Albuterol

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Albuterolの概要

アルブテロールとは?:薬剤の基本特性

項目 内容
有効成分 アルブテロール(国際一般名:サルブタモール)
剤形 定量噴霧式吸入器(MDI)、ネブライザー吸入液(主に)
薬理分類 選択的 beta2 受容体刺激薬、SABA
主な用途 急な気管支痙攣を緩和するためのレスキュー薬
由来 合成交感神経様作用薬

アルブテロールは、国際的には国際一般名(INN)であるサルブタモールの名で知られる合成処方薬であり、気管支拡張薬および選択的 beta2 受容体刺激薬に分類されます。この薬剤の主な分類は短時間作用性 beta2 刺激薬(SABA)であり、急激な呼吸の苦しさを解消するための重要な役割を担うものとして臨床的に認められています。

有効成分であるサルブタモールは、通常、強力な活性を持つR-エナンチオマーと活性の低いS-エナンチオマーを含むラセミ体として製造されます。単一成分の薬剤であるアルブテロールは、多くの一般的なブランド製剤の基礎となっており、さまざまな患者層において広く信頼され使用されています。

アルブテロールの目的と利用可能な剤形

アルブテロールの一般的な目的は、気道周囲の筋肉の収縮によって引き起こされる突然の呼吸困難(具体的には急性の気管支痙攣)から、迅速かつ短時的な緩和を得ることです。この薬剤は、気道を即座に広げる生理学的作用である気管支平滑筋の弛緩を誘導することで機能します。世界保健機関(WHO)は、サルブタモールを「必須医薬品モデルリスト」に掲載しています。WHOによるこの認定は、あらゆる保健医療システムにとって必要な基礎医薬品として、この薬が世界的に極めて重要であることを裏付けるものです。

この速効性により、アルブテロールは気道狭窄の急性増悪を経験している患者にとって、強力なレスキュー薬(発作鎮静薬)として機能します。主な剤形は、定量噴霧式吸入器(MDI)とネブライザー吸入液です。吸入による投与方法が優先されるのは、有効成分を直接気管支へ届け、必要な部位で気管支拡張効果を最大限に引き出すことができるためです。

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Albuterolで起こり得る副作用

副作用の可能性と安全性に関する情報

アルブテロール(サルブタモール)には、公式な安全性プロファイルが存在し、全身の様々な器官系における副作用が記載されています。これらの影響は、一般に本剤が選択的 beta2 受容体刺激薬として全身へ作用することに関連しています。

発現頻度別の副作用

副作用は、臨床データおよび市販後調査に基づき、その発現頻度によって以下のように分類されています。

発現頻度 副作用の例
一般的 (1%以上10%未満) 振戦(手足の震え)、頭痛、頻脈(心拍数の増加)
ときどき (0.1%以上1%未満) 動悸、口腔・咽頭の刺激感、筋肉のけいれん
まれ〜ごくまれ (0.1%未満) 低カリウム血症、心不整脈、末梢血管拡張、過敏症反応(血管浮腫、アナフィラキシーなど)

器官別分類と重大な懸念事項

認められている副作用は、神経系障害、心臓障害、代謝および栄養障害といった特定の「器官別大分類(SOC)」に沿って記録されています。

特定の重大な副作用については、公的な文書において特に強調されています。最も重要なものとして、吸入直後に予期せず呼吸が著しく悪化する、生命に関わる奇異性気管支痙攣が挙げられます。また、即時的な過敏症反応や臨床的に重大な低カリウム血症も、深刻な懸念事項として分類されています。

安全上の留意事項

安全性に関する注記では、振戦(震え)などの一般的な影響は多くの場合一過性であり、特に治療開始時に目立ちやすいとされています。冠不全、高血圧、糖尿病、甲状腺機能亢進症などの基礎疾患がある場合には、慎重な検討が必要です。また、吸入による交感神経作動薬の過剰使用は、生命を脅かす結果を招く可能性があることが明記されています。

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過量投与および緊急時の対応

過量投与と受診の目安:公的な規制情報

アルブテロール(サルブタモール)の過量投与に関する公的な文書は、beta2 受容体への過剰な刺激と、それに伴う深刻な生理学的機能不全の現れに基づいています。

領域 公的な規制上の記載内容
報告されている過量投与の症状 過量投与の症状には、頻脈、振戦(手足の震え)、動悸、神経過敏、頭痛、吐き気、および嘔吐が含まれます。
影響を受ける生理機能 主に心血管系および代謝系が影響を受け、報告されている不整脈、高血圧または低血圧、および深刻な代謝の変化を招くことがあります。
投与量に関連する要因 急激な過剰吸入や経口摂取、あるいは長期的な過剰使用によって過量投与が生じた例が報告されています。
緊急時の対応に関する記載 過量投与が疑われるあらゆる場合において、直ちに医療機関を受診することが求められています。医療従事者は、速やかに中毒情報センターや緊急サービスに連絡する必要があります。生命に関わる合併症を管理するため、病院でのモニタリングが必要です。
深刻な転帰 生命を脅かす所見として、重度の低カリウム血症、代謝性アシドーシス、けいれん、および心停止のリスクが挙げられています。

公的な過量投与時の管理: 治療は対症療法および支持療法と定義されています。特定の解毒剤は知られていません。 ただし、特定のベータ遮断薬の使用が検討される場合もありますが、深刻な気管支痙攣を誘発するリスクが文書化されているため、使用には細心の注意を払う必要があります。管理には、持続的な心電図(EKG)モニタリングと低カリウム血症への対応が求められます。


過量投与プロファイルに関する総括: 公的な文書では、過量投与のプロファイルを主に、過剰な beta2 刺激に伴う心血管および代謝のリスクの観点から定義しています。これらの資料は、過量投与の疑いがあるあらゆるケースにおいて、直ちに医療機関を受診し、病院での経過観察を行うことを求めており、報告されている深刻な転帰に対処するための具体的な支持療法を指示しています。

Albuterolの治療上の用途

アルブテロールが対象とする症状:主な用途と利点

アルブテロールは、短期間の対症療法的な緩和を提供するために広く使用されている薬剤であり、身体的に顕著な負担を生じさせる症状の管理を補助する役割があります。その用途は主に症状を和らげることに重点が置かれており、急な発症時における患者の快適さをサポートし、気道疾患に伴う苦痛な諸症状を穏やかにすることに寄与します。

NIH MedlinePlusの概要によると、アルブテロールは、喘息や慢性閉塞性肺疾患(COPD)などの肺疾患によって引き起こされる呼吸困難、喘鳴(ぜんめい)、息切れ、咳、胸の圧迫感の予防および治療に使用されます。身体的な負荷が高まっている状況において有用であり、短期間의 症状補助が必要な際によく用いられます。


主な治療の背景

症状が一時的に強まる時期がある疾患において、追加の対症療法的なサポートが必要な場合に一般的に使用されます。これらの適応には、喘息、COPDの急性増悪、および運動誘発性気管支収縮(EIB)の予防的管理が含まれます。アルブテロールは、激しくなったり日常生活の妨げになったりする可能性のある一連の症状を和らげるために重要であり、症状が日常活動に支障をきたす際に補助的な緩和を提供します。


「困難なエピソードにおいて、苦痛を和らげることで患者をサポートします。」

豆知識:急な喘鳴(ぜんめい)への緩和

この短時間作用型の薬剤は、症状がより顕著になる段階において、突然起こる激しい気道の収縮を管理するためにしばしば使用されます。症状が日々の活動を妨げるような場合に、補助的な緩和に役立つ可能性があります。

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使用適格性および使用上の制限

アルブテロールの使用適格性について

アルブテロール(サルブタモール)の使用適格性は、公的なラベル規定によって厳格に定められています。これにより、使用が認められる患者群、制限される群、または使用が禁止される群が明確に区分されています。


絶対的な非適格者(禁忌)

有効成分であるアルブテロール、または製品に含まれる添加剤(賦形剤)に対して過敏症の既往歴がある患者への使用は禁忌とされています。また、公的な規制文書では、吸入剤や経口剤などの非静脈投与用製剤を切迫流産の管理目的で使用することは禁忌であると明記されています。


年齢に基づく適格性

承認されている最低年齢は、製剤の形態によって異なります。定量噴霧式吸入器(MDI)は、一般的に4歳以上の小児に対して承認されています。一方、ネブライザー吸入液は2歳以上の患者に対して承認されています。規定の年齢に満たない小児への使用については、製品ラベルにおいて「安全性および有効性が確立されていない」と定義されています。


条件付きの使用制限

特定の併存疾患がある患者については、公的な規定により、医師の監督下で慎重に使用することが義務付けられています。これには、本剤の交感神経作動作用を考慮し、心血管障害(冠不全、不整脈、高血圧など)、および内分泌・代謝性疾患(甲状腺機能亢進症、糖尿病など)が含まれます。

妊娠中および授乳中の使用については条件付きであり、母親に対する期待利益が胎児または乳児に対する潜在的なリスクを上回ると判断される場合にのみ、使用が認められます。

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他の医薬品との相互作用について知っておくべきこと

他の薬剤および製品との相互作用

アルブテロールの公式な相互作用プロファイルは、主に心血管系への影響を特徴としており、公的な文書によって特定の制限事項が定められています。

公式な併用制限事項

カテゴリ 報告されている相互作用のパターン
併用に関する制限 非選択的 beta 受容体遮断薬(ベータ遮断薬)は、アルブテロールの肺への効果を阻害し、深刻な気管支痙攣を引き起こす可能性があるため、喘息患者への使用は通常推奨されないか、禁忌とされています。
厳重な注意が必要 モノアミン酸化酵素阻害薬(MAOI)や三環系抗鬱薬(TCA)は、アルブテロールの血管系への作用を増強させる可能性があります。
時期に関する規則 MAOIやTCAによる治療を受けている患者、またはこれらの薬剤の投与中止から2週間以内の患者にアルブテロールを投与する場合は、細心の注意を払う必要があります。

その他の報告されている相互作用

非カリウム保持性利尿薬(ループ利尿薬やチアジド系利尿薬など)との併用は、ベータ刺激薬に関連する低カリウム血症や心電図の変化を悪化させるおそれがあります。また、他の交感神経作動薬との併用は、心血管系への相加的な影響を及ぼす可能性があるため、一般的には推奨されません。

ジゴキシンを服用している患者の場合、アルブテロールとの併用によって血清ジゴキシン濃度が低下することがあります。公的な案内では、このような状況下ではジゴキシン濃度のモニタリングを行うことが助言されています。さらに、特定のドライパウダー製剤については、添加剤として乳タンパクが含まれている場合があるため、乳タンパクに対する重篤な過敏症の既往がある方への使用は禁忌とされています。

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作用機序

アルブテロールは、主に気管支樹内の平滑筋細胞を標的とする選択的 beta2 受容体刺激薬として作用します。薬剤が標的部位に行き渡ると、その分子は細胞膜上に発現しているGタンパク質共役型 beta2 受容体の外側に結合します。

この結合により受容体の構造変化が誘発され、共役しているヘテロ三量体Gsタンパク質が活性化されます。活性化したGαsサブユニットは、膜結合酵素であるアデニル酸シクラーゼを刺激します。アデニル酸シクラーゼの活性化は、細胞内のアデノシン三リン酸(ATP)を二次伝達物質である環状アデノシン一リン酸(cAMP)へと変換する反応を触媒し、細胞質内のcAMP濃度を急速に上昇させます。

上昇したcAMPレベルはプロテインキナーゼA(PKA)を活性化します。次に、PKAは細胞内のカルシウム濃度調節に関与するタンパク質を含む、特定の標的タンパク質をリン酸化します。この下流における重要な効果の一つに、ミオシン軽鎖キナーゼ(MLCK)のリン酸化と阻害があります。MLCKの活性が低下することで、ミオシン軽鎖のリン酸化が抑えられ、アクチンとミオシンの架橋形成が阻害されます。この分子レベルの連鎖反応(カスケード)が、最終的に気管支平滑筋組織の弛緩を促し、個体レベルでの気道の拡張という結果をもたらします。

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用法・用量に関する情報

投与経路と範囲

公的な指導文書において、アルブテロールの主な投与経路は、定量噴霧式吸入器(MDI)、ドライパウダー吸入器、またはネブライザー吸入液を用いた経口吸入と規定されています。これに加え、全身作用を目的とした経口錠剤およびシロップ剤も正式に承認されています。吸入による使用法は、全身に吸収される経口剤とは異なり、成分を直接気道に届けることを目的としています。


用法と投与頻度のパターン

成人の一時的な使用における標準的なレジメンは、急な症状の管理のために2吸入(合計180mcg)を投与することとされています。この用量は必要に応じて繰り返すことができますが、次回の投与まで4〜6時間の間隔を空けることや、製品ラベルに指定された1日の最大投与量を厳守するという制限があります。運動前の予防的使用としては、通常、運動の15〜30分前に同量を吸入します。


使用上の手順と要件

吸入器具を正しく使用するためには、特定の手順に従う必要があります。定量噴霧式吸入器(MDI)は、初回使用前、または2週間以上使用していなかった場合に、プライミング(試験噴射)を行うことが求められます。また、器具の機能を維持し目詰まりを防ぐために、プラスチック製のアダプターを毎週洗浄することが公的に義務付けられています。

年齢別の使用については、4歳以上の小児における吸入の用法は成人のレジメンに準じます。定期的に服用する経口剤の飲み忘れについては、一度に2回分を服用せず、通常のスケジュールに従って次回の服用から再開するよう案内されています。

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最新の臨床エビデンス

最近の臨床エビデンス

アルブテロール(サルブタモール)の研究基盤は、主にランダム化比較試験(RCT)およびシステマティック・レビューによって構築されています。これらの研究は、急激な気道の狭窄を特徴とする「急性気管支痙攣」を起こしている個人における、即時的な生理的反応を記述するために活用されてきました。具体的には、単回投与後の急性追跡期間において、肺機能の主要な指標である1秒量(FEV1:努力して息を吐き出した最初の1秒間に吐き出せる空気の量)などの客観的な指標の変化が調査されています。また、特定のFEV1の上昇が持続する時間の追跡や、さまざまな製剤間における生物学的同等性の確立を目的とした専門的な試験も行われてきました。

喘息の症状管理において、臨床試験では客観的な機能指標だけでなく、患者自身が感じる不快感などの自己申告によるアウトカムもモニタリングされています。長期的な研究では増悪率が調査されており、症状が活発な時期の管理におけるエビデンスに寄与しています。同様に、運動誘発性気管支痙攣(EIB)の予防についても、単回投与によるクロスオーバー試験により、管理された運動負荷後の機能変化が追跡されています。

慢性閉塞性肺疾患(COPD)の急性増悪に関しては、入院中の成人患者を対象とした比較試験が行われており、急性期治療における機能的変化に焦点が当てられています。システマティック・レビューでは、この状況下での異なる吸入器具間(デバイス間)の比較エビデンスは限られているか、あるいは研究によって結果にばらつきがある(不均一である)ことが指摘されています。

これらすべての適応症において、中心となる研究の多くは追跡期間が限定的であるという特徴があります。アルブテロールは主に急性のレスキュー薬(発作鎮静薬)として使用されるため、定期的かつ継続的な常用が気道全体の健康に及ぼす影響など、長期的なアウトカムに関する情報は限られています。さらに、4歳未満の乳幼児などの特殊な対象群については、客観的な機能評価を行うためのデータが依然として不十分であり、このデリケートな層に関するエビデンスの質は研究によって差があるのが現状です。

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よくある質問(FAQ)

アルブテロールに関するよくある質問(FAQ)


Q:吸入後、どのくらいで効果が現れますか?

A:アルブテロールは、公式に短時間作用性 β2 刺激薬(SABA)に分類されています。この分類は、この薬が気道の急激な収縮(気管支痙攣)を速やかに緩和することを目的としていることを示しています。


Q:効果はどのくらい持続しますか?

A:SABAとして、アルブテロールは呼吸困難を一時的に和らげる効果があります。公的な製品情報によると、必要に応じて投与を繰り返すことができますが、通常は次の投与まで4〜6時間の間隔を空けるものとされています。


Q:心拍が速くなったり、動悸がしたりするのはなぜですか?

A:この薬は、心拍数の増加(頻脈)や動悸といった一般的な副作用を引き起こすことが知られています。公的な文書では、これはアルブテロールが交感神経作動薬として全身に作用し、自律神経系(交感神経)に影響を及ぼすことに関連していると説明されています。


Q:通常よりも頻繁に使用するとどうなりますか?

A:公的な警告では、吸入用交感神経作動薬の過剰使用は、生命に関わる深刻な事態を招く可能性があると明記されています。また、指示された回数を超えて使用すると、症状が悪化したり、時間の経過とともに薬の効果が弱まったりするおそれがあります。


Q:糖尿病患者の血糖値に影響を与えることはありますか?

A:糖尿病を患っている方は、アルブテロールを慎重に使用する必要があると安全上の注意に記載されています。これは、この薬の交感神経作動作用が血糖値に影響を及ぼす可能性があるためです。


Q:アルブテロールと、毎日使う「長期管理薬」の吸入器との主な違いは何ですか?

A:アルブテロールは短時間作用性 β2 刺激薬(SABA)であり、即時かつ一時的な緩和を目的としたレスキュー薬(発作鎮静薬)として位置づけられています。一方、毎日使用する長期管理薬は、炎症を抑えたり長期的なコントロールを維持したりするために、決められたスケジュールで使用されます。


Q:喘息やCOPD以外にも使用されますか?

A:公的な文書によると、アルブテロールは可逆性の閉塞性気道疾患を伴う患者の気道収縮(気管支痙攣)の治療および予防に適応しています。また、運動誘発性気管支痙攣(EIB)の予防にも用いられます。


Q:使用後に味覚が変わったり、口が渇いたりするのは異常ですか?

A:製品ラベルには、使用後の味覚の変化や不快な味が副作用として記載されています。これらは臨床データに基づいて認められている既知の反応です。


Q:ネブライザー用の液剤と吸入用スプレーはどう違うのですか?

A:アルブテロールには、定量噴霧式吸入器(MDI)スプレーや、ネブライザー装置で使用する吸入液など、複数の製剤形態があります。公的な文書では、形態によって使用を開始できる最低年齢が異なる場合があることが示されています。


Q:市販の風邪薬やアレルギー薬と併用できますか?

A:公的な文書では、アルブテロールと他の交感神経作動薬との併用は避けるよう助言されています。多くの市販の風邪薬やアレルギー薬にはこの種の成分が含まれており、併用すると心血管系に関連する副作用のリスクが高まる可能性があります。


Q:なぜ筋肉のけいれん(こむら返りなど)が起きることがあるのですか?

A:筋肉のけいれんは、頻度は低いものの、公式な安全プロファイルで認められている副作用です。この薬は一時的にカリウム値の低下(低カリウム血症)を引き起こす可能性があり、この状態が筋肉のけいれんに関連することがあります。


Q:喘息ではない「咳」の治療に使えますか?

A:アルブテロールは、気道が狭くなる気管支痙攣の緩和および予防として承認されています。その作用機序は気管支の平滑筋を弛緩させることに限定されており、気道の収縮を伴わない咳の治療を目的としたものではありません。


Q:頻繁にアルブテロールを使用しなければならない場合、どうすべきですか?

A:使用頻度が増えたり、十分な効果が得られなくなったりした場合は、呼吸器の状態が悪化している兆候であると警告されています。公的な文書には、そのような場合には直ちに医師の診察を受けるべきであると記されています。


Q:アルブテロールはステロイド薬ですか?

A:アルブテロールは公式に選択的 β2 受容体刺激薬(気管支拡張薬)に分類されます。公的な文書によって、ステロイド薬(副腎皮質ホルモン剤)ではないことが確認されています。


Q:神経過敏や不安感などの副作用はありますか?

A:公式の製品情報では、臨床試験で認められた一般的な有害反応として神経過敏が挙げられています。


Q:なぜスペーサー(吸入補助具)を使用するのですか?

A:定量噴霧式吸入器(MDI)を適切に使用するための技術の一部として、スペーサーの使用が推奨されることがあります。公的なガイダンスでは、スペーサーを使用することで薬剤が効率よく肺に届くようになると示唆されています。


Q:アルブテロールの使用中に飲酒しても大丈夫ですか?

A:公式の製品ラベルには、一般的にアルブテロールとアルコールの直接的な相互作用は記載されていません。しかし、両者を併用することで、心拍数の増加などの特定の反応のリスクが高まる可能性があります。


Q:吸入器にカウンター(残量表示)がついているのはなぜですか?

A:残量カウンターは、患者の安全を確保するための機能として備わっています。使用者が残りの回数を正確に把握し、規定の回数を使用した後で適切に廃棄のタイミングを知るためのものです。


Q:なぜアルブテロールには異なる製品名(ブランド名)があるのですか?

A:国際的にはサルブタモールとして知られる有効成分は、さまざまな製品名で販売されています。これは、複数の製薬会社が同じ主要成分を用いて、承認された異なる製剤を製造・販売しているためです。


Q:運転や機械の操作に影響はありますか?

A:公的な文書では、アルブテロールの副作用である振戦(手の震え)、めまい、神経過敏などが中枢神経系に影響を及ぼす可能性が指摘されています。運転や重機の操作など、精神的な集中力を要する作業を行う際には注意が必要です。


Q:気道の炎症を治療する効果はありますか?

A:公的な文書に記載されている主な作用機序は、気管支の平滑筋を弛緩させて気道を広げることです。アルブテロールは気管支拡張薬であり、気道の根本的な炎症を治療する薬剤には分類されません。


Q:「喘息アクションプラン」とアルブテロールにはどのような関係がありますか?

A:アルブテロールは、喘息アクションプランにおいて不可欠な要素です。この計画の中で、アルブテロールは気道の状態が急激に悪化した際に使用するレスキュー薬(発作鎮静薬)として位置づけられています。


Q:使用後に眠れなくなること(不眠)はありますか?

A:公式の製品情報では、臨床試験で観察された有害反応として不眠が挙げられています。


Q:以前ほど効果が感じられない場合は、どういう意味がありますか?

A:吸入器の効果が低下している場合、基礎疾患である呼吸器疾患が悪化している可能性があると警告されています。また、公式の指示には、機械的な不具合がないか、吸入器の適切な準備(空打ち)や清掃が行われているかを確認する必要があることも記されています。


Q:高齢者が使用しても一般的に安全ですか?

A:高齢者における加齢に伴う特定の問題を評価するための具体的な試験は実施されていないと記載されています。心臓、腎臓、肝臓の機能低下など、加齢に伴う問題が発生する可能性が高いため、使用に際しては注意が必要とされています。


Q:アルブテロールを他の人と共有してはいけないのはなぜですか?

A:アルブテロールは処方薬であり、個別の診断に基づいて処方されるものです。薬を共有すると、医師の監督や適切な評価がないまま、他者を健康上のリスクにさらす可能性があります。


Q:吸入器に含まれる噴射剤は環境に影響を与えますか?

A:以前はCFC(クロロフルオロカーボン)という噴射剤が使われていましたが、オゾン層への影響から段階的に廃止されました。現在の新しい定量噴霧式吸入器では、代替としてHFA(ハイドロフルオロアルカン)などの噴射剤が使用されています。


Q:めまいや立ちくらみがすることはありますか?

A:公式の製品情報によると、めまいは臨床試験で観察された有害反応として明確に記載されています。

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Albuterolの保管および廃棄方法

アルブテロールの保管および廃棄に関する規定

製品の品質を維持し、安全に使用するため、アルブテロールの保管および廃棄については、公的なラベル規定によって厳格な条件が定められています。

保管条件

製剤の形態 規定の温度 保護要件および注意事項
吸入エアゾール(MDI) 規定の室温(20°C〜25°C) 元の容器に入れた状態で保管してください。凍結を避け、49°C(120°F)を超える高温にさらさないよう注意が必要です。
ネブライザー吸入液 2°C〜25°C ユニットドーズ・バイアルは、使用する直前までアルミ袋の中で保管してください。液が濁っていたり、変色が見られたりする場合は使用しないでください。

すべてのアルブテロール製品は、子供の目につかない、かつ手の届かない場所に保管することが義務付けられています。

廃棄方法

加圧式の定量噴霧式吸入器(MDI)のボンベ(容器)は、穴を開けたり、焼却炉や火の中に投げ入れたりしないでください。残量カウンターが「0」を表示した時点で、その容器は廃棄の対象となります。ボンベを廃棄する際は、高圧ガス廃棄物に関する各自治体のゴミ出しルールに従う必要があります。未使用または期限切れの吸入液については、薬局などによる薬剤回収プログラムが利用できない場合に限り、一般的な家庭ゴミの廃棄手順に従って処分することができます。

注意! 丸薬や薬を使用する前に、常に医師または薬剤師に相談してください。

国で利用可能です:

Albuterolに相当します:

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