Heptanon

Le traitement de la toxicomanie aux opioïdes comme suppresseur du syndrome d'abstinence narcotique (thérapie de substitution ou d'entretien).

Cela devrait faire partie d'un programme de traitement plus large comprenant des revues de traitement régulières et doit être supervisé par des services spécialisés

Traitement de la douleur modérée à sévère comme alternative à la morphine

Posologie

Adultes

Dans le traitement de la toxicomanie aux opioïdes.

Initialement 10 à 20 mg / jour, augmentant de 10 à 20 mg / jour jusqu'à ce qu'il n'y ait aucun signe de retrait ou d'intoxication. La dose habituelle est de 40 à 60 mg / jour. La dose est ajustée en fonction du degré de dépendance, dans le but d'une réduction progressive. Il est difficile de fournir un schéma posologique car il est largement subjectif en fonction de la consommation de drogues signalée par le toxicomane et d'une évaluation clinique de sa dépendance. Une approche prudente est généralement adoptée en commençant par une faible dose et en suivant avec des augmentations progressives jugées appropriées compte tenu de la santé générale du patient.

Dans le traitement de la douleur modérée à sévère

Habituellement 5 à 10 mg toutes les 6 à 8 heures, bien que les doses doivent être ajustées en fonction de la réponse. En utilisation prolongée, il ne doit pas être administré plus de deux fois par jour.

Patients âgés et affaiblis

Dans le cas des patients âgés ou malades, des doses répétées doivent être administrées avec une extrême prudence en raison de la longue demi-vie plasmatique. Il peut y avoir un risque accru de dépression respiratoire, avec ou sans insuffisance rénale ou hépatique associée dans ce groupe d'âge.

Population pédiatrique

La méthadone n'ayant pas été étudiée chez les enfants, elle ne doit pas être utilisée chez les enfants de moins de 16 ans tant que de nouvelles données ne sont pas disponibles

Insuffisance hépatique

Chez les patients présentant de graves lésions hépatiques, la dose de méthadone doit être soigneusement contrôlée car il existe un risque que la méthadone précipite l'encéphalopathie porto-systémique.

Mode d'administration

Solution stérile pour injection sous-cutanée ou intramusculaire. Si des doses répétées sont nécessaires, la voie intramusculaire doit être utilisée.

La voie intramusculaire est préférée lorsqu'une administration répétée est requise. Des volumes supérieurs à 2 ml (20 mg) peuvent devoir être administrés en doses divisées à différents sites.

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- Patients souffrant de dépression respiratoire et de maladie obstructive des voies respiratoires.

- Utilisation lors d'une crise d'asthme aiguë.

- Administration concomitante avec des inhibiteurs de la monoamine oxydase, ou dans les 2 semaines suivant l'arrêt du traitement avec eux.

- Phaeochromocytoma. Les opiacés peuvent induire la libération d'histamine endogène et stimuler la libération de catécholamine.

- Risque d'iléus paralytique.

- Patients comateux.

Dans le cas de patients âgés ou malades, des doses répétées ne doivent être administrées qu'avec une extrême prudence. La méthadone est une drogue de dépendance et est contrôlée en vertu de la loi de 1971 sur l'abus des drogues (annexe 2).

Il a une longue demi-vie et peut donc s'accumuler. Une dose unique qui soulagera les symptômes peut, si elle est répétée quotidiennement, entraîner une accumulation et une mort possible.

La tolérance et la dépendance peuvent se produire comme avec la morphine.

La méthadone peut produire une somnolence et réduire la conscience, bien que la tolérance à ces effets puisse se produire après une utilisation répétée.

Retrait

L'arrêt brutal du traitement peut entraîner des symptômes de sevrage qui, bien que similaires à ceux avec de la morphine, sont moins intenses mais plus prolongés. Le retrait du traitement doit donc être progressif.

Dépression respiratoire

En raison de la lente accumulation de méthadone dans les tissus, la dépression respiratoire peut ne pas être pleinement apparente pendant une semaine ou deux.).

Effets cardiaques

Des cas d'allongement de l'intervalle QT et de torsade de points ont été rapportés pendant le traitement par la méthadone, en particulier à fortes doses (> 100 mg / j). La méthadone doit être administrée avec prudence aux patients à risque de développer un intervalle QT prolongé, par ex. en cas de:

- antécédents d'anomalies de conduction cardiaque,

- maladie cardiaque avancée ou cardiopathie ischémique,

- maladie du foie,

- histoire familiale de mort subite ,

- anomalies électrolytiques, c'est-à-dire. hypokaliémie, hypomagnésémie

- traitement concomitant avec des médicaments susceptibles de sécateur QT,

- traitement concomitant avec des médicaments pouvant provoquer des anomalies électrolytiques,

- traitement concomitant avec des inhibiteurs du cytochrome P450 CYP 3A4.

Chez les patients présentant des facteurs de risque reconnus d'allongement de l'intervalle QT, ou en cas de traitement concomitant avec des médicaments susceptibles de provoquer une prolongation de l'intervalle QT, la surveillance de l'ECG est recommandée avant le traitement par la méthadone, avec un autre test ECG à la stabilisation de la dose.

La surveillance ECG est recommandée chez les patients sans facteurs de risque reconnus d'allongement de l'intervalle QT, avant une titration de la dose supérieure à 100 mg / j et sept jours après la titration.

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Les femmes toxicomanes qui découvrent qu'elles sont enceintes auront besoin de soins spécialisés de la part du personnel obstétrical et pédiatrique ayant une expérience dans cette gestion. La méthadone ne doit pas être retirée brusquement et les nourrissons doivent être surveillés attentivement pour détecter tout signe de dépression respiratoire et / ou de sevrage aux opioïdes.

Insuffisance hépatique

Des précautions particulières doivent être prises avec les patients présentant de graves lésions hépatiques, car il existe un risque que la méthadone précipite l'encéphalopathie porto-systémique ou précipite le coma.

Insuffisance rénale

Réduisez les doses pour éviter un effet accru et prolongé, une sensibilité cérébrale accrue.

Autres avertissements

La méthadone doit être utilisée avec une grande prudence chez les patients souffrant d'alcoolisme aigu, de troubles convulsifs et de blessures à la tête.

La méthadone, comme avec d'autres opiacés, a le potentiel d'augmenter la pression intracrânienne surtout lorsqu'elle est déjà augmentée.

Enfants (moins de 16 ans): Même à faibles doses, la méthadone est un danger particulier pour les enfants s'il est ingéré accidentellement. Les enfants de moins de 6 mois, en particulier les nouveau-nés, peuvent être plus sensibles à la dépression respiratoire que les adultes.

Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients âgés ou affaiblis en raison de sa longue demi-vie. Il doit également être utilisé avec prudence chez les patients présentant une hypothyroïdie, une insuffisance adrénocorticale, une hyperplasie prostatique, une hypotension, un choc, des troubles des voies biliaires, des troubles inflammatoires ou obstructifs de l'intestin ou de la myasthénie grave.

Des réactions locales au site d'injection peuvent survenir et ces sites doivent donc être inspectés régulièrement. Les injections peuvent être douloureuses.

Les patients ne doivent pas conduire ni utiliser de machines lorsqu'ils prennent de la méthadone.

La méthadone peut provoquer une somnolence et réduire la vigilance et la capacité de conduire après l'administration de méthadone.

Ce médicament peut altérer la fonction cognitive et peut affecter la capacité d'un patient à conduire en toute sécurité. Cette classe de médicaments figure sur la liste des médicaments inclus dans les règlements en vertu de l'alinéa 5a du Code de la route 1988. Lors de la prescription de ce médicament, les patients doivent être informés:

- Le médicament est susceptible d'affecter votre capacité à conduire

- Ne conduisez pas tant que vous ne savez pas comment le médicament vous affecte

- C'est une infraction de conduire sous l'influence de ce médicament

- Cependant, vous ne commettriez pas d'infraction (appelée «défense statutaire») si:

o Le médicament a été prescrit pour traiter un problème médical ou dentaire et

o Vous l'avez pris selon les instructions données par le prescripteur et dans les informations fournies avec le médicament et

Cela n'affectait pas votre capacité à conduire en toute sécurité

La méthadone est associée à des effets indésirables similaires à d'autres analgésiques opioïdes. Aucune étude clinique moderne ne peut être utilisée pour déterminer la fréquence des effets indésirables. Par conséquent, tous les effets indésirables répertoriés sont classés comme «fréquence inconnue».

Troubles endocriniens: -

Hyperprolactinémie.

Troubles psychiatriques: -

Dépendance, confusion, changement d'humeur, y compris euphorie et dysphorie, hallucinations, agitation, troubles du sommeil.

Troubles du système nerveux: -

Somnolence, vertiges, vertiges.

Troubles oculaires: -

Yeux secs, troubles visuels tels que la myosis.

Troubles cardiaques: -

Bradycardie, tachycardie, palpitations, allongement de l'intervalle QT, torsades de pointes.

Troubles vasculaires: -

Hypotension orthostatique.

Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux:

Troubles gastro-intestinaux: -

Nausées, vomissements (en particulier au début du traitement), constipation, spasme biliaire, bouche sèche.

Troubles de la peau et du tissu sous-cutané: -

Transpiration, bouffées vasomotrices, éruptions cutanées (urticaire, prurit), œdème.

Troubles musculo-squelettiques, des tissus conjonctifs et des os: -

Rigidité musculaire

Troubles rénaux et urinaires: -

Difficultés de miction, rétention urinaire, spasme utérin

Système reproducteur et troubles mammaires: -

Diminution de la libido, dysménorrhée, aménorrhée, dysfonction sexuelle

Troubles du site général et administratif: -

Hypothermie

Déclaration des effets indésirables suspectés

Il est important de signaler les effets indésirables suspectés après l'autorisation du médicament. Il permet une surveillance continue du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont priés de signaler tout effet indésirable suspecté via le système de la carte jaune (site Web: www.mhra.gov.uk/yellowcard).

Symptômes:

Similaire à ceux de la morphine.

Une dépression respiratoire, une somnolence extrême évoluant vers la stupeur ou le coma, une cyanose, des pupilles au maximum, une flaccidité musculaire squelettique, une peau froide et moite, et parfois une bradycardie et une hypotension sont observées.

En cas de surdosage sévère, l'apnée, l'effondrement circulatoire, l'œdème pulmonaire, l'arrêt cardiaque et la mort peuvent survenir.

La gestion:

Le traitement est favorable. Les patients doivent être conscients dans la mesure du possible.

Une voie aérienne brevetée doit être établie avec une ventilation assistée ou contrôlée. Des antagonistes narcotiques peuvent être nécessaires s'il existe des signes de dépression respiratoire ou cardiovasculaire importante. Cependant, le traitement avec ces antagonistes doit être répété si nécessaire en raison de la plus longue durée d'activité dépressive de la méthadone (36 à 48 heures) par rapport aux antagonistes (1 à 3 heures). La nalorphine ou la lévallorphine doivent être administrées par voie intraveineuse dès que possible et répétées toutes les 15 minutes si nécessaire. Chez une personne accro aux stupéfiants, l'administration de la dose habituelle d'un antagoniste narcotique précipitera un syndrome de sevrage aigu. Dans de tels cas, l'utilisation d'un antagoniste doit être évitée à moins qu'il n'y ait une dépression respiratoire grave lorsqu'elle doit être administrée avec beaucoup de soin.

L'oxygène, les fluides intraveineux, les vasopresseurs et d'autres mesures de soutien doivent être utilisés comme indiqué.

Classe pharmacothérapeutique: dérivés de diphénylpropylamine. Code ATC N07BC02.

La méthadone est un médicament de dépendance et une administration répétée peut entraîner une dépendance et une tolérance. Une tolérance croisée avec d'autres opioïdes peut se produire.

Il s'agit d'un analgésique opioïde synthétique similaire à la morphine bien que moins sédatif. Il agit sur le système CNS et lisse les muscles via le système nerveux périphérique.

L'effet analgésique de la méthadone se produit environ 10 à 20 minutes après l'administration parentérale. La myose et la dépression respiratoire peuvent survenir plus de 24 heures après une dose unique. La méthadone réduit également la fréquence cardiaque, la pression artérielle systolique et la température corporelle. Une sédation est observée chez certains patients recevant des doses répétées et une cessation soudaine du traitement peut entraîner des symptômes de sevrage.

Comme la morphine, elle a également des effets sur la motilité intestinale, le ton biliaire et la sécrétion d'hormones hypophysaires ainsi que sur la suppression de la toux. La méthadone provoque également la libération d'histamine des mastocytes, entraînant un certain nombre de réactions de type allergique.

Absorption

La méthadone est rapidement absorbée après une injection intramusculaire ou sous-cutanée, mais il existe de grandes variations interindividuelles.

Distribution

La méthadone est largement distribuée dans les tissus, diffuse à travers le placenta et est excrétée dans le lait maternel. Il est fortement lié aux protéines.

Biotransformation

Il est métabolisé dans le foie (formant des métabolites inactifs) et excrété par la bile et l'urine.

Élimination

L'excrétion urinaire dépend du pH, plus le pH est bas, plus la clairance est élevée.

La méthadone a une demi-vie prolongée (15 à 40 heures) et peut s'accumuler lors d'une administration répétée.

Aucune incompatibilité majeure connue

La méthadone est contrôlée en vertu de la loi de 1971 sur l'abus des drogues (annexe 2). Tout médicament non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément aux exigences locales