コンポーネント：
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：24.03.2022
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デスロディンは、以下に関連する症状の緩和のために12歳以上の成人および青年に適応されます。
-アレルギー性鼻炎。
-じんましん。
デスロディンは、成人、青年、および1歳以上の子供に、以下に関連する症状の緩和に適応されます。
-アレルギー性鼻炎。
-じんましん。.
ポソロジー。
成人および青年(12歳以上)。
デスロジンの推奨用量は、1日1回1錠です。.
間欠性アレルギー性鼻炎(症状が週4日未満または4週間未満で存在する)は、患者の病歴の評価に従って管理する必要があり、症状が解決して再発した後、治療を中止することができます。.
持続的なアレルギー性鼻炎(1週間に4日以上、4週間以上の症状の存在)では、アレルゲン曝露期間中、患者に継続的な治療が提案される場合があります。.
小児集団。
12歳から17歳の青年におけるデスロラタジンの使用による臨床試験の有効性の経験は限られています。.
12歳未満の子供におけるDeslodin 5 mgフィルムコーティング錠の安全性と有効性は確立されていません。. 利用可能なデータはありません。.
投与方法。
経口使用。.
用量は、食事の有無にかかわらず服用できます。.
ポソロジー。
12歳以上の成人および青年。.
デスロジン経口溶液の推奨用量は、1日1回10ml(5mg)経口溶液です。.
小児集団。
処方者は、2歳未満の鼻炎のほとんどの症例が感染性起源であり、デスロジン経口溶液による感染性鼻炎の治療を支持するデータがないことを認識しておく必要があります。.
1〜5歳の子供:2.5 ml(1.25 mg)デスロジン経口液剤1日1回。.
6〜11歳の子供:5 ml(2.5 mg)デスロジン経口液剤1日1回。.
1歳未満の子供におけるDeslodin 0.5mg / ml経口溶液の安全性と有効性は確立されていません。. 利用可能なデータはありません。.
1〜11歳の子供と12〜17歳の青年でのデスロジンの使用による臨床試験の有効性の経験は限られています。.
間欠性アレルギー性鼻炎(症状が週4日未満または4週間未満で存在する)は、患者の病歴の評価に従って管理する必要があり、症状が解決して再発した後、治療を中止することができます。.
持続的なアレルギー性鼻炎(1週間に4日以上、4週間以上の症状の存在)では、アレルゲン曝露期間中、患者に継続的な治療が提案される場合があります。.
投与方法。
経口使用。.
用量は、食事の有無にかかわらず服用できます。.
重度の腎不全の場合、デスロジンは注意して使用する必要があります。.
デスロラタジンは、発作の医学的または家族性の病歴のある患者、および主に幼児であり、デスロラタジン治療下で新しい発作を発症しやすい場合は、注意して投与する必要があります。. 医療提供者は、治療中に発作を経験した患者のデスロラタジンの中止を検討する場合があります。.
ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠乏症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝性の問題がある患者は、この薬を服用しないでください。.
小児集団。
2歳未満の子供では、アレルギー性鼻炎の診断は他の形態の鼻炎と区別するのが特に困難です。. 上気道感染症または構造異常の欠如、ならびに患者の病歴、身体検査、および適切な検査室と皮膚検査を検討する必要があります。.
2〜11歳の成人と子供の約6%は、デスロジンの表現型の貧しい代謝者であり、より高い曝露を示します。. 代謝不良者である2〜11歳の子供におけるデスロジンの安全性は、正常な代謝者である子供と同じです。. 2歳未満の代謝不良者におけるデスロジンの影響は研究されていません。.
重度の腎不全の場合、デスロジン経口溶液は注意して使用する必要があります。.
この医薬品にはソルビトールが含まれています。. フルクトース不耐症のまれな遺伝性の問題がある患者は、この薬を服用すべきではありません。.
デスロディンは、臨床試験に基づいて機械を運転して使用する能力に影響を与えないか、無視できます。. ほとんどの人は眠気を経験しないことを患者に知らせるべきです。. それにもかかわらず、すべての医薬品への反応には個別のばらつきがあるため、医薬品に対する独自の反応が確立するまで、車の運転や機械の使用など、精神的注意が必要な活動に従事しないように患者にアドバイスすることをお勧めします。.
デスロジン経口液剤は、臨床試験に基づいて機械を運転して使用する能力に影響を与えないか、無視できます。. ほとんどの人は眠気を経験しないことを患者に知らせるべきです。. それにもかかわらず、すべての医薬品への反応には個別のばらつきがあるため、医薬品に対する独自の反応が確立するまで、車の運転や機械の使用など、精神的注意が必要な活動に従事しないように患者にアドバイスすることをお勧めします。.
安全プロファイルの概要。
アレルギー性鼻炎や慢性特発性じんま疹などのさまざまな適応症の臨床試験では、1日5 mgの推奨用量で、デスロジンによる望ましくない影響がプラセボで治療された患者を超える患者の3%で報告されました。. プラセボを超えて報告された最も頻繁な副作用は、疲労(1.2%)、口渇(0.8%)、頭痛(0.6%)でした。.
小児集団。
12歳から17歳の578人の青年患者を対象とした臨床試験では、最も一般的な有害事象は頭痛でした。これは、デスロラタジンで治療された患者の5.9%とプラセボを投与された患者の6.9%で発生しました。.
副作用の表のリスト。
プラセボを超えて報告された臨床試験の副作用の頻度、および市販後の期間中に報告されたその他の望ましくない影響を次の表に示します。. 頻度は、非常に一般的(> 1/10)、一般的(> 1/100から<1/10)、非一般的(> 1 / 1,000から<1/100)、まれ(> 1 / 10,000から< 1 / 1,000)、非常にまれ(<1 / 10、0.
| システムオルガンクラス。 | 周波数。 | デスロディンで見られる副作用。 |
| 代謝と栄養障害。 | 知られていない。 | 食欲の増加。 |
| 精神障害。 | 非常にまれです。 知られていない。 | 幻覚。 異常な行動、攻撃性。 |
| 神経系障害。 | 共通。 非常にまれです。 | 頭痛。 めまい、傾眠、不眠症、精神運動多動、発作。 |
| 心臓障害。 | 非常にまれです。 知られていない。 | 頻脈、動 ⁇ 。 QT延長。 |
| 胃腸障害。 | 共通。 非常にまれです。 | 口渇。 腹痛、吐き気、 ⁇ 吐、消化不良、下 ⁇ 。 |
| 肝胆道系障害。 | 非常にまれです。 知られていない。 | 肝酵素の上昇、ビリルビンの増加、肝炎。 黄 ⁇ 。 |
| 皮膚および皮下組織障害。 | 知られていない。 | 光線過敏症。 |
| 筋骨格系および結合組織障害。 | 非常にまれです。 | 筋肉痛。 |
| 一般的な障害と投与部位の状態。 | 共通。 非常にまれです。 知られていない。 | 疲労。 過敏反応(アナフィラキシー、血管性浮腫、呼吸困難、そう ⁇ 、発疹、じんま疹など)。 無力症。 |
| 調査。 | 知られていない。 | 体重が増加した。 |
小児集団。
頻度が不明な小児患者で市販後期間中に報告された他の望ましくない影響には、QT延長、不整脈、徐脈、異常な行動、および攻撃性が含まれていました。.
疑わしい副作用の報告。
医薬品の承認後に疑わしい副作用を報告することは重要です。. これにより、医薬品の利益/リスクバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、イエローカードスキーム(www.mhra.gov.uk/yellowcard)を介して疑わしい副作用を報告するか、Google PlayまたはApple App StoreでMHRAイエローカードを検索するよう求められます。.
安全プロファイルの概要。
小児集団。
小児集団の臨床試験では、デスロジンシロップ製剤が6か月から11歳までの合計246人の子供に投与されました。. 2歳から11歳までの子供の有害事象の全体的な発生率は、デスロジンとプラセボ群で同様でした。. 6〜23か月の乳児および幼児において、プラセボを超えて報告された最も頻繁な有害事象は、下 ⁇ (3.7%)、発熱(2.3%)および不眠症(2.3%)でした。. 追加の研究では、2.5 mgの単回投与のデスロジン経口溶液投与後の6〜11歳の被験者に有害事象は見られませんでした。.
12歳から17歳の578人の青年患者を対象とした臨床試験で最も一般的な有害事象は頭痛でした。これは、デスロジンで治療された患者の5.9%、プラセボを投与された患者の6.9%で発生しました。.
大人と青年。
推奨用量では、アレルギー性鼻炎や慢性特発性じんま疹などのさまざまな適応症の成人と青年を対象とした臨床試験で、デスロジンの望ましくない影響がプラセボで治療された患者の3%を超える患者で報告されました。. プラセボを超えて報告された最も頻繁な有害事象は、疲労(1.2%)、口渇(0.8%)および頭痛(0.6%)でした。.
副作用の表のリスト。
プラセボを超えて報告された臨床試験の副作用の頻度、および市販後の期間中に報告されたその他の望ましくない影響を次の表に示します。.
頻度は、非常に一般的(> 1/10)、一般的(> 1/100から<1/10)、非一般的(> 1 / 1,000から<1/100)、まれ(> 1 / 10,000から<1 / 1,000)、非常にまれ(<1 / 10,00)、データが不明(.
| システムオルガンクラス。 | 周波数。 | デスロジン経口溶液で見られる副作用。 |
| 精神障害。 | 非常にまれです。 | 幻覚。 |
| 神経系障害。 | 共通。 一般的(2歳未満の子供)。 非常にまれです。 | 頭痛。 不眠症。 めまい、傾眠、不眠症、精神運動多動、発作。 |
| 心臓障害。 | 非常にまれです。 知られていない。 | 頻脈、動 ⁇ 。 QT延長。 |
| 胃腸障害。 | 共通。 一般的(2歳未満の子供)。 非常にまれです。 | 口渇。 下 ⁇ 。 腹痛、吐き気、 ⁇ 吐、消化不良、下 ⁇ 。 |
| 肝胆道系障害。 | 非常にまれです。 知られていない。 | 肝酵素の上昇、ビリルビンの増加、肝炎。 黄 ⁇ 。 |
| 皮膚および皮下皮膚障害。 | 知られていない。 | 光線過敏症。 |
| 筋骨格系および結合組織障害。 | 非常にまれです。 | 筋肉痛。 |
| 一般的な障害と投与部位の状態。 | 共通。 一般的(2歳未満の子供)。 非常にまれです。 知られていない。 | 疲労。 発熱。 過敏反応(アナフィラキシー、血管性浮腫、呼吸困難、そう ⁇ 、発疹、じんま疹など)。 無力症。 |
小児集団。
頻度が不明な小児患者で市販後期間中に報告された他の望ましくない影響には、QT延長、不整脈、徐脈が含まれていました。.
疑わしい副作用の報告。
医薬品の承認後に疑わしい副作用を報告することが重要です。. これにより、医薬品の利益/リスクバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、イエローカードスキームを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。 www.mhra.gov.uk/yellowcard。
市販後の使用中に見られる過剰摂取に関連する有害事象プロファイルは、治療用量で見られるものと同様ですが、影響の大きさは高くなる可能性があります。.
治療。
過剰摂取の場合は、吸収されていない活性物質を除去するための標準的な対策を検討してください。. 対症療法と支持療法が推奨されます。.
デスロラタジンは血液透析によって除去されません。腹膜透析によって除去されるかどうかは不明です。.
症状。
最大45 mgのデスロラタジンが投与された複数回投与の臨床試験(臨床用量の9倍)に基づいて、臨床的に関連する影響は観察されませんでした。.
小児集団。
市販後の使用中に見られる過剰摂取に関連する有害事象プロファイルは、治療用量で見られるものと同様ですが、影響の大きさは高くなる可能性があります。.
市販後の使用中に見られる過剰摂取に関連する有害事象プロファイルは、治療用量で見られるものと同様ですが、影響の大きさは高くなる可能性があります。.
治療。
過剰摂取の場合は、吸収されていない活性物質を除去するための標準的な対策を検討してください。. 対症療法と支持療法が推奨されます。.
デスロジンは血液透析によって除去されません。腹膜透析によって除去されるかどうかは不明です。.
症状。
最大45 mgのデスロジンが投与された成人および青年での複数回投与の臨床試験(臨床用量の9倍)に基づいて、臨床的に関連する影響は観察されませんでした。.
小児集団。
市販後の使用中に見られる過剰摂取に関連する有害事象プロファイルは、治療用量で見られるものと同様ですが、影響の大きさは高くなる可能性があります。.
薬物療法グループ:抗ヒスタミン薬-H1 ⁇ 抗薬、ATCコード:R06A X27。
行動のメカニズム。
デスロラタジンは、選択的末 ⁇ Hの非鎮静、長時間作用型ヒスタミン ⁇ 抗薬です。1-受容体 ⁇ 抗薬活動。. 経口投与後、デスロラタジンは末 ⁇ ヒスタミンHを選択的にブロックします。1-物質が中枢神経系への侵入から除外されているため、受容体。.
デスロラタジンは抗アレルギー特性を実証しています。 in vitro。 研究。. これらには、ヒトマスト細胞/好塩基球からのIL-4、IL-6、IL-8、IL-13などの炎症性サイトカインの放出の抑制、および内皮細胞における付着分子P-セレクチンの発現の阻害が含まれます。. これらの観察の臨床的関連性は確認されていない。.
臨床効果と安全性。
最大20 mgのデスロラタジンを14日間毎日投与した複数回投与の臨床試験では、統計的または臨床的に関連する心血管効果は観察されませんでした。. デスロラタジンが1日45 mgの用量(臨床用量の9倍)で10日間投与された臨床薬理学試験では、QTc間隔の延長は見られませんでした。.
デスロラタジンの血漿中濃度の臨床的に関連する変化は、複数回投与のケトコナゾールとエリスロマイシン相互作用試験で観察されませんでした。.
デスロラタジンは中枢神経系に容易に浸透しません。. 対照臨床試験では、1日5 mgの推奨用量で、プラセボと比較して傾眠の過剰な発生はありませんでした。. 7.5 mgの1日1回投与で投与されたデスロジンは、臨床試験での精神運動能力に影響を与えませんでした。. 成人を対象に実施された単回投与試験では、デスロラタジン5 mgは、主観的な眠気や飛行に関連するタスクの悪化を含む飛行性能の標準的な測定に影響を与えませんでした。.
臨床薬理試験では、アルコールとの同時投与は、アルコール誘発性パフォーマンスの障害や眠気の増加を増加させませんでした。. 単独で投与されたかアルコールと一緒に投与されたかにかかわらず、デスロラタジンとプラセボ群の間の精神運動試験結果に有意差は見られませんでした。.
アレルギー性鼻炎の患者では、デスロジンはくしゃみ、鼻 ⁇ 、かゆみ、眼のかゆみ、裂傷、発赤、口蓋のかゆみなどの症状の緩和に効果的でした。. デスロディンは24時間症状を効果的に制御しました。.
小児集団。
デスロジン錠の有効性は、12〜17歳の青年期の患者を対象とした試験では明確に示されていません。.
季節性および通年の確立された分類に加えて、アレルギー性鼻炎は、症状の期間に応じて、間欠性アレルギー性鼻炎および持続性アレルギー性鼻炎として分類できます。. 間欠性アレルギー性鼻炎は、週4日未満または4週間未満の症状の存在として定義されます。. 持続的なアレルギー性鼻炎は、1週間に4日以上、4週間以上の症状の存在として定義されます。.
デスロディンは、鼻結膜炎の生活の質に関するアンケートの合計スコアに示されているように、季節性アレルギー性鼻炎の負担を軽減するのに効果的でした。. 最大の改善は、症状によって制限された実際的な問題と日常活動の領域で見られました。.
慢性特発性じんま疹は、病因に関係なく基礎病態生理学が類似しており、慢性患者をより簡単に前向きに採用できるため、じんま疹状態の臨床モデルとして研究されました。. ヒスタミン放出はすべてのじんましん疾患の原因因子であるため、デスロラタジンは、臨床ガイドラインで助言されているように、慢性特発性じんま疹に加えて、他のじんましん状態の症状緩和に効果的であると期待されています。.
慢性特発性じんま疹患者を対象とした2つのプラセボ対照6週間試験で、デスロジンは ⁇ を緩和し、最初の投与間隔の終わりまでにじんましんのサイズと数を減らすのに効果的でした。. 各試験では、効果は24時間の投与間隔にわたって持続しました。. 慢性特発性じんま疹の他の抗ヒスタミン試験と同様に、抗ヒスタミン薬に反応しないと特定された少数の患者は除外されました。. プラセボで治療された患者の19%と比較して、デスロラタジンで治療された患者の55%で50%を超える ⁇ の改善が観察されました。. デスロジンによる治療は、これらの変数の評価に使用される4点スケールで測定されるように、睡眠および昼間の機能への干渉を大幅に低減しました。.
薬物療法グループ:抗ヒスタミン薬-H1 敵対者。
ATCコード:R06A X27。
行動のメカニズム。
デスロジンは、選択的末 ⁇ Hを持つ非鎮静、長時間作用型ヒスタミン ⁇ 抗薬です。1-受容体 ⁇ 抗薬活動。. 経口投与後、デスロジンは末 ⁇ ヒスタミンHを選択的に遮断します。1-物質が中枢神経系への侵入から除外されているため、受容体。.
デスロディンは抗アレルギー特性を実証しています。 in vitro。 研究。. これらには、ヒトマスト細胞/好塩基球からのIL-4、IL-6、IL-8、IL-13などの炎症性サイトカインの放出の抑制、および内皮細胞における付着分子P-セレクチンの発現の阻害が含まれます。. これらの観察の臨床的関連性は確認されていない。.
臨床効果と安全性。
小児集団。
デスロジン経口溶液の有効性は、個別の小児試験では調査されていません。. しかし、デスロディン経口溶液と同じ濃度のデスロジンを含むデスロディンシロップの安全性は、3つの小児試験で実証されました。. 抗ヒスタミン療法の候補者である1〜11歳の子供は、1.25 mg(1〜5歳)または2.5 mg(6〜11歳)の毎日のデスロジン投与を受けました。. 治療は、臨床検査、バイタルサイン、およびQTcを含むECG間隔データによって文書化されているように、十分に許容されました。. 推奨用量で投与した場合、デスロジンの血漿濃度は小児および成人の集団で同等でした。. したがって、アレルギー性鼻炎/慢性特発性じんま疹の経過とデスロジンのプロファイルは成人と小児患者で類似しているため、成人のデスロジンの有効性データは小児集団に推定できます。. デスロディンシロップの有効性は、12歳未満の子供を対象とした小児試験では調査されていません。.
大人と青年。
成人および青年期の複数回投与臨床試験では、最大20 mgのデスロジンが14日間毎日投与されましたが、統計的または臨床的に関連する心血管効果は観察されませんでした。. 臨床薬理学試験では、デスロジンが1日45 mg(臨床用量の9倍)の用量で成人に10日間投与された成人および青年では、QTc間隔の延長は見られませんでした。.
デスロジンは中枢神経系に容易に浸透しません。. 対照臨床試験では、成人および青年に推奨される1日5 mgの用量では、プラセボと比較して傾眠の過剰な発生はありませんでした。. 成人および青年に7.5 mgの1日1回投与で投与されたデスロジン錠剤は、臨床試験での精神運動能力に影響を与えませんでした。. 成人を対象に実施された単回投与試験では、デスロジン5 mgは、主観的な眠気や飛行に関連するタスクの悪化を含む飛行性能の標準的な測定に影響を与えませんでした。.
成人の臨床薬理学試験では、アルコールとの同時投与は、アルコール誘発性パフォーマンスの障害や眠気の増加を増加させませんでした。. 単独で投与されたかアルコールと一緒に投与されたかにかかわらず、デスロジンとプラセボ群の間の精神運動試験結果に有意差は見られませんでした。.
デスロジンの血漿中濃度の臨床的に関連する変化は、複数回投与のケトコナゾールとエリスロマイシン相互作用試験で観察されませんでした。.
アレルギー性鼻炎の成人および青年期の患者では、デスロジン錠は、くしゃみ、鼻 ⁇ 、かゆみ、眼のかゆみ、裂傷、発赤、口蓋のかゆみなどの症状の緩和に効果的でした。. デスロディンは24時間症状を効果的に制御しました。. デスロジン錠の有効性は、12〜17歳の青年期の患者を対象とした試験では明確に示されていません。.
季節性および通年の確立された分類に加えて、アレルギー性鼻炎は、症状の期間に応じて、間欠性アレルギー性鼻炎および持続性アレルギー性鼻炎として分類できます。. 間欠性アレルギー性鼻炎は、週4日未満または4週間未満の症状の存在として定義されます。. 持続的なアレルギー性鼻炎は、1週間に4日以上、4週間以上の症状の存在として定義されます。.
デスロジン錠は、鼻結膜炎の生活の質に関するアンケートの合計スコアが示すように、季節性アレルギー性鼻炎の負担を軽減するのに効果的でした。. 最大の改善は、症状によって制限された実際的な問題と日常活動の領域で見られました。.
慢性特発性じんま疹は、病因に関係なく基礎病態生理学が類似しており、慢性患者をより簡単に前向きに採用できるため、じんま疹状態の臨床モデルとして研究されました。. ヒスタミン放出はすべてのじんましん疾患の原因因子であるため、臨床ガイドラインで助言されているように、デスロジンは慢性特発性じんま疹に加えて、他のじんましん状態の症状緩和に効果的であると予想されます。.
慢性特発性じんま疹患者を対象とした2つのプラセボ対照6週間試験で、デスロジンは ⁇ を緩和し、最初の投与間隔の終わりまでにじんましんのサイズと数を減らすのに効果的でした。. 各試験では、効果は24時間の投与間隔にわたって持続しました。. 慢性特発性じんま疹の他の抗ヒスタミン試験と同様に、抗ヒスタミン薬に反応しないと特定された少数の患者は除外されました。. プラセボで治療された患者の19%と比較して、デスロディンで治療された患者の55%で50%を超える ⁇ の改善が観察されました。. デスロジンによる治療は、これらの変数の評価に使用される4点スケールで測定されるように、睡眠および昼間の機能への干渉を大幅に低減しました。.
吸収。
デスロラタジンの血漿中濃度は、投与後30分以内に検出できます。. デスロラタジンはよく吸収され、最大濃度は約3時間後に達成されます。終末期の半減期は約27時間です。. デスロラタジンの蓄積の程度は、その半減期(約27時間)および1日1回の投与頻度と一致していました。. デスロラタジンのバイオアベイラビリティは、5 mgから20 mgの範囲で用量比例的でした。.
患者の人口統計が一般的な季節性アレルギー性鼻炎の集団の人口統計に匹敵する薬物動態試験では、被験者の4%がより高い濃度のデスロラタジンを達成しました。. この割合は、民族的背景によって異なる場合があります。. デスロラタジンの最大濃度は、約7時間で約3倍高く、終末期の半減期は約89時間でした。. これらの被験者の安全性プロファイルは、一般住民の安全性プロファイルと変わらなかった。.
分布。
デスロラタジンは血漿タンパク質に中程度に結合しています(83%-87%)。. デスロラタジン(5 mg〜20 mg)を1日1回投与した後の臨床的に関連する薬の蓄積の証拠はありません。.
生体内変化。
デスロラタジンの代謝に関与する酵素はまだ特定されていないため、他の医薬品との相互作用を完全に排除することはできません。. デスロラタジンはCYP3A4を阻害しません。 in vivo、。 と。 in vitro。 研究によると、医薬品はCYP2D6を阻害せず、基質でもP糖タンパク質の阻害剤でもありません。.
除去。
7.5 mg用量のデスロラタジンを使用した単回投与試験では、デスロラタジンの性質に対する食品(高脂肪、高カロリーの朝食)の影響はありませんでした。. 別の研究では、グレープフルーツジュースはデスロラタジンの性質に影響を与えませんでした。.
腎障害のある患者。
慢性腎不全(CRI)患者におけるデスロラタジンの薬物動態は、1回の単回投与試験と1回の複数回投与試験で健常者の薬物動態と比較されました。. 単回投与試験では、デスロラタジンへの曝露は、健康な被験者よりも、軽度から中等度および重度のCRIの被験者でそれぞれ約2および2.5倍高かった。. 複数回投与の研究では、11日目以降に定常状態に達し、健康な被験者と比較して、デスロラタジンへの曝露は、軽度から中等度のCRIの被験者で〜1.5倍、重度のCRIの被験者で〜2.5倍高かった。どちらの研究でも、曝露の変化(AUCとCマックス。)デスロラタジンと3-ヒドロキシデスロラタジンの臨床的に関連性がありませんでした。.
吸収。
デスロジンの血漿中濃度は、成人および青年におけるデスロジン投与から30分以内に検出できます。. デスロジンはよく吸収され、最大濃度は約3時間後に達成されます。終末期の半減期は約27時間です。. デスロジンの蓄積の程度は、その半減期(約27時間)と1日1回の投与頻度と一致していました。. デスロジンのバイオアベイラビリティは、5 mgから20 mgの範囲で用量比例的でした。.
一連の薬物動態および臨床試験では、被験者の6%がデスロジンの濃度が高くなりました。. この貧しい代謝者の表現型の有病率は、白人(2%成人)よりも成人(6%)と2〜11歳の小児被験者(6%)に匹敵し、黒人(成人18%、小児16%)の方が多かった(成人2%) 、3%小児)両方の集団で。.
健康な成人被験者を対象に錠剤製剤を用いて実施された複数回投与の薬物動態研究では、4人の被験者がデスロジンの代謝不良者であることが判明しました。. これらの被験者にはCがありました。マックス。 約7時間で約3倍高い濃度で、最終期の半減期は約89時間です。.
アレルギー性鼻炎と診断された2〜11歳の小児の代謝不良者の被験者でシロップ製剤を用いて実施された複数回投与の薬物動態試験でも、同様の薬物動態パラメーターが観察されました。. デスロディンへの曝露(AUC)は約6倍高く、Cmaxは3〜6時間で約3〜4倍高く、最終的な半減期は約120時間でした。. 曝露は、年齢に応じた用量で治療した場合、成人および小児の代謝不良者でも同じでした。. これらの被験者の全体的な安全性プロファイルは、一般の人々のそれと同じでした。. 2歳未満の代謝不良者におけるデスロジンの影響は研究されていません。.
別の単回投与試験では、推奨用量で、小児患者は同等のAUCとCを持っていました。マックス。 デスロディンシロップを5 mg投与された成人のデスロジンの値。.
分布。
デスロジンは血漿タンパク質に中程度に結合しています(83%-87%)。. 成人および青年期に1日1回デスロジン(5 mg〜20 mg)を14日間投与した後の臨床的に関連する活性物質の蓄積の証拠はありません。.
単回投与では、デスロジン、錠剤、シロップの製剤のクロスオーバー研究が生物学的に同等であることがわかりました。. デスロジン経口溶液には同じ濃度のデスロジンが含まれているため、生物学的同等性の研究は必要なく、シロップおよび錠剤と同等であると予想されます。.
生体内変化。
デスロジンの代謝に関与する酵素はまだ特定されていないため、他の医薬品との相互作用を完全に排除することはできません。. デスロジンはCYP3A4を阻害しません。 in vivo。、および。 in vitro。 研究によると、医薬品はCYP2D6を阻害せず、基質でもP糖タンパク質の阻害剤でもありません。.
除去。
7.5 mg用量のデスロジンを使用した単回投与試験では、デスロジンの性質に対する食品(高脂肪、高カロリーの朝食)の影響はありませんでした。. 別の研究では、グレープフルーツジュースはデスロディンの性質に影響を与えませんでした。.
腎障害のある患者。
慢性腎不全(CRI)患者におけるデスロジンの薬物動態は、単回投与試験および1回の複数回投与試験で健康な被験者の薬物動態と比較されました。. 単回投与試験では、デスロジンへの曝露は、健康な被験者よりも、軽度から中等度および重度のCRIの被験者でそれぞれ約2および2.5倍高かった。. 複数回投与の研究では、11日目以降に定常状態に達し、健康な被験者と比較して、デスロジンへの曝露は、軽度から中程度のCRIの被験者で〜1.5倍、重度のCRIの被験者で〜2.5倍高かった。どちらの研究でも、曝露の変化(AUCとCマックス。)デスロジンと3-ヒドロキシデスロジンは臨床的に関連していませんでした。.
デスロラタジンはロラタジンの主要な活性代謝物です。. デスロラタジンとロラタジンを用いて実施された非臨床試験では、デスロラタジンへの暴露の同等レベルで、デスロラタジンとロラタジンの毒性プロファイルに質的または量的差がないことが示されました。.
非臨床データは、安全性薬理学、反復投与毒性、遺伝毒性、発がん性、生殖および発生毒性の従来の研究に基づいて、人間に特別な危険を明らかにしていません。. 発がん性の欠如は、デスロラタジンとロラタジンを用いて行われた研究で実証されました。.
デスロジンはロラタジンの主要な活性代謝物です。. デスロジンとロラタジンを用いて実施された非臨床試験では、デスロジンへの暴露の同等のレベルで、デスロジンとロラタジンの毒性プロファイルに質的または量的差がないことが示されました。.
デスロジンの非臨床データは、安全性薬理学、反復投与毒性、遺伝毒性、発がん性、生殖および発生への毒性の従来の研究に基づいて、人間に特別な危険を明らかにしていません。. 発がん性の欠如は、デスロジンとロラタジンを用いて行われた研究で実証されました。.
該当なし。.
該当なし。
特別な要件はありません。.
未使用の医薬品または廃棄物は、地域の要件に従って廃棄する必要があります。.
However, we will provide data for each active ingredient
