コンポーネント:
作用機序:
治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:25.03.2022
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D.H.E.45
ジヒドロエルゴタミン
,注入,解決注射可能
D.H.e.45®(dihydroergotamine mesylate、USP)の鼻のスプレーはオーラの有無にかかわらず片頭痛の頭痛の激しい処置のために示されます。
D.H.e.45®(dihydroergotamine mesylate、USP)の鼻のスプレーは片頭痛の予防する療法または片麻痺か脳底の片頭痛の管理のために意図されていません。
D.H.E.45(dihydroergotamineメシスプレー)®(dihydroergotamineメシル酸塩、USP)鼻スプレー(4mg/mL)で使用される解決は鼻腔内の使用のために意図され、注入されてはなりません。
臨床試験では、D.H.E. 45®(dihydroergotamine mesylate、USP)鼻スプレーはずっとオーラの有無にかかわらず片頭痛の頭痛の激しい処置のために有効です. ワンスプレー(0.5mg)のD.H.E. 45(ジヒドロエルゴタミンメシル酸スプレー)®(ジヒドロエルゴタミンメシル酸、USP)鼻スプレーは、各鼻孔に投与する必要があります. さらにスプレー(0.5mg)のD.H.E. 45(ジヒドロエルゴタミンメシル酸スプレー)®(ジヒドロエルゴタミンメシル酸,USP)鼻スプレーは、各鼻孔に投与する必要があります,四つのスプレーの総投与量のために(2.0mg)のD.H.E. 45®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレー. 研究では、2を超える急性用量からの追加の利益は示されていません.単一の片頭痛投与のための0mg. 3以上の用量の安全性.0ミリグラムで24時間および4.0日の期間の7mgは確立されませんでした
D.H.e.45®(dihydroergotamine mesylate、USP)の鼻のスプレーは慢性の毎日の管理に、使用されるべきではないです。 投与前に、ポンプを使用する前に下塗り(すなわち、4回スクイーズ)する必要があります。 (管理の指示を見て下さい)鼻のスプレーのアプリケーターが準備されたら、8時間後に(開けられたガラスびんの残りの薬剤と)放棄されるべきです。
投与前に、ポンプを使用する前に下塗り(すなわち、4回スクイーズ)する必要があります。 (管理手順を参照)
鼻スプレーアプリケーターが準備されたら、それは捨てられるべきです(8時間後に開けられたガラスびんの残りの薬剤と)。
ジヒドロエルゴタミンおよびプロテアーゼ阻害剤およびマクロライド系抗生物質などの強力なCYP3A4阻害剤の同時投与に関連する重篤な有害事象のいくつかの報告があり、その結果、脳虚血および/または四肢の虚血につながった血管攣縮が生じる。 強力なCYP3A4阻害剤(リトナビル、ネルフィナビル、インジナビル、エリスロマイシン、クラリスロマイシン、トロレアンドマイシン、ケトコナゾール、イトラコナゾール)をジヒドロエルゴタミンと併用することは禁忌である。 (参照 警告:CYP3A4剤).
D.H.。45®(dihydroergotamineメシル酸塩、USP)鼻スプレーは虚血性心疾患(狭心症、心筋梗塞の歴史、または文書化された無声虚血)の患者またはPrinzmetalの変異狭心症を含む冠動脈血管痙攣(警告を参照)
D.H.。45®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーは血圧を上昇させる可能性があるため、制御されていない高血圧の患者には投与しないでくだ
D.H.E.45®(dihydroergotamineメシル酸塩、USP)鼻スプレー、5-HT1アゴニスト(することで、質問を考慮する機会を取るergotamine containing有するか、または麦角タイプの薬物またはmethysergideは互いの24時間以内に使用されるべきではないです。
D.H.。45®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーは、片麻痺または脳底片頭痛の患者に投与すべきではありません。
上記の条件に加えて、D.H.e.45®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーは、末梢動脈疾患、敗血症、血管手術後、および重度の肝機能障害を有する患者
D.H.e.45®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーは、妊婦に投与すると胎児の害を引き起こす可能性があります。 Dihydroergotamineはオキシトシック特性を所有し、従って妊娠の間に管理されるべきではないです。 この薬剤が妊娠の間に使用されれば、または患者がこの薬剤を取っている間妊娠しているようになれば、患者は胎児への潜在的な危険の通知される
ヒト妊娠におけるジヒドロエルゴタミンの適切な研究はないが、発生毒性は実験動物において実証されている. ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩鼻スプレーの胚胎児発達研究では、臓器形成の期間を通じて妊娠ラットへの鼻腔内投与は、0の用量で胎児の体重および/または骨格骨化の減少をもたらした.16mg/日(母体血漿ジヒドロエルゴタミン曝露に関連する[AUC]約0.4 -1.2mgのMRDDを受け取っている人間の4倍の露出)またはより大きい. ラットでは胚-胎児毒性に対するno効果レベルは確立されなかった. 遅延骨格骨化はまた、3の鼻腔内投与後のウサギ胎児で認められた.器官形成の間の6mg/日(MRDDの母性的な露出のおよそ7回の人間の露出). 効果レベルは1では見られませんでした.2mg/日(母体曝露約2.MRDDでの5倍の人間曝露). 妊娠中および授乳中に雌ラットにジヒドロエルゴタミンメシル酸鼻スプレーを鼻腔内投与したとき、体重の減少および生殖機能の障害(交配指数の.16mg/日またはより大きい. 効果レベルが確立されていませんでした. 開発への影響はこれらの調査の重要な母体毒性の証拠を作り出したそれらの下の線量で起こりました. ジヒドロエルゴタミンによる子宮内発育遅延は、子宮血管の長期の血管収縮および/または子宮筋層緊張の増加に起因する子宮胎盤血流の減少に起因
D.H.e.45®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーは、以前に麦角アルカロイドに対する過敏症を示した患者には禁忌である。
メシル酸ジヒドロエルゴタミンは授乳中の母親には使用しないでください。 (参照 注意事項)
Dihydroergotamine mesylateは周辺および中央血管収縮剤と組合せが血圧の付加的なか互いに作用し合う上昇で起因するかもしれないので使用されるべきではないです。
警告
D.H.。45®(dihydroergotamineメシル酸塩、USP)の鼻スプレーは片頭痛の頭痛の明確な診断が確立されたところにだけ使用されるべきです。
CYP3A4阻害剤(例えば、マクロライド系抗生物質およびプロテアーゼ阻害剤)
ジヒドロエルゴタミンおよびプロテアーゼ阻害剤およびマクロライド系抗生物質などの強力なCYP3A4阻害剤の同時投与に関連して重篤な有害事象のまれな報告があり、その結果、脳虚血および/または四肢の虚血につながった血管攣縮が生じる。. したがって、ジヒドロエルゴタミンによる強力なCYP3A4阻害剤の使用は避けるべきである(禁忌を参照). より有効なCYP3A4抑制剤のいくつかの例は下記のものを含んでいます:抗真菌剤ketoconazoleおよびitraconazole、プロテアーゼの抑制剤ritonavir、nelfinavirおよびindinavirおよびmacrolideの抗生物質エリスロマイシン、clarithromycinおよびtroleandomycin. 他のより少なく有効なCYP3A4抑制剤は介して管理される引きです。 より少なく有効な抑制剤はサキナビル、ネファゾドン、フルコナゾール、グレープフルーツジュース、フルオキセチン、フルボキサミン、zileutonおよびclotrimazoleを含んでいます. これらのリストは網羅的ではなく、処方者は、ジヒドロエルゴタミンとの併用が考慮されている他の薬剤のCYP3A4への影響を考慮すべきである
線維性合併症
注射可能なジヒドロエルゴタミンのmesylateの延長された毎日の使用に続く患者の胸膜および後腹膜線維症のレポートがずっとあります。 まれに、他の麦角アルカロイド薬の毎日の長期使用は、心臓弁線維症と関連している。 まれなケースはまた注射可能なdihydroergotamineのmesylateの使用と関連して報告されましたが、それらのケースで、患者はまた心臓弁線維症と関連付けられると知られている薬剤を受け取りました。
D.H.e.45®(dihydroergotamine mesylate、USP)の鼻スプレーの管理は投薬の指針を超過するべきではなく、慢性の毎日の管理に使用するべきではないです(見て下さい 適量および管理).
心筋虚血および/または梗塞および他の有害な心臓事象のリスク
D.H.E.45®(dihydroergotamineメシル酸塩、USP)鼻スプレーは文書化された虚血性または血管攣縮性冠動脈疾患の患者によって使用されるべきではないです. それは遅くすることをお勧めします。.H.E.45®メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーは、危険因子(e)の存在によって認識されていない冠動脈疾患(CAD)が予測される患者には与えられない.g.高血圧、高コレステロール血症、喫煙者、肥満、糖尿病、CADの強い家族歴、外科的または生理学的に閉経後の女性、または40歳以上の男性)心血管評価が患者が冠動脈および虚血性心筋疾患またはその他の重要な基礎となる心血管疾患が合理的にないという満足のいく臨床的証拠を提供しない限り. 心臓血管疾患または冠動脈血管痙攣の素因を検出するための心臓診断手順の感受性は、せいぜい控えめである. 心血管の評価の間に、患者の身体歴か心電図の調査が冠状動脈血管痙攣または心筋の虚血を示すか、または一致した調査結果を明らかにすれば、d.Hです。E. 45®(dihydroergotamineメシル酸塩、USP)鼻スプレーは管理されるべきではないです. (禁忌を参照)
満足のいく心血管評価を有すると判断されたCADを予測する危険因子を有する患者については、Dの最初の用量の投与が強く推奨される.H.E.45(dihydroergotamine mesylate spray)®(dihydroergotamine mesylate,USP)スプレーは、患者が以前にdihydroergotamine mesylateを受けたことがない限り、人のオフィスまたは同様の薬学的にスタッフが配置され、装飾された施設の設定で行われます。 心虚血は臨床症状がない場合に起こり得るので、D直後の間隔の間に心電図(心電図)を使用する最初の機会に得ることを考慮すべきである.H.E.45®(メシル酸ジョドロエルゴタミン、USP)スプレー、胎児を有するこれらの患者において。
D.H.e.45(dihydroergotamine mesylate,USP)スプレーの持続的な延長ユーザーであり、前述のようにCADの予測する確率を有するか、または得る患者はd.H.E.45®(dihydroergotamineメシル酸塩、USP)鼻スプレーを使用し続けると同時に周期的な間隔の心血管の評価を経ることが推薦されます。
上記の体系的なアプローチは、d.Hです。e.45(dihydroergotamineメシスプレー)®(dihydroergotamineメシル酸塩、USP)鼻スプレーを使用して片頭痛を心血管安全性の許容可能なマージンで治療することができる患者を識別
心臓のイベントと死亡
D.H.e.45®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーを使用した患者では死亡は報告されていない。 しかしながら、有害な心臓事象の可能性が存在する。 急性心筋梗塞、生命を脅かす心臓リズムの障害、および死亡を含む重篤な有害心臓イベントは、メシル酸ジヒドロエルゴタミン注射(例えば、D.H.E.45®注射)の投与後に起こったことが報告されている。 片頭痛患者におけるメシル酸ジヒドロエルゴタミンの使用の程度を考慮すると、これらの事象の発生率は極めて低い。
薬物関連の脳血管事象および死亡者
D.H.E.45®注射で治療された患者では、脳出血、くも膜下出血、脳卒中、およびその他の脳血管事象が報告されており、いくつかは死亡しています。 多くの場合、脳血管事象が原発性であった可能性があり、d.H.E.45®注射は、経験した症状が片頭痛の結果であったという誤った信念で投与された。 片頭痛を有する患者は、特定の脳血管事象(例えば、脳卒中、出血、一過性虚血発作)のリスクが高い可能性があることに留意すべきである。
その他の血管痙攣関連イベント
D.H.e.45®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーは、他の麦角アルカロイドと同様に、冠動脈血管痙攣以外の血管痙攣反応を引き起こす可能性があり 心筋および末梢血管虚血は、D.H.E.45®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーで報告されている。
D.H.e.45®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーに関連する血管痙攣現象はまた、指の筋肉痛、しびれ、寒さ、蒼白、およびチアノーゼを引き起こす可能性 循環障害を有する患者では、持続的な血管痙攣は壊疽または死をもたらす可能性があり、d.H.e.45®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)血管収縮の徴候ま
血圧の上昇
血圧の重要な上昇はd.H.E.45®(dihydroergotamine mesylate、USP)の鼻のスプレーおよびdihydroergotamine mesylateの注入と扱われる高血圧の歴史の有無にかかわらず患者でまれに報告されました。
D.H.e.45®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーは、制御されていない高血圧の患者には禁忌である。 (参照 禁忌)
平均肺動脈圧の18%の増加は、心臓カテーテル法を受けている被験者を評価する研究で別の5HT1アゴニストとの投与後に見られた。
ローカル苛立ち
Dを使用している患者の約30%.H.E. 45®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレー(プラセボ患者の9%と比較)は、鼻、喉、および/または味の障害の刺激を報告しています. 刺激性症状には、鬱血、灼熱感、乾燥、知覚異常、放電、鼻出血、痛み、または痛みが含まれる. 症状は、主に軽度から中等度の重症度および一過性であった. 上記の症例の約70%において、症状はDを投与した後四時間以内に解決しました.H.E. 45®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレー. 小さなサブセット(N=66)の研究参加者の鼻と喉の検査は、最大36ヶ月(範囲1-36ヶ月)のために治療され、臨床的に顕著な傷害を明らかにしませんでした. この限られた数の患者を除いて、Dの延長および繰り返し使用の結果.H.E. 45®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻粘膜および/または呼吸粘膜に対する鼻スプレーは、患者において体系的に評価されていない
鼻腔表面積エクスポージャー(mg/mm2)で毎日ジヒドロエルゴタミンメシル酸で処理された動物の鼻組織は、0.08mg/kg/日の最大推奨日用量を受けているヒトで達成されたものと同等またはそれ以下であった粘膜刺激を示した粘膜細胞および移行細胞過形成および扁平上皮化生によって特徴付けられる軽度の粘膜刺激を示した。 64週間でのラット鼻粘膜の変化は、13週間よりも重度ではなかった。 動物における慢性鼻腔内投与後の呼吸組織に対する局所的影響は評価されていない。
注意事項
一般
D.H.e.45®(dihydroergotamine mesylate,USP)鼻スプレーは冠動脈血管痙攣を引き起こす可能性があります,その投与後に狭心症を示唆する徴候や症状を経験する患者は、,したがって,追加用量を受ける前に、CADの存在または異型狭心症の素因について評価されるべきです. 同様に、5-HTアゴニストの使用後虚血性腸症候群またはレイノー症候群など、動脈流の減少を示唆する他の症状または徴候を経験する患者は、さらなる (参照 警告).
線維性合併症:見る 警告:線維性合併症
患者様向け情報
のテキストは、 患者情報 シートはこの挿入物の端に印刷されます。 D.H.E.45®(dihydroergotamine mesylate、USP)鼻スプレーの安全で効果的な使用を保証するためには、患者情報シートで提供される情報および指示は患者と論議されるべきである。
鼻スプレーアプリケーターが準備されたら、8時間後に(残りの薬剤と一緒に)廃棄する必要があります。
患者は次のうちの医者にすぐに報告するように助言されるべきです:手およびつま先のしびれかうずき、腕および足の筋肉痛、足の弱さ、胸の苦痛、心拍数の一時的な促進または減速、膨張、またはむずむずさせること。
患者による製品の最初の使用の前に、処方者は、患者が提供された製品の使用方法を理解するための措置を講じるべきである。 (参照 患者情報 シートおよびプロダクト包装)。
D.H.e.45®(dihydroergotamine mesylate、USP)の鼻スプレーの管理は投薬の指針を超過するべきではなく、慢性の毎日の管理に使用するべきではないです(見て下さい 適量および管理).
発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害
発癌
マウスおよびラットにおけるメシル酸ジヒドロエルゴタミンの発癌性の評価は進行中である。
変異誘発
メシル酸ジヒドロエルゴタミンは、二つのin vitro染色体異常アッセイ、代謝活性化とv79チャイニーズハムスター細胞アッセイと培養ヒト末梢血リンパ球 ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩は、二つの遺伝子変異アッセイ(エイムズテストとin vitro哺乳類チャイニーズハムスターv79/HGPRTアッセイ)とDNA損傷(ラット肝細胞予定外のDNA合成テスト)のためのアッセイで代謝活性化の存在または非存在下でテストしたときに変異原性の証拠はありませんでした。 ジヒドロエルゴタミンはinvivoマウスおよびハムスター小核試験ではクラストジェニックではなかった。
不妊治療の障害
D.H.E.45®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレー最大1.6mg/日(平均血漿ジヒドロエルゴタミンメシル酸エクスポージャー[AUC]約9-11mgのMRDDを受けているヒトの4倍に関連付けられている)の鼻腔内用量を与えられたラットにおいて、生殖能力の障害の証拠はなかった。
妊娠
カテゴリーx. 見る 禁忌.
授乳中の母親
麦角薬はプロラクチンを阻害することが知られている。 D.H.e.45®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーはヒト乳中に排泄される可能性がありますが、ヒト乳中のジヒドロエルゴタミンの濃度に関するデータはありません。 エルゴタミンは母乳中に排泄され,授乳中の乳児では嘔吐,下痢,弱い脈拍,不安定な血圧を引き起こすことが知られている。 D.H.e.45®(dihydroergotamine mesylate,USP)鼻スプレーに曝された授乳中の乳児におけるこれらの重篤な有害事象の可能性があるため、d.H.E.45®(dihydroergotamine mesylate,USP)鼻スプレーを使用して看護を行うべきではありません。 (参照 禁忌)
小児用
小児患者における安全性および有効性は確立されていない。
高齢者での使用
この集団におけるD.H.E.45®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーの安全性および有効性に関する情報は、65歳以上の患者が対照臨床試験から
D.H.E.45®(dihydroergotamineメシル酸塩、USP)の鼻スプレーとの臨床調査そして外国の市販後の経験の間に心臓でき事による死者はずっとありません。
致命的であったいくつかを含む重篤な心臓事象は、メシル酸ジヒドロエルゴタミン(D.H.E.45®注射)の非経口形態の使用に続いて発生しているが、極めてまれである。 報告されたイベントには、冠動脈血管痙攣、一過性心筋虚血、心筋梗塞、心室頻拍、および心室細動が含まれている。 (参照 禁忌, 警告、および 注意事項).
線維性合併症は注射可能なジヒドロエルゴタミンのmesylateの長期使用と関連して報告されました(見て下さい 警告:線維性合併症).
対照臨床試験における発生率
1,796人の患者および被験者のうち、D.H.E.45®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレー用量2mg以下の米国および外国の臨床試験では、26(1.4%)有害事象 中止に関連する有害事象は、鼻炎13、めまい2、顔面浮腫2、および冷汗、偶発的な外傷、うつ病、選択的手術、傾眠、アレルギー、嘔吐、低血圧、および知覚異常によるそれぞれの頻度の減少であった。
Dの使用に関連する最も一般的に報告されている有害事象.H.E. 45®(dihydroergotamine mesylate、USP)片頭痛の頭痛の処置のための偽薬制御の、二重盲検の調査の間の鼻スプレーおよび偽薬扱われた患者によって等しい発生で報告されなかっ. 引用されたイベントは、高度に選択された患者集団における臨床試験の密接に監視された条件下で得られた経験を反映. 実際の臨床実practiceまたは他の臨床試験では、使用条件、報告行動、および治療される患者の種類が異なる可能性があるため、これらの頻度の推定値は適用
D.H.e.45®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーは、一般的に十分に許容されました。 ほとんどの場合、これらの事象は一時的かつ自己制限的であり、患者が研究を中止することはなかった。 以下の表は、プラセボ対照二重盲検臨床試験中に片頭痛の治療のためにD.H.E.1®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーを受けた患者の少なくとも45%によって報告された有害事象の発生率をまとめたものであり、プラセボを受けている患者よりも頻繁であった。
表3:少なくとも1%のD.H.E.45®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレー治療患者によって報告された有害事象は、片頭痛プラセボ対照試験においてプラセボ群よりも頻繁に起こった。
D.H.E.45® N=597 | プラセボ N=631 | ||
呼吸器系 | |||
鼻炎 | 26% | 7% | |
咽頭炎 | 3% | 1% | |
副鼻腔炎 | 1% | 1% | |
胃腸系 | |||
吐き気 | 10% | 4% | |
嘔吐 | 4% | 1% | |
下痢 | 2% | < 1% | |
スペシャルセンスその他 | |||
味の変化した感覚 | 8% | 1% | |
応募サイト | |||
適用サイト反応 | 6% | 2% | |
中枢および末梢神経系 | |||
めまい | 4% | 2% | |
ソムノレンス | 3% | 2% | |
パラエステティシャン | 2% | 2% | |
ボディ全体として、一般的な | |||
熱いフラッシュ | 1% | < 1% | |
疲労 | 1% | 1% | |
無力症 | 1% | 0% | |
自律神経系 | |||
口乾燥 | 1% | 1% | |
筋骨格系 | |||
剛性 | 1% | < 1% |
臨床試験中のその他の有害事象
以下の段落では、あまり一般的に報告されていない有害臨床事象の頻度が示されています. レポートは開いた、自由な調査で観察されるでき事を含んでいるので、Dの役割.H.E. 45®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーは、その原因を確実に決定することはできません. さらに、有害事象報告に関連する変動性、有害事象を記述するために使用される用語など.、提供される定量的頻度推定値の値を制限します. イベント頻度は、Dを使用した患者の数として計算されます.H.E. 45(ジヒドロエルゴタミンメシル酸スプレー)®(ジヒドロエルゴタミンメシル酸、USP)プラセボ対照試験における鼻スプレーとDにさらされた患者の総数(n=1796).H.E. 45®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレー. すべての報告されたイベントは、前の表にすでに記載されているもの、有益であるにはあまりにも一般的なもの、および薬物の使用に合理的に関連. 頻繁な有害事象は、少なくとも1/100患者に発生するものとして定義され、まれな有害事象は1/100-1/1,000患者に発生するものであり、まれな有害事象は1/1,000
皮膚および付属物: 不定期: 点状、かゆみ、発疹、冷たい粘り気のある皮膚、まれな:丘疹発疹、蕁麻疹、単純ヘルペス。
筋骨格: 不定期: けいれん,筋肉痛,筋力低下,ジストニア,まれな:関節痛,不随意筋収縮,剛性.
中枢および末梢神経系: 不定期: 混乱、振戦、知覚低下、めまい、まれな:言語障害、運動亢進、昏迷、異常歩行、悪化した片頭痛。
自律神経系: 不定期: 発汗が増加した。
特別な感覚: 不定期: 嗅覚の変化、光恐怖症、結膜炎、異常流涙、異常視力、耳鳴り、耳痛、まれな:目の痛み。
精神科: 不定期: 緊張,幸福感,不眠症,集中障害,まれな:不安,食欲不振,うつ病.
胃腸: 不定期: 腹痛、消化不良、嚥下障害、しゃっくり、まれな:唾液分泌の増加、食道痙攣。
心血管: 不定期: 浮腫,動悸,頻脈,まれ:低血圧,末梢虚血,狭心症.
呼吸器系: 不定期: 呼吸困難,上気道感染症,まれ:気管支痙攣,気管支炎,胸膜痛,鼻出血.
ウリナリウム>: 不定期: 排尿頻度の増加、膀胱炎。
生殖、女性: 珍しい:骨盤の炎症、膣炎。
ボディ全体として -一般: 不定期: 寒さを感じる,倦怠感,厳しさ,発熱,眼窩周囲浮腫,まれ:インフルエンザ様症状,ショック,声の損失,あくび.
応募サイト: 不定期: 局所麻酔。
導入後のレポート
注射可能な公式の導入以来受け取られた片頭痛の管理で使用されるdihydroergotamineプロダクトと一時的に関連付けられる不利なでき事の自発的なレポートは. ジヒドロエルゴタミンの使用に関連して報告されたイベントが原因でそれに関連しているかどうかは、そのソース(オープンで制御されていない臨床. 注射可能なジヒドロエルゴタミンのmesylateの延長された毎日の使用に続く患者の胸膜および後腹膜線維症のレポートがずっとあります. D.H.E. 45®(dihydroergotamine mesylate、USP)鼻スプレーは延長された毎日の使用のために推薦されません. (参照 適量および管理)
薬物乱用および依存
現在利用可能なデータは、薬物乱用またはジヒドロエルゴタミンとの心理的依存を示していない。 しかしながら、他の形態の麦角療法に対する患者の薬物乱用および心理的依存の症例が報告されている。 したがって、血管性頭痛の慢性化のために、患者が推奨用量を超えないように助言されることが不可欠である。
今日まで、この薬剤による急性過量投与の報告はなかった。 D.H.e.45®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーの推奨用量を超える血管痙攣の危険性があるため、避ける必要があります。 Dihydroergotamineの余分な線量はergotismの周辺徴候そして徴候で起因するかもしれません。 治療には、薬物の中止、患部への温かさの局所適用、血管拡張剤の投与、および組織損傷を防止するための看護が含まれる。
一般に、急性D.H.E.45®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーの過剰投与の症状は、エルゴタミン過剰投与の症状と同様であるが、d.H.e.45®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーによる悪心および嘔吐はあまり顕著ではない。 エルゴタミンの過剰摂取の症状には、末梢パルスの減少または不在に関連する四肢のしびれ、うずき、痛み、およびチアノーゼ、呼吸抑制、血圧の上昇および/または低下、通常はその順序で、混乱、せん妄、痙攣、昏睡、および/またはある程度の吐き気、嘔吐、および腹痛が含まれる。
実験動物では、ジヒドロエルゴタミンがマウスで44mg/kg、ラットで130mg/kg、ウサギで37mg/kgのI.V.用量で与えられたときに重大な致死性が生じる。
過量投与の治療に関する最新の情報は、多くの場合、認定された地域の毒物管理センターから入手することができます。 認定された毒物管理センターの電話番号は、医師のデスクリファレンス®(PDR)に記載されています。 *
吸収
メシル酸ジヒドロエルゴタミンは経口投与後に生物学的利用可能ではない。 しかし、鼻腔内投与に続いて、メシル酸ジヒドロエルゴタミンの平均バイオアベイラビリティは、注射可能な投与に対して32%である。 吸収は可変であり、おそらく吸収のサブジェクト間の違いと自己投与に使用される技術の両方を反映している。
配布
メシル酸ジヒドロエルゴタミンは93%血漿タンパク質結合である。 見かけの定常状態の分布容積は約800リットルである。
代謝
四つのジヒドロエルゴタミンメシル酸代謝産物は、経口投与後のヒト血漿中で同定されている. 主要な代謝物質、8'-β-hydroxydihydroergotamineはadrenergicおよび5HTの受容器のための親と同等の類縁を表わし、複数のvenoconstrictorの活動モデルの同等の潜在的能力を、in vivoおよびin vitroで示. その他の代謝産物は、i.e.、ジヒドロリセルギン酸、ジヒドロリセルギンアミドおよびプロリン環の酸化的開口によって形成される代謝産物はわずかな重要性を有する. 鼻の管理の後で、総代謝物は血しょうAUCの20%-30%だけを表します. Iに続くジヒドロエルゴタミンメシル酸の全身クリアランス.V. そして私は.M. 管理は1.5リットル/分. 四つの代謝産物の定量的な薬物動態キャラクタリゼーションは行われていない
排泄
ジヒドロエルゴタミンの主要な排泄経路は、糞便中の胆汁を介して行われる。 鼻腔内投与後、親薬物の尿回収は、I.M.投与後の約2%と比較して投与用量の6%に相当する。 総ボディ整理は主に肝臓の整理を反映する1.5l/minです。 腎臓の整理(0.1L/min)はジヒドロエルゴタミンの管理のルートによって変化しないです。 血漿ジヒドロエルゴタミンの減少は二相性であり、末端半減期は約10時間である。
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