Dolethal

非経口。

1. 鎮静剤。.
2. 不眠症の短期治療のための催眠術。2週間後に睡眠誘導と睡眠維持の有効性が失われるように見えるため(参照。 「臨床薬理学」セクション。).
3. 予感。.
4. 抗けいれん薬、麻酔薬、特定の急性けいれんエピソードの緊急制御、例えば.、てんかん、コレラ、子 ⁇ 、髄膜炎、破傷風、およびストリキニーネまたは局所麻酔薬に対する毒性反応に関連するもの。.

バルビツール酸塩の投与量は、それらの特定の特性と推奨される投与率についての完全な知識で個別化する必要があります。. 考慮の要因は、患者の年齢、体重、および状態です。. 非経口投与は、経口投与が不可能または非現実的である場合にのみ使用されるべきです。.

筋肉内投与:。 バルビツール酸ナトリウム塩のIM注射は、大きな筋肉に深くする必要があります。組織の刺激の可能性があるため、1つの部位で5 mLを超えることはできません。. 催眠用量のIM注射後、患者のバイタルサインを監視する必要があります。. ドルタル(ペントバルビタール)ナトリウム溶液の通常の成人用量は、1回のIM注射で150〜200 mgです。推奨される小児用量は、1回のIM注射で100 mgを超えないように、2〜6 mg / kgの範囲です。.

静脈内投与:。 致死(ペントバルビタール)ナトリウム溶液は、他の薬や溶液と混合しないでください。. IV注射は、患者が意識を失っている(脳出血、子 ⁇ 、またはてんかんの状態など)か、患者が抵抗している(せん妄のように)か、迅速な行動が不可欠であるため、他の経路が実行できない状態に制限されます。. ゆっくりとしたIV注射が不可欠であり、投与中は患者を注意深く観察する必要があります。. これには、血圧、呼吸、心機能を維持し、バイタルサインを記録し、 ⁇ 生と人工換気のための機器を利用できるようにする必要があります。. ペントバルビタールナトリウムのIV注射率は50 mg / minを超えてはなりません。.

異なる患者で同様の効果を生み出すために信頼できる、ドレタルナトリウム溶液(ペントバルビタールナトリウム注射)の平均静脈内投与量はありません。. 薬物が分別用量でゆっくりと注射される場合、過剰摂取と呼吸抑制の可能性はわずかです。.

70 kgの成人に一般的に使用される初期用量は100 mgです。. 投与量の比例削減は、小児または衰弱した患者に対して行われるべきです。. ペントバルビタール静脈内投与の完全な効果を決定するには、少なくとも1分必要です。. 必要に応じて、通常の成人の場合、薬物の追加の小さな増分を合計で最大200〜500 mgまで与えることができます。.

抗けいれん薬の使用:。 けいれん状態では、けいれん後のうつ病を悪化させないように、ドレタル(ペントバルビタール)ナトリウム溶液の投与量を最小限に抑える必要があります。. 薬物が血液脳関門に侵入するのに必要な時間を考慮して、注射をゆっくりと行う必要があります。.

特別な患者集団:。 これらの患者はバルビツール酸塩に対してより敏感である可能性があるため、高齢者の投与量を減らすか、衰弱させる必要があります。. 腎機能障害または肝疾患のある患者の投与量を減らす必要があります。.

検査:。 非経口医薬品は、溶液容器が許す場合はいつでも、投与前に粒子状物質と変色がないか目視検査する必要があります。. 降水量の証拠を示す注射用溶液は使用しないでください。.

バルビツール酸塩は、既知のバルビツール酸塩感受性を持つ患者には禁 ⁇ です。. バルビツール酸塩は、症状または潜伏性ポルフィリン症の病歴のある患者にも禁 ⁇ です。.

警告。

1. 習慣形成:。 バルビツール酸塩は習慣を形成している可能性があります。. 寛容、心理的および身体的依存は、継続して使用することで発生する可能性があります。. (見る。 「薬物乱用と依存」。 と。 「薬物動態」。 セクション)。. バルビツール酸塩に心理的依存がある患者は、医師に相談することなく投与量を増やしたり、投与間隔を減らしたりする可能性があり、その後、バルビツール酸塩への身体的依存を発達させる可能性があります。. 過剰摂取または依存症の発症の可能性を最小限に抑えるために、鎮静催眠バルビツール酸塩の処方と分注は、次の予約までの間隔に必要な量に制限する必要があります。. ⁇ 養家族での長期使用後の突然の停止は、せん妄、けいれん、そしておそらく死を含む離脱症状を引き起こす可能性があります。. バルビツール酸塩は、長期間にわたって過剰な投与を受けていることが知られている患者から徐々に取り除く必要があります。. (見る。 「薬物乱用と依存」セクション。).
2. IV投与:。 投与が速すぎると、呼吸抑制、無呼吸、喉頭けいれん、または血圧低下を伴う血管拡張を引き起こす可能性があります。.
3. 急性または慢性の痛み:。 逆説的な興奮が誘発されたり、重要な症状が覆い隠されたりする可能性があるため、バルビツール酸塩を急性または慢性の痛みのある患者に投与する場合は注意が必要です。. しかし、術後の外科期間における鎮静剤として、および癌化学療法の補助としてのバルビツール酸塩の使用は十分に確立されています。.
4. 妊娠での使用:。 バルビツール酸塩は、妊娠中の女性に投与すると胎児の損傷を引き起こす可能性があります。. 遡及的な症例対照研究では、バルビツール酸塩の母体消費と胎児異常の予想よりも高い発生率との関連が示唆されています。. 経口または非経口投与後、バルビツール酸塩は胎盤関門を容易に通過し、胎盤、胎児の肝臓、および脳に見られる最高濃度で胎児組織全体に分布します。. 胎児の血中濃度は、非経口投与後に母体の血中濃度に近づきます。.
   離脱症状は、妊娠の最後の学期を通してバルビツール酸塩を投与される母親から生まれた乳児に発生します。. (見る。 「薬物乱用と依存」セクション。)。. この薬が妊娠中に使用された場合、または患者がこの薬を服用している間に妊娠した場合、患者は胎児への潜在的な危険を知らされるべきです。.
5. 相乗効果:。 アルコールまたは他のCNS抑制剤の併用は、相加的なCNS抑制効果を生み出す可能性があります。.

注意。

一般的な。

バルビツール酸塩は習慣を形成している可能性があります。. 寛容と心理的および身体的依存は、継続的な使用で発生する可能性があります。. (見る。 「薬物乱用と依存」セクション。)。. バルビツール酸塩は、たとえあったとしても、精神的にうつ病であるか、自殺傾向があるか、薬物乱用の病歴がある患者に注意して投与する必要があります。.

高齢者または衰弱した患者は、著しい興奮、うつ病、および混乱を伴うバルビツール酸に反応する可能性があります。. 一部の人では、バルビツール酸塩はうつ病ではなく興奮を繰り返し引き起こします。.

肝障害のある患者では、バルビツール酸塩は注意して、最初は減量して投与する必要があります。.

バルビツール酸塩は、肝性 ⁇ 睡の前兆の兆候を示す患者に投与すべきではありません。.

バルビツール酸塩の非経口溶液は非常にアルカリ性です。. したがって、血管外漏出や動脈内注射を避けるために細心の注意を払う必要があります。. 血管外注射は、その後の壊死を伴う局所組織損傷を引き起こす可能性があります。動脈内注射の結果は、一過性の痛みから手足の壊 ⁇ までさまざまです。. 手足の痛みの苦情は注射を止めることを保証します。.

実験室試験。

バルビツール酸塩による長期療法は、造血、腎臓、および肝臓のシステムを含む臓器系の定期的な実験室評価を伴うべきです。. (見る。 「注意-一般」および「逆の推奨事項」セクション。).

発がん。

1. 動物データ。. フェノバルビタールナトリウムは、生涯投与後のマウスおよびラットで発がん性があります。. マウスでは、良性および悪性の肝細胞腫瘍が生じた。. ラットでは、良性の肝細胞腫瘍が晩年に観察されました。.
2. 人間のデータ。. フェノバルビタールを含む抗けいれん薬プロトコルで治療された9,136人の患者を対象とした29年間の疫学研究では、肝癌の発生率が通常よりも高いことが示されました。. 以前は、これらの患者の一部は、肝癌を引き起こすことが知られている薬物であるソロトラストで治療されていました。. したがって、この研究は、フェノバルビタールナトリウムがヒトで発がん性があるという十分な証拠を提供しませんでした。.
   バルビツール酸塩の種類が特定されていない235人の子供を対象とした1つの遡及的研究のデータは、前母酸バルビツール酸塩への曝露と脳腫瘍の発生率の増加との関連を示唆しています。. (ゴールド、E。、他.、「バルビツール酸塩にさらされた子供の脳腫瘍のリスク増加」、国立癌研究所のジャーナル、61:1031-1034、1978)。.

妊娠。

1. 催奇形性の影響。. 妊娠カテゴリーD-See。 「警告-妊娠での使用」。 セクション。.
2. 非催奇形性の影響。. 子宮内での長期バルビツール酸曝露に苦しんでいる乳児の報告には、発作の急性離脱症候群と出生から最大14日間の遅発までの過敏症が含まれていました。. (見る。 「薬物乱用と依存」セクション。).

労働と配達。

これらのバルビツール酸塩の催眠用量は、分 ⁇ 中の子宮活動を著しく損なうようには見えません。. バルビツール酸の完全な麻酔用量は、子宮収縮の力と頻度を低下させます。. 分 ⁇ 中に母親に鎮静催眠バルビツール酸塩を投与すると、新生児に呼吸抑制が生じる可能性があります。.

未熟児は、バルビツール酸塩の抑制効果に特に敏感です。. 分 ⁇ 中および分 ⁇ 中にバルビツール酸塩が使用される場合、 ⁇ 生装置が利用可能である必要があります。.

現在、 ⁇ 子の送達やその他の介入が必要な場合に、これらのバルビツール酸塩の影響を評価するためのデータはありません。. また、これらのバルビツール酸塩が子供の成長、発達、機能成熟に及ぼす影響を判断するためのデータはありません。.

授乳中の母親。

少量のバルビツール酸塩が牛乳中に排 ⁇ されるため、バルビツール酸塩を授乳中の女性に投与する場合は注意が必要です。.

小児用。

小児患者を対象とした適切な十分に管理された研究は行われていません。ただし、小児患者におけるペントバルビタールの安全性と有効性は、文献で引用されている多数の研究と症例報告によって裏付けられています。. 歯科の小児の投薬情報は、 投与量と投与。 セクション。.

老人用。

ドレタル(ペントバルビタール)の臨床試験には、65歳以上の被験者が十分に含まれておらず、高齢の被験者が若い被験者とは異なる反応をするかどうかを判断しています。. 他の報告された臨床経験は、高齢者と若い患者の間の反応の違いを特定していません。. 一般に、高齢患者の用量選択は慎重に行う必要があります。通常、投与範囲の低い端から始まり、肝機能、腎機能、または心臓機能の低下、および付随する疾患やその他の薬物療法の頻度が高くなります。.

高齢患者は、著しい興奮、うつ病、混乱でバルビツール酸に反応する可能性があります。. 一部の人では、バルビツール酸塩はうつ病ではなく興奮を繰り返し引き起こします。. これらの患者はバルビツール酸塩に対してより敏感であるかもしれないので、高齢者の投与量は減らされるべきです。.

以下の副作用とその発生率は、何千人もの入院患者の監視から編集されました。. そのような患者はバルビツール酸塩の特定の穏やかな副作用にあまり気づかないかもしれないので、これらの反応の発生率は完全に外来患者で幾分高いかもしれません。.

100人に1人以上の患者。. 100人あたり1〜3人の患者の割合で発生すると推定される最も一般的な副作用は次のとおりです。神経系:傾眠。.

100人に1人未満の患者。. 以下にリストされている患者100人に1人未満の割合で発生すると推定される副作用は、臓器系ごとにグループ化され、発生順序が低くなっています。

神経系:。 興奮、混乱、運動過多、運動失調、CNSうつ病、悪夢、緊張、精神障害、幻覚、不眠症、不安、めまい、思考異常。.

呼吸器系:。 呼吸不全、無呼吸。.

心血管系:。 徐脈、低血圧、失神。.

消化器系:。 吐き気、 ⁇ 吐、便秘。.

その他の報告された反応:。 頭痛、注射部位の反応、過敏反応(血管浮腫、皮膚の発疹、剥離性皮膚炎)、発熱、肝障害、慢性フェノバルビタール使用後の巨赤芽球性貧血。.

薬物乱用と依存。

ペントバルビタールナトリウム注射は、DEAスケジュールIIに基づく連邦規制物質法による管理の対象となります。

バルビツール酸塩は習慣を形成している可能性があります。. 耐性、心理的依存、および身体的依存は、特に高用量のバルビツール酸塩を長期間使用した後に発生する可能性があります。. 約90日間、400ミリグラム(mg)を超えるペントバルビタールまたはセコバルビタールを毎日投与すると、ある程度の身体的依存が生じる可能性があります。. 離脱発作を起こすには、少なくとも35日間服用した600〜800 mgの投与量で十分です。. バルビツール酸中毒者の1日の平均線量は通常約1.5グラムです。. バルビツール酸塩に対する耐性が発達するにつれて、同じレベルの中毒を維持するために必要な量が増加します。ただし、致命的な投与量に対する耐性は2倍以上増加しません。. これが発生すると、酔わせる投与量と致命的な投与量の間のマージンが小さくなります。.

バルビツール酸塩による急性中毒の症状には、不安定な歩行、不明 ⁇ な発話、持続的な眼振が含まれます。. 慢性中毒の精神的兆候には、混乱、判断力の低下、過敏症、不眠症、および身体的不満が含まれます。.

バルビツール酸依存症の症状は、慢性アルコール依存症の症状と似ています。. 個人が血中のアルコールの量に根本的に不釣り合いな程度にアルコールに酔っているように見える場合、バルビツール酸塩の使用が疑われるべきです。. アルコールも摂取すると、バルビツール酸塩の致死量ははるかに少なくなります。.

バルビツール酸離脱の症状は重 ⁇ で、死に至る可能性があります。. 軽度の離脱症状は、バルビツール酸の最後の投与から8〜12時間後に現れることがあります。.

これらの症状は通常、次の順序で現れます:不安、筋肉のけいれん、手と指の振戦、進行性の脱力感、めまい、視覚のゆがみ、吐き気、 ⁇ 吐、不眠症、起立性低血圧。. 主要な離脱症状(けいれんおよびせん妄)は、これらの薬物の突然の中止後、16時間以内に発生し、最大5日間続くことがあります。. 離脱症状の強さは、約15日間で徐々に減少します。. バルビツール酸の乱用と依存の影響を受けやすい個人には、アルコール依存症とアヘン剤乱用者、および他の鎮静催眠薬とアンフェタミン乱用者が含まれます。.

バルビツール酸塩への薬物依存は、バルビツール酸またはバルビツール酸様の効果を持つ薬剤を継続的に投与することから生じ、一般に治療用量レベルを超える量です。. バルビツール酸塩への薬物依存の特徴は次のとおりです。 (a。) 強い欲求または薬を服用し続ける必要がある。; 。(b。) 用量を増やす傾向。; 。(c。) それらの影響の主観的および個人的な認識に関連する薬物の影響への精神的依存。; と。 (d。) 薬物の影響への身体的依存は、ホメオスタシスの維持のためにその存在を必要とし、その結果、明確な結果をもたらします。, 特徴。, 薬物が中止された場合の自己限定禁欲症候群。.

バルビツール酸依存の治療は、薬物の慎重かつ段階的な離脱から成ります。. バルビツール酸依存患者は、いくつかの異なる離脱レジメンを使用して離脱することができます。. すべての場合において、引き出しには長期間かかります。. 1つの方法は、患者が服用しているバルビツール酸塩の100〜200 mg用量ごとに30 mg用量のフェノバルビタールを置き換えることです。. フェノバルビタールの1日の総量は、3〜4回に分けて投与され、1日600 mgを超えません。. 治療の初日に離脱の兆候が発生した場合、経口投与量に加えて、100〜200 mgのフェノバルビタールの負荷用量をIMに投与できます。. フェノバルビタールの安定化後、離脱が順調に進んでいる限り、1日の総用量は1日30 mg減少します。. このレジメンの変更には、患者の通常の投与量レベルで治療を開始し、患者が許容する場合は1日の投与量を10%減らします。.

バルビツール酸塩に物理的に依存している乳児には、フェノバルビタール3〜10 mg / kg /日を投与できます。. 離脱症状(多動、睡眠障害、振戦、高反射)が緩和された後、フェノバルビタールの投与量を徐々に減らし、2週間にわたって完全に中止する必要があります。.

バルビツール酸塩の毒性線量はかなり異なります。. 一般に、ほとんどのバルビツール酸の1グラムの経口投与は、成人に深刻な中毒を引き起こします。. 死は通常、2〜10グラムのバルビツール酸摂取後に発生します。. バルビツール酸中毒は、アルコール依存症、臭化物中毒、およびさまざまな神経障害と混同される可能性があります。.

バルビツール酸塩による急性過剰摂取は、CNSと呼吸抑制によって明らかになり、これは、チェインストークス呼吸、反射神経、 ⁇ 孔のわずかな程度への狭 ⁇ (重度の中毒では麻痺性拡張を示す可能性があります)、乏尿、頻脈、低血圧、低下体温、および ⁇ 睡。. 典型的なショック症候群(無呼吸、循環虚脱、呼吸停止、および死亡)が発生することがあります。.

極端な過剰摂取では、脳内のすべての電気的活動が停止する可能性があります。その場合、通常臨床死と同一視される「平らな」脳波は受け入れられません。. この効果は、低酸素損傷が発生しない限り、完全に可逆的です。. 外傷を伴うと思われる状況でも、バルビツール中毒の可能性を考慮する必要があります。.

肺炎、肺水腫、不整脈、うっ血性心不全、腎不全などの合併症が発生することがあります。. 尿毒症はバルビツール酸塩に対するCNS感受性を高める可能性があります。. 鑑別診断には、低血糖、頭の外傷、脳血管障害、けいれん状態、糖尿病性 ⁇ 睡が含まれます。. 一部のバルビツール酸塩の急性過剰摂取による血中濃度を表1に示します。.

表1。.-CNSうつ病と血液の程度におけるバルビツール酸塩の濃度。

1. 影響下で、自動車を運転したり、注意力と不自由な判断と反応時間を必要とするタスクを実行したりする目的でかなり損なわれています。.
2. 鎮静、治療範囲、穏やかでリラックス、そして簡単に覚 ⁇ 。.
3. ⁇ 睡状態、覚 ⁇ 困難、呼吸の著しいうつ病。.
4. 高齢者や病気の人の死亡、または気道閉塞、その他の毒性物質、または寒さへの曝露の存在下での死亡に対応。.
5. 通常の致死レベル、範囲の上限には、何らかの支援的治療を受けた人が含まれます。.

過剰摂取の治療は主に支持的であり、以下から成ります。

1. 必要に応じて呼吸と酸素投与を支援して、適切な気道を維持します。.
2. バイタルサインと流体バランスのモニタリング。.
3. 必要に応じて、輸液療法とショックに対するその他の標準的な治療法。.
4. 腎機能が正常である場合、強制利尿はバルビツール酸塩の除去に役立つ可能性があります。. 尿のアルカリ化は、一部のバルビツール酸塩、特にフェノバルビタール、アプロバルビタールおよびメフォバルビタール(フェノバルビタールに代謝される)の腎排 ⁇ を増加させます。.
5. 日常的な手順としては推奨されませんが、血液透析は、重度のバルビツール酸中毒や、患者が無尿またはショックを受けている場合に使用できます。.
6. 患者は30分ごとに左右に転がす必要があります。.
7. 肺炎が疑われる場合は抗生物質を投与する必要があります。.
8. 意識状態が変化した患者の低血圧性肺炎、 ⁇ 落、誤 ⁇ 、およびその他の合併症を防ぐための適切な看護ケア。.