Relpax

Aspiration. Après l'avoir pris à l'intérieur, l'élétriptan rapidement et complètement absorbé par l'écran LCD, l'absorption est d'environ 81%. La biodisponibilité absolue lorsqu'elle est prise à l'intérieur chez les hommes et les femmes est d'environ 50%. T_max dans le plasma, en moyenne, était de 1,5 heure après l'entrée. Dans la gamme des doses thérapeutiques de 20 à 80 mg de pharmacocinétique, l'élétriptan se caractérise par une dépendance linéaire.

C_max l'élétriptan et l'ASC ont augmenté d'environ 20 à 30% lors de la prise du médicament après avoir mangé des aliments gras. Lorsqu'elle a été prise à l'intérieur lors d'une attaque, la migraine AUC a diminué d'environ 30% et T_max dans le plasma sanguin est passé à 2,8 heures.

Avec une utilisation régulière (20 mg 3 fois par jour) pendant 5 à 7 jours, la pharmacocinétique de l'élétriptan est restée linéaire avec un cumul prévisible. Lorsqu'il est attribué à des doses plus élevées (40 mg 3 fois par jour et 80 mg 2 fois par jour) pendant plus de 7 jours, le cumul de l'élétriptan a dépassé les prévisions (d'environ 40%).

Distribution. V_d l'élétriptan à l'intérieur / en administration est de 138 l, ce qui indique une bonne distribution dans les tissus. Elettan est modérément associé aux protéines plasmatiques sanguines (d'environ 85%).

Métabolisme. Recherche in vitro indiquer que le métabolisme primaire de l'élétriptan se produit sous l'influence du cytochrome P450 de l'isopurme CYP3A4 dans le foie. Ce fait est confirmé par une augmentation de la concentration d'élétriptan dans le plasma sanguin lors de la prise de globules rouges, qui est une puissante inhibition sélective de l'isophénium CYP3A4. Recherche in vitro Ils démontrent également que l'isoprolapsus CYP2D6 contribue un certain au métabolisme de l'élétriptan, bien que les études cliniques n'aient pas révélé l'effet du polymorphisme de cette enzyme sur la pharmacocinétique de l'élétriptan.

2 principaux métabolites circulants ont été identifiés, dont la proportion est une partie importante de la radioactivité totale du plasma sanguin après l'introduction de l'élétriptan, étiqueté avec l'isotope de carbone ¹⁴AVEC.

Dans les expériences in vitro le métabolite résultant de la N-oxydation n'avait pas d'activité, tandis que le métabolite généré par la N-déméthylation était comparable en activité à l'élétriptan. Le troisième composant du plasma radioactif n'est pas identifié. On pense qu'il s'agit d'un mélange de métabolites hydroxylés, qui sont également excrétés par les reins et les intestins.

La concentration de métabolite N-déméthylé actif dans le plasma sanguin n'est que de 10 à 20% de la concentration d'élétriptan et, par conséquent, ne contribue pas de manière significative à son effet thérapeutique.

La conclusion. La clairance totale de l'élétriptan du plasma sanguin après l'administration / l est en moyenne de 36 l / h et T_1/2 - environ 4 heures. La clairance rénale moyenne après l'entrée est d'environ 3,9 l / h. La proportion de clairance non ponctuelle représente environ 90% de la clairance totale; cela indique que l'élétriptane est dérivé principalement sous forme de métabolites par les reins et les intestins.

Groupes de patients spéciaux

Etage. Les résultats d'une métaanalyse des études cliniques et pharmacologiques et de l'analyse pharmacocinétique populaire indiquent que le sexe n'a pas d'effet cliniquement significatif sur la concentration d'élétriptan dans le plasma sanguin.

Personnes âgées (plus de 65 ans). Chez les personnes âgées (65–93 ans), une diminution faible et statistiquement peu fiable de la clairance de l'élétriptan de 16% et une augmentation statistiquement significative de l'ET ont été révélées_1/2 (d'environ 4,4 à 5,7 heures) par rapport à ces indicateurs chez les jeunes. L'effet de l'élétriptan sur la pression artérielle chez les personnes âgées peut être plus prononcé que les patients plus jeunes.

Violation de la fonction hépatique. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique (étapes A et B selon la classification Child-Pew), une augmentation statistiquement fiable de l'ASC (de 34%) et du T a été révélée_1/2ainsi qu'une légère augmentation de C_max (de 18%), cependant, ces changements ne sont pas cliniquement significatifs.

Violation de la fonction des reins. Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère (créatinine Cl 61–89 ml / min), modérée (créatinine Cl 31–60 ml / min) ou sévère (créatinine Cl <30 ml / min), non des changements statistiquement fiables dans la pharmacocinétique de l'élétriptan ou le degré de sa liaison avec les protéines plasmatiques sanguines.

Comprimés enrobés d'une enveloppe de film, 20 mg, 40 mg. Dans une plaquette thermoformée en PVC / aluminium, 2, 3, 4, 6 ou 10 pièces. 1, 2, 3, 4, 5, 6 ou 10 ampoules dans un carton.