Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 26.06.2023
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hypertension artérielle (en monothérapie ou (si nécessaire) en association avec d'autres médicaments hypotensibles);
cardiopathie coronaire: infarctus du myocarde (prophylaxie secondaire - thérapie complexe), prévention des pics d'angine de poitrine;
troubles du rythme cardiaque (tachycardie pastriculaire, extrasystolie ventriculaire);
troubles cardiaques fonctionnels accompagnés de tachycardie;
hyperthyroïdie (thérapie complexe);
prévention des crises de migraine.
À l'intérieur, avec de la nourriture ou immédiatement après avoir mangé, sans mâcher ni boire de liquide.
Hypertension artérielle: la dose quotidienne initiale est de 50 à 100 mg en 1 à 2 doses (matin et soir). Avec un effet thérapeutique insuffisant, la dose quotidienne peut être progressivement augmentée à 100–200 mg et / ou d'autres médicaments antihypertenseurs sont en outre prescrits.
La dose quotidienne maximale est de 200 mg.
Angine de poitrine, arythmies, prévention des crises de migraine: 100–200 mg par jour en deux étapes (matin et soir).
Prévention secondaire de l'infarctus du myocarde: 200 mg par jour en deux doses (matin et soir).
Insuffisance cardiaque fonctionnelle, accompagnée de tachycardie: 100 mg par jour en deux doses (matin et soir).
Chez les patients âgés, présentant une insuffisance rénale et également, si nécessaire, une hémodialyse, la dose n'est pas modifiée.
En cas d'insuffisance hépatique, la dose du médicament doit être réduite en fonction de l'état clinique.
À l'intérieur, avec angine de poitrine et tachyaritmie - 50–100 mg 2–3 fois par jour, avec hypertension artérielle, la dose quotidienne est de 100–200 mg / jour en 1–2 doses (matin et soir).
À l'intérieur, Succinate de métoprolol® les comprimés peuvent être pris avec de la nourriture ou indépendamment de la consommation. Si nécessaire, la pilule peut être cassée en deux.
La dose doit être sélectionnée progressivement et individuellement pour éviter une bradycardie excessive. La dose quotidienne maximale est de 200 mg.
Doses recommandées
Hypertension artérielle. Avec des degrés d'hypertension artérielle légers ou modérés, la dose initiale est de 25 à 50 mg deux fois par jour (matin et soir). Si nécessaire, la dose quotidienne peut être progressivement augmentée à 100–200 mg / jour ou un autre outil hypotensible peut être ajouté.
Benocardia. La dose initiale est de 25 à 50 mg de deux à trois fois par jour. Selon l'effet, cette dose peut être progressivement augmentée à 200 mg par jour ou un autre médicament anti-anginal peut être ajouté.
Soutenir la thérapie après l'infarctus du myocarde. La dose quotidienne habituelle est de 100 à 200 mg / jour, divisée en deux doses (matin et soir).
Troubles du rythme cardiaque. La dose initiale est de 25 à 50 mg deux ou trois fois par jour. Si nécessaire, la dose quotidienne peut être progressivement augmentée à 200 mg / jour ou un autre médicament anti-arythmique peut être ajouté.
Hyperthyroïdie. La dose quotidienne habituelle est de 150 à 200 mg par jour pour 3 à 4 doses.
Troubles cardiaques fonctionnels, accompagnés d'un sentiment de rythme cardiaque. La dose quotidienne habituelle est de 50 mg 2 fois par jour (matin et soir); si nécessaire, il peut être porté à 200 mg en deux doses.
Prévention des crises de migraine. La dose quotidienne habituelle est de 100 mg / jour en deux doses (matin et soir); si nécessaire, il peut être porté à 200 mg / jour en 2 doses.
Groupes de patients spéciaux
Si la fonction rénale est altérée, un changement dans le mode de dosage n'est pas nécessaire.
La cirrhose ne nécessite généralement pas de changement de dose en raison de la faible liaison du métoprolol avec les protéines plasmatiques sanguines (5–10%). En cas d'insuffisance hépatique sévère (par exemple, après une chirurgie de pontage portocaval), il peut être nécessaire de réduire la dose de succinate de métoprolol®.
Chez les patients âgés, la correction de la dose n'est pas requise.
hypersensibilité au métoprolol ou à tout autre composant du médicament, ainsi qu'à d'autres bêta-adrénoblactors;
blocus auriculo-ventriculaire (AV) de degré II ou III;
blocus synotrial;
bradycardie sinusale (MSS inférieur à 50 dpi./ min);
syndrome de faiblesse du nœud sinusal;
choc cardiogénique ;
troubles circulatoires périphériques sévères;
insuffisance cardiaque au stade de la décompensation;
âge jusqu'à 18 ans (en raison du manque de données cliniques suffisantes);
introduction simultanée de vérapamil;
forme sévère d'asthme bronchique;
féochromocytome sans utilisation simultanée d'adrénoblocateur alpha.
En raison du manque de données cliniques, Metoprolol succinate® contre-indiqué dans un infarctus aigu du myocarde, accompagné d'un SMS en dessous de 45 heures./ min, avec un intervalle de PQ supérieur à 240 ms et un cAD inférieur à 100 mm RT. Art.
Avec prudence: diabète sucré; acidose métabolique; asthme bronchique; MPOC / insuffisance hépatique; myasthénie; féochromocytome (utilisé avec alpha adrénoblocateur); thyrotoxicose; Blocage AV degré I; dépression (y compris.h. dans l'histoire); psoriasis; maladies oblitérantes des vaisseaux périphériques (chromota interim, syndrome de Reino); grossesse; période de lactation; vieillesse; patients atteints d'anamnèse allergique aggravée (une réponse recevable en adrénaline est possible).
Succinate de métoprolol® généralement bien toléré par les patients. Les effets secondaires sont généralement faibles et réversibles. Les effets indésirables énumérés ci-dessous sont rapportés dans les essais cliniques et dans l'utilisation thérapeutique du métoprolol. Dans certains cas, le lien entre un phénomène indésirable et l'utilisation du médicament n'est pas établi de manière fiable. Les paramètres suivants de la fréquence des effets secondaires sont définis comme suit: très souvent (≥10%); souvent (1–9,9%); rarement (0,1–0,9%); rarement (0,01–0,09%); très rarement, y compris les messages individuels (≤0,01%).
Du côté du système nerveux : très souvent - fatigue accrue; souvent étourdissements, maux de tête; rarement - excitabilité accrue, anxiété, impuissance / dysfonction sexuelle; rarement - pastezia, crampes, dépression, diminution de la concentration, somnolence, insomnie, cauchemar; très rarement - amnésie / troubles de la mémoire, dépression, fiel.
Du côté du MSS: souvent - bradycardie, hypotension orthostatique (dans certains cas, des conditions syncopales sont possibles) refroidissement des membres inférieurs, une sensation de rythme cardiaque; rarement - renforcement temporaire des symptômes de l'insuffisance cardiaque, choc cardiogénique chez les patients atteints d'infarctus du myocarde, AV block I degré; rarement - troubles de conduction, arythmie; très rarement - patients souffrant de troubles circulatoires.
Du système digestif : souvent - nausées, douleurs abdominales, constipation ou diarrhée; rarement - vomissements; rarement - sécheresse de la muqueuse buccale, altération de la fonction hépatique.
Du côté de la peau : rarement - urticaire, transpiration accrue; rarement - alopécie; très rarement - photosensibilisation, exacerbation du cours du psoriasis.
Du système respiratoire : souvent - essoufflement avec effort physique; rarement - bronchospasme chez les patients souffrant d'asthme bronchique; rarement - rhinite.
Du côté des sens : rarement - déficience visuelle, sécheresse et / ou irritation oculaire, conjonctivite; très rarement - acouphènes, altération du goût.
Autre: rarement - une augmentation du poids corporel; très rarement - arthralgie, thrombocytopénie.
Prenez le médicament Metoprolol succinate® doit être arrêté si l'un des effets ci-dessus atteint une intensité cliniquement significative et que sa cause ne peut pas être établie de manière fiable.
Symptômes : diminution sévère de la pression artérielle, bradycardie sinusale, blocage auriculaire et périoul, insuffisance cardiaque, choc cardiogénique, asystolie, nausées, vomissements, bronchospasme, cyanose, hypoglycémie, perte de conscience, coma.
Les symptômes énumérés ci-dessus peuvent augmenter avec l'apport simultané d'éthanol, de médicaments hypotensibles, de chinidine et de barbituriques.
Les premiers signes d'une surdose apparaissent après 20 minutes - 2 heures après la prise du médicament.
Traitement: une surveillance attentive du patient est nécessaire (contrôle de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque, de la fonction respiratoire, de la concentration de glycémie, des électrolytes sériques sanguins) dans le contexte des soins intensifs.
Si le médicament a été récemment pris, un lavage gastrique utilisant du charbon actif peut réduire l'absorption supplémentaire du médicament (si le lavage n'est pas possible, des vomissements peuvent être provoqués si le patient est conscient).
En cas de réduction excessive de la pression artérielle, de bradycardie et de menace d'insuffisance cardiaque - dans / dans, avec un intervalle de 2 à 5 minutes, les bêta-adrénomimmétiques sont attribués - jusqu'à ce que l'effet souhaité soit atteint ou 0,5 à 2 mg d'atropine est introduit. En l'absence d'effet positif - dopamine, dobutamine ou noradrénaline (noradrénaline). Avec hypoglycémie - l'introduction de 1 à 10 mg de glucagon; installation d'un pilote de rythme temporaire. Pour le bronchospasme, le bêta doit être introduit2-adrenomimétiki. Avec des crampes - lent dans / dans l'introduction du diazépam. L'hémodialyse est inefficace.
Le mécanisme d'action
La méthode de fracture supprime l'effet d'une activité accrue du système sympathique sur le cœur et provoque également une diminution rapide de la fréquence cardiaque, de la contraction, de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle.
À hypertension artérielle le métoprolol réduit la pression artérielle chez les patients en position debout et couchée. L'effet antihypertenseur à long terme du médicament est associé à une diminution progressive de l'OPS
Avec l'hypertension artérielle, une utilisation prolongée du médicament entraîne une diminution statistiquement significative de la masse du ventricule gauche et une amélioration de sa fonction diastolique. Chez les hommes souffrant d'hypertension artérielle légère ou modérée, le métoprolol réduit la mortalité due à des causes cardiovasculaires (mort principalement soudaine, crise cardiaque mortelle et non mortelle et accident vasculaire cérébral).
Comme d'autres bêta-adrénoblocateurs, le métoprolol réduit le besoin d'oxygène myocardique en réduisant la pression artérielle systémique, la fréquence cardiaque et la contractilité myocardique. La diminution du SMS et l'allongement correspondant du diastol lors de la prise du métoprolol offrent une amélioration de l'apport sanguin et de l'absorption d'oxygène par le myocarde avec une altération du flux sanguin. Par conséquent, avec l'angine de poitrine, le médicament réduit le nombre, la durée et la gravité des crises, ainsi que les manifestations asymptomatiques de l'ischémie, et améliore les performances physiques du patient.
Avec l'infarctus du myocarde, le métoprolol réduit la mortalité, réduisant le risque de mort subite. Cet effet est principalement associé à la prévention des épisodes de fibrillation ventriculaire. Une diminution du taux de mortalité peut également être observée lors de l'utilisation du méthoprolol dans les phases précoce et tardive de l'infarctus du myocarde, ainsi que chez les patients à haut risque et les patients diabétiques. L'utilisation du médicament après un infarctus du myocarde réduit la probabilité d'une immense crise cardiaque répétée.
Avec XSN dans le contexte de la cardiomyopathie obstructive hypertrophique idiopathique, le tartrat métoprolol, à partir de faibles doses (2 × 5 mg / jour) avec une augmentation progressive de la dose, améliore considérablement la fonction cardiaque, la qualité de vie et l'endurance physique du patient.
Avec la tachycardie supraventriculaire, la fibrillation auriculaire et l'extrasystolie ventriculaire, le métoprolol réduit la fréquence des contractions gastriques et le nombre d'extrasystols ventriculaires.
Aux doses thérapeutiques, les effets vasoconstricteurs périphériques et bronchorbentriques du métoprolol sont moins prononcés que les mêmes effets de l'adrénoblocateur bêta non sélectif.
Comparé à l'adrénoblocateur bêta non sélectif, le métoprolol affecte moins les produits insuliniques et le métabolisme des glucides. Il n'augmente pas la durée des crises d'hypoglycémie.
Le métoprolol provoque une légère augmentation de la concentration de triglycérides et une légère diminution de la concentration d'acides gras libres dans le sérum sanguin. Il y a une diminution significative de la concentration totale de cholestérol sérique sanguin après plusieurs années d'apport en métoprolol.
Le presse-agrippes est rapidement et complètement absorbé par l'écran LCD. Le médicament se caractérise par une pharmacocinétique linéaire dans la plage de doses thérapeutiques.
Cmax dans le plasma sanguin est atteint après 1,5 à 2 heures après l'entrée. Après succion, le métoprolol est largement soumis au métabolisme du passage primaire à travers le foie. La biodisponibilité du métoprolol est d'environ 50% avec un seul et d'environ 70% avec une réception régulière.
La réception en même temps que les aliments peut augmenter la biodisponibilité du métoprolol de 30 à 40%. La méthode du prologue est légèrement (~ 5–10%) associée aux protéines plasmatiques sanguines. Vd est de 5,6 l / kg. La méthode est métabolisée dans le foie par les isopurments du cytochrome P450. Les métabolites n'ont pas d'activité pharmacologique. T1/2 en moyenne - 3,5 heures (de 1 à 9 heures). La clairance totale est d'environ 1 l / min. Environ 95% de la dose entrée est allouée par les reins, 5% - sous forme de métoprolol constant. Dans certains cas, cette valeur peut atteindre 30%.
Aucun changement significatif de la pharmacocinétique chez les patients plus âgés n'a été identifié.
La violation de la fonction des reins n'affecte pas la biodisponibilité systémique ou l'élimination du métoprolol. Cependant, dans ces cas, il y a une diminution de l'excrétion des métabolites. Avec une insuffisance rénale sévère (vitesse de filtration incluse inférieure à 5 ml / min), une accumulation importante de métabolites est observée. Cependant, cette accumulation de métabolites n'augmente pas le degré de blocage bêta-adrénergique.
La violation de la fonction hépatique affecte légèrement la pharmacocinétique du métoprolol. Cependant, avec une cirrhose sévère du foie et après l'application du shunt portocaval, la biodisponibilité peut augmenter et la clairance totale du corps peut diminuer. Après la manœuvre de portocaval, le dégagement total du médicament du corps est d'environ 0,3 l / min, et l'ASC augmente d'environ 6 fois par rapport à celle de volontaires sains.
- Adrénoblocateurs bêta
Effets antihypertenseurs du succinate de métoprolol® et d'autres produits hypotensibles lorsqu'ils sont utilisés ensemble sont généralement amplifiés. Afin d'éviter l'hypotension artérielle, une surveillance attentive des patients recevant des combinaisons de ces médicaments est nécessaire. Cependant, la somme des effets des médicaments antihypertenseurs peut, si nécessaire, être utilisée pour obtenir un contrôle efficace de la pression artérielle.
L'utilisation simultanée de métoprololol et de type BMKK de diltiazem et de vérapamil peut entraîner une augmentation des effets inotropes et chronotropes négatifs. L'introduction du type de vérapamil BMK aux patients recevant un bêta-adrénoblocateur doit être évitée.
Des précautions doivent être prises lorsqu'elles sont prises avec les moyens suivants
Médicaments anti-arythmiques oraux (type de chinidine et d'amiodarone) - le risque de bradycardie, de blocus AV.
Glycosides cardiaques (risque de bradycardie, troubles de la conduction; le métoprolol n'affecte pas l'effet inotrope positif des glycosides cardiaques).
D'autres médicaments hypotensibles (en particulier la guanetidine, la réserve, l'alpha-méthyldoph, la clonidine et la guanfacine) sont dus au risque d'hypotension et / ou de bradycardie.
L'arrêt de l'apport simultané de métoprololol et de clonidine devrait certainement commencer par annuler le métoprolol, puis (après plusieurs jours) la clonidine; si la clonidine est annulée en premier, une crise hypertonique peut se développer.
Certains médicaments fonctionnant dans le système nerveux central, tels que les somnifères, les tranquillisants, les antidépresseurs tri et tétracycliques, les antipsychotiques et l'éthanol, augmentent le risque d'hypotension artérielle.
Moyens d'anesthésie (risque d'oppression de l'activité cardiaque).
Alpha et bêta-sympatomymétique (risque d'hypertension artérielle, bradycardie importante; capacité à arrêter le cœur).
Ergotamine (améliorant l'effet vasoconstric).
Bêta1-simpatomymétique (antagonisme fonctionnel).
NPVS (par ex. indométhacine) - peut affaiblir l'effet antihypertenseur.
Estrogènes (il est possible de réduire l'effet antihypertenseur du métoprolol).
Médicaments hypoglycémiques pour l'ingestion et l'insuline (le méthoprolol peut améliorer leurs effets hypoglycémiques et masquer les symptômes de l'hypoglycémie).
Myorelaksants de type kurare (augmentant le blocus neuromusculaire).
Inhibiteurs d'enzyme (par ex. ciméthidine, éthanol, hydralazine; inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine, tels que la paroxétine, la fluoxétine et la sertraline) - augmentation des effets du métoprolol due à une augmentation de sa concentration dans le plasma sanguin.
Inducteurs d'enzymes (frampicine et barbituriques): les effets métoprologues peuvent diminuer en raison de l'augmentation du métabolisme hépatique.
L'utilisation simultanée de médicaments qui bloquent les ganglions sympathiques ou d'autres bêta-adrénoblocateurs (tels que les collyres) ou les inhibiteurs de la MAO nécessite une surveillance médicale attentive.
