Apetcor

アペットコール

シブトラミン

Apetcor（sibutramineの塩酸塩の一水和物）は減量の減量そして維持を含む肥満の管理のために、示され、減らされたカロリーの食事療法と共に使用されるべきです。 Apetcor（sibutramineの塩酸塩の一水和物）は他の危険率（例えば、糖尿病、dyslipidemia、管理された高血圧）の前で最初のボディ固まりの索引≥30kg/m2、か≥27kg/m2の肥満の患者

以下は、さまざまな高さと体重に基づくボディマス指数（BMI）のグラフです。

BMIは、患者の体重をkg単位で取り、患者の身長をメートル単位で割ることによって計算されます。 ポンド÷2.2=kg、インチ×0.0254=メートル。

Apetcor（sibutramineの塩酸塩の一水化物）の推薦された開始の線量は食糧の有無にかかわらず一度毎日管理される10mgです。 不十分な減量があれば、線量は15mgの合計に四週間後に一度毎日滴定されるかもしれません。 5mgの用量は、10mgの用量を許容しない患者のために予約されるべきである。 用量滴定に関する決定を行う際には、血圧および心拍数の変化を考慮する必要があります（参照 警告および注意).

毎日15mg以上の用量は推奨されません。 臨床試験のほとんどでは、Apetcor（sibutramine hydrochloride monohydrate）が朝に与えられました。

多数の変数sの分析はおよそ60%が減らカロリーの食事療法を伴ってApetcor（sibutramineの塩酸塩の一水和物）のある特定の線量との処置の最初の4週の少なくとも4ポンドを失う患者の少なくとも5%を失うことを示しました（偽薬引かれる）Apetcor（sibutramineの塩酸塩の一水和物）のその線量の処置の6か月から1年の終わりまでに彼らの最初の体重の（sibutramineの塩酸塩の一水和物）を減らして下さい). 逆に、Apetcor（sibutramine hydrochloride monohydrate）のある特定の線量との処置の最初の80週の少なくとも4ポンドを失わない患者のおよそ4%はその線量の処置の少なくとも5か月から1年の終わりまでに彼らの最初の体重の少なくとも6%（偽薬引かれる）を失わない。. 患者が治療の最初の4週間で少なくとも4ポンドを失っていない場合、医師はApetcor（sibutramine hydrochloride monohydrate）の用量または中止を増加させることを含む治療の再評価を検討)

二重盲検、偽薬対照試験で示されるようにApetcor（sibutramineの塩酸塩の一水化物）の安全そして有効性は、現時点で2年を越えて定められませんでした。

アペットコール（塩酸シブトラミン一水和物）は患者に有用である:

• 冠動脈疾患（挙狭心症、心筋梗塞の病歴）、うっ血性心不全、頻脈、末梢動脈閉塞性疾患、不整脈または脳血管疾患（脳卒中または一過性虚血発作（ＴＩＡ））の既往 警告).
• 不安定に制御された高圧圧を使って>145/90mm Hg（天て下さい 警告).
• 65歳以上
• モノアミンオキシダー剤（maois）を参照する（参照 警告).
• シブトラミンまたはapetcor（シブトラミン塩酸塩一水和物）の不活性成分のいずれかに対する過剰を防ぐ。
• 主な摂食障害（神経性食欲不振または神経性過食症）を有する者。
• 他の中心に作用する減量の薬剤を取ること。

警告

付随する心臓血管疾患

心cardiovascular環器疾患の患者の心臓発作そして打撃の高められた危険が原因で、apetcor（sibutramineの塩酸塩の一水和物）は冠動脈疾患、鬱血性心不全、不整脈、または打撃の歴史の患者で使用されるべきではないです。

血圧および脈拍

Apetcor（sibutramine hydrochloride monohydrate）は、一部の患者において圧迫および/または回数を実質的に添加させる。 シブトラミンの塩酸の一水化物）を決定するときUIRED REQです。

偽薬管理された肥満の調査では、sibutramine5から20mgは偽薬に関連しておよそ1から3つのmm Hgのシストリックおよびdiastolic血圧の平均の増加と、および毎分約4から5つのビートの偽薬に関連して脈拍数の平均の増加と一度毎日関連付けられました. 一部の患者では、特にシブトラミンによる治療がより高用量で開始された場合には、より大きな増加が見られた（下の表を参照）。). プラセボコントロール肥満研究において、0.シブトラミンで治療された患者の4％は、fまたは高血圧（SBP≥160mm HgまたはDBP≥95mm Hg）を中止し、0と比較した.プラセボ群では4％、0.シブトラミンで治療された患者の4％が頻脈のために中止された（脈拍数≥100bpm）、0と比較して.プラセボ群では1％. 血圧および脈拍はApetcor（sibutramineの塩酸塩の一水和物）との療法を始める前に測定され、規則的な間隔でその後監視されるべきです。 Apetcor（sibutramine hydrochloride monohydrate）を受け取っている間血圧または脈拍数の支えられた増加を経験する患者のために、線量の減少か中断は考慮されるべきです。 Apetcor（sibutramineの塩酸塩の一水和物）は高血圧の歴史のそれらの患者に注意して与えられるべきです（見て下さい 適量および管理制御されていないか不完全に制御された高血圧の患者に）、与えられるべきではないです。

研究1および2における外れ値のパーセント

モノアミンオキシダーゼ阻害剤との潜在的な相互作用

Apetcor（sibutramineの塩酸塩の一水化物）はノルエピネフリン、セロトニンおよびドーパミンのreuptakeの抑制剤で、MAOIsと同時に使用されるべきではないです（見て下さい 注意事項：薬物相互作用サブセクション). Apetcor（sibutramine hydrochloride monohydrate）による治療を開始する前に、MAOIsを停止してから少なくとも2週間の間隔が必要です。 同様に、MAOIsによる治療を開始する前に、Apetcor（塩酸塩酸シブトラミン一水和物）を停止した後、少なくとも2週間の間隔があるはずです。

セロトニン症候群または神経弛緩性悪性症候群（NMS）様反応

潜在的に生命を脅かすセロトニン症候群、または神経弛緩性悪性症候群（NMS）様反応の開発は、Apetcor（sibutramine hydrochloride monohydrate）治療を含むSNRIsおよびSsri単独で報告されているが、特にセロトニン（triptansを含む）、セロトニン（MAOIsを含む）の代謝を損なう薬物、または抗精神病薬または他のドーパミン拮抗薬との併用で報告されている。. セロトニン症候群の症状は、精神状態の変化（e）を含むことができます.g.、興奮、幻覚、昏睡）、自律神経不安定（.g.、頻脈、不安定な血圧、温熱療法）、神経筋異常（.g.、反射過多、協調異常）および/または胃腸症状[e.g.、吐き気、嘔吐、下痢](注意事項：薬物相互作用). セロトニン症候群は、その最も重篤な形態で、温熱療法、筋肉の剛性、バイタルサインの可能な急速な変動を伴う自律神経不安定性、および精神状態の変 患者は、セロトニン症候群またはNMS様の徴候および症状の出現について監視されるべきである。

緑内障

Apetcor（sibutramine hydrochloride monohydrate）は散瞳を引き起こす可能性があるため、狭角緑内障の患者には注意して使用する必要があります。

その他

肥満の有機的原因（例えば、未治療の甲状腺機能低下症）は、Apetcor（シブトラミン塩酸塩一水和物）を処方する前に除外されるべきである。

注意事項

肺高血圧症

神経終末からのセロトニンの放出を引き起こす特定の集中作用型減量剤は、稀ではあるが致死的な疾患である肺高血圧症（PPH）と関連している。 市販前の臨床試験では、シブトラミンカプセルでPPHの症例は報告されていない。 しかし基礎となる人口のこの病気の低い発生のためにApetcor（sibutramineの塩酸塩の一水和物）がこの病気を引き起こすかもしれないかどうか知られていません。

けいれん発作

市販前のテストの間に、握りはsibutramineによって扱われる患者の<0.1%で報告されました。 Apetcor（sibutramineの塩酸塩の一水和物）は捕捉の歴史の患者で用心深く使用されるべきです。 発作を発症する患者では中止する必要があります。

出血

シブトラミンを服用している患者の出血の報告がありました。 因果関係は不明であるが、出血事象に罹りやすい患者および止血または血小板機能に影響を及ぼすことが知られている併用薬物を服用している患者には注意が必要である。

胆石

体重減少は、胆石形成を沈殿または悪化させる可能性がある。

腎障害

Apetcor（sibutramine hydrochloride monohydrate）は、軽度から中等度の腎障害を有する患者には注意して使用する必要があります。 Apetcor（sibutramineの塩酸塩の一水和物）は透析上の末期腎疾患とのそれらを含む厳しい腎臓の減損の患者で、使用されるべきではないです（参照して下さい 薬物動態-特殊集団-腎不全).

肝機能障害

重度の肝機能障害を有する患者は体系的に研究されていないため、Apetcor（塩酸塩酸シブトラミン一水和物）はそのような患者には使用しないでください。

認知能力および運動能力に対する干渉

シブトラミンは健康なボランティアの精神運動または認知能力に影響を与えなかったが、CNS活性薬剤は判断、思考または運動能力を損なう可能性

患者のための情報

医者は彼らの患者に読むように指示するべきです お薬ガイド Apetcor（sibutramine hydrochloride monohydrate）による治療を開始し、処方が更新されるたびに再読する前に。

医師はまた、患者とそれらに関連する添付文書のいずれかの部分について議論する必要があります。 特に、フォローアップ訪問のための予定を維持することの重要性が強調されるべきである。

患者は発疹、はちの巣、または他のアレルギー反応を開発すれば彼らの医者に知らせるように助言されるべきです。

患者は、相互作用の可能性があるため、処方または市販薬、特に減量剤、充血除去剤、抗うつ薬、咳抑制剤、リチウム、ジヒドロエルゴタミン、スマトリプタン（Imitrex®）、またはトリプトファンを服用しているかどうか、または服用を計画しているかどうかを医師に知らせるように勧められるべきである。

患者は定期的に監視される彼らの血圧および脈拍を持っていることの重要性を思い出されるべきです。

発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害

発がん性

シブトラミンは、マウス（1.25、5または20mg/kg/日）およびラット（1、3、または9mg/kg/日）に食事中に投与され、それぞれ0.4および16回に相当する二つの主要な活性代謝物の組み合わせた最大血漿AUCを生成し、15mgの毎日のヒト用量に続くものであった。 マウスまたは雌ラットでは発癌性の証拠はなかった。 雄ラットでは精巣間質細胞の良性腫瘍の発生率が高かったが、そのような腫瘍はラットでよく見られ、ホルモン性に媒介される。 ヒトに対するこれらの腫瘍の関連性は知られていない。

変異原性

シブトラミンはエイムズ試験で変異原性ではなかった, インビトロ チャイニーズハムスター V79細胞変異アッセイ, インビトロ ヒトリンパ球におけるクラストゲニシティアッセイまたはマウスにおける小核 その二つの主要な活性代謝物は、Ames試験においてあいまいな細菌変異原活性を有することが分かった。 但し、代謝物質は両方ともで一貫して否定的な結果を与えました インビトロ チャイニーズハムスター V79細胞変異アッセイ, インビトロ ヒトリンパ球におけるclastogenicityアッセイ, インビトロ HeLa細胞におけるDNA修復アッセイ、マウスにおける小核アッセイ、およびラット肝細胞におけるin vivo予定外のDNA合成アッセイ。

不妊治療の障害

ラットでは、32mgのヒト用量に続く15倍までの二つの主要な活性代謝産物の複合血漿AUCを生成する用量での繁殖力に対する影響はなかった。 ヒト複合AUCの13倍では母体毒性があり、ダムの巣作り行動が損なわれ、周産期死亡率が高くなり、ヒト複合AUCの約4倍では効果はなかった。

妊娠

催奇形性の効果

カテゴリー c

動物の放射性標識の調査はティッシュの配分が胎児への比較的低い移動を用いる妊娠によって変化しなかったことを示しました. ラットでは、1、3、o r10mg/kg/日の用量で催奇形性の証拠はなかった約32倍までの二つの主要な活性代謝物の組み合わせ血漿AUCを生成する15mgのヒト. 3、15、または75mg/kg/日で投与されたウサギでは、血漿AUCがヒト用量以下の約5倍以上の15mgで母体毒性を引き起こした. 著しく有毒な用量では、オランダのベルトウサギは、広い短い鼻、短い丸い羽、短い尾を持つ子犬の対照発生率よりわずかに高かったし、so meでは、四肢の短い肥厚した長骨、ニュージーランドの白ウサギで比較的高用量では、ある研究は、心血管異常を有する子犬の対照発生率よりわずかに高いことを示したが、第二の研究は、対照群よりも低い発生率を示した。

妊娠中の女性において、シブトラミンによる適切かつ十分に制御された研究は行われていない。 妊娠中のApetcor（sibutramine hydrochloride monohydrate）の使用は推奨されません。 出産の可能性のある女性は、Apetcor（シブトラミン塩酸塩一水和物）を服用しながら、適切な避妊を採用する必要があります。 患者はApetcor（sibutramineの塩酸塩の一水和物）を取っている間妊娠するようになるか、またはpのregnantになるように意図すれば彼らの医者をotify nに助言されるべきで

授乳中の母親

シブトラミンまたはその代謝産物がヒト乳中に排泄されるかどうかは知られていない。 Apetcor（sibutramine hydrochloride monohydrate）は、授乳中の母親での使用には推奨されません。 患者は母乳で育てていれば彼らの医者に知らせるように助言されるべきです。

小児用

肥満である青年のsibutramineの効力は十分に調査されませんでした。

セロトニンおよびノルエピネフリンのreuptakeを禁じる行為のSibutramineのメカニズムはある抗鬱剤の行為のメカニズムに類似しています。 大うつ病性障害（MD D）、強迫性障害（OCD）、およびその他の精神疾患を有する小児および青年における抗うつ薬の短期プラセボ対照試験のプール分析により、抗うつ薬を受けている患者の治療の最初の数ヶ月の間に、自殺行動または思考を表す有害事象のリスクが大きくなることが明らかになった。 抗うつ薬を受けている患者におけるこのような事象の平均リスクは4％であり、2％のプラセボリスクの倍であった。

MDD、OCD、またはその他の精神疾患を有する小児または青年において、シブトラミンのプラセボ対照試験は実施されていない。 368人の患者がシブトラミンで治療され、130人の患者がプラセボで治療された肥満のadole scentsの研究では、シブトラミン群の患者とプラセボ群の患者が自殺を試みた。 自殺念慮は、シブトラミン治療患者2人によって報告され、プラセボ患者のいずれも報告されなかった。 シブトラミンが小児患者の自殺行動または思考のリスクを増加させるかどうかは不明である。

データは不十分です小児科の患者の肥満の処置のためのsibutramineの使用を推薦するために。

老人の使用

シブトラミンの臨床研究には、65歳以上の患者の十分な数は含まれていなかった。 シブトラミンは、この群の患者群には禁忌である（ 禁忌). 高齢患者における薬物動態については、次のとおりである “臨床薬理学.”

プラセボ対照研究では、シブトラミンで治療された患者の9％（n=2068）およびプラセボで治療された患者の7％（n=884）が有害事象のために撤退した。

プラセボ対照研究では、最も一般的なイベントは、口渇、食欲不振、不眠症、便秘および頭痛であった。 これらの研究における有害事象は、シブトラミン治療患者の1％以上で起こり、プラセボ群よりも頻繁に起こることを以下の表に示す。

プラセボ対照試験における肥満患者

以下の追加の有害事象は、対照および制御されていない市販前試験でシブトラミンを投与されたすべての患者の≥1％において報告された。

全体としての体：発熱。

消化器系 ：下痢、鼓腸、胃腸炎、歯の障害。

メタボリックと栄養：末梢浮腫。

筋骨格系: 関節炎

神経系: 激越、足のけいれん、hypertonia、異常な考え。

呼吸器系: 気管支炎、呼吸困難。

皮膚および付属物: かゆみ

スペシャル感覚: 弱視

宇井楽器: 月経障害。

その他の有害事象

臨床研究

けいれん発作

シブトラミン投与患者は2068人（0.1%）、プラセボ投与患者は884人で有害事象として報告されている。 発作を有する三つの患者のうちの二つは、潜在的に素因を有していた（一つは、てんかんの前の病歴を有し、一つは、脳腫瘍のその後の診断を有していた）。 シブトラミンを受けたすべての被験者（4,588人の被験者）の発生率は0.1％未満であった。

斑状出血-出血性疾患

斑状出血（挫傷）は、シブトラミンtrea ted患者の0.7％およびプラセボ対照肥満研究におけるプラセボ治療患者の0.2％で観察された。 ある患者は、軽度の顔面手術中に発生した少量の長期出血を有していた。 シブトラミンはセロトニンの通風管に対する効果による血小板機能に対する効果をもたらすかもしれません。

間質性腎炎

急性間質性腎炎（生検によって確認された）は、市販前の研究中にシブトラミンを受けている肥満患者において報告された。 投薬中止後，透析および経口コルチコステロイドを投与し，腎機能は正常化した。 患者は完全に回復した。

変更された検査所見

AST、ALT、GGT、LDH、アルカリホスファターゼおよびビリルビンの増加を含む異常なレバー機能テストは、1の不利なイベントとして報告されました.プラセボ対照試験におけるシブトラミン投与肥満患者の6％と比較して0.プラセボ患者の8％. これらの研究では、潜在的に臨床的に有意な値（総ビリルビン≥2mg/dL、ALT、AST、GGT、LDH、またはアルカリホスファターゼ≥3—正常の上限）は、0％（アルカリホスファターゼ）に0.シブトラミン治療患者の6％（ALT）およびプラセボ治療患者のいずれにおいても. 異常値は散発的である傾向があり、しばしば継続的な治療とともに減少し、明確な用量反応関係を示さなかった

市販後のレポート

シブトラミンの使用に一時的に関連する有害事象の自発的な報告は以下の通りである。 これらの事象はシブトラミンによる治療中に起こったが、それらは薬物との因果関係を有さない可能性があることを強調することが重要である。 肥満自体、同時の疾患状態／危険因子、または体重減少は、これらの事象のいくつかについてのリスクの増加と関連している可能性がある。

精神科

うつ病、精神病、躁病、自殺念慮および自殺の症例は、シブトラミン治療の患者ではめったに報告されていない。 しかしながら、これらの事象とシブトラミンの使用との間には関係は確立されていない。 これらのイベントのいずれかがシブトラミンによる治療中に発生する場合は、中止を考慮する必要があります。

過敏症

軽度の皮膚発疹および蕁麻疹から血管浮腫およびアナフィラキシーに至るまでのアレルギー性過敏反応が報告されている（参照 禁忌および患者情報、および以下に記載されているアレルギー反応の他の報告).

その他の市販後の報告イベント

全体としての体: アナフィラキシーショック、アナフィラキシー様反応、胸部圧迫、胸部圧迫、顔面浮腫、四肢の痛み、突然の原因不明の死。

心臓血管系: 狭心症,心房細動,うっ血性心不全,心停止,心拍数が減少しました,心筋梗塞,上室性頻脈,失神,torsade de pointes,血管性頭痛,心室頻脈,心室期外収縮,心室細動.

消化器系: 胆嚢炎、胆石症、十二指腸潰瘍、発疹、胃腸出血、唾液分泌の増加、腸閉塞、口腔潰瘍、胃潰瘍、舌浮腫。

内分泌系: 甲状腺腫甲状腺機能亢進症甲状腺機能低下症

ヘミコプター: 貧血,白血球減少症,リンパ節腫脹,点状出血,血小板減少症. 代謝および栄養の高血糖、低血糖。

筋骨格系: 関節症滑液包炎

神経系: 異常な夢、異常歩行、健忘症、怒り、脳血管障害、集中障害、混乱、うつ病悪化、ジル-ド-ラ-トゥレット症候群、知覚低下、性欲が減少し、性欲が増加し、気分の変化、悪夢、短期記憶喪失、言語障害、一過性虚血発作、振戦、けいれん、めまい。

呼吸器系: 鼻出血、鼻づまり、呼吸器疾患、あくび。 皮膚および付属器脱毛症、皮膚炎、光感受性（皮膚）、蕁麻疹。

スペシャル感覚: 異常な視力,ぼやけた視力,ドライアイ,眼の痛み,眼内圧の上昇,耳炎,中耳炎,光感受性(目),耳鳴り.

宇井楽器: 異常な射精、血尿、無力、高められた尿の頻度、micturitionの難しさ、尿の保持。

薬物乱用および依存

規制物質

Apetcor（sibutramine hydrochloride monohydrate）は、規制物質法（CSA）のスケジュールIVで管理されています。

虐待と身体的および心理的依存

医師は慎重に薬物乱用の歴史のために患者を評価し、密接にそのような患者に従う必要があります,誤用や乱用の兆候のためにそれらを観察(例えば,

過量投与の管理

シブトラミンによる過剰摂取の経験は限られています. 過剰摂取に関連する最も頻繁に注目される有害事象は、頻脈、高血圧、頭痛およびめまいである. Tre atmentはoverdosageの管理で用いられる一般的な手段から成るべきです:航空路は必要とされるに応じて確立されるべきです心臓および生命徴候の監視は推薦されます、一般的な徴候および支える手段は制定されるべきです. Β遮断薬の慎重な使用は、血圧の上昇または頻脈を制御するために示され得る. 透析の末期腎疾患の患者の調査からの結果はsibutramineの代謝物質がhemodialysisとかなりの程度に除去されなかったことを示しました. （参照 薬物動態-特殊集団-腎不全).

シブトラミンは、主にその二次（M）を介してその薬理学的作用を発揮する₁）およびプライマリ（₂）アミン代謝産物。 親混compound、sibutramineは、生体内でセロトニン（5Âhydroxytryptamine、5-HT）およびnorepinephrineのreuptakeの有効な抑制剤、しかしないです インビトロ . しかし、メタボリックM₁ そしてM₂ これらの神経伝達物質の両方の再取り込みを阻害します インビトロ そして生体内で。

人間の脳組織では、M₁ そしてM₂ また、ドーパミン再取り込みを阻害する インビトロ 、しかしセロトニンまたはノルエピネフリンのreuptakeの阻止のためのより~3折目の低い潜在的能力と。

シブトラミンの効力、M₁ そしてM₂ ヒト脳におけるモノアミン再取り込みのIn Vitro阻害剤としてのモノアミン再取り込みを阻害する効力（Ki、nM)

シブトラミン処理ボランティアから採取した血漿サンプルを用いた研究は、ノルエピネフリン>セロトニン>ドーパミンのモノアミン再取り込み阻害を示し、最大阻害はノルエピネフリン=73％、セロトニン=54％およびドーパミン=16％であった。

シブトラミンおよびその代謝産物（M₁ そしてM₂）は、セロトニン、ノルエピネフリンまたはドーパミン放出剤ではない。 ラットへのシブトラミンの慢性投与後、脳モノアミンの枯渇は観察されていない。

シブトラミンM₁ そしてM₂ 抗コリン作用または抗ヒスタミン作用の証拠を示さない。 さらに、受容体結合プロファイルは、シブトラミン、M₁ そしてM₂ セロトニン（5-HT）のための低い類縁を持って下さい₁、5_1A、5-HT_1B、5-HT_2A、5-HT_2C）、ノルエピネフリン（β、β1、β3、α1およびα2）、ドーパミン（D1およびD2）、ベンゾジアゼピンおよびグルタミン酸（NMDA）受容体。 これらの化合物の不足もあって、モノアミン酸化酵素阻害活性 インビトロ そして生体内で。

吸収

Sibutramineは経口投与に続くGI地域（1.2時間のTmax）から急速に吸収され、レバー（1750のl/hの口頭整理および1.1hの半減期）の広範な最初パス新陳代謝をpharmacologically活動的なモノラルおよびジデスメチルの代謝物質Mを形作るために経ます。₁ そしてM₂. Mのピーク血漿濃度₁ そしてM₂ 3から4時間以内に達されます。 マスバランス研究に基づいて、平均して、シブトラミンの単回経口用量の少なくとも77％が吸収される。 シブトラミンの絶対バイオアベイラビリティは決定されていない。

配布

動物における放射性標識研究は、組織への迅速かつ広範な分布を示した：放射性標識物質の最高濃度は、排除器官、肝臓および腎臓において見出された。 インビトロ、シブトラミン、M₁ そしてM₂ 治療用量に続いて見られる血漿濃度でヒト血漿タンパク質に広範囲に結合している（それぞれ97％、94％および94％）。

メタボ

シブトラミンは、主にシトクロムP450（3A4）アイソザイムによって肝臓で代謝され、デスメチル代謝産物に代謝される。₁ そしてM₂. これらの活性代謝物は、ヒドロキシル化および薬理学的に不活性な代謝産物への結合によってさらに代謝される。₅ そしてM₆. 放射性標識シブトラミンの経口投与後、本質的に血漿中のピーク放射性標識された材料のすべては、変化しないシブトラミン（3％）、Mによって説明された₁ （6％）、M₂ (12%)₅ （52％）、およびM₆ (27%).

M₁ そしてM₂ 血しょう濃度は投与後四日以内に定常状態に達し，単回投与後よりも約二倍高かった。 Mの消去半減期₁ そしてM₂、14時間および16時間は、それぞれ、反復投与後に変化しなかった。

排泄

単一の経口投与された放射性標識された線量のおよそ85%（範囲68-95%）は尿で排泄された線量（77%）の大半が付いている15日間のコレクションの期間にわた 尿中の主要な代謝産物はMであった₅ そしてM₆、変わらないシブトラミン、M₁、およびM₂ 検出されなかった。 Mのための排泄の主要なルート₁ そしてM₂ は肝臓の代謝であり、Mのために₅ そしてM₆ 腎排excretionです。

薬物動態パラメータの概要
生物動態パラメータの平均（％CV）および95％信頼期間（使用量=15mg)

食べ物の効果

標準的な朝食とのsibutramineの単一の20mgの線量の管理は減らされたピークMで起因しました₁ そしてM₂ 濃度（それぞれ27％および32％）および約三時間によってピークまでの時間を遅らせた。 しかし、MのAucは₁ そしてM₂ 有意な変化はなかった。

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