Plumger

La substance active du bromure de plumgerium est un stéroïde aminé qui bloque efficacement la transmission des impulsions nerveuses motrices aux récepteurs musculaires striés. Il s'agit d'un agent de blocage neuromusculaire non dépolarisant avec une longue durée d'action et est utilisé dans les indications suivantes:

1. Comme adjuvant en anesthésie chirurgicale pour obtenir la relaxation des muscles squelettiques dans un large éventail de procédures chirurgicales.

2. Utilisation en soins intensifs comme bloqueur neuromusculaire non dépolarisant pour le traitement de diverses pathologies, par exemple l'asthmatique et le tétanos à statut intraitable.

Le plumgerium doit être administré par voie intraveineuse.

Il n'est pas recommandé de l'administrer par perfusion.

La posologie doit être individualisée car il existe une grande variation dans la réponse individuelle aux relaxants musculaires. Lors de la détermination de la dose, la méthode d'anesthésie, la durée prévue de la chirurgie, l'interaction potentielle avec d'autres médicaments administrés avant et pendant l'anesthésie et l'état du patient doivent être pris en compte.

L'utilisation d'un stimulateur nerveux périphérique est recommandée pour surveiller le bloc neuromusculaire et la récupération.

ADULTE:

Dose initiale: 50-80 microgrammes / kg (intubation réalisée en 150-120 secondes) ou 80-100 microgrammes / kg (intubation réalisée en 120-90 secondes).

Doses incrémentales: 10-20 microgrammes / kg

PÉDIATRIQUE:

Dose initiale: 60-100 microgrammes / kg

Doses incrémentales: 10-20 microgrammes / kg

NEONATES:

Les doses de plumgerium chez les nouveau-nés jusqu'à un mois doivent être soigneusement individualisées car les nouveau-nés sont particulièrement sensibles aux agents de blocage neuromusculaire non dépolarisants.

Posologie 30 à 40 microgrammes / kg initialement I / V suivi de 10 à 20 microgrammes / kg par la suite.

Si la succinylcholine est utilisée pour l'intubation, l'administration de Plumgerium doit être retardée jusqu'à ce que le patient se soit cliniquement remis du bloc neuromusculaire induit par la succinylcholine.

Après l'administration de suxaméthonium, la posologie de Plumgerium peut être considérablement réduite:

Adultes:

Dose initiale: 20-60 microgrammes / kg

Doses incrémentales 10-20 microgrammes / kg

Enfants:

Dose initiale: 20-60 microgrammes / kg

Doses incrémentales 10-20 microgrammes / kg

ÂGÉ:

L'activité de blocage neuromusculaire de Plumgerium est prolongée chez les personnes âgées et des doses plus faibles peuvent être nécessaires.

OBÉSITÉ:

Chez les patients obèses, des doses de Plumgerium basées sur une base de mg / kg peuvent entraîner un surdosage. La posologie doit être ajustée en fonction de la réponse.

SOINS INTENSIF:

Le plumgérium agit plus longtemps chez le patient en soins intensifs et une dose intraveineuse de 60 microgrammes / kg toutes les une à une heure et demie, voire moins fréquemment, est généralement adéquate.

FONCTION DE VIE ET DE RENAL IMPAIRE :

Des précautions doivent être prises chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale, comme mentionné dans la section des avertissements et précautions spéciaux.

L'hyperdiurèse peut entraîner une diminution de l'effet de blocage neuromusculaire.

Dans le contrôle du tétanos, la durée de relaxation du plumgerium dépend probablement de la gravité du spasme, par conséquent la durée de l'effet peut être variable.

La durée d'action dépend de l'état clinique du patient et de la dose administrée, mais chez les sujets normaux recevant des doses de relaxant musculaire périopératoire, la durée d'action est généralement de 45 à 60 minutes.

Le plumgérium ne doit pas être mélangé avec d'autres agents dans la même seringue ou avec des solutions pour les perfusions intraveineuses car une modification du pH peut provoquer des précipitations.

Jeter toute solution inutilisée.

Patients présentant une hypersensibilité connue au plumgerium ou à l'ion bromure. Utilisation concomitante d'un agent de blocage neuromusculaire dépolarisant, par exemple le suxaméthonium.

Des réactions anaphylactiques peuvent survenir après l'administration d'agents bloquants neuromusculaires.).

En particulier dans le cas de réactions anaphylactiques antérieures à des agents de blocage neuromusculaires, des précautions particulières doivent être prises car une réactivité croisée allergique aux agents de blocage neuromusculaires a été rapportée (voir également rubrique 4.8).

Échec rénal.

Le bromure de plumgerium étant excrété principalement dans le système rénal, la demi-vie d'élimination est prolongée en cas d'insuffisance rénale, ce qui entraîne une réduction de la clairance plasmatique et une durée d'action prolongée.

La prolongation de la demi-vie chez les patients atteints d'insuffisance rénale est souvent mais pas toujours associée à une durée prolongée de blocage neuromusculaire. Chez ces patients, la récupération du bloc neuromusculaire peut également être prolongée.

Maladie hépatique / auxiliaire altérée.

La durée d'action peut être prolongée dans ces conditions et une résistance à l'action de blocage neuromusculaire du bromure de plumgerium peut se produire en raison de l'augmentation du volume de distribution du médicament.

Dans de telles conditions, le médicament a une apparition plus lente et, couplé à l'augmentation des besoins posologiques totaux, il peut y avoir une prolongation du blocage et du temps de récupération chez ces patients.

Les patients atteints de carcinomatose spécialement associés au carcinome bronchique peuvent présenter une sensibilité marquée à cet agent, et le bloc neuromusculaire produit peut mal répondre à la néostigmine.

Comme pour les autres relaxants musculaires non dépolarisants, Plumgerium doit être utilisé avec soin chez les patients atteints d'insuffisance pulmonaire, hépatique ou rénale préexistante et avec un soin particulier chez les patients atteints de dystrophies musculaires, de myasthénie grave et de syndrome myasthénique, sauf s'il est destiné à administrer une postopératoire prolongée. assistance respiratoire. Comme c'est le cas avec d'autres agents curariformes, en cas de maladie neuromusculaire ou après une poliomyélite, le plumgérium doit être utilisé avec une extrême prudence car la réponse aux agents bloquants neuromusculaires peut être considérablement modifiée chez ces patients. L'ampleur et la direction de cette altération peuvent varier considérablement.

Avant l'administration de Plumgerium, des conditions telles que la perturbation de l'électrolyte, une altération du pH et une déshydratation doivent être corrigées si possible. Le plumgérium doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant tendance à l'hypertension.

Le plumgérium peut entraîner une réduction du temps partiel de prothromboplastine et du temps de prothrombine. Les conditions associées à des temps de circulation plus lents, par exemple les maladies cardiovasculaires, l'œdème et la vieillesse, entraînent une augmentation du volume de distribution qui peut entraîner une augmentation du temps d'apparition.

Le plumgérium doit être utilisé avec un soin particulier chez les nouveau-nés, chez les patients malades ou caches, en présence d'une maladie du foie ou d'un ictère obstructif (résistant aux effets des médicaments) dans les états avec des taux de protéines plasmatiques modifiés ou en cas de diminution du flux sanguin rénal ou du rein maladie. Dans les opérations utilisant les techniques hypothermiques, l'effet de blocage neuromusculaire des médicaments non dépolarisants est diminué et augmenté en réchauffant le patient.

Le plumgérium doit être administré en posologie soigneusement ajustée ou sous la supervision d'un anesthésiste qualifié et uniquement lorsque des installations de ventilation contrôlée, d'insufflation avec de l'oxygène et d'intubation endotrachéale sont disponibles pour une utilisation immédiate.

Le plumgérium provoquant une relaxation des muscles respiratoires, la respiration doit être assistée chez tous les patients. Il est essentiel de s'assurer que le patient respire spontanément, profondément et régulièrement avant de quitter le théâtre après anesthésie. Le blocage neuromusculaire atteint avec Plumgerium peut être inversé avec un agent inhibiteur de la cholinestérase (par ex. néostigmine) à une dose adéquate, ainsi que l'atropine comme agent anticholinergique.

Des précautions doivent être prises en cas de danger de régurgitation lors de l'intubation du patient, par exemple lors de l'induction d'un crash.

Les autres conditions qui peuvent augmenter l'effet du plumgerium sont: l'hypokaliémie (par ex. après vomissements sévères, diarrhée, numérisation et thérapie diurétique), hypermagnésémie, hypocalcémie (après transfusions massives), hypoprotéinémie, déshydratation, acidose, hypercapnée et cachexie.

Il n'est pas recommandé d'utiliser des machines potentiellement dangereuses ou de conduire une voiture dans les 24 heures après la récupération complète de l'action de blocage neuromusculaire de Plumgerium.

Des doses élevées d'un médicament dépolarisant peuvent provoquer une désensibilisation de la plaque d'extrémité et prolonger l'apnée postopératoire.

Cardiovasculaire: augmentation du pouls et du débit cardiaque. La pression artérielle peut augmenter. Des arythmies peuvent survenir occasionnellement.

Gastro-intestinal: la salivation est parfois notée pendant l'anesthésie.

Hypersensibilité: une éruption transitoire occasionnelle a été notée.

Réactions au site d'injection: douleur ou réactions cutanées locales notées au site d'injection.

Respiratoire: le bronchospasme a rarement été signalé

Réactions graves ou mettant la vie en danger: de graves réactions anaphylactoïdes ont été rapportées de façon inhabituelle. Dans le cas de réactions anaphylactiques antérieures à des agents bloquants neuromusculaires, des précautions particulières doivent être prises car une réactivité croisée allergique entre les agents bloquants neuromusculaires a été rapportée.

Étant donné que les agents de blocage neuromusculaires en général sont connus pour être capables d'induire la libération d'histamine à la fois localement et systémiquement, l'apparition possible de démangeaisons et de réactions érythémateuses au site d'injection et / ou d'histaminoïdes généralisés (anaphylactoïde) des réactions telles que le bronchospasme et les changements cardiovasculaires doivent toujours être pris en considération lors de l'administration de ces médicaments.

Oculaire: Le plumgérium diminue la pression intra-oculaire et induit un myosis, les deux effets étant favorables à la chirurgie opthtalmique.

Caractéristiques cliniques: Les symptômes sont ceux d'une apnée prolongée, d'une dépression respiratoire et / ou d'une faiblesse musculaire. La mort peut suivre une insuffisance respiratoire aiguë.

Gestion: la néostigmine à une dose de 2,5 mg et l'atropine à une dose de 1,2 mg peuvent être administrées pour inverser le bloc neuromusculaire pendant la poursuite de la ventilation. Lorsque l'administration de l'agent inhibiteur de la cholinestérase ne parvient pas à inverser les effets de blocage neuromusculaire de la ventilation de Plumgerium doit se poursuivre jusqu'à ce que la respiration spontanée soit rétablie. Une posologie répétée d'inhibiteur de cholinestérase peut être dangereuse.

Classe pharmacothérapeutique: relaxants musculaires, agents à action périphérique, autres composés d'ammonium quaternaire, M03AC01

Code ATC: M03AC01

Le bromure de plumgérium produit des effets pharmacologiques similaires à ceux d'autres agents de blocage neuromusculaire non dépolarisants. Le médicament peut produire une augmentation de la fréquence cardiaque qui semble résulter d'un effet de blocage direct sur les récepteurs de l'acétylcholine du cœur. L'augmentation de la fréquence cardiaque semble être liée à la dose et est minime avec les doses habituelles. Le plumgérium provoque peu ou pas de libération d'histamine et aucun blocage ganglionnaire et ne provoque donc pas d'hypotension ou de bronchospasme. Malgré sa structure stéroïdienne, le médicament ne présente aucune activité hormonale.

Après administration I / V de bromure de plumgerium 60 microgrammes / kg, la relaxation musculaire atteint un niveau adapté à l'intubation endotrachéale en 2-3 minutes, légèrement plus rapidement qu'avec la tubocurarine. L'apparition et la durée de la paralysie sont liées à la dose. Après une dose de 60 microgrammes / kg, les effets du médicament commencent à diminuer en 35 à 45 minutes environ. Des doses supplémentaires peuvent augmenter l'ampleur et la durée du blocage neuromusculaire. La durée d'action dépend de l'état clinique du patient et de la dose administrée, mais chez les sujets normaux recevant des doses de relaxant musculaire périopératoire, la durée d'action est généralement de 45 à 60 minutes.

La liaison aux protéines du plumgérium ne semble pas substantielle. L'activité du médicament n'est pas fortement affectée par les concentrations plasmatiques de dioxyde de carbone ou le pH. La redistribution est responsable de la cessation de l'activité après des doses uniques. Le plumgérium traverse le placenta en petites quantités.

Les concentrations plasmatiques semblent diminuer de manière triphasique. Chez les adultes ayant une fonction rénale et hépatique normale, la demi-vie dans la phase terminale est d'environ 2 heures. La demi-vie d'élimination peut être prolongée chez les patients présentant une insuffisance rénale et / ou hépatique. Le médicament est éliminé principalement sous forme inchangée par les reins, bien que de petites quantités puissent être métabolisées et une partie du médicament peut être éliminée dans la bile.

Ne mélangez pas d'autres solutions dans la même seringue car un changement de pH peut provoquer des précipitations.

Pour usage unique uniquement. Toute solution inutilisée doit être jetée.