コンポーネント:
作用機序:
治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:12.03.2022
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Ikaran LP® (dihydroergotamine mesylate, USP) Nasal Spray is indicated for the acute treatment of migraine headaches with or without aura.
Ikaran LP® (dihydroergotamine mesylate, USP) Nasal Spray is not intended for the prophylactic therapy of migraine or for the management of hemiplegic or basilar migraine.
The solution used in Ikaran LP (dihydroergotamine mesylate spray) ® (dihydroergotamine mesylate, USP) Nasal Spray (4 mg/mL) is intended for intranasal use and must not be injected.
In clinical trials, Ikaran LP® (dihydroergotamine mesylate, USP) Nasal Spray has been effective for the acute treatment of migraine headaches with or without aura. One spray (0.5 mg) of Ikaran LP (dihydroergotamine mesylate spray) ® (dihydroergotamine mesylate, USP) Nasal Spray should be administered in each nostril. Fifteen minutes later, an additional one spray (0.5 mg) of Ikaran LP (dihydroergotamine mesylate spray) ® (dihydroergotamine mesylate, USP) Nasal Spray should be administered in each nostril, for a total dosage of four sprays (2.0 mg) of Ikaran LP® (dihydroergotamine mesylate, USP) Nasal Spray. Studies have shown no additional benefit from acute doses greater than 2.0 mg for a single migraine administration. The safety of doses greater than 3.0 mg in a 24 hour period and 4.0 mg in a 7 day period has not been established.
Ikaran LP® (dihydroergotamine mesylate, USP) Nasal Spray, should not be used for chronic daily administration. Prior to administration, the pump must be primed (i.e., squeeze 4 times) before use. (See administration instructions) Once the nasal spray applicator has been prepared, it should be discarded (with any remaining drug in opened vial ) after 8 hours.
Prior to administration, the pump must be primed (i.e., squeeze 4 times) before use. (See administration instructions)
Once the nasal spray applicator has been prepared, it should be discarded (with any remaining drug in opened vial after 8 hours).
プロテアーゼ阻害剤やマクロライド抗生物質などのジヒドロエルゴタミンと強力なCYP 3A4阻害剤の同時投与に関連する深刻な有害事象の報告がいくつかあり、血管けいれんが脳虚血および/または四肢虚血を引き起こしました。. したがって、強力なCYP 3A4阻害剤(リトナビル、ネルフィナビル、インディナビル、エリスロマイシン、クラリスロマイシン、トロレアンドマイシン、ケトコナゾール、イトラコナゾール)をジヒドロエルゴタミンと併用することは禁 ⁇ です。 (見る。 警告。:CYP 3A4阻害剤。).
IkaranLP®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーは、虚血性心疾患(狭心症、心筋 ⁇ 塞の病歴、または無声虚血が記録されている)の患者、または冠動脈血管 ⁇ と一致する臨床症状または所見がある患者には投与しないでくださいPrinzmetalのバリアント狭心症を含む。. (警告を参照)。
IkaranLP®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーは血圧を上昇させる可能性があるため、制御されていない高血圧症の患者には投与しないでください。.
IkaranLP®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレー、5-HT1アゴニスト(例:.、スマトリプタン)、エルゴタミン含有またはエルゴタイプの薬物またはメチセルギドは、互いに24時間以内に使用しないでください。.
IkaranLP®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーは、片麻痺または脳底片頭痛の患者には投与しないでください。.
上記の条件に加えて、イカランLP®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーは、末 ⁇ 動脈疾患、敗血症、血管手術後の患者、および肝機能または腎機能障害が深刻な患者にも禁 ⁇ です。.
IkaranLP®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーは、妊娠中の女性に投与すると胎児に害を及ぼす可能性があります。. ジヒドロエルゴタミンはオキシトーシス特性を持っているため、妊娠中に投与しないでください。. この薬が妊娠中に使用された場合、または患者がこの薬を服用している間に妊娠した場合、患者は胎児への潜在的な危険を知らされるべきです。.
ヒト妊娠におけるジヒドロエルゴタミンの適切な研究はありませんが、実験動物では発生毒性が示されています。. メシル酸ジヒドロエルゴタミンの鼻腔スプレーの胚胎児発生研究。, 器官形成の期間中、妊娠中のラットに鼻腔内投与すると、0.16 mg /日の用量で胎児の体重および/または骨格骨化が減少しました。 (母体血漿ジヒドロエルゴタミン曝露に関連。 [AUC。] MRDが4 mgのヒトの曝露の約0.4〜1.2倍。) 以上。. 胚胎児毒性の無影響レベルはラットで確立されなかった。. 骨形成中の3.6 mg /日の鼻腔内投与(MRDDでのヒト暴露の約7倍の母体暴露)後のウサギ胎児にも骨格の遅延が認められました。. 影響レベルは1.2 mg /日で見られませんでした(MRDDでの母体曝露の約2.5倍)。. 妊娠中および授乳中にメスのラットにジヒドロエルゴタミンメシル酸塩鼻腔内スプレーを投与した場合、0.16 mg /日以上の用量で、体重の減少と生殖機能障害(交尾指数の減少)が子孫に観察されました。. 影響なしレベルは確立されていません。. 開発への影響は、これらの研究で重大な母体毒性の証拠を生み出した用量よりも低い用量で発生しました。. ジヒドロエルゴタミン誘発子宮内発育遅延は、子宮血管の血管収縮の長期化および/または筋膜緊張の増加に起因する子宮胎盤血流の減少に起因しています。.
IkaranLP®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーは、以前に麦角アルカロイドに対して過敏症を示した患者には禁 ⁇ です。.
メシル酸ジヒドロエルゴタミンは、授乳中の母親には使用しないでください。. (見る。 注意。)
メシル酸ジヒドロエルゴタミンは、末 ⁇ および中枢血管収縮薬と一緒に使用しないでください。組み合わせにより、血圧が相加的または相乗的に上昇する可能性があるためです。.
警告。
IkaranLP®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーは、片頭痛の明確な診断が確立されている場合にのみ使用してください。.
CYP 3A4阻害剤(例:. マクロライド抗生物質およびプロテアーゼ阻害剤)。
プロテアーゼ阻害剤やマクロライド抗生物質などのジヒドロエルゴタミンと強力なCYP 3A4阻害剤の同時投与に関連する深刻な有害事象のまれな報告があり、その結果、血管けいれんが脳虚血および/または四肢の虚血を引き起こしました。. したがって、強力なCYP 3A4阻害剤とジヒドロエルゴタミンの使用は避けてください(禁 ⁇ を参照)。. より強力なCYP 3A4阻害剤のいくつかの例には、抗真菌剤ケトコナゾールとイトラコナゾール、プロテアーゼ阻害剤のリトナビル、ネルフィナビル、インジナビル、マクロライド系抗生物質のエリスロマイシン、クラリスロマイシン、トロレアンドマイシンが含まれます。. 他の効力の低いCYP 3A4阻害剤は注意して投与する必要があります。. 効力の低い阻害剤には、サキナビル、ネファゾドン、フルコナゾール、グレープフルーツジュース、フルオキセチン、フルボキサミン、ジリュートン、クロトリマゾールなどがあります。. これらのリストは網羅的ではなく、処方者はジヒドロエルゴタミンとの併用が検討されている他の薬剤のCYP3A4への影響を考慮する必要があります。.
線維性合併症。
注射可能なメシル酸ジヒドロエルゴタミンの毎日の長期使用後の患者の胸膜および後腹膜線維症の報告があります。. まれに、他の麦角アルカロイド薬の毎日の長期使用は、心臓弁膜線維症と関連しています。. まれなケースも、注射可能なメシル酸ジヒドロエルゴタミンの使用に関連して報告されています。しかし、それらのケースでは、患者はまた、心臓弁線維症に関連することが知られている薬物を受けました。.
IkaranLP®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーの投与は、投与ガイドラインを超えてはならず、慢性的な毎日の投与に使用すべきではありません(参照。 投与量と投与。).
心筋虚血および/または ⁇ 塞およびその他の有害な心臓イベントのリスク。
IkaranLP®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーは、虚血性または血管性冠動脈疾患が記録されている患者は使用しないでください。. (禁 ⁇ を参照)リスク要因の存在(例:認識されない冠動脈疾患(CAD)が予測される患者には、イカランLP®メシル酸ジヒドロエルゴタミン(USP)鼻スプレーを投与しないことを強くお勧めします。. 高血圧。, 高コレステロール血症。, 喫煙者。, 肥満。, 糖尿病。, CADの強い家族歴。, 外科的または生理学的閉経後の女性。, または40歳以上の男性。) 心血管評価が、患者が冠動脈および虚血性心筋疾患または他の重大な基礎疾患を合理的に欠いているという十分な臨床的証拠を提供しない限り。. 心血管疾患または冠動脈血管 ⁇ の素因を検出するための心臓診断手順の感度は、せいぜい控えめです。. 心血管評価中に、患者の病歴または心電図調査により、冠動脈血管けいれんまたは心筋虚血を示す、またはそれと一致する所見が明らかになった場合、IkaranLP®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーを投与しないでください。. (禁 ⁇ を参照)。
CADを予測する危険因子があり、満足のいく心血管評価があると判断された患者。, イカランLPの最初の投与を強くお勧めします。 (メシル酸ジヒドロエルゴタミンスプレー。) ®。 (メシル酸ジヒドロエルゴタミン。, USP。) 鼻スプレーは、患者が以前にメシル酸ジヒドロエルゴタミンを受け取っていない限り、医師のオフィスまたは同様の医療スタッフと設備の整った施設の設定で行われます。. 心虚血は臨床症状がない場合に発生する可能性があるため、これらの患者でイカランLP®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーの直後の間隔で心電図(ECG)を最初に使用する場合に考慮すべきです危険因子あり。.
IkaranLP®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーの断続的な長期ユーザーであり、上記のようにCADを予測する危険因子を持っているか取得している患者は、引き続き使用するため、定期的な心血管評価を受けることをお勧めしますIkaranLP®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレー。.
上記の体系的なアプローチは、現在、イカランLP(メシル酸ジヒドロエルゴタミンスプレー)®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)の鼻スプレーを使用して、心血管の安全性の許容範囲を持つ片頭痛を治療できる患者を特定する方法として推奨されています。.
心臓のイベントと死亡者数。
IkaranLP®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーを使用している患者では、死亡は報告されていません。. ただし、心臓の有害事象の可能性は存在します。. 急性心筋 ⁇ 塞、心臓リズムの生命にかかわる障害、および死亡を含む深刻な有害な心臓イベントは、メシル酸ジヒドロエルゴタミン注射の投与後に発生したと報告されています(例:.、D.H.E。 45®注射)。. 片頭痛患者におけるメシル酸ジヒドロエルゴタミンの使用範囲を考慮すると、これらのイベントの発生率は非常に低いです。.
薬物関連の脳血管イベントと死亡者数。
D.H.E.で治療された患者では、脳出血、くも膜下出血、脳卒中、およびその他の脳血管イベントが報告されています。 45®注射;そして、いくつかは死者を出しました。. 多くの場合、脳血管イベントが主要なD.H.E. 45®注射は、経験した症状は片頭痛の結果であり、そうでない場合、誤った信念で投与されました。. 片頭痛の患者は、特定の脳血管イベントのリスクが高い可能性があることに注意してください(例:.、脳卒中、出血、一過性虚血発作)。.
その他の血管けいれん関連イベント。
IkaranLP®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーは、他の麦角アルカロイドと同様に、冠動脈血管けいれん以外の血管形成反応を引き起こす可能性があります。. 心筋および末 ⁇ 血管虚血は、イカランLP®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーで報告されています。.
IkaranLP®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーに関連する血管 ⁇ 性現象は、筋肉の痛み、しびれ、冷え、 ⁇ 白、および指のチアノーゼを引き起こす可能性があります。. 循環が損なわれた患者では、持続性血管けいれんが壊 ⁇ または死に至る可能性があります。血管収縮の兆候または症状が現れた場合は、IkaranLP®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーを直ちに中止する必要があります。.
血圧の上昇。
IkaranLP®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーおよびメシル酸ジヒドロエルゴタミン注射で治療された高血圧の病歴がある患者およびない患者では、まれに血圧の有意な上昇が報告されています。.
IkaranLP®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーは、制御されていない高血圧症の患者には禁 ⁇ です。. (見る。 禁 ⁇ 。)
心臓カテーテル検査を受けている被験者を評価する研究で、別の5HT1アゴニストに投与した後、平均肺動脈圧が18%増加しました。.
局所刺激。
IkaranLP®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)を使用している患者の約30%の鼻スプレー(プラセボ患者の9%と比較)は、鼻、喉、および/または味覚障害に刺激を報告しています。. 刺激性の症状には、うっ血、 ⁇ 熱感、乾燥、感覚異常、分 ⁇ 物、鼻血、痛み、痛みなどがあります。. 症状は主に軽度から中等度の重症度と一過性でした。. 上記の症例の約70%で、症状はIkaranLP®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーを投与してから4時間以内に解消しました。. 最大36か月(範囲1〜36か月)治療された研究参加者の小さなサブセット(N = 66)での鼻と喉の検査では、臨床的に顕著な損傷は見られませんでした。. この限られた数の患者を除いて、鼻および/または呼吸粘膜でのイカランLP®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーの長期および繰り返し使用の結果は、患者で体系的に評価されていません。.
鼻腔表面積の露出で毎日メシル酸ジヒドロエルゴタミンで処理された動物の鼻組織。 (mg /mm²。) 0.08 mg / kg /日の最大推奨日用量を投与されたヒトで達成されたものと同等かそれ以下であったものは、粘膜細胞および移行細胞過形成および ⁇ 平上皮細胞メタプラシアを特徴とする軽度の粘膜刺激を示しました。. 64週間でのラット鼻粘膜の変化は、13週間よりも深刻ではありませんでした。. 動物への慢性鼻腔内投与後の呼吸器組織への局所的な影響は評価されていません。.
注意。
一般的な。
IkaranLP®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーは冠動脈血管けいれんを引き起こす可能性があります。したがって、投与後に狭心症を示唆する兆候または症状を経験した患者は、追加の投与を受ける前に、CADの存在または変異狭心症の素因について評価する必要があります。. 同様に、5-HTアゴニストの使用後に虚血性腸症候群やレイノー症候群など、動脈の流れの減少を示唆する他の症状や兆候を経験した患者は、さらなる評価の候補となります。. (見る。 警告。).
線維性合併症。: 見る。 警告:線維性合併症。
患者さんのための情報。
のテキスト。 患者情報。 この挿入の最後にシートが印刷されます。. IkaranLP®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーの安全かつ効果的な使用を保証するために、患者情報シートで提供される情報と指示について患者と話し合う必要があります。.
鼻スプレーアプリケーターが準備されたら、8時間後に(残りの薬物とともに)廃棄する必要があります。.
患者は、次のいずれかを直ちに医師に報告するようにアドバイスする必要があります:指と足のしびれまたはチクチクする、腕と脚の筋肉の痛み、脚の脱力感、胸の痛み、心拍数の一時的な加速または減速、腫れ、かゆみ。.
患者が製品を最初に使用する前に、処方者は、提供された製品の使用方法を患者が確実に理解できるように対策を講じる必要があります。. (見る。 患者情報。 シートと製品のパッケージ)。.
IkaranLP®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーの投与は、投与ガイドラインを超えてはならず、慢性的な毎日の投与に使用すべきではありません(参照。 投与量と投与。).
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
発がん。
マウスおよびラットにおけるメシル酸ジヒドロエルゴタミンの発がん性の評価が進行中です。.
変異誘発。
メシル酸ジヒドロエルゴタミンは、代謝活性化を伴うV79チャイニーズハムスター細胞アッセイと培養ヒト末 ⁇ 血リンパ球アッセイという2つのin vitro染色体異常アッセイで染色体異常誘発性でした。. メシル酸ジヒドロエルゴタミンが2つの遺伝子変異アッセイで代謝活性化の有無でテストされた場合、変異原性の可能性の証拠はありませんでした。 (エイムス試験とin vitro哺乳類チャイニーズハムスターV79 / HGPRTアッセイ。) そしてDNA損傷のアッセイで。 (ラット肝細胞予定外のDNA合成試験。). ジヒドロエルゴタミンは、in vivoマウスおよびハムスター小核試験で染色体異常誘発性ではありませんでした。.
不妊症。
IkaranLP®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)の鼻腔内投与投与投与投与投与されたラットの生殖能力の障害の証拠はありませんでした1.6 mg /日までの鼻スプレー(平均血漿ジヒドロエルゴタミンメシル酸暴露[AUC]に関連) MRDが4 mgのヒト)。.
妊娠。
妊娠カテゴリーX。 見る。. 禁 ⁇ 。.
授乳中の母親。
麦角薬はプロラクチンを阻害することが知られています。. IkaranLP®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーは母乳中に排 ⁇ される可能性が高いですが、母乳中のジヒドロエルゴタミンの濃度に関するデータはありません。. エルゴタミンは母乳中に排 ⁇ され、授乳中の乳児に ⁇ 吐、下 ⁇ 、弱い脈拍、および不安定な血圧を引き起こす可能性があることが知られています。. IkaranLP®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)の鼻スプレーに曝露された授乳中の乳児におけるこれらの深刻な有害事象の可能性があるため、IkaranLP®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)の鼻スプレーを使用して看護を行うべきではありません。. (見る。 禁 ⁇ 。)
小児用。
小児患者の安全性と有効性は確立されていません。.
高齢者で使用します。
65歳以上の患者は対照臨床試験から除外されたため、この集団におけるイカランLP®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーの安全性と有効性に関する情報はありません。.
臨床試験およびイカランLP®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)の鼻スプレーでの外国の市販後の経験では、心臓イベントによる死亡はありませんでした。.
致命的なものを含む深刻な心臓イベントは、メシル酸ジヒドロエルゴタミン(D.H.E.45®注射)の非経口形態の使用後に発生しましたが、非常にまれです。. 報告されたイベントには、冠動脈血管けいれん、一過性心筋虚血、心筋 ⁇ 塞、心室頻拍、および心室細動が含まれています。. (見る。 禁 ⁇ 。, 警告。、および。 注意。).
線維性合併症は、注射可能なメシル酸ジヒドロエルゴタミンの長期使用に関連して報告されています(参照)。 警告。:線維性合併症。).
制御された臨床試験の発生率。
IkaranLP®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)で治療された1,796人の患者と被験者のうち、米国および外国の臨床試験で2 mg以下の鼻スプレー投与量、26(1.4%)は有害事象のために中止されました。. 中止に関連する有害事象は、頻度の降順でした:鼻炎13、めまい2、顔面浮腫2、および冷汗、偶発的外傷、うつ病、選択的手術、傾眠、アレルギー、 ⁇ 吐、低血圧、および感覚異常によるそれぞれ1つ。.
IkaranLP®の使用に関連して最も一般的に報告された有害事象。 (メシル酸ジヒドロエルゴタミン。, USP。) プラセボ対照中の鼻スプレー。, 片頭痛の治療のための二重盲検試験であり、プラセボ治療患者による同等の発生率で報告されなかったのは鼻炎でした。, 味覚の変化。, 適用部位の反応。, めまい。, 吐き気。, そして ⁇ 吐。. 引用されたイベントは、厳選された患者集団における臨床試験の綿密に監視された条件下で得られた経験を反映しています。. 実際の臨床診療または他の臨床試験では、使用条件、報告行動、および治療される患者の種類が異なる可能性があるため、これらの頻度推定は適用されない場合があります。.
IkaranLP®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーは一般的に忍容性が良好でした。. ほとんどの場合、これらのイベントは一時的で自己限定的であり、研究からの患者の中止にはつながりませんでした。. 次の表は、プラセボ対照二重盲検臨床試験中に片頭痛の治療のためにイカランLP®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーを投与された患者の少なくとも1%が報告した有害事象の発生率を要約したもので、プラセボを投与されている患者よりも頻繁です。.
表3:イカランLP®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)の鼻腔スプレー治療患者の少なくとも1%によって報告された有害事象であり、片頭痛プラセボ対照試験のプラセボ群よりも頻繁に発生しました。
イカランLP®。 N = 597。 | プラセボ。 N = 631。 | ||
呼吸器系。 | |||
鼻炎。 | 26%。 | 7% | |
⁇ 頭炎。 | 3% | 1% | |
副鼻腔炎。 | 1% | 1% | |
消化器系。 | |||
吐き気。 | 10%。 | 4% | |
⁇ 吐。 | 4% | 1% | |
下 ⁇ 。 | 2% | <1%。 | |
特別感覚、その他。 | |||
味覚の変化。 | 8% | 1% | |
申請サイト。 | |||
アプリケーションサイトの反応。 | 6% | 2% | |
中央および周辺神経系。 | |||
めまい。 | 4% | 2% | |
傾眠。 | 3% | 2% | |
感覚異常。 | 2% | 2% | |
全体としての体、一般。 | |||
ほてり。 | 1% | <1%。 | |
疲労。 | 1% | 1% | |
無力症。 | 1% | 0% | |
自律神経系。 | |||
口乾燥。 | 1% | 1% | |
筋骨格系。 | |||
硬さ。 | 1% | <1%。 |
臨床試験中のその他の有害事象。
以下の段落では、あまり一般的に報告されていない有害な臨床事象の頻度が示されています。. レポートにはオープンおよび制御されていない研究で観察されたイベントが含まれているため、因果関係におけるイカランLP®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーの役割は確実に決定できません。. さらに、有害事象の報告に関連する変動性、有害事象を説明するために使用される用語など。.、提供される定量的頻度推定値を制限します。. イベント頻度は、プラセボ対照試験でイカランLP(メシル酸ジヒドロエルゴタミンスプレー)®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーを使用し、イベントを報告した患者の総数(n = 1796)で割った患者の数として計算されます。イカランLP®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレー。. 報告されたすべてのイベントは、前の表にすでにリストされているもの、有益であるには一般的すぎるもの、および薬物の使用に合理的に関連していないものを除いて含まれています。. イベントは、身体システムのカテゴリにさらに分類され、次の定義を使用して頻度が減少する順に列挙されます。頻繁な有害事象は、少なくとも1/100人の患者で発生したものとして定義されます。; まれにしか起こらない有害事象は、1/100〜1 / 1,000人の患者で発生したものです。; まれな有害事象は、1 / 1,000未満の患者で発生するものです。.
皮膚と付属物:。 まれ:。 点状出血、そう ⁇ 、発疹、冷たいぬるぬるした皮膚;まれ:丘疹の発疹、じんま疹、単純ヘルペス。.
筋骨格:。 まれ:。 けいれん、筋肉痛、筋力低下、ジストニア;まれ:関節痛、不随意筋収縮、硬直。.
中央および末 ⁇ 神経系:。 まれ:。 混乱、振戦、知覚低下、めまい;まれ:言語障害、運動過剰、 ⁇ 迷、異常な歩行、悪化した片頭痛。.
自律神経系:。 まれ:。 発汗の増加。.
特別感覚:。 まれ:。 ⁇ 覚の変化、恐怖症、結膜炎、異常な流涙、異常な視力、耳鳴り、耳痛;まれ:目の痛み。.
精神医学:。 まれ:。 緊張、陶酔感、不眠症、集中力障害;まれ:不安、食欲不振、うつ病。.
消化管:。 まれ:。 腹痛、消化不良、 ⁇ 下障害、しゃっくり;まれ: ⁇ 液分 ⁇ の増加、食道けいれん。.
心血管:。 まれ:。 浮腫、動 ⁇ 、頻脈;まれ:低血圧、末 ⁇ 虚血、狭心症。.
呼吸器系:。 まれ:。 呼吸困難、上気道感染症;まれ:気管支 ⁇ 、気管支炎、胸膜痛、鼻血。.
尿器系:。 まれ:。 排尿、 ⁇ 炎の頻度の増加。.
生殖、女性:。 珍しい。:骨盤内炎症、 ⁇ 炎。.
全体としての体。 -一般:。 まれ:。 冷たく、 ⁇ 怠感、厳しさ、発熱、眼 ⁇ 周囲浮腫;まれ:インフルエンザのような症状、ショック、声の喪失、あくび。.
申請サイト:。 まれ:。 局所麻酔。.
導入後のレポート。
注射可能な製剤の導入以降に受け取られた片頭痛の管理に使用されるジヒドロエルゴタミン製品に関連する有害事象の自発的報告は、このセクションに含まれていますが、すでに上記にリストされたものを除きます。. それらの発生源(オープンおよび制御されていない臨床使用)のため、ジヒドロエルゴタミンの使用に関連して報告されたイベントが因果関係があるかどうかは判断できません。. 注射可能なメシル酸ジヒドロエルゴタミンの毎日の長期使用後の患者の胸膜および後腹膜線維症の報告があります。. IkaranLP®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)鼻スプレーは、毎日の長期使用にはお勧めしません。. (見る。 投与量と投与。)
薬物乱用と依存。
現在入手可能なデータは、薬物乱用またはジヒドロエルゴタミンによる心理的依存を示していません。. しかし、薬物乱用と他の形態の麦角療法に対する患者の心理的依存の症例が報告されています。. したがって、血管性頭痛の慢性化のため、推奨用量を超えないように患者にアドバイスすることが不可欠です。.
今日まで、この薬による急性の過剰摂取の報告はありません。. 血管けいれんのリスクがあるため、IkaranLP®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)の推奨用量を超える鼻スプレーは避けてください。. ジヒドロエルゴタミンの過剰投与は、末 ⁇ 徴候および麦角形成の症状を引き起こす可能性があります。. 治療には、薬物の中止、患部への局所的な温かさの適用、血管拡張器の投与、および組織の損傷を防ぐための看護が含まれます。.
一般に、急性イカランLP®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)の鼻スプレーの過剰摂取の症状は、エルゴタミンの過剰摂取の症状と似ていますが、イカランLP®(メシル酸ジヒドロエルゴタミン、USP)の鼻スプレーによる吐き気と ⁇ 吐はそれほど顕著ではありません。. エルゴタミンの過剰摂取の症状には、しびれがあります。, チクチクする。, 痛み。, 末 ⁇ 脈の減少または欠如に関連する四肢のチアノーゼ。; 呼吸抑制。; 血圧の上昇および/または低下。, 通常その順序で。; 混乱。, せん妄。, けいれん。, そして ⁇ 睡。; および/またはある程度の吐き気。, ⁇ 吐。, そして腹痛。.
実験動物では、ジヒドロエルゴタミンがI.V.マウスでは44 mg / kg、ラットでは130 mg / kg、ウサギでは37 mg / kgの用量。.
過剰摂取の治療に関する最新情報は、多くの場合、認定された地域毒物管理センターから入手できます。. 認定された毒物管理センターの電話番号は、Physicians DeskReference®(PDR)に記載されています。. *。
吸収。
メシル酸ジヒドロエルゴタミンは、経口投与後の生物学的利用能が不十分です。. しかしながら、鼻腔内投与後、メシル酸ジヒドロエルゴタミンの平均バイオアベイラビリティは、注射可能な投与と比較して32%です。. 吸収は可変であり、おそらく吸収の被験者間の違いと自己投与に使用される技術の両方を反映しています。.
分布。
メシル酸ジヒドロエルゴタミンは93%の血漿タンパク質結合です。. 分布の見かけの定常状態体積は約800リットルです。.
代謝。
4つのジヒドロエルゴタミンメシル酸塩代謝物が経口投与後にヒト血漿で同定されています。. 主要な代謝物である8'-β-ヒドロキシジヒドロエルゴタミンは、アドレナリン作動性および5-HT受容体について親と同等の親和性を示し、いくつかの静脈収縮活性モデル、in vivoおよびin vitroで同等の効力を示します。. 他の代謝物、すなわち.、ジヒドロリゼルグ酸、ジヒドロリセルグアミド、およびプロラインリングの酸化的開口部によって形成される代謝物は、それほど重要ではありません。. 鼻投与後、総代謝産物は血漿AUCの20%-30%にすぎません。 I.V.後のメシル酸ジヒドロエルゴタミンの全身クリアランスI.M.投与は1.5 L /分です。. 4つの代謝産物の定量的薬物動態学的特徴付けは行われていません。.
排 ⁇ 。
ジヒドロエルゴタミンの主要な排 ⁇ 経路は、 ⁇ 便中の胆 ⁇ を経由します。. 鼻腔内投与後の親薬物の尿中回復は、投与後の約2%ですが、IM後の6%です。投与。. 全身クリアランスは1.5 L / minで、主に肝クリアランスを反映しています。. 腎クリアランス(0.1 L / min)は、ジヒドロエルゴタミン投与経路の影響を受けません。. 血漿ジヒドロエルゴタミンの減少は二相性であり、最終半減期は約10時間です。.