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Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 26.06.2023
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Leucémie myéloïde et lymphoblastique aiguë, myélocose chronique (crise blastique), lymphomes non hodgkiniens.
leucémie aiguë non lymphoblaste et lymphoblastique (induction de rémission et thérapie de soutien);
prévention et traitement de la neurolycose (administration intraculaire en monothérapie et en association avec d'autres médicaments ante-tumoraux);
lymphomes non hodgkiniens (traitement);
crise blastique dans la myélolycose chronique (traitement).
Thérapie à forte dose de cytarabine:
réfractaire aux lymphomes non hodzhkin de thérapie;
réfractaire à la thérapie de la leucémie aiguë non-lymphoblaste et lymphoblastique, y compris.h. options avec une prévision défavorable;
rechute de leucémie aiguë;
leucémie secondaire après une chimiothérapie et / ou une radiothérapie antérieure;
leucémie manifeste après la transformation de la préleucémie;
leucémie aiguë non lymphoblastique chez les patients de moins de 60 ans (pour consolider la rémission);
crise de l'explosion dans la myélolycose chronique.
B / c est jet d'encre ou perfusion, p / c ou intrachétique Le schéma et la méthode d'application varient selon les modes de chimiothérapie. La dose quotidienne moyenne est de 100 mg / m.2 Des doses douloureuses de moins sont attribuées aux personnes âgées malades ou avec des réserves réduites de formation sanguine - 50–70 mg / m.2.
Avec une leucémie aiguë non lymphoblastique pour rémission en chimiothérapie, les doses régulières en association avec d'autres médicaments antitumoraux sont de 100 mg / m chacune2/ jour sous forme de c / en perfusion continue pendant 7 jours ou 100 mg / m2 à / toutes les 12 heures consécutives. Au total, 4 à 7 cours de traitement sont dispensés. Intervalles entre les cours - 14 jours ou plus.
Lors du traitement de la leucémie avec un mauvais pronostic, ainsi qu'une leucémie aiguë réfractaire et récurrente, il est possible d'utiliser des doses élevées de Novutrax - 2–3 g / m2 sous forme d'infusions d'une à 3 heures toutes les 12 heures pendant 2 à 6 jours en association avec ou sans autres médicaments antitumoraux.
Intrachiquement, avec une leucémie aiguë - à une dose de 30 mg / m2 tous les 4 jours avant la normalisation de la composition du liquide céphalorachidien, puis 1 autre introduction supplémentaire. Posologie (de 5 à 75 mg / m2) et la fragmentation de l'utilisation (de 1 fois par jour pendant 4 jours à 1 fois en 4 jours) dépend du type et de la gravité des symptômes neurologiques et de l'efficacité du traitement précédent.
Préparation de la solution.
Pour obtenir une solution à une concentration de 20 mg / ml, 5 ml de solvant doivent être ajoutés au contenu du flacon de 100 mg.
Pour obtenir une solution à une concentration de 50 mg / ml, 10 ml de solvant doivent être ajoutés au contenu du flacon de 500 mg.
Pour obtenir une solution à une concentration de 100 mg / ml, 10 ml de solvant doivent être ajoutés au contenu du flacon de 1000 mg.
La concentration de citarabine ne doit pas dépasser 100 mg / ml.
Le solvant attaché contient de l'alcool benzylique, vous ne pouvez donc pas l'utiliser pour une administration intrachétique.
La poudre d'injection peut être dissoute dans de l'eau d'injection, une solution à 0,9% de chlorure de sodium ou une solution à 5% de dextrose avec et sans conservateur.
Une solution de chlorure de sodium à 0,9% est utilisée comme solvant pour une utilisation intra-ciblée. Le solvant pour le traitement intra-négociation et à haute dose ne doit pas contenir de conservateurs (alcool benzylique).
Hypersensibilité, insuffisance hépatique et rénale, maladies infectieuses aiguës, alplasie de la moelle osseuse.
hypersensibilité à la cytarabine et à d'autres composants du médicament;
grossesse;
période d'allaitement.
Avec prudence :
insuffisance hépatique et / ou rénale (due à un risque accru de neurotoxicité, en particulier lors de la conduite d'un traitement à forte dose) ;
oppression des effusions de sang causée par la drogue;
infiltration de moelle osseuse de cellules tumorales;
maladies infectieuses virales aiguës (y compris h. varicelle, lichen ceinturé), nature fongique ou bactérienne (risque de complications graves et généralisation du processus) ;
maladies à risque accru d'hyperuricémie (néphrolithiase impulsive ou uranif).
Leucopénie, thrombocytopénie, anémie, mégaloblastose, arythmies, bronchospasme, œdème pulmonaire, altération des fonctions du système nerveux central, névrite, hyperuricémie, nausées, vomissements, anorexie, douleurs abdominales, diarrhée, stomaties cutanées, plaquettubarbitis, altération du foie et fonction rénale.
Du côté du système de formation de sang: leucopénie, thrombocytopénie, anémie, mégaloblastose, réticulocytophénie. La diminution du nombre de leucocytes est de nature en deux phases, la première diminution maximale étant atteinte de 7 à 9 jours. Suit ensuite une augmentation à court terme avec un maximum de 12 jours. Avec une diminution répétée et plus profonde, le nombre minimum de leucocytes est noté pendant 15 à 24 jours. Dans les 10 prochains jours, son ascension rapide est observée. Une diminution du nombre de plaquettes devient perceptible de 5 jours, au moins entre 12 et 15 jours. Au cours des 10 prochains jours, une récupération rapide au niveau initial est notée. La gravité de ces réactions dépend de la dose et du schéma d'introduction.
Des organes de l'écran LCD: nausées, vomissements, perte d'appétit, douleurs abdominales, diarrhée, inflammation ou élimination de la muqueuse gastro-intestinale (début, rectum, moins souvent - œsophage). Les nausées et les vomissements surviennent le plus souvent après une introduction rapide. Lors de l'utilisation de doses élevées (2–3 g / m2) les déclarations de l'écran LCD peuvent être graves, peut-être le développement d'une colite nécrotique, d'une nécrose intestinale, d'une pneumatose kystique intestinale conduisant à une péritonite.
Du foie et du pancréas: altération de la fonction hépatique, jaunisse. Avec traitement à haute dose - altération de la fonction hépatique avec hyperbilirubinémie, septicémie et abcès hépatique. Dans certains cas, avec une combinaison de fortes doses de citarabine avec d'autres médicaments - thrombose veineuse pulvérisée (syndrome de Badda-Kiari), pancréatite.
Du côté du système nerveux: névrite, neurotoxicité, maux de tête, étourdissements. Les violations par le système nerveux central sont notées principalement pendant le traitement à haute dose. Dans le même temps, les troubles de la fonction du cerveau et du cervelet (nistagmus, dysarthrie, ataxie, confusion) sont principalement révélés, y compris les changements de personnalité, la somnolence, à qui, qui sont généralement réversibles. Des cas de neuropathie périphérique motrice et sensorielle et de paralysie ascendante progressive tardive ont été rapportés. Dans certains cas, après l'administration intra-ciblée du médicament, des nausées, des vomissements, des étourdissements et de la fièvre ont été notés. Ces plaintes peuvent également être dues à une crevaison forfaitaire. La neurotoxicité cumulative est également possible, en particulier à de courts intervalles entre l'administration de la dose. Après l'administration intra-ciblée de citarabine, des cas individuels de leucoencéphalopathie nécrosante, de paraplégie et de cécité sont également décrits.
Du côté du système musculo-squelettique: lorsqu'il est utilisé à fortes doses - myalgie et / ou arthralgie du cou et des membres inférieurs. Le cas de la rhabdomyolyse est également décrit.
Du côté des sens: conjonctivite (photophobie, brûlure dans les yeux, larmoiement prononcé), kératite. Avec un traitement hautement dense, une kératite ulcéreuse réversible et une conjonctivite hémorragique, des troubles visuels sont possibles.
Des systèmes cardiovasculaire et respiratoire: arythmie transitoire, cardiomyopathie (y compris.h. mortel, lors de l'utilisation de doses élevées de citarabine en association avec le cyclophosphamide), péricardite, maux de gorge, essoufflement, pneumonie, pneumonie interstitielle diffuse (doses moyennes - 1 g / m2), syndrome de détresse respiratoire progressive, conduisant à un œdème pulmonaire et à une cardiomagalie avec une issue fatale possible ( fortes doses de citarabine).
Des reins et des voies urinaires: insuffisance rénale, retard urinaire, hyperuricémie ou néphropathie uranifère.
Des appendices pour la peau et la peau: démangeaisons, éruption cutanée (maladie des graisses et urticaire), apparition de taches de vieillesse sur la peau, ulcération cutanée, alopécie. Il y a de rares rapports d'éruptions cutanées abondantes conduisant à la desquamation.
Réactions locales: inflammation de la cellule graisseuse sous-cutanée au site d'injection.
Complications infectieuses: infections virales, bactériennes, fongiques, parasitaires (y compris celles causées par des micro-organismes au safran) de toute localisation, y compris.h. septicémie, généralement légère ou modérée, mais peut être lourde et parfois mortelle (leur développement est dû à une diminution de l'immunité).
Syndrome de la citarabine: fièvre, douleur musculaire, douleur osseuse, parfois douleur thoracique, éruption cutanée, conjonctivite, malaise. Ces symptômes apparaissent généralement 6 à 12 heures après l'administration du médicament. Il a été établi que les glucocorticoïdes sont efficaces pour traiter ou prévenir le développement de ce syndrome.
Autre: fièvre, thrombophlébite, réactions allergiques (y compris.h. anaphylaxie, urticaire, œdème), cas individuels de développement du syndrome de production inadéquate d'ADG
12 fois en / en perfusion 4,5 g / m2 dans les 1 h toutes les 12 h provoque des changements irréversibles dans le système nerveux central et la mort. L'antidote n'est pas connu.
Symptômes: en cas de surdosage chronique, des saignements massifs sont possibles en raison d'une grave répression de la moelle osseuse, du développement d'infections potentiellement mortelles et de la manifestation de la neurotoxicité.
Traitement: puisqu'il n'y a pas d'antidotes efficaces, ils prennent des mesures auxiliaires (hémotransfusion, antibiothérapie). En cas de surdosage sévère pendant l'administration intracétéorologique, une ponction répétée de la somme forfaitaire doit être effectuée pour assurer un drainage rapide du liquide céphalorachidien. Peut-être une intervention neurochirurgicale avec perfusion ventriculométrique.
La citarabine peut être dérivée de l'hémodialyse, mais aucune information sur l'efficacité de cette dernière avec une surdose de citarabine n'est disponible.
Comment le nucléoside synthétique est un anti-métabolite du métabolisme de la pyrimidine et inhibe la synthèse de l'ADN; en particulier dans le myéloblaste, les lymphoblastes, les lymphocytes.
S'applique au groupe antimétabolite du métabolisme de la pyrimidine et est un médicament S-phasospécifique. Synthèse lente de l'ADN dans une cellule. À la suite de la phosphorilation dans l'Ara-CTF, qui inhibe de manière compétitive l'ADN polymérase, le médicament acquiert une activité antileucémique. De plus, il existe des preuves que la synthèse d'ADN est inhibée par l'intégration de la citarabine dans l'ADN et l'ARN
Plusieurs mécanismes de développement de la résistance à la cytarabine sont connus: inhibition du transport membranaire, manque d'enzymes phosphorilantes, activité accrue des enzymes inactivantes, affinité réduite de l'ADN polymérase ou concentration accrue de désoxy-CTF. L'effet cytotoxique est obtenu lors de la création de concentrations intracellulaires constantes d'Ara-CTF
Avec n'importe quelle méthode d'administration, il est capable de pénétrer tous les organes et tissus, mais principalement dans les éléments cellulaires du sang «blanc»; est désaminé, excrété avec de l'urine.
Après dans / dans l'introduction de la citidindésaminase dans le foie et dans d'autres tissus, elle se transforme rapidement et presque complètement en métabolite inactif arabinosiluracil (Ara-U). T1/2 dans la phase initiale est de 10 minutes, en finale - environ 1 à 3 heures. Étant donné que l'activité de la décaminase dans le système nerveux central est minime, l'élimination de la citarabine du liquide céphalorachidien est lente, tandis que T1/2 est de 2 à 11 h. Avec de la cytarabine continue dans / dans des perfusions à des doses normales (100–200 mg / m2) des concentrations égales à 0,04–0,6 μmol / L sont atteintes. Avec l'introduction de Tmax dans le plasma - 20-60 min, puis une diminution en deux phases de la concentration se produit. Une petite partie de la citarabine est soumise à une phosphorylation intracellulaire sous l'influence de la kinaz, à la suite de laquelle le métabolite actif arabinosyl citidine triphosphate (Ara-CTF) est formé. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 15%.
La citarabine pénètre dans le GEB. Après perfusion continue dans le liquide céphalorachidien, un niveau égal à 10–40% de la concentration dans le plasma est atteint. Après l'introduction de doses normales ou élevées, seulement 4 à 10% de leur nombre est affiché par les reins inchangés. Au cours des premières 24 heures, 71 à 96% du médicament administré se trouve dans l'urine sous forme d'Ara-U
- Anti-métabolites
Compatible avec le cyclophosphane, la vinxrine, la thioguanine, la L-asparaginase, la rubomycine, la carminomycine, etc. moyens anti-faitier; pré-nisolone. Ralentissez l'absorption de la digoxine de l'écran LCD
Il ne doit pas être mélangé dans une seringue ou un compte-gouttes avec d'autres médicaments: pharmaceutiquement incompatible avec l'héparine, l'insuline, le méthotrexate, 5 fluorocyl, l'oxacilline, la benzylpénicilline, la méthylprednisolone.
L'utilisation conjointe avec d'autres médicaments antitumoraux myélosuppresseurs ou radiothérapie améliore l'activité cytotoxique et immunosuppressive de ces médicaments.
Lors de la prescription de polychémothérapie avec inclusion de citarabine, une diminution réversible de la concentration plasmatique d'équilibre de la digoxine a été notée (en raison d'une diminution de l'aspiration à la suite d'effets toxiques sur la muqueuse intestinale), ainsi qu'une diminution de l'excrétion rénale de glycoside. Une alternative pour ces patients peut être considérée comme l'utilisation de la dihytoxine, dont la concentration plasmatique d'équilibre ne change pas.
Dirigé in vitro des études sur l'interaction entre la gentamicine et la citarabine ont révélé l'existence d'un antagonisme, qui peut entraîner une diminution de la sensibilité des souches Klebsiella pneumoniae à la gentamicine.
Avec une utilisation simultanée, il est possible de réduire l'efficacité du fluorcytosène.
Les immunosuppresseurs (azatioprine, chlorambucil, glucocorticoïdes, cyclophosphamide, cyclosporine, mercaptopurine, taxolimus) augmentent le risque de développer des complications infectieuses.
Vaccins viraux tués: grâce à la suppression des mécanismes normaux de protection de la citarabine, il est possible de réduire la formation d'anticorps.
Vaccins viraux vivants: en raison de la suppression des mécanismes de protection normaux de la citarabine, une potentialisation de la réplication virale, des effets secondaires accrus et des anticorps réduits sont possibles.
