Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 13.03.2022
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Ji Ni Le Er est indiqué pour le traitement de l'hypertension. Il peut être utilisé seul ou en combinaison avec d'autres antihypertenseurs.
La posologie de Ji Ni Le Er doit être adaptée aux besoins de chaque patient. Le traitement doit généralement être initié avec 17 mg par voie orale une fois par jour, puis augmenté de 8,5 mg par semaine ou des intervalles plus longs, pour obtenir un contrôle adéquat de la pression artérielle. La posologie d'entretien habituelle est de 17 à 34 mg une fois par jour. La réponse à la pression artérielle augmente sur la plage de doses quotidiennes de 8,5 à 34 mg, mais les taux d'événements indésirables augmentent également. Les doses supérieures à 34 mg une fois par jour ne sont pas recommandées. Ji Ni Le Er a été utilisé en toute sécurité avec des diurétiques, des inhibiteurs de l'ECA et des bêta-bloquants. Les patients de plus de 65 ans ou les patients présentant une insuffisance hépatique devraient développer des concentrations plasmatiques plus élevées de nisoldipine. Leur tension artérielle doit être étroitement surveillée lors de tout ajustement posologique. Une dose initiale ne dépassant pas 8,5 mg par jour est recommandée dans ces groupes de patients. Les comprimés de Ji Ni Le Er doivent être administrés par voie orale une fois par jour. Ji Ni Le Er doit être pris à jeun (1 heure avant ou 2 heures après un repas). Les produits à base de pamplemousse doivent être évités avant et après l'administration. Ji Ni Le Er est une forme posologique à libération prolongée et les comprimés doivent être avalés entiers, non mordus, divisés ou écrasés.
Ji Ni Le Er est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité connue aux inhibiteurs calciques de la dihydropyridine.
AVERTISSEMENTS
Augmentation de l'infarctus de l'angine de poitrine et / ou du myocarde chez les patients atteints d'une maladie coronarienne
Rarement, les patients, en particulier ceux atteints d'une maladie obstructive sévère de l'artère coronaire, ont développé une fréquence, une durée et / ou une gravité accrues de l'angine de poitrine, ou un infarctus aigu du myocarde au début du traitement par inhibiteur calcique ou au moment de l'augmentation de la posologie. Le mécanisme de cet effet n'a pas été établi. Dans les études contrôlées de Ji Ni Le Er chez des patients souffrant d'angine de poitrine, cela a été observé environ 1,5% du temps chez les patients recevant de la nisoldipine, contre 0,9% chez les patients sous placebo.
PRÉCAUTIONS
Général
Hypotension
Parce que la nisoldipine, comme d'autres vasodilatateurs, diminue la résistance vasculaire périphérique, une surveillance attentive de la pression artérielle pendant l'administration initiale et le titrage de Ji Ni Le Er est recommandée. Une observation étroite est particulièrement importante pour les patients qui prennent déjà des médicaments connus pour abaisser la pression artérielle. Bien que chez la plupart des patients l'effet hypotenseur de Ji Ni Le Er soit modeste et bien toléré, les patients occasionnels ont eu une hypotension excessive et mal tolérée. Ces réponses se sont généralement produites lors du titrage initial ou au moment de l'ajustement posologique à la hausse ultérieur.
Insuffisance cardiaque congestive
Bien que les études hémodynamiques aiguës de la nisoldipine chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque NYHA classe II-IV n'aient pas démontré d'effets inotropes négatifs, la sécurité de Ji Ni Le Er chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque n'a pas été établie. Il faut donc être prudent lors de l'utilisation de Ji Ni Le Er chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque ou de fonction ventriculaire compromise, notamment en association avec un bêta-bloquant.
Patients atteints d'insuffisance hépatique
Étant donné que la nisoldipine est largement métabolisée par le foie et que, chez les patients atteints de cirrhose, elle atteint des concentrations sanguines environ 5 fois supérieures à celles des normales, Ji Ni Le Er doit être administré avec prudence chez les patients présentant une dysfonction hépatique sévère (voir DOSAGE ET ADMINISTRATION).
Tests de laboratoire
Ji Ni Le Er n'est pas connu pour interférer avec l'interprétation des tests de laboratoire.
Inhibiteurs et inducteurs du CYP3A4
Ji Ni Le Er est un substrat du CYP3A4 et la co-administration de Ji Ni Le Er avec tout inducteur ou inhibiteur connu du CYP3A4 doit être évitée en général.
La co-administration de phénytoïne avec une dose bioéquivalente à 34 mg de comprimés Ji Ni Le Er chez les patients épileptiques a abaissé les concentrations plasmatiques de nisoldipine à des niveaux indétectables. L'administration concomitante de Ji Ni Le Er avec de la phénytoïne doit être évitée et un traitement antihypertenseur alternatif doit être envisagé. Les interactions pharmacocinétiques entre la nisoldipine et les bêta-bloquants (aténolol, propranolol) étaient variables et non significatives. Le propranolol a atténué l'augmentation de la fréquence cardiaque après l'administration de nisoldipine à libération immédiate. L'effet de la pression artérielle de Ji Ni Le Er avait tendance à être plus important chez les patients sous aténolol que chez les patients sans autre traitement antihypertenseur. La quinidine à 648 mg bid a diminué la biodisponibilité (ASC) de la nisoldipine de 26%, mais pas la concentration maximale. La nisoldipine à libération immédiate a augmenté les concentrations plasmatiques de quinidine d'environ 20%. Cette interaction n'était pas accompagnée de changements ECG et sa signification clinique n'est pas connue. Aucune interaction significative n'a été trouvée entre la nisoldipine et la warfarine ou la digoxine.
Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité
Administration alimentaire de nisoldipine chez les rats mâles et femelles jusqu'à 24 mois (doses moyennes jusqu'à 82 et 111 mg / kg / jour, 16 et 19 fois la dose humaine maximale recommandée [MRHD] en mg / m2 base, respectivement) et les souris femelles jusqu'à 21 mois (doses moyennes allant jusqu'à 217 mg / kg / jour, 20 fois le MRHD en mg / m2 base) n'a révélé aucun signe d'effet tumorigène de la nisoldipine. Chez les souris mâles recevant une dose moyenne de 163 mg de nisoldipine / kg / jour (16 fois le MRHD de 60 mg / jour en mg / m2 base), une fréquence accrue de papillome gastrique, mais toujours dans la plage historique, a été observée. Aucun signe de néoplasie gastrique n'a été observé à des doses plus faibles (jusqu'à 58 mg / kg / jour). La nisoldipine était négative lorsqu'elle a été testée dans une batterie de tests de génotoxicité, y compris le test Ames et le test CHO / HGRPT pour la mutagénicité et le in vivo test du micronoyau de souris et in vitro Test cellulaire CHO pour la clastogénicité.
Administré à des rats mâles et femelles à des doses allant jusqu'à 30 mg / kg / jour (environ 5 fois le MRHD en mg / m2 base) la nisoldipine n'a eu aucun effet sur la fertilité.
Catégorie de grossesse C
La nisoldipine n'était ni tératogène ni fetotoxique à des doses qui n'étaient pas toxiques pour la mère. La nisoldipine était fœtotoxique mais non tératogène chez le rat et le lapin à des doses entraînant une toxicité maternelle (réduction du poids corporel maternel). Chez les rates gravides, une résorption fœtale accrue (perte de postimplantation) a été observée à 100 mg / kg / jour et une diminution du poids fœtal a été observée à 30 et 100 mg / kg / jour. Ces doses sont respectivement d'environ 5 et 16 fois le MRHD par rapport à un mg / m2 base. Chez les lapines gravides, une diminution du poids fœtal et placentaire a été observée à une dose de 30 mg / kg / jour, environ 10 fois le MRHD par rapport à un mg / m2 base. Dans une étude dans laquelle les singes gravides (traités et témoins) avaient des taux élevés d'avortement et de mortalité, le seul fœtus survivant d'un groupe exposé à une dose maternelle de 100 mg de nisoldipine / kg / jour (environ 30 fois le MRHD par rapport sur un mg / m2 base) présenté avec un membre antérieur et des anomalies vertébrales jamais vues auparavant chez les singes témoins de la même souche. Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez la femme enceinte. Ji Ni Le Er ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.
Mères infirmières
On ne sait pas si la nisoldipine est excrétée dans le lait maternel. Étant donné que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel, il convient de décider d'interrompre les soins infirmiers ou d'interrompre Ji Ni Le Er, en tenant compte de l'importance du médicament pour la mère.
Utilisation pédiatrique
L'innocuité et l'efficacité chez les patients pédiatriques n'ont pas été établies.
Utilisation gériatrique
Les études cliniques sur la nisoldipine n'ont pas inclus un nombre suffisant de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer s'ils répondent différemment des sujets plus jeunes. Les autres expériences cliniques rapportées n'ont pas identifié de différences de réponses entre les patients âgés et les patients plus jeunes. Les patients de plus de 65 ans devraient développer des concentrations plasmatiques plus élevées de nisoldipine. En général, la sélection des doses pour un patient âgé doit être prudente, commençant généralement à l'extrémité inférieure de la plage de dosage, reflétant la fréquence plus élevée de diminution de la fonction hépatique, rénale ou cardiaque, et de maladie concomitante ou d'une autre thérapie médicamenteuse.
Plus de 6000 patients dans le monde ont reçu de la nisoldipine dans des essais cliniques pour le traitement de l'hypertension, soit sous forme de libération immédiate, soit sous forme de libération prolongée Ji Ni Le Er. Sur environ 1 500 patients ayant reçu Ji Ni Le Er dans des études d'hypertension, environ 55% ont été exposés pendant au moins 2 mois et environ un tiers ont été exposés pendant plus de 6 mois, la grande majorité à des doses équivalentes à 17 mg et plus.
Ji Ni Le Er est généralement bien toléré. Dans les essais cliniques américains de Ji Ni Le Er en hypertension, 10,9% des 921 patients Ji Ni Le Er ont arrêté le traitement en raison d'événements indésirables, contre 2,9% des 280 patients sous placebo. La fréquence des arrêts de traitement dus à des expériences indésirables était liée à la dose, avec un taux d'arrêt de 5,4% et 10,9% à la dose quotidienne la plus faible et la plus élevée, respectivement.
Les expériences indésirables les plus fréquentes avec Ji Ni Le Er sont celles liées à ses propriétés vasodilatatrices; ceux-ci sont généralement légers et ne conduisent qu'occasionnellement au retrait du patient du traitement. Le tableau ci-dessous, des essais de réponse à la dose parallèle contrôlés par placebo aux États-Unis de Ji Ni Le Er utilisant des doses dans toute la gamme de doses cliniques chez les patients souffrant d'hypertension, répertorie tous les événements indésirables, quelle que soit la relation causale avec Ji Ni Le Er, pour laquelle l'incidence globale sur Ji Ni Le Er était à la fois> 1% et plus élevée avec Ji Ni Le Er qu'avec le placebo.
Événement indésirable | Nisoldipine (%) (n = 663) | Placebo (%) (n = 280) |
Œdème périphérique | 22 | 10 |
Maux de tête | 22 | 15 |
Vertiges | 5 | 4 |
Pharyngite | 5 | 4 |
Vasodilatation | 4 | 2 |
Sinusite | 3 | 2 |
Palpitations | 3 | 1 |
Douleur thoracique | 2 | 1 |
Nausées | 2 | 1 |
Éruption cutanée | 2 | 1 |
Seuls les œdèmes périphériques et éventuellement les étourdissements semblent être liés à la dose. |
Événement indésirable | Ji Ni Le Er, dose bioéquivalente à: | ||||
Placebo | 8,5 mg | 17 mg | 25,5 mg | 34 mg | |
(Taux en%) | N = 280 | N = 30 | N = 170 | N = 105 | N = 139 |
Œdème périphérique | 10 | 7 | 15 | 20 | 27 |
Vertiges | 4 | 7 | 3 | 3 | 4 |
Les événements indésirables courants se sont produits à peu près au même rythme chez les hommes que chez les femmes et à un taux similaire chez les patients de plus de 65 ans que chez les moins de cet âge, sauf que les maux de tête étaient beaucoup moins fréquents chez les patients plus âgés. À l'exception de l'œdème périphérique et de la vasodilatation, qui étaient plus fréquents chez les blancs, les taux d'événements indésirables étaient similaires chez les noirs et les blancs.
Les événements indésirables suivants sont survenus chez ≤1% de tous les patients traités pour hypertension dans les essais cliniques aux États-Unis et à l'étranger, ou avec une incidence non spécifiée dans d'autres études. Bien qu'une relation causale de Ji Ni Le Er à ces événements ne puisse être établie, ils sont répertoriés pour alerter le médecin d'une éventuelle relation avec le traitement Ji Ni Le Er.
Corps dans son ensemble: cellulite, frissons, œdème facial, fièvre, syndrome grippal, malaise
Cardiovasculaire: fibrillation auriculaire, accident vasculaire cérébral, insuffisance cardiaque congestive, bloc AV du premier degré, hypertension, hypotension, distension veineuse jugulaire, migraine, infarctus du myocarde, hypotension posturale, extrasystoles ventriculaires, tachycardie supraventriculaire, syncope, murmure d'éjection systolique, anomalies des ondes T sur ECG (flattening)
Digestif: tests anormaux de la fonction hépatique, anorexie, colite, diarrhée, sécheresse de la bouche, dyspepsie, dysphagie, flatulences, gastrite, hémorragie gastro-intestinale, hyperplasie gingivale, glossite, hépatomégalie, augmentation de l'appétit, mélène, ulcération de la bouche
Endocrinien: diabète sucré, thyroïdite
Hémique et lymphatique: anémie, ecchymoses, leucopénie, pétéchies
Métabolique et nutritionnel : goutte, hypokaliémie, augmentation de la créatine kinase sérique, augmentation de l'azote non protéique, prise de poids, perte de poids
Musculo-squelettique: arthralgie, arthrite, crampes des jambes, myalgie, myasthénie, myosite, ténosynovite
Nerveux: rêves anormaux, pensée anormale et confusion, amnésie, anxiété, ataxie, ischémie cérébrale, diminution de la libido, dépression, hypesthésie, hypertonie, insomnie, nervosité, paresthésie, somnolence, tremblements, vertiges
Respiratoire: asthme, dyspnée, respiration sifflante inspiratoire finale et râles fins, épistaxis, toux accrue, laryngite, pharyngite, épanchement pleural, rhinite, sinusite
Peau et appendices: acné, alopécie, peau sèche, dermatite exfoliatrice, dermatite fongique, herpès simplex, zona, éruption maculopapuleuse, prurit, éruption pustuleuse, décoloration de la peau, ulcère cutané, transpiration, urticaire
Sens spéciaux: vision anormale, amblyopie, blépharite, conjonctivite, douleur à l'oreille, glaucome, démangeaisons oculaires, kératoconjonctivite, otite moyenne, décollement de la rétine, acouphènes, yeux larmoyants, troubles du goût, perte de vision unilatérale temporaire, flotteur vitreux
Urogénital: dysurie, hématurie, impuissance, nocturie, fréquence urinaire, augmentation du BUN et de la créatinine sérique, hémorragie vaginale, vaginite
L'événement post-commercialisation suivant a été rapporté très rarement chez les patients recevant Ji Ni Le Er: réaction d'hypersensibilité systémique pouvant inclure un ou plusieurs des éléments suivants; œdème de Quincke, essoufflement, tachycardie, oppression thoracique, hypotension et éruption cutanée. Une relation causale définie avec Ji Ni Le Er n'a pas été établie. Un événement inhabituel observé avec la nisoldipine à libération immédiate mais non observé avec Ji Ni Le Er était un cas de photosensibilité. La gynécomastie a été associée à l'utilisation de inhibiteurs calciques.
Il n'y a aucune expérience avec un surdosage de nisoldipine. Généralement, un surdosage avec d'autres dihydropyridines conduisant à une hypotension prononcée nécessite un soutien cardiovasculaire actif, y compris une surveillance de la fonction cardiovasculaire et respiratoire, une élévation des extrémités, une utilisation judicieuse de la perfusion de calcium, des agents pressants et des fluides. La clairance de la nisoldipine devrait être ralentie chez les patients présentant une insuffisance hépatique. Étant donné que la nisoldipine est fortement liée aux protéines, la dialyse ne sera probablement d'aucun avantage; cependant, la plasmaphérèse peut être bénéfique.