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治療オプション:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:20.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
アドコ-パロキセチン
パロキセチン
大うつ病性障害
Adco-Paroxetineは大きく憂鬱な無秩序の処置のために示されます。
大うつ病エピソードの治療におけるAdco-パロキセチンの有効性は、診断が大うつ病性障害のDSM-IIIカテゴリーに最も密接に対応した外来患者の6週間比較試験 臨床試験). 大うつ病のエピソードは、通常、毎日の機能(少なくとも2週間はほぼ毎日)を妨げる顕著で比較的持続するうつ病または不快感の気分を意味し、少なくとも4つの症状のうち8つを含むべきである:食欲の変化、睡眠の変化、精神運動の興奮または遅延、通常の活動への関心の喪失または性的ドライブの減少、疲労の増加、罪悪感または無価値感、思考の遅れまたは集中力の低下、および自殺未遂または自殺念慮を含むべきである。
入院したうつ病患者におけるAdco-パロキセチンの効果は十分に研究されていない。
大うつ病性障害における最大1年間の応答を維持するためのAdco-パロキセチンの有効性は、プラセボ対照試験で実証された(参照 臨床試験). それにもかかわらず、Adco-Paroxetineを長期間使用することを選択した医師は、個々の患者に対する薬物の長期的有用性を定期的に再評価する必要があります。
強迫性障害
Adco-Paroxetineはdsm-IVで定義されるように強迫性の無秩序(OCD)の患者の強迫観念そして強迫観念の処置のために示されます。
Adco-パロキセチンの有効性は、その診断が強迫性障害のDSM-IIIRカテゴリーに最も密接に対応した強迫性外来患者との二つの12週間の試験で確立されました( 臨床試験).
強迫性障害は、過度または不合理として人によって認識されている自我ジストニーおよび/または反復的な、意図的な、意図的な行動(強制)である再発および永続的なアイデア、思考、衝動、またはイメージ(強迫観念)によって特徴付けられます。
有効性の長期的な維持は、6ヶ月の再発予防試験で実証されました。 この試験では、パロキセチンに割り当てられた患者は、プラセボの患者と比較して低い再発率を示した(参照 臨床試験). それにもかかわらず、Adco-Paroxetineを長期間使用することを選択した医師は、個々の患者に対する薬物の長期有用性を定期的に再評価する必要があります(参照 適量および管理).
パニック障害
Adco-Paroxetineはdsm-IVで定義されるようにパニック障害の処置のために、広場恐怖症の有無にかかわらず、示されます。Panic無秩序は予想外の恐慌発作の発生によって特徴付けられ、付加的な攻撃を持っていることについての準の心配、攻撃の含意か結果についての心配、および/または攻撃と関連している行動の重要な変更。
Adco-パロキセチンの有効性は、診断がパニック障害のDSM-IIIRカテゴリーに対応するパニック障害患者における10-12週間の試験において確立された(参照 臨床試験).
パニック障害(DSM-IV)は、予期せぬパニック発作が再発することを特徴とする。.e.
有効性の長期的な維持は、3ヶ月の再発予防試験で実証されました。 この試験では、パロキセチンに割り当てられたパニック障害の患者は、プラセボの患者と比較してより低い再発率を示した(参照 臨床試験). それにもかかわらず、Adco-パロキセチンを長期間処方する医師は、個々の患者に対する薬物の長期的有用性を定期的に再評価すべきである(参照 適量および管理).
社会不安障害
Adco-Paroxetineはdsm-IV(300)で定義されるように社会不安障害、別名社会恐怖症の処置のために、示されます.23). 社会不安障害は、人がなじみのない人や他の人によって可能な精査にさらされている1以上の社会的またはパフォーマンス状況の顕著かつ永続的な恐れによって特徴付けられます. 恐れられた状況への暴露は、ほとんど常に不安を引き起こし、パニック発作の強さに近づく可能性があります. 恐れられた状況は、激しい不安や苦痛で回避または耐えられます. 回避、不安な期待、または恐れられた状況における苦痛は、人の通常のルーチン、職業または学術的機能、または社会活動または関係を著しく妨げるか、または恐怖症を有することについての著しい苦痛がある。. パフォーマンスの不安や恥ずかしさの程度が低いほど、一般的に精神薬理学的治療を必要としません
Adco-パロキセチンの有効性は、社会不安障害(DSM-IV)を有する成人患者における三つの12週間の試験で確立されました。 Adco-パロキセチンは、社会恐怖症の小児または青年において研究されていない(参照 臨床試験).
社会不安障害の長期治療、すなわち12週間以上にわたるAdco-パロキセチンの有効性は、適切かつ十分に制御された試験で体系的に評価されていない。 したがって、Adco-パロキセチンを長期間処方することを選択した医師は、個々の患者に対する薬物の長期的有用性を定期的に再評価すべきである(参照 適量および管理).
全般性不安障害
Adco-ParoxetineはDsm-IVで定義されるように一般化された不安障害(GAD)の処置のために、示されます。
GADの治療におけるAdco-パロキセチンの有効性は、gadを有する成人における二つの8週間のプラセボ対照試験で確立されました。 Adco-パロキセチンは、一般化された不安障害を有する小児または青年において研究されていない(参照 臨床試験).
一般化された不安障害(DSM-IV)は、少なくとも6ヶ月間持続し、その人が制御するのが難しいと感じる過度の不安および心配(不安期待)を特徴とする。 それは次の3つの徴候の少なくとも6と関連付けられなければなりません:落ち着きのなさか感じはまたは端で調整しましたり、容易に疲れさせましたり、難しさの集中するか、または空白行く心、過敏症、筋肉張力、スリープ妨害。
Adco-パロキセチンを服用している間に8週間の急性治療段階で反応し、その後24週間までの期間に再発が観察された全般性不安障害患者における 臨床試験). それにもかかわらず、Adco-Paroxetineを長期間使用することを選択した医師は、個々の患者に対する薬物の長期有用性を定期的に再評価する必要があります(参照 適量および管理).
心的外傷後ストレス障害
Adco ParoxetineはPosttraumatic圧力の無秩序(PTSD)の処置のために示されます。
PTSDの治療におけるAdco-パロキセチンの有効性は、PTSD成人(DSM-IV)を対象とした12週間のプラセボ対照試験において確立された(参照 臨床試験).
PTSDは、DSM-IVによって定義されているように、実際のまたは脅かされた死または重大な傷害、または自己または他人の身体的完全性に対する脅威、および強い恐怖、無力感、または恐怖を伴う応答を伴う外傷性イベントへの暴露を必要とします。.. PTSD診断では、症状が少なくとも一ヶ月間存在し、社会的、職業的、またはその他の重要な機能領域において臨床的に重大な苦痛または障害を引き起こ
PTSDの長期治療、すなわち12週間以上にわたるAdco-パロキセチンの有効性は、プラセボ対照試験において体系的に評価されていない。 したがって、Adco-パロキセチンを長期間処方することを選択した医師は、個々の患者に対する薬物の長期的有用性を定期的に再評価すべきである(参照 適量および管理).
大うつ病性障害
通常の初期投与量
Adco-Paroxetineは食糧の有無にかかわらず単一の毎日の線量として、通常朝に管理されるべきです。 推奨される初期用量は20mg/日である。 大うつ病性障害の治療におけるAdco-パロキセチンの有効性を実証する臨床試験において、患者は20-50mg/日の範囲で投与された。 大うつ病性障害の治療に有効なすべての薬物と同様に、完全な効果が遅れる可能性がある。 20mgの線量に答えない何人かの患者は線量の増加から、10mg/dayの増分で、50mg/dayの最高まで寄与するかもしれません。 用量の変化は、少なくとも1週間の間隔で起こるべきである。
メンテナンス療法
Adco-パロキセチンで治療された患者がどのくらいその上に残るべきかという疑問に答えるために利用可能な証拠はありません。 大うつ病性障害の急性エピソードは、数ヶ月以上の持続薬理学的療法を必要とすることが一般に合意されている。 寛解を誘導するために必要な用量が、安uthymiaを維持および/または維持するために必要な用量と同一であるかどうかは不明である。
Adco-パロキセチンの有効性の体系的な評価は、有効性が1年までの期間、平均約30mgの用量で維持されることを示している。
強迫性障害
通常の初期投与量
Adco-Paroxetineは食糧の有無にかかわらず単一の毎日の線量として、通常朝に管理されるべきです。 OCDの治療におけるAdco-パロキセチンの推奨用量は、毎日40mgである。 患者は20mg/日に開始されるべきであり、用量は10mg/日単位で増加させることができる。 用量の変化は、少なくとも1週間の間隔で起こるべきである。 患者は、OCDの治療におけるAdco-パロキセチンの有効性を実証する臨床試験において、20-60mg/日の範囲で投与された。 最大投与量は60mg/日を超えてはならない。
メンテナンス療法
有効性の長期的な維持は、6ヶ月の再発予防試験で実証されました。 この試験では、パロキセチンに割り当てられたOCD患者は、プラセボ患者と比較してより低い再発率を示した(参照 臨床試験). OCDは慢性疾患であり、対応する患者の継続を考慮することは合理的である。 投与量の調整は、最も低い有効投与量で患者を維持するために行われるべきであり、継続的な治療の必要性を決定するために患者を定期的に再評価
パニック障害
通常の初期投与量
Adco-Paroxetineは食糧の有無にかかわらず単一の毎日の線量として、通常朝に管理されるべきです。 パニック障害の治療におけるAdco-パロキセチンの目標用量は40mg/日である。 患者は10mg/日に開始する必要があります。 用量の変化は、10-mg/日の増分および少なくとも1週間の間隔で起こるべきである。 Adco-パロキセチンの有効性を実証する臨床試験において、患者は10-60mg/日の範囲で投与された。 最大投与量は60mg/日を超えてはならない。
メンテナンス療法
有効性の長期的な維持は、3ヶ月の再発予防試験で実証されました。 この試験では、パロキセチンに割り当てられたパニック障害の患者は、プラセボの患者と比較してより低い再発率を示した(参照 臨床試験). パニック障害は慢性的な状態であり,対応する患者の継続を考慮することは合理的である。 投与量の調整は、最も低い有効投与量で患者を維持するために行われるべきであり、継続的な治療の必要性を決定するために患者を定期的に再評価
社会不安障害
通常の初期投与量
Adco-Paroxetineは食糧の有無にかかわらず単一の毎日の線量として、通常朝に管理されるべきです。 推奨および初期投与量は20mg/日である。 臨床試験では、Adco-パロキセチンの有効性は、20-60mg/日の範囲で投与された患者において実証された。 Adco-パロキセチンの安全性は、60mg/日までの用量で社会不安障害患者において評価されているが、入手可能な情報は、20mg/日を超える用量に対する追加 臨床試験).
メンテナンス療法
Adco-パロキセチンで治療された患者がどのくらいその上に残るべきかという疑問に答えるために利用可能な証拠はありません。 投与の12週を超えるAdco-パロキセチンの有効性は、制御された臨床試験で実証されていないが、社会不安障害は慢性疾患として認識されており、対応 投与量の調整は、最も低い有効投与量で患者を維持するために行われるべきであり、継続的な治療の必要性を決定するために患者を定期的に再評価
全般性不安障害
通常の初期投与量
Adco-Paroxetineは食糧の有無にかかわらず単一の毎日の線量として、通常朝に管理されるべきです。 臨床試験では、Adco-パロキセチンの有効性は、20-50mg/日の範囲で投与された患者において実証された。 推奨される開始用量および確立された有効用量は20mg/日である。 20mg/日よりも高い用量に対するより大きな利益を示唆する十分な証拠はない。 用量の変化は、10mg/日の増分および少なくとも1週間の間隔で起こるべきである。
メンテナンス療法
24週間の急性治療段階でAdco-パロキセチンを服用している間に反応した全般性不安障害患者における最大8週間の継続的なAdco-パロキセチンの系統的評価は、そのような維持の利点を示している(参照 臨床試験). それにもかかわらず、患者は定期的に再評価され、維持治療の必要性を判断する必要があります。
心的外傷後ストレス障害
通常の初期投与量
Adco-Paroxetineは食糧の有無にかかわらず単一の毎日の線量として、通常朝に管理されるべきです。 推奨される開始用量および確立された有効用量は20mg/日である。 1つの臨床試験において、Adco-パロキセチンの有効性は、20-50mg/日の範囲で投与された患者において実証された。 しかしながら、固定用量試験では、40mg/日と比較して20mg/日の用量に対してより大きな利益を示唆する十分な証拠はなかった。 用量変化は、示されている場合、10mg/日の増分および少なくとも1週間の間隔で起こるべきである。
メンテナンス療法
Adco-パロキセチンで治療された患者がどのくらいその上に残るべきかという疑問に答えるために利用可能な証拠はありません。 投薬の12週を越えるAdco Paroxetineの効力が管理された臨床試験で示されなかったが、PTSDは慢性疾患として確認され、応答の患者のための処置の継続を考慮す 投与量の調整は、最も低い有効投与量で患者を維持するために行われるべきであり、継続的な治療の必要性を決定するために患者を定期的に再評価
特殊集団
妊娠中の妊娠中の女性の治療:
Adco-パロキセチンおよびその他のSsriまたはSnriに曝された新生児は、第三期後半に長期入院、呼吸支援、および経管栄養を必要とする合併症を発症してい 警告: 妊娠の使用法). 妊娠中の女性を妊娠中にパロキセチンで治療する場合、医師は治療の潜在的なリスクと利点を慎重に検討する必要があります。
年配者か衰弱させた患者、および厳しい腎臓か肝臓の減損の患者のための適量
推奨される初期用量は、高齢患者、衰弱した患者、および/または重度の腎または肝障害を有する患者に対して10mg/日である。 増加することができます。 投与量は40mg/日を超えてはならない。
精神疾患の治療を目的としたモノアミンオキシダーゼ阻害剤(MAOI)への患者の切り替え
精神障害を治療するためのMAOIの中止とAdco-パロキセチンによる治療の開始の間に少なくとも14日が経過するはずである。 逆に、精神疾患を治療するためのMAOIを開始する前に、Adco-パロキセチンを停止した後、少なくとも14日を許可する必要があります(参照 禁忌).
リネゾリドやメチレンブルーなどの他のMAOIsとのAdco-パロキセチンの使用
セロトニンシンドロームの高められた危険があるのでlinezolidか静脈内のメチレンブルーと扱われている患者のAdco Paroxetineを始めないで下さい。 精神医学的状態のより緊急な治療を必要とする患者では、入院を含む他の介入を考慮すべきである(参照 禁忌).
場合によっては、すでにAdco-Paroxetineによる治療を受けている患者は、リネゾリドまたは静脈内メチレンブルーによる緊急治療を必要とすることがあります. Linezolidまたは静脈内のメチレンブルーの処置への受諾可能な代わりが利用できなく、linezolidまたは静脈内のメチレンブルーの処置の潜在的な利点が特定の患者. 患者は、セロトニン症候群の症状を2週間またはリネゾリドまたは静脈内メチレンブルーの最後の投与後24時間のいずれか早い方に監視する必要が. Adco-パロキセチンによる治療は、リネゾリドまたは静脈内メチレンブルーの最後の用量の24時間後に再開することができる(参照 警告).
非静脈内経路(経口錠剤または局所注射など)またはAdco-パロキセチンを用いた1mg/kgよりもはるかに低い静脈内用量でメチレンブルーを投与するリスクは明らかではない。 それにもかかわらず、臨床医は、そのような使用によるセロトニン症候群の緊急症状の可能性を認識すべきである(参照 警告).
Adco-パロキセチンによる治療の中止
Adco-パロキセチンの中止に関連する症状が報告されている(参照 注意事項: Adco-パロキセチンによる街の中心). 患者は、Adco-Paroxetineが処方されている適応症にかかわらず、治療を中止するときにこれらの症状を監視する必要があります。 突然の停止よりもむしろ線量の漸進的な減少は可能な時はいつでも推薦されます。 耐え難い徴候が線量の減少後または処置の中止時に起これば、前に規定された線量を再開することは考慮されるかもしれません。 その後、医師は用量を減少させ続けるが、より緩やかな速度で続けることができる。
メモ: 振停止もあります。
Adco-パロキセチンによる精神障害の治療またはAdco-パロキセチンによる治療を中止してから14日以内に治療することを意図したMAOIsの使用は、セロトニン 精神障害を治療することを意図したMAOIを停止してから14日以内にAdco-パロキセチンを使用することも禁忌である(参照 警告 そして 適量および管理).
リネゾリドまたは静脈内のメチレンブルーのようなMAOIsと扱われている患者のAdco Paroxetineを始めることはまたセロトニンシンドロームの高められた危険のた 警告 そして 適量および管理).
チオリダジンとの併用は禁忌である(参照 警告 そして 注意事項).
ピモジドを服用している患者における併用は禁忌である(参照 注意事項).
Adco-パロキセチンは、パロキセチンまたはAdco-パロキセチン中の不活性成分のいずれかに対する過敏症を有する患者には禁忌である。
警告
臨床的悪化および自殺リスク
大うつ病性障害(MDD)を有する患者は、成人および小児の両方で、うつ病の悪化および/または自殺念慮および行動(自殺性)の出現または行動の異常な変化を経験することがあり、抗うつ薬を服用しているかどうかにかかわらず、このリスクは有意な寛解が起こるまで持続する可能性がある。. 自殺はうつ病やその他の特定の精神障害の既知のリスクであり、これらの障害自体が自殺の最も強い予測因子である. しかし、抗うつ薬は、うつ病の悪化および治療の初期段階における特定の患者における自殺率の出現を誘導する役割を有する可能性があるという長. 抗うつ薬(Ssriなど)の短期プラセボ対照試験のプール分析は、これらの薬物が大うつ病性障害(MDD)および他の精神障害を有する小児、青年、および若年成人(18-24. 短期研究では、24歳以上の成人ではプラセボと比較して抗うつ薬による自殺率のリスクが増加しなかったが、65歳以上の成人ではプラセボと比較して抗うつ薬による減少が認められた。
MDD、強迫性障害(OCD)、または他の精神障害を有する小児および青年におけるプラセボ対照試験のプールされた分析には、合計24の9つの抗うつ薬の4,400. MDDまたは他の精神疾患を有する成人におけるプラセボ対照試験のプールされた分析には、合計295の短期試験(2ヶ月の期間中央値)の11の抗うつ薬77,000. 薬物間の自殺率のリスクにはかなりの変動があったが、研究されたほとんどすべての薬物の若年患者の増加傾向があった. MDDで最も高い発生率で、異なる適応症にわたって自殺率の絶対リスクに違いがありました. しかし、リスクの違い(薬物対プラセボ)は、年齢層内および適応症にわたって比較的安定していた. これらのリスクの違い(治療された1,000人の患者あたりの自殺症例数における薬物-プラセボの違い)を表1に示します
表1
年齢範囲 | 治療された1,000人あたりの自殺症例数における薬物-プラセボの違い |
プラセボと比較して増加 | |
< 18 | 14件追加 |
18-24 | 5件追加 |
プラセボと比較して減少する | |
25-64 | 1ケース少なめ |
≥ 65 | 6件以下 |
小児試験のいずれにおいても自殺は起こらなかった。 成人試験では自殺がありましたが、その数は自殺に対する薬物効果についての結論に達するのに十分ではありませんでした。
自殺率のリスクが長期使用、すなわち数ヶ月を超えてまで及ぶかどうかは不明である。 しかし、うつ病の成人におけるプラセボ対照維持試験から、抗うつ薬の使用がうつ病の再発を遅らせることができるという実質的な証拠がある。
あらゆる徴候のための抗鬱剤と扱われているすべての患者は適切に監視され、行動の臨床悪化、自殺率および珍しい変更のために、特に薬物療法のコースの最初の数か月の間に、または線量の変更の時に、増加するか、または減ります注意深く観察されるべきです。
以下の症状、不安、興奮、パニック発作、不眠症、神経過敏、敵意、攻撃性、衝動性、akathisia(精神運動不安)、軽躁病、および躁病は、大うつ病性障害のためだけでなく、精神科および非精神科の他の適応症のために抗うつ薬で治療されている成人および小児患者において報告されている。 そのような症状の出現とうつ病の悪化および/または自殺衝動の出現のいずれかとの因果関係は確立されていないが、そのような症状が出現する自殺行為の前駆体を表す可能性があるという懸念がある。
特にこれらの徴候が厳しく、手始めで突然、または患者の示す徴候の部分でなかったら不況またはsuicidalityを悪化させることへの前駆物質であるかもしれない緊急の自殺率または徴候を経験している患者の考察は、多分薬物の中断を含む治療上の養生法の変更に与えられるべきです。
治療を中止する決定が下された場合、投薬は可能な限り迅速に先細りされるべきであるが、突然の中止は特定の症状に関連している可能性がある 注意事項 そして 適量および管理: Adco-パロキセチンによる街の中心、Adco-パロキセチンの中止のリスクの説明については)。
精神医学および非精神医学の両方の大うつ病性障害またはその他の適応症のために抗うつ薬で治療されている患者の家族および介護者は、興奮、過敏性、異常な行動の変化、および上記の他の症状の出現、ならびに自殺率の出現について患者を監視し、そのような症状を直ちに医療提供者に報告する必要性について警告されるべきである。 なモニタリングなど毎日観測による家族の介護 Adco-パロキセチンの処方は、過剰摂取のリスクを軽減するために、良好な患者管理と一致する最小量の錠剤について書かれるべきである。
双極性障害の患者のスクリーニング
大うつ病のエピソードは双極性障害の最初の提示であるかもしれません. このようなエピソードを抗うつ薬だけで治療することは、双極性障害のリスクがある患者における混合/躁病エピソードの沈殿の可能性を高める可能性があると一般に信じられている(対照試験では確立されていないが)。. 上記の症状のいずれかがそのような変換を表しているかどうかは不明です. しかし、抗うつ薬による治療を開始する前に、うつ症状を有する患者は、双極性障害のリスクがあるかどうかを判断するために適切にスクリーニング. Adco-Paroxetineは双極性うつ病の治療に使用することは承認されていないことに留意すべきである
セロトニン症候群
生命を脅かす可能性のあるセロトニン症候群の発症は、SNRIsおよびSsri(Adco-Paroxetineを含む)のみで報告されているが、特に他のセロトニン作動薬(トリプタン、三環系抗うつ薬、フェンタニル、リチウム、トラマドール、トリプトファン、ブスピロン、アンフェタミンおよびセントジョンズワートを含む)およびセロトニンの代謝を損なう薬物(特にMAOIs、精神疾患を治療することを意図したものおよびリネゾリドなどの他のものを含む)との併用で報告されている。および静脈内のメチレンブルー)。
セロトニン症候群症状には、精神状態の変化(例えば、興奮、幻覚、せん妄、および昏睡)、自律神経不安定性(例えば、頻脈、不安定な血圧、めまい、発汗、紅潮、温熱症)、神経筋症状(例えば、振戦、剛性、ミオクローヌス、反射亢進、協調消失)、発作、および/または胃腸症状(例えば、吐き気、嘔吐、下痢)が含まれ得る。 患者はセロトニン症候群の出現を監視する必要があります。
精神疾患を治療することを意図したMAOIsとのAdco-パロキセチンの併用は禁忌である. Adco-Paroxetineはまたlinezolidまたは静脈内のメチレンブルーのようなMAOIsと扱われている患者で始められるべきではないです. 投与経路に関する情報を提供したメチレンブルーを用いたすべての報告は、1mg/kg-8mg/kgの用量範囲での静脈内投与を含んだ. 他の経路(経口錠剤または局所組織注射など)によるメチレンブルーの投与またはより低い用量での投与に関する報告はなかった. Adco-パロキセチンを服用している患者において、リネゾリドまたは静脈内メチレンブルーなどのMAOIによる治療を開始する必要がある状況があるかもし. ADCO-ParoxetineはMAOIとの処置を始める前に中断されるべきです(見て下さい 禁忌 そして 適量および管理).
トリプタン、三環系抗うつ薬、フェンタニル、リチウム、トラマドール、ブスピロン、トリプトファン、アンフェタミン、およびセントジョンズワートとのAdco-パロキセチンの併用が臨床的に保証されている場合は、特に治療開始および用量の増加中に、セロトニン症候群の潜在的なリスク増加に注意してください。
上記の出来事が起こり、支持的な対症療法が開始されるべきである場合、Adco-Paroxetineおよび付随するセロトニン作動性薬剤による治療は直ちに中止されるべきである。
閉塞隅角緑内障
Adco-Paroxetineを含む多くの抗うつ薬の使用の後で起こる瞳孔拡張はパテント虹彩切除術がない解剖学的に狭い角度の患者の角度閉鎖発作を誘発するかもしれません。
チオリダジンとの潜在的相互作用
チオリダジン投与だけでは、torsade de pointes型不整脈などの重篤な心室性不整脈および突然死に関連するqtc間隔の延長が生じる。 この効果は線量に関連しているようです。
アン インビボ 研究では、パロキセチンなどのCYP2D6を阻害する薬物が、チオリダジンの血漿レベルを上昇させることが示唆されている。 したがって、パロキセチンはチオリダジンと組み合わせて使用しないことが推奨される(禁忌および注意事項を参照)。
妊娠の使用法
催奇形性の効果
疫学的研究によると、妊娠初期にパロキセチンに曝露された乳児は、先天性奇形、特に心血管奇形のリスクが高いことが示されています。 これらの研究からの知見は以下のとおりです:
- スウェーデンの国家登録簿データに基づく研究では、妊娠中にパロキセチンに曝された乳児(n=815)は、レジストリ全体の人口(1%のリスク)と比較して心血管奇形(パロキセチン暴露された乳児の2%のリスク)のリスクが増加していたことが示され、オッズ比(または)は1であった。.8(95%信頼区間1.1~2.8). 全体的な先天性奇形のリスクの増加は、パロキセチン暴露された乳児では見られませんでした. パロキセチン曝露児における心臓奇形は、主に心室中隔欠損(VSDs)および心房中隔欠損(ASDs)であった). 中隔欠損は、自発的に解決するものから手術を必要とするものまで、重症度の範囲である
- 米国からの別の遡及的なコホートの調査(米国のヘルスケアデータ)は母の5,956人の幼児を最初の学期(n=パロキセチンのための815)の間に抗うつ薬を分配し). この研究では、パロキセチンの心血管奇形のリスク増加の傾向を示した(リスク1.他の抗うつ薬と比較して5%)(1%のリスク)、または1のために.5(95%信頼区間0.8 2.9). 血管形を有する12のパロキセチン類された類のうち、9はvsdsを有していた。 この研究はまた、他の(4%のリスク)抗うつ薬(または1)と比較して、パロキセチン(リスク)の心血管欠損を含む全体的な主要な先天性奇形のリスクの増加.8、95%信頼区間1.2~2.8)
- 別々のデータベースを使用して二つの大規模なケースコントロール研究、それぞれ>9,000先天性欠損症例と>4,000コントロールは、妊娠の最初の学期の間にパロキセチンの母親の使用は、右心室流出路閉塞の2-3倍の増加リスクに関連付けられていたことがわかりました。 ある研究では、オッズ比は2.5(95%信頼区間、1.0-6.0、7人の暴露された乳児)であり、他の研究では、オッズ比は3.3(95%信頼区間、1.3-8.8、6人の暴露された幼児)であった。
他の調査は全面的な、心血管の、または特定の生来の奇形の高められた危険があったかどうかに関してさまざまな結果を見つけました. 妊娠および先天性奇形における妊娠初期のパロキセチン使用に関する16年間(1992年から2008年)にわたる疫学データのメタ分析には、上記の研究に加えて、他の研究(全体の奇形を含むn=17研究および心血管奇形を含むn=14研究、n=20異なる研究)が含まれていた。). 制限の対象となるが、このメタ分析は、心血管奇形の発生の増加を示唆した(有病率オッズ比[POR]1.5、95%信頼区間1.2件中1件目.9)および全体的な奇形(POR1.2、95%信頼区間1.1件中1件目.4)最初の学期の間のparoxetineの使用を使って. このメタアナリシスでは、心血管奇形の観察された有病率が全体的な奇形のそれに寄与しているかもしれない程度を決定することはできませんでした、またそれは心血管奇形の任意の特定のタイプがすべての心血管奇形の観察された有病率に寄与しているかもしれないかどうかを決定することは可能でした
パロキセチンを服用している間に患者が妊娠した場合、胎児への潜在的な害について助言されるべきである。 母親へのパロキセチンの利点が継続治療を正当化しない限り、パロキセチン療法を中止するか、別の抗うつ薬に切り替えることを考慮すべきであ 注意事項: Adco-パロキセチンによる街の中心). 妊娠するように意図するか、または妊娠の彼らの最初期にある女性のためにparoxetineは他の利用できる処置の選択の考察の後でだけ始められるべきです。
動物の所見
再生の調査はラットの50mg/kg/日および器官形成の間に管理されるウサギの6mg/kg/日までの線量で行われました. これらの線量はおよそ8(ラット)および2(ウサギ)mg/m2の基礎の最高の推薦された人間の線量(MRHD)倍です. これらの研究は、催奇形性効果の証拠を明らかにしていません. しかし、ラットでは、妊娠の最後の学期の間に投薬が起こり、授乳中継続した授乳期の最初の4日間の間に子犬の死亡の増加があった. この効果は、1mg/kg/日またはmg/m2ベースのMRHDの約六分の一の用量で起こった. ラットの子犬の死亡率のための無効用量は決定されませんでした. これらの死亡の原因は知られていません
非テラトニック効果
Adco-Paroxetineおよび他のSSRIsまたはセロトニンおよびノルエピネフリンのreuptakeの抑制剤(SNRIs)に露出される新生児は、第三期の後半に延長された入院、呼吸サポートおよび経. などの合併症が起こる可能即納品. 報告された臨床所見は呼吸の苦脳、チアノーゼ、無呼吸、捕捉、温度の不安定、供給の難しさ、嘔吐、hypoglycemia、hypotonia、hypertonia、hyperreflexia、震え、jitteriness、過敏症および一定した叫ぶことを含んでい. これらの特徴は、SsriおよびSnriの直接的な毒性作用、またはおそらく薬物中止症候群のいずれかと一致している. 場合によっては、臨床像がセロトニン症候群と一致していることに留意すべきである( 警告: セロトニン症候群).
妊娠中にSsriに曝露された乳児は、新生児の持続性肺高血圧症(PPHN)のリスクが増加する可能性がある。 PPHNは一般集団の1-2生きている出生ごとの1,000で発生し、相当な新生児の罹患率および死亡率と関連付けられます。 いくつかの最近の疫学研究は、妊娠中のSSRIの使用(Adco-パロキセチンを含む)とPPHNとの間の正の統計的関連を示唆している。 他の研究では有意な統計的関連は示されていない。
医師はまた、抗うつ薬のいずれかであったか、彼らの最後の月経期間の前に12週未満の抗うつ薬を受けていた大うつ病の歴史を持つ201妊婦の前向き縦断研究の結果に注意する必要があります,そして寛解していました. 妊娠中に抗うつ薬を中止した女性は、妊娠中に抗うつ薬を服用していた女性と比較して、大うつ病の再発が有意に増加したことを示した。
妊娠中の女性をAdco-パロキセチンで治療する場合、医師はSSRIを服用する潜在的なリスクと、抗うつ薬でうつ病を治療する確立された利点の両方を注意 この決定は、ケースバイケースでのみ行うことができます(参照 適量および管理 そして 副作用: 市販後のレポート).
注意事項
一般
マニア/軽躁病の活性化
市販前試験中、軽躁病または躁病は、Adco-パロキセチンで治療された単極患者の約1.0%において、活性対照の1.1%およびプラセボ治療された単極患者の0.3% 双極性として分類される患者のサブセットでは、躁病エピソードの率はAdco-パロキセチンのための2.2%および結合された活動的な対照グループのための11.6% 大うつ病性障害の治療に有効なすべての薬物と同様に、躁病歴のある患者ではAdco-パロキセチンを慎重に使用する必要があります。
発作
市販前試験中、発作はAdco-パロキセチンで治療された患者の0.1%で起こり、これは大うつ病性障害の治療に有効な他の薬物に関連するものと同様の Adco-Paroxetineは、発作の既往歴のある患者には慎重に使用する必要があります。 発作を発症する患者では中止する必要があります。
Adco-パロキセチンによる治療の中止
Adco-Paroxetineのためのさまざまな公認の徴候を支える最近の臨床試験は処置の突然の中断よりもむしろ先を細くする段階の養生法を、用いました。 GADおよびPTSDの臨床試験で使用される先を細くする段階の養生法は週間間隔で10mg/dayによって毎日の線量の増加減少を含みました。 20mg/日の日用量に達したとき、患者は治療が停止される前に1週間この用量を継続した。
それらの調査のこの養生法によって、次の不利なでき事はadco Paroxetineのための2%の発生でまたはより大きく報告され、偽薬のために報告される少なくと 患者の大半では、これらのイベントは軽度から中等度であり、自己制限的であり、医学的介入を必要としなかった。
Adco-Paroxetineおよび他のSsriおよびSnriのマーケティングの間に、これらの薬剤の中断に起こる不利なでき事の自発的なレポートがありました(特に突然時)、次を含んでいます:不快気分、過敏症、撹拌、目まい、感覚妨害(例えば、感電の感覚および耳鳴りのような感覚異常)、心配、混乱、頭痛、無気力、感情的な不安定性、不眠症および軽躁病。 これらのイベントは一般的に自己制限的ですが、深刻な中止症状の報告がありました。
Adco-パロキセチンによる治療を中止する場合、患者はこれらの症状を監視する必要があります。 突然の停止よりもむしろ線量の漸進的な減少は可能な時はいつでも推薦されます。 耐え難い徴候が線量の減少後または処置の中止時に起これば、前に規定された線量を再開することは考慮されるかもしれません。 その後、医師は用量を減少させ続けるが、より緩やかな速度で続けることができる(参照 適量および管理).
また見なさい 注意事項: 小児用、小児患者におけるAdco-パロキセチンによる治療中止時に報告された有害事象について。
タモキシフェン
ある調査は乳癌再発/死亡率の危険によって測定されるようにtamoxifenの効力が、パロキセチンのCYP2D6の不可逆阻害の結果としてparoxetineと共同処方されたとき減るかもしれないことを示しました(見て下さい)。 薬物相互作用). しかし、他の研究によってこのようないものである。 パロキセチンとタモキシフェンの同時投与がタモキシフェンの有効性に重大な悪影響を及ぼすかどうかは不明である。 ある研究では、同時投与の期間が長くなるとリスクが増加する可能性があることが示唆されている。 Tamoxifenが乳癌の処置か防止のために使用されるとき、規定はCYP2D6阻止ほとんどの代わりとなる抗鬱剤を使用することを考慮するべきです。
アカティシア
パロキセチンまたは他のSsriの使用は、主観的苦痛に関連する座ったり立ったりすることができないなどの落ち着きのなさと精神運動ag拌の内的感覚によって特徴付けられるアカシジアの発症と関連している。 これは処置の最初の数週間以内に起こって本当らしいです。
低ナトリウム血症
低ナトリウム血症は、Adco-パロキセチンを含むSsriおよびSnriによる治療の結果として起こり得る。 多くの場合、この低ナトリウム血症は、不適切な抗利尿ホルモン分泌(SIADH)の症候群の結果であると思われる。 血清ナトリウムが110mmol/Lより低い症例が報告されている。 高齢の患者は、SsriおよびSnriによる低ナトリウム血症を発症するリスクが高い可能性がある。 また、患者尿やその量が枯渇した場合でより多くのリスクを参照 注意事項: 高齢者の使用). 症候性低ナトリウム血症を有する患者ではAdco-パロキセチンの中止を考慮すべきであり、適切な医学的介入を設けるべきである。
低ナトリウム血症の徴候および症状には、頭痛、集中困難、記憶障害、混乱、衰弱、および不安定さが含まれ、これは転倒につながる可能性がある。 より重度および/または急性の症例に関連する徴候および症状には、幻覚、失神、発作、昏睡、呼吸停止および死亡が含まれている。
異常出血
SsriおよびSnriは、パロキセチンを含んで、出血のでき事の危険を高めるかもしれません. アスピリン、非ステロイド性抗炎症薬、ワルファリン、および他の抗凝固剤の併用は、このリスクを高める可能性があります. 症例報告および疫学研究(症例対照およびコホート設計)は、セロトニン再取り込みを妨げる薬物の使用と胃腸出血の発生との間の関連を示している. SsriおよびSnriの使用に関連する出血事象は、斑状出血、血腫、鼻出血および点状出血から生命を脅かす出血までの範囲であった. 患者は凝固に影響を与えるparoxetineおよびNsaid、アスピリン、または他の薬剤の同時使用と関連付けられる出血の危険について警告されるべきです
骨折
Ssriを含むいくつかの抗うつ薬への曝露後の骨折リスクに関する疫学的研究は、抗うつ薬治療と骨折との関連を報告している。 この観察には複数の考えられる原因があり、どの程度の骨折リスクがSSRI治療に直接起因するのかは不明である。 原因不明の骨痛、点圧痛、腫脹、または挫傷を呈するパロキセチンで治療された患者では、病理学的骨折、すなわち骨密度の低下した患者の最小限の外傷によって引き起こされる骨折の可能性を考慮すべきである。
付随する疾患を有する患者における使用
ある種の付随する全身疾患を有する患者におけるAdco-パロキセチンの臨床経験は限られている。 代謝または血行力学的応答に影響を
治療の中止に関連する
大うつ病性障害における世界的な臨床試験においてAdco-パロキセチンで治療された患者の二十パーセント(1,199/6,145)および16.1% (84/522), 11.8% (64/542), 9.4% (44/469), 10.7% (79/735), 社会不安障害、OCD、パニック障害、GAD、およびPTSDの世界的な試験でAdco-パロキセチンで治療された患者の11.7%(79/676)は、それぞれ有害事象のために治療を中止した。 中止に関連し、薬物関連であると考えられる最も一般的な出来事(≧1%)(すなわち、プラセボと比較してAdco-パロキセチンに対して約二回以上の割合でドロップアウトに関連するそれらの出来事)には、以下が含まれていた。:
大うつ病性障害 | OCD | パニック障害 | 社会不安障害 | 全般性不安障害 | PTSD | |||||||
アドコ-パロキセチン | プラセボ | アドコ-パロキセチン | プラセボ | アドコ-パロキセチン | プラセボ | アドコ-パロキセチン | プラセボ | アドコ-パロキセチン | プラセボ | アドコ-パロキセチン | プラセボ | |
CNS | ||||||||||||
ソムノレンス | 2.3% | 0.7% | — | 1.9% | 0.3% | 3.4% | 0.3% | 2.0% | 0.2% | 2.8% | 0.6% | |
不眠症 | — | — | 1.7% | 0% | 1.3% | 0.3% | 3.1% | 0% | — | — | ||
アジテーション | 1.1% | 0.5% | — | — | — | |||||||
振戦 | 1.1% | 0.3% | — | 1.7% | 0% | 1.0% | 0.2% | |||||
不安 | — | — | — | 1.1% | 0% | — | — | |||||
めまい | — | — | 1.5% | 0% | 1.9% | 0% | 1.0% | 0.2% | — | — | ||
胃腸 | ||||||||||||
便秘 | — | 1.1% | 0% | — | — | |||||||
吐き気 | 3.2% | 1.1% | 1.9% | 0% | 3.2% | 1.2% | 4.0% | 0.3% | 2.0% | 0.2% | 2.2% | 0.6% |
下痢 | 1.0% | 0.3% | — | |||||||||
ドライマウス | 1.0% | 0.3% | — | — | — | |||||||
嘔吐 | 1.0% | 0.3% | — | 1.0% | 0% | — | — | |||||
鼓腸 | 1.0% | 0.3% | — | — | ||||||||
その他 | ||||||||||||
無力症 | 1.6% | 0.4% | 1.9% | 0.4% | 2.5% | 0.6% | 1.8% | 0.2% | 1.6% | 0.2% | ||
異常射精a | 1.6% | 0% | 2.1% | 0% | 4.9% | 0.6% | 2.5% | 0.5% | — | — | ||
発汗 | 1.0% | 0.3% | — | 1.1% | 0% | 1.1% | 0.2% | — | — | |||
無力a | — | 1.5% | 0% | — | — | |||||||
性欲 | ||||||||||||
減らされる | 1.0% | 0% | — | — | ||||||||
数値が提供されていない場合、Adco-パロキセチンで予められた患者における有価の発生率は>1%ではなかったか、またはプラセボの発生率の2% a 性別補正された発生率。 |
一般的に観察される有害事象
大うつ病性障害: パロキセチンの使用に関連する最も一般的に観察された有害事象(5%以上の発生率およびAdco-パロキセチンの発生率は、プラセボの少なくとも倍、表2から得られた)は、無力症、発汗、吐き気、食欲減退、傾眠、めまい、不眠症、振戦、緊張、射精障害および他の男性生殖器障害であった。
強迫性障害: パロキセチンの使用に関連する最も一般的に観察された有害事象(5%以上の発生率およびAdco-パロキセチンの発生率は、プラセボの少なくとも倍、表3
パニック障害: パロキセチンの使用に関連する最も一般的に観察された有害事象(5%以上の発生率およびAdco-Paroxetineの発生率は、プラセボの少なくとも二回、表3から得られた)は、無力症、発汗、食欲の減少、性欲の減少、振戦、異常射精、女性性器障害およびインポテンスであった。
社会不安障害: パロキセチンの使用に関連する最も一般的に観察された有害事象(5%以上の発生率およびAdco-パロキセチンの発生率は、少なくとも表3から派生したプラセボのための倍)であった:発汗、吐き気、口渇、便秘、食欲減退、傾眠、振戦、性欲の減少、あくび、異常射精、女性性器障害、およびインポテンス。
全般性不安障害: パロキセチンの使用に関連する最も一般的に観察された有害事象(5%以上の発生率およびAdco-パロキセチンの発生率は、プラセボの少なくとも倍、表4から得られた)は、無力症、感染、便秘、食欲減退、口渇、吐き気、性欲の減少、傾眠、振戦、発汗、および異常射精であった。
心的外傷後ストレス障害: パロキセチンの使用に関連する最も一般的に観察された有害事象(5%以上の発生率およびAdco-Paroxetineの発生率は、少なくとも表4から派生したプラセボの. 対照臨床試験における発生率:処方者は、患者の特性および他の要因が臨床試験で勝ったものと異なる通常の医療行為の過程で副作用の発生率を予. 同様に、引用された頻度は、異なる治療法、用途、および研究者を含む他の臨床調査から得られた数値と比較することはできません. しかし、引用された数字は、研究された集団における副作用発生率に対する薬物および非薬剤因子の相対的な寄与を推定するためのいくつかの基
大うつ病性障害: 表2は、短期(6週間)プラセボ対照試験に参加したパロキセチン治療患者の発生率が1%以上で発生した有害事象を列挙し、患者を20mg-50mg/日の範囲で投与した。 報告された有害事象は、標準のCOSTARTベースの辞書用語を使用して分類された。
表2:大うつ病性障害に対するプラセボ対照臨床試験における治療-創発的有害経験発生率a
ボディシステム | 好ましい用語 | アドコ-パロキセチン (n=421) | プラセボ (n=421) |
ボディ全体として | 頭痛 | 18% | 17% |
無力症 | 15% | 6% | |
心血管 | 動悸 | 3% | 1% |
血管拡張 | 3% | 1% | |
皮膚科 | 発汗 | 11% | 2% |
発疹 | 2% | 1% | |
胃腸 | 吐き気 | 26% | 9% |
ドライマウス | 18% | 12% | |
便秘 | 14% | 9% | |
下痢 | 12% | 8% | |
食欲減退 | 6% | 2% | |
鼓腸 | 4% | 2% | |
口腔咽頭障害b | 2% | 0% | |
消化不良 | 2% | 1% | |
筋骨格 | ミオパチー | 2% | 1% |
筋肉痛 | 2% | 1% | |
筋無力症 | 1% | 0% | |
神経系 | ソムノレンス | 23% | 9% |
めまい | 13% | 6% | |
不眠症 | 13% | 6% | |
振戦 | 8% | 2% | |
緊張しています。 | 5% | 3% | |
不安 | 5% | 3% | |
感覚異常 | 4% | 2% | |
性欲減退 | 3% | 0% | |
薬漬け感 | 2% | 1% | |
混乱 | 1% | 0% | |
呼吸 | あくび | 4% | 0% |
特別な感覚 | ぼやけた視界 | 4% | 1% |
味倒錯 | 2% | 0% | |
宇生器 | 射精障害c,d | 13% | 0% |
その他の男性性器疾患c,e | 10% | 0% | |
頻尿 | 3% | 1% | |
排尿障害f | 3% | 0% | |
女性性器障害c,g | 2% | 0% | a Adco-パロキセチンで治療された患者の少なくとも1%によって報告されたイベントが含まれています,プラセボ®Adco-パロキセチンに発生率を持っていた以下のイベントを除きます:腹痛,攪拌,背中の痛み,胸痛,CNS刺激,発熱,食欲増加,ミオクローヌス,咽頭炎,姿勢低血圧,呼吸器疾患(主に"寒さの症状"または"URI"を含みます),外傷,および嘔吐. b 主に"喉の塊"と"喉の圧迫感"が含まれています。” c 性別に対する割合を修正しました。 d 主に"射精遅延。” e "無オルガスム症"、"勃起障害"、"遅延射精/オルガスム"、および"性機能障害"および"インポテンスが含まれます。” f 主に"排尿困難"と"尿の躊躇が含まれています。” g 主に"無オルガスム症"と"クライマックス/オルガスムに達する困難"を含む。” |
強迫性障害、パニック障害、社会不安障害
表3は、2%以上の頻度で発生した有害事象を列挙します12週間のプラセボ対照試験に参加したAdco-パロキセチンのOCD患者の間で、患者が20mg-60mg/日の範囲で投与された、または10-12週間のプラセボ対照試験に参加したAdco-パロキセチンのパニック障害患者の間で、10mg-60mg/日の範囲で投与された、またはAdco-パロキセチンの社会不安障害の患者の間で、プラセボに参加したadco-パロキセチンの患者の間で-患者が12MGから50Mg/日の範囲で投薬された週の持続期間の対照試験。
表3:強迫性障害、パニック障害、社会不安障害に対するプラセボ対照臨床試験における治療-創発的有害経験発生率a
ボディシステム | 好ましい用語 | 強迫性障害 | パニック障害 | 社会不安障害 | |||
アドコ-パロキセチン (n=542) | プラセボ (n=265) | アドコ-パロキセチン (n=469) | プラセボ (n=324) | アドコ-パロキセチン (n=425) | プラセボ (n=339) | ||
ボディ全体として | 無力症 | 22% | 14% | 14% | 5% | 22% | 14% |
腹痛 | — | — | 4% | 3% | — | — | |
胸の痛み | 3% | 2% | — | — | — | — | |
背中の痛み | — | — | 3% | 2% | — | — | |
悪寒 | 2% | 1% | 2% | 1% | — | — | |
トラウマ | — | — | — | — | 3% | 1% | |
心血管 | 血管拡張 | 4% | 1% | — | — | — | — |
動悸 | 2% | 0% | — | — | — | — | |
皮膚科 | 発汗 | 9% | 3% | 14% | 6% | 9% | 2% |
発疹 | 3% | 2% | — | — | — | — | |
胃腸 | 吐き気 | 23% | 10% | 23% | 17% | 25% | 7% |
ドライマウス | 18% | 9% | 18% | 11% | 9% | 3% | |
便秘 | 16% | 6% | 8% | 5% | 5% | 2% | |
下痢 | 10% | 10% | 12% | 7% | 9% | 6% | |
食欲減退 | 9% | 3% | 7% | 3% | 8% | 2% | |
消化不良 | — | — | — | — | 4% | 2% | |
鼓腸 | — | — | — | — | 4% | 2% | |
食欲の増加 | 4% | 3% | 2% | 1% | — | — | |
嘔吐 | — | — | — | — | 2% | 1% | |
筋骨格 | 筋肉痛 | _ | — | — | — | 4% | 3% |
神経系 | 不眠症 | 24% | 13% | 18% | 10% | 21% | 16% |
ソムノレンス | 24% | 7% | 19% | 11% | 22% | 5% | |
めまい | 12% | 6% | 14% | 10% | 11% | 7% | |
振戦 | 11% | 1% | 9% | 1% | 9% | 1% | |
緊張しています。 | 9% | 8% | — | — | 8% | 7% | |
性欲減退 | 7% | 4% | 9% | 1% | 12% | 1% | |
アジテーション | — | — | 5% | 4% | 3% | 1% | |
不安 | — | — | 5% | 4% | 5% | 4% | |
異常な夢 | 4% | 1% | — | — | — | — | |
集中力障害 | 3% | 2% | — | — | 4% | 1% | |
デパーソナリゼーション | 3% | 0% | — | — | — | — | |
ミオクローヌス | 3% | 0% | 3% | 2% | 2% | 1% | |
健忘症 | 2% | 1% | — | — | — | — | |
呼吸器系 | 鼻炎 | — | — | 3% | 0% | — | — |
咽頭炎 | — | — | — | — | 4% | 2% | |
あくび | — | — | — | — | 5% | 1% | |
特別な感覚 | 視力異常 | 4% | 2% | — | — | 4% | 1% |
味倒錯 | 2% | 0% | — | — | — | — | |
宇生器 | 異常 | ||||||
射精b | 23% | 1% | 21% | 1% | 28% | 1% | |
月経困難症 | — | — | — | — | 5% | 4% | |
女性性器障害b | 3% | 0% | 9% | 1% | 9% | 1% | |
無力b | 8% | 1% | 5% | 0% | 5% | 1% | |
頻尿 | 3% | 1% | 2% | 0% | — | — | |
排尿障害 | 3% | 0% | — | — | — | — | |
尿路感染症 | 2% | 1% | 2% | 1% | — | — | |
a Adco-パロキセチンで治療された患者におけるOCD、パニック障害、および社会不安障害の少なくとも2%によって報告されたイベントは、プラセボ®Adco-パロキセチンに発生率があった以下のイベントを除いて含まれています。[OCD]:腹痛、興奮、不安、背中の痛み、咳の増加、うつ病、頭痛、運動亢進、感染、知覚異常、咽頭炎、呼吸障害、鼻炎、および副鼻腔炎. 【パニック障害】:異常な夢、異常な視力、胸痛、咳、脱人、うつ病、月経困難症、消化不良、インフルエンザ症候群、頭痛、感染症、筋肉痛、緊張、動悸、感覚異常、咽頭炎、発疹、呼吸器疾患、副鼻腔炎、味覚障害、外傷、排尿障害、血管拡張. [社会不安障害]:腹痛、うつ病、頭痛、感染症、呼吸器疾患、副鼻腔炎. b 性別に対する割合を修正しました。 |
全般性不安障害および心的外傷後ストレス障害
表4は、プラセボ対照試験に参加したAdco-パロキセチンのGAD患者の間で2%以上の頻度で発生した有害事象を列挙し、8週間の期間で10mg/日から50mg/日の範囲で投与されたAdco-パロキセチンのPTSD患者の間で、または12週間の期間で20mg/日から50mg/日の範囲で投与されたAdco-パロキセチンのPTSD患者の間で列挙する。
表4:全般性不安障害および心的外傷後ストレス障害に対するプラセボ対照臨床試験における治療-創発的有害経験発生率a
ボディシステム | 好ましい用語 | 全般性不安障害 | 心的外傷後ストレス障害 | ||
アドコ-パロキセチン (n=735) | プラセボ (n=529) | アドコ-パロキセチン (n=676) | プラセボ (n=504) | ||
ボディ全体として | 無力症 | 14% | 6% | 12% | 4% |
頭痛 | 17% | 14% | — | — | |
感染 | 6% | 3% | 5% | 4% | |
腹痛 | 4% | 3% | |||
トラウマ | 6% | 5% | |||
心血管 | 血管拡張 | 3% | 1% | 2% | 1% |
皮膚科 | 発汗 | 6% | 2% | 5% | 1% |
胃腸 | 吐き気 | 20% | 5% | 19% | 8% |
ドライマウス | 11% | 5% | 10% | 5% | |
便秘 | 10% | 2% | 5% | 3% | |
下痢 | 9% | 7% | 11% | 5% | |
食欲減退 | 5% | 1% | 6% | 3% | |
嘔吐 | 3% | 2% | 3% | 2% | |
消化不良 | — | — | 5% | 3% | |
神経系 | 不眠症 | 11% | 8% | 12% | 11% |
ソムノレンス | 15% | 5% | 16% | 5% | |
めまい | 6% | 5% | 6% | 5% | |
振戦 | 5% | 1% | 4% | 1% | |
緊張しています。 | 4% | 3% | — | — | |
性欲減退 | 9% | 2% | 5% | 2% | |
異常な夢 | 3% | 2% | |||
呼吸器系 | 呼吸器障害 | 7% | 5% | — | — |
副鼻腔炎 | 4% | 3% | — | — | |
あくび | 4% | — | 2% | < 1% | |
特別な感覚 | 視力異常 | 2% | 1% | 3% | 1% |
宇生器 | 異常射精b | 25% | 2% | 13% | 2% |
女性器 | 4% | 1% | 5% | 1% | |
障害b | |||||
無力b | 4% | 3% | 9% | 1% | |
a Adco-パロキセチンで治療された患者におけるGADおよびPTSDの少なくとも2%によって報告された事象が含まれるが、プラセボ®Adco-パロキセチン[GAD]に発生率があった以下の事象を除く:腹痛、背中の痛み、外傷、消化不良、筋肉痛、および咽頭炎。 [PTSD]:背中の痛み、頭痛、不安、うつ病、緊張、呼吸器疾患、咽頭炎、および副鼻腔炎。 b 性別に対する割合を修正しました。 |
有害事象の用量依存性
大うつ病性障害の治療におけるAdco-パロキセチンの10、20、30、および40mg/日をプラセボと比較した固定用量試験における有害事象率の比較は、表5に示すように、Adco-パロキセチンの使用に関連するより一般的な有害事象のいくつかに対する明確な用量依存性を明らかにした。:
表5:大うつ病性障害の治療における用量-比較試験における治療-創発的有害経験発生率a
ボディシステム/好ましい用語 | プラセボ n=51 | アドコ-パロキセチン | |||
ミリグラム10 n=102 | 20ミリグラム n=104 | ミリグラム30 n=101 | ミリグラム40 n=102 | ||
ボディ全体として | |||||
無力症 | 0.0% | 2.9% | 10.6% | 13.9% | 12.7% |
皮膚科発汗 | 2.0% | 1.0% | 6.7% | 8.9% | 11.8% |
胃腸 | |||||
便秘 | 5.9% | 4.9% | 7.7% | 9.9% | 12.7% |
食欲減退 | 2.0% | 2.0% | 5.8% | 4.0% | 4.9% |
下痢 | 7.8% | 9.8% | 19.2% | 7.9% | 14.7% |
ドライマウス | 2.0% | 10.8% | 18.3% | 15.8% | 20.6% |
吐き気 | 13.7% | 14.7% | 26.9% | 34.7% | 36.3% |
神経系 | |||||
不安 | 0.0% | 2.0% | 5.8% | 5.9% | 5.9% |
めまい | 3.9% | 6.9% |
人間の経験
米国におけるAdco-パロキセチンの導入以来、パロキセチン治療中の意図的または偶発的な過量投与の342の自発的な症例が世界的に報告されている(1999). これらには、パロキセチン単独および他の物質との組み合わせによる過剰摂取が含まれる. これらのうち、48例は致命的であり、死亡者のうち、17はパロキセチン単独で関与するように見えた. 摂取されたパロキセチンの量を文書化した八つの致命的なケースは、一般的に他の薬物またはアルコールの摂取または有意な併存疾患の存在によって. 既知の結果を有する145の非致命的な症例のうち、ほとんどが後遺症なしで回復した. 最も大きい知られていた摂取は回復した患者のパロキセチンの2,000mg(33回の最高の推薦された毎日の線量)を含みました
パロキセチンのoverdosageと関連付けられる一般に報告された不利なでき事は傾眠、昏睡状態、悪心、震え、頻脈、混乱、嘔吐および目まいを含んでいます. パロキセチンを含む過剰投与(単独または他の物質と)で観察される他の顕著な徴候および症状には、散瞳、痙攣(てんかん重積を含む)、心室性不整脈(torsade de pointesを含む)、高血圧、積極的な反応、失神、低血圧、昏迷、徐脈、ジストニア、横紋筋融解症、肝機能障害(肝不全、肝壊死、黄疸、肝炎および肝脂肪症を含む)、セロトニン症候群、躁病反応、ミオクローヌス、急性腎不全、および尿閉が含まれる。
過量投与の管理
パロキセチンに対する特定の解毒剤は知られていない。 治療は、大うつ病性障害の治療に有効な任意の薬物による過量投与の管理に用いられる一般的な措置からなるべきである。
適切な気道、酸素化、換気を確保します。 心臓リズムとバイタルサインを監視する。 一般的な支持的および症候的な措置も推奨される。 嘔吐の誘導はお勧めしません。 この薬剤の大量の分布のために、強制利尿、透析、血液灌流、または交換輸血が有益である可能性は低い。
特定の注意は取っているか、または最近三環系抗うつ薬の余分な量を摂取するかもしれないparoxetineを取った患者を含みます。 そのような場合、親三環式および/または活性代謝物の蓄積は、臨床的に有意な後遺症の可能性を高め、密接な医学的観察に必要な時間を延長すること 注意事項: シトクロムCYP2D6によって引き起こされる生物).
過剰投与の管理において、複数の薬物関与の可能性を考慮する。 医師は、過剰摂取の治療に関する追加情報について、毒物管理センターに連絡することを検討する必要があります。 証明された毒コントロールセンターのための電話番号は医者の机の参照(PDR)にリストされている。
大うつ病性障害、社会不安障害、強迫性障害(OCD)、パニック障害(PD)、全般性不安障害(GAD)、および外傷後ストレス障害(PTSD)の治療におけるパロキセチンの有効性は、セロトニン(5-ヒドロキシ-トリプタミン、5-HT)のニューロン再取り込みの阻害に起因する中枢神経系におけるセロトニン作動性活性の増強に関連していると推定される。 人間の臨床的に関連した線量の調査はparoxetineが人間の血小板にセロトニンの通風管を妨げることを示しました。 In vitro 動物の調査はまたparoxetineがニューロンのセロトニンのreuptakeの有効で、非常に選択的な抑制剤で、ノルエピネフリンおよびドーパミンのニューロンのreuptakeに対する非常に弱い効果しかもたらさないことを提案します。 In vitro 放射性リガンド結合研究は、パロキセチンがムスカリン、alpha1-、alpha2-、β-アドレナリン作動性薬-、ドーパミン(D2)-、5-HT1-、5-HT2-、およびヒスタミン(H1)受容体、ムスカリン、ヒスタミン作動性薬、およびalpha1-アドレナリン作動性受容体の拮抗作用にはほとんど親和性がないことを示している。
パロキセチンの主要な代謝物質の相対的な効力が親混compoundの最高で1/50であるので、本質的に不活性です。
塩酸パロキセチンは、塩酸塩の溶液の経口投与後に完全に吸収される. 平均排除半減期は約21時間(CV32%)であり、Adco-パロキセチンの30mg錠剤を毎日30日間経口投与後である. パロキセチンは広範囲に代謝され、代謝産物は不活性であると考えられる. 薬物動態における非線形性は、用量の増加とともに観察される. パロキセチン代謝はCYP2D6によって部分的に媒介され、代謝産物は主に尿中およびある程度糞便中に排泄される。. パロキセチンの薬物動態学的挙動は、CYP2D6(貧しい代謝産物)が欠損している被験者では評価されていない)
健康なボランティアで行われた4つの研究からのパロキセチンのメタアナリシスでは、20mg/日から40mg/日の複数投与後、男性は女性よりも有意に低いCmaxまたはAUCを示さなかった。
吸収および分布
Paroxetineは口頭懸濁液およびタブレットから均等にbioavailableです。
塩酸パロキセチンは、塩酸塩の溶液の経口投与後に完全に吸収される. 正常な男性の主題(n=15)が30日間毎日mgのタブレットを受け取った調査では、定常状態のパロキセチンの集中は臨時の患者で実質的により長く取るかもしれないが、ほとんどの主題のためのおよそ10日によって達成されました. 定常状態では、Cmax、Tmax、Cmin、およびT≤の平均値は61でした.7ng/mL(CV45%)、5.2時間. (CV10%)、30.7ng/mL(CV67%)、および21.0時間(CV32%)、それぞれ. 定常状態のCmaxおよびCmin値は、単回投与試験から予測される約6および14倍であった. Auc0-24に基づく定常状態の薬物曝露は、これらの被験者の単回投与データから予測されていたよりも約8倍大きかった. 過剰な蓄積は、パロキセチンを代謝する酵素の1つが容易に飽和可能であるという事実の結果である。
パロキセチンのバイオアベイラビリティに対する食物の影響を,食物の有無にかかわらず単回投与を投与した被験者において研究した。 AUCはわずかに増加しただけであった(6%)薬剤が食糧とともに管理されたが、Cmaxは29%より大きかったが、ピーク血しょう集中に達する時間は6.4時間から4.9
パロキセチンはCNSを含む体全体に分布し、血漿中に残っているのはわずか1%です。
パロキセチンの約95%および93%は、それぞれ100ng/mLおよび400ng/mLで血漿タンパク質に結合している。 臨床条件下では、パロキセチン濃度は通常400ng/mL未満である。 パロキセチンは、 in vitro フェニトインまたはワルファリンのタンパク質結合。
代謝および排泄
平均排除半減期は、Adco-パロキセチンの21日間毎日30mg錠剤の経口投与後、約30時間(CV32%)である。 高齢者および非老人患者を含む定常線量比例研究では、高齢者のための毎日20mg-40mgおよび非老人のための毎日20mg-50mgの用量で、いくつかの非線形性が両集団において観察され、再び飽和代謝パスを反映している。 毎日20mgの後のCminの価値と比較して、毎日40mgの後の価値は倍増したより大きい約2から3倍だけでした。
パロキセチンは経口投与の後で広く新陳代謝します. 主な代謝産物は、容易にクリアされる酸化およびメチル化の極性および共役生成物である. グルクロン酸および硫酸塩との共役が優勢であり、主要な代謝産物が単離され、同定されている. データは代謝物質にセロトニンの通風管の禁止で親混compoundの潜在的能力が1/50以下あることを示します. パロキセチンの代謝はCYP2D6によって部分的に達成される. 臨床用量でのこの酵素の飽和は、用量の増加および治療期間の増加に伴うパロキセチン動態の非線形性を説明するように見える. パロキセチン代謝におけるこの酵素の役割はまた、潜在的な薬物-薬物相互作用を示唆している(参照 注意事項: CYP2D6によって引き起こされる生物).
パロキセチンのおよそ64mgの口頭解決の線量の30%は親混compoundとして2%および62%が付いている尿で10日の後投薬の期間にわたる代謝物質として排 約36%が糞便中(おそらく胆汁を介して)に排泄され、主に代謝産物として排泄され、1%未満は投与後10日間にわたって親化合物として排泄された。
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However, we will provide data for each active ingredient