Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 23.03.2022
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AVERTISSEMENTS
Augmentation de l'angine de poitrine et / ou de l'infarctus du myocarde chez les patients atteints d'une maladie coronarienne
Dans de rares cas, les patients, en particulier les patients atteints d'une maladie coronarienne obstructive sévère, ont développé une fréquence, une durée et / ou une gravité accrues de l'angine de poitrine ou d'un infarctus aigu du myocarde au début du traitement par inhibiteur calcique ou au moment de la dose augmenter. Le mécanisme de cet effet n'a pas été établi. Dans des études contrôlées avec Riohard chez des patients atteints d'angine de poitrine, cela a été observé environ 1,5% du temps chez des patients atteints de nisoldipine, contre 0,9% chez des patients sous placebo.
PRÉCAUTIONS
général
Hypotension
Parce que la nisoldipine, comme d'autres vasodilatateurs, réduit la résistance vasculaire périphérique, une surveillance attentive de la pression artérielle pendant l'administration initiale et le titrage de Riohard est recommandée. Une observation étroite est particulièrement importante pour les patients qui prennent déjà des médicaments connus pour abaisser la pression artérielle. Bien que les effets hypotenseurs de Riohard soient modestes et bien tolérés chez la plupart des patients, les patients occasionnels ont eu une hypotension excessive et mal tolérée. Ces réactions se sont généralement produites pendant la titration initiale ou au moment de l'ajustement de la dose ultérieur.
Insuffisance cardiaque
Bien que les études hémodynamiques aiguës avec la nisoldipine n'aient montré aucun effet inotrope négatif chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque NYHA de classe II-IV, l'innocuité de Riohard n'a pas été établie chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque. Il faut donc être prudent lorsque Riohard est utilisé chez des patients souffrant d'insuffisance cardiaque ou d'insuffisance ventriculaire, en particulier en association avec un bêta-bloquant.
Patients atteints d'insuffisance hépatique
Étant donné que la nisoldipine est largement métabolisée par le foie et atteint environ cinq fois les concentrations sanguines normales chez les patients atteints de cirrhose, Riohard doit être administré avec soin chez les patients présentant une dysfonction hépatique sévère (voir DOSAGE et ADMINISTRATION).
Tests de laboratoire
Riohard n'est pas connu pour interférer avec l'interprétation des tests de laboratoire.
Inhibiteurs et inducteurs du CYP3A4
Riohard est un substrat du CYP3A4 et la co-administration de Riohard avec tout inducteur ou inhibiteur connu du CYP3A4 doit généralement être évitée.
La co-administration de phénytoïne avec une dose bioéquivalente de 34 mg de comprimés de Riohard chez les patients épileptiques a réduit les concentrations plasmatiques de nisoldipine à des valeurs indétectables. La co-administration de Riohard avec de la phénytoïne doit être évitée et un traitement antihypertenseur alternatif doit être envisagé. Les interactions pharmacocinétiques entre la nisoldipine et les bêta-bloquants (aténolol, propranolol) étaient variables et non significatives. Le propranolol a supprimé l'augmentation de la fréquence cardiaque après l'administration de nisoldipine avec libération immédiate. L'effet de la pression artérielle de Riohard avait tendance à être plus important chez les patients atteints d'aténolol que chez les patients sans autre traitement antihypertenseur. La quinidine à 648 mg bid a réduit la biodisponibilité (ASC) de la nisoldipine de 26%, mais pas la concentration maximale. La nisoldipine à libération immédiate a augmenté les concentrations plasmatiques de quinidine d'environ 20%. Cette interaction ne s'est pas accompagnée de changements ECG et sa signification clinique est inconnue. Aucune interaction significative entre la nisoldipine et la warfarine ou la digoxine n'a été trouvée.
Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité
L'administration alimentaire de nisoldipine à des rats mâles et femelles sur une période allant jusqu'à 24 mois (doses moyennes allant jusqu'à 82 et 111 mg / kg / jour, 16 ou. 19 fois la dose humaine maximale recommandée [MRHD] en mg / m2 - base) et les souris femelles sur une période allant jusqu'à 21 mois (doses moyennes allant jusqu'à 217 mg / kg / jour, 20 fois le MRHD en mg / m2 - base) n'a montré aucun signe d'effet tumoral de la nisoldipine. Chez les souris mâles recevant une dose moyenne de 163 mg de nisoldipine / kg / jour (16 fois MRHD de 60 mg / jour à mg / m2 - base), une fréquence accrue de magenbapillom a été observée, mais toujours dans la zone historique. Aucun signe de néoplasie gastrique n'a été observé à des doses plus faibles (jusqu'à 58 mg / kg / jour). La nisoldipine a été négative lorsqu'elle a été testée dans un certain nombre de tests de génotoxicité, y compris le test Ames et le test CHO / HGRPT pour la mutagénicité et le in vivo - Tests du micronoyau de souris et in vitro - tests de cho-cell pour la clastogénicité.
Administré à des rats mâles et femelles à des doses allant jusqu'à 30 mg / kg / jour (environ cinq fois le MRHD à mg / m2 - base) la nisoldipine n'a eu aucun effet sur la fertilité.
Catégorie de grossesse C
La nisoldipine n'était ni tératogène ni fetotoxique à des doses qui n'étaient pas toxiques pour la mère. La nisoldipine en conserve était fœtotoxique mais non tératogène chez le rat et le lapin, ce qui a conduit à une toxicité maternelle (réduction du gain de poids dans le corps maternel). Une absorption fœtale accrue (perte post-implantation) à 100 mg / kg / jour et un poids fœtal réduit à 30 et 100 mg / kg / jour ont été observés chez des rates gravides. Ces doses sont environ 5 et 16 fois le MRHD par rapport à mg / m2 - base. Chez les lapines gravides, une réduction du poids fœtal et placentaire a été observée à une dose de 30 mg / kg / jour, environ 10 fois la MRHD par rapport à mg / m2 - base. Dans une étude dans laquelle les singes gravides (traités et contrôlés) avaient des taux d'avortement et de mortalité élevés, le seul fœtus survivant d'un groupe exposé à une dose maternelle de 100 mg de nisoldipine / kg / jour (environ 30 fois le MRHD par rapport à mg / m2), avec des anomalies de membre antérieur et de tourbillon qui n'avaient pas été observées auparavant chez les singes témoins de la même souche.. Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez la femme enceinte. Riohard ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.
Mères qui allaitent
On ne sait pas si la nisoldipine est excrétée dans le lait maternel. Étant donné que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel, il convient de décider, en tenant compte de l'importance du médicament pour la mère, d'arrêter l'allaitement ou d'arrêter Riohard.
Utilisation pédiatrique
L'innocuité et l'efficacité chez les patients pédiatriques n'ont pas été établies.
Application gériatrique
Les études cliniques avec la nisoldipine n'ont pas inclus un nombre suffisant de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer si vous avez répondu différemment des sujets plus jeunes. D'autres expériences cliniques rapportées n'ont trouvé aucune différence dans les réactions entre les patients âgés et les patients plus jeunes. Les patients de plus de 65 ans devraient développer des concentrations plasmatiques plus élevées de nisoldipine. En général, la sélection des doses pour un patient âgé doit être prudente, en commençant généralement à l'extrémité inférieure de la plage de doses, reflétant la fréquence accrue de diminution de la fonction hépatique, rénale ou cardiaque, et une maladie complémentaire ou une autre thérapie médicamenteuse.
Plus de 6000 patients dans le monde ont reçu de la nisoldipine dans des études cliniques pour traiter l'hypertension artérielle soit sous forme de libération immédiate, soit sous forme de riohard à libération prolongée. Sur les quelque 1 500 patients ayant reçu Riohard dans des études d'hypertension, environ 55% ont été exposés pendant au moins 2 mois et exposés à environ un tiers sur 6 mois, la grande majorité à des doses de 17 mg et plus.
Riohard est généralement bien toléré. Dans les essais cliniques américains avec Riohard dans l'hypertension, 10,9% des 921 patients Riohard ont arrêté le traitement en raison d'événements indésirables, contre 2,9% des 280 patients sous placebo. La fréquence des arrêts dus à des expériences indésirables a été associée à la dose, le taux d'abandon étant le plus bas ou. dose quotidienne la plus élevée 5,4% ou.
Les effets indésirables les plus courants chez Riohard sont liés à ses propriétés vasodilatatrices; ceux-ci sont généralement légers et ne conduisent qu'occasionnellement au retrait du traitement. Le tableau ci-dessous des études de dose-réponse parallèles contrôlées par placebo aux États-Unis avec Riohard en utilisant des doses supérieures à la plage de doses cliniques chez les patients souffrant d'hypertension artérielle répertorie tous les événements indésirables, quelle que soit la relation causale avec Riohard, pour l'incidence globale à Riohard était à la fois> 1% et plus avec Riohard qu'avec le placebo.
Max.
événement indésirable | Riohard, dose bioéquivalente à: | ||||||
Placebo | 8,5 mg | 17 mg | 25,5 mg | 34 mg | |||
(Taux en%) | N = 280 | N = 30 | td> N = 170 | N = 105 | N = 139 | ||
dix | 7 | 15 | 20e | 27 | |||
15 | 4 | 7 | 3 | 3 | 4e |
Les événements indésirables courants étaient à peu près aussi fréquents chez les hommes que chez les femmes et les patients de plus de 65 ans que chez les personnes de moins de cet âge, sauf que les maux de tête étaient beaucoup moins fréquents chez les personnes âgées. À l'exception de l'œdème périphérique et des vasodilatations, qui étaient plus fréquents en blanc, les taux d'événements indésirables étaient similaires en noir et blanc.
Les événements indésirables suivants sont survenus chez ≤1% de tous les patients traités pour l'hypertension artérielle dans les essais cliniques aux États-Unis et à l'étranger, ou dans d'autres études avec une incidence non spécifiée. Bien qu'une relation causale entre Riohard et ces événements ne puisse pas être déterminée, vous serez répertorié pour alerter le médecin d'une éventuelle relation avec le traitement par Riohard.
Corps dans son ensemble : cellulite, frissons, œdème facial, fièvre, syndrome grippal, malaise
Cardiovasculaire : Fibrillation auriculaire, accident vasculaire cérébral, insuffisance cardiaque, blocage AV du premier degré, hypertension, hypotension, expansion veineuse jugulaire, migraines, infarctus du myocarde, hypotension posture, extrasystoles ventriculaires, tachycardie supraventriculaire, syncope, bruit d'éjection systolique, anomalie de l'onde en T
Digestion: tests anormaux de la fonction hépatique, anorexie, colite, diarrhée, sécheresse de la bouche, dyspepsie, dysphagie, flatulences, gastrite, saignement gastro-intestinal, hyperplasie dentaire, glossite, hépatomégalie, augmentation de l'appétit, melène, ulcères de la bouche
Endocrinien: diabète sucré, thyroïdite
Hémique et lymphatique: Anémie, ecchymose, leucopénie, pétéchies
Métabolisme et nutrition : Goutte, hypokaliémie, augmentation de la créatinase sérique, augmentation de l'azote non protéique, prise de poids, perte de poids
Système musculo-squelettique: Arthralgie, arthrite, crampes dans les jambes, myalgie, myasthénie, myosite, ténosynovite
Nerveux: rêves anormaux, pensée anormale et confusion, amnésie, anxiété, ataxie, ischémie cérébrale, diminution de la libido, dépression, hypesthésie, hypertension, insomnie, nervosité, paresthésie, somnolence, tremblements, étourdissements
Respiratoire : asthme, dyspnée, respiration sifflante endorphique et hochets fins, épistaxis, toux accrue, laryngite, pharyngite, épanchement pleural, rhinite, sinusite
Peau et membres: Acné, alopécie, peau sèche, dermatite exfoliatrice, fongodermatite, herpès simplex, zona, éruption maculopapuleuse, démangeaisons, éruption pustuleuse, décoloration de la peau, ulcères cutanés, transpiration, urticaire
Sens spéciaux: Troubles visuels, amblyopie, blépharite, conjonctivite, douleur à l'oreille, glaucome, démangeaisons oculaires, kératoconjonctivite, otite moyenne, décollement de la rétine, acouphènes, yeux larmoyants, troubles gustatifs, perte de vision unilatérale temporaire, vitreuse
Urogénital : Dysurie, hématurie, impuissance, nocturie, fréquence urinaire, augmentation du BUN et de la créatinine sérique, saignement vaginal, vaginite
L'événement post-commercialisation suivant a été rapporté très rarement chez les patients recevant Riohard: réaction d'hypersensibilité systémique, qui peut inclure une ou plusieurs des réactions suivantes; Angioedème, essoufflement, tachycardie, oppression thoracique, hypotension et éruption cutanée. Aucune relation causale claire avec Riohard n'a été trouvée. Un événement inhabituel observé avec la libération immédiate de nisoldipine mais non observé avec Riohard était un cas de sensibilité à la lumière. La gynécomastie a été associée à l'utilisation de inhibiteurs calciques.