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AYGESTIN (comprimés de noréthindronacétate USP) est indiqué pour le traitement de l'aménorrhée secondaire, de l'endométriose et des saignements utérins anormaux dus à un déséquilibre hormonal en l'absence de pathologies organiques telles que les myomes sous-muqueux ou le cancer de l'utérus. AYGESTIN (comprimés de noréthindronacétate USP) n'est pas destiné, recommandé ou approuvé pour un traitement simultané des œstrogènes chez les femmes ménopausées afin de protéger l'endomètre.

La thérapie avec AYGESTIN doit être adaptée aux indications spécifiques et à la réponse thérapeutique de chaque patient.

Aménorrhée secondaire, saignement utérin anormal dû à un déséquilibre hormonal en l'absence de pathologie organique

2,5 à 10 mg AYGESTIN peut être administré quotidiennement pendant 5 à 10 jours pour produire une transformation sécrétoire d'un endomètre suffisamment amorcé avec des œstrogènes endogènes ou exogènes. Les saignements de sevrage au gestagène surviennent généralement dans les trois à sept jours suivant l'arrêt du traitement par AYGESTIN. Les patients ayant des antécédents d'épisodes récurrents de saignement utérin anormal peuvent bénéficier de cycles menstruels prévus avec AYGESTIN

Endométriose

Dose quotidienne initiale de 5 mg d'AYGESTIN pendant deux semaines. La posologie doit être augmentée de 2,5 mg par jour toutes les deux semaines jusqu'à ce que 15 mg d'AYGESTIN par jour soient atteints. La thérapie peut être maintenue à ce niveau pendant six à neuf mois ou jusqu'à ce qu'un flux sanguin nécessite une rupture temporaire.

• Grossesse connue ou suspectée. Il n'y a aucune indication d'AYGESTIN pendant la grossesse. (Voir PRÉCAUTIONS.)
• saignement vaginal non diagnostiqué Connu, suspecté ou antécédents de cancer du sein
• thrombose veineuse en profondeur active, embolie pulmonaire ou antécédents de ces conditions
• actif ou nouveau (par ex. au cours de la dernière année) maladie thromboembolique artérielle (par ex. AVC, infarctus du myocarde)
• Insuffisance hépatique ou maladie du foie
• comme test de grossesse diagnostique
• Hypersensibilité à l'un des composants du médicament
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AVERTISSEMENTS

Maladies cardiovasculaires

Patients présentant des facteurs de risque de maladies vasculaires artérielles (par ex. hypertension artérielle, diabète sucré, tabagisme, hypercholestérolémie et obésité) et / ou thromboembolie veineuse (par ex. les antécédents médicaux personnels ou les antécédents familiaux de TEV, d'obésité et de lupus érythémateux disséminé) doivent être traités de manière appropriée.

Perturbations visuelles

Arrêtez le médicament jusqu'à l'examen en cas de perte soudaine partielle ou complète de la vision ou en cas de proptose soudaine, de diplopie ou de migraine. Si l'examen révèle un papille ou des lésions rétiniennes, le médicament doit être arrêté.

PRÉCAUTIONS

général

• Étant donné que ce médicament peut provoquer une certaine rétention hydrique, les conditions qui peuvent être affectées par ce facteur, telles que l'épilepsie, les migraines, la dysfonction cardiaque ou rénale, nécessitent une observation attentive.
• Les saignements révolutionnaires et les saignements irréguliers par vagin devraient tenir compte des causes défectueuses. Des mesures diagnostiques appropriées sont indiquées pour les saignements vaginaux non diagnostiqués.
• Les patients ayant des antécédents de dépression clinique doivent être étroitement surveillés et le médicament arrêté si la dépression revient à un degré grave.
• Les données suggèrent que le traitement par Gestagen peut avoir un effet néfaste sur le métabolisme des graisses et des glucides. Le choix du gestagène, de sa dose et de son régime peut être important pour minimiser ces effets secondaires, mais ces problèmes nécessitent une étude plus approfondie avant d'être résolus. Les femmes atteintes d'hyperlipidémie et / ou de diabète doivent être étroitement surveillées pendant le traitement par progestatif.
• le pathologiste doit être informé du traitement par Gestagen lorsque des échantillons pertinents sont soumis.

Informations pour le patient

Il est recommandé aux prestataires de services de santé de fournir la notice INFORMATIONS PATIENTES pour discuter avec les patients pour lesquels vous prescrivez AYGESTIN .

Cancérogenèse, mutagenèse et altération de la fertilité

Certains chiens beagle traités avec de l'acétate de médroxyprogestérone ont développé des nœuds mammaires. Bien que des nodules se soient parfois produits chez des animaux contrôlés, ils étaient de nature intermittente, tandis que les nodules étaient plus gros, plus nombreux et persistaient chez les animaux traités. Il n'y a pas d'accord général sur la question de savoir si les nœuds sont bénins ou malveillants. Leur importance par rapport aux humains n'a pas été prouvée.

Grossesse

Catégorie X

L'acétate de noréthindron est contre-indiqué pendant la grossesse car il peut provoquer des lésions fœtales lorsqu'il est administré à des femmes enceintes. Plusieurs rapports indiquent un lien entre l'exposition intra-utérine au gestagène au premier trimestre de grossesse et les anomalies congénitales chez les fœtus mâles et femelles. Certains médicaments progestatifs induisent une légère virilisation des organes génitaux externes des fœtus femelles.

Mères qui allaitent

Des quantités vérifiables de gestagène ont été identifiées dans le lait des mères que vous avez reçues. La prudence s'impose lorsqu'une femme qui allaite reçoit des progestatifs.

Utilisation pédiatrique

Les comprimés AYGESTIN ne sont pas indiqués chez les enfants.

Veuillez vous référer AVERTISSEMENTS et PRÉCAUTIONS.

Les effets indésirables suivants ont été observés chez les femmes prenant des progestatifs :

• saignement révolutionnaire
• Repérage
• Changement du flux menstruel
• Aménorrhée
• œdème
• Changements de poids (diminue, augmente)
• Changements dans le composé cervical squamo-colonne et sécrétions cervicales
• Jonasse cholestatique
• Éruption cutanée (allergique) avec et sans prurit
• Mélasma ou Chloasma
• Dépression clinique
• Acné
• Augmentation / sensibilité mammaire
• Maux de tête / migraine
• Urticaire
• Anomalies des examens hépatiques (c.-à-d., AST, ALT, bilirubine)
• Cholestérol HDL réduit et rapport LDL / HDL accru
• Fluctuations de l'humeur
• Nausées
• Insomnie
• Réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes
• Événements thrombotiques et thromboemboliques (par ex., Thrombose veineuse profonde, embolie pulmonaire, thrombose vasculaire rétinienne, thrombose cérébrale et embolie)
• Névrite optique (qui peut entraîner une perte de vision partielle ou complète)

aucune information donnée.

Absorption

Après administration orale, l'acétate de noréthindron est complètement et rapidement désacétylé en noréthindron (NET), et la disposition de l'acétate de noréthindron est indiscernable de celle du noréthindron administré par voie orale. L'acétate de noréthindron est rapidement absorbé par les comprimés AYGESTIN, la concentration plasmatique maximale de noréthindron se produisant généralement environ 2 heures après la dose. Les paramètres pharmacocinétiques du noréthindron après administration orale unique d'AYGESTIN chez 29 volontaires sains sont résumés dans le tableau 1.

Tableau 1: Paramètres pharmacocinétiques après une dose unique d'AYGESTIN® chez les femmes en bonne santé

Figure 1: Profil de concentration plasmatique moyen après une dose unique de 5 mg, qui a été administrée à 29 volontaires sains à jeun

Effet de la nourriture

L'effet de l'administration des aliments sur la pharmacocinétique d'AYGESTIN n'a pas été étudié.

Distribution

Le noréthindron est lié à 36% aux globulines de liaison aux hormones sexuelles (SHBG) et à 61% à l'albumine. Le volume de distribution du noréthindron est d'environ 4 L / kg.

Métabolisme

Le noréthindron subit une biotransformation importante, principalement par réduction, suivie d'une conjugaison sulfate et glucuronide. La majorité des métabolites dans la circulation sont des sulfates, les glucuronides constituant la plupart des métabolites dans l'urine.

Élimination

La valeur de clairance plasmatique du noréthindron est d'environ 0,4 L / h / kg. Le noréthindron est excrété à la fois dans l'urine et les fèces, principalement sous forme de métabolites. La demi-vie d'élimination terminale moyenne du noréthindron après administration unique d'AYGESTIN est d'environ 9 heures.