Slowheim

Traitement de l'insomnie transitoire, situationnelle et chronique chez l'adulte (y compris les difficultés d'endormissement, de nuit et d'éveil précoce).

Traitement de l'insomnie transitoire, situationnelle et chronique chez l'adulte (y compris les difficultés d'endormissement, la nuit et l'éveil précoce).

À l'intérieur. Le médicament doit être pris immédiatement avant de se coucher.

Le traitement doit être aussi court que possible et ne pas dépasser 4 semaines, y compris la période de réduction de dose. La prolongation des périodes de traitement supérieures au maximum autorisé est effectuée après une évaluation répétée de l'état du patient. Le traitement doit toujours commencer par la dose la moins efficace et ne jamais dépasser la dose maximale.

Doses recommandées

Patients adultes de moins de 65 ans - 1 comprimé chacun. 7,5 mg 1 fois par jour.

Il est conseillé aux patients présentant une insuffisance rénale de commencer le traitement avec une dose de 3,75 mg (1/2 tableau).) une fois par jour, bien que le cumul de la zopiklone ou de ses métabolites en cas d'insuffisance rénale n'ait pas été noté.

Les patients présentant une insuffisance hépatique commencent le traitement avec une dose de 3,75 mg / jour, car l'élimination du médicament dans ce groupe de patients est réduite. Si nécessaire, la dose peut être soigneusement augmentée à 7,5 mg / jour, en tenant compte de la sensibilité du patient.

Les patients atteints d'insuffisance respiratoire reçoivent 3,75 mg / jour.

Le traitement des patients âgés de plus de 65 ans commence par une dose de 3,75 mg / jour. Si nécessaire, la dose peut être progressivement augmentée, en tenant compte de la sensibilité individuelle du patient.

Dans tous les cas, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 7,5 mg.

Durée du traitement

Une insomnie transitoire - de 2 à 5 jours.

Insomnie situationnelle - de 2 à 3 semaines.

Insomnie chronique - la durée du traitement est déterminée après consultation d'un spécialiste.

À l'intérieur, avant le coucher. La dose thérapeutique habituelle ne dépasse pas 7,5 mg. Il est préférable de commencer le traitement des personnes âgées à partir d'une dose plus faible - 3,75 mg et, si nécessaire, de l'augmenter à 7,5 mg.

Bien qu'en cas d'insuffisance rénale, le cumul du zopiklon et de ses métabolites n'ait pas été trouvé, il est conseillé à ces patients de commencer le traitement avec une dose de 3,75 mg. La durée du cours ne dépasse pas 4 semaines. Une prolongation des périodes de traitement supérieures au maximum autorisé est possible après une évaluation répétée de l'état du patient.

Durée du traitement

Une insomnie transitoire - de 2 à 5 jours.

Insomnie situationnelle - de 2 à 3 semaines.

Insomnie chronique - la durée du traitement est déterminée après consultation d'un spécialiste.

hypersensibilité au zopiklon ou à toute partie du médicament;

insuffisance respiratoire sévère;

myasthénie pseudo-paralytique lourde (myasthénie grave);

insuffisance hépatique aiguë et chronique sévère;

syndrome d'apnée du sommeil;

intolérance malpratique congénitale, carence Lapplactases, malabsorption du glucose-galactose ;

période d'allaitement;

jusqu'à 18 ans.

Avec prudence : les personnes atteintes d'alcool, de drogues ou de toxicomanie dans l'histoire; les patients qui prennent simultanément de l'alcool ou d'autres drogues psychotropes (risque accru de dépendance ou d'abus).

hypersensibilité au zopiklon ou à d'autres composants du médicament;

myasthénie sévère;

insuffisance respiratoire prononcée;

insuffisance hépatique prononcée;

syndrome d'apnée du sommeil;

grossesse;

période d'allaitement;

enfance (jusqu'à 18 ans).

L'effet secondaire le plus courant observé lors de l'attribution du zopiklon est le goût amer ou métallique dans la bouche. Les effets secondaires énumérés ci-dessous peuvent également être observés.

Affections digestives - dyspepsie, nausées, sécheresse de la bouche.

Au réveil - somnolence, étourdissements, maux de tête, dépression, agressivité, amnésie d'antérograd, euphorie et mauvaise coordination des mouvements.

Réactions mentales et paradoxales - cauchemars, confusion, hallucinations et changements de comportement, y compris.h. irritabilité, confusion, humeur déprimée, comportement inadéquat pouvant être associé à l'amnésie, somnambulisme (base), trouble de la libido. Ces effets secondaires sont plus souvent observés chez les personnes âgées, mais ils sont rarement graves.

Réactions allergiques cutanées (cœur, éruptions cutanées), réactions anaphylactiques et / ou œdème angioneurotique.

Une légère augmentation de l'activité sérique sanguine des transaminases et / ou de la phosphatase alcaline.

Lorsque le traitement est interrompu, une insomnie ricocheuse peut survenir (souvent un réveil, un renouvellement de l'insomnie ou son renforcement) ou l'apparition d'une toxicomanie, mais cela se produit généralement après une utilisation prolongée. Dans de très rares cas, des crampes sont possibles.

Le sens le plus courant du goût amer en bouche.

Possible:

étourdissements, maux de tête, somnolence résiduelle après l'éveil, amnésie d'antérograd;

troubles digestifs: dyspepsie, nausées, sécheresse de la bouche;

les réactions allergiques cutanées telles que démangeaisons et éruptions cutanées, les réactions angioneurotiques et anaphylactiques sont extrêmement rares.

Réactions mentales et paradoxales.

Rarement - cauchemars, irritabilité, confusion, hallucinations, agressivité, humeur déprimée, coordination altérée des mouvements, état déprimé, comportement inadéquat avec le développement possible de l'amnésie.

Après l'arrêt du traitement, un syndrome «d'annulation» et une ricoche insomnie sont observés. Des cas uniformes d'une légère augmentation des taux de transaminases et / ou de SHF dans le sérum sanguin ont été notés.

Symptômes : divers degrés d'oppression du SNC - de la somnolence au coma, selon la quantité de drogue prise. Dans les cas bénins, les symptômes sont exprimés en somnolence, confusion, apathie. Dans les cas plus graves, les symptômes peuvent être exprimés en ataxie, léthargie, hypotension, dépression respiratoire et coma. Rarement - blocus AV. Habituellement, cette oppression du système nerveux central ne menace pas la vie du patient. Cependant, lorsqu'il est utilisé ensemble, Slowheim^® avec de l'alcool ou d'autres moyens qui ont un effet oppressant sur le système nerveux central, une surdose peut être difficile et potentiellement mortelle pour le patient. D'autres facteurs de risque, tels que la maladie concomitante et l'état atténué du patient, peuvent augmenter les symptômes et même (très rarement) entraîner la mort.

Traitement: le but du charbon actif, du lavage gastrique pendant 1 heure après une surdose. En cas d'oppression sévère du système nerveux central, le flumazénil peut être utilisé comme antidote (non utilisé en cas de surdosage combiné avec d'autres médicaments et comme outil de diagnostic de surdosage de médicaments inconnus pour établir ou exclure le diagnostic d'intoxication avec les benzodiazépines). Si nécessaire, une thérapie symptomatique et de soutien en milieu hospitalier est recommandée. Il est nécessaire de contrôler les fonctions vitales du corps (respiration, cardiovasculaire). L'hémodialyse est de peu d'importance en raison du grand V_d zopiklona.

Symptômes : oppression du système nerveux central (de la somnolence au coma), en fonction de la quantité de médicament prise.

Traitement: lavage gastrique, charbon actif. Si nécessaire, traitement symptomatique en milieu hospitalier. Une attention particulière doit être accordée au maintien des fonctions des systèmes respiratoire et cardiovasculaire.

L'hémodialyse n'a pas d'effet thérapeutique en raison du grand volume de distribution de la zopiklone. Le fluomazénil peut être utilisé comme antidote.

Zopiklone est un somnifère pour un groupe de cyclopirrolons qui sont structurellement différents des benzodiazépines et des barbituriques. Il possède les propriétés pharmacologiques suivantes: somnifères, sédatifs, tranquillisants, anticonvulsivants et myorelaxants. Ces effets de zopiclon sont associés à un effet agoniste spécifique sur les récepteurs CNS liés au complexe macromoléculaire GAMK-omeg, modulant l'ouverture des canaux neuronaux pour les ions chlore.

Zopiklone a la capacité de réduire le temps d'endormissement et la fréquence de la nuit et du réveil précoce, d'augmenter le temps de sommeil et d'améliorer la qualité du sommeil et de l'éveil. Ces effets sont combinés avec un profil EEG caractéristique, qui diffère de celui enregistré lors de la prise de benzodiazépines. Avec l'insomnie, la zopiklone réduit la phase I, prolonge la phase II du sommeil et préserve ou prolonge les stades du sommeil profond (III et V) et du sommeil paradoxal (rapide). Le sommeil survient dans les 30 minutes et dure de 6 à 8 heures.

L'utilisation de la zopiklone pendant 4 semaines ne provoque pas d'insomnie ricochet importante, ainsi que le glissement de l'effet de somnifère (lorsqu'il est pris jusqu'à 17 semaines).

Il a des somnifères, des effets sédatifs, tranquillisants, anticonvulsivants et myorelaxatifs. Il agit sur les récepteurs CNS liés au complexe macromoléculaire GAMK, module l'ouverture des canaux pour les ions chlore.

Réduit le temps avant de s'endormir et la fréquence de l'éveil nocturne augmente la durée du sommeil, améliore la qualité du sommeil et de l'éveil. Il n'y a pas de dépendance au somnifère pendant une longue période de traitement, jusqu'à 17 semaines.

Absorption. Après avoir pris à l'intérieur, le zopiklone s'est rapidement et complètement absorbé par l'écran LCD. C_max dans le plasma sanguin sont atteints dans les 1,5 à 2 heures et mesurent environ 30 et 60 ng / ml après avoir été absorbés respectivement à 3,75 et 7,5 mg. L'absorption du zopiklon ne dépend pas du sexe, ni de l'alimentation.

Distribution. La connexion avec les protéines plasmatiques sanguines est faible (composé à environ 45%) et insaturée. Le risque d'interagir avec d'autres médicaments au niveau des protéines est très faible. La zopiklone est rapidement distribuée à partir du flux sanguin systémique. V_d est de 91,8 à 10,4 l. La zopiklone passe facilement par le GEB. Les concentrations de zopiklon dans le lait maternel sont similaires à celles du plasma. La prise de zopiklon dans le corps du bébé avec le lait maternel ne dépasse pas 1% de la dose prise par la mère dans les 24 heures.

Métabolisme. Après des applications répétées, le cumul de la zopiklone et de ses métabolites ne se produit pas. Les différences individuelles sont insignifiantes. Les principaux métabolites sont le dérivé du N-oxyde (pharmacologiquement actif) et du métabolite N-déméthylique (pharmacologiquement inactif). T_1/2 est d'environ 4,5 et 7,4 heures, respectivement.

La conclusion. Aux doses recommandées de T_1/2 la zopiklone constante est d'environ 5 heures. De faibles valeurs de clairance rénale de la zopiklone constante (8,4 ml / min) par rapport à sa clairance plasmatique (232 ml / min) indiquent que la clairance de la zopiklone est principalement métabolique. Avec l'urine, la zopiklone est excrétée (environ 80%) principalement sous forme de métabolites, avec des masses canalaires d'environ 16%.

Groupes séparés de patients

Âge des personnes âgées.Chez les patients âgés, malgré une légère diminution du métabolisme du foie et un allongement de T_1/2 jusqu'à environ 7 heures, le cumul de la zopiklone dans le plasma n'a pas été détecté même avec une utilisation répétée.

Échec rénal. La cumulation de la zopiklone ou de ses métabolites n'a pas été détectée même après une longue réception.

Cirrhose du foie. En raison de la diminution du processus de déméthylation, la clairance plasmatique du zopiklon est réduite d'environ 40%, une adaptation de la dose est donc nécessaire.

Absorption

Rapidement absorbé. Après avoir pris des doses de 3,75 ou 7,5 mg, C_max dans le plasma sanguin est atteint dans les 1,5 à 2 heures et est d'environ 30 ou 60 ng / ml, respectivement. L'absorption du médicament ne dépend pas du sexe et de l'alimentation.

Liaison aux protéines plasmatiques sanguines - environ 45%.

Métabolisme

Après des rendez-vous répétés, la zopiklone et ses métabolites ne se produisent pas. Les différences individuelles sont insignifiantes.

Les principaux métabolites sont: dérivés du N-oxyde (pharmacologiquement actif) et du métabolite N-désmétilien (pharmacologiquement inactif). T_1/2 les métabolites sont respectivement d'environ 4,5 et 7,4 heures.

Lorsqu'il est pris aux doses recommandées T_1/2 la zopiklone constante est d'environ 5 heures. Il est excrété avec de l'urine d'environ 80% (principalement sous forme de métabolites), avec des masses de canaux - environ 16%.

Groupes séparés de patients

Chez les patients âgés, malgré une légère diminution du métabolisme du foie et un allongement de T_1/2 jusqu'à environ 7 heures, le cumul du médicament dans le plasma n'a pas été détecté même avec plusieurs rendez-vous.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, le cumul du zopiklon ou de ses métabolites n'a pas été détecté même après une longue réception.

Chez les patients atteints de cirrhose, la clairance du zopiklon diminue d'environ 40% en fonction d'une diminution du processus de déméthylation.

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L'utilisation simultanée avec de l'alcool n'est pas recommandée, t.to. l'alcool renforce l'effet sédatif de Slowheim^®.

Le renforcement de l'influence oppressive sur le système nerveux central peut se produire en cas d'utilisation simultanée avec des moyens antipsychotiques (neuroleptiques), des somnifères, des tranquillisants, des sédatifs, des antidépresseurs, des analgésiques médicamenteux, des anti-conviction, des anesthésiques, ainsi que des bloqueurs de H₁-histaminiques avec un effet sédatif. Avant de partager Slowheim^® avec ces médicaments, l'effet thérapeutique attendu doit être soigneusement pesé.

Le médicament est Slowheim^® réduit la concentration de trimipramine dans le plasma et son effet.

L'utilisation conjointe de médicaments similaires à ceux de la benzodiazépine et des analgésiques narcotiques, y compris les opiacés et les dérivés de la morphine (analgésiques, produits anti-espèces et thérapie de remplacement), peut entraîner une euphorie accrue et un risque accru de toxicomanie.

La closapine peut augmenter le risque de choc avec arrêt respiratoire et / ou insuffisance cardiaque.

Utilisation conjointe de Slowheim^® avec des analgésiques narcotiques et des barbituriques peuvent provoquer une dépression respiratoire. En cas de surdosage, une issue fatale est possible.

L'action de l'essence gazeuse LS est renforcée si elle est utilisée en association avec des inhibiteurs des enzymes hépatiques, en particulier le cytochrome P450 (y compris.h. un antibiotique érythromycine, médicaments antifongiques et trakonazole, kétokonazole).

Cependant, l'utilisation simultanée de carbamazépine, de phénytoïne ou de rifampicine (augmentant l'activité des enzymes hépatiques) réduit l'effet thérapeutique du médicament Slowheim^®.

L'utilisation simultanée avec de l'alcool n'est pas recommandée, t.to. l'effet sédatif de la zopiklone peut augmenter.

Le renforcement de l'effet oppressif au système nerveux central est possible avec la nomination simultanée avec des neuroleptiques, d'autres somnifères, des tranquillisants, des sédatifs, des antidépresseurs, des analgésiques médicamenteux, des antiépileptiques, des anesthésiques, des antihistaminiques avec un effet sédatif, ainsi qu'avec du rouge sang. la médecine.

La prise du médicament réduit la concentration dans le corps de la trimipramine et son effet.