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治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:26.06.2023

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同じ成分を持つトップ20の薬:
下気道感染症(肺炎、気管支炎を含む),
尿路感染症、複雑な(腎盂腎炎を含む)および複雑でない両方,
皮膚および軟部組織感染症,
腹腔内感染症(腹膜炎および胆道感染症を含む),
婦人科感染症,
敗血症,
熱性好中球減少症,
小児における細菌性髄膜炎,
口腔手術中の感染症の予防。
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口腔手術中の感染症の予防。
投与の用量および経路は、病原体微生物の感受性、感染の重症度、ならびに患者における腎機能の状態に依存する。 IV経路は、重度または生死を疑かす病を有する患者に好ましい。
表4
正常な機能性を有する40kg以上の体重を有する成長および小粒のための量
感染のタイプ | 用量および投与経路 | 投与頻度 |
尿路感染症、軽度から中等度 | 500mg-1g i/vまたはi/m | 12時間ごと |
その他の感染症、軽度から中等度 | 1g i/vまたはi/m | 12時間ごと |
重度の感染症 | 2グライン/ | 12時間ごと |
非常に重度で生命を脅かす感染症 | 2グラムイン/イン | 8時間ごとに |
外科手術の間に可能な伝染を防ぐため: 外科手術の開始の60分前に、2gの薬物を30分間静脈内投与する。 注入の代わりに—添加の500mgのメトロニダホールiv.メトロニダホールの溶液は、物質maxipimeと同時にすすきではありません。 輸液システムは、メトロニダゾールの投与前にフラッシュする必要があります(静脈内投与を参照)。 延長された(12時間以上)外科手術中、最初の投与から12時間後には、同量の薬物Maxipimを再投与し、続いてメトロニダゾールを再投与することが推奨される。
生後2ヶ月の子供の場合、最大用量は成人の推奨用量を超えてはなりません。 合併症のない尿路感染症(腎盂腎炎を含む)、皮膚および皮膚構造の合併症のない感染症、肺炎、ならびにneut球減少性熱の経験的治療のための40kgまでの体重の子供のための通常の推奨用量は、50時間ごとに12mg/kgである。 Neut球減少性発熱および細菌性髄膜炎の患者-8時間ごと。 通常の治療期間は7-10日であり、重度の感染症はより長い治療を必要とする可能性がある。
腎機能障害。 腎機能障害を有する患者(クレアチニンCl-30ml/分未満)教薬物の初期投与量は正常な腎機能を有する患者と同じでなければならない。
表5
Cefepimeの取り替われた支持のライン量
クレアチニンクリアランス、ml/分 | 推薦された維持の線量 | |||
正常な線量、必要な線量の調節無し | ||||
>50 | 2gごとに8h | 2gぐらいとに12時間 | 1グラムごとに12時間 | 500mg12時間ごと |
30–50 | 2gぐらいとに12時間 | 2gふらいとに24時間 | 1g24時間ごと | 500mg24時間経と |
11–29 | 2gふらいとに24時間 | 1g24時間ごと | 500mg24時間経と | 500mg24時間経と |
10 | 1g24時間ごと | 500mg24時間経と | 250万円24万円 | 250万円24万円 |
血液透析中、薬物の用量の約68%が3時間で体内から除去される。 各透析セッションの終わりに、元の用量に等しい第二の用量を投与すべきである。 連続外来腹膜透析では、感染の重篤度に応じて、500mg、1または2gの初期正常推奨用量で48時間の用量の間隔で使用することができます。
腎機能障害を有する小児は、上記の表5に示されているように、用量を減らすか、または注射間隔を長くすることが推奨される。
静脈内投与のための溶液の調製
静脈内投与のために、薬物を注射用の滅菌水の5または10ml、注射用の5%デキストロース溶液または0.9%塩化ナトリウム溶液に溶解し、下の表6に示すよ. 静脈内注入のためのシステムを介した投与のために、調製された溶液を静脈内注入のための他の溶液と組み合わせ、少なくとも30分間投与する. 1-40mg/mlの濃度の薬物の溶液は、以下の非経口溶液と互換性があります:注射用の0.9%塩化ナトリウム溶液、注射用の5または10%デキストロース溶液、注射用の1/6M乳酸ナトリウム溶液、注射用の5%デキストロース溶液および0.9%塩化ナトリウム、注射用の乳酸リンゲル溶液および注射用の5%デキストロース溶液
薬Maksipimの溶液は、他のほとんどのβ-ラクタム系抗生物質と同様に、メトロニダゾール、バンコマイシン、ゲンタマイシン、硫酸トブラマイシンおよび硫酸ネチルマイシンの溶液と同時に投与すべきではない。 リストされた生物でマクシピムを処置するときは、各抗生物質を別々に投与する必要があります。
静脈内投与のための溶液の調製
Maxipimは、注射用の滅菌水、注射用の5%グルコース溶液または注射用の0.9%塩化ナトリウム溶液、パラベンまたはベンジルアルコールを用いた注射用の静菌水、0.5または1%リドカイン塩酸塩溶液に溶解し、以下の表6に示すように。
表6
希釈のための溶液の体積 | 得られた溶液のおおよびその体積、ml | セフィピムのおおよびその濃度、mg/ml | |
静脈内投与 | |||
500mg/ボトル | 5 | 5,6 | 100 |
1g/ボトル | 10 | 11,3 | 100 |
2g/ボトル | 10 | 12,5 | 160 |
筋肉内注射 | |||
500mg/ボトル | 1,3 | 1,8 | 280 |
1g/ボトル | 2,4 | 3,6 | 280 |
保存すると、ボトルまたは溶液中の粉末が暗くなることがありますが、これは薬物の活性に影響しません。
投与の用量および経路は、病原体微生物の感受性、感染の重症度、ならびに患者における腎機能の状態に依存する。 IV経路は、重度または生死を疑かす病を有する患者に好ましい。
表4
正常な機能性を有する40kg以上の体重を有する成長および小粒のための量
感染のタイプ | 用量および投与経路 | 投与頻度 |
尿路感染症、軽度から中等度 | 500mg-1g i/vまたはi/m | 12時間ごと |
その他の感染症、軽度から中等度 | 1g i/vまたはi/m | 12時間ごと |
重度の感染症 | 2グラムイン/イン | 12時間ごと |
非常に重度で生命を脅かす感染症 | 2グラムイン/イン | 8時間ごとに |
外科手術の間に可能な伝染を防ぐため: 外科手術の開始の60分前に、2gの薬物を30分間静脈内投与する。 注入の代わりに—添加の500mgのメトロニダホールiv.メトロニダゾールの溶液は、薬物セフチピムと同時に投与すべきではありません。 輸液システムは、メトロニダゾールの投与前にフラッシュする必要があります(静脈内投与を参照)。 延長された(12時間以上)外科手術の間、最初の投与から12時間後、メトロニダゾールのその後の投与と等用量のセフチピムの反復投与が推奨される。
生後2ヶ月の子供は、成人に推奨される最大用量を超えてはならない。 合併症のない尿路感染症(腎盂腎炎を含む)、合併症のない皮膚および皮膚構造感染症、肺炎、ならびにneut球減少熱の経験的治療のための40kgまでの体重Neut球減少性発熱および細菌性髄膜炎の患者-8時間ごと。 通常の治療期間は7-10日であり、重度の感染症はより長い治療を必要とする可能性がある。
腎機能障害。 腎機能障害を有する患者(クレアチニンCl-30ml/分未満)教薬物の初期投与量は正常な腎機能を有する患者と同じでなければならない。
表5
Cefepimeの取り替われた支持のライン量
クレアチニンクリアランス、ml/分 | 推薦された維持の線量 | |||
正常な線量、必要な線量の調節無し | ||||
>50 | 2gごとに8h | 2gぐらいとに12時間 | 1グラムごとに12時間 | 500mg12時間ごと |
30–50 | 2gぐらいとに12時間 | 2gふらいとに24時間 | 1g24時間ごと | 500mg24時間経と |
11–29 | 2gふらいとに24時間 | 1時間ごとに24グラム | 500mg24時間経と | 500mg24時間経と |
10 | 1時間ごとに24グラム | 500mg24時間経と | 250mg24時間毎に | 250万円24万円 |
血液透析中、薬物の用量の約68%が3時間で体内から除去される。 各透析セッションの終わりに、元の用量に等しい第二の用量を投与すべきである。 連続外来腹膜透析では、感染の重篤度に応じて、500mg、1または2gの初期正常推奨用量で48時間の用量の間隔で使用することができます。
腎機能障害を有する小児は、上記の表5に示されているように、用量を減らすか、または注射間隔を長くすることが推奨される。
静脈内投与のための溶液の調製
静脈内投与のために、薬物を注射用の滅菌水の5または10ml、注射用の5%デキストロース溶液または0.9%塩化ナトリウム溶液に溶解し、下の表6に示すよ. 静脈内注入のためのシステムを介した投与のために、調製された溶液を静脈内注入のための他の溶液と組み合わせ、少なくとも30分間投与する. 1-40mg/mlの濃度の薬物の溶液は、以下の非経口溶液と互換性があります:注射用の0.9%塩化ナトリウム溶液、注射用の5または10%デキストロース溶液、注射用の1/6M乳酸ナトリウム溶液、注射用の5%デキストロース溶液および0.9%塩化ナトリウム、注射用の乳酸リンゲル溶液および注射用の5%デキストロース溶液
他のほとんどのβ-ラクタム系抗生物質と同様に、セフチピムの溶液は、メトロニダゾール、バンコマイシン、ゲンタマイシン、硫酸トブラマイシンおよび硫酸ネチルマイシンの溶液と同時に投与すべきではない。 記載されている薬物でセフチピムを処方する場合、各抗生物質は別々に投与されるべきである。
静脈内投与のための溶液の調製
Ceftipimeは、注射用の滅菌水、注射用の5%グルコース溶液または注射用の0.9%塩化ナトリウム溶液、パラベンまたはベンジルアルコール、0.5または1%リドカイン塩酸塩溶液に溶解し、以下の表6に示すように。
表6
希釈のための溶液の体積 | 得られた溶液のおおよびその体積、ml | セフィピムのおおよびその濃度、mg/ml | |
静脈内投与 | |||
500mg/ボトル | 5 | 5,6 | 100 |
1g/ボトル | 10 | 11,3 | 100 |
2g/ボトル | 10 | 12,5 | 160 |
筋肉内注射 | |||
500mg/ボトル | 1,3 | 1,8 | 280 |
1g/ボトル | 2,4 | 3,6 | 280 |
保存すると、ボトルまたは溶液中の粉末が暗くなることがありますが、これは薬物の活性に影響しません。
過敏症(他のβ-ラクタム系抗生物質を含みます,セファロスポリンおよびペニシリン,L-アルギニン).
Maxipimは通常よく許容されます。 薬物の使用に関連する副作用の頻度は低い。 最も頻繁な副作用は、胃腸管およびアレルギー反応からのものであった。 0.1-1%以上の頻度で起こった副作用を以下に示します(例外は括弧内に示します):
過敏症: 発疹(1.8%)、かゆみ、蕁麻疹。
胃腸管: 下痢(1.2%)、吐き気、嘔吐、大腸炎(偽膜性大腸炎を含む)。
CNS: 頭痛
その他: 温度上昇、膣炎、紅斑。
0.05-0.1%の頻度で起こった効果:腹痛、便秘、息切れ、めまい、寄生虫症、皮膚の赤み、性器のかゆみ、味の変化、悪寒およびカンジダ症。
アナフィラキシー反応および発作は0.05%未満の頻度で観察された。
静脈内投与部位における局所反応 静脈炎患者の5.2%(2.9%)および炎症(0.1%)があった。 Maxipimは静脈内投与で非常によく耐容された:注射部位の炎症または痛みは、患者の2.6%で観察された。
実験室の分析データの偏差。 臨床試験中、一時的で頻度が2%未満で発生した副作用(例外は括弧内に示されている)は、ALT(3.2%)、AST(2.7%)、ALP、総ビリルビン、貧血、eos球増加症、PVまたは部分トロンボプラスチン時間の増加、および溶血のないクームス試験の陽性結果(18.3%)であった。 血中尿素窒素および/または血清クレアチニンおよび一時的な血小板減少症の一時的な上昇は、患者の0.5%未満で観察された。
一過性の白血球減少症およびneut球減少症も観察された(症例の0.5%未満)。 次の副作用および変更された実験室データはまた他のセファロスポリンの抗生物質と報告されました:蕁麻疹、スティーブンス-ジョンソンシンドローム、多発性紅斑、表皮の有毒なnecrolysis、大腸炎、損なわれた腎機能障害、有毒な腎症、再生不良性貧血、溶血性貧血、出血、けいれん、胆汁うっ滞を含むレバー機能の損なわれた、および尿ブドウ糖テストの偽陽性の結果。
小児および成人における薬物の安全性は同じである。 子供の最も一般的な副作用は発疹でした。
Ceftipimeは通常よく許容されます。 薬物の使用に関連する副作用の頻度は低い。 最も頻繁な副作用は、胃腸管およびアレルギー反応からのものであった。 0.1-1%以上の頻度で起こった副作用を以下に示します(例外は括弧内に示します):
過敏症: 発疹(1.8%)、かゆみ、蕁麻疹。
胃腸管: 下痢(1.2%)、吐き気、嘔吐、大腸炎(偽膜性大腸炎を含む)。
CNS: 頭痛
その他: 温度上昇、膣炎、紅斑。
0.05-0.1%の頻度で発生した効果:腹痛、便秘、息切れ、めまい、寄生虫症、皮膚の赤み、性器のかゆみ、味の変化、悪寒およびカンジダ症。
アナフィラキシー反応および発作は0.05%未満の頻度で観察された。
静脈内投与部位における局所反応 静脈炎患者の5.2%(2.9%)および炎症(0.1%)があった。 静脈内投与によるセフチピムは非常によく耐容された:注射部位の炎症または痛みは、患者の2.6%で観察された。
実験室の分析データの偏差。 臨床試験では、一時的で頻度が2%未満で発生した副作用(括弧内には例外があります)は、ALT(3.2%)、AST(2.7%)、ALP、総ビリルビン、貧血、好酸球増加、PVまたは部分的なトロンボプラスチン時間の増加、および溶血なしのクームス試験(18.3%)の陽性であった。 血中尿素窒素および/または血清クレアチニンの一時的な上昇および一時的な血小板減少症は、患者の0.5%未満で観察された。
一過性の白血球減少症およびneut球減少症も観察された(症例の0.5%未満)。 次の副作用および変更された実験室データはまた他のセファロスポリンの抗生物質と報告されました:蕁麻疹、スティーブンス-ジョンソンシンドローム、多発性紅斑、表皮の有毒なnecrolysis、大腸炎、損なわれた腎機能障害、有毒な腎症、再生不良性貧血、溶血性貧血、出血、けいれん、胆汁うっ滞を含むレバー機能の損なわれた、および尿ブドウ糖テストの偽陽性の結果。
小児および成人における薬物の安全性は同じである。 子供の最も一般的な副作用は発疹でした。
有意な過剰摂取では、脳症の症状が記載されている。
推奨用量の有意な過剰の場合、特に腎機能障害を有する患者において、血液透析が示される。
Cefepimeは細菌の細胞壁の酵素の統合を禁じます。 それに第三世代のaminoglycosidesそしてセファロスポリンの抗生物質に対して抵抗力がある緊張を含むさまざまなグラム陽性およびグラム陰性細菌に対し ほとんどのβ-ラクタマーゼの加水分解に対して非常に耐性があり、染色体遺伝子によってコードされるβ-ラクタマーゼに対して低い親和性を有し、グラム陰性細菌細胞に迅速に浸透する。
それは以下の微生物に対して活性である:
グラムポジティブエアバッグ: 黄色ブドウ球菌、表皮ブドウ球菌 (ベータラクタマーゼ産生株を含む)、ブドウ球菌の他の株、を含む ブドウ球菌ヒト属、ブドウ球菌腐生菌、化膿レンサ球菌 (グループa連鎖球菌), ストレプトコッカス-アガラクティア (グループB連鎖球菌), 肺炎球菌 (0.1-1mcg/mlのペニシリンIPCに対する平均耐性を有する株を含む)、他のβ溶血性連鎖球菌(グループC、G、F), ストレプトコッカス (グループD)、グループB連鎖球菌 ヴィリダン. 腸球菌のほとんどの株は、例えば エンテロコッカスフェカリス また、メチシリン耐性ブドウ球菌は、セフェピムを含むほとんどのセファロスポリン抗生物質に耐性がある。
グラム陰性好気性菌: シュードモナス属、を含む 緑膿菌、pseudomonas Putida、pseudomonas Stutzeri、escherichia Coli、klebsiella Sp.、を含む Klebsiella pneumonia,Klebsiella oxwtoca,Klebsiella oxwa,Enterobactersp.、を含む エンテロバクタークロアカエンテロバクターエアロゲネスエンテロバクターアグロメランスエンテロバクターサカザキイエンテロバクタープロテウス、を含む Proteus mirabilis,Proteus vulgaris,Acinetobactercalceticus(subsp. アニトラトゥス(anitratus,lyoffii),Aeromonas hydrophila,Capnocytophaga属、シトロバクターsp.、を含む シトロバクター-ディバーサス、シトロバクター-フロインディイ、カンピロバクター-ジェジュニ、ガードネレラ-ヴァギナリス、ハエモフィルス-デュクレイ、ハエモフィルス-インフルエンザ (ベータラクタマーゼ産生株を含む), Haemophilus parainfluenkae,Hafnia alvei,Legionella sp.、Morganella morganii、Moraxella catarrhalis(ブランハメラ-カタラーリス) (ベータラクタマーゼ産生株を含む), ニッセリア-ゴノレーション科 (ベータラクタマーゼ産生株を含む), Neisseria meningitidis,Providencia sp.、を含む プロビデンシア-レットゲリ、プロビデンシア-スチュアルティイ、サルモネラ属。,セラティア、を含む Serratia marcescens,Serratia licefaciens,ksp., エルシニア-エンテロコリティカ.
Cefepimeはある緊張に対して不活性です シュードモナス-マルトフィリア(Pseudomonas maltophilia).
嫌気性菌: バクテロイデス属、を含む バクテロイデス-メラニノゲニクス そして、口腔の他の微生物に関連する バクテロイデス, ウエルシュソsp.、モバイルカスsp.、Peptostreptococcus sp.、ヒェイヨネラスプ. Cefepimeはに対して不活性です バクテロイデス-フラギリス そして クロストリジウム.
単一の30分静脈内投与後の様々な時間における成人健康な男性の血漿中のセフェピムの平均濃度およびそれらの薬物動態パラメータを表1に示す。 T1/2 体からのセフェピムは平均約2時間です。 総クリアランスは平均120ml/分です。 2gの薬物を8時間間隔で9日間投与した場合、薬物の蓄積は観察されなかった。
表1
静脈内投与後のセフェピム(mcg/ml)の平均血漿濃度
セフェピムの投与量 | 0.5時間 | 1時間 | 2時間 | 4時間 | 8時間 | 12時間 | とマックス、mcg/ml |
Mg500 | 38,2 | 21,6 | 11,6 | 5,0 | 1,4 | 0,2 | 39,1±3,5 |
1グラム | 78,7 | 44,5 | 24,3 | 10,5 | 2,4 | 0,6 | 81,7±5,1 |
2グラム | 163,1 | 85,8 | 44,8 | 19,2 | 3,9 | 1,1 | 163,9±25,3 |
静脈内投与後、セフェピムは完全に吸収される。 単回静脈内投与後の血漿中のセフェピムの平均濃度およびそれらの薬物動態パラメータを表2に示す。
表2
筋肉内投与後のセフェピム(mcg/ml)の平均血漿濃度
セフェピムの投与量 | 0.5時間 | 1時間 | 2時間 | 4時間 | 8時間 | 12時間 | Cマックス、mcg/ml | Tマックス 、h |
Mg500 | 8,2 | 12,5 | 12,0 | 6,9 | 1,9 | 0,7 | 13,9±3,4 | 1,4±0,9 |
1グラム | 14,8 | 25,9 | 26,3 | 16,0 | 4,5 | 1,4 | 29,6±4,4 | 1,6±0,4 |
2グラム | 36,1 | 49,9 | 51,3 | 31,5 | 8,7 | 2,3 | 57,5±9,5 | 1,5±0,4 |
セフェピムの治療濃度は、尿、胆汁、腹膜、水疱性液体、気管支粘膜、前立腺、虫垂および胆嚢:以下の流体および組織に見出される。
セフェピムはn-メチルピロリジンに代謝され、n-メチルピロリジンオキシドに急速に変換される。 セフェピムは、主に糸球体濾過(腎クリアランス平均110ml/分)によって、腎調節機構によってほぼ完全に排除される。 尿中では、未変化のセフェピムの投与用量の約85%、N-メチルピロリジンの1%未満、N-メチルピロリジンオキシドの約6.8%、およびセフェピムエピマの約2.5%が 血漿タンパク質へのセフェピムの結合は19%未満であり、血清中の薬物の濃度に依存しない。
薬物の1gを65歳以上の患者に単回静脈内投与した後、若年患者と比較して薬物動態指数AUCの増加および腎臓クリアランスの減少があった。 したがって、腎機能障害がある場合、高齢の患者は用量を調整する必要があるかもしれない。
腎不全の程度の変化を有する患者では、T1/2 体から増加する。 透析セッションを必要とする重度の腎障害では、T1/2 これは、血液透析では平均13時間、腹膜透析では19時間です。 腎機能障害を有する患者は、用量調整を必要とする。
肝機能障害または嚢胞性線維症を有する患者におけるセフェピムの薬物動態は変化していない。 そのような患者には用量調整は必要ありません。
2ヶ月から11歳の小児では、50mg/kgの体重in/inまたはin/mの単回投与後、および8時間ごと(n=29)または12時間ごと(n=13)、しかし48時間ごとに、総クリアランスおよび分布容積は(3.3±1.0)ml/分/kgおよび(0.3±0.1)l/kgであった。 尿中のセフェピムの排泄は、投与された用量の(60.4±30.4)%であり、腎臓クリアランスは平均(2.0±1.1)ml/分/kgであった。 患者の年齢および性別は、各患者の体重に合わせて調整された総クリアランスおよび分布量に有意に影響しなかった。
セフェピムを50時間ごとに12mg/kgの用量で投与した場合(n=13)、薬物の蓄積は観察されなかったが、薬物の蓄積は観察されなかった。マックス、曲線AUCおよびTの下の領域1/2 50mg/kgの用量での静脈内投与後の小児におけるセフェピムの薬物動態パラメータは、2gの静脈内投与後の成人における薬物の薬物動態パラメータマックス 定常状態での血漿中のセフェピムは、68mcg/mlを平均して0.75時間の中央値であった。 静脈内投与後8時間後、血漿中のセフェピムの濃度は平均6mcg/mlであった。 静脈内注入後のセフェピムの絶対バイオアベイラビリティは82%を平均した。
表3
細菌性髄膜炎の小児におけるCSFおよび血漿中の薬物濃度
その後の時間、h | 度、mcg/ml** | CSFの中、mcg/ml** | CSF/球中の濃度の比** |
0,5 | 67,1±51,2 | 5,7±0,14 | 0,12±0,14 |
1 | 44,1±7,8 | 4,3±1,5 | 0,10±0,04 |
2 | 23,9±12,9 | 3,6±2,0 | 0,17±0,09 |
4 | 11,7±15,7 | 4,2 ±1,1 | 0,87±0,56 |
8 | 4,9±5,9 | 3,3±2,8 | 1,02±0,64 |
** 3.1ヶ月から12歳までの年齢で、標準偏差は±3年です。
薬物の用量は、体重の50mg/kgであり、5-20分間静脈内投与を8時間ごとに行う。 血漿濃度およびCSFは、薬物による治療の2日目または3日目の投与終了時に決定された。
- 抗生物質、セファロスポリン[セファロスポリン]
トライアルでは in vitro アミノグリコシドとの関連における生物maxipimの相性効果を示した。
薬物の同時使用により、アミノグリコシド系抗生物質の腎毒性および耳毒性を発症するリスクが増加する。
トライアルでは in vitro アミノグリコシドに対するセフチピムの相乗効果が実証されている。
薬物の同時使用により、アミノグリコシド系抗生物質の腎毒性および耳毒性を発症するリスクが増加する。