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Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:02.04.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
セファマックス
セフェピメ
より低い呼吸器管の伝染(を含む肺炎、気管支炎),
尿路感染症、複雑な(腎盂腎炎を含む)および合併症のない両方,
皮膚および軟部組織感染症,
腹腔内感染症(腹膜炎および胆道感染症を含む),
婦人科感染症,
敗血症,
発熱性好中球減少症,
小児における細菌性髄膜炎,
口腔手術中の感染症の予防。
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皮膚および軟部組織感染症,
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婦人科感染症,
敗血症,
発熱性好中球減少症,
小児における細菌性髄膜炎,
口腔手術中の感染症の予防。
用量および投与経路は、病原体微生物の感受性、感染の重症度、ならびに患者における腎機能の状態に依存する。 IV経路は、重度または生活をほかす人を有する患者にとって好ましい。
表4
正常な機能性を有する40kg以上の体重を有する成長および小粒のための量
感染のタイプ | 用量および投与経路 | 投与頻度 |
尿路感染症、軽度から中等度 | 500mg-1g i/vまたはi/m | 12時間ごと |
その他の感染症,軽度から中等度 | 1gのi/vまたはi/m | 12時間ごと |
重度の感染症 | 2グラムイン/イン | 12時間ごと |
非常に重度で生命を脅かす感染症 | 2グラムイン/イン | 8時間ごと |
外科手術中の感染の可能性を防ぐために: 外科手術の開始の60分前に、2gの薬物を30分間静脈内投与する。 購入の代わりに-追加の500mgのメトロニダホールiv.メトロニダゾールの溶液は、植物マキシピムと同時にすべきではない。 注入システムはmetronidazoleが管理される前に洗い流されるべきです(静脈内投与を見て下さい)。 延長された(12時間以上)外科手術の間、最初の投与から12時間後に、等量の薬物Maxipimを再投与し、続いてメトロニダゾールを投与することが推奨される。
生後2ヶ月の子供の場合、最大用量は成人の推奨用量を超えてはならない。 合併症のない尿路感染症(腎盂腎炎を含む)、皮膚および皮膚構造の合併症のない感染症、肺炎、ならびにneut球減少熱の経験的治療のための40kgまでの重さの子供のための通常の推奨用量は、50時間ごとに12mg/kgである。 Neut球減少性熱および細菌性髄膜炎を有する患者-8時間ごとに。 通常の治療期間は7-10日であり、重度の感染症にはより長い治療が必要な場合があります。
腎機能障害。 腎機能障害を有する患者(クレアチニンCl-30ml/分未満)教薬物の初期投与量は、正常な腎機能を有する患者と同じでなければならない。
表5
セフェピムの推奨メンテナンス用量
Clクレアチニンクリアランス、ml/分 | 推奨されるメンテナンス用量 | |||
正常な線量、必要な線量の調節無し | ||||
>50 | 2グラムと8時間 | 2月12日 | 年1月12日-)は、日本の女性声優。 | 500mg12時間毎に |
30–50 | 2月12日 | 2月24日(日) | 1月24日(日) | 500mg24時間毎に |
11–29 | 2月24日(日) | 1月24日(日) | 500mg24時間毎に | 500mg24時間毎に |
10 | 1月24日(日) | 500mg24時間毎に | 250万円24万円 | 250万円24万円 |
血液透析中、薬物の用量の約68%が3時間で体内から除去される。 各透析セッションの終わりに、元の用量に等しい第二の用量を投与すべきである。 連続外来腹膜透析では、感染の重篤度に応じて、500mg、1または2gの初期通常推奨用量で、48時間の用量の間隔で使用することができる。
腎機能障害を有する小児は、上記の表5に示すように、用量を減らすか、または注射間隔を長くすることが推奨される。
静脈内投与のための溶液の調製
静脈内投与のために、薬物を注射用滅菌水5または10ml、注射用5%ブドウ糖溶液または0.9%塩化ナトリウム溶液に溶解し、以下の表6に示すように、3-5分. 静脈内注入のためのシステムを介した投与のために、調製された溶液を静脈内注入のための他の溶液と組み合わせ、少なくとも30分間投与する. 1-40mg/mlの濃度の薬物の溶液は、以下の非経口溶液と適合している:注射用0.9%塩化ナトリウム溶液、注射用5または10%デキストロース溶液、注射用1/6M乳酸塩溶液、5%デキストロース溶液および0.9%塩化ナトリウム、乳酸入りリンゲル溶液および注射用5%デキストロース溶液
薬剤Maksipimの溶液は、他のほとんどのβ-ラクタム系抗生物質と同様に、メトロニダゾール、バンコマイシン、ゲンタマイシン、硫酸トブラマイシンおよび硫酸ネチルマイシンの溶液と同時に投与すべきではない。 列挙された薬物でMaksipimという薬を処方するときは、各抗生物質を別々に投与する必要があります。
静脈内投与のための溶液の調製
Maxipimは注入のための生殖不能水、注入のための5%のブドウ糖の解決または注入のための0.9%塩化ナトリウムの解決、parabenまたはベンジルアルコール、0.5か1%のリドカインの塩酸塩の解決との注入のためのbacteriostatic水で、次表6で示されるように分解されます。
表6
希釈のための溶液の体積 | Mlのお得なキャンペーン情報をお送りしています。 | セフィピムのおおおよその濃度、mg/ml | |
静脈内投与 | |||
500mg/ボトル | 5 | 5,6 | 100 |
1g/ボトル | 10 | 11,3 | 100 |
2/ボトル | 10 | 12,5 | 160 |
筋肉内注射 | |||
500mg/ボトル | 1,3 | 1,8 | 280 |
1g/ボトル | 2,4 | 3,6 | 280 |
保存すると、ボトルまたは溶液中の粉末が暗くなることがありますが、これは薬物の活性に影響しません。
用量および投与経路は、病原体微生物の感受性、感染の重症度、ならびに患者における腎機能の状態に依存する。 IV経路は、重度または生活をほかす人を有する患者にとって好ましい。
表4
正常な機能性を有する40kg以上の体重を有する成長および小粒のための量
感染のタイプ | 用量および投与経路 | 投与頻度 |
尿路感染症、軽度から中等度 | 500mg-1g i/vまたはi/m | 12時間ごと |
その他の感染症,軽度から中等度 | 1gのi/vまたはi/m | 12時間ごと |
重度の感染症 | 2グラムイン/イン | 12時間ごと |
非常に重度で生命を脅かす感染症 | 2グラムイン/イン | 8時間ごと |
外科手術中の感染の可能性を防ぐために: 手仕舞いの60分前に、2gの商品を30分間内食する。 購入の代わりに-追加の500mgのメトロニダホールiv.メトロニダゾールの溶液は、薬物セファマックスと同時に投与すべきではない。 注入システムはmetronidazoleの管理の前に洗い流されるべきです(静脈内投与を見て下さい)。 延長された(12時間以上)外科手術の間、最初の投与の12時間後に、同量のセファマックスの反復投与とその後のメトロニダゾールの投与が推奨される。
生後2ヶ月の子供の場合、最大用量は成人の推奨用量を超えてはならない。 合併症のない尿路感染症(腎盂腎炎を含む)、皮膚および皮膚構造の合併症のない感染症、肺炎、ならびにneut球減少熱の経験的治療のための40kgまでの重さの子供のための通常の推奨用量は、50時間ごとに12mg/kgである。 Neut球減少性熱および細菌性髄膜炎を有する患者-8時間ごとに。 通常の治療期間は7-10日であり、重度の感染症にはより長い治療が必要な場合があります。
腎機能障害。 腎機能障害を有する患者(クレアチニンCl-30ml/分未満)教薬物の初期投与量は、正常な腎機能を有する患者と同じでなければならない。
表5
セフェピムの推奨メンテナンス用量
Clクレアチニンクリアランス、ml/分 | 推奨されるメンテナンス用量 | |||
正常な線量、必要な線量の調節無し | ||||
>50 | 2グラムと8時間 | 2月12日 | 年1月12日-)は、日本の女性声優。 | 500mg12時間毎に |
30–50 | 2月12日 | 2月24日(日) | 1月24日(日) | 500mg24時間毎に |
11–29 | 2月24日(日) | 1月24日(日) | 500mg24時間毎に | 500mg24時間毎に |
10 | 1月24日(日) | 500mg24時間毎に | 250万円24万円 | 250万円24万円 |
血液透析中、薬物の用量の約68%が3時間で体内から除去される。 各透析セッションの終わりに、元の用量に等しい第二の用量を投与すべきである。 連続外来腹膜透析では、感染の重篤度に応じて、500mg、1または2gの初期通常推奨用量で、48時間の用量の間隔で使用することができる。
腎機能障害を有する小児は、上記の表5に示すように、用量を減らすか、または注射間隔を長くすることが推奨される。
静脈内投与のための溶液の調製
静脈内投与のために、薬物を注射用滅菌水5または10ml、注射用5%ブドウ糖溶液または0.9%塩化ナトリウム溶液に溶解し、以下の表6に示すように、3-5分. 静脈内注入のためのシステムを介した投与のために、調製された溶液を静脈内注入のための他の溶液と組み合わせ、少なくとも30分間投与する. 1-40mg/mlの濃度の薬物の溶液は、以下の非経口溶液と適合している:注射用0.9%塩化ナトリウム溶液、注射用5または10%デキストロース溶液、注射用1/6M乳酸塩溶液、5%デキストロース溶液および0.9%塩化ナトリウム、乳酸入りリンゲル溶液および注射用5%デキストロース溶液
Cefamaxの溶液は、他のほとんどのβ-ラクタム系抗生物質と同様に、メトロニダゾール、バンコマイシン、ゲンタマイシン、硫酸トブラマイシンおよび硫酸ネチルマイシンの溶液と同時に投与すべきではない。 記載されている薬物でセファマックスを処方する場合、各抗生物質は別々に投与されるべきである。
静脈内投与のための溶液の調製
Cefamaxは注入のための生殖不能水、注入のための5%のブドウ糖の解決または注入のための0.9%塩化ナトリウムの解決、parabenまたはベンジルアルコール、0.5または1%のリドカインの塩酸塩の解決の注入のためのbacteriostatic水で、次表6で示されるように分解されます。
表6
希釈のための溶液の体積 | Mlのお得なキャンペーン情報をお送りしています。 | セフィピムのおおおよその濃度、mg/ml | |
静脈内投与 | |||
500mg/ボトル | 5 | 5,6 | 100 |
1g/ボトル | 10 | 11,3 | 100 |
2/ボトル | 10 | 12,5 | 160 |
筋肉内注射 | |||
500mg/ボトル | 1,3 | 1,8 | 280 |
1g/ボトル | 2,4 | 3,6 | 280 |
保存すると、ボトルまたは溶液中の粉末が暗くなることがありますが、これは薬物の活性に影響しません。
過敏症(他のβ-ラクタム抗生物質、セファロスポリンおよびペニシリン、L-アルギニンを含む)。
Maxipimは通常よく美容されます。 薬物の使用に関連する副作用の頻度は低い。 最も頻繁な副作用は、胃腸管およびアレルギー反応からのものであった。 0.1-1%を超える頻度で発生した副作用を以下に示します(例外は括弧内にあります):
過敏症: 発疹(1.8%)、かゆみ、蕁麻疹。
胃腸管: 下痢(1.2%)、吐き気、嘔吐、大腸炎(偽膜性大腸炎を含む)。
CNS: 頭痛
その他: 温度上昇、膣炎、紅斑。
0.05-0.1%の頻度で発生した効果:腹痛、便秘、息切れ、めまい、寄生虫症、皮膚の赤み、性器のかゆみ、味の変化、悪寒およびカンジダ症。
アナフィラキシー反応および発作は、0.05%未満の頻度で観察された。
静脈内投与部位における局所反応 静脈炎患者の5.2%(2.9%)および炎症(0.1%)があった。 Maxipimは静脈内投与で非常によく耐容された:注射部位の炎症または痛みは、患者の2.6%において観察された。
実験室分析データの偏差。 臨床試験中、一時的で頻度が2%未満で発生した副作用(例外は括弧内に示されている)は、ALT(3.2%)、AST(2.7%)、ALP、総ビリルビン、貧血、eos球増加症、PVまたは部分トロンボプラスチン時間の増加、および溶血のないクームス試験の陽性結果(18.3%)であった。 血中尿素窒素および/または血清クレアチニンおよび一時的な血小板減少症の一時的な上昇は、患者の0.5%未満で観察された。
一過性の白血球減少症およびneut球減少症も観察された(症例の0.5%未満)。 次の副作用および変えられた実験室データはまた他のセファロスポリンの抗生物質と報告されました:蕁麻疹、Stevens-Johnsonシンドローム、多発性紅斑、表皮の有毒なnecrolysis、大腸炎、腎機能障害、毒性腎症、再生不良性貧血、溶血性貧血、出血、けいれん、胆汁うっ滞を含むレバー機能の損なわれた、および尿のブドウ糖テストの偽陽性の結果。
小児および成人における薬物の安全性は同じである。 子供の最も一般的な副作用は発疹でした。
Cefamaxは通常分に美容されます。 薬物の使用に関連する副作用の頻度は低い。 最も頻繁な副作用は、胃腸管およびアレルギー反応からのものであった。 0.1-1%を超える頻度で発生した副作用を以下に示します(例外は括弧内にあります):
過敏症: 発疹(1.8%)、かゆみ、蕁麻疹。
胃腸管: 下痢(1.2%)、吐き気、嘔吐、大腸炎(偽膜性大腸炎を含む)。
CNS: 頭痛
その他: 温度上昇、膣炎、紅斑。
0.05-0.1%の頻度で発生した効果:腹痛、便秘、息切れ、めまい、寄生虫症、皮膚の赤み、性器のかゆみ、味の変化、悪寒およびカンジダ症。
アナフィラキシー反応および発作は、0.05%未満の頻度で観察された。
静脈内投与部位における局所反応 静脈炎患者の5.2%(2.9%)および炎症(0.1%)があった。 静脈内投与によるセファマックスは非常に良好に耐容された:注射部位の炎症または痛みは、患者の2.6%において観察された。
実験室分析データの偏差。 臨床試験中、一時的で頻度が2%未満で発生した副作用(例外は括弧内に示されている)は、ALT(3.2%)、AST(2.7%)、ALP、総ビリルビン、貧血、eos球増加症、PVまたは部分トロンボプラスチン時間の増加、および溶血のないクームス試験の陽性結果(18.3%)であった。 血中尿素窒素および/または血清クレアチニンおよび一時的な血小板減少症の一時的な上昇は、患者の0.5%未満で観察された。
一過性の白血球減少症およびneut球減少症も観察された(症例の0.5%未満)。 次の副作用および変えられた実験室データはまた他のセファロスポリンの抗生物質と報告されました:蕁麻疹、Stevens-Johnsonシンドローム、多発性紅斑、表皮の有毒なnecrolysis、大腸炎、腎機能障害、有毒なネフロパシー、再生不良性貧血、溶血性貧血、出血、動乱、胆汁うっ滞を含むレバー機能の損なわれた、および尿のブドウ糖テストの偽陽性の結果。
小児および成人における薬物の安全性は同じである。 子供の最も一般的な副作用は発疹でした。
重大な過剰摂取では、脳症の症状が記載されている。
推奨用量が有意に過剰である場合、特に腎機能障害を有する患者において、血液透析が示される。
セフェピムは、細菌細胞壁における酵素の合成を阻害する。 それにaminoglycosidesおよび第三世代のセファロスポリンの抗生物質に対して抵抗力がある緊張を含むさまざまなグラム陽性およびグラム陰性の細菌に対 ほとんどのβ-ラクタマーゼの加水分解に対して非常に耐性があり、染色体遺伝子によってコードされるβ-ラクタマーゼに対する親和性が低く、グラム陰性細菌細胞に迅速に浸透する。
それは以下の微生物に対して活性である:
グラム陽性エアバッグ: 黄色ブドウ球菌、表皮ブドウ球菌 (を含むベータlactamase生産の緊張)、ぶどう状球菌の他の緊張、下記のものを含んでいます ホミニスブドウ球菌、サプロフィティカスブドウ球菌、化膿レンサ球菌 (グループA連鎖球菌), ストレプトコッカス-アガラクティア (グループB連鎖球菌), 肺炎球菌 (0.1-1mcg/mlのペニシリン-IPCに対する平均耐性を有する株を含む)、他のベータ溶血性連鎖球菌(グループC、G、F), ストレプトコッカス (グループD)、グループB連鎖球菌 ヴィリダンス. Enterococciのほとんどの緊張、例えば エンテロッカス-フェカリス そして、メチシリン耐性ブドウ球菌は、セフェピムを含むほとんどのセファロスポリン抗生物質に耐性があります。
グラム陰性の好気性菌: シュードモナス属、を含む Y,pseudomonassputida,Pseudomonas Stututyeri,escherichia Coli,ylebsiella Sp.、を含む Klebsiella pneumonia,Klebsiella oxwtoca,Klebsiella oxwa,Enterobactersp.、を含む Enterobacter cloacae、Enterobacter aerogenes、Enterobacter agglomerans、Enterobacter sakazakii、Proteus sp.、を含む プロテウスミラビリス、プロテウス異常性、Acinetobacter calcoaceticus(subsp。 anitratus,lyoffii),Aeromonas hydrophila,Capnocktophaga sp.、シトロバクターsp.、を含む シトロバクター-ディバーサス、シトロバクター-フロインディ、カンピロバクター-ジェジュニ、ガードネレラ-ヴァギナリス、ヘモフィルス-デュクレイ、インフルエンザ菌 (β-ラクタマーゼ産生株を含む), Haemophilus parainfluenkae,Hafnia alvei,Legionella sp.モルガネラ-モルガニイ、モラクセラ-カタラーリス(Branhamella catarrhalis)は、モルガネラ-モルガニイの一種。) (β-ラクタマーゼ産生株を含む), 淋病ナイセリア (β-ラクタマーゼ産生株を含む), 髄膜炎菌(neisseria Meningitidis,providencia Sp.、を含む プロビデンシア-レットゲリ、プロビデンシア-スチュアルティイ、Salmonella sp.、セラティア、を含む Serratia marcescens,Serratia licefaciens,ksp., エルシニア-エンテロコリティカ.
Cefepimeはある緊張に対して不活性です キサントモナス-マルトフィリア().
嫌気性菌: Bacteroides sp.、を含む バクテロイデス-メラニノゲニクス そして口腔の他の微生物に関連しています バクテロイデス, Clostridium perfringens,Fusobacterium sp.、モビルスーツスペシャル、Peptostreptococcus sp.、ワイワイネラスペット. Cefepimeはに対して不活性です バクテロイデス-フラギリス そして クロストリジウム.
単一の30分の静脈内投与後の様々な時間における成人健康男性の血漿中のセフェピムの平均濃度およびそれらの薬物動態パラメータを表1に示す。 T1/2 体からのセフェピムは平均約2時間です。 総クリアランスは平均120ml/分です。 2gの薬物を8時間間隔で9日間投与した場合、薬物の蓄積は観察されなかった。
表1
静脈内投与後のセフェピム(mcg/ml)の平均血漿濃度
セフェピムの投与量 | 0.5時間 | 1時間 | 2時間 | 4時間 | 8時間 | 12時間 | とマックス、mcg/ml |
500ミリグラム | 38,2 | 21,6 | 11,6 | 5,0 | 1,4 | 0,2 | 39,1±3,5 |
1グラム | 78,7 | 44,5 | 24,3 | 10,5 | 2,4 | 0,6 | 81,7±5,1 |
2グラム | 163,1 | 85,8 | 44,8 | 19,2 | 3,9 | 1,1 | 163,9±25,3 |
静脈内投与後、セフェピムは完全に吸収される。 単回静脈内投与後の血漿中のセフェピムの平均濃度およびそれらの薬物動態パラメータを表2に示す。
表2
筋肉内投与後のセフェピム(mcg/ml)の平均血漿濃度
セフェピムの投与量 | 0.5時間 | 1時間 | 2時間 | 4時間 | 8時間 | 12時間 | Cマックス、mcg/ml | Tマックス 、h |
500ミリグラム | 8,2 | 12,5 | 12,0 | 6,9 | 1,9 | 0,7 | 13,9±3,4 | 1,4±0,9 |
1グラム | 14,8 | 25,9 | 26,3 | 16,0 | 4,5 | 1,4 | 29,6±4,4 | 1,6±0,4 |
2グラム | 36,1 | 49,9 | 51,3 | 31,5 | 8,7 | 2,3 | 57,5±9,5 | 1,5±0,4 |
セフェピムの治療濃度は、尿、胆汁、腹膜、水疱性液、気管支粘膜、前立腺、虫垂および胆嚢などの体液および組織に見出される。
セフェピムはN-メチルピロリジンに代謝され、急速にN-メチルピロリジンオキシドに変換される。 セフェピムは、主に糸球体濾過(腎クリアランス平均110ml/分)によって、腎調節機構によってほぼ完全に排除される。 尿中では、未変化のセフェピムの投与量の約85%、N-メチルピロリジンの1%未満、n-メチルピロリジンオキシドの約6.8%、およびセフェピムエピマーの約2.5% 血漿タンパク質へのセフェピムの結合は19%未満であり、血清中の薬物濃度に依存しない。
薬物の1gを65歳以上の患者に単回静脈内投与した後、若年患者と比較して薬物動態指数AUCの増加および腎臓クリアランスの減少があった。 したがって、腎機能障害がある場合、高齢の患者は用量を調整する必要があるかもしれない。
腎不全の様々な程度を有する患者において、T1/2 体から増加する。 透析セッションを必要とする重度の腎障害では、T1/2 それは、血液透析を伴う13時間および腹膜透析を伴う19時間の平均である。 腎機能障害を有する患者は、用量調整を必要とする。
肝機能障害または嚢胞性線維症を有する患者におけるセフェピムの薬物動態は変化していない。 そのような患者には用量調整は必要ない。
2ヶ月から11歳の小児では、50mg/kgの体重in/inまたはin/mの単回投与後、および8時間ごと(n=29)または12時間ごと(n=13)が48時間以上であったが、総クリアランスおよび分布容積は(3.3±1.0)ml/分/kgおよび(0.3±0.1)l/kgであった。 尿中で変化しなかったセフェピムの排泄は、投与された用量の(60.4±30.4)%であり、腎臓クリアランスは平均(2.0±1.1)ml/分/kgであった。 患者の年齢および性別は、各患者の体重に合わせて調整された総クリアランスおよび分布量に有意な影響を与えなかった。
セフェピムを50mg/kgの用量で12時間ごとに投与した場合(n=13)、薬物の蓄積は観察されなかったが、マックス、曲線AUCおよびTの下の面積1/2 50mg/kgの用量での静脈内投与後の小児におけるセフェピムの薬物動態パラメータは、静脈内投与後の成人における薬物の薬物動態パラメータ2gに匹敵マックス 定常状態での血漿中のセフェピムは、68mcg/mlを平均して0.75時間の中央値であった。 静脈内投与後8時間後、血漿中のセフェピムの濃度は平均6mcg/mlであった。 静脈内注射後のセフェピムの絶対的なバイオアベイラビリティは82%を平均した。
表3
細菌性髄膜炎の小児におけるCSFおよび血漿中の薬物の濃度
H、 | 濃度、mcg/ml** | CSF中の濃度、mcg/ml** | CSF/日比谷線の駅から探す** |
0,5 | 67,1±51,2 | 5,7±0,14 | 0,12±0,14 |
1 | 44,1±7,8 | 4,3±1,5 | 0,10±0,04 |
2 | 23,9±12,9 | 3,6±2,0 | 0,17±0,09 |
4 | 11,7±15,7 | 4,2 ±1,1 | 0,87±0,56 |
8 | 4,9±5,9 | 3,3±2,8 | 1,02±0,64 |
** 3.1ヶ月から12歳までの年齢で、標準偏差は±3年です。
薬物の用量は、体重の50mg/kgであり、5-20分間静脈内投与を8時間ごとに行う。 血漿濃度およびCSFは、薬物による治療の2日目または3日目の投与終了時に決定された。
- 抗生物質、セファロスポリン[セファロスポリン]
トライアルでは インビトロ アミノグリコシドとの関連における植物maxipimの相関効果が実現された。
薬物の同時使用により、アミノグリコシド系抗生物質の腎毒性および耳毒性を発症するリスクが増加する。
トライアルでは インビトロ アミノグリコシドに対するセファマックスの相乗効果が実証されている。
薬物の同時使用により、アミノグリコシド系抗生物質の腎毒性および耳毒性を発症するリスクが増加する。
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