Composition:

Application:

Utilisé dans le traitement:

Influenza, Infection, Abscess, Complicated Skin And Skin Structure Infection, Peritonitis, Pneumonia, Prevent Infections, Hospital Acquired Pneumonia, Pelvic Infections, Cellulite, Endometritis

Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 26.06.2023

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Propriétés pharmacocinétiques

La moyenne et les coefficients de variation (CV%) des paramètres pharmacocinétiques de la pipéracilline et du tazobactame après plusieurs doses intraveineuses sont résumés dans le tableau 6.

Tableau 6: Paramètres PK moyens (CV%) de pipéracilline et de tazobactame

Piperacilline
Piperacilline / Tazobactam Dose^a	Cmax mcg / mL	AUC^bmcg • h / mL	CL mL / min	VL	T½h	CLR mL / min
2,25 g	134	131 (14)	257	17.4	0,79	--
3,375 g	242	242 (10)	207	15.1	0,84	140
4,5 g	298	322 (16)	210	15.4	0,84	--
Tazobactam
Piperacilline / Tazobactam Dose^a	Cmax mcg / mL	AUC^b mcg • h / mL	CL mL / min	VL	T½	CLR% mL / min
2,25 g	15	16,0 (21)	258	17.0	0,77	--
3,375 g	24	25,0 (8)	251	14.8	0,68	166
4,5 g	34	39,8 (15)	206	14.7	0,82	--
^a La pipéracilline et le tazobactame ont été administrés en combinaison, infusés pendant 30 minutes. ^b Les nombres entre parenthèses sont des coefficients de variation (CV%).

Les concentrations plasmatiques maximales de pipéracilline et de tazobactame sont atteintes immédiatement après la fin d'une perfusion intraveineuse de Tazocin. Les concentrations plasmatiques de pipéracilline, après une perfusion de 30 minutes de tazocine, étaient similaires à celles atteintes lorsque des doses équivalentes de pipéracilline étaient administrées seules. Les concentrations plasmatiques à l'état d'équilibre de la pipéracilline et du tazobactame étaient similaires à celles atteintes après la première dose en raison de la courte demi-vie de pipéracilline et de tazobactame.

Distribution

La pipéracilline et le tazobactame sont liés à environ 30% aux protéines plasmatiques. La liaison aux protéines de la pipéracilline ou du tazobactame n'est pas affectée par la présence de l'autre composé. La liaison aux protéines du métabolite du tazobactame est négligeable.

La pipéracilline et le tazobactame sont largement distribués dans les tissus et les fluides corporels, y compris la muqueuse intestinale, la vésicule biliaire, le poumon, les tissus reproducteurs féminins (utérus, ovaire et trompe de Fallope), le liquide interstitiel et la bile. Les concentrations tissulaires moyennes sont généralement de 50% à 100% de celles du plasma. La distribution de pipéracilline et de tazobactame dans le liquide céphalorachidien est faible chez les sujets présentant des méninges non enflammées, comme avec les autres pénicillines (voir tableau 7).

Tableau 7: Concentrations de pipéracilline / tazobactame dans certains tissus et fluides après une perfusion unique de 4 g / 0,5 g 30 min IV de tazocine

Tissu ou fluide	N^a	Période d'échantillonnage^bh)	Plage de concentration PIP moyenne (mg / L)	Tissu: plage de plasma	Plage de concentration de Tazo (mg / L)	Tazo Tissue: Plasma Range
Peau	35	0,5 - 4,5	34,8 - 94,2	0,60 - 1,1	4.0 - 7.7	0,49 - 0,93
Tissu gras	37	0,5 - 4,5	4.0 - 10.1	0,097 - 0,115	0,7 - 1,5	0,10 - 0,13
Muscle	36	0,5 - 4,5	9.4 - 23.3	0,29 - 0,18	1,4 - 2,7	0,18 - 0,30
Muqueuse intestinale proximale	7	1,5 - 2,5	31.4	0,55	10.3	1.15
Muqueuse intestinale distale	7	1,5 - 2,5	31.2	0,59	14.5	2.1
Annexe	22	0,5 - 2,5	26,5 - 64,1	0,43 - 0,53	9.1 - 18.6	0,80 - 1,35
^a Chaque sujet a fourni un seul échantillon. ^b Temps à partir du début de la perfusion

Métabolisme

La pipéracilline est métabolisée en un métabolite déséthylé microbiologiquement actif mineur. Le tazobactame est métabolisé en un seul métabolite qui manque d'activités pharmacologiques et antibactériennes.

Excrétion

Après des doses uniques ou multiples de Tazocine à des sujets sains, la demi-vie plasmatique de la pipéracilline et du tazobactame variait de 0,7 à 1,2 heure et n'était pas affectée par la dose ou la durée de la perfusion.

La pipéracilline et le tazobactame sont éliminés par rein par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire. La pipéracilline est excrétée rapidement sous forme inchangée, 68% de la dose administrée étant excrétée dans l'urine. Le tazobactame et son métabolite sont éliminés principalement par excrétion rénale, 80% de la dose administrée étant excrétée sous forme inchangée et le reste sous forme de métabolite unique. La pipéracilline, le tazobactame et la pipéracilline de déséthyle sont également sécrétés dans la bile.