Panmomel

Panmomel (flurazépam) est un agent hypnotique utile pour traiter l'insomnie, qui se caractérise par des troubles du sommeil, un réveil nocturne fréquent et / ou un réveil précoce. Le panmomel (flurazépam) peut être utilisé efficacement chez les patients souffrant d'insomnie récurrente ou de mauvaises habitudes de sommeil, ainsi que dans les situations médicales aiguës ou chroniques qui nécessitent un sommeil réparateur. Les études en laboratoire du sommeil ont objectivement déterminé que Panmomel (flurazépam) est efficace pendant au moins 28 nuits consécutives de livraison de drogue. L'insomnie étant souvent temporaire et intermittente, une utilisation à court terme est généralement suffisante. L'utilisation prolongée d'hypnotiques n'est généralement pas indiquée et ne doit être effectuée qu'en même temps qu'une évaluation appropriée du patient.

La posologie doit être individualisée pour des effets bénéfiques maximaux. La dose habituelle pour les adultes est de 30 mg avant la retraite. 15 mg peuvent être suffisants chez certains patients. Chez les patients âgés et / ou affaiblis, 15 mg sont généralement suffisants pour une réponse thérapeutique et il est donc recommandé d'initier un traitement avec cette dose.

Panmomel (flurazépam) est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité connue au médicament.

Utiliser pendant la grossesse: Les benzodiazépines peuvent provoquer des lésions fœtales pendant la grossesse. Plusieurs études ont suggéré un risque accru de malformations congénitales associées à l'utilisation du diazépam et du chlordiazépoxyde au cours du premier trimestre de grossesse.

Panmomel (flurazépam) est contre-indiqué chez la femme enceinte. Des symptômes de dépression du nouveau-né ont été signalés; un nouveau-né dont la mère a reçu 30 mg de panmomel (flurazépam) pour insomnie dans les 10 jours précédant l'accouchement est apparu hypotonique et inactif au cours des 4 premiers jours de vie. Les taux sériques de N1-désalkyl-flurazépam chez le nourrisson ont montré une circulation transplacentaire et impliquent ce métabolite à action lente dans ce cas. Si la patiente est susceptible de tomber enceinte pendant la prise de flurazépam, vous devez être averti des risques potentiels pour le fœtus. Les patientes doivent être invitées à arrêter de prendre le médicament avant la grossesse. La possibilité qu'une femme en âge de procréer soit enceinte au moment du traitement doit être envisagée.

AVERTISSEMENTS

Étant donné que les troubles du sommeil peuvent être la première manifestation d'un trouble physique et / ou psychiatrique, le traitement symptomatique de l'insomnie ne doit être instauré qu'après une évaluation minutieuse du patient. l'échec de l'insomnie après 7 à 10 jours de traitement peut indiquer la présence d'une affection psychiatrique et / ou médicale primaire qui doit être évaluée. une aggravation de l'insomnie ou l'émergence de nouvelles anomalies de la pensée ou du comportement peut résulter d'un trouble psychiatrique ou physique non détecté. De telles découvertes ont été trouvées au cours du traitement avec des sédatifs-hypnotiques. Étant donné que certains des effets secondaires importants de l'hypnotique Sedativum semblent dépendre de la dose (voir PRÉCAUTIONS et DOSAGE et ADMINISTRATION), il est important d'utiliser la plus petite dose efficace possible, en particulier chez les personnes âgées.

Comportements complexes tels que la «conduite du sommeil» (c.-à-d., conduite non complètement éveillée après avoir pris un hypnotique sédatif, avec amnésie pour l'événement) ont été rapportés. Ces événements peuvent se produire chez les personnes sédatives-hypnotiques-naïves ainsi que chez les personnes sédatives-hypnotiques. Bien que des comportements tels que la privation de sommeil dans l'hypnotique sédative ne puissent se produire qu'à des doses thérapeutiques, l'utilisation d'alcool et d'autres dépresseurs du SNC avec hypnotiques sédatifs semble augmenter le risque de tels comportements, tout comme l'utilisation d'hypnotiques sédatifs en conserve, qui est la dose recommandée dépasser la dose maximale. En raison du risque pour les patients et la communauté, l'arrêt de l'hypnotique sédative chez les patients rapportant un épisode de conduite du sommeil doit être envisagé de toute urgence.

Autres comportements complexes (par ex. préparer et manger, passer des appels ou faire l'amour) ont été rapportés chez des patients qui ne sont pas complètement éveillés après avoir pris un hypnotique sédatif. Comme pour dormir, les patients ne se souviennent généralement pas de ces événements.

Réactions anaphylactiques et anaphylactoïdes sévères

De rares cas d'œdème de Quincke avec la langue, la glotte ou le larynx ont été rapportés chez des patients après avoir pris la première ou les doses suivantes d'hypnotiques sédatifs, y compris le panmomel (flurazépam). Certains patients présentaient des symptômes supplémentaires tels que dyspnée, gorge ou nausées et vomissements, qui indiquent une anaphylaxie. Certains patients avaient besoin d'une thérapie médicale aux urgences. Si un œdème de Quincke affecte la langue, la glotte ou le larynx, une obstruction des voies respiratoires peut se produire et être mortelle. Les patients qui développent un œdème de Quincke après un traitement par Panmomel (flurazépam) ne doivent pas être traités à nouveau avec le médicament.

Les patients recevant du panmomel (flurazépam) doivent être avertis des effets combinés possibles avec l'alcool et d'autres dépresseurs du SNC. Il faut également faire preuve de prudence lorsque des boissons alcoolisées sont consommées le lendemain de l'utilisation de Panmomel (flurazépam) pour la sédation nocturne. Le potentiel de cette interaction est de plusieurs jours après l'arrêt du flurazépam jusqu'à ce que les taux sériques de métabolites psychoactifs aient diminué.

Les patients doivent également être avertis de ne pas exercer de professions dangereuses qui nécessitent une vigilance mentale complète, telles que l'utilisation de machines ou la conduite d'un véhicule à moteur après la prise du médicament, y compris d'éventuelles déficiences dans la conduite de ces activités qui surviennent le lendemain de la prise de Panmomel (flurazépam) peut se produire.

Utiliser chez les enfants: Les examens cliniques de Panmomel (flurazépam) n'ont pas été effectués chez les enfants. Par conséquent, le médicament n'est actuellement pas recommandé pour les personnes de moins de 15 ans.

Des symptômes de sevrage du type barbiturique se sont produits après l'arrêt des benzodiazépines. (Voir ABUS DE DROGUE et DÉPENDANCE Section.)

PRÉCAUTIONS

Comme le risque de développer une surnutrition, des étourdissements, une confusion et / ou une ataxie augmente de manière significative chez les patients âgés et affaiblis avec des doses plus importantes, il est recommandé de limiter la dose à 15 mg chez ces patients. Si Panmomel (flurazépam) doit être associé à d'autres médicaments ayant des propriétés hypnotiques connues ou des effets dépressifs du SNC, les effets additifs potentiels doivent être dûment pris en compte.

Les précautions habituelles conviennent aux patients gravement dépressifs ou à ceux qui présentent des signes de dépression latente; en particulier, la connaissance de tendances suicidaires et de mesures de protection peut être nécessaire.

Les précautions habituelles doivent être suivies chez les patients atteints d'insuffisance rénale ou hépatique et d'insuffisance pulmonaire chronique.

Application gériatrique: Comme le risque de développer une suralimentation, des étourdissements, une confusion et / ou une ataxie augmente de manière significative chez les patients plus âgés et affaiblis avec des doses plus importantes, il est recommandé de limiter la dose à 15 mg chez ces patients. Des respirations et des chutes ont également été rapportées, en particulier chez les patients gériatriques.

Après administration unique de flurazépam, la demi-vie d'élimination du desalkyl-flurazépam était plus longue chez les sujets masculins plus âgés que chez les sujets masculins plus jeunes, tandis que les valeurs entre les femmes âgées et les jeunes femmes ne différaient pas de manière significative. Après plusieurs doses, la demi-vie d'élimination du desalkyl-flurazépam était plus longue chez tous les sujets plus âgés par rapport aux sujets plus jeunes et les concentrations sériques stationnaires moyennes étaient plus élevées chez les sujets masculins plus âgés que chez les sujets plus jeunes (voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE: Pharmacocinétique gériatrique).

Des étourdissements, de la somnolence, de la somnolence, des chutes, de l'ataxie et des chutes se sont produits, en particulier chez les personnes âgées ou affaiblies. Une sédation, une léthargie, une désorientation et un coma sévères ont été signalés, ce qui est susceptible d'indiquer une intolérance ou une surdose de médicament.

Des maux de tête, des brûlures d'estomac, des maux d'estomac, des nausées, des vomissements, de la diarrhée, de la constipation, des douleurs gastro-intestinales, de la nervosité, des conversations, des inquiétudes, une irritabilité, une faiblesse, des palpitations, des douleurs thoraciques, des douleurs corporelles et articulaires et des troubles urogénitaux ont également été signalés. Il y a également eu de rares cas de leucopénie, de granulocytopénie, de transpiration, de bouffées de chaleur, de difficulté à se concentrer, de vision trouble, de brûlure des yeux, d'évanouissement, d'hypotension, d'essoufflement, de démangeaisons, de sécheresse de la bouche, de salivation excessive, d'anorexie, d'euphorie, de trouble, confusion, agitation, agitation, agitation, agitation, agitation, agitation, hallucine, agitation, agitation, agitation, agitation, agitation, agitation, agitation, agitation, agitation, agitation, agitation, Hallucine. l'excitation, la stimulation et l'hyperactivité ont également été rapportées dans de rares cas.

ABUS DE DROGUE et DÉPENDANCE

La maltraitance et la toxicomanie sont distinctes et diffèrent de la dépendance physique et de la tolérance. La maltraitance se caractérise par une mauvaise utilisation du médicament à des fins non médicales, souvent en combinaison avec d'autres substances psychoactives. La dépendance physique est un état adaptatif qui se manifeste dans un syndrome de sevrage spécifique qui peut être causé par un arrêt brutal, une réduction rapide de la dose, une diminution du taux sanguin du médicament et / ou l'administration d'un antagoniste. La tolérance est un état adaptatif dans lequel l'exposition à un médicament provoque des changements qui entraînent une réduction d'un ou plusieurs effets du médicament au fil du temps. La tolérance peut se produire pour les effets souhaités et indésirables du médicament et peut se développer à différents effets à différents taux.

La toxicomanie est une maladie neurobiologique chronique primaire avec des facteurs génétiques, psychosociaux et environnementaux qui affectent votre développement et vos manifestations. Il se caractérise par des comportements qui comprennent un ou plusieurs des éléments suivants: contrôle altéré de la consommation de drogues, utilisation compulsive, utilisation continue malgré les dommages et la demande. La toxicomanie est une maladie traitable qui utilise une approche multidisciplinaire, mais la rechute est courante.

Des symptômes de sevrage similaires à ceux des barbituriques et de l'alcool (crampes, tremblements, crampes abdominales et musculaires, vomissements et transpiration) sont survenus après l'arrêt brutal des benzodiazépines. Les symptômes de sevrage les plus graves étaient généralement limités aux patients qui avaient reçu des doses excessives sur une plus longue période. En général, des symptômes de sevrage plus doux (par ex. dysphorie et insomnie) ont été rapportées après l'arrêt brutal des benzodiazépines, qui ont été continuellement prises à des niveaux thérapeutiques pendant plusieurs mois. Par conséquent, après un traitement prolongé, l'arrêt brutal doit généralement être évité et un plan de changement de dose progressif doit être suivi. Les toxicomanes (tels que les toxicomanes ou les alcooliques) doivent être étroitement surveillés lors de la prise de flurazépam ou d'autres drogues psychotropes en fonction de la prédisposition de ces patients à l'habituation et à la toxicomanie.

Les manifestations d'une surdose de panmomel (flurazépam) sont somnolence, confusion et coma. La respiration, le pouls et la pression artérielle doivent être surveillés comme dans tous les cas de surdosage. Des mesures de soutien générales devraient être utilisées avec un lavage gastrique immédiat. Des liquides intraveineux doivent être administrés et des voies respiratoires adéquates doivent être entretenues. L'hypotension et la dépression du SNC peuvent être combattues grâce à l'utilisation judicieuse d'agents thérapeutiques appropriés. La valeur de la dialyse n'a pas été déterminée. Si une excitation survient chez les patients après une surdose de Panmomel (flurazépam), les barbituriques ne doivent pas être utilisés. Comme pour le traitement d'une surdose intentionnelle avec un médicament, il convient de garder à l'esprit que plusieurs substances actives peuvent avoir été prises.

Le flumazénil, un antagoniste spécifique des récepteurs des benzodiazépines, est indiqué pour l'inversion complète ou partielle des effets sédatifs des benzodiazépines et peut être utile dans les situations où un surdosage avec de la benzodiazépine est connu ou suspecté. Avant l'administration de flumazénil, les mesures nécessaires doivent être prises pour assurer les voies respiratoires, la ventilation et l'accès intraveineux. Le flumazénil est un ajout et non un substitut à une bonne gestion du surdosage de benzodiazépine. Les patients traités par le flumazénil doivent être surveillés pour la résédation, la dépression respiratoire et d'autres effets de benzodiazépine restants pendant une période raisonnable après le traitement. le médecin prescripteur doit être conscient du risque de convulsions associées au traitement par le flumazénil, en particulier chez les utilisateurs d'essence à long terme et en cas de surdosage cyclique avec des antidépresseurs L'encart complet du flumazénil, y compris.

TRADUCTION

Les manifestations d'une surdose de panmomel (flurazépam) sont somnolence, confusion et coma. La respiration, le pouls et la pression artérielle doivent être surveillés comme dans tous les cas de surdosage. Des mesures de soutien générales devraient être utilisées avec un lavage gastrique immédiat. Des liquides intraveineux doivent être administrés et des voies respiratoires adéquates doivent être entretenues. L'hypotension et la dépression du SNC peuvent être combattues grâce à l'utilisation judicieuse d'agents thérapeutiques appropriés. La valeur de la dialyse n'a pas été déterminée. Si une excitation survient chez les patients après une surdose de Panmomel (flurazépam), les barbituriques ne doivent pas être utilisés. Comme pour le traitement d'une surdose intentionnelle avec un médicament, il convient de garder à l'esprit que plusieurs substances actives peuvent avoir été prises.

Le flumazénil, un antagoniste spécifique des récepteurs des benzodiazépines, est indiqué pour l'inversion complète ou partielle des effets sédatifs des benzodiazépines et peut être utile dans les situations où un surdosage avec de la benzodiazépine est connu ou suspecté. Avant l'administration de flumazénil, les mesures nécessaires doivent être prises pour assurer les voies respiratoires, la ventilation et l'accès intraveineux. Le flumazénil est un ajout et non un substitut à une bonne gestion du surdosage de benzodiazépine. Les patients traités par le flumazénil doivent être surveillés pour la résédation, la dépression respiratoire et d'autres effets de benzodiazépine restants pendant une période raisonnable après le traitement. le médecin prescripteur doit être conscient du risque de convulsions associées au traitement par le flumazénil, en particulier chez les utilisateurs d'essence à long terme et en cas de surdosage cyclique avec des antidépresseurs La notice complète du flumazénil, y compris. CONTRAINDICATIONS, AVERTISSEMENTS et PRÉCAUTIONS, doit être consulté avant utilisation.

PRIX

Panmomel (flurazépam) est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité connue au médicament.

Utiliser pendant la grossesse: Les benzodiazépines peuvent provoquer des lésions fœtales pendant la grossesse. Plusieurs études ont suggéré un risque accru de malformations congénitales associées à l'utilisation du diazépam et du chlordiazépoxyde au cours du premier trimestre de grossesse.

Panmomel (flurazépam) est contre-indiqué chez la femme enceinte. Des symptômes de dépression du nouveau-né ont été signalés; un nouveau-né dont la mère a reçu 30 mg de panmomel (flurazépam) pour insomnie dans les 10 jours précédant l'accouchement est apparu hypotonique et inactif au cours des 4 premiers jours de vie. Les taux sériques de N1-désalkyl-flurazépam chez le nourrisson ont montré une circulation transplacentaire et impliquent ce métabolite à action lente dans ce cas. Si la patiente est susceptible de tomber enceinte pendant la prise de flurazépam, vous devez être averti des risques potentiels pour le fœtus. Les patientes doivent être invitées à arrêter de prendre le médicament avant la grossesse. La possibilité qu'une femme en âge de procréer soit enceinte au moment du traitement doit être envisagée.

PHARMACOLOGIE CLINIQUE

Le chlorhydrate de flurazépam est rapidement absorbé par le tractus du gi. Le flurazépam est rapidement métabolisé et principalement excrété dans l'urine. Après une dose orale unique, les concentrations plasmatiques de flurazépam dans la plage de 0,5 à 4,0 ng / ml se produisent 30 à 60 minutes après l'administration. La demi-vie apparente harmonique moyenne du flurazépam est de 2,3 heures. Le profil de l'hémocycle du flurazépam et de ses principaux métabolites a été déterminé chez l'homme pendant 2 semaines après l'administration orale de 30 mg par jour. Le flurazépam N1-hydroxyéthyle n'était mesurable qu'aux premières heures après une dose de 30 mg et n'était pas détectable après 24 heures. Le principal métabolite dans le sang était le flurazépam N1-désalkylique qui, après 7 à 10 jours de dosage, a atteint un niveau à l'état d'équilibre (plateau), qui était environ 5 à 6 fois supérieur aux 24 heures observées le jour 1 -Spiegel. La demi-vie d'élimination du flurazépam N1-désalkylique était comprise entre 47 et 100 heures. Le principal métabolite de l'urine est le N1-hydroxyéthyl flurazépam conjugué, qui représente 22% à 55% de la dose. Moins de 1% de la dose excrétée dans l'urine que N₁-désalkyl-flurazépam.

Ce profil pharmacocinétique peut être responsable de l'observation clinique que le flurazépam est de plus en plus efficace la deuxième ou la troisième nuit d'utilisation successive et que pendant 1 ou 2 nuits après l'arrêt du médicament, la latence du sommeil et le temps de veille total peuvent être réduits.

Pharmacocinétique gériatrique: la pharmacocinétique d'une dose unique de flurazépam a été examinée chez 12 sujets gériatriques sains (âgés de 61 à 85 ans)). La demi-vie d'élimination moyenne du desalkyl flurazépam était plus longue (160 heures) chez les sujets masculins plus âgés que chez les sujets masculins plus jeunes (74 heures), tandis que la demi-vie d'élimination moyenne était similaire chez les sujets féminins gériatriques (120 heures) et les sujets féminins plus jeunes (90 heures). Après plusieurs doses, les taux plasmatiques fixes moyens de flurazépam desalkyle étaient plus élevés chez les sujets masculins plus âgés (81 ng / ml) par rapport aux sujets masculins plus jeunes (53 ng / ml) tandis que les valeurs entre les sujets féminins plus âgés (85 ng / ml) et les sujets féminins plus jeunes (86 ng / ml) étaient similaires.). La demi-vie de lavage moyenne du desalkyl flurazépam était chez les sujets masculins et féminins plus âgés (126 et. 158 heures) par rapport aux sujets plus jeunes masculins et féminins (111 ou.).₁

RÉFÉRENCE:

1. Greenblatt DJ, Divoll M, Harmatz JS, MacLauglin DS, Shader RI: cinétique et effets cliniques du flurazépam chez les garçons et les non-insomniaques plus âgés. Clin Pharmacol Ther 30: 475-486, 1981.