Lupamik

Lupamik Injection est un antibiotique semi-synthétique aminoglycoside qui est actif contre un large éventail d'organismes Gram négatifs, y compris les pseudomonas et certains organismes Gram positifs.

Les organismes Gram négatifs sensibles comprennent; Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli., indole-positive et indole-négative Proteus spp., Klebsiella, Enterobacter et Serratia spp., Minea-Herralae, Citrobacter freundii, Salmonella, Shigella, Acinetobacter et Providencia spp.

De nombreuses souches de ces organismes Gram négatifs résistantes à la gentamicine et à la tobramycine présentent une sensibilité à Lupamik in vitro.

Le principal organisme Gram positif sensible à Lupamik est Staphylococcus aureus, y compris certaines souches résistantes à la méthicilline. Lupamik a une certaine activité contre d'autres organismes Gram positifs, y compris certaines souches de Streptococcus pyogenes, Enterococci et Diplococcus pneumoniae.

Lupamik est indiqué dans le traitement à court terme des infections graves dues à des souches sensibles de bactéries Gram négatives, y compris les espèces Pseudomonas. Bien que le lupamik ne soit pas le médicament de choix pour les infections dues aux staphylocoques, il peut parfois être indiqué pour le traitement de la staphylococcie connue ou suspectée. Ces situations comprennent: l'initiation d'un traitement pour les infections graves lorsque les organismes suspectés sont des Gram négatifs ou des staphylocoques, des patients allergiques à d'autres antibiotiques et des infections mixtes staphylococciques / gram-négatives.

La thérapie avec Lupamik peut être instituée avant d'obtenir les résultats des tests de sensibilité. Les procédures chirurgicales doivent être effectuées lorsque cela est indiqué.

Il convient de tenir compte des directives officielles sur l'utilisation appropriée des agents antibactériens.

L'injection de sulfate de lupamik peut être administrée par voie intramusculaire ou intraveineuse.

Lupamik ne doit pas être prématurée physiquement avec d'autres médicaments, mais doit être administré séparément en fonction de la dose et de l'itinéraire recommandés.

Le poids corporel du prétraitement du patient doit être obtenu pour le calcul de la posologie correcte.

L'état de la fonction rénale doit être estimé par mesure de la concentration sérique de créatinine ou calcul du taux de clairance endogène de la créatinine. L'azote uréique sanguin (BUN) est beaucoup moins fiable à cet effet. La réévaluation de la fonction rénale doit être effectuée périodiquement pendant le traitement.

Dans la mesure du possible, les concentrations de Lupamik dans le sérum doivent être mesurées pour garantir des niveaux adéquats mais pas excessifs. Il est souhaitable de mesurer les concentrations sériques maximales et minimales par intermittence pendant le traitement. Les concentrations maximales (30 à 90 minutes après l'injection) supérieures à 35 mcg / ml et les concentrations minimales (juste avant la dose suivante) supérieures à 10 mcg / ml doivent être évitées. La posologie doit être ajustée comme indiqué. Chez les patients dont la fonction rénale est normale, une posologie une fois par jour peut être utilisée; les concentrations maximales dans ces cas peuvent dépasser 35 mcg / ml.

Pour la plupart des infections, la voie intramusculaire est préférée, mais dans les infections potentiellement mortelles ou chez les patients chez lesquels l'injection intramusculaire n'est pas possible, la voie intraveineuse, soit un bolus lent (2 à 3 minutes) ou une perfusion (0,25% sur 30 minutes) peut être utilisé.

Administration intramusculaire et intraveineuse

Au niveau posologique recommandé, les infections non compliquées dues à des organismes sensibles doivent répondre au traitement dans les 24 à 48 heures.

Si la réponse clinique ne se produit pas dans les trois à cinq jours, il faut envisager une thérapie alternative.

Si nécessaire, les diluants appropriés pour une utilisation intraveineuse sont: solution saline normale, 5% de dextrose dans l'eau. Une fois le produit dilué, la solution doit être utilisée dès que possible et NON CONSERVÉE

Adultes et enfants de plus de 12 ans

La posologie intramusculaire ou intraveineuse recommandée pour les adultes et les adolescents ayant une fonction rénale normale (clairance de la créatinine> 50 ml / min) est de 15 mg / kg / jour qui peuvent être administrés en une seule dose quotidienne ou divisés en 2 doses égales, c'est-à-dire. 7,5 mg / kg q 12 h. La dose quotidienne totale ne doit pas dépasser 1,5 g. Chez l'endocardite et chez les patients neutropéniques fébriles, la posologie doit être effectuée deux fois par jour, car il n'y a pas suffisamment de données pour supporter une posologie une fois par jour.

Enfants de 4 semaines à 12 ans

La dose intra-musculaire ou intraveineuse recommandée (perfusion intraveineuse lente) chez les enfants dont la fonction rénale est normale est de 15 à 20 mg / kg / jour, qui peut être administrée en 15 à 20 mg / kg, une fois par jour; ou sous forme de 7,5 mg / kg q 12 h. Chez l'endocardite et chez les patients neutropéniques fébriles, la posologie doit être effectuée deux fois par jour, car il n'y a pas suffisamment de données pour supporter une posologie une fois par jour.

Néonates

Une dose de charge initiale de 10 mg / kg suivie de 7,5 mg / kg q 12 h.

Nourrissons prématurés

La dose recommandée en prématures est de 7,5 mg / kg toutes les 12 heures.

La durée habituelle du traitement est de 7 à 10 jours. La dose quotidienne totale par toutes les voies d'administration ne doit pas dépasser 15-20 mg / kg / jour. Dans les infections difficiles et compliquées où un traitement au-delà de 10 jours est envisagé, l'utilisation de l'injection de sulfate de Lupamik doit être réévaluée et, si elle est poursuivie, la fonction rénale, auditive et vestibulaire doit être surveillée, ainsi que les taux sériques de Lupamik.

Si une réponse clinique définie ne se produit pas dans les 3 à 5 jours, le traitement doit être arrêté et le schéma de sensibilité aux antibiotiques de l'organisme envahisseur doit être revérifié. L'incapacité de l'infection à répondre peut être due à la résistance de l'organisme ou à la présence de foyers septiques nécessitant un drainage chirurgical.

Administration intraveineuse

La solution est administrée aux adultes sur une période de 30 à 60 minutes.

Recommandation spécifique pour l'administration intraveineuse

Chez les patients pédiatriques, la quantité de diluants utilisés dépendra de la quantité de Lupamik tolérée par le patient. La solution doit normalement être perfusée sur une période de 30 à 60 minutes. Les nourrissons doivent recevoir une perfusion d'une à 2 heures.

Personnes âgées

Le lupamik est excrété par voie rénale, la fonction rénale doit être évaluée dans la mesure du possible et la posologie ajustée comme décrit sous une insuffisance rénale.

Infections potentiellement mortelles et / ou causées par des pseudomonas

La dose adulte peut être augmentée à 500 mg toutes les huit heures mais ne doit jamais dépasser 1,5 g / jour ni être administrée pendant une période supérieure à 10 jours. Une dose maximale totale pour adultes de 15 g ne doit pas être dépassée.

Infections des voies urinaires: (autres que les infections à pseudomonas)

7,5 mg / kg / jour en deux doses également divisées (équivalent à 250 mg b.i.d. chez l'adulte). L'activité de Lupamik étant améliorée par l'augmentation du pH, un agent alcalinisant urinaire peut être administré simultanément.

Fonction rénale altérée

Chez les patients présentant une insuffisance rénale reflétée par une clairance de la créatinine inférieure à 50 ml / min, l'administration de la dose quotidienne totale recommandée de Lupamik en doses quotidiennes uniques n'est pas souhaitable car ces patients auront une exposition prolongée à des concentrations minimales élevées. Voir ci-dessous pour les ajustements posologiques chez les patients présentant une insuffisance rénale.

Pour les patients présentant une insuffisance rénale recevant une posologie habituelle deux ou trois fois par jour, dans la mesure du possible, les concentrations sériques de Lupamik doivent être surveillées par des procédures de test appropriées. Les doses doivent être ajustées chez les patients présentant une insuffisance rénale soit en administrant des doses normales à intervalles prolongés, soit en administrant des doses réduites à intervalles fixes.

Les deux méthodes sont basées sur la clairance de la créatinine du patient ou les valeurs de créatinine sérique, car elles se sont révélées être en corrélation avec la demi-vie de l'aminoglycoside chez les patients dont la fonction rénale a diminué. Ces schémas posologiques doivent être utilisés conjointement avec des observations cliniques et biologiques minutieuses du patient et doivent être modifiés si nécessaire, y compris la modification lors de la dialyse.

Dose normale aux intervalles prolongés entre les doses: Si le taux de clairance de la créatinine n'est pas disponible et que l'état du patient est stable, un intervalle posologique en heures pour la dose unique normale (c'est à dire, celle qui serait donnée aux patients dont la fonction rénale est normale selon un calendrier deux fois par jour, 7,5 mg / kg) peut être calculé en multipliant par neuf la créatinine sérique du patient; par exemple, si la concentration sérique de créatinine est de 2 mg / 100 ml, la dose unique recommandée (7,5 mg / kg) doit être administré toutes les 18 heures.

La fonction rénale pouvant altérer sensiblement pendant le traitement, la créatinine sérique doit être vérifiée fréquemment et le schéma posologique modifié si nécessaire.

Dose réduite à intervalles de temps fixes entre les doses: Lorsque la fonction rénale est altérée et qu'il est souhaitable d'administrer l'injection de sulfate de Lupamik à un intervalle de temps fixe, la dose doit être réduite. Chez ces patients, les concentrations sériques de Lupamik doivent être mesurées pour assurer une administration précise et éviter des concentrations sériques excessives. Si les déterminations du test sérique ne sont pas disponibles et que l'état du patient est stable, les valeurs de créatinine sérique et de clairance de la créatinine sont les indicateurs les plus facilement disponibles du degré d'insuffisance rénale à utiliser comme guide de dosage.

Commencez d'abord le traitement en administrant une dose normale, 7,5 mg / kg, en dose de charge. Cette dose est la même que la dose normalement recommandée qui serait calculée pour un patient ayant une fonction rénale normale comme décrit ci-dessus.

Pour déterminer la taille des doses d'entretien administrées toutes les 12 heures, la dose de charge doit être réduite proportionnellement à la réduction du taux de clairance de la créatinine du patient:

(CrCl = taux de clairance de la créatinine)

Un autre guide approximatif pour déterminer la posologie réduite à des intervalles de 12 heures (pour les patients dont les valeurs sériques de créatinine à l'état d'équilibre sont connues) consiste à diviser la dose normalement recommandée par la créatinine sérique du patient.

Les schémas posologiques ci-dessus ne sont pas destinés à être des recommandations rigides, mais sont fournis comme guides de dosage lorsque la mesure des taux sériques de Lupamik n'est pas possible.

Utilisation intrapéritonéale

Après exploration de la péritonite établie ou après contamination péritonéale due à un déversement fécal pendant la chirurgie, Lupamik peut être utilisé comme irrigant après récupération de l'anesthésie à des concentrations de 0,25% (2,5 mg / ml). L'utilisation intrapéritonéale de Lupamik n'est pas recommandée chez les jeunes enfants.

Autres voies d'administration

Le lupamik à des concentrations de 0,25% (2,5 mg / ml) peut être utilisé de manière satisfaisante comme solution irriguée dans les cavités d'abcès, l'espace pleural, le péritoine et les ventricules cérébraux.

L'injection de sulfate de lupamik est contre-indiquée chez les patients allergiques connus à Lupamik ou à tout composant de la formulation.

Des antécédents d'hypersensibilité ou de réactions toxiques graves aux aminoglycosides peuvent contre-indiquer l'utilisation de tout aminoglycoside en raison de la sensibilité croisée connue des patients aux médicaments de cette classe.

Les aminoglycosides peuvent altérer la transmission neuromusculaire et ne doivent pas être administrés aux patients atteints de myasthénie grave.

Les patients doivent être bien hydratés pendant le traitement par Lupamik.

La prudence s'impose aux patients présentant une insuffisance rénale préexistante, des lésions auditives ou vestibulaires préexistantes et une filtration glomérulaire diminuée. Les patients traités par des aminoglycosides parentéraux doivent faire l'objet d'une observation clinique étroite en raison de l'ototoxicité et de la néphrotoxicité potentielles associées à leur utilisation. La sécurité pour les périodes de traitement supérieures à 14 jours n'a pas été établie.

Si le traitement doit durer sept jours ou plus chez les patients atteints d'insuffisance rénale, ou 10 jours chez d'autres patients, un audiogramme de prétraitement doit être obtenu et répété pendant le traitement.

Toxicité rénale

Les aminoglycosides sont potentiellement néphrotoxiques. La toxicité rénale est indépendante du plasma obtenu au pic (Cmax). Le risque de néphrotoxicité est plus élevé chez les patients présentant une insuffisance rénale et chez ceux qui reçoivent des doses plus élevées, ou chez ceux dont le traitement est prolongé.

Les patients doivent être bien hydratés pendant le traitement et la fonction rénale doit être évaluée par les méthodes habituelles avant de commencer le traitement et quotidiennement pendant le traitement. Une réduction de la posologie est nécessaire en cas de preuve de dysfonctionnement rénal, comme la présence de moulages urinaires, de globules blancs ou rouges, l'albuminurie, une diminution de la clairance de la créatinine, une diminution de la gravité spécifique à l'urine, une augmentation du BUN, de la créatinine sérique ou de l'oligurie. En cas d'azotémie ou en cas de diminution progressive du débit urinaire, le traitement doit être arrêté.

Les patients âgés peuvent avoir une fonction rénale réduite qui peut ne pas être évidente dans les tests de dépistage de routine tels que le BUN ou la créatinine sérique. Une détermination de la clairance de la créatinine peut être plus utile. La surveillance de la fonction rénale chez les patients âgés pendant le traitement par les aminoglycosides est particulièrement importante.

La fonction nerveuse rénale et du huitième cycle crânien doit être étroitement surveillée, en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale connue ou suspectée au début du traitement, ainsi que chez ceux dont la fonction rénale est initialement normale mais qui développent des signes de dysfonctionnement rénal pendant le traitement. Les concentrations sériques de Lupamik doivent être surveillées lorsque cela est possible pour assurer des niveaux adéquats et éviter des niveaux potentiellement toxiques. L'urine doit être examinée pour une diminution de la gravité spécifique, une excrétion accrue de protéines et la présence de cellules ou de moulages. L'azote uréique sanguin, la créatinine sérique ou la clairance de la créatinine doivent être mesurés périodiquement. Des audiogrammes en série doivent être obtenus lorsque cela est possible chez les patients suffisamment âgés pour être testés, en particulier les patients à haut risque. Des signes d'ototoxicité (étourdissements, vertiges, acouphènes, rugissement dans les oreilles et perte auditive) ou de néphrotoxicité nécessitent l'arrêt du médicament ou un ajustement posologique.

L'utilisation concomitante et / ou séquentielle, orale ou topique d'autres produits neurotoxiques ou néphrotoxiques, en particulier la bacitracine, le cisplatine, l'amphotéricine B, la céphaloridine, la paromomycine, la viomycine, la polymyxine B, la colistine, la vancomycine ou d'autres aminoglycosides, doit être évitée. Les autres facteurs susceptibles d'augmenter le risque de toxicité sont l'âge avancé et la déshydratation.

Les patients souffrant d'insuffisance rénale préexistante doivent être évalués selon les méthodes habituelles avant le traitement et périodiquement pendant le traitement. Les doses quotidiennes doivent être réduites et / ou l'intervalle entre les doses allongées en fonction des concentrations sériques de créatinine pour éviter l'accumulation de taux sanguins anormalement élevés et pour minimiser le risque d'ototoxicité. Une surveillance régulière de la concentration sérique du médicament et de la fonction rénale est particulièrement importante chez les patients âgés, qui peuvent avoir une fonction rénale réduite qui peut ne pas être évidente dans les résultats des tests de dépistage de routine, c'est-à-dire. urée sanguine et créatinine sérique.

Neuro / Ototoxicité

Une neurotoxicité, manifestée par une ototoxicité vestibulaire et / ou bilatérale, peut survenir chez les patients traités par des aminoglycosides. Le risque d'ototoxicité induite par l'aminoglycoside est plus élevé chez les patients présentant une insuffisance rénale et chez ceux qui reçoivent des doses élevées, ou chez ceux dont le traitement est prolongé sur 5 à 7 jours de traitement, même chez les patients en bonne santé. La surdité à haute fréquence se produit généralement en premier et ne peut être détectée que par des tests audiométriques. Un vertige peut se produire et peut être une preuve de blessure vestibulaire. D'autres manifestations de la neurotoxicité peuvent inclure l'engourdissement, les picotements cutanés, les contractions musculaires et les convulsions. Le risque d'ototoxicité dû aux aminoglycosides augmente avec le degré d'exposition à des concentrations sériques maximales ou minimales persistantes. Les patients développant des lésions cochléaires ou vestibulaires peuvent ne pas présenter de symptômes pendant le traitement pour les avertir de développer une toxicité nerveuse huitième, et une surdité bilatérale irréversible totale ou partielle ou un vertige invalidant peut survenir après l'arrêt du médicament. L'ototoxicité induite par les aminoglycosides est généralement irréversible.

Toxicité neuromusculaire

Un blocage neuromusculaire et une paralysie respiratoire ont été rapportés après une injection parentérale, une instillation topique (comme dans l'irrigation orthopédique et abdominale ou dans le traitement local de l'empyème) et après une utilisation orale d'aminoglycosides. La possibilité d'une paralysie respiratoire doit être envisagée si les aminoglycosides sont administrés par n'importe quelle voie, en particulier chez les patients recevant des anesthésiques, des agents de blocage neuromusculaires tels que la tubocurarine, la succinylcholine, le décaméthonium, l'atracurium, le rocuronium, le vécuronium ou chez les patients recevant des transfusions massives de citrate-anticoagulé. En cas de blocage neuromusculaire, les sels de calcium peuvent inverser la paralysie respiratoire, mais une assistance respiratoire mécanique peut être nécessaire. Le blocage neuromusculaire et la paralysie musculaire ont été démontrés chez des animaux de laboratoire ayant reçu des doses élevées de Lupamik.

Lupamik ne doit pas être utilisé chez les patients atteints de myasthénie grave. Les aminoglycosides doivent être utilisés avec prudence chez les patients souffrant de troubles musculaires tels que le parkinsonisme, car ces médicaments peuvent aggraver la faiblesse musculaire en raison de leur effet curatif potentiel sur la jonction neuromusculaire.

Réactions allergiques

L'utilisation de Lupamik chez les patients ayant des antécédents d'allergie aux aminoglycosides ou chez les patients pouvant présenter des lésions rénales ou nerveuses subcliniques induites par l'administration préalable d'agents néphrotoxiques et / ou ototoxiques tels que la streptomycine, la dihydrostreptomycine, la gentamicine, la tobramycine, la kanamycine, la néomycine, la polymyxine B, la colistine, la céphaloridine ou la viomycine doivent être considérées avec prudence, car la toxicité peut être additive. Chez ces patients, Lupamik ne doit être utilisé que si, de l'avis du médecin, les avantages thérapeutiques l'emportent sur les risques potentiels.

De fortes doses de Lupamik administrées pendant la chirurgie ont été responsables d'un syndrome myasthénique transitoire.

L'injection de sulfate de lupamik dans les flacons contient du bisulfite de sodium, un sulfite qui peut provoquer des réactions de type allergique, y compris des symptômes anaphylactiques et des épisodes asthmatiques potentiellement mortels ou moins graves chez certaines personnes sensibles. La prévalence globale de la sensibilité au sulfite dans la population générale est rare et probablement faible. La sensibilité au sulfite est observée plus fréquemment chez les sujets asthmatiques que chez les sujets non asthmatiques.

Utilisation pédiatrique

Les aminoglycosides doivent être utilisés avec prudence chez les nourrissons prématurés et néonatals en raison de l'immaturité rénale de ces patients et de l'allongement de la demi-vie sérique de ces médicaments qui en résulte.

Autre

Les aminoglycosides sont rapidement et presque totalement absorbés lorsqu'ils sont appliqués par voie topique, sauf sur la vessie, en association avec des interventions chirurgicales. Une surdité irréversible, une insuffisance rénale et la mort due au blocage neuromusculaire ont été rapportées après l'irrigation des petits et des grands champs chirurgicaux avec une préparation d'aminoglycoside.

Comme pour les autres antibiotiques, l'utilisation de Lupamik peut entraîner une prolifération d'organismes non sensibles. Si cela se produit, un traitement approprié doit être instauré.

Un infarctus maculaire entraînant parfois une perte de vision permanente a été signalé après administration intravitréenne (injection dans l'œil) de Lupamik.

Aucune étude sur les effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines n'a été réalisée. En raison de la survenue de certains effets indésirables, l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines peut être altérée.

Cette liste est présentée par classe de systèmes d'organes, terme préféré MedDRA et fréquence en utilisant les catégories de fréquences suivantes: très fréquent (> 1/10), commun (> 1/100, <1/10), peu fréquent (> 1/1000, <1/100), rare (> 1/10000, <1/1).

Tous les aminoglycosides ont le potentiel d'induire l'ototoxicité, la toxicité rénale et le blocage neuromusculaire. Ces toxicités surviennent plus fréquemment chez les patients atteints d'insuffisance rénale, chez les patients traités par d'autres médicaments ototoxiques ou néphrotoxiques, et chez les patients traités pendant des périodes plus longues et / ou avec des doses plus élevées que celles recommandées

Les changements de fonction rénale sont généralement réversibles lorsque le médicament est arrêté.

Les effets toxiques sur le huitième nerf crânien peuvent entraîner une perte auditive, une perte d'équilibre ou les deux. Lupamik affecte principalement la fonction auditive. Les dommages cochléaires comprennent une surdité à haute fréquence et surviennent généralement avant que la perte auditive clinique puisse être détectée par des tests audiométriques.

Un infarctus maculaire entraînant parfois une perte de vision permanente a été signalé après administration intravitréenne (injection dans l'œil) de Lupamik.

Lorsque les précautions et les doses recommandées sont suivies, l'incidence des réactions toxiques, telles que les acouphènes, les vertiges et la surdité réversible partielle, les éruptions cutanées, la fièvre médicamenteuse, les maux de tête, la paresthésie, les nausées et les vomissements est faible. Des signes urinaires d'irritation rénale (albumine, plâtres et globules rouges ou blancs), d'azotémie et d'oligurie ont été rapportés bien qu'ils soient rares.

Déclaration des effets indésirables suspectés

Il est important de signaler les effets indésirables suspectés après l'autorisation du médicament. Il permet une surveillance continue de l'équilibre bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont priés de signaler tout effet indésirable suspecté via:

Schéma de la carte jaune

Site Web: www.mhra.gov.uk/yellowcard

En cas de surdosage, il existe un risque général de réactions néphro, oto et neurotoxiques (blocage neuromusculaire). Le blocage neuromusculaire avec arrêt respiratoire nécessite un traitement approprié, y compris l'application de calcium ionique (par ex. sous forme de gluconat ou de lactobionat dans une solution à 10-20%). En cas de surdosage ou de réaction toxique, la dialyse péritonéale ou l'hémodialyse faciliteront l'élimination du lupamik du sang. Les niveaux de lupamik sont également réduits lors de l'hémofiltration artério-veineuse continue. Chez le nouveau-né, la transfusion d'échange peut également être envisagée.

Code ATC: J01G B06

Le lupamik est un antibiotique aminoglycoside semi-synthétique dérivé de la kanamycine A. Il est actif contre un large éventail d'organismes Gram négatifs, y compris pseudomonas, Escherichia coli et certains organismes Gram-positifs, par ex. Staphylococcus aureus.

Les antibiotiques aminoglycosides sont bactéricides en action. Bien que le mécanisme d'action exact n'ait pas été complètement élucidé, les médicaments semblent inhiber la synthèse des protéines chez les bactéries sensibles en se liant de manière irréversible aux sous-unités ribosomales 30S.

Le lupamik est rapidement absorbé après injection intramusculaire. Des concentrations plasmatiques maximales équivalentes à environ 20 mg / ml sont atteintes une heure après des doses de messagerie instantanée de 500 mg, ce qui réduit à environ 2 µg / ml 10 heures après les injections.

Vingt pour cent ou moins sont liés aux protéines sériques et les concentrations sériques restent dans la plage bactéricide pour les organismes sensibles pendant 10 à 12 heures.

Des doses uniques de 500 mg administrées en perfusion intraveineuse sur une période de 30 minutes produisent une concentration sérique maximale moyenne de 38 µg / ml. Les perfusions répétées ne produisent pas d'accumulation de médicament chez les adultes ayant une fonction rénale normale. Cependant, une diminution de la fonction rénale entraînera une accumulation.

Chez les adultes ayant une fonction rénale normale, la demi-vie d'élimination plasmatique de Lupamik est généralement de 2 à 3 heures. 94 à 98% d'une dose unique de Lupamik IM ou IV est excrétée sous forme inchangée par filtration glomérulaire dans les 24 heures. Les concentrations d'urine de Lupamik sont moyennes de 563 µg / ml dans les 6 premières heures suivant une dose IM unique de 250 mg et de 163 µg / ml sur 6 à 12 heures. Après une dose unique de 500 mg d'urine IM, les concentrations moyennes de 832 µg / ml chez les adultes ayant une fonction rénale normale.

Le lupamik diffuse facilement à travers les fluides extracellulaires et est excrété dans l'urine sous forme inchangée, principalement par filtration glomérulaire. Il a été trouvé dans le liquide pleural, le liquide amniotique et dans la cavité péritonéale après administration parentérale.

Les données de plusieurs essais de doses quotidiennes montrent que les taux de liquide céphalo-rachidien chez les nourrissons normaux représentent environ 10 à 20% des concntrations sériques et peuvent atteindre 50% dans la méningite.

Administration intramusculaire et intraveineuse

Chez les nouveau-nés et en particulier chez les bébés prématurés, l'élimination rénale de Lupamik est réduite.

Dans une seule étude sur les nouveau-nés (1 à 6 jours après l'âge natal) regroupés en fonction du poids à la naissance (<2000, 2000-3000 et> 3000g). Lupamik a été administré par voie intramusculaire et / ou intraveineuse à une dose de 7,5 mg / kg. La clairance chez les nouveau-nés> 3000 g était de 0,84 ml / min / kg et la demi-vie terminale était d'environ 7 heures. Dans ce groupe, le volume initial de distribution et le volume de distribution à l'état d'équilibre étaient respectivement de 0,3 ml / kg et 0,5 mg / kg. Dans les groupes avec une clairance de la natalité plus faible / kg était plus faible et la demi-vie plus longue. Le dosage répété toutes les 12 heures dans tous les groupes ci-dessus n'a pas démontré d'accumulation après 5 jours.

Le lupamik est incompatible avec certaines pénicillines et céphalosporines, l'amphotéricine chlorothiazide sodique, l'érythromycine glucepté, l'héparine, la nitrofurantoïne sodique, la phénytoïne sodique, la thiopentone sodique et la warfarine sodique, et en fonction de la composition et de la résistance du véhicule, des tétracyclines.

Parfois, Lupamik peut être indiqué comme traitement simultané avec d'autres agents antibactériens dans des infections mixtes ou superinfections. Dans de tels cas, Lupamik ne doit pas être physiquement mélangé avec d'autres agents antibactériens dans des seringues, des flacons de perfusion ou tout autre équipement. Chaque agent doit être administré séparément.

Usage unique uniquement. Jeter tout contenu inutilisé.

La solution peut s'assombrir de l'incolore au jaune pâle, mais cela n'indique pas une perte de puissance.