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Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 06.04.2022
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Blé et fusée
Des études sur le blé de la peau d'histamine humaine après des doses uniques et répétées de 5 mg de desloratadine ont montré que le médicament a un effet antihistaminique de 1 heure; cette activité peut durer jusqu'à 24 heures. Il n'y avait aucun signe de teint-bléal-tachyphylaxie induite par l'histamine dans le groupe desloratadine-5 mg au cours de la période de traitement de 28 jours. La pertinence clinique des tests cutanés histaminiques-blé est inconnue.
Effets sur QTc
Dans les études cliniques avec les comprimés CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN à libération prolongée, les ECG ont été enregistrés au début de l'étude et au point final dans les 1 à 3 heures suivant la dernière dose. La majorité des ECG étaient normaux au point de départ et au point final. Aucun changement cliniquement significatif n'a été observé après le traitement par les comprimés CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN avec libération prolongée pour les paramètres ECG, y compris l'intervalle QTc. Une augmentation du taux ventriculaire de 7,1 et 6,4 bpm a été observée dans les comprimés à libération prolongée CLARINEX-D 12 HOURS et les groupes pseudoéphédrines, chacun comparativement à une augmentation de 3,2 bpm chez les sujets qui reçoivent de la desloratadine seule. Des doses uniques quotidiennes de CLARINEX 45 mg ont été administrées à des volontaires mâles et femelles normaux pendant 10 jours.
Tous les ECG obtenus dans cette étude ont été lus manuellement par un cardiologue. Dans le CLARINEX traité des sujets, il y a eu une augmentation moyenne de la fréquence cardiaque maximale de 9,2 bpm par rapport au placebo. L'intervalle QT a été corrigé pour la fréquence cardiaque (QTc) en utilisant les méthodes Bazett et Fridericia. En utilisant le QTc (bazette), il y a eu une augmentation moyenne de 8,1 ms chez les sujets traités par CLARINEX par rapport au placebo. En utilisant QTc (Fridericia), il y a eu une augmentation moyenne de 0,4 ms chez les sujets traités par CLARINEX par rapport au placebo. Aucun événement indésirable cliniquement pertinent n'a été signalé.
Absorption
Dans une étude pharmacocinétique à dose unique, le délai moyen jusqu'à la concentration plasmatique maximale (Tmax) pour la desloratadine était d'environ 4 à 5 heures après la dose et les concentrations plasmatiques maximales moyennes (Cmax) et l'aire sous la courbe concentration-temps (ASC) d'environ 1,09 ng / mL ou. Dans une autre étude pharmacocinétique, les aliments et le jus de pamplemousse n'ont eu aucun effet sur la biodisponibilité (Cmax et AUC) de la desloratadine.
Dans la pseudoéphédrine, le Tmax moyen s'est produit 6 à 7 heures après la dose et les concentrations plasmatiques maximales moyennes (Cmax) et l'aire sous la courbe concentration-temps (ASC) d'environ 263 ng / mL ou. La nourriture n'a eu aucun effet sur la biodisponibilité (Cmax et AUC) de la pseudoéphédrine.
Après administration orale de comprimés CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN à libération prolongée deux fois par jour pendant 14 jours chez des volontaires sains, des états stables ont été atteints le jour 10 pour la desloratadine, la 3-hydroxydesloratadine et la pseudoéphédrine. Pour la desloratadine, des concentrations plasmatiques moyennes à pic permanent (Cmax) et une zone sous la courbe concentration-temps AUC 0-12 heures d'environ 1,7 ng / mL ou.
Des concentrations plasmatiques moyennes à pic permanent (Cmax) et une AUC de 0 à 12 heures de 459 ng / ml et 4658 ng & taureau; h / mL ont été observés pour la pseudoéphédrine.
Distribution
La desloratadine et la 3-hydroxydeloratadine sont liées à environ 82% à 87% et 85% à 89% aux protéines plasmatiques. La liaison aux protéines de la desloratadine et de la 3-hydroxydesloratadine est restée inchangée chez les patients atteints d'insuffisance rénale.
Métabolisme
La desloratadine (un métabolite majeur de la loratadine) est largement métabolisée en 3-hydroxydénloratadine, un métabolite actif qui est ensuite glucuronidé. Les enzymes responsables de la formation de la 3-hydroxydesloratadine n'ont pas été identifiées. Les études cliniques avec la desloratadine montrent qu'un sous-ensemble de la population générale a une capacité réduite à former de la 3-hydroxydénloratadine et sont de mauvais métaboliseurs de la desloratadine. Dans les études pharmacocinétiques (n = 3748), environ 6% des sujets étaient de mauvais métaboliseurs de la desloratadine (définis comme un sujet avec un rapport AUC de la 3-hydroxydesloratadine à la desloratadine inférieur à 0,1 ou un sujet avec une demi-vie de desloratadine supérieure à 50 heures). Ces études pharmacocinétiques ont porté sur des sujets âgés de 2 à 70 ans, dont 977 sujets âgés de 2 à 5 ans, 1575 sujets âgés de 6 à 11 ans et 1196 sujets âgés de 12 à 70 ans. Il n'y avait aucune différence dans la prévalence des métaboliseurs lents dans tous les groupes d'âge. La fréquence des métaboliseurs lents était plus élevée chez les Noirs (17%, n = 988) que chez les Caucasiens (2%, n = 1462) et les Hispaniques (2%, n = 1063). L'exposition moyenne (ASC) aux métaboliseurs de la desloratadine dans les bras était environ 6 fois supérieure à celle des sujets qui ne sont pas de mauvais métaboliseurs. Les personnes qui sont de mauvais métaboliseurs de la desloratadine ne peuvent pas être identifiées prospectivement et sont exposées à des niveaux de desloratadine plus élevés après l'administration de la dose recommandée de desloratadine. Dans les études cliniques de sécurité multidose dans lesquelles l'état du métabolisme a été identifié de manière prospective, un total de 94 métaboliseurs lents et 123 métaboliseurs normaux ont été traités avec du sirop CLARINEX pendant 15 à 35 jours. Aucune différence générale de sécurité entre les métaboliseurs lents et les métaboliseurs normaux n'a été observée dans ces études. Bien qu'il n'ait pas été observé dans ces études, un risque accru d'effets secondaires liés à l'exposition chez les patients présentant de mauvais métaboliseurs ne peut être exclu.
La pseudoéphédrine seule est incomplètement métabolisée dans le foie par N-déméthylation en un métabolite inactif (moins de 1%). Le médicament et son métabolite sont excrétés dans l'urine. Environ 55% à 96% d'une dose de chlorhydrate de pseudoéphédrine administrée est excrétée sous forme inchangée dans l'urine.
Élimination
Après administration unique de comprimés CLARINEX-D 12-STÜNDIGEN à libération prolongée, la demi-vie d'élimination plasmatique moyenne de la desloratadine était d'environ 27 heures. Dans une autre étude, les valeurs de Cmax et d'ASC ont augmenté entre 5 et 20 mg proportionnellement à la dose après l'administration de doses uniques orales de desloratadine 5 mg après des doses orales. Le degré d'accumulation après 14 jours de dosage correspondait à la demi-vie et à la fréquence de dosage. Une étude du bilan massique humain a documenté une récupération d'environ 87% de la dose de desloratadine de 14C, qui a été distribuée dans l'urine et les fèces sous forme de produits métaboliques. L'analyse de la 3-hydroxydesloratadine plasmatique a montré des valeurs Tmax et demi-vie similaires à celles de la desloratadine.
La demi-vie d'élimination moyenne de la pseudoéphédrine dépend du pH dans l'urine. La demi-vie d'élimination est d'environ 3 à 6 ou 9 à 16 heures si le pH dans l'urine est de 5 ou.
Sujets gériatriques
Après administration multiple de comprimés CLARINEX, les valeurs moyennes de Cmax et d'ASC de la desloratadine étaient 20% plus élevées que chez les sujets plus jeunes (<65 ans). La clairance corporelle orale totale (CL / F) lorsque le poids corporel a été normalisé était similaire entre les deux groupes d'âge. La demi-vie d'élimination plasmatique moyenne de la fraude à la desloratadine 33,7 heures chez les sujets et les ge; 65 ans. La pharmacocinétique de la 3-hydroxydesloratadine est apparue chez les personnes âgées vs. sujets plus jeunes inchangés. Il est peu probable que ces différences liées à l'âge soient cliniquement pertinentes et aucun ajustement posologique n'est recommandé chez les personnes âgées.
Sujets pédiatriques
Les comprimés CLARINEX-D 12-STUNDEN à libération prolongée ne sont pas une forme posologique appropriée pour les patients pédiatriques de moins de 12 ans.
Gravement handicapé
Après une dose unique de desloratadine 7,5 mg, la pharmacocinétique a été caractérisée chez des sujets légers (n = 7; clairance de la créatinine 51-69 ml / min / 1). 73 m²), modéré (n = 6; clairance de la créatinine 34-43 ml / min / 1,73 m²) et plus lourd (n = (6. Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère et modérée, les valeurs moyennes de Cmax et d'ASC ont augmenté d'environ 1,2 et 1,9 fois par rapport aux sujets ayant une fonction rénale normale. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère ou une hémodialyse, les valeurs de CMAX et d'ASC ont augmenté d'environ 1,7 et 2,5 fois, ou.. Changements minimaux en 3 -
des concentrations d'hydroxydésloratadine ont été observées. La desloratadine et la 3-hydroxydesloratadine ont été mal éliminées par hémodialyse. La liaison aux protéines plasmatiques de la desloratadine et de la 3-hydroxydesloratadine est restée inchangée en raison d'une dysfonction rénale.
La pseudoéphédrine est excrétée principalement sous forme inchangée dans l'urine sous forme inchangée, le reste étant apparemment métabolisé dans le foie. Par conséquent, la pseudoéphédrine peut s'accumuler chez les patients atteints d'insuffisance rénale.
Insuffisance hépatique
Après une dose orale unique de desloratadine, la pharmacocinétique a été caractérisée chez les patients présentant une dysfonction hépatique légère (n = 4), modérée (n = 4) et sévère (n = 4) selon la classification Child-Pugh de la dysfonction hépatique et 8 personnes avec fonction hépatique normale. Les sujets présentant une dysfonction hépatique, quelle que soit leur gravité, ont connu une augmentation d'environ 2,4 fois de l'ASC par rapport aux sujets normaux. La clairance orale évidente de la desloratadine chez les patients atteints de fraude à une dysfonction hépatique légère, modérée et sévère 37%, 36% et.. Une augmentation de la demi-vie d'élimination moyenne de la desloratadine chez les sujets présentant une dysfonction hépatique a été observée. Pour la 3-hydroxydesloratadine, les valeurs moyennes de Cmax et d'ASC pour les sujets présentant une dysfonction hépatique ne différaient pas statistiquement significativement des sujets ayant une fonction hépatique normale.
Sexe
Les sujets féminins traités avec des comprimés CLARINEX pendant 14 jours ont montré 10% ou. Les valeurs de 3-hydroxydesloratadine-Cmax et AUC étaient également de 45% chez les femmes par rapport aux hommes et. Cependant, ces différences évidentes ne sont pas considérées comme cliniquement pertinentes.
Course
Après 14 jours de traitement avec les comprimés CLARINEX, les valeurs Cmax et AUC pour la desloratadine chez les Noirs étaient de 18% par rapport aux Caucasiens et. Pour la 3-hydroxydesloratadine, il y a eu une réduction correspondante de 10% des valeurs de Cmax et d'ASC chez les Noirs par rapport aux Caucasiens. Ces différences ne sont pas considérées comme cliniquement pertinentes.