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治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:29.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
薬剤耐性菌の発生を減らし、Bactrim DS(Oral)およびその他の抗菌薬の有効性を維持するために、Bactrim DS(Oral)は、感受性細菌によって引き起こされることが証明されているか強く疑われる感染症の治療または予防にのみ使用する必要があります。. 培養および感受性情報が利用可能な場合、抗菌療法を選択または変更する際にそれらを考慮する必要があります。. そのようなデータがない場合、局所的な疫学と感受性パターンが治療の経験的選択に寄与する可能性があります。.
尿路感染症。
以下の生物の感受性株による尿路感染症の治療のため:。 大腸菌。、クレブシエラ。 種、。 エンテロバクター。 種、。 モルガネラ・モルガニー。、プロテウスミラビリス。 と。 Proteus vulgaris。 合併症のない尿路感染症の初期エピソードは、組み合わせではなく単一の有効な抗菌剤で治療することをお勧めします。.
急性中耳炎。
感受性株による小児患者の急性中耳炎の治療に。 Streptococcus pneumoniae。 または。 Haemophilus influenzae。 医師の判断で、Bactrim DS(Oral)が他の抗菌剤の使用よりも有利である場合。. 現在まで、2歳未満の小児患者におけるBactrim DS(Oral)の繰り返し使用の安全性に関するデータは限られています。. Bactrim DS(Oral)は、どの年齢でも中耳炎での予防的または長期投与には適応されません。.
成人の慢性気管支炎の急性増悪。
感受性株による慢性気管支炎の急性増悪の治療に。 Streptococcus pneumoniae。 または。 Haemophilus influenzae。 医師がそれを判断した場合、Bactrim DS(Oral)は単一の抗菌剤の使用よりもいくつかの利点を提供する可能性があります。.
大人の旅行者の下 ⁇ 。
腸毒素産生性の感受性株による旅行者の下 ⁇ の治療に。 大腸菌。.
赤 ⁇ 。
感受性株によって引き起こされる腸炎の治療のため。 赤 ⁇ 菌フレックスネリ。 と。 シゲラソンネイ。 抗菌療法が適応される場合。.
肺炎 ⁇ 菌肺炎。
文書化された治療のため。 肺炎 ⁇ 菌。 肺炎。. 予防のために。 肺炎 ⁇ 菌。 免疫抑制され、発症のリスクが高いと考えられる個人の肺炎。 肺炎 ⁇ 菌。 肺炎。.
Bactrim DS(Oral)は、生後2か月未満の小児患者には禁 ⁇ です。.
成人および小児患者における尿路感染症および赤 ⁇ 症、ならびに小児患者における急性中耳炎。
大人。
尿路感染症の治療における通常の成人の投与量は、1つのBactrim DS(Oral)DS(二重強度)タブレット、2つのBactrim DS(Oral)タブレット、または4つの小さじ(20 mL)Bactrim DS(Oral)サスペンションです。 10〜14日。. 赤 ⁇ の治療では、同じ1日量が5日間使用されます。.
小児患者。
尿路感染症または急性中耳炎の小児患者に推奨される用量は、24時間あたり8 mg / kgのトリメトプリムと40 mg / kgのスルファメトキサゾールで、12時間ごとに10日間2回に分けて投与されます。. 赤 ⁇ の治療では、同じ1日量が5日間使用されます。. 次の表は、この投与量を達成するためのガイドラインです。
小児患者:2か月齢以上。
重量。 | 12時間ごとの線量。 | ||
lb | kg | 小さじ1杯。 | タブレット。 |
22 | 10 | 1(5 mL)。 | |
44 | 20 | 2(10 mL)。 | 1 |
66 | 30 | 3(15 mL)。 | 1½。 |
88 | 40 | 4(20 mL)。 | 2(または1 DSタブレット)。 |
腎機能障害のある患者向け。
腎機能が損なわれている場合は、次の表を使用して減量を使用する必要があります。
クレアチニンクリアランス(mL / min)。 | 推奨投与量レジメン。 |
30歳以上。 | 標準レジメンを使用します。 |
15-30。 | ½通常のレジメン。 |
15歳未満。 | お勧めしません。 |
成人の慢性気管支炎の急性増悪。
慢性気管支炎の急性増悪の治療における通常の成人の投与量は、1つのバクトリムDS(オーラル)DS(二重強度)タブレット、2つのバクトリムDS(オーラル)タブレット、または4つの小さじ(20 mL)バクトリムDS(オーラル)サスペンションです。 12時間ごとに14日間。.
大人の旅行者の下 ⁇ 。
旅行者の下 ⁇ の治療のための通常の成人の投与量は、1つのBactrim DS(Oral)DS(2倍強度)タブレット、2つのBactrim DS(Oral)タブレット、または4つの小さじ(20 mL)のBactrim DS(Oral)サスペンションです。 12時間ごとに5日間。.
肺炎 ⁇ 菌肺炎。
治療。
成人および小児患者。
文書化されたPジロベシ肺炎の患者の治療に推奨される投与量は、14〜21日間、6時間ごとに均等に分割された用量で投与される24時間あたり15〜20 mg / kgトリメトプリムと75〜100 mg / kgスルファメトキサゾールです。. 次の表は、この投与量の上限に関するガイドラインです。
体重-6時間ごと。 | |||
lb | kg | 小さじ1杯。 | タブレット。 |
18 | 8 | 1(5 mL)。 | |
35 | 16 | 2(10 mL)。 | 1 |
53 | 24 | 3(15 mL)。 | 1½。 |
70 | 32 | 4(20 mL)。 | 2(または1 DSタブレット)。 |
88 | 40 | 5(25 mL)。 | 2½。 |
106。 | 48 | 6(30 mL)。 | 3(または1½DSタブレット)。 |
141。 | 64 | 8(40 mL)。 | 4(または2つのDSタブレット)。 |
176。 | 80 | 10(50 mL)。 | 5(または2½DSタブレット)。 |
下限用量(24時間あたり15 mg / kgトリメトプリムと75 mg / kgスルファメトキサゾール)の場合、上記の表の用量の75%を投与します。.
予防。
大人。
成人の予防のための推奨用量は、毎日1つのBactrim DS(オーラル)DS(二重強度)タブレットです。.
小児患者。
小児患者の場合、推奨用量は150 mg / m /日のトリメトプリム2で、750 mg /m²/日のスルファメトキサゾールが1日2回、週3日連続して均等に分けて経口投与されます。. 1日の総投与量は、320 mgのトリメトプリムと1,600 mgのスルファメトキサゾールを超えてはなりません。. 次の表は、小児患者におけるこの投与量の達成のためのガイドラインです。
体表面積線量-12時間ごと。 | ||
(m²)。 | 小さじ1杯。 | タブレット。 |
0.26。 | 12(2.5 mL)。 | |
0.53。 | 1(5 mL)。 | 12 |
1.06。 | 2(10 mL)。 | 1 |
Bactrim DS(Oral)は、トリメトプリムまたはスルホンアミドに対する過敏症が知られている患者、トリメトプリムおよび/またはスルホンアミドを使用した薬物誘発性免疫血小板減少症の病歴がある患者、および葉酸による巨赤芽球性貧血が記録されている患者には禁 ⁇ です欠乏症。. Bactrim DS(Oral)は、生後2か月未満の小児患者には禁 ⁇ です。. Bactrim DS(Oral)は、腎機能の状態を監視できない場合に、肝障害が著しい患者や重度の腎不全の患者にも禁 ⁇ です。.
警告。
胚胎児毒性。
一部の疫学研究では、妊娠中のスルファメトキサゾール/トリメトプリムへの曝露は、先天性奇形、特に神経管欠損、心血管奇形、尿路欠損、口腔裂、および内反足のリスクの増加に関連している可能性があることが示唆されています。. 妊娠中のスルファメトキサゾール/トリメトプリムの使用、またはこの薬の服用中に患者が妊娠した場合、患者は胎児への潜在的な危険性について通知されるべきです。.
過敏症およびその他の致命的な反応。
スルホンアミドの投与に関連する死亡はまれですが、スティーブンスジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症、劇症肝壊死、無 ⁇ 粒球症、再生不良性貧血およびその他の血液異常症などの重度の反応により発生しました。.
スルファメトキサゾール/トリメトプリムなどのスルホンアミド含有製品を含むスルホンアミドは、皮膚の発疹または副作用の兆候が現れたときに中止する必要があります。. まれに、皮膚の発疹の後に、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症、肝壊死、深刻な血液疾患などのより重度の反応が続くことがあります(参照)。 注意。)。. 発疹、喉の痛み、発熱、関節痛、 ⁇ 白、紫斑、黄 ⁇ などの臨床症状は、深刻な反応の初期の兆候である可能性があります。.
咳、息切れ、および肺浸潤は、スルホンアミド治療に関連して報告されている気道の過敏反応です。.
血小板減少症。
スルファメトキサゾール/トリメトプリム誘発血小板減少症は免疫介在性疾患である可能性があります。. 致命的または生命を脅かす血小板減少症の重症症例が報告されています。. 血小板減少症は通常、スルファメトキサゾール/トリメトプリムの中止後1週間以内に解消します。.
連鎖球菌感染症およびリウマチ熱。
スルホンアミドは、グループAのベータ溶血性連鎖球菌感染症の治療には使用しないでください。. 確立された感染症では、それらは連鎖球菌を根絶せず、したがって、リウマチ熱などの後遺症を予防しません。.
Clostridium Difficile関連下 ⁇ 。
クロストリジウムディフィシル。 関連する下 ⁇ (CDAD)は、Bactrim DS(Oral)を含むほぼすべての抗菌剤の使用で報告されており、軽度の下 ⁇ から致命的な大腸炎までの重症度がさまざまです。. 抗菌剤による治療は、結腸の正常な細菌 ⁇ を変化させ、その異常増殖を引き起こします。 C. difficile。.
C. difficile。 CDADの発症に寄与する毒素AおよびBを生成します。のハイパートキシン生成株。 C. difficile。 これらの感染症は抗菌療法に不応性であり、結腸切除術を必要とする可能性があるため、 ⁇ 患率と死亡率の増加を引き起こします。. CDADは、抗生物質の使用後に下 ⁇ を示すすべての患者で考慮する必要があります。.
CDADは抗菌剤の投与後2か月以上発生すると報告されているため、注意深い病歴が必要です。.
CDADが疑われるか確認された場合、進行中の抗生物質の使用は指示されません。 C. difficile。 廃止する必要がある場合があります。. 適切な液体および電解質管理、タンパク質補給、抗生物質治療。 C. difficile。、および外科的評価は臨床的に示されるように設定する必要があります。.
ニューモシスチスジロベチ肺炎のためのロイコボリンによる補助治療。
HIV陽性患者の治療にトリメトプリムスルファメトキサゾールをロイコボリンと併用した場合、治療の失敗と過剰死亡率が観察されました。 肺炎 ⁇ 菌。 無作為化プラセボ対照試験における肺炎。.7 治療中のトリメトプリム-スルファメトキサゾールとロイコボリンの同時投与。 肺炎 ⁇ 菌。 肺炎は避けるべきです。.
注意。
薬剤耐性菌の発生。
細菌感染が証明されているか強く疑われている場合、または予防的適応症がない場合にBactrim DS(Oral)を処方することは、患者に利益をもたらす可能性が低く、薬剤耐性菌の発症リスクを高めます。.
葉酸欠乏症。
Bactrim DS(Oral)は、腎機能または肝機能障害のある患者、葉酸欠乏症の可能性がある患者(例:.、高齢者、慢性アルコール依存症、抗けいれん療法を受けている患者、吸収不良症候群の患者、栄養失調状態の患者)、および重度のアレルギーまたは気管支 ⁇ 息の患者。.
溶血。
グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ欠損症の個人では、溶血が発生することがあります。. この反応はしばしば用量に関連しています(参照。 臨床薬理学。 と。 投与量と投与。).
低血糖。
スルファメトキサゾール/トリメトプリムで治療された非糖尿病患者の低血糖の症例が報告されており、通常は数日間の治療後に発生します。. 腎機能障害、肝疾患、栄養失調の患者、または高用量のバクトリムDS(オラル)を投与されている患者は、特に危険にさらされています。.
フェニルアラニン代謝。
トリメトプリムはフェニルアラニン代謝を損なうことが指摘されていますが、これは適切な食事制限のあるフェニルケトン尿患者では重要ではありません。.
ポルフィリン症と甲状腺機能低下症。
スルホンアミドを含むすべての薬物と同様に、ポルフィリン症または甲状腺機能障害のある患者には注意が必要です。.
後天性免疫不全症候群(AIDS)の患者における肺炎 ⁇ 縮性肺炎の治療と予防での使用。
AIDS患者は、非AIDS患者と同じように、Bactrim DS(Oral)を容認または対応できない場合があります。. Bactrim DS(Oral)で治療されているAIDS患者における副作用、特に発疹、発熱、白血球減少症、およびアミノトランスフェラーゼ(トランスアミナーゼ)値の上昇の発生率。 P. jiroveci。 肺炎は、非AIDS患者におけるバクトリムDS(オーラル)の使用に通常関連する発生率と比較して大幅に増加すると報告されています。. 予防のためにバクトリムDS(オーラル)を投与されている患者では、副作用は一般にそれほど深刻ではありません。. AIDS患者のBactrim DS(Oral)に対する軽度の不耐性の病歴は、その後の二次予防の不耐性を予測するようには見えません。. ただし、患者が皮膚の発疹または副作用の兆候を発症した場合は、Bactrim DS(Oral)による治療を再評価する必要があります(参照)。 警告。).
Bactrim DS(Oral)とロイコボリンの同時投与は避けてください。 P. jiroveci。 肺炎(参照 警告。).
電解質異常。
患者に使用される高用量のトリメトプリム。 P. jiroveci。 肺炎は、かなりの数の患者で血清カリウム濃度の ⁇ 進的ではあるが可逆的な増加を引き起こします。. トリメトプリムが腎不全のカリウム代謝の根本的な障害を持つ患者に投与された場合、または高カリウム血症を誘発することが知られている薬物が同時に投与された場合、推奨用量による治療でさえ高カリウム血症を引き起こす可能性があります。. これらの患者では、血清カリウムの綿密なモニタリングが必要です。.
特に治療のために、スルファメトキサゾール/トリメトプリムを投与されている患者では、重度の症候性低ナトリウム血症が発生する可能性があります。 P. jiroveci。 肺炎。. 生命にかかわる合併症を防ぐために、症候性患者では低ナトリウム血症と適切な矯正の評価が必要です。.
治療中、結晶尿を防ぐために、適切な水分摂取量と尿量を確保する必要があります。. 「遅いアセチレーター」である患者は、スルホンアミドに対する特異な反応を起こしやすいかもしれません。.
実験室試験。
完全な血球数は、Bactrim DS(Oral)を投与されている患者で頻繁に行う必要があります。形成された血液元素の数が大幅に減少した場合は、Bactrim DS(Oral)を中止する必要があります。. 特に腎機能障害のある患者に対して、治療中に慎重な顕微鏡検査と腎機能検査を伴う尿検査を実施する必要があります。.
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
発がん。
スルファメトキサゾールは、26週間の腫瘍形成マウス(Tg-rasH2)の研究で400 mg / kg /日のスルファメトキサゾールまでの用量で評価した場合、発がん性がありませんでした。ヒト全身曝露の2.4倍に相当(1日800 mgのスルファメトキサゾールb.i.d.)。.
変異誘発。
標準プロトコルによるin vitro逆突然変異細菌試験は、スルファメトキサゾールとトリメトプリムを組み合わせて実施されていません。. スルファメトキサゾール/トリメトプリムを用いたヒトリンパ球のin vitro染色体異常試験は陰性でした。. 動物種におけるin vitroおよびin vivo試験では、スルファメトキサゾール/トリメトプリムは染色体を損傷しませんでした。. スルファメトキサゾール/トリメトプリムの経口投与後、in vivo小核アッセイは陽性でした。. スルファメトキサゾールとトリメトプリムで治療された患者から得られた白血球の観察は、染色体異常を明らかにしませんでした。.
スルファメトキサゾール単独は、培養ヒトリンパ球を使用したin vitro逆突然変異細菌アッセイおよびin vitro小核アッセイで陽性でした。.
トリメトプリム単独は、in vitro逆突然変異細菌アッセイおよびin vitro染色体異常アッセイで、チャイニーズハムスター卵巣またはS9活性化の有無にかかわらず肺細胞で陰性でした。. 培養ヒトリンパ球を使用したin vitro ⁇ 星、小核および染色体損傷アッセイでは、トリメトプリムは陽性でした。. トリメトプリムの経口投与後のマウスでは、肝臓、腎臓、肺、 ⁇ 臓、または骨髄のコメットアッセイでのDNA損傷は記録されていません。.
不妊の障害。
70 mg / kg /日のトリメトプリムと350 mg / kg /日のスルファメトキサゾールを加えた経口投与量を投与されたラットでは、生殖能力または一般的な生殖能力への悪影響は観察されませんでした。 。.
妊娠。
妊娠中の女性、ブルミットとパーセルでのトリメトプリムとスルファメトキサゾールの使用に関する大規模でよく管理された研究はありません。9 遡及的研究では、母親がプラセボまたはトリメトプリムとスルファメトキサゾールのいずれかを受けた186の妊娠の結果を報告しました。. 先天性異常の発生率は、プラセボを投与された患者では4.5%(66の3)、トリメトプリムとスルファメトキサゾールを投与された患者では3.3%(120の4)でした。. 最初の学期中に母親が薬を受け取った10人の子供に異常はありませんでした。. 別の調査では、BrumfittとPursellは、母親が受胎時またはその直後にトリメトプリムとスルファメトキサゾールを経口投与された35人の子供に先天性異常を発見しませんでした。.
トリメトプリムとスルファメトキサゾールは葉酸の代謝を妨げる可能性があるため、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中にバクトリムDS(オラル)を使用する必要があります。.
催奇形性の影響。
妊娠カテゴリーD
個人データ。
妊娠中の女性とその赤ちゃんを対象とした大規模で前向きでよく管理された研究はありませんが、いくつかの遡及的疫学研究では、スルファメトキサゾール/トリメトプリムへの最初の学期曝露と先天性奇形、特に神経管欠損症、心血管異常、尿路のリスク増加との関連が示唆されています欠陥、口腔裂、および内反足。. ただし、これらの研究は、少数の暴露された症例と、複数の統計的比較および交絡因子に対する調整の欠如によって制限されていました。. これらの研究は、リコール、選択、および情報のバイアスによって、およびそれらの調査結果の限定的な一般化可能性によってさらに制限されます。. 最後に、結果測定は研究間で異なり、研究間の比較を制限しました。. あるいは、他の疫学研究では、スルファメトキサゾール/トリメトプリム曝露と特定の奇形との間の統計的に有意な関連が検出されませんでした。.
動物データ。
ラットでは、533 mg / kgのスルファメトキサゾールまたは200 mg / kgのトリメトプリムの経口投与により、主に口蓋裂として現れる催奇形性の影響が発生しました。. これらの線量は、体表面積ベースで推奨される人間の総1日線量の約5および6倍です。. ラットを用いた2つの研究では、512 mg / kgのスルファメトキサゾールを128 mg / kgのトリメトプリムと組み合わせて使用 した場合、奇形性は観察されませんでした。. 一部のウサギの研究では、胎児の損失(死亡および吸収された概念)の全体的な増加は、体表面積に基づくヒト治療用量の6倍のトリメトプリムの用量と関連していた。.
非催奇形性効果。
見る。 禁 ⁇ 。 セクション。.
授乳中の母親。
母乳中のトリメトプリム/スルファメトキサゾールのレベルは、2か月以上の乳児の推奨される1日量の約2〜5%です。. Bactrim DS(Oral)を授乳中の女性に投与する場合、特にビリルビン置換および核の潜在的なリスクがあるため、黄 ⁇ 、病気、ストレス、または未熟児に授乳する場合は注意が必要です。.
小児用。
Bactrim DS(Oral)は、生後2か月未満の小児患者には禁 ⁇ です(参照)。 適応と使用法。 と。 禁 ⁇ 。).
老人用。
Bactrim DS(Oral)の臨床試験には、65歳以上の被験者が若い被験者とは異なる反応を示すかどうかを判断するのに十分な数の被験者は含まれていませんでした。.
特に複雑な状態が存在する場合、高齢患者では重度の副作用のリスクが高まる可能性があります。.、腎機能および/または肝機能障害、葉酸欠乏症の可能性、または他の薬物の併用。. 重度の皮膚反応、全身性骨髄抑制(参照。 警告。 と。 逆の反応。 セクション)、血小板の特定の減少(紫斑の有無にかかわらず)、および高カリウム血症は、高齢患者で最も頻繁に報告される重度の副作用です。. 特定の利尿薬、主にチアジドを同時に投与されている人では、紫斑を伴う血小板減少症の発生率の増加が報告されています。. ジゴキシンの血中濃度の上昇は、特に高齢の患者では、バクトリムDS(オーラル)療法を併用すると発生する可能性があります。. 血清ジゴキシンレベルを監視する必要があります。. 葉酸欠乏症を示す血液学的変化は、高齢患者で発生する可能性があります。. これらの影響は、フォリン酸療法によって可逆的です。. 腎機能障害のある患者に対して適切な用量調整を行う必要があり、使用期間は望ましくない反応のリスクを最小限に抑えるためにできるだけ短くする必要があります(参照)。 投与量と投与。 セクション)。. Bactrim DS(Oral)のトリメトプリム成分は、腎不全のカリウム代謝の根本的な障害を持つ患者に投与された場合、またはアンジオテンシン変換酵素阻害剤などの高カリウム血症を誘発することが知られている薬物と同時に投与された場合、高カリウム血症を引き起こす可能性があります。.8 これらの患者では、血清カリウムの綿密なモニタリングが必要です。. カリウム血清レベルの低下を助けるため、バクトリムDS(オーラル)治療の中止が推奨されます。. Bactrim DS(Oral)タブレットには、タブレットあたり1.8 mg(0.08 mEq)のナトリウムが含まれています。. Bactrim DS(Oral)DSタブレットには、タブレットあたり3.6 mg(0.16 mEq)のナトリウムが含まれています。.
スルファメトキサゾールの薬物動態パラメータは、老人被験者と若年成人被験者で類似していた。. 平均最大血清トリメトプリム濃度は高く、トリメトプリムの平均腎クリアランスは、若い被験者と比較して老人被験者で低かった。3 (参照。 臨床薬理学。: 老人。 薬物動態。:)。.
参照。
3。. Varoqaux O、et al。. 高齢者におけるトリメトプリムとスルファメトキサゾールの組み合わせの薬物動態。. Br J Clin Pharmacol。. 1985; 20:575-581。.
7。. Safrin S、Lee BL、Sande MA。エイズ患者のニューモシスチスカリニ肺炎に対するトリメトプリムスルファメトキサゾールを含む補助フォリン酸は、治療の失敗と死のリスクの増加と関連しています。. J Infect Dis。. 1994 10月; 170(4):912-7。.
8。. Marinella MA。トリメトプリム-誘発高カリウム血症:報告された症例の分析。. 老年学45:209-212、1999。.
9。. 女性の細菌尿の治療におけるブルミットW、パーセルR.トリメトプリムスルファメトキサゾール。. J Infect Dis。. 1973; 128(補足):S657-S663。.
最も一般的な副作用は、胃腸障害(吐き気、 ⁇ 吐、食欲不振)とアレルギー性皮膚反応(発疹やじんま疹など)です。. スルフォナミドの投与に関連する脂肪は、破砕剤、その他の毒性物質を含む、いくつかの反応に起因します。.
血液学。
無 ⁇ 粒球症、再生不良性貧血、血小板減少症、白血球減少症、好中球減少症、溶血性貧血、巨赤芽球性貧血、低血小板血症、メトヘモグロビン血症、好酸球増加症。.
アレルギー。
スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症、アナフィラキシー、アレルギー性心筋炎、多形紅斑、剥離性皮膚炎、血管性浮腫、薬物熱、悪寒、ヘノッホ・シェーンライン紫斑、血清病様症候群、全身性アレルギー反応、全身性皮膚の発疹、光線過敏症、結膜および強膜注射、そう ⁇ 症、発疹. さらに、結節性動脈炎および全身性エリテマトーデスが報告されています。.
消化器。
胆 ⁇ うっ滞性黄 ⁇ および肝壊死を含む肝炎、血清トランスアミナーゼおよびビリルビンの上昇、偽膜性腸炎、 ⁇ 炎、口内炎、舌炎、吐き気、 ⁇ 吐、腹痛、下 ⁇ 、食欲不振。.
Genitourinary。
腎不全、間質性腎炎、BUNおよび血清クレアチニン上昇、乏尿および無尿を伴う毒性腎症、結晶尿症、およびシクロスポリンに関連する腎毒性。.
代謝。
高カリウム血症、低ナトリウム血症(参照。 注意。: 電解質異常。).
神経学。
無菌性髄膜炎、けいれん、末 ⁇ 神経炎、運動失調、めまい、耳鳴り、頭痛。.
精神科。
幻覚、うつ病、無関心、緊張。.
内分 ⁇ 。
スルホンアミドは、一部の甲状腺腫、利尿薬(アセタゾラミドとチアジド)、および経口血糖降下薬と特定の化学的類似性を持っています。. これらの薬剤には交差感受性が存在する可能性があります。. 利尿と低血糖は、スルホンアミドを投与されている患者ではめったに発生しません。.
筋骨格。
関節痛と筋肉痛。. 横紋筋融解症の症例は、主にエイズ患者を対象に、Bactrim DS(Oral)で報告されています。.
呼吸器系。
咳、息切れ、肺浸潤(参照) 警告。).
その他。
脱力感、疲労感、不眠症。.
市販後の経験。
以下の副作用は、トリメトプリムスルファメトキサゾールの承認後の使用中に確認されています。. これらの反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されたため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることはできません。
- 血栓性血小板減少症紫斑病。
- 特発性血小板減少性紫斑病。
- QT延長により、心室頻脈とトルサードドポワントが発生します。
急性。
過剰摂取の症状に関連するか、生命を脅かす可能性が高いバクトリムDS(オーラル)の単回投与量は報告されていません。. スルホンアミドで報告された過剰摂取の兆候と症状には、食欲不振、 ⁇ 痛、吐き気、 ⁇ 吐、めまい、頭痛、眠気、無意識などがあります。. 発熱、血尿、および結晶尿が認められることがあります。. 血液の異常と黄 ⁇ は、過剰摂取の潜在的な遅い症状です。. トリメトプリムによる急性の過剰摂取の兆候には、吐き気、 ⁇ 吐、めまい、頭痛、精神的うつ病、 ⁇ 乱、骨髄抑制などがあります。.
治療の一般原則には、胃洗浄または ⁇ 吐の施設が含まれます。経口液体の強制;尿の出力が低く、腎機能が正常な場合の静脈内液の投与。. 尿の酸性化は、トリメトプリムの腎排 ⁇ を増加させます。. 患者は、血球数と電解質を含む適切な血液化学で監視する必要があります。. 重大な血液異常または黄 ⁇ が発生した場合、これらの合併症に対して特定の治療を開始する必要があります。. 腹膜透析は効果的ではなく、血液透析はトリメトプリムとスルファメトキサゾールを排除するのに適度に効果的です。.
慢性。
高用量および/または長期間バクトリムDS(オラル)を使用すると、血小板減少症、白血球減少症、および/または巨赤芽球性貧血として現れる骨髄抑制を引き起こす可能性があります。. 骨髄抑制の兆候が発生した場合、患者にロイコボリンを投与する必要があります。一部の研究者は、毎日5〜15 mgのロイコボリンを推奨しています。.
参照。
3。. Varoqaux O、et al。. 高齢者におけるトリメトプリムとスルファメトキサゾールの組み合わせの薬物動態。. Br J Clin Pharmacol。. 1985; 20:575-581。.
7。. Safrin S、Lee BL、Sande MA。エイズ患者のニューモシスチスカリニ肺炎に対するトリメトプリムスルファメトキサゾールを含む補助フォリン酸は、治療の失敗と死のリスクの増加と関連しています。. J Infect Dis。. 1994 10月; 170(4):912-7。.
8。. Marinella MA。トリメトプリム-誘発高カリウム血症:報告された症例の分析。. 老年学45:209-212、1999。.
9。. 女性の細菌尿の治療におけるブルミットW、パーセルR.トリメトプリムスルファメトキサゾール。. J Infect Dis。. 1973; 128(補足):S657-S663。.
過剰摂取と禁 ⁇ 。過剰摂取。
急性。
過剰摂取の症状に関連するか、生命を脅かす可能性が高いバクトリムDS(オーラル)の単回投与量は報告されていません。. スルホンアミドで報告された過剰摂取の兆候と症状には、食欲不振、 ⁇ 痛、吐き気、 ⁇ 吐、めまい、頭痛、眠気、無意識などがあります。. 発熱、血尿、および結晶尿が認められることがあります。. 血液の異常と黄 ⁇ は、過剰摂取の潜在的な遅い症状です。. トリメトプリムによる急性の過剰摂取の兆候には、吐き気、 ⁇ 吐、めまい、頭痛、精神的うつ病、 ⁇ 乱、骨髄抑制などがあります。.
治療の一般原則には、胃洗浄または ⁇ 吐の施設が含まれます。経口液体の強制;尿の出力が低く、腎機能が正常な場合の静脈内液の投与。. 尿の酸性化は、トリメトプリムの腎排 ⁇ を増加させます。. 患者は、血球数と電解質を含む適切な血液化学で監視する必要があります。. 重大な血液異常または黄 ⁇ が発生した場合、これらの合併症に対して特定の治療を開始する必要があります。. 腹膜透析は効果的ではなく、血液透析はトリメトプリムとスルファメトキサゾールを排除するのに適度に効果的です。.
慢性。
高用量および/または長期間バクトリムDS(オラル)を使用すると、血小板減少症、白血球減少症、および/または巨赤芽球性貧血として現れる骨髄抑制を引き起こす可能性があります。. 骨髄抑制の兆候が発生した場合、患者にロイコボリンを投与する必要があります。一部の研究者は、毎日5〜15 mgのロイコボリンを推奨しています。.
禁 ⁇ 。
Bactrim DS(Oral)は、トリメトプリムまたはスルホンアミドに対する過敏症が知られている患者、トリメトプリムおよび/またはスルホンアミドを使用した薬物誘発性免疫血小板減少症の病歴がある患者、および葉酸による巨赤芽球性貧血が記録されている患者には禁 ⁇ です欠乏症。. Bactrim DS(Oral)は、生後2か月未満の小児患者には禁 ⁇ です。. Bactrim DS(Oral)は、腎機能の状態を監視できない場合に、肝障害が著しい患者や重度の腎不全の患者にも禁 ⁇ です。.
臨床薬理学。臨床薬理学。
Bactrim DS(オラル)は、経口投与後に急速に吸収されます。. スルファメトキサゾールとトリメトプリムの両方が、結合していない、タンパク質結合した、代謝された形態として血液中に存在します。スルファメトキサゾールは、共役型としても存在します。.. スルファメトキサゾールは、ヒトで少なくとも5つの代謝物(N4-アセチル-、N4-ヒドロキシ-、5-メチルヒドロキシ-、N4-アセチル-5-メチルヒドロキシスルファメトキサゾール代謝物、およびN-グルクロニド抱合体)に代謝されます。. N4-ヒドロキシ代謝産物の形成は、CYP2C9を介して媒介されます。.
トリメトプリムは11種類の代謝物にin vitroで代謝されます。そのうち5つはグルタチオン付加物で、6つは酸化代謝物で、主要代謝物、1-および3-オキシド、3-および4-ヒドロキシ誘導体が含まれます。.
スルファメトキサゾールとトリメトプリムの遊離型は、治療的に活性な形態であると考えられています。. In vitroの研究では、トリメトプリムはP糖タンパク質、OCT1およびOCT2の基質であり、スルファメトキサゾールはP糖タンパク質の基質ではないことが示唆されています。.
トリメトプリムの約44%とスルファメトキサゾールの70%が血漿タンパク質に結合しています。. 血漿中の10 mgパーセントのスルファメトキサゾールの存在は、トリメトプリムのタンパク質結合をわずかな程度で減少させます。トリメトプリムはスルファメトキサゾールのタンパク質結合に影響を与えません。.
個々の成分のピーク血中濃度は、経口投与の1〜4時間後に発生します。. スルファメトキサゾールとトリメトプリムの平均血清半減期は、それぞれ10時間と8〜10時間です。. ただし、腎機能が著しく低下している患者は、両方の成分の半減期が増加しており、投与計画の調整が必要です(参照)。 投与量と投与。)。. 検出可能な量のトリメトプリムとスルファメトキサゾールが、薬物投与の24時間後に血中に存在します。. 160 mgトリメトプリムと800 mgスルファメトキサゾールb.i.d.の投与中。.、トリメトプリムの平均定常血漿濃度は1.72 mcg / mLでした。遊離スルファメトキサゾールと総スルファメトキサゾールの定常状態の最小血漿レベルは、それぞれ57.4 mcg / mLと68.0 mcg / mLでした。. これらの定常状態は、3日間の薬物投与後に達成されました。.1
スルファメトキサゾールとトリメトプリムの排 ⁇ は、主に糸球体 ⁇ 過と尿細管分 ⁇ の両方による腎臓によるものです。. スルファメトキサゾールとトリメトプリムの両方の尿中濃度は、血中の濃度よりもかなり高くなっています。. 単回経口投与後0〜72時間で尿中に回収された用量の平均パーセンテージは、総スルホンアミドで84.5%、遊離トリメトプリムで66.8%です。. 総スルホンアミドの30%は遊離スルファメトキサゾールとして排 ⁇ され、残りはN-アセチル化代謝物として排 ⁇ されます。.2 Bactrim DS(Oral)として一緒に投与すると、スルファメトキサゾールもトリメトプリムも、他の尿中排 ⁇ パターンに影響を与えません。.
トリメトプリムとスルファメトキサゾールの両方が ⁇ 、 ⁇ 液、中耳液に分布します。トリメトプリムはまた、気管支分 ⁇ 物に分布し、どちらも胎盤関門を通過し、母乳中に排 ⁇ されます。.
老人薬物動態。
スルファメトキサゾール800 mgとトリメトプリム160 mgの薬物動態は、米国以外の承認済みの製剤を使用して、6人の老人被験者(平均年齢:78.6歳)と6人の若い健康な被験者(平均年齢:29.3歳)で研究されました。. 老人被験者におけるスルファメトキサゾールの薬物動態値は、若年成人被験者で観察されたものと同様でした。. トリメトプリムの平均腎クリアランスは、若年成人被験者と比較して老人被験者で有意に低かった(19 mL / h / kg対. 55 mL / h / kg)。. ただし、体重で正規化した後、トリメトプリムの見かけの総体クリアランスは、若年成人の被験者と比較して、老人被験者の平均19%低くなりました。.3
微生物学。
行動メカニズム。
スルファメトキサゾールは、パラアミノ安息香酸(PABA)と競合することにより、ジヒドロ葉酸の細菌合成を阻害します。. トリメトプリムは、必要な酵素であるジヒドロ葉酸レダクターゼに結合し、可逆的に阻害することにより、ジヒドロ葉酸からのテトラヒドロ葉酸の生産をブロックします。. したがって、Bactrim DS(Oral)は、多くの細菌に不可欠な核酸とタンパク質の生合成における2つの連続したステップをブロックします。.
抵抗のメカニズム。
In vitroの研究では、トリメトプリムまたはスルファメトキサゾールのいずれか単独よりも、バクトリムDS(オラル)の方が細菌耐性がゆっくりと発現することが示されています。.
バクトリムDS(オーラル)(MICμg/ mL)に感受性のある組織の代表的な最小阻害率値。
Bactrim DS(Oral)は、以下の微生物のほとんどの株に対して、in vitroおよび臨床感染症の両方で活性であることが示されています。 適応と使用法。 セクション。.
好気性グラム陽性微生物。
Streptococcus pneumoniae。
好気性グラム陰性微生物。
大腸菌。
クレブシエラ。 種。
エンテロバクター。 種。
Haemophilus influenzae。
モルガネラ・モルガニー。
プロテウスミラビリス。
Proteus vulgaris。
赤 ⁇ 菌フレックスネリ。
シゲラソンネイ。
その他の生物。
肺炎 ⁇ 菌。
感受性試験方法。
利用可能な場合、臨床微生物学研究所は、常駐病院で使用される抗菌薬製品のin vitro感受性試験結果の結果を、院内および市中感染病原体の感受性プロファイルを説明する定期的なレポートとして医師に提供する必要があります。. これらのレポートは、医師が治療用の抗菌薬を選択するのに役立ちます。.
希釈技術。
定量的方法を使用して、抗菌性の最小抑制濃度(MIC)を決定します。. これらのMICは、抗菌化合物に対する細菌の感受性の推定値を提供します。. MICは、標準化されたテスト方法(ブロスまたは寒天)を使用して決定する必要があります。4,5。 MIC値は、表1に示す基準に従って解釈する必要があります。.
拡散技術。
ゾーン直径の測定を必要とする定量的方法は、抗菌化合物に対する細菌の感受性の再現可能な推定値を提供することもできます。. ゾーンサイズは、抗菌化合物に対する細菌の感受性の推定値を提供します。. ゾーンサイズは、標準化されたテスト方法を使用して決定する必要があります。5,6。 この手順では、1.25 / 23.75μgのトリメトプリム/スルファメトキサゾールを含浸させたペーパーディスクを使用して、Bactrim DS(Oral)に対する微生物の感受性をテストします。. ディスク拡散解釈基準を表1に示します。.
表1:トリメトプリム/スルファメトキサゾールの感受性試験解釈基準。
細菌。 | 最小抑制濃度(mcg / mL)。 | ゾーン直径(mm)。 | ||||
S | I | R | S | I | R | |
腸内細菌科。 | ≤2/38。 | - | ≥4/76。 | ≥16。 | 11-15。 | ≤10。 |
Haemophilus influenzae。 | ≤0.5/9.5。 | 1/19-2/38。 | ≥4/76。 | ≥16。 | 11-15。 | ≤10。 |
Streptococcus pneumoniae。 | ≤0.5/9.5。 | 1/19-2/38。 | ≥4/76。 | ≥19。 | 16-18。 | ≤15。 |
「影響を受けやすい」のレポートは、抗菌化合物が病原体の成長を阻害するために必要な感染部位の濃度に達した場合、抗菌剤が病原体の成長を阻害する可能性が高いことを示しています。. 「中間」のレポートは、結果が曖昧であると見なされるべきであることを示しており、微生物が代替の臨床的に実現可能な薬物に完全に影響を受けない場合は、テストを繰り返す必要があります。. このカテゴリは、薬物が生理学的に濃縮されている身体部位、または高用量の薬物を使用できる状況での臨床的適用の可能性を意味します。. このカテゴリは、制御されていない小さな技術的要因が解釈に大きな不一致を引き起こすのを防ぐバッファゾーンも提供します。. 「耐性」の報告は、抗菌化合物が感染部位で通常達成可能な濃度に達した場合、抗菌剤が病原体の成長を阻害する可能性は低いことを示しています。他の治療法を選択する必要があります。.
品質管理。
標準化された感受性試験手順では、アッセイで使用される供給と試薬の精度と精度、および試験を実施する個人の技術を監視および保証するために、実験室管理を使用する必要があります。4-6。 標準のトリメトプリム/スルファメトキサゾール粉末は、表2に示す次の範囲のMIC値を提供する必要があります。. 1.25 / 23.75μgトリメトプリム/スルファメトキサゾールディスクを使用した拡散技術では、表2の基準を達成する必要があります。.
表2:トリメトプリム/スルファメトキサゾールの感受性試験の許容可能な品質管理範囲。
QCひずみ。 | 最小抑制濃度(mcg / mL)。 | ゾーン直径(mm)。 |
大腸菌。 ATCC 25922。 | ≤0.5 / 9.5。 | 23-29。 |
Haemophilus influenzae。 ATCC 49247。 | 0.03 / 0.59-0.25 / 4.75。 | 24-32。 |
Streptococcus pneumoniae。 ATCC 49619。 | 0.12 / 2.4-1/19。 | 20-28。 |
参照。
1。. クレマースP、デュビビエJ、ホイスゲムC.単回および反復投与後のヒトにおけるコトリモキサゾールの薬物動態研究。Jクリンファーマコール。. 1974; 14:112-117。.
2。. カプランSA、ワインフェルドRE、アブルッツォCW、マクファーデンK、ジャックML、ワイスマンL。ヒトにおけるトリメトプリムスルフメトキサゾールの薬物動態プロファイル。. J Infect Dis。. 1973; 128(suppl):S547-S555。.
3。. Varoqaux O、et al。. 高齢者におけるトリメトプリムとスルファメトキサゾールの組み合わせの薬物動態。. Br J Clin Pharmacol。. 1985; 20:575-581。.
4。. Clinical and Laboratory Standards Institute(CLSI)。. 好気的に成長する細菌の希釈抗菌剤感受性試験の方法;承認済み規格-第9版。. CLSI文書M07-A9、臨床および実験室標準研究所、950 West Valley Road、Suite 2500、ウェイン、ペンシルバニア19087、米国、2012年。.
5。. Clinical and Laboratory Standards Institute(CLSI)。. 抗菌剤感受性試験のパフォーマンス基準; 23番目の情報補足、CLSIドキュメントM100-S23。. CLSI文書M100-S23、臨床および検査標準研究所、950 West Valley Road、Suite 2500、ウェイン、ペンシルバニア19087、米国、2013年。.
6。. Clinical and Laboratory Standards Institute(CLSI)。. 抗菌ディスク拡散感受性試験のパフォーマンス基準;承認済み規格–第11版CLSI文書M02-A11、臨床および検査標準研究所、950 West Valley Road、Suite 2500、ウェイン、ペンシルバニア19087、米国、2012年。.