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Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 26.06.2023
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Cytarabine
Leucémie myéloïde aiguë et lymphoblastique, leucémie myéloïde chronique (crise blastique), lymphomes non hodgkiniens.
leucémie aiguë non lymphoblastique et lymphoblastique (induction de rémission et traitement d'entretien),
prévention et traitement de la neuroleucose (administration intrathécale en monothérapie et en Association avec d'autres médicaments anticancéreux),
lymphomes non hodgkiniens (traitement),
crise de souffle dans la leucémie myéloïde chronique (traitement).
Traitement à haute dose de cytarabine:
lymphomes non hodgkiniens réfractaires au traitement,
réfractaire au traitement de la leucémie aiguë non lymphoblastique et lymphoblastique, incl. variantes avec un pronostic défavorable,
leucémie aiguë récurrente,
leucémie secondaire après chimiothérapie et/ou radiothérapie antérieures,
leucémie manifeste après transformation de la preleucose,
leucémie aiguë non lymphoblastique chez les patients âgés de moins de 60 ans (pour la consolidation de la rémission),
crise de souffle dans la leucémie myéloïde chronique.
In / in jet ou perfusion, n / C ou intrathécale. Le schéma et la méthode d'application varient selon les régimes de chimiothérapie. Dose quotidienne moyenne - 100 mg / m2. Les patients âgés ou avec des réserves réduites d'Hématopoïèse reçoivent de plus petites doses — 50-70 mg / m2.
Dans la leucémie aiguë non lymphoblastique pour l'induction de la rémission de la chimiothérapie avec des doses habituelles en Association avec d'autres médicaments antitumoraux - 100 mg / m2/ jour sous la forme d'une perfusion intraveineuse continue pendant 7 jours ou 100 mg / m2 dans / toutes les heures 12 7 jours consécutifs. Au total, 4-7 cours thérapeutiques sont effectués. Les intervalles entre les cours sont de 14 jours ou plus.
Dans le traitement des leucémies avec un mauvais pronostic, ainsi que des leucémies aiguës réfractaires et récurrentes, il est possible d'utiliser des doses élevées d'Ara-CA-2-3 g / m2 sous forme de perfusions de 1 à 3 heures toutes les 12 heures pendant 2 à 6 jours en combinaison avec ou sans autres médicaments anticancéreux.
Par voie intrathécale, avec leucémie aiguë-à une dose de 30 mg / m2 tous les 4 jours jusqu'à la normalisation de la composition du liquide céphalo-rachidien, puis une autre administration supplémentaire. Dosage (5 à 75 mg / m2) et la fraction d'application (de 1 fois par jour pendant 4 jours à 1 fois tous les 4 jours) dépend du type et de la gravité des symptômes neurologiques et de l'efficacité du traitement précédent.
Préparation de la solution.
Pour obtenir une solution avec une concentration de 20 mg/ml, 5 ml de solvant doivent être ajoutés au contenu du flacon de 100 mg.
Pour obtenir une solution avec une concentration de 50 mg/ml, 10 ml de solvant doit être Ajouté au contenu du flacon de 500 mg.
Pour obtenir une solution avec une concentration de 100 mg/ml, 10 ml de solvant doit être Ajouté au contenu du flacon de 1000 mg.
La concentration de cytarabine ne doit pas dépasser 100 mg/ml.
Le solvant fourni contient de l'alcool benzylique et ne peut donc pas être utilisé pour l'administration intrathécale.
La poudre injectable peut être dissoute dans de l'eau injectable, une solution de chlorure de sodium à 0,9% ou une solution de dextrose à 5% avec ou sans conservateur.
En tant que solvant pour une application intrathécale, une solution de chlorure de sodium à 0,9% est utilisée. Le solvant pour l'administration intrathécale et le traitement à haute dose ne doit pas contenir d'agents de conservation (alcool benzylique).
Hypersensibilité, insuffisance hépatique-rénale, maladies infectieuses aiguës, aplasie de la moelle osseuse.
hypersensibilité à la cytarabine et à d'autres composants du médicament,
grossesse,
la période de l'allaitement.
Avec prudence:
insuffisance hépatique et / ou rénale (en raison d'un risque accru de neurotoxicité, en particulier lors d'un traitement à haute dose),
oppression hématopoïétique causée par des médicaments,
infiltration de la moelle osseuse par les cellules tumorales,
maladies infectieuses aiguës de nature virale (y compris la varicelle, le Zona), fongique ou bactérienne (risque de complications graves et de généralisation du processus),
maladies présentant un risque accru d'hyperuricémie (goutte ou néphrolithiase urate).
Leucopénie, thrombocytopénie, anémie, mégaloblastose, arythmie, bronchospasme, œdème pulmonaire, troubles du système nerveux central, névrite, hyperuricémie, nausée, vomissement, anorexie, douleurs abdominales, diarrhée, stomatite, éruptions cutanées, thrombophlébite, insuffisance hépatique et rénale.
Du système hématopoïétique: leucopénie, thrombocytopénie, anémie, mégaloblastose, réticulocytopénie. La diminution du nombre de leucocytes est de nature biphasique, la première diminution maximale étant atteinte au jour 7-9. Ensuite, une montée à court terme avec un maximum de 12 jours est suivie. Avec une diminution répétée et plus profonde, le nombre minimum de leucocytes est noté le jour 15-24. Dans les 10 jours suivants, il y a une montée rapide. La diminution du nombre de plaquettes devient perceptible au jour 5, le minimum est noté entre le jour 12-15. Au cours des 10 jours suivants, une reprise rapide a été observée. La gravité de ces réactions dépend de la dose et du schéma d'administration
De la part des organes GASTRO-intestinaux: nausées, vomissements, perte d'appétit, douleurs abdominales, diarrhée, inflammation ou ulcération de la muqueuse gastro — intestinale (cavité buccale, rectum, moins souvent-œsophage). Les nausées et les vomissements surviennent le plus souvent après une administration intraveineuse rapide. Lors de l'utilisation de doses élevées (2-3 g / m2) ulcération du tractus gastro-intestinal peut être sévère, peut-être le développement de la colite nécrotique, nécrose de l'intestin grêle, pneumose kystique de l'intestin, conduisant à une péritonite.
Du foie et du pancréas: altération de la fonction hépatique, jaunisse. Avec un traitement à haute dose — une altération de la fonction hépatique avec hyperbilirubinémie, une septicémie et un ABCÈS du foie. Dans certains cas, avec une combinaison de fortes doses de cytarabine avec d'autres médicaments — thrombose des veines hépatiques (syndrome de Budd-Chiari), pancréatite.
Du système nerveux: névrite, neurotoxicité, maux de tête, vertiges. Les violations du système nerveux central sont notées principalement lors de la thérapie à haute dose. Dans ce cas, les troubles de la fonction cérébrale et cérébelleuse sont principalement détectés (nystagmus, dysarthrie, ataxie, confusion), y compris les changements de personnalité, la somnolence, le coma, qui sont généralement réversibles. Des cas de neuropathie motrice et sensorielle périphérique et de paralysie ascendante progressive tardive ont été rapportés. Dans certains cas, après l'administration intrathécale du médicament, des nausées, des vomissements, des vertiges et de la fièvre ont été notés. Ces plaintes peuvent également être dues à une ponction lombaire. Une neurotoxicité cumulative est également possible, en particulier à des intervalles courts entre les doses administrées. Après l'administration intrathécale de cytarabine, des cas isolés de leucoencéphalopathie nécrosante, de paraplégie et de cécité ont également été décrits
De la part de l'appareil locomoteur: lorsqu'il est utilisé à fortes doses — myalgie et/ou arthralgie dans le cou et les membres inférieurs. Un cas de rhabdomyolyse est également décrit.
Du côté des sens: conjonctivite (photophobie, sensation de brûlure dans les yeux, larmoiement prononcé), kératite. Avec un traitement à haute dose, la kératite ulcéreuse réversible et la conjonctivite hémorragique, les troubles de la vision sont possibles.
Du système cardiovasculaire et respiratoire: arythmie transitoire, cardiomyopathie (y compris fatale, en utilisant des doses élevées de cytarabine en Association avec le cyclophosphamide), péricardite, mal de gorge, essoufflement, pneumonie, pneumopathie interstitielle diffuse (doses moyennes — 1 g / m2), un syndrome de détresse respiratoire progressif entraînant un œdème pulmonaire et une cardiomégalie pouvant entraîner la mort (fortes doses de cytarabine).
Du côté des reins et des voies urinaires: insuffisance rénale, rétention urinaire, hyperuricémie ou néphropathie urate.
De la peau et des appendices cutanés: démangeaisons, éruption cutanée (tachetée-papuleuse et urticaire), apparition de taches pigmentaires sur la peau, ulcération de la peau, alopécie. Il existe de rares cas d'éruption cutanée sévère entraînant une desquamation.
Réaction locale: inflammation du tissu adipeux sous-cutané au site d'injection.
Complications infectieuses: infections virales, bactériennes, fongiques, parasitaires (y compris causées par des micro-organismes saprophytes) de toute localisation, y compris la septicémie, généralement légère ou modérée, mais peut être sévère et parfois fatale (leur développement est dû à une diminution de l'immunité).
Syndrome de cytarabine: fièvre, douleurs musculaires, douleurs osseuses, parfois douleurs thoraciques, éruption tachetée-papuleuse, conjonctivite, malaise. Ces symptômes apparaissent généralement 6-12 heures après l'administration du médicament. Il a été établi que les glucocorticoïdes sont efficaces pour traiter ou prévenir le développement de ce syndrome.
Et autres: fièvre, thrombophlébite, réactions allergiques (y compris l'anaphylaxie, l'urticaire, l'œdème), certains cas de développement du syndrome de production inadéquate d'adh.
Perfusion intraveineuse 12 fois 4,5 g / m2 pendant 1 h toutes les 12 h provoque des changements irréversibles dans le système nerveux central et la mort. L'antidote n'est pas connu.
Signes: en cas de surdosage chronique, des saignements massifs sont possibles en raison de la suppression sévère de la moelle osseuse, du développement d'infections potentiellement mortelles, de la manifestation de la neurotoxicité.
Traitement: comme il n'y a pas d'antidotes efficaces, des mesures auxiliaires sont effectuées (hémotransfusion, antibiothérapie). En cas de surdosage grave survenu pendant l'administration intrathécale, une ponction lombaire répétée doit être effectuée pour assurer un drainage rapide du liquide céphalo-rachidien. Une intervention neurochirurgicale avec perfusion ventriculoluminescente est possible.
La cytarabine peut être excrétée par hémodialyse, mais il n'y a pas d'informations sur l'efficacité de ce dernier en cas de surdosage de cytarabine.
En tant que nucléoside synthétique, il est un antimétabolite du métabolisme de la pyrimidine et inhibe la synthèse de l'ADN, en particulier dans les myéloblastes, les lymphoblastes, les lymphocytes.
Appartient au groupe des antimétabolites du métabolisme de la pyrimidine et est un médicament spécifique à La phase S. Inhibe la synthèse de l'ADN dans la cellule. À la suite de la phosphorylation dans l'Ara-CTF, qui inhibe de manière compétitive l'ADN polymérase, le médicament acquiert une activité antileucémique. En outre, il existe des preuves que la synthèse de l'ADN est inhibée par l'incorporation de cytarabine dans l'ADN et l'ARN.
Plusieurs mécanismes de développement de la résistance à la cytarabine sont connus: inhibition du transport membranaire, déficit en enzymes phosphorylantes, activité accrue des enzymes inactivantes, affinité réduite de l'ADN polymérase ou concentration accrue de désoxy-CTF. L'effet cytotoxique est obtenu en créant des concentrations intracellulaires constantes d'Ara-CTF.
Avec toutes les méthodes d'administration, il est capable de pénétrer dans tous les organes et tissus, mais principalement dans les éléments cellulaires du sang «blanc», désaminé, excrété dans l'urine.
Après administration intraveineuse sous l'action de la cytidindésaminase dans le foie et dans d'autres tissus rapidement et presque complètement transformé en un métabolite inactif arabinosiluracile (Ara-Y). Tonne1/2 Dans la phase initiale est de 10 min, dans la finale-environ 1-3 H. puisque l'activité de la désaminase dans le système nerveux central est minime, l'excrétion de la cytarabine du liquide céphalo-rachidien est lente, avec T1/2 est 2-11 H. avec perfusion continue de / dans la cytarabine aux doses habituelles (100-200 mg / m2) des concentrations égales à 0,04-0,6 µmol / l sont atteintes.max dans le plasma - 20-60 min, puis il y a une diminution biphasique de la concentration. Une petite partie de la cytarabine subit une phosphorylation intracellulaire sous l'action des kinases, ce qui entraîne la formation du métabolite actif arabinosylcytidine triphosphate (Ara-CTF). Liaison avec les protéines plasmatiques-15%.
La cytarabine pénètre dans le GEB. Après une perfusion continue dans le liquide céphalo-rachidien, un niveau égal à 10-40% de la concentration plasmatique est atteint. Après l'administration de doses habituelles ou élevées, seulement 4-10% de leur nombre est excrété par les reins sous forme inchangée. Dans les 24 premières heures, 71-96% du médicament administré se trouve dans l'urine sous forme d'Ara-U.
- Antimétabolites
Compatible avec le cyclophosphamide, la vincristine, la thioguanine, la L-asparaginase, la rubomycine, la carminomycine et d'autres agents antitumoraux, la prednisolone. Inhibe l'absorption de la digoxine du tube digestif.
Ne pas mélanger dans une seringue ou un compte-gouttes avec d'autres médicaments: pharmaceutiquement incompatible avec l'héparine, l'insuline, le méthotrexate, le 5-fluorouracile, l'oxacilline, la benzylpénicilline, la méthylprednisolone.
L'utilisation conjointe avec d'autres médicaments myélosuppresseurs antitumoraux ou la radiothérapie augmente l'activité cytotoxique et immunosuppressive de ces médicaments.
Lors de la nomination de la polychimiothérapie avec l'inclusion de la cytarabine, une diminution réversible de la concentration plasmatique d'équilibre de la digoxine a été observée (en réduisant l'absorption à la suite d'effets toxiques sur la muqueuse intestinale), ainsi qu'une diminution de l'excrétion rénale du glycoside. Une alternative pour ces patients peut être considérée comme l'utilisation de digitoxine, dont la concentration plasmatique d'équilibre ne change pas.
Passé in vitro des études sur l'interaction entre la gentamicine et la cytarabine ont révélé l'existence d'un antagonisme, en raison duquel une diminution de la sensibilité des souches est possible Klebsiella pneumoniae à la gentamicine.
Avec l'utilisation simultanée, il est possible de réduire l'efficacité de la fluorocytosine.
Les immunosuppresseurs (azathioprine, chlorambucil, glucocorticoïdes, cyclophosphamide, cyclosporine, mercaptopurine, tacrolimus) augmentent le risque de complications infectieuses.
Vaccins viraux tués: en raison de la suppression des mécanismes de défense normaux par la cytarabine, la formation d'anticorps peut être réduite.
Vaccins viraux vivants: en raison de la suppression des mécanismes de défense normaux par la cytarabine, il est possible de potentialiser la réplication virale, d'augmenter les effets secondaires, de réduire la formation d'anticorps.
