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Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:26.06.2023

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同じ成分を持つトップ20の薬:
アムロノルム
アムロジピン
糖衣錠
動脈性高血圧(単独療法および他の降圧剤との併用の両方),
安定狭心症および血管痙攣性狭心症(プリンツメタル狭心症または変異狭心症)は、単独療法および他の抗狭心症薬との併用の両方である。
インサイド, 一日1回、必要量の水(100ml)で洗い流します。
動脈性高血圧および狭心症を伴う 通常の初期用量は5mgであり、患者の個々の反応に応じて、最大10mgまで増加させることができる。
高齢の患者。 通常の用量で使用することをお勧めしますが、薬物の用量を変更する必要はありません。
肝機能障害。 事実にもかかわらず、そのT1/2 アムロジピンは、すべてのBCCと同様に、この病理を有する患者で増加し、用量調整は通常必要とされない("特別な指示"を参照)。
腎機能障害。 Amlonormを使用することをお勧めします® しかし、通常の用量では、Tの可能性のあるわずかな増加を考慮に入れる必要があります。1/2.
チアジド系利尿薬、β遮断薬およびACE阻害剤と同時に使用する場合、用量調整は必要ありません。
アムロジピンおよび他のジヒドロピリジン誘導体、ならびに薬物の一部である賦形剤に対する過敏症,
重度の動脈低血圧(sBPが90mmHg未満)。),
左心室流出路閉塞(重度の大動脈の狭窄を含む,
ショック(心原性ショックを含む),
心筋梗塞後の血行力学的に不安定な心不全,
18歳未満(有効性および安全性は確立されていない)。
注意して: 肝不全、分類によるIII–IV機能クラスの非虚血病因の慢性心不全 ニャ、不安定狭心症、大動脈狭窄、僧帽弁狭窄症、肥大閉塞性心筋症、急性心筋梗塞(および1ヶ月後の期間)、洞結節衰弱症候群(顕著な頻脈、徐脈)、動脈低血圧、CYP3A4アイソザイムの阻害剤または誘導物質との併用。
以下に記載されている有害反応の頻度は、以下(WHO分類)に従って決定された:非常に頻繁に-1/10以上、しばしば-1/100以上から1/10未満、まれに-1/1000以上から1/100未満、まれに-1/10000以上から1/1000未満、ごくまれに-1/10000未満、個々の報告を含む。
CCCサービスのご案内: しばしば-動悸、末梢浮腫(足首および足)、顔の皮膚への血液のフラッシュ、まれに-血圧の過度の低下、非常にまれに-失神、息切れ、血管炎、起立性低血圧、CHF、心臓不整脈(徐脈、心室頻脈および心房細動を含む)、心筋梗塞、胸痛の経過の発症または悪化。
筋骨格系から: まれに-関節痛、筋肉痙攣、筋肉痛、背中の痛み、関節症、まれに-重症筋無力症。
神経系から: 多くの場合—頭痛、めまい、疲労の増加、眠気、まれに—無力症、一般的な倦怠感、知覚低下、知覚異常、末梢神経障害、振戦、不眠症、気分不安、異常な夢、興奮性の増加、うつ病、不安、耳鳴り、味の倒錯、非常にまれに—片頭痛、発汗の増加、無関心、激越、運動失調、健忘症、不明-錐体外路障害。
消化器系から: 多くの場合-吐き気,腹痛,まれに-嘔吐,便秘や下痢,鼓腸,消化不良,食欲不振,口腔粘膜の乾燥,喉の渇き,まれに-ガム過形成,食欲の増加,非常にまれに-膵炎,胃炎,黄疸(胆汁うっ滞による),高ビリルビン血症,肝臓トランスアミナーゼの活性の増加,肝炎.
造血器官の側から: 非常にまれに—血小板減少性紫斑病、白血球減少症、血小板減少症。
呼吸器系から: まれに-息切れ、鼻炎、鼻血、非常にまれに-咳。
感覚の一部に: まれに-複視、調節障害、眼球乾燥症、結膜炎、眼の痛み、視覚障害。
尿生殖器系から: まれに-頻尿、痛みを伴う排尿、夜間頻尿、勃起不全、ごくまれに-排尿障害、多尿。
皮膚から: まれに-皮膚炎、非常にまれに-脱毛症、乾皮症、冷たい汗、皮膚色素沈着の違反。
メタボリック障害: 非常にまれに-高血糖、まれに-体重の増加/減少。
アレルギー反応: まれに-皮膚のかゆみ、発疹(紅斑、黄斑丘疹、蕁麻疹を含む)、非常にまれに-血管浮腫、多形性紅斑。
実験室パラメータ: 非常にまれに—高血糖。
その他: まれに-悪寒、女性化乳房、不特定の局在化の痛み、非常にまれに-パロスミア。
症状: 反射性頻脈および過剰な末梢血管拡張の可能性のある血圧の著しい低下(ショックおよび死亡の発症を含む重度および持続的な動脈低血圧の可
治療: 活性炭の投与(特に過量投与後の最初の2時間)、胃洗浄、下肢の上昇、CCC機能の積極的な維持、心臓および肺機能のモニタリング、BCCおよび利尿の制御。
血管緊張を回復させるために—血管収縮薬の使用(その使用に対する禁忌がない場合)、カルシウムチャネルの閉塞の影響を排除する-グルコン酸カルシウムの静脈内投与。 血液透析は効果がない。
ジヒドロピリジン誘導体-BCCは、降圧作用および抗狭心症作用を有する。 遅いカルシウムチャネルをブロックし、細胞内へのカルシウムイオンの膜貫通移動を減少させる(心筋細胞よりも血管平滑筋細胞において大きい)。
抗狭心症効果は、冠状動脈および末梢動脈および細動脈の拡張によって引き起こされる:
-心筋の未変化および虚血領域における冠状動脈および細動脈の拡張は、心筋への酸素の流れを増加させ(特に血管痙攣性狭心症において)、冠状動脈の
安定狭心症の患者では、一日の単回投与量は運動耐性を増加させ、angina症発作およびSTセグメント虚血性うつ病の発症を遅らせ、angina症発作の頻度およびニトログリセリンおよび他の硝酸塩の消費を減少させる。
それは長期的な用量依存性の降圧効果を有する。 降圧効果は、血管平滑筋に対する直接的な血管拡張効果によるものである。 動脈性高血圧では、単回投与は、24時間(患者の横臥および立位において)血圧の臨床的に有意な低下をもたらす。
アムロジピンの使用による起立性低血圧は非常にまれである。 アムロジピンは、運動耐性、左心室駆出率の低下を引き起こさない。 左心室心筋肥大の程度を低下させる。 心筋の収縮性および伝導に影響を及ぼさず、心拍数の反射増加を引き起こさず、血小板凝集を阻害し、GFRを増加させ、弱いナトリウム利尿作用を有する。
糖尿病性腎症では、マイクロアルブミン尿症の重症度を増加させない。 それは血漿脂質の代謝および濃度に悪影響を及ぼさず、気管支喘息、糖尿病および痛風の患者の治療に使用することができる。 血圧の有意な低下は6-10時間後に観察され、効果の持続時間は24時間である。
CVD疾患の患者では(単一の血管病変と3以上の動脈の狭窄までの冠動脈アテローム性動脈硬化症を含む),心筋梗塞を持っていた人,経皮的冠動脈形成術(PTCA),または狭心症の患者で,アムロジピンの使用は、頸動脈の内膜-メディアの肥厚の開発を防止します,心筋梗塞による死亡率を減少させます,脳卒中,PTCA,冠動脈バイパス移植,不安定狭心症の入院数の減少につながりますとCHFの進行,頻度を減少させます冠動脈血流を回復させることを目的とした介入の。
それは、CHF(分類によるIII-IV機能クラス)の患者における死亡または合併症および死亡の発症のリスクを増加させない ニャ)ジゴキシン、利尿薬およびACE阻害剤による治療の背景について。 CHF患者(分類によるIII-IV機能クラス)において ニャ)非虚血性病因アムロジピンを使用する場合、肺水腫の可能性がある。
経口投与後、アムロジピンは胃腸管からよく吸収される。 平均絶対バイオアベイラビリティは64-80%であり、Tマックス 血清中-6-12h.Css それらは治療の7-8日後に達成される。
食物摂取はアムロジピンの吸収に影響しない。 ミディアムVd それは21l/kgであり、これは薬物の大部分が組織内にあり、より小さな部分が血液中にあることを示している。 血液中の薬物のほとんど(97.5%)は血漿タンパク質に結合する。 アムロジピンは、有意な初回通過効果がない場合、肝臓で遅いが活発な代謝を受ける。 代謝産物は有意な薬理学的活性を有さない。
Tの単回投与後1/2 Tの繰り返された任命との35から50時間に、変わります1/2 それは約45時間です。 経口投与量の約60%は、主に代謝産物の形態で腎臓によって排泄され、10%は変化しない形態で、20-25%は胆汁を伴う腸を通って排泄される。 アムロジピンの総クリアランスは0.116ml/s/kg(7ml/min/kg、0.42l/h/kg)である。
古い時代。 高齢患者(65歳以上)では、アムロジピンの排除が遅れる(T1/2 -65h)若年患者と比較して、しかし、この差は臨床的に有意ではない。
肝不全 伸びT1/2 肝不全の患者では、長期間使用すると、体内の薬物の蓄積がより高くなると考えられている(T)。 -60時間まで)。
腎不全 腎不全は、アムロジピンの動態に有意な影響を及ぼさない。
アムロジピンはBBBを貫通する。 それは血液透析中に除去されない。
- カルシウムチャネル遮断薬
アムロジピンは、チアジド系利尿薬、α遮断薬、β遮断薬またはACE阻害剤とともに高血圧の治療に安全に使用することができます。 安定狭心症の患者では、アムロジピンは、長期または短時間作用型硝酸塩、β遮断薬などの他の抗狭心症薬と組み合わせることができる。
他のBCCsとは異なり、インドメタシンを含むNsaidとの同時投与では、アムロジピン(III世代のBCCs)の臨床的に有意な相互作用は見られなかった。
チアジドおよびループ利尿薬、ACE阻害剤、β遮断薬および硝酸塩と一緒に使用すると、BCCの抗狭心症および降圧効果を高めることが可能であり、αと共に使用すると降圧効果を高めることが可能である。1-アドレナリン遮断薬、神経遮断薬。
アムロジピン陰性変力作用の研究は通常観察されないが、しかし、いくつかのBCCは、QT間隔の延長を引き起こす抗不整脈薬(例えば、アミオダロンおよびキニジン)の負の変力作用の重症度を増加させる可能性がある。
アムロジピンはまた、経口投与のための抗生物質および低血糖剤と同時に安全に使用することができる。
本態性高血圧症の患者におけるシルデナフィルの100mgの単回投与は、アムロジピンの薬物動態に影響しない。
10mgの用量でのアムロジピンおよび80mgの用量でのアトルバスタチンの反復使用は、アトルバスタチンの薬物動態の有意な変化を伴わない。
シンバスタチン: 10mgの用量でのアムロジピンおよび80mgの用量でのシンバスタチンの同時反復使用は、シンバスタチン曝露を77%増加させる。 そのような場合は、シンバスタチンの用量を20mgに制限する必要があります。
エタノール(アルコール含有飲料): 10mgの用量での単回および反復使用を伴うアムロジピンは、エタノールの薬物動態に影響を及ぼさない。
抗ウイルス剤(リトナビル): アムロジピンを含むBCCの血漿濃度を増加させる。
神経弛緩薬およびイソフルラン: ジヒドロピリジン誘導体の降圧効果の増加。
カルシウム製剤 BCCの効果を低下させる可能性があります。
BCCの使用と組み合わせると リチウム製剤 (アムロジピンのデータはありません)、それらの神経毒性(吐き気、嘔吐、下痢、運動失調、振戦、耳鳴り)の症状を増加させることが可能です。
腎臓移植後の患者を除いて、健康なボランティアおよびすべての患者群におけるアムロジピンおよびシクロスポリンの同時使用の研究は行われ 腎臓移植後の患者におけるアムロジピンとシクロスポリンとの相互作用に関する様々な研究は、この組み合わせの使用が何らかの効果をもたらさな分 シクロスポリンは40%まで様々な程度である。 これらのデータを考慮に入れ、シクロスポリンとアムロジピンを同時に使用して、この患者群のシクロスポリンの濃度を監視する必要があります。
それは血清中の濃度に影響を与えません ジゴキシン そしてその腎クリアランス。
アクションに大きな影響を与えません ワルファリン (PV)。
シメチジン: それはアムロジピンの薬物動態に影響しない。
研究において インビトロ amlodipineは血しょう蛋白質への結合に影響を与えません ジゴキシン、フェニトイン、ワルファリン、およびインドメタシン。
グレープフルーツジュー: 240mgのグレープフルーツジュースと10mgのアムロジピンの同時単回摂取は、アムロジピンの薬物動態の有意な変化を伴わない。 しかし、CYP3A4アイソザイムの遺伝的多型により、アムロジピンの生物学的利用能を高め、その結果、降圧効果を高めることが可能であるため、グレープフルーツジュースとアムロジピンを同時に使用することは推奨されない。
アルミニウムまたはマグネシウム含有制酸剤: それらの単回投与は、アムロジピンの薬物動態に有意な影響を及ぼさない。
CYP3A4アイヤザイムの薬剤: ジルチアゼムを180mgの用量で、アムロジピンを5mgの用量で同時に使用すると、動脈性高血圧を有する高齢患者(69-87歳)では、アムロジピンの全身暴露が57% 健康なボランティア(18-43歳)におけるアムロジピンおよびエリスロマイシンの併用は、アムロジピン曝露の有意な変化(AUCの22%増加)につながらない。 これらの効果の臨床的意義は完全には理解されていませんが、高齢患者ではより顕著である可能性があります。
CYP3A4アイソザイム(例えば、ケトコナゾール、イトラコナゾール)の強力な阻害剤は、血漿中のアムロジピンの濃度をジルチアゼムよりも大きく増加させ アムロジピンおよびCYP3A4アイソザイム阻害剤は注意して使用する必要があります。
クラリスロマイシン: CYP3A4アイソザイムの阻害剤。 クラリスロマイシンとアムロジピンを同時に服用している患者は、血圧を低下させるリスクが高い。 患者さんをこの組み合わせをお勧めする権医療監督を行います。
CYP3A4アイヤザイムの誘導物質: CYP3A4アイソザイムの誘導物質がアムロジピンの薬物動態に及ぼす影響に関するデータはない。 血圧は、アムロジピンとCYP3A4アイソザイムの誘導物質を同時に使用して注意深く監視する必要があります。
タクロリムス: アムロジピンと同時に使用する場合、血漿中のタクロリムス濃度を増加させる危険性がある。 アムロジピンと併用する場合のタクロリムスの毒性を避けるために、患者の血漿中のタクロリムスの濃度を監視し、必要に応じてタクロリムスの
C08CA01アムロジピン