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Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 26.06.2023
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Contrôle des tachyarythmies, en particulier des tachyarythmies supraventriculaires.
Intervention précoce avec Revelol XL I.V. l'injection dans un infarctus aigu du myocarde réduit la taille de l'infarctus et l'incidence de la fibrillation ventriculaire. Le soulagement de la douleur peut également réduire le besoin d'analgésiques opiacés. il a été démontré que l'injection de
Revelol XL I.V. diminue la mortalité lorsqu'il est administré à des patients atteints d'infarctus aigu du myocarde.
- hypertension
- Angine de poitrine
- Tachyarythmies, en particulier tachycardie supraventriculaire
- Traitement d'entretien après un infarctus du myocarde
- prophylaxie des migraines
Revelol XL est indiqué chez l'adulte.
- hypertension
- Angine de poitrine
- Tachyarythmies, en particulier tachycardie supraventriculaire
- Traitement d'entretien après un infarctus du myocarde
- prophylaxie des migraines
Le métoprolol est indiqué chez l'adulte.
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Posologie
La dose doit toujours être adaptée aux besoins individuels du patient. Voici les directives:
Arythmies cardiaques :
Initialement injecté jusqu'à 5 mg par voie intraveineuse à un taux de 1 à 2 mg par minute. L'injection peut être répétée toutes les 5 minutes jusqu'à ce qu'une réponse satisfaisante soit atteinte. Une dose totale de 10 à 15 mg s'avère généralement suffisante.
En raison du risque de chute prononcée de la pression artérielle, l'administration en 1er V. de Revelol XL I. V. injection aux patients dont la pression artérielle systolique est inférieure à 100 mmHg doit être effectuée avec une prudence particulière.
Pendant l'anesthésie :
2-4 mg lentement injecté I.V. pendant l'induction est généralement suffisant pour empêcher le développement d'arythmies pendant l'anesthésie. Le même dosage peut également être utilisé pour contrôler les arythmies qui se développent pendant l'anesthésie. Des injections supplémentaires de 2 mg peuvent être administrées jusqu'à une dose totale maximale de 10 mg selon les besoins.
Infarctus du myocarde:
Revelol XL I.V. Intraveineuse L'injection doit être initiée dans un soin coronaire ou une unité similaire si l'état hémodynamique du patient s'est stabilisé. Le traitement doit commencer avec 5 mg I.V. toutes les 2 minutes jusqu'à un maximum de 15 mg au total, déterminé par la pression artérielle et la fréquence cardiaque. La deuxième ou la troisième dose ne doit pas être administrée si la pression artérielle systolique est <90 mmHg, la fréquence cardiaque est <40 battements / min et le temps P-Q est> 0,26 seconde, ou en cas d'aggravation de la dyspnée ou de la transpiration à froid . La thérapie orale doit commencer pendant 48 heures toutes les 6 heures 15 minutes après la dernière injection de 50 mg. Les patients qui ne peuvent tolérer la dose intraveineuse complète doivent recevoir la moitié de la dose orale suggérée.
Insuffisance rénale :
Aucun ajustement posologique n'est généralement nécessaire chez les patients atteints d'insuffisance rénale.
dysfonctionnement du foie :
Aucun ajustement posologique n'est normalement nécessaire chez les patients atteints de cirrhose du foie, car le métoprolol a une faible liaison protéique (5 - 10%). Cependant, une réduction de la dose peut être nécessaire chez les patients présentant une dysfonction hépatique sévère.
Plus vieux :
Plusieurs études montrent que les changements physiologiques liés à l'âge ont des effets négligeables sur la pharmacocinétique du métoprolol. Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les personnes âgées, mais une titration soigneuse de la dose est importante chez tous les patients.
Population pédiatrique:
L'innocuité et l'efficacité du métoprolol chez les enfants n'ont pas été établies.
Les comprimés de tartrate Revelol XL doivent être administrés par voie orale.
Les comprimés doivent être pris à jeun.
La dose doit toujours être adaptée aux besoins individuels du patient. Voici les directives:
Posologie
Hypertension
La dose habituelle est de 100 mg à 200 mg par jour, en dose unique le matin ou en doses fractionnées (matin et soir). Commencez avec 50 mg deux fois par jour ou 100 mg une fois par jour. Les augmentations de dose doivent ensuite être effectuées à intervalles hebdomadaires en fonction des réactions individuelles des patients. Dose maximale, généralement 200 mg par jour. Si nécessaire, il peut être pris en association avec d'autres médicaments antihypertenseurs.
Angine de poitrine
La dose habituelle est de 100 à 200 mg par jour en doses divisées (matin et soir). Commencez avec 50 mg deux fois par jour. Les augmentations de dose doivent ensuite être effectuées à intervalles hebdomadaires en fonction des réactions individuelles des patients. Dose maximale, généralement 200 mg par jour (en doses divisées). Si nécessaire, il peut être pris en association avec d'autres médicaments antianginaux.
Arythmies cardiaques
La dose habituelle est de 100 à 150 mg par jour, en doses divisées (matin et soir). Cette posologie peut être augmentée si nécessaire.
Infarctus du myocarde
Thérapie d'entretien
Le traitement oral peut être initié dès que le patient est hémodynamiquement stable. La dose d'entretien est de 100 mg de Revelol XL Tartrat deux fois par jour (matin et soir).
Prophylaxie des migraines
La dose habituelle est de 100 à 200 mg par jour, en doses fractionnées, matin et soir.
Fonction rénale altérée
La posologie n'a pas besoin d'être ajustée chez les patients atteints d'insuffisance rénale.
Fonction hépatique altérée
L'adaptation de la dose n'est généralement pas nécessaire chez les patients atteints de cirrhose du foie car Revelol XL a une faible liaison protéique (5-10%), mais une réduction de la dose peut être nécessaire chez les patients présentant une dysfonction hépatique sévère.
Patients âgés
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients âgés par ailleurs en bonne santé. Cependant, la prudence est de mise chez les personnes âgées car une baisse de la pression artérielle ou une bradycardie excessive peut avoir un impact plus important.
Enfants
L'expérience chez les enfants est limitée, le tartrate de phénol XL n'est donc pas recommandé chez les enfants.
Les comprimés Revelol XL doivent être administrés par voie orale.
Les comprimés doivent être pris à jeun.
La dose doit toujours être adaptée aux besoins individuels du patient. Voici les directives:
Posologie
Hypertension
La dose habituelle est de 100 mg à 200 mg par jour, en dose unique le matin ou en doses fractionnées (matin et soir). Commencez avec 50 mg deux fois par jour ou 100 mg une fois par jour. Les augmentations de dose doivent ensuite être effectuées à intervalles hebdomadaires en fonction des réactions individuelles des patients. Dose maximale, généralement 200 mg par jour. Si nécessaire, il peut être pris en association avec d'autres médicaments antihypertenseurs.
Angine de poitrine
La dose habituelle est de 100 à 200 mg par jour en doses divisées (matin et soir). Commencez avec 50 mg deux fois par jour. Les augmentations de dose doivent ensuite être effectuées à intervalles hebdomadaires en fonction des réactions individuelles des patients. Dose maximale, généralement 200 mg par jour (en doses divisées). Si nécessaire, il peut être pris en association avec d'autres médicaments antianginaux.
Arythmies cardiaques
La dose habituelle est de 100 à 150 mg par jour, en doses divisées (matin et soir). Cette posologie peut être augmentée si nécessaire.
Infarctus du myocarde
Thérapie d'entretien
Le traitement oral peut être initié dès que le patient est hémodynamiquement stable. La dose d'entretien est de 100 mg de Revelol XL deux fois par jour (matin et soir).
Prophylaxie des migraines
La dose habituelle est de 100 à 200 mg par jour, en doses fractionnées, matin et soir.
Fonction rénale altérée
La posologie n'a pas besoin d'être ajustée chez les patients atteints d'insuffisance rénale.
Fonction hépatique altérée
L'adaptation de la dose n'est généralement pas nécessaire chez les patients atteints de cirrhose du foie car le métoprolol a une faible liaison protéique (5-10%), mais une réduction de la dose peut être nécessaire chez les patients présentant une dysfonction hépatique sévère.
Patients âgés
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients âgés par ailleurs en bonne santé. Cependant, la prudence est de mise chez les personnes âgées car une baisse de la pression artérielle ou une bradycardie excessive peut avoir un impact plus important.
Enfants
L'expérience chez les enfants est limitée, donc Aerosol XL n'est pas recommandé chez les enfants.
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Revelol XL I.V. l'injection, comme avec d'autres bêta-bloquants, ne doit pas être utilisée chez les patients présentant l'une des caractéristiques suivantes:
-
- hypotension.
- Bloc AV du deuxième ou du troisième degré.
- Insuffisance cardiaque décompensée (œdème pulmonaire, hypoperfusion ou hypotension).
- Thérapie inotrope continue ou intermittente, qui agit par agonisme bêta-récepteur.
- Bradycardie (<45 bpm).
- Syndrome des sinus malades (sauf s'il existe un stimulateur cardiaque permanent).
- Choc cardiogénique.
- Trouble circulatoire artériel périphérique sévère.
- Phéochromocytome non traité.
- Acidose métabolique.
Hypersensibilité connue à un composant du Revelol XL I.V. injection ou autres bêta-bloquants.
Revelol XL I.V. l'injection est également contre-indiquée si un infarctus aigu du myocarde est compliqué par une bradycardie (<45 bpm), un bloc cardiaque au premier degré ou une pression artérielle systolique <100 mmHg et / ou une insuffisance cardiaque sévère.
- Hypersensibilité à la substance active, à d'autres bloqueurs IC2 ou à l'un des autres composants.
- Bloc AV du deuxième ou du troisième degré
- Patients atteints d'insuffisance cardiaque congestive instable ou aiguë (œdème pulmonaire, hypoperfusion ou hypotension), auquel cas un traitement inotrope intraveineux est indiqué
- Patients qui reçoivent un traitement agoniste des récepteurs IG2 inotropes en continu ou périodiquement
- Bradycardie sévère (<50 bpm)
- Syndrome des sinus malades
Choc cardiogénique
- Maladie artérielle périphérique sévère
- Histoire de l'asthme ou du bronchospasme
- Phéochromocytome non traité
- Acidose métabolique
- L'administration intraveineuse simultanée de inhibiteurs calciques du vérapamil et du diltiazem en raison du risque d'hypotension, de troubles de la ligne AV ou d'insuffisance ventriculaire gauche
- hypotension
Revelol XL n'est pas indiqué chez les patients présentant un infarctus du myocarde et une fréquence cardiaque <50 battements / minutes, un intervalle P-Q> 0,24 seconde ou une pression artérielle systolique <100 mg Hg et / ou une insuffisance cardiaque congestive sévère.
- Hypersensibilité à la substance active, à d'autres bloqueurs IC2 ou à l'un des autres composants.
- Bloc AV du deuxième ou du troisième degré
- Patients atteints d'insuffisance cardiaque congestive instable ou aiguë (œdème pulmonaire, hypoperfusion ou hypotension), auquel cas un traitement inotrope intraveineux est indiqué
- Patients qui reçoivent un traitement agoniste des récepteurs IG2 inotropes en continu ou périodiquement
- Bradycardie sévère (<50 bpm)
- Syndrome des sinus malades
Choc cardiogénique
- Maladie artérielle périphérique sévère
- Histoire de l'asthme ou du bronchospasme
- Phéochromocytome non traité
- Acidose métabolique
- L'administration intraveineuse simultanée de inhibiteurs calciques du vérapamil et du diltiazem en raison du risque d'hypotension, de troubles de la ligne AV ou d'insuffisance ventriculaire gauche
- hypotension
Le métoprolol n'est pas indiqué chez les patients présentant un infarctus du myocarde et une fréquence cardiaque <50 battements / minutes, un intervalle P-Q> 0,24 seconde ou une pression artérielle systolique <100 mg Hg et / ou une insuffisance cardiaque congestive sévère.
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Lors du traitement de patients présentant un infarctus du myocarde suspecté, l'état hémodynamique du patient doit être soigneusement surveillé après chacune des trois doses intraveineuses de 5 mg. La deuxième ou la troisième dose ne doit pas être administrée si la fréquence cardiaque est <40 battements / min, la pression artérielle systolique est <90 mmHg et le temps P-Q est> 0,26 seconde, ou en cas d'aggravation de la dyspnée ou de la transpiration froide donne.
Revelol XL I.V. injection, comme avec d'autres bêta-bloquants:
- ne doit pas être retiré brusquement pendant le traitement oral. Si possible, le Revelol XL I.V. l'injection doit être progressivement retirée sur une période de 10 à 14 jours à des doses décroissantes à 25 mg par jour au cours des 6 derniers jours. Les patients doivent être étroitement surveillés pendant le retrait, en particulier ceux atteints d'une maladie cardiaque ischémique connue. Le risque d'événements coronariens, y compris la mort subite, peut augmenter lors du retrait du bêta-bloquant.
- doit être signalé à l'anesthésiste avant l'anesthésie générale. Il n'est généralement pas recommandé d'arrêter le traitement par Revelol XL I. Injection chez les patients subissant une intervention chirurgicale. Si le retrait du métoprolol est jugé souhaitable, celui-ci devrait, si possible, être achevé au moins 48 heures avant l'anesthésie générale. L'initiation systématique du métoprolol à haute dose chez les patients subissant une chirurgie non cardiaque doit être évitée car elle a été associée à une bradycardie, une hypotension, un accident vasculaire cérébral et une mortalité accrue chez les patients présentant des facteurs de risque cardiovasculaire. Chez certains patients, cependant, il peut être souhaitable d'utiliser un bêta-bloquant comme prémédication. Dans de tels cas, un anesthésique à faible activité inotrope négative doit être sélectionné pour minimiser le risque de dépression myocardique.
- Bien que contre-indiqué dans les troubles circulatoires artériels périphériques sévères, les troubles circulatoires artériels périphériques moins graves peuvent s'aggraver.
- peut être administré si l'insuffisance cardiaque a été vérifiée. La numérisation et / ou la thérapie diurétique doivent également être envisagées chez les patients ayant des antécédents d'insuffisance cardiaque ou chez les patients présentant une mauvaise réserve cardiaque. Revelol XL I.V. L'injection doit être utilisée avec prudence chez les patients qui ont une mauvaise réserve cardiaque.
- peut conduire les patients à développer une bradycardie croissante, dans de tels cas la dose d'injection de Revelol XL I.V. doit être réduit ou progressivement retiré.
- En raison des effets négatifs sur le temps de conduction, les patients atteints d'un bloc cardiaque au premier degré doivent être traités avec prudence.
- peut augmenter le nombre et la durée des crises d'angine de poitrine chez les patients atteints de Prinzmetal-angina en raison d'une vasoconstriction alpha-récepteur non interrompue des artères coronaires. Revelol XL I.V. L'injection est une version bêta1 - bêta-bloquant sélectif; par conséquent, son utilisation peut être envisagée, bien qu'une extrême prudence soit requise.
- peut masquer les premiers signes d'hypoglycémie aiguë, en particulier la tachycardie. Pendant le traitement par Revelol XL I.V. L'injection, le risque de perturbation du métabolisme des glucides ou de masquage de l'hypoglycémie est plus faible qu'avec les bêta-bloquants non sélectifs.
- peut masquer les symptômes de l'oxicose thyroïdienne.
- peut augmenter à la fois la sensibilité aux allergènes et les réactions anaphylactiques sévères.
Bien que les bêta-bloquants cardiosélectifs, comme tous les bêta-bloquants, puissent avoir moins d'effet sur la fonction pulmonaire que les bêta-bloquants non sélectifs, ils doivent être évités chez les patients atteints d'une maladie respiratoire obstructive réversible, sauf s'il existe des raisons cliniques impérieuses de leur utilisation. Si l'administration est nécessaire, ces patients doivent être étroitement surveillés. L'utilisation d'une version bêta2 - bronchodilatateurs (par ex. terbutaline) peut être conseillé chez certains patients. La posologie du bêta2 - Les agonistes peuvent nécessiter une augmentation lors du traitement par Revelol XL I.V. l'injection est commencée.
L'étiquette doit indiquer - Utiliser avec prudence chez les patients qui ont des antécédents de respiration sifflante, d'asthme ou d'autres difficultés respiratoires, voir la notice jointe.â €
Comme pour tous les bêta-bloquants, les patients atteints de psoriasis doivent être soigneusement pris en compte avant Revelol XL I.V. injection.
Un alpha-bloquant doit être administré simultanément chez les patients atteints d'un phéochromocytome.
Avec un diabète instable et insulino-dépendant, il peut être nécessaire d'ajuster le traitement hypoglycémique.
L'administration intraveineuse de inhibiteurs calciques de type vérapamil ne doit pas être administrée aux patients traités par des bêta-bloquants.
Un arrêt soudain du bêta-bloquant peut être dangereux et doit donc être évité. Si le traitement par Revelol XL Tartrate doit être arrêté, cela doit généralement être fait pendant au moins 2 semaines en réduisant progressivement la posologie jusqu'à ce que le patient prenne 25 mg de Revelol XL par dose (un demi-comprimé de 50 mg). Cette dose la plus faible doit être prise pendant au moins 4 jours jusqu'à l'arrêt complet du traitement. Pendant cette période, les patients atteints d'une cardiopathie ischémique en particulier doivent être étroitement surveillés car le risque d'événements coronariens, y compris la mort cardiaque subite, est augmenté pendant l'arrêt du bêta-bloquant. L'hypertension et l'arythmie peuvent également survenir.
Bien que Revelol XL ait moins d'effets négatifs sur les muscles bronchiques que les bêta-bloquants non sélectifs aux doses habituelles, la prudence est de mise. Les patients souffrant d'asthme bronchique traités par Revelol XL peuvent avoir des bronchodilatateurs sélectifs à l'Î22 - Stimuler les récepteurs, par ex. terbutaline, si nécessaire prescrite en même temps. Si le patient a déjà un SUB22 - prend un stimulateur récepteur, il peut parfois être nécessaire d'ajuster la posologie.
Étant donné que les bêta-bloquants peuvent affecter le métabolisme du glucose, une vigilance est recommandée chez les patients atteints de diabète sucré. Les effets sur le métabolisme du glucose et l'effet masquant sur les symptômes de l'hypoglycémie sont moins prononcés chez les patients traités par Revelol XL que chez les patients traités par des bêta-bloquants non sélectifs (en particulier la tachycardie).
Les comprimés de tartrate Revelol XL ne doivent pas être administrés aux patients atteints d'insuffisance cardiaque non traitée. L'insuffisance cardiaque congestive doit d'abord être maîtrisée. Lors du traitement de la digoxine en même temps, il faut garder à l'esprit que les deux médicaments ralentissent la transmission AV et qu'il existe donc un risque de dissociation AV. De plus, de légères complications cardiovasculaires peuvent survenir, qui se manifestent par des étourdissements, une bradycardie et une tendance à l'effondrement.
Si un bêta-bloquant est pris, il peut y avoir une détérioration grave, parfois même mortelle, de la fonction cardiaque, en particulier chez les patients où l'effet du cœur dépend du soutien du système sympathique. Cela est moins dû à des effets bêta-bloquants excessifs qu'au fait que les patients ayant une fonction cardiaque marginale sont mal tolérés en réduisant l'activité du système nerveux sympathique, même si cette réduction est faible. En conséquence, la contractilité s'affaiblit et la fréquence cardiaque diminue et ralentit la ligne AV. Le résultat peut être un œdème pulmonaire, un bloc AV et un choc. Parfois, un défaut de ligne AV existant peut s'aggraver, ce qui peut conduire à un bloc AV.
En cas d'augmentation de la bradycardie, la posologie doit être réduite ou le traitement doit être arrêté progressivement.
Bien que contre-indiqué dans les troubles circulatoires artériels périphériques sévères, le tableau clinique peut s'aggraver dans les troubles circulatoires périphériques tels que la maladie de Raynaud ou la maladie artérielle périphérique, principalement en raison des effets antihypertenseurs du médicament. Les bêta-bloquants doivent être administrés avec une grande prudence si le tableau clinique s'aggrave.
Si le tartrate de Revelol XL est prescrit à un patient atteint d'un phaeochromocytome, un alpha-bloquant doit également être administré.
Avant qu'un patient ne subisse une opération, l'anesthésiste doit être informé que Revelol XL est pris. Il n'est pas conseillé aux patients qui doivent subir une intervention chirurgicale d'arrêter le traitement par des bêta-bloquants. L'initiation aiguë de Revelol XL à haute dose chez les patients subissant une chirurgie non cardiaque doit être évitée car elle a été associée à une bradycardie, une hypotension et un accident vasculaire cérébral, y compris une issue fatale, chez les patients présentant des facteurs de risque cardiovasculaire.
Le choc anaphylactique est plus grave chez les patients prenant des bêta-bloquants.
Les bêta-bloquants masquent certains des signes cliniques de la toxicose thyroïdienne. Par conséquent, Revelol XL doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints d'oxicose thyroïdienne ou de toxicose thyroïdienne suspectée, et la fonction thyroïdienne et cardiaque doit être étroitement surveillée
L'administration d'adrénaline à des patients subissant des sous-bois bêta-bloqués peut entraîner une augmentation de la pression artérielle et de la bradycardie, bien que ce soit le cas avec l'Î2 1-les drogues sélectives sont moins probables
Les bloqueurs de bêta peuvent augmenter le nombre et la durée des crises d'angine de poitrine chez les patients atteints de Prinzmetal-angina (variante angine de poitrine). Chez ces patients, cependant, Î2 relativement sélectif1-Les bloqueurs de récepteurs tels que Revelol XL ne peuvent être utilisés qu'avec le plus grand soin.
Les patients ayant des antécédents de psoriasis ne doivent prendre des bêta-bloquants qu'après un examen attentif.
La biodisponibilité de Revelol XL peut être augmentée pour la cirrhose du foie.
Avec un diabète instable et insulino-dépendant, il peut être nécessaire d'ajuster le traitement hypoglycémique.
L'administration intraveineuse de inhibiteurs calciques de type vérapamil ne doit pas être administrée aux patients traités par des bêta-bloquants.
Le traitement initial de l'hypertension maligne sévère doit être conçu pour éviter une chute soudaine de la pression artérielle diastolique avec une altération des mécanismes d'autorégulation.
Yeux secs seuls ou occasionnellement avec des éruptions cutanées. Dans la plupart des cas, les symptômes ont disparu lorsque le traitement par Revelol XL a été interrompu. Les patients doivent être étroitement surveillés pour détecter d'éventuels effets oculaires. Si de tels effets se produisent, l'arrêt de Revelol XL doit être envisagé.
Un arrêt soudain du bêta-bloquant peut être dangereux et doit donc être évité. Si le traitement par Revelol XL doit être arrêté, cela doit généralement être fait pendant au moins 2 semaines en réduisant progressivement la posologie jusqu'à ce que le patient prenne 25 mg de métoprolol par dose (un demi-comprimé de 50 mg). Cette dose la plus faible doit être prise pendant au moins 4 jours jusqu'à l'arrêt complet du traitement. Pendant cette période, les patients atteints d'une cardiopathie ischémique en particulier doivent être étroitement surveillés car le risque d'événements coronariens, y compris la mort cardiaque subite, est augmenté pendant l'arrêt du bêta-bloquant. L'hypertension et l'arythmie peuvent également survenir.
Bien que le métoprolol ait moins d'effets négatifs sur les muscles bronchiques que les bêta-bloquants non sélectifs aux doses habituelles, la prudence est de mise. L'asthme bronchique traité avec du métoprolol peut être des bronchodilatateurs qui sélectivement l'Î22 - Stimuler les récepteurs, par ex. terbutaline, si nécessaire prescrite en même temps. Si le patient a déjà un SUB22 - prend un stimulateur récepteur, il peut parfois être nécessaire d'ajuster la posologie.
Étant donné que les bêta-bloquants peuvent affecter le métabolisme du glucose, une vigilance est recommandée chez les patients atteints de diabète sucré. Les effets sur le métabolisme du glucose et l'effet masquant sur les symptômes de l'hypoglycémie sont moins prononcés chez les patients traités par métoprolol que chez les patients traités par des bêta-bloquants non sélectifs (en particulier la tachycardie).
Les comprimés Revelol XL ne doivent pas être administrés aux patients atteints d'insuffisance cardiaque non traitée. L'insuffisance cardiaque congestive doit d'abord être maîtrisée. Lors du traitement de la digoxine en même temps, il faut garder à l'esprit que les deux médicaments ralentissent la transmission AV et qu'il existe donc un risque de dissociation AV. De plus, de légères complications cardiovasculaires peuvent survenir, qui se manifestent par des étourdissements, une bradycardie et une tendance à l'effondrement.
Si un bêta-bloquant est pris, il peut y avoir une détérioration grave, parfois même mortelle, de la fonction cardiaque, en particulier chez les patients où l'effet du cœur dépend du soutien du système sympathique. Cela est moins dû à des effets bêta-bloquants excessifs qu'au fait que les patients ayant une fonction cardiaque marginale sont mal tolérés en réduisant l'activité du système nerveux sympathique, même si cette réduction est faible. En conséquence, la contractilité s'affaiblit et la fréquence cardiaque diminue et ralentit la ligne AV. Le résultat peut être un œdème pulmonaire, un bloc AV et un choc. Parfois, un défaut de ligne AV existant peut s'aggraver, ce qui peut conduire à un bloc AV.
En cas d'augmentation de la bradycardie, la posologie doit être réduite ou le traitement doit être arrêté progressivement.
Bien que contre-indiqué dans les troubles circulatoires artériels périphériques sévères, le tableau clinique peut s'aggraver dans les troubles circulatoires périphériques tels que la maladie de Raynaud ou la maladie artérielle périphérique, principalement en raison des effets antihypertenseurs du médicament. Les bêta-bloquants doivent être administrés avec une grande prudence si le tableau clinique s'aggrave.
Si Revelol XL est prescrit à un patient atteint d'un phaeochromocytome, un alpha-bloquant doit également être administré.
Avant qu'un patient ne subisse une opération, l'anesthésiste doit être informé que du métoprolol est pris. Il n'est pas conseillé aux patients qui doivent subir une intervention chirurgicale d'arrêter le traitement par des bêta-bloquants. L'initiation aiguë du métoprolol à haute dose chez les patients subissant une chirurgie non cardiaque doit être évitée car elle a été associée à une bradycardie, une hypotension et un accident vasculaire cérébral, y compris une issue fatale, chez les patients présentant des facteurs de risque cardiovasculaire.
Le choc anaphylactique est plus grave chez les patients prenant des bêta-bloquants.
Les bêta-bloquants masquent certains des signes cliniques de la toxicose thyroïdienne. Par conséquent, le métoprolol doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints d'oxicose thyroïdienne ou de toxicose thyroïdienne suspectée, et la fonction thyroïdienne et cardiaque doit être étroitement surveillée
L'administration d'adrénaline à des patients subissant des sous-bois bêta-bloqués peut entraîner une augmentation de la pression artérielle et de la bradycardie, bien que ce soit le cas avec l'Î2 1-les drogues sélectives sont moins probables
Les bloqueurs de bêta peuvent augmenter le nombre et la durée des crises d'angine de poitrine chez les patients atteints de Prinzmetal-angina (variante angine de poitrine). Chez ces patients, cependant, IC2 relativement sélectif1-Les bloqueurs de récepteurs tels que le métoprolol ne peuvent être utilisés qu'avec le plus grand soin.
Les patients ayant des antécédents de psoriasis ne doivent prendre des bêta-bloquants qu'après un examen attentif.
La biodisponibilité du métoprolol peut être augmentée dans la cirrhose du foie.
Avec un diabète instable et insulino-dépendant, il peut être nécessaire d'ajuster le traitement hypoglycémique.
L'administration intraveineuse de inhibiteurs calciques de type vérapamil ne doit pas être administrée aux patients traités par des bêta-bloquants.
Le traitement initial de l'hypertension maligne sévère doit être conçu pour éviter une chute soudaine de la pression artérielle diastolique avec une altération des mécanismes d'autorégulation.
Yeux secs seuls ou occasionnellement avec des éruptions cutanées. Dans la plupart des cas, les symptômes ont disparu lorsque le traitement par métoprolol a été arrêté. Les patients doivent être étroitement surveillés pour détecter d'éventuels effets oculaires. Si de tels effets se produisent, l'arrêt du métoprolol doit être envisagé.
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Biotransformation
Le métoprolol connaît un métabolisme oxydatif dans le foie, principalement par isoenzyme CYP2D6.
Élimination
Le métoprolol est principalement éliminé par métabolisme hépatique, la demi-vie d'élimination moyenne est de 3,5 heures (intervalle de 1 à 9 heures). Les taux de métabolisme varient selon les individus, les métaboliseurs lents (environ 10%) ayant des concentrations plasmatiques plus élevées et une élimination plus lente que les métaboliseurs extensifs. Cependant, les concentrations plasmatiques chez les individus sont stables et reproductibles.
Absorption
Revelol XL est complètement absorbé après administration orale. Dans la plage de doses thérapeutiques, les concentrations plasmatiques augmentent linéairement par rapport à la posologie. Les concentrations plasmatiques maximales sont après env.. 1,5-2 heures. Bien que le profil plasmatique ait une variabilité interindividuelle plus large, cela semble être facilement reproductible sur une base individuelle. En raison de l'effet de premier passage important, la biodisponibilité après une dose unique orale est d'env.. 50%. Après administration répétée, la disponibilité systémique de la dose augmente à env.. 70%. Après ingestion orale avec des aliments, la disponibilité systémique d'une dose orale augmente de [SIC].. 30-40%.
Distribution
Le médicament est d'env. 5-10% lié aux protéines plasmatiques.
Métabolisme et élimination
Revelol XL est métabolisé par oxydation dans le foie principalement par l'isoenzyme CYP2D6. Bien que trois métabolites principaux aient été identifiés, aucun d'entre eux n'a un effet bêta-bloquant cliniquement significatif. Généralement, 95% d'une dose orale se trouve dans l'urine. Seulement 5% de la dose est excrétée sous forme inchangée dans les reins; dans les cas individuels, ce nombre peut atteindre jusqu'à 30%. La demi-vie d'élimination de Revelol XL est en moyenne de 3,5 heures (avec un extrême de 1 et 9 heures). La distance totale est d'env. 1 litre / minute.
population spéciale
Personnes âgées :
Par rapport à l'administration à des patients plus jeunes, la pharmacocinétique de Revelol XL lorsqu'elle est administrée aux personnes âgées ne présente aucune différence significative.
Dysfonctionnement rénal :
La dysfonction rénale a peu d'effet sur la biodisponibilité de Revelol XL. Cependant, l'excrétion des métabolites est réduite. Une accumulation importante de métabolites a été observée chez les patients dont le taux de filtration glomérulaire était inférieur à 5 ml / minute. Cependant, cette accumulation de métabolites n'entraîne pas d'augmentation du bêta-bloquant.
Insuffisance hépatique :
La pharmacocinétique de Revelol XL n'est influencée que de manière minimale par une fonction hépatique réduite. Cependant, la biodisponibilité de Revelol XL peut augmenter chez les patients atteints de cirrhose sévère du foie et d'un shunt portacaval et la clairance globale peut être réduite. Les patients atteints d'anastomose portacaval avaient une clairance globale d'env. 0,3 litre / minute et valeurs AUC 6 fois plus élevées que chez les personnes en bonne santé.
Absorption
Le métoprolol est complètement absorbé après administration orale. Dans la plage de doses thérapeutiques, les concentrations plasmatiques augmentent linéairement par rapport à la posologie. Les concentrations plasmatiques maximales sont après env.. 1,5-2 heures. Bien que le profil plasmatique ait une variabilité interindividuelle plus large, cela semble être facilement reproductible sur une base individuelle. En raison de l'effet de premier passage important, la biodisponibilité après une dose unique orale est d'env.. 50%. Après administration répétée, la disponibilité systémique de la dose augmente à env.. 70%. Après ingestion orale avec des aliments, la disponibilité systémique d'une dose orale augmente de [SIC].. 30-40%.
Distribution
Le médicament est d'env. 5-10% lié aux protéines plasmatiques.
Métabolisme et élimination
Le métoprolol est métabolisé par oxydation dans le foie principalement par l'isoenzyme CYP2D6. Bien que trois métabolites principaux aient été identifiés, aucun d'entre eux n'a un effet bêta-bloquant cliniquement significatif. Généralement, 95% d'une dose orale se trouve dans l'urine. Seulement 5% de la dose est excrétée sous forme inchangée dans les reins; dans les cas individuels, ce nombre peut atteindre jusqu'à 30%. La demi-vie d'élimination du métoprolol est en moyenne de 3,5 heures (avec un extrême de 1 et 9 heures). La distance totale est d'env. 1 litre / minute.
population spéciale
Personnes âgées :
Par rapport à l'administration à des patients plus jeunes, la pharmacocinétique du métoprolol administré aux personnes âgées ne présente aucune différence significative.
Dysfonctionnement rénal :
La dysfonction rénale a peu d'effet sur la biodisponibilité du métoprolol. Cependant, l'excrétion des métabolites est réduite. Une accumulation importante de métabolites a été observée chez les patients dont le taux de filtration glomérulaire était inférieur à 5 ml / minute. Cependant, cette accumulation de métabolites n'entraîne pas d'augmentation du bêta-bloquant.
Insuffisance hépatique :
La pharmacocinétique du métoprolol n'est influencée que de manière minimale par une diminution de la fonction hépatique. Cependant, la biodisponibilité du métoprolol peut augmenter chez les patients atteints de cirrhose sévère du foie et d'un shunt portacaval et la clairance globale peut être réduite. Les patients atteints d'anastomose portacaval avaient une clairance globale d'env. 0,3 litre / minute et valeurs AUC 6 fois plus élevées que chez les personnes en bonne santé.
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