Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 29.03.2022
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Pilules, 25 mg: blanc ou presque blanc, rond, double marque, avec une ligne de démarcation en forme de croix et un double biseau (la forme «double pression») d'un côté et la gravure «E 435» de l'autre, inodore.
Pilules, 50 mg : blanc ou presque blanc, rond, double marque, avec du riz d'un côté et une gravure «E 434» de l'autre, inodore.
Pilules, 100 mg: blanc ou presque blanc, rond, double marque, avec un visage, avec un risque d'un côté et une gravure de "E 432" de l'autre, sans odeur.
hypertension artérielle (en monothérapie ou (si nécessaire) en association avec d'autres médicaments hypotensibles);
cardiopathie coronaire: infarctus du myocarde (prophylaxie secondaire - thérapie complexe), prévention des pics d'angine de poitrine;
troubles du rythme cardiaque (tachycardie pastriculaire, extrasystolie ventriculaire);
troubles cardiaques fonctionnels accompagnés de tachycardie;
hyperthyroïdie (thérapie complexe);
prévention des crises de migraine.
À l'intérieur, Egilok® les comprimés peuvent être pris avec de la nourriture ou indépendamment de la consommation. Si nécessaire, la pilule peut être cassée en deux.
La dose doit être sélectionnée progressivement et individuellement pour éviter une bradycardie excessive. La dose quotidienne maximale est de 200 mg.
Doses recommandées
Hypertension artérielle. Avec des degrés d'hypertension artérielle légers ou modérés, la dose initiale est de 25 à 50 mg deux fois par jour (matin et soir). Si nécessaire, la dose quotidienne peut être progressivement augmentée à 100–200 mg / jour ou un autre outil hypotensible peut être ajouté.
Benocardia. La dose initiale est de 25 à 50 mg de deux à trois fois par jour. Selon l'effet, cette dose peut être progressivement augmentée à 200 mg par jour ou un autre médicament anti-anginal peut être ajouté.
Soutenir la thérapie après l'infarctus du myocarde. La dose quotidienne habituelle est de 100 à 200 mg / jour, divisée en deux doses (matin et soir).
Troubles du rythme cardiaque. La dose initiale est de 25 à 50 mg deux ou trois fois par jour. Si nécessaire, la dose quotidienne peut être progressivement augmentée à 200 mg / jour ou un autre médicament anti-arythmique peut être ajouté.
Hyperthyroïdie. La dose quotidienne habituelle est de 150 à 200 mg par jour pour 3 à 4 doses.
Troubles cardiaques fonctionnels, accompagnés d'un sentiment de rythme cardiaque. La dose quotidienne habituelle est de 50 mg 2 fois par jour (matin et soir); si nécessaire, il peut être porté à 200 mg en deux doses.
Prévention des crises de migraine. La dose quotidienne habituelle est de 100 mg / jour en deux doses (matin et soir); si nécessaire, il peut être porté à 200 mg / jour en 2 étapes.
Groupes de patients spéciaux
Si la fonction rénale est altérée, un changement dans le mode de dosage n'est pas nécessaire.
La cirrhose ne nécessite généralement pas de changement de dose en raison de la faible liaison du métoprolol avec les protéines plasmatiques sanguines (5–10%). En cas d'insuffisance hépatique sévère (par exemple, après une intervention chirurgicale de shunt portocaval), il peut être nécessaire de réduire la dose du médicament Egilok®.
Chez les patients âgés, la correction de la dose n'est pas requise.
hypersensibilité au métoprolol ou à tout autre composant du médicament, ainsi qu'à d'autres bêta-adrénoblactors;
blocus auriculo-ventriculaire (AV) de degré II ou III;
blocus synotrial;
bradycardie sinusale (MSS inférieur à 50 dpi./ min);
syndrome de faiblesse du nœud sinusal;
choc cardiogénique ;
troubles circulatoires périphériques sévères;
insuffisance cardiaque au stade de la décompensation;
âge jusqu'à 18 ans (en raison du manque de données cliniques suffisantes);
introduction simultanée de vérapamil;
forme sévère d'asthme bronchique;
féochromocytome sans utilisation simultanée d'adrénoblocateur alpha.
En raison du manque de données cliniques d'Egilok® contre-indiqué dans un infarctus aigu du myocarde, accompagné d'un SMS en dessous de 45 heures./ min, avec un intervalle de PQ supérieur à 240 ms et un cAD inférieur à 100 mm RT. Art.
Avec prudence: diabète sucré; acidose métabolique; asthme bronchique; MPOC / insuffisance hépatique; myasthénie; féochromocytome (utilisé avec alpha adrénoblocateur); thyrotoxicose; Blocage AV degré I; dépression (y compris.h. dans l'histoire); psoriasis; maladies oblitérantes des vaisseaux périphériques (chromota interim, syndrome de Reino); grossesse; période de lactation; vieillesse; patients atteints d'anamnèse allergique aggravée (une réponse recevable en adrénaline est possible).
Egilok® généralement bien toléré par les patients. Les effets secondaires sont généralement faibles et réversibles. Les effets indésirables énumérés ci-dessous sont rapportés dans les essais cliniques et dans l'utilisation thérapeutique du métoprolol. Dans certains cas, le lien entre un phénomène indésirable et l'utilisation du médicament n'est pas établi de manière fiable. Les paramètres suivants de la fréquence des effets secondaires sont définis comme suit: très souvent (≥10%); souvent (1–9,9%); rarement (0,1–0,9%); rarement (0,01–0,09%); très rarement, y compris les messages individuels (≤0,01%).
Du côté du système nerveux : très souvent - fatigue accrue; souvent étourdissements, maux de tête; rarement - excitabilité accrue, anxiété, impuissance / dysfonction sexuelle; rarement - pastezia, crampes, dépression, diminution de la concentration, somnolence, insomnie, cauchemar; très rarement - amnésie / troubles de la mémoire, dépression, fiel.
Du côté du MSS: souvent - bradycardie, hypotension orthostatique (dans certains cas, des conditions syncopales sont possibles) refroidissement des membres inférieurs, une sensation de rythme cardiaque; rarement - renforcement temporaire des symptômes de l'insuffisance cardiaque, choc cardiogénique chez les patients atteints d'infarctus du myocarde, AV block I degré; rarement - troubles de conduction, arythmie; très rarement - patients souffrant de troubles circulatoires.
Du système digestif : souvent - nausées, douleurs abdominales, constipation ou diarrhée; rarement - vomissements; rarement - sécheresse de la muqueuse buccale, altération de la fonction hépatique.
Du côté de la peau : rarement - urticaire, transpiration accrue; rarement - alopécie; très rarement - photosensibilisation, exacerbation du cours du psoriasis.
Du système respiratoire : souvent - essoufflement avec effort physique; rarement - bronchospasme chez les patients souffrant d'asthme bronchique; rarement - rhinite.
Du côté des sens : rarement - déficience visuelle, sécheresse et / ou irritation oculaire, conjonctivite; très rarement - acouphènes, altération du goût.
Autre: rarement - une augmentation du poids corporel; très rarement - arthralgie, thrombocytopénie.
Prendre le médicament Egilok® doit être arrêté si l'un des effets ci-dessus atteint une intensité cliniquement significative et que sa cause ne peut pas être établie de manière fiable.
Symptômes : diminution sévère de la pression artérielle, bradycardie sinusale, blocage jaune auriculaire, insuffisance cardiaque, choc cardiogénique, asystolie, nausées, vomissements, bronchospasme, cyanose, hypoglycémie, perte de conscience, coma.
Les symptômes énumérés ci-dessus peuvent augmenter avec l'apport simultané d'éthanol, de médicaments hypotensibles, de chinidine et de barbituriques.
Les premiers signes d'une surdose apparaissent après 20 minutes - 2 heures après la prise du médicament.
Traitement: une surveillance attentive du patient est nécessaire (contrôle de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque, de la fonction respiratoire, de la concentration de glycémie, des électrolytes sériques sanguins) dans le contexte des soins intensifs.
Si le médicament a été récemment pris, un lavage gastrique utilisant du charbon actif peut réduire l'absorption supplémentaire du médicament (si le lavage n'est pas possible, des vomissements peuvent être provoqués si le patient est conscient).
En cas de réduction excessive de la pression artérielle, de bradycardie et de menace d'insuffisance cardiaque - dans / dans, avec un intervalle de 2 à 5 minutes, les bêta-adrénomimmétiques sont attribués - jusqu'à ce que l'effet souhaité soit atteint ou 0,5 à 2 mg d'atropine est introduit. En l'absence d'effet positif - dopamine, dobutamine ou noradrénaline (noradrénaline). Avec hypoglycémie - l'introduction de 1 à 10 mg de glucagon; installation d'un pilote de rythme temporaire. Pour le bronchospasme, le bêta doit être introduit2-adrenomimétiki. Avec des crampes - lent dans / dans l'introduction du diazépam. L'hémodialyse est inefficace.
Le mécanisme d'action
La méthode de fracture supprime l'effet d'une activité accrue du système sympathique sur le cœur et provoque également une diminution rapide de la fréquence cardiaque, de la contraction, de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle.
À hypertension artérielle le métoprolol réduit la pression artérielle chez les patients en position debout et couchée. L'effet antihypertenseur à long terme du médicament est associé à une diminution progressive de l'OPS
Avec l'hypertension artérielle, une utilisation prolongée du médicament entraîne une diminution statistiquement significative de la masse du ventricule gauche et une amélioration de sa fonction diastolique. Chez les hommes souffrant d'hypertension artérielle légère ou modérée, le métoprolol réduit la mortalité due à des causes cardiovasculaires (mort principalement soudaine, crise cardiaque mortelle et non mortelle et accident vasculaire cérébral).
Comme d'autres bêta-adrénoblocateurs, le métoprolol réduit le besoin d'oxygène myocardique en réduisant la pression artérielle systémique, la fréquence cardiaque et la contractilité myocardique. La diminution du SMS et l'allongement correspondant du diastol lors de la prise du métoprolol offrent une amélioration de l'apport sanguin et de l'absorption d'oxygène par le myocarde avec une altération du flux sanguin. Par conséquent, avec l'angine de poitrine, le médicament réduit le nombre, la durée et la gravité des crises, ainsi que les manifestations asymptomatiques de l'ischémie, et améliore les performances physiques du patient.
Avec l'infarctus du myocarde, le métoprolol réduit la mortalité, réduisant le risque de mort subite. Cet effet est principalement associé à la prévention des épisodes de fibrillation ventriculaire. Une diminution du taux de mortalité peut également être observée lors de l'utilisation du méthoprolol dans les phases précoce et tardive de l'infarctus du myocarde, ainsi que chez les patients à haut risque et les patients diabétiques. L'utilisation du médicament après un infarctus du myocarde réduit la probabilité d'une immense crise cardiaque répétée.
Avec XSN dans le contexte de la cardiomyopathie obstructive hypertrophique idiopathique, le tartrat métoprolol, à partir de faibles doses (2 × 5 mg / jour) avec une augmentation progressive de la dose, améliore considérablement la fonction cardiaque, la qualité de vie et l'endurance physique du patient.
Avec la tachycardie supraventriculaire, la fibrillation auriculaire et l'extrasystolie ventriculaire, le métoprolol réduit la fréquence des contractions gastriques et le nombre d'extrasystols ventriculaires.
Aux doses thérapeutiques, les effets vasoconstricteurs périphériques et bronchorbentriques du métoprolol sont moins prononcés que les mêmes effets de l'adrénoblocateur bêta non sélectif.
Comparé à l'adrénoblocateur bêta non sélectif, le métoprolol affecte moins les produits insuliniques et le métabolisme des glucides. Il n'augmente pas la durée des crises d'hypoglycémie.
Le métoprolol provoque une légère augmentation de la concentration de triglycérides et une légère diminution de la concentration d'acides gras libres dans le sérum sanguin. Il y a une diminution significative de la concentration totale de cholestérol sérique sanguin après plusieurs années d'apport en métoprolol.
Le presse-agrippes est rapidement et complètement absorbé par l'écran LCD. Le médicament se caractérise par une pharmacocinétique linéaire dans la plage de doses thérapeutiques.
Cmax dans le plasma sanguin est atteint après 1,5 à 2 heures après l'entrée. Après succion, le métoprolol est largement soumis au métabolisme du passage primaire à travers le foie. La biodisponibilité du métoprolol est d'environ 50% avec un seul et d'environ 70% avec une réception régulière.
La réception en même temps que les aliments peut augmenter la biodisponibilité du métoprolol de 30 à 40%. La méthode du prologue est légèrement (~ 5–10%) associée aux protéines plasmatiques sanguines. Vd est de 5,6 l / kg. La méthode est métabolisée dans le foie par les isopurments du cytochrome P450. Les métabolites n'ont pas d'activité pharmacologique. T1/2 en moyenne - 3,5 heures (de 1 à 9 heures). La clairance totale est d'environ 1 l / min. Environ 95% de la dose entrée est allouée par les reins, 5% - sous forme de métoprolol constant. Dans certains cas, cette valeur peut atteindre 30%.
Aucun changement significatif de la pharmacocinétique chez les patients plus âgés n'a été identifié.
La violation de la fonction des reins n'affecte pas la biodisponibilité systémique ou l'élimination du métoprolol. Cependant, dans ces cas, il y a une diminution de l'excrétion des métabolites. Avec une insuffisance rénale sévère (vitesse de filtration incluse inférieure à 5 ml / min), une accumulation importante de métabolites est observée. Cependant, cette accumulation de métabolites n'augmente pas le degré de blocage bêta-adrénergique.
La violation de la fonction hépatique affecte légèrement la pharmacocinétique du métoprolol. Cependant, avec une cirrhose sévère du foie et après l'application du shunt portocaval, la biodisponibilité peut augmenter et la clairance totale du corps peut diminuer. Après la manœuvre de portocaval, le dégagement total du médicament du corps est d'environ 0,3 l / min, et l'ASC augmente d'environ 6 fois par rapport à celle de volontaires sains.
- Bêta1-adrénoblocateur sélectif [adrénoblocateurs bêta]
Effets antihypertenseurs du médicament Egilok® et d'autres produits hypotensibles lorsqu'ils sont utilisés ensemble sont généralement amplifiés. Afin d'éviter l'hypotension artérielle, une surveillance attentive des patients recevant des combinaisons de ces médicaments est nécessaire. Cependant, la somme des effets des médicaments antihypertenseurs peut, si nécessaire, être utilisée pour obtenir un contrôle efficace de la pression artérielle.
L'utilisation simultanée de métoprololol et de type BMKK de diltiazem et de vérapamil peut entraîner une augmentation des effets inotropes et chronotropes négatifs. L'introduction du type de vérapamil BMK aux patients recevant un bêta-adrénoblocateur doit être évitée.
Des précautions doivent être prises lorsqu'elles sont prises avec les moyens suivants
Médicaments anti-arythmiques oraux (type de chinidine et d'amiodarone) - le risque de bradycardie, de blocus AV.
Glycosides cardiaques (risque de bradycardie, troubles de la conduction; le métoprolol n'affecte pas l'effet inotrope positif des glycosides cardiaques).
D'autres médicaments hypotensibles (en particulier la guanetidine, la réserve, l'alpha-méthyldoph, la clonidine et la guanfacine) sont dus au risque d'hypotension et / ou de bradycardie.
L'arrêt de l'apport simultané de métoprololol et de clonidine devrait certainement commencer par annuler le métoprolol, puis (après plusieurs jours) la clonidine; si la clonidine est annulée en premier, une crise hypertonique peut se développer.
Certains médicaments fonctionnant dans le système nerveux central, tels que les somnifères, les tranquillisants, les antidépresseurs tri et tétracycliques, les antipsychotiques et l'éthanol, augmentent le risque d'hypotension artérielle.
Moyens d'anesthésie (risque d'oppression de l'activité cardiaque).
Alpha et bêta-sympatomymétique (risque d'hypertension artérielle, bradycardie importante; capacité à arrêter le cœur).
Ergotamine (améliorant l'effet vasoconstric).
Bêta1-simpatomymétique (antagonisme fonctionnel).
NPVS (par ex. indométhacine) - peut affaiblir l'effet antihypertenseur.
Estrogènes (il est possible de réduire l'effet antihypertenseur du métoprolol).
Médicaments hypoglycémiques pour l'ingestion et l'insuline (le méthoprolol peut améliorer leurs effets hypoglycémiques et masquer les symptômes de l'hypoglycémie).
Myorelaksants de type kurare (augmentant le blocus neuromusculaire).
Inhibiteurs d'enzyme (par ex. ciméthidine, éthanol, hydralazine; inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine, tels que la paroxétine, la fluoxétine et la sertraline) - augmentation des effets du métoprolol due à une augmentation de sa concentration dans le plasma sanguin.
Inducteurs d'enzymes (frampicine et barbituriques): les effets métoprologues peuvent diminuer en raison de l'augmentation du métabolisme hépatique.
L'utilisation simultanée de médicaments qui bloquent les ganglions sympathiques ou d'autres bêta-adrénoblocateurs (tels que les collyres) ou les inhibiteurs de la MAO nécessite une surveillance médicale attentive.
Tenir hors de portée des enfants.
Durée de conservation du médicament Egilok®5 ans.Ne pas appliquer après la date d'expiration indiquée sur le colis.
Pilules | 1 tableau. |
substance active : | |
métoprolol tartrat | 25 mg |
50 mg | |
100 mg | |
substances auxiliaires : MCC - 41,5 / 83/166 mg; amidon de carboxyméthyle sodique (type A) - 7,5 / 15/30 mg; silicium colloïdal colloïdal - 2/4/8 mg; obéissant (K90) - 2/4/8 mg; stéarat de magnésium - 2 / |
Pilules, 25 mg. 60 comprimés chacun. dans une bouteille de verre brun avec un toit en PE avec un harmon amortisseur, avec contrôle de la première autopsie. 1 fl. dans un pack carton. Ou 20 comprimés. dans une plaquette thermoformée en PVC / PVDH // aluminium. 3 ampoules dans un pack carton.
Pilules, 50 mg. 60 comprimés chacun. dans une bouteille de verre brun avec un toit en PE avec un harmon amortisseur, avec contrôle de la première autopsie. 1 fl. dans un pack carton. Ou 15 comprimés. dans une plaquette thermoformée en PVC / PVDH // aluminium. 4 ampoules dans un pack carton.
Pilules, 100 mg. 30 ou 60 comprimés chacun. dans une bouteille de verre brun avec un toit en PE avec un harmon amortisseur, avec contrôle de la première autopsie. 1 fl. dans un pack carton.
L'utilisation du médicament n'est pas recommandée pendant la grossesse. L'utilisation du médicament n'est possible que lorsque le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Si la prise du médicament est nécessaire, vous devez surveiller attentivement le fœtus, puis le nouveau-né pendant plusieurs jours (48–72 heures) après l'accouchement, t.to. bradycardie, dépression respiratoire, diminution de la pression artérielle et hypoglycémie sont possibles.
Malgré le fait que lors de la prise de doses thérapeutiques de métoprolol, seules de petites quantités de médicament sont libérées dans le lait maternel, le nouveau-né doit être surveillé (la bradycardie est possible). L'utilisation du médicament pendant la lactation n'est pas recommandée. S'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant la lactation, il est recommandé d'arrêter l'allaitement.
Selon la recette.
Le contrôle des patients prenant un adrénoblocateur bêta comprend la mesure régulière de la MSS et de la MA, les concentrations de glycémie chez les patients diabétiques. Si nécessaire, pour les patients diabétiques, la dose d'insuline ou d'agents hypoglycémiques à admission à l'intérieur doit être sélectionnée individuellement. Le patient doit être formé à la méthode de calcul du SMS et informé de la nécessité de conseils médicaux avec un SMS inférieur à 50 dpi./ min. Lorsque vous prenez une dose supérieure à 200 mg par jour, la cardiocélectivité diminue.
En cas d'insuffisance cardiaque, traitement avec le médicament Egilok® ne commencer qu'après avoir atteint le stade de la compensation de la fonction cardiaque.
Il est possible d'augmenter la gravité des réactions d'hypersensibilité et l'absence d'effet de l'introduction de doses conventionnelles d'épinéphrine (adrénaline) chez les patients atteints d'anamnèse allergique aggravée.
Un choc anaphylactique peut survenir plus sévèrement chez les patients prenant Egiloks®.
Peut augmenter les symptômes des troubles de la circulation sanguine périphérique.
L'arrêt brutal de la préparation du médicament Egilok doit être évité® Le médicament devrait être aboli progressivement, en réduisant les doses dans les 14 jours environ. Une forte annulation peut augmenter les symptômes de l'angine de poitrine et augmenter le risque de troubles coronariens. Une attention particulière lors de l'annulation du médicament doit être accordée aux patients atteints de maladie coronarienne.
Avec une carte murale de tension, une dose sélectionnée du médicament Egilok® doit fournir le SMS au repos dans les 55 à 60 minerais./ min, à la charge - pas plus de 110 oud./ min.
Les patients utilisant des lentilles de contact doivent considérer que, dans le contexte du traitement par bêta-adrénoblocateur, une diminution de la production de liquide lacrymogène est possible.
Egilok® peut masquer certaines manifestations cliniques de l'hyperthyroïdie (par ex. tachycardie). Une forte annulation chez les patients atteints de thyrotoxicose est contre-indiquée car elle peut augmenter les symptômes.
Avec le diabète sucré, la tachycardie causée par l'hypoglycémie peut masquer. Contrairement à l'adrénoblocateur bêta non sélectif, il n'augmente pratiquement pas l'hypoglycémie causée par l'insuline et ne retarde pas la récupération de la concentration de glycémie à un niveau normal. En cas de prescription du médicament Egilok® les patients diabétiques doivent contrôler la concentration de glycémie et, si nécessaire, corriger la dose d'insuline ou d'agents hypoglycémiques pour l'ingestion (voir. "Interaction").
S'il est nécessaire d'attribuer des patients souffrant d'asthme bronchique, le bêta est utilisé comme traitement d'accompagnement2-adrénostimulants; pour féochromocytome - alpha adrénoblocateurs.
S'il est nécessaire de procéder à une intervention chirurgicale, il est nécessaire d'avertir le chirurgien / anesthésiste de la thérapie (sélection d'un moyen d'anesthésie générale avec un effet inotrope négatif minimal), l'annulation du médicament n'est pas recommandée.
Les médicaments qui réduisent l'offre de catécholamines (comme la réservation) peuvent améliorer l'effet des bêta-adrénoblocateurs, de sorte que les patients prenant de telles combinaisons de médicaments doivent être constamment surveillés par un médecin pour détecter des réductions excessives de la pression artérielle ou de la bradycardie.
Chez les patients plus âgés, il est recommandé de surveiller régulièrement la fonction hépatique. La correction du régime posologique n'est requise qu'en cas de bradycardie croissante chez les patients âgés (moins de 50 dpi./ min), une diminution prononcée de la pression artérielle (tranche en dessous de 100 mm RT. Art.), Blocades AV, bronchospasme, arythmies ventriculaires, dysfonction hépatique sévère; il est parfois nécessaire d'arrêter le traitement. Il est conseillé aux patients atteints d'insuffisance rénale sévère de contrôler la fonction des reins.
Une surveillance particulière de l'état des patients souffrant de troubles dépressifs prenant du métoprolol doit être effectuée; en cas de dépression causée par la prise d'adrénoblocateurs bêta, il est recommandé d'arrêter le traitement.
En cas de bradycardie progressive, la dose doit être réduite ou le médicament doit être arrêté.
En raison du manque de données cliniques suffisantes, le médicament n'est pas recommandé chez les enfants.
Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes. Des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de la participation à des activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue (risque d'étourdissements et fatigue accrue).
- E05 Tireotoxicose [hyperthyroïdie]
- G43 Migraine
- I10 Hypertension essentielle (primaire)
- I15 Hypertension secondaire
- I20 angine de poitrine [crapaud mammaire]
- I25.2 Infarctus du myocarde passé
- I25.9 Maladie coronarienne chronique non spécifiée
- I47.1. Tachycardie pancréatique
- I49.3 Dépolarisation prématurée des ventricules
- R00.0 Tachycardie non spécifiée
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