ProAir

Traitement des DERMATOSES ENDINELS

Adultes:

La crème de propionate de fluticasone est un puissant corticostéroïde topique qui est indiqué pour soulager les manifestations inflammatoires et qui démangent des dermatoses réactives aux corticostéroïdes; ceux-ci comprennent les éléments suivants:

- Dermatite atopique

- Dermatite nummulaire (eczéma discoïde)

- Prurigo nodularis

- Psoriasis (sans psoriasis en plaques répandu)

- Lichen simplex chronicus (neurodermatite) et lichen plan

- Eczéma séborrhéique

- Dermatite de contact irritante ou allergique

- Lupus érythémateux diskoïdes

- Un supplément à la thérapie systémique aux stéroïdes pour l'érythrodermie généralisée

- réactions de piqûres d'insectes

- Miliaria (chaleur épineuse)

Enfants:

La crème ProAir est indiquée pour les enfants et les nourrissons à partir de trois mois qui ne réagissent pas aux corticostéroïdes avec une efficacité moindre pour soulager les manifestations inflammatoires et démangeaisons de la dermatite atopique sous la supervision d'un spécialiste. Un avis d'expert doit être obtenu avant d'utiliser la crème ProAir dans d'autres dermatoses réactives aux corticostéroïdes chez les enfants.

la prophylaxie et le traitement de la rhinite allergique saisonnière (y compris le rhume des foins) et de la rhinite vivace. Le propionate de fluticasone a un fort effet anti-inflammatoire, mais n'a aucune activité systémique détectable lorsqu'il est utilisé par voie topique sur la muqueuse nasale.

Le propionate de fluticasone administré par inhalation offre un traitement prophylactique de l'asthme.

Adultes:

Asthme léger: patients qui ont régulièrement besoin d'un médicament d'asthme symptomatique intermittent contre le bronchodilatateur.

Asthme modéré: patients souffrant d'asthme instable ou aggravant seul malgré une thérapie prophylactique ou un bronchodilatateur.

Asthme sévère: patients souffrant d'asthme chronique sévère et patients qui dépendent de corticostéroïdes systémiques pour contrôler adéquatement les symptômes. Lorsque du propionate de fluticasone inhalé est introduit, bon nombre de ces patients peuvent réduire ou éliminer considérablement votre besoin de corticostéroïdes oraux.

Enfants:

Tout enfant qui a besoin de médicaments prophylactiques, y compris les patients qui ne sont pas contrôlés pour les médicaments prophylactiques actuellement disponibles.

Voie d'administration: Kutan

Adultes, personnes âgées, enfants et tout-petits à partir de 3 mois

Crème

Les crèmes sont particulièrement adaptées aux surfaces humides ou en pleurs.

Appliquer finement et frotter doucement avec juste assez pour couvrir toute la zone affectée une ou deux fois par jour pendant 4 semaines maximum couvrir jusqu'à amélioration, puis réduire la fréquence d'utilisation ou changer le traitement en moins de préparation. Laisser après chaque application, suffisamment de temps pour l'absorption avant d'appliquer un plastifiant.

La thérapie avec des corticostéroïdes topiques doit être arrêtée progressivement dès que le contrôle est atteint et un plastifiant est poursuivi comme traitement d'entretien.

Un rebond des dermatoses préexistantes peut se produire avec l'arrêt brutal des stéroïdes topiques, en particulier avec de fortes préparations.

Durée du traitement pour les adultes et les personnes âgées

Si la condition s'aggrave ou ne s'améliore pas dans les quatre semaines, le traitement et le diagnostic doivent être réévalués.

Enfants de plus de 3 mois

Les enfants développent plus souvent des effets secondaires locaux et systémiques des corticostéroïdes topiques et ont généralement besoin de cours plus courts et de moyens moins efficaces que les adultes.

Lors de l'utilisation du propionate de fluticasone, il convient de faire preuve de prudence pour s'assurer que la quantité utilisée est le minimum qui offre une utilisation thérapeutique.

Durée du traitement pour les enfants et les tout-petits

Si ProAir est utilisé dans le traitement des enfants et qu'il n'y a aucune amélioration dans les 7 à 14 jours, le traitement doit être arrêté et l'enfant réévalué. Une fois la condition vérifiée (généralement dans les 7 à 14 jours), la fréquence d'utilisation doit être réduite à la dose efficace la plus faible pendant la durée la plus courte possible. Un traitement quotidien continu pendant plus de 4 semaines n'est pas recommandé

Plus vieux

Les études cliniques n'ont trouvé aucune différence de réactions entre les patients âgés et les patients plus jeunes. La fréquence plus élevée de diminution de la fonction hépatique ou rénale chez les personnes âgées peut retarder l'élimination en cas d'apparition d'une absorption systémique. Par conséquent, la quantité minimale pour la durée la plus courte doit être utilisée pour obtenir l'utilisation clinique souhaitée.

Dysfonction rénale / hépatique

En cas d'absorption systémique (avec une utilisation prolongée sur une grande surface), le métabolisme et le - l'élimination est retardée, ce qui augmente le risque de toxicité systémique. Par conséquent, la quantité minimale pour la durée la plus courte doit être utilisée pour obtenir l'utilisation clinique souhaitée.

ProAir Aqueous Nose Spray n'est utilisé que pour l'administration intranasale.

Le contact avec les yeux doit être évité.

Adultes et enfants de plus de 12 ans:

Pour la prophylaxie et le traitement de la rhinite allergique saisonnière et de la rhinite vivace. Deux pulvérisations dans chaque narine une fois par jour, de préférence le matin. Dans certains cas, deux pulvérisations dans chaque narine peuvent être nécessaires deux fois par jour. Une fois les symptômes maîtrisés, une dose d'entretien d'un spray par narine peut être utilisée une fois par jour. Si les symptômes réapparaissent, la posologie peut être augmentée en conséquence. La dose minimale doit être utilisée pour maintenir un contrôle efficace des symptômes. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser quatre pulvérisations dans chaque narine.

Patients âgés:

La dose adulte normale est applicable.

Enfants de moins de 12 ans:

Pour la prophylaxie et le traitement de la rhinite allergique saisonnière et de la rhinite pérenne chez les enfants âgés de 4 à 11 ans, une dose de pulvérisation dans chaque narine est recommandée une fois par jour, de préférence le matin. Dans certains cas, un spray peut être nécessaire deux fois par jour dans chaque narine. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser deux pulvérisations dans chaque narine. La dose minimale doit être utilisée pour maintenir un contrôle efficace des symptômes.

Une utilisation régulière est essentielle pour une utilisation thérapeutique complète. Le patient doit être expliqué qu'il n'y a pas d'effet immédiat, car un soulagement maximal ne peut être atteint qu'après 3 à 4 jours de traitement.

Les patients doivent être informés de la nature prophylactique du traitement par propionate de fluticasone inhalé et pris régulièrement, même s'ils sont asymptomatiques.

Si les patients constatent que le traitement par bronchodilatateur à courte durée d'action est moins efficace ou que vous avez besoin de plus d'inhalations que d'habitude, un médecin doit être consulté.

Flixtide Evohaler est destiné à l'inhalation orale uniquement. ProAir Evohaler peut être utilisé avec une entretoise volumatique de patients qui ont du mal à synchroniser le contrôle des aérosols avec l'atéminspiration.

Les patients doivent être informés de la nature prophylactique du traitement par ProAir Evohaler et pris régulièrement, même s'ils sont asymptomatiques. L'effet thérapeutique commence dans les 4 à 7 jours.

Adultes et enfants de plus de 16 ans : 100 à 1 000 microgrammes deux fois par jour, généralement sous forme de deux inhalations deux fois par jour.

Les prescripteurs doivent être conscients que le propionate de fluticasone est aussi efficace que les autres stéroïdes inhalés environ à la moitié de la dose quotidienne de microgramme. Par exemple, un propionate de fluticasone de 100 mcg correspond approximativement à la dose de 200 mcg de dipropionate de béclométasone (contenant des CFC) ou de budésonide.

En raison du risque d'effets systémiques, des doses supérieures à 500 microgrammes ne doivent être prescrites que deux fois par jour aux adultes souffrant d'asthme sévère, où une utilisation clinique supplémentaire est attendue, qui est démontré soit par l'amélioration de la fonction pulmonaire et / ou du contrôle des symptômes, soit par la réduction de la corticothérapie orale (voir 4.4 Mises en garde spéciales et précautions d'emploi et 4.8 effets secondaires).

Les patients doivent recevoir un propionate de fluticasone inhalé qui commence à être approprié à l'état grave de votre état.

Selon la réponse individuelle, la dose peut être augmentée jusqu'à ce que le contrôle soit atteint ou réduit à la dose efficace minimale.

Doses de départ typiques pour les adultes:

Pour les patients souffrant d'asthme léger, une dose initiale typique est de 100 microgrammes deux fois par jour. Avec un asthme modéré et sévère, les doses initiales peuvent devoir être de 250 à 500 microgrammes deux fois par jour. Si une utilisation clinique supplémentaire est attendue, des doses allant jusqu'à 1 000 microgrammes peuvent être utilisées deux fois par jour. L'initiation de telles doses ne doit être prescrite que par un spécialiste du traitement de l'asthme (par ex. un médecin-conseil ou un médecin généraliste ayant l'expérience pertinente).

La dose doit être titrée à la dose la plus faible à laquelle un contrôle efficace de l'asthme est maintenu

Doses initiales typiques pour les enfants de plus de 4 ans:

50 à 100 microgrammes deux fois par jour.

L'asthme de nombreux enfants est bien contrôlé avec le régime posologique biquotidien de 50 à 100 microgrammes. Des avantages supplémentaires peuvent être obtenus chez les patients dont l'asthme n'est pas suffisamment contrôlé en augmentant la dose à 200 microgrammes deux fois par jour.

la dose quotidienne maximale chez les enfants est de 200 microgrammes deux fois par jour.

La dose initiale doit correspondre à la grave des maladies. La dose doit être titrée à la dose la plus faible à laquelle un contrôle efficace de l'asthme est maintenu.

Si la présentation de ProAir 50 microgrammes Evohaler n'offre pas la dose pédiatrique exacte prescrite par le médecin, veuillez lire les fiches techniques de la présentation alternative ProAir (Accuhaler, Nebules).

Des doses supérieures à 1000 microgrammes (500 microgrammes deux fois par jour) doivent être administrées via une entretoise pour réduire les effets secondaires dans la bouche et la gorge.

groupes de patients spéciaux :

Il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose chez les personnes âgées ou chez les patients atteints d'insuffisance hépatique ou rénale.

aucune étude n'a été menée pour étudier l'effet du propionate de fluticasone sur le kilométrage ou la capacité d'utiliser des machines. Aucun effet négatif sur ces activités ne serait attendu du profil d'effets indésirables du propionate de fluticasone topique.

Aucun signalé.

Il est peu probable que le propionate de fluticasone produise un effet.

Symptômes et signes

Le propionate de fluticasone appliqué par voie topique peut être absorbé en quantités suffisantes pour obtenir des effets systémiques. Un surdosage aigu est très peu probable, mais une hypercortisolation ou un abus chronique peut avoir des caractéristiques d'hypercortisolation.

Traitement

En cas de surdosage, le propionate de fluticasone doit être progressivement interrompu en réduisant la fréquence d'utilisation ou en remplaçant un corticostéroïde moins puissant en raison du risque d'insuffisance glucocorticostéroïde.

Un traitement supplémentaire doit être cliniquement indiqué ou recommandé par le centre national du poison, si disponible.

Il n'y a pas de données sur les effets d'une surdose aiguë ou chronique avec le spray au nez aqueux de ProAir. L'administration intranasale de 2 mg de propionate de fluticasone deux fois par jour pendant une période de sept jours à des volontaires humains en bonne santé n'a aucun effet sur la fonction de l'axe hypothalamo-hypophyso-adrénal (HPA).

L'inhalation ou l'administration orale de fortes doses de corticostéroïdes sur une longue période de temps peut entraîner la suppression de la fonction de l'axe hPa.

Traitement

L'administration de doses qui dépassent une période de temps plus longue peut entraîner une suppression temporaire de la fonction surrénale.

Chez ces patients, le traitement par le propionate de fluticasone doit être poursuivi à une dose suffisante pour le contrôle.

Aigu: L'inhalation du médicament à des doses allant au-delà des doses recommandées peut entraîner une suppression temporaire de la fonction surrénale. Cela ne nécessite pas d'action immédiate. Chez ces patients, le traitement par le propionate de fluticasone doit être poursuivi par inhalation à une dose suffisante pour contrôler la fonction asthmatique-nébonie.

Si des doses plus élevées que les doses approuvées sont utilisées pendant de plus longues périodes, une suppression importante du cortex surrénalien est possible. Il y a eu de très rares rapports de crise surrénale aiguë chez des enfants qui ont été exposés à des doses plus élevées (généralement 1000 microgrammes par jour et plus) pendant une période plus longue (plusieurs mois ou années); les caractéristiques observées étaient l'hypoglycémie et les conséquences d'une diminution de la conscience et / ou des crampes. Les situations qui peuvent déclencher une crise surrénale aiguë comprennent l'exposition à un traumatisme, une chirurgie, une infection ou une réduction rapide de la dose.

<: Risque de suppression des lignes directrices. La surveillance de la réserve surrénale peut être affichée. Le traitement par propionate de fluticasone inhalé doit être poursuivi à une dose suffisante pour contrôler l'asthme.

Code ATC: corticostéroïde D07AC fort (groupe III)

Les corticostéroïdes topiques ont des propriétés anti-inflammatoires, antiprurigineuses et vasoconstrictives.

Ils agissent comme des agents anti-inflammatoires par plusieurs mécanismes pour inhiber les réactions allergiques tardives, notamment la réduction de la densité des mastocytes, la réduction de la chimiotaxie et l'activation des éosinophiles, la réduction de la production de cytokines par les lymphocytes, les monocytes, les mastocytes et les éosinophiles, et l'inhibition du métabolisme de l'acide arachidonique.

Le propionate de fluticasone est un glucocorticoïde à haute efficacité anti-inflammatoire topique, mais à faible activité suppressive de l'axe hPa après administration cutanée. Il a donc un indice thérapeutique plus grand que la plupart des stéroïdes généralement disponibles.

Il montre une puissance glucocorticoïde systémique élevée après administration sous-cutanée, mais une activité orale très faible, probablement due à une inactivation métabolique. in vitro Des études montrent une forte affinité et une activité agoniste dans les récepteurs des glucocorticoïdes humains.

Le propionate de fluticasone n'a aucun effet hormonal inattendu et aucun effet évident et prononcé sur le système nerveux central et périphérique, le système gastro-intestinal ou le système cardiovasculaire ou respiratoire.

Classe pharmacothérapeutique: décongestionnants et autres préparations nasales pour corticostéroïdes à usage topique.

Code ATC: R01AD08

Après administration intranasale, le propionate de fluticasone provoque peu ou pas de suppression de l'axe hypothalamus-hypophyse-adrénal.

Après administration intranasale de propionate de fluticasone (200 mcg / jour), aucun changement significatif de l'ASC du cortisol sérique 24h n'a été trouvé par rapport au placebo (rapport 1,01, IC à 90% 0, 9-1, 14).

Randomisé chez un an, en double aveugle, étude de croissance en groupe parallèle contrôlée contre placebo chez des enfants pré-publiés âgés de 3 à 9 ans (56 patients, a reçu le propionate de fluticasone intranasales et a reçu 52 placebo) était chez les patients, le propionate de fluticasone intranasales (200 microgrammes par jour de vaporisateur nasal) reçu, aucune différence statistiquement significative du taux de croissance par rapport au placebo. Le taux de croissance estimé sur une année de fraude au traitement 6,20 cm / an (SE = 0,23) dans le groupe placebo et 5,99 cm / an (SE = 0,23) dans le groupe propionate de fluticasone; la différence moyenne entre les traitements de la vitesse de croissance après un an était de 0,20 cm / an (SE = 0,28, IC à 9,5% = -0. Aucune preuve de changements cliniquement pertinents dans la fonction de l'axe hPa ou la densité minérale osseuse n'a été observée, comme une excrétion de cortisol sur 12 heures dans l'urine ou..

Le propionate de fluticasone administré par inhalation aux doses recommandées a un fort effet glucocorticoïde anti-inflammatoire dans les poumons, ce qui entraîne une réduction des symptômes et des exacerbations de l'asthme, avec une incidence plus faible et des effets secondaires graves qu'avec l'administration systémique de corticostéroïdes.

Les données pharmacocinétiques pour les rats et les chiens indiquent une élimination rapide et une clairance métabolique étendue. La biodisponibilité après administration topique ou orale est très faible en raison d'une absorption limitée à travers la peau ou du tractus gastro-intestinal et en raison d'un métabolisme de premier passage important. Des études de distribution ont montré que seules de minuscules traces d'un composé administré par voie orale atteignent la circulation systémique et que chaque radiomarqueur disponible par voie systémique est rapidement éliminé dans la bile et excrété dans les fèces.

Le propionate de fluticasone ne reste dans aucun tissu et ne se lie pas à la mélanine. La principale voie métabolique est l'hydrolyse du groupe s-fluorométhylcarbothioate pour obtenir de l'acide carboxylique (GR36264), qui a une activité glucocorticoïde ou anti-inflammatoire très faible. Chez tous les types d'animaux de laboratoire, la voie d'excrétion de la radioactivité est indépendante de la voie d'administration du propionate de fluticasone étiqueté radioactivement. L'excrétion est principalement fécale et se situe essentiellement dans les 48 heures.

La clairance métabolique est également importante chez l'homme et l'élimination est donc rapide. De cette façon, le médicament qui pénètre dans la circulation systémique à travers la peau est rapidement inactivé. La biodisponibilité orale se rapproche de zéro en raison d'une mauvaise absorption et d'un métabolisme de premier passage important. Par conséquent, l'exposition systémique à la prise de la formulation topique est faible.

Absorption: Après administration intranasale de propionate de fluticasone (200 mcg / jour), les concentrations plasmatiques maximales à l'état d'équilibre n'étaient pas quantifiables chez la plupart des sujets (<0,01 ng / mL). La fraude Cmax la plus élevée observée était de 0,017 ng / mL. L'absorption directe dans le nez est négligeable en raison de la faible solubilité aqueuse, la majeure partie de la dose étant finalement avalée. Lorsqu'elle est administrée par voie orale, l'exposition systémique est <1% en raison d'une mauvaise absorption et d'un métabolisme présystémique. L'absorption systémique totale, qui résulte à la fois de l'absorption nasale et orale de la dose avalée, est donc négligeable.

Distribution: Le propionate de fluticasone a un grand volume de distribution à l'état d'équilibre (environ 318L). La liaison aux protéines plasmatiques est modérément élevée (91%).

Métabolisme: le propionate de fluticasone est rapidement libéré de la circulation systémique par l'enzyme CYP3A4 du cytochrome P450, principalement par le métabolisme hépatique en un métabolite inactif de l'acide carboxylique. L'ingestion de propionate de fluticasone est également soumise à un métabolisme de premier passage important. La prudence s'impose lors de la co-administration d'inhibiteurs efficaces du CYP3A4 tels que le kétoconazole et le ritonavir, car une exposition systémique accrue au propionate de fluticasone est possible.

Élimination: le taux d'élimination du propionate de fluticasone administré par voie intraveineuse est linéaire sur la plage de doses de 250 à 1000 mcg et se caractérise par une clairance plasmatique élevée (CL = 1,1 L / min). Les concentrations plasmatiques maximales ont été réduites d'environ 98% en 3 à 4 heures et seules de faibles concentrations plasmatiques ont été associées à la demi-vie terminale de 7,8 h. La clairance rénale du propionate de fluticasone est négligeable (<0,2%) et inférieure à 5% du métabolite de l'acide carboxylique. La principale voie d'excrétion est l'excrétion du propionate de fluticasone et de ses métabolites dans la bile.

Chez les volontaires sains, la biodisponibilité systémique moyenne de ProAir Evohaler est de 28,6%. Chez les patients souffrant d'asthme bronchique (FEV ₁ <75% prévu) la biodisponibilité absolue systémique moyenne a été réduite de 62%. L'absorption systémique se produit principalement par les poumons et est manifestement liée à la dose sur la plage de doses de 500 à 2000 microgrammes. L'absorption est rapide au début, puis prolongée et le reste de la dose peut être avalé.

La biodisponibilité orale absolue est négligeable (<1%) en raison d'une combinaison d'absorption incomplète du tractus gi et d'un métabolisme de premier passage important.

87 à 100% d'une dose orale est excrétée dans les fèces, jusqu'à 75% en tant que composé d'origine. Il existe également un métabolite majeur inactif.

Après une dose intraveineuse, le propionate de fluticasone est largement distribué dans le corps. Le taux de clairance très élevé indique une clairance hépatique importante.

Pas d'instructions spéciales.

Agiter soigneusement avant utilisation.

le spray aérosol est inhalé dans les poumons par la bouche. Après avoir secoué l'inhalateur, le patient doit expirer, l'embout buccal doit être mis dans la bouche et les lèvres autour de lui doivent être fermées. L'actionneur est pressé de libérer un spray qui doit coïncider avec l'inspiration de la respiration.

des instructions détaillées d'utilisation peuvent être trouvées dans la brochure d'information du patient dans chaque emballage.