Aloflox

以下の適応症は成人に限られる。

Alofloxは、Alofloxempfindliche原体によって引き起こされた場合、以下の詳細の際に適しています :

-グラム陰性好気性細菌によって引き起こされる慢性気管支炎の肺炎、気管支炎および激しいexacerbationsを含むより低い呼吸器管の伝染。 （Aloflox錠剤は、以下によって引き起こされる肺炎の第一選択薬ではありません 肺炎球菌、マイコプラズマ、肺炎球菌、マイコプラズマ、マイコプラズマ または クラミジア肺炎球菌),

-合併症のない（膀胱炎）および複雑な尿路感染症を含む上部および下部尿路感染症。

合併症のない尿道および子宮頸部gon病、非gon菌性尿道炎および子宮頸管炎。

抗菌剤の適切な使用に関する公式ガイドラインを考慮する必要があります。

アロフロックス_® 眼の解決は下記に記載されている条件の下で次の細菌の敏感な緊張によって、引き起こされる伝染の処置のために示されます:

結膜炎

グラム陽性菌

黄色ブドウ球菌
表皮ブドウ球菌
肺炎球菌

グラム陰性菌

エンテロバクター-クロアカエ
インフルエンザ菌
プロテウス-ミラビリス
緑膿菌

角膜潰瘍

グラム陽性菌

黄色ブドウ球菌
表皮ブドウ球菌
肺炎球菌

グラム陰性菌

緑膿菌
セラティア-マルチェスケンス*

嫌気性種

プロピオニバクテリウムニキビ

*この有機体のための効力はより少しにより10の伝染で調査されました

アロフロックス_A® ofloxacin敏感な有機体によって引き起こされる大人および子供の外的な眼感染症の項目処置のために（結膜炎およびkeratoconjunctivitisのような）示されます。 眼科新生児の治療における安全性および有効性は確立されていない。

オクフロックス_® 眼の解決は下記に記載されている条件の下で次の細菌の敏感な緊張によって、引き起こされる伝染の処置のために示されます:

結膜炎

グラム陽性菌

黄色ブドウ球菌
表皮ブドウ球菌
肺炎球菌

グラム陰性菌

エンテロバクター-クロアカエ
インフルエンザ菌
プロテウス-ミラビリス
緑膿菌

角膜潰瘍

グラム陽性菌

黄色ブドウ球菌
表皮ブドウ球菌
肺炎球菌

グラム陰性菌

緑膿菌
セラティア-マルチェスケンス*

嫌気性種

プロピオニバクテリウムニキビ

*この有機体のための効力はより少しにより10の伝染で調査されました

Alofloxの使用は浅として次のとおりです:

-

-てんかんの病歴または発作閾値が低下した中枢神経系の既存の障害を有する患者において。

-フルオロキノロンの投与に関連する腱障害の既往歴のある患者

-子供か青年、また妊娠したか母乳で育てる女性では、成長する有機体の成長の版の軟骨への損傷の危険は動物実験が完全に成長の版の軟骨への損

-グルコース-6-リン酸脱水素酵素活性の潜在的または実際の欠陥を有する患者では、抗菌性キノロン剤で治療した場合、溶血反応の影響を受けやすい

Aloflox（Ofloxacin眼科用）溶液は、ofloxacin、他のキノロン、またはこの薬剤中の成分のいずれかに対する過敏症の病歴を有する患者には禁忌である。

アロフロックス_A® オフロキサシン、その賦形剤または他のキノロンのいずれかに過敏症を示した人々には禁忌である。

OCUFLOX（Ofloxacin眼科用）溶液は、ofloxacin、他のキノロン、またはこの薬剤中の成分のいずれかに対する過敏症の病歴を有する患者には禁忌である。

Aloflox錠剤は、以下によって引き起こされる肺炎の第一選択薬ではありません 肺炎球菌 または クラミジア肺炎球菌.

メチシリン耐性黄色ブドウ球菌

アロフロックスを含むフルオロキノロンに対する耐性を有する。 従って、alofloxは実験室の結果がAlofloxのための有機体の感受性を確認しなければ知られているか、または疑われたMRSAの伝染の処置のために推薦されません（およびMRSA伝染の処置のための一般に推薦された抗菌性の代理店は不適当と考慮されます）。

大腸菌のフルオロキノロンに対する耐性

尿路感染症における最も一般的な病原体は、欧州連合では異なります。 処方者は、フルオロキノロンに対する大腸菌の耐性の局所有病率を考慮することをお勧めします。

重度の水疱性反応

スティーブンス-Johnson症候群または有毒な表皮壊死などの重度の水疱性皮膚反応の症例は、Alofloxで報告されている。 皮および/または粘膜の反作用の場合には、患者は処置を続ける前に彼らの医者に連絡するように助言されるべきです。

腱鞘炎

キノロンではめったに見られない腱の炎症は、時にはアキレス腱が特に関与する破裂につながることがあります. 腱炎および腱の破裂は、時々両側性、Alofloxとの処置の開始の後の48時間以内に起こるかもしれ、Alofloxの中断の後の数か月まで報告されました. 腱炎および腱の破裂の危険は60歳にわたる患者と副腎皮質ホルモンの患者で高められます. 日々の線量の後期高齢者に対する調整していくことが望ましいに基づくクレアチニンク. 従ってこれらの患者の読みは決定されたalofloxなら要求されます。 すべての患者は腱炎の徴候が起これば彼らの医者に相談するべきです. 腱炎が疑われる場合は、alofloxによる治療を直ちに中止し、適切な治療を行う必要があります.グラム. 固定化）は、影響を受ける腱のために開始する必要があります

過敏性

初回投与後，フルオロキノロンによる過敏症およびアレルギー反応が報告された。 アナフィラキシーおよびアナフィラキシー様反応は、最初の投与後でさえも生命を脅かすショックを引き起こす可能性がある。 これらのケースでは、alofloxは中断され、適切な処置（例えば人の処置）与えられる引きです。

クロストリジウム-ディフィシルによる病気

下痢→Alofloxによる治療中または治療後（治療後数週間でさえ）に重度の持続性および/または血性下痢が生じた場合、以下を特徴とする状態を示し得る。 クロストリジウム 最も重篤な形態が偽膜性大腸炎（CDAD）である原因となるCDADは、軽度から生命を脅かすものであり、最も重篤な形態は偽膜性大腸炎である。 したがって、Alofloxによる治療中または治療後に重度の下痢を発症する患者において、この診断を考慮することが重要である。 偽膜性大腸炎が疑われる場合は、直ちに治療を中止する必要があります。

適切な特定の抗生物質療法はすぐに始められなければなりません（例えば口頭バンコマイシン、口頭teicoplaninまたはmetronidazole）。 蠕動を阻害する薬物は、そのような場合には禁忌である。

発作の素因がある患者

キノロンは発作閾値を低下させ、発作を引き起こす可能性がある。 Alofloxは、てんかんの病歴を有する患者または発作の素因が知られている患者には禁忌である。

発作の素因が知られている患者には、既存の中枢神経系の病変、フェンブフェンおよび同様の非ステロイド性抗炎症薬（幸）による同時治療、またはテオフィリンなどの脳発作閾値を低下させる薬物が含まれる。

、の、、、、、、、、、、、

腎機能障害を有する患者

Alofloxは主に腎臓を介して排泄されるので、腎機能障害のある患者では用量を調整する必要があります。

精神病性障害の病歴を有する患者

Alofloxを含むフルオロキノロンを受け取っている患者での作用は報告されました。 いくつかのケースでは、これらは、時には単回アロフロックスの後、骨を含む骨や走行運動に移されています。 患者がこれらの反応を発症した場合、alofloxを中止し、適切な措置を講じる必要があります。

Alofloxは、精神病性障害の病歴を有する患者または精神疾患患者には注意して使用する必要があります。

肝機能障害を有する患者

肝臓の損傷が起こる可能性があるため、肝機能障害のある患者ではAlofloxを注意して使用する必要があります。 フルオロキノロンでは，肝不全を引き起こす可能性のある劇症肝炎の症例（致命的な症例を含む）が報告されている。 患者は無食欲症、黄疸、暗い尿、pruritusまたは柔らかい腹部のような肝臓病の印そして徴候が起これば処置を中断し、彼らの医者に連絡するように助言され

ビタミンKのお店キーワード

Alofloxを含むフルオロキノロンで治療された患者における凝固試験（PT/INR）および/または出血の可能性があるため、ビタミンK拮抗薬（例えばワルファリン）と組み合わせて凝固試験を監視する必要があります。

重症筋無力症

Alofloxを含むFluoroquinolonesに、神経筋遮断の活動があり、重症筋無力症の患者の筋肉弱さを悪化させるかもしれません。 市販後の深刻な副作用は、呼吸サポートのための死そして必要性を含んで、myastheniaのgravisの患者のfluoroquinoloneの使用と関連付けられました。 重症筋無力症の既往歴がある患者には、Alofloxは推奨されません。

重感染

他の抗生物質と同様に、alofloxの使用は、特に長期間使用すると、非感受性生物、特に一部の生物またはカンジダの腸管原性耐性株の過増殖につながる可患者の状態の繰り返し評価が不可欠であり、定期的である インビトロ -脆弱性テストは有用である場合もあります。 治療中に二次感染が発生した場合は、適切な措置を講じる必要があります。

光増感の予防

Alofloxでは光陰が報告されています。 光増感を防ぐために処置の中断の後の処置そして48時間の間に余分な日光か人工的な紫外線放射（例えば太陽光線ランプ、サンルーム）にあなた自身を露出しな

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QT間隔の延長のための知られていた危険率の患者で、alofloxを含むfluoroquinolonesを、のような使用するとき注意は運動されるべきです::

-高齢の患者および女性は、QTc延長薬に対してより敏感である可能性がある。 したがって、これらの油でアロキノロンを含むフルオロキノロンを使用する場合は要です。

-未修正の電解質不均衡（例えば低カリウム血症、低マグネシウム血症）-先天性長いQT症候群

-QT間隔を延長することが知られている薬物の同時使用（挙クラスIAおよびIII抗不整脈薬、三環系抗うつ薬、マクロライド、抗精神病薬)

--心臓病（例えば心不全、心筋梗塞、徐脈)

糖質異常症

すべてのquinolonesと同じように、血糖の無秩序は、hypoglycemiaおよびhyperglycemiaを含んで、口頭hypoglycemic代理店（例えばglibenclamide）またはインシュリンと同時に扱われた糖尿病患者で、通常報告低価格の事例が報告されている。 これらの糖尿病患者では、血糖の注意深い監視は推薦されます。

末梢神経障害

感覚または感覚運動性末peripheral神経障害は、Alofloxを含むフルオロキノロンを投与されている患者において報告されており、これは迅速に起こり得る。 患者が肺の症状が発生した場合、alofloxを中心にする必要があります。 これは、不可逆的な疾患の潜在的なリスクを最小限に抑えるだろう。

グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ欠損症の患者

潜伏または診断されたグルコース-6-リン酸脱水素酵素欠損症の患者は、キノロンで治療すると溶血反応を起こしやすくなる可能性があります。 従って、alofloxがこれらの患者で使用されなければならなければ溶存の存在的な発生は起こされるべきです。

実験室試験との干渉

Alofloxで治療された患者では、尿中のアヘン剤またはポルフィリンレベルの決定は、偽陽性の結果につながる可能性があります。 より具体的な方法によって陽性のアヘン剤またはポルフィリンスクリーンを確認する必要があるかもしれない。

ビジョンの問題

視力が損なわれるか、または目の効果が起これば、眼科医はすぐに相談されるべきです。

効果が知られている賦形剤

アロフロックスには水分が含まれています。 ガラクトース不耐症、lappラクターゼ欠乏症またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題を有する患者は、この薬を服用してはならない。

非経口療法は厳しいおよび/または生命にかかわる伝染の処置のために示されます。

警告の表示

ない注入のために。

Aloflox（ofloxacinの眼の）解決は注入されるsub-nnktivべきではないし、目の前房に直接導入されるべきではないです。

オフロキサシンを含む全身キノロンを受けている患者では、最初の投与後に重度で時折致命的な過敏反応（アナフィラキシー）が報告された. いくつかの反応には、心血管崩壊、意識喪失、血管浮腫（喉頭、咽頭または顔面浮腫を含む）、呼吸閉塞、呼吸困難、蕁麻疹およびかゆみが伴っている. 有毒な表皮壊死に進行したスティーブンス-ジョンソン症候群のまれな発生は、局所眼科オフロキサシンを受けている患者で報告されました. オフロキサシンに対するアレルギー反応が起こった場合は、投薬を止める. 重症急性過敏性反応がありが必要な応急処置. 挿管法を含む酸素および気道管理は、臨床的に示されるように管理されるべきです

予防

一般

他の抗感染症と同様に、長期間使用すると、真菌を含む非筋肉生物の過増殖につながる可能性があります。 重感染が発生した場合は、適用を中止し、代替療法を適用する。 臨床判断がこれを規定する時はいつでも、患者は細隙灯のbiomicroscopyによって拡大によって、必要であれば、fluoresceinの汚損によって検査されるべきです。 オフロキサシンは、発疹または過敏反応の他の徴候の最初の出現時に中止する必要があります。

オフロキサシンを含むキノロンの全身投与は、様々な種の未成熟動物における関節症の他の徴候を有する関節における軟骨の病変またはびらんをも若い犬の10mg/kg/日で全身投与されたオフロキサシン（成人の最大推奨眼科日用量の110倍に相当、これらのタイプの効果と関連している。

発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害

Ofloxacinの発癌性の潜在性を定める長期調査は遂行されませんでした。

オフロキサシンはエイムズテストに参加していました, インビトロ そして in vivo 細胞原性アッセイ、姉妹染色分体交換アッセイ（チャイニーズハムスターおよびヒト細胞株）、ヒト線維芽細胞を用いた予定外のDNA合成アッセイ（UDS）、優性致死アッセイまたはマウス小核アッセイは変異原性ではない。 オフロキサシンはラット細胞を用いたＵＤＳ群およびマウスリンパ球アッセイで活性であった。 ラット不妊治療の研究では、オフロキサシンは360mg/kg/日までの経口用量（推奨される最大日眼用量の4000倍に相当）で男性または女性の不妊治療または形態学的または生殖能力に影響を与えませんでした。

妊娠

催奇形性の効果。 カテゴリー c

オフロキサシンはラットおよびウサギにおいて、810mg/kg/日（推奨される最大眼科日用量の9000倍に相当）および160mg/kg/日（推奨される最大眼科日用量の1800倍に相当する）の用量で投与された場合、胚性効果を有することが示されている。) ). これらの投与量は、それぞれラットおよびラットにおける胎児の体重の減少および胎児死亡率の増加をもたらした。. マイナーな日の変化は810mg/kg/dayの線量受け取っているラットで報告されました。 オフロキサシンは、ラットおよびラットにそれぞれ810mg/kg/個および160mg/kg/個の使用量で与えられることは示されていない。

非催奇形性効果

妊娠後期の360mg/kg/日までの用量でのラットにおける追加の研究は、後期胎児発育、労働、分娩、授乳、新生生存率または新生児成長に悪影響を示さなかっ

しかし、妊婦には適切で十分に制御された研究はありません。 Aloflox（Ofloxacin眼科用）溶液は、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。

授乳中の母親

200mgの単回収口用量は、米中のものと同様のミルク中のオフロキサシンの濃度をもたらした。 Ofloxacinが項目眼の管理の後で母乳中に排泄されるかどうかは知られていません。 母乳育児の乳児におけるオフロキサシンの重大な副作用の可能性があるため、母親のための薬物の重要性を考慮して、母乳育児を中止するか、薬を中止するかを決定する必要があります。

小児用

一歳未満の乳児における安全性および有効性は確立されていない。

オフロキサシンを含むキノロンは、経口投与後の未熟動物で関節症を引き起こすことが示されているが、未熟動物へのオフロキサシンの局所眼投与は関節症を示さなかった。 Ofloxacinの眼科製剤が支持関節に何らかの影響を及ぼすという証拠はない。

高齢者のアプリケーション

高齢患者と若年患者の間に一般的な安全性または有効性の差は観察されなかった。

アロフロックス_A® 注射用ではありません。

一歳未満の乳児における安全性および有効性は確立されていない。

オフロキサシンを含む全身キノロンを受けている患者では、最初の投与後に重度で時折致命的な過敏反応（アナフィラキシー/アナフィラキシー様反応）5、セクション4.8、セクション4.9）。

高齢の患者および女性は、QTc延長薬に対してより敏感である可能性がある。 したがって、aloflox®®を含むフルオロキノロンをこれらの薬で使用する場合は必要です。

アロフロックスを使用する_A® 他のキノロン抗菌剤に対する感受性を示した患者には注意が必要である。

アロフロックスのいいところ_A® 新生児の結膜炎の治療における点眼剤0.3％。

Alofloxのアプリケーション_A® Neisseria gonorrhoeaeまたはChlamydia trachomatisによる眼科性新生児の点眼剤は、そのような患者では研究されていないため、推奨されていません。

高齢者での使用：他の年齢層と比較して高齢者の局所投与量に関する比較データはありません。

臨床および非臨床出版物は、局所フルオロキノロン系抗生物質で治療した場合、既存の角膜上皮欠損または角膜潰瘍を有する患者における角膜穿. ペこれらの報告の多くは、高齢、大きな潰瘍の存在、および付随する眼疾患（ｅ）を含む重要な破壊的な要因を含む。.グラム. 男性の場合）、男性の場合（女性の場合）、男性の場合（女性の場合） 慢性関節リウマチ）および眼のステロイドまたは非ステロイド性抗炎症薬の併用. ただし、角膜上皮欠損または角膜潰瘍の患者を治療するために製品を使用する場合は、角膜穿孔のリスクについて注意する必要があります

塗膜の薬は目的のfloxacinとの処置の間に報告されました。 しかし、因果関係は確立されなかった。

実験動物における他のフルオロキノロンの長期高用量使用は、レンズ状の不透明度を引き起こしている。 但し、この効果は人間の患者で報告されませんでしたり、猿の調査を含む動物実験の半年までofloxacinとの項目眼の処置の後で観察されませんでした。

アロフロックス_A® のソフトコンタクトレンズです。

太陽または紫外線露出はphotosensitivityのための潜在性によるofloxacinの使用の間に避けるべきです。

眼感染症の治療を受けている患者には、コンタクトレンズの使用は推奨されません。

警告の表示

ない注入のために。

OCUFLOX（Ofloxacin眼科用）溶液は、接合下に注入すべきではなく、眼の前房に直接挿入すべきでもない。

オフロキサシンを含む全身キノロンを受けている患者では、最初の投与後に重度で時折致命的な過敏反応（アナフィラキシー）が報告された. いくつかの反応には、心血管崩壊、意識喪失、血管浮腫（喉頭、咽頭または顔面浮腫を含む）、呼吸閉塞、呼吸困難、蕁麻疹およびかゆみが伴っている. 有毒な表皮壊死に進行したスティーブンス-ジョンソン症候群のまれな発生は、局所眼科オフロキサシンを受けている患者で報告されました. オフロキサシンに対するアレルギー反応が起こった場合は、投薬を止める. 重症急性過敏性反応がありが必要な応急処置. 挿管法を含む酸素および気道管理は、臨床的に示されるように管理されるべきです

予防

一般

他の抗感染症と同様に、長期間使用すると、真菌を含む非筋肉生物の過増殖につながる可能性があります。 重感染が発生した場合は、適用を中止し、代替療法を適用する。 臨床判断がこれを規定する時はいつでも、患者は細隙灯のbiomicroscopyによって拡大によって、必要であれば、fluoresceinの汚損によって検査されるべきです。 オフロキサシンは、発疹または過敏反応の他の徴候の最初の出現時に中止する必要があります。

オフロキサシンを含むキノロンの全身投与は、様々な種の未成熟動物における関節症の他の徴候を有する関節における軟骨の病変またはびらんをも若い犬の10mg/kg/日で全身投与されたオフロキサシン（成人の最大推奨眼科日用量の110倍に相当、これらのタイプの効果と関連している。

発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害

Ofloxacinの発癌性の潜在性を定める長期調査は遂行されませんでした。

オフロキサシンはエイムズテストに参加していました, インビトロ そして in vivo 細胞原性アッセイ、姉妹染色分体交換アッセイ（チャイニーズハムスターおよびヒト細胞株）、ヒト線維芽細胞を用いた予定外のDNA合成アッセイ（UDS）、優性致死アッセイまたはマウス小核アッセイは変異原性ではない。 オフロキサシンはラット細胞を用いたＵＤＳ群およびマウスリンパ球アッセイで活性であった。 ラット不妊治療の研究では、オフロキサシンは360mg/kg/日までの経口用量（推奨される最大日眼用量の4000倍に相当）で男性または女性の不妊治療または形態学的または生殖能力に影響を与えませんでした。

妊娠

催奇形性の効果。 カテゴリー c

オフロキサシンはラットおよびウサギにおいて、810mg/kg/日（推奨される最大眼科日用量の9000倍に相当）および160mg/kg/日（推奨される最大眼科日用量の1800倍に相当する）の用量で投与された場合、胚性効果を有することが示されている。) ). これらの投与量は、それぞれラットおよびラットにおける胎児の体重の減少および胎児死亡率の増加をもたらした。. マイナーな日の変化は810mg/kg/dayの線量受け取っているラットで報告されました。 オフロキサシンは、ラットおよびラットにそれぞれ810mg/kg/個および160mg/kg/個の使用量で与えられることは示されていない。

非催奇形性効果

妊娠後期の360mg/kg/日までの用量でのラットにおける追加の研究は、後期胎児発育、労働、分娩、授乳、新生生存率または新生児成長に悪影響を示さなかっ

しかし、妊婦には適切で十分に制御された研究はありません。 OCUFLOX（ofloxacin眼科用）溶液は、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。

授乳中の母親

200mgの単回収口用量は、米中のものと同様のミルク中のオフロキサシンの濃度をもたらした。 Ofloxacinが項目眼の管理の後で母乳中に排泄されるかどうかは知られていません。 母乳育児の乳児におけるオフロキサシンの重大な副作用の可能性があるため、母親のための薬物の重要性を考慮して、母乳育児を中止するか、薬を中止するかを決定する必要があります。

小児用

一歳未満の乳児における安全性および有効性は確立されていない。

オフロキサシンを含むキノロンは、経口投与後の未熟動物で関節症を引き起こすことが示されているが、未熟動物へのオフロキサシンの局所眼投与は関節症を示さなかった。 Ofloxacinの眼科製剤が支持関節に何らかの影響を及ぼすという証拠はない。

高齢者のアプリケーション

高齢患者と若年患者の間に一般的な安全性または有効性の差は観察されなかった。

眠気/眠気、スキルの障害、めまい/めまい、および視覚障害が患者の集中および反応能力に影響を及ぼし、したがって、これらのスキルが特に重要な状況（車の運転や機械の操作など）でリスクをもたらす可能性があるという報告が時折あるため、患者は機械を運転または操作する前にalofloxに反応する方法を知っておく必要があります。 これらの影響によって高めることができます。

機械の運転能力および運転能力に及ぼす影響についての研究は行われなかった。

点眼剤を点滴すると、一時的な視覚的なぼかしが起こることがあります。 視認性が明確でない限り、危険な機械を運転または操作しないでください。

薬物療法グループ：キノロン系抗菌剤、フルオロキノロン

ATCコード:J01MA01

行為のメカニズム

Alofloxは、細菌のトポイソメラーゼ→DNAジャイレースおよびトポイソメラーゼIVを阻害することによって細菌のDNA複製を阻害する。

Alofloxの利用量は、発症的または病に対する理学的効果がない。

Ncclマイクブレークポイントの件は次のとおりです::

S≤2mg/lrr>1mg/l

インフルエンザ菌 そして 淋病ナイセリア S≤0.25mg/lrr>1mg/l≤

bsacの一的的、、S≤2mg/lrr>4mg/l 、

DIN58 940、、のアロアロフロックスします:

S≤1mg/l、i=2mg/l、R>4mg/L。

耐性の有病率は、選択された種について地理的および時間の経過とともに変化する可能性があり、特に重度の感染症の治療において、耐性に関する この情報を与えるだけ近似ガイド 確率について 微生物がアロフロックスの菌を受けやすいかどうか。

適応症に関連する病原体のみが記載されている。

抵抗

Alofloxに対する細菌耐性の主なメカニズムは、標的酵素における一つ以上の変異を含み、これは一般に、クラス内の他の薬剤に対する耐性を付与する。 流出ポンプおよび耐性の不浸透性機構も記載されており、他のクラスの活性成分に可変抵抗性を与えることができる。

薬物療法グループ：眼科抗感染症、フルオロキノロン

ATCコード：S01AE01。

Ofloxacinはグラム陰性のそして少し程度のグラム陽性の有機体への広い範囲に対して活動の総合的なfluorinated4キノロンの抗菌性の代理店です。

Ofloxacinが次の有機体のほとんどの緊張に対して眼の伝染で生体外そして臨床的に有効であることが示されていました。 アロフロックスの有効性を実現する！_A® Ｓ．ｐｎｅｕｍｏｎｉａに対しては限られた数の分離に基づいていた。

グラム陰性菌：Acinetobacter calcoaceticus var. ａｎｉｔｒａｔｕｍおよびａ．ｃａｌｃｏａｃｅｔｉｃｕｓ ｖａｒ． iwoffi,Enterobacter Sp. エステティックcloacae、Haemophilis sp、、H.Influenza、H.aegyptius、、Klebsiella Sp、Ｙ．Ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ，Ｍｏｒａｘｅｌｌａ Ｓｐ．,Morganella morganii,Proteus Sp. Ｐ．Ｍｉｒａｂｉｌｉｓ，Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓｓｐ． Ｐ．Ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ，Ｐ．ｃａｐａｃｉａおよびｐ．ｆｌｕｏｒｏｓｃｅｎｓ，およびｓｅｒｒａｔｉａ Ｓｐ． S.マルセスケンス(s.marcescens

グラム陽性菌：Bacillus Sp.、、リクク、SpSpSp.、マイクロコッカスsp.、Staphylococcus Sp. ｓ．ａｕｒｅｕｓおよびｓ．ｅｐｉｄｅｒｍｉｄｉｓを含む、Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｕｓ Ｓｐ． Ｓ．Ｐｎｅｕｍｏｎｉａ（上記参照）、Ｓ．ｖｉｒｉｄａｎｓおよびβ溶融性を含む。

作用の主なメカニズムは、細菌DNAジャイレース、DNA構造を維持するために責任がある酵素の阻害です。

Ofloxacinはベータlactamaseの酵素によって低下を経ませんaminoglycosidadenylaseまたはphosphorylaseまたはchloramphenicolのacetyltransferaseのような酵素によって変更されます。

吸収

Alofloxの迅速かつほぼ完全な吸収における空腹時ボランティアへの経口投与量の投与が続いた。 200mgの単回口径後の最大濃度は2.6μg/mlを平均し、一時間以内内に決めた。 血漿除去の半減期は5.7から7.0時間であり、用量依存性ではなかった。

配布

見かけの分布量は120リットルであった。 血漿濃度は、反復投与量で有意に増加しなかった（一日二回用量の蓄積因子：1.5）。 血漿タンパク質結合は約25％であった。

バイオトランスフォーメ

Alofloxの生体内変換は5％以下であった。 中に挙げられる二つの必要な物質はＮ-デスメチル-アロフロックスおよびアロフロックス-ｎ-オキシドであった。

除去法

排泄は主に腎である。 用量の80-90％の間で、未変化の物質として尿から得られた。

アロフロックスは胆汁中にグルクロン酸単離形態であった。 、、、、、、、、、、、 腎不全個体では血しょう半減期が延長され，クレアチニンクリアランスに従って総および腎クリアランスが減少する。 腎不全の場合、用量を減らす必要があります。

食物との臨床的に関連する相互作用は観察されず，ａｌｏｆｌｏｘとテオフィリンとの相互作用は認められなかった。

Ofloxacinの血清、尿および涙の集中はAloflox®の解決との十日の処置の間にさまざまな時点で30の健康な女性で測定されました。 ンフンンンンン0. 4ng/MLの1. 9ng/mlの範囲であった。 最大オフロキサシン濃度は、最初の日の1.1ng/mLから1.9ng/mLに11日目にQID投与後10 1/2日間増加した。 局所眼科投与の十日後の最大血清オフロキサシン濃度は、オフロキサシンの標準的な経口投与後に報告されたものよりも1000倍以上低かった。

オフロキサシン濃度は、5.7日目の最後の午後31分の間に11μg/gの範囲であった。 99.2μg/gμ

4.4mcg/mLの角膜組織濃度は、30分ごとにAloflox®眼科溶液の二滴の局所眼アプリケーションを開始した後、四時間観察されました。 オフロキサシンは主に尿中に変化せずに排せつされた。

眼科点眼後ロキサシンは涙液膜中に良好に保存される。

健康なボランティアの研究では、オフロキサシンの平均涙膜濃度は、局所投与後四時間測定（9.2µg/g）は、ほとんどの眼の細菌株（MIC）の90％を制御するために必₉₀）ヴィトロで。

局所投与の10日後の最大血清オフロキサシン濃度は、オフロキサシンの標準経口投与後に報告されたものよりも約1000倍低く、全身の副作用は局所オフロキサシンのために観察されなかった。

オフロキサシンの血清、尿および涙液濃度は、OCUFLOX®溶液による十日間の治療中に異なる時間に30の健康な女性において測定した。 ンフンンンンン0. 4ng/MLの1. 9ng/mlの範囲であった。 最大オフロキサシン濃度は、最初の日の1.1ng/mLから1.9ng/mLに11日目にQID投与後10 1/2日間増加した。 局所眼科投与の十日後の最大血清オフロキサシン濃度は、オフロキサシンの標準的な経口投与後に報告されたものよりも1000倍以上低かった。

オフロキサシン濃度は、5.7日目の最後の午後31分の間に11μg/gの範囲であった。 99.2μg/gμ

4.4mcg/mLの角膜組織濃度は、OCUFLOX®眼科溶液の二滴の局所眼投与後30分ごとに観察された。 オフロキサシンは主に尿中に変化せずに排せつされた。

従来の安全性薬理学研究、急性毒性、反復用量毒性、および生殖研究における前臨床効果は、最大ヒト曝露を超えて十分であると考えられる曝露でのみ観察され、臨床使用に対する関連性が低いことを示した。 若年ラットおよびイヌにおけるヒト治療範囲の曝露時に関節毒性が観察された。 Alofloxに耐性の存在があり、高用量でリバーシブルの変更を引き起こします。

、、alofloxの花は明らかにされなかった。 しかし他のあるキノロンのようにアロフロックスは人間の上方の範囲の放出で動物でphototoxicです。 Ａｌｏｆｌｏｘの光耐性、光害変異原性および光発現可能性は、他のジャイレース剤のそれに類する。

従来の遺伝毒性研究からの前臨床データは、ヒトにとって特に危険を示さず、発癌性の可能性は調査されていない。

生殖毒性

Alofloxは繁殖力、出生前または出生後の発達に影響を及ぼさず、治療用量は動物における催奇形性または他の胎児毒性効果をもたらさなかった。 Alofloxは胎盤を交差させ、達成される羊水レベルは母体血清で測定される最高の集中のおよそ30%である。

ofloxacinの項目目の管理の全身の吸収のレベルが最低であるので人間のこのプロダクトとの毒性学的安全問題がありません。

犬の動物実験はある特定のキノロンの高い口頭線量の後で少年の体重軸受け接合箇所の関節症のケースを見つけました。 しかしながら、これらの結果は臨床試験では観察されておらず、ヒトとの関連性は不明である。

該当なし

知られていない。

特別な要件はありません。

処分のための特別な要件はありません。

未使用製品または廃棄物は、現地の要件に従って処分する必要があります。