使用され、潜在的な全身性の副作用や禁忌がある有効成分を含んでいるため、処方限定医薬品に分類されています。専門家による診断と継続的な臨床的監視が必要です。


Q: 過剰投与のリスクは何ですか?

規制文書には、成分の全身吸収に伴う過剰投与の兆候として、錯乱、筋痙攣、しびれや脱力感、けいれん、震えなどが記載されています。

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DORTIM-POSの保管および廃棄方法

ドルティム-POSの保管および廃棄方法

ドルティム-POS点眼液は、通常15°Cから30°Cの室温で保管してください。本剤を光から保護し、凍結を避けることが不可欠です。使用していない時は、ボトルをしっかりと閉め、元の個装箱に入れて保管してください。

最初にボトルを開封した後、点眼液は特定の期間(多くの場合1カ月、または製造元の指示に従う)が経過したら廃棄しなければなりません。これは、重篤な眼感染症につながるおそれのある細菌汚染のリスクを避けるためです。液の色が変化したり、濁りが生じたりした場合は、その点眼液を使用しないでください。

廃棄に関しては、特別な指示がない限り、ドルティム-POSを排水溝に流したり、トイレに流したりしないでください。未使用または期限切れの薬剤は、地域のガイドラインに従って適切に廃棄するか、薬剤師への返却や薬の回収プログラムを利用して処分してください。このような習慣は、薬剤が環境や人間、ペットに害を及ぼすのを防ぐことにつながります。

注意! 丸薬や薬を使用する前に、常に医師または薬剤師に相談してください。

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