Composition:
Application:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 20.03.2022
Attention! Information sur la page est réservée aux professionnels de la santé! Les informations sont collectées dans des sources ouvertes et peuvent contenir des erreurs significatives! Soyez prudent et revérifiez toutes les informations de cette page!
Top 20 des médicaments avec les mêmes ingrédients:
Top 20 des médicaments avec le même usage:
La buprénorphine a une grande marge de sécurité. En raison de l'administration contrôlée de petites quantités de buprénorphine dans la circulation sanguine, des concentrations élevées ou toxiques de buprénorphine dans le sang sont peu probables. La concentration sérique maximale de buprénorphine après l'application du dispositif transdermique Buprénorfine Sandoz 70 microgrammes/h est environ six fois inférieure à celle après l'administration intraveineuse de la dose thérapeutique de 0,3 mg de buprénorphine.
Symptômes
En principe, en cas de surdosage avec la buprénorphine, des symptômes similaires à ceux d'autres analgésiques à action centrale (opioïdes) sont à prévoir. Ce sont: dépression respiratoire, sédation, somnolence, nausée, vomissement, collapsus cardiovasculaire et myose marqué.
Traitement
Général des mesures d'urgence s'appliquent. Gardez les voies respiratoires ouvertes (aspiration!), maintenir la respiration et la circulation en fonction des symptômes. La naloxone des nations unies impact limité sur l'effet dépresseur respiratoire de la buprénorphine. Des doses élevées sont nécessaires sous forme de bolus répétés ou de perfusion (par exemple en commençant par une administration en bolus de 1-2 mg par voie intraveineuse. Ayant obtenu de l'onu en effet antagoniste adéquat, l'administration par perfusion hne recommandée verse maintenir des taux plasmatiques des constantes de la naloxone). Par conséquent, une ventilation adéquate doit être établie
Symptômes
La dépression respiratoire, résultant d'une dépression du système nerveux central, est le principal symptôme nécessitant une intervention en cas de surdosage, car elle peut entraîner un arrêt respiratoire et la mort. Les symptômes préliminaires d'un surdosage peuvent également inclure somnolence, amblyopie, myose, hypotension, nausée, vomissement et / ou troubles de la parole.
Traitement
Des mesures générales de soutien doivent être prises, y compris une surveillance étroite de l'état respiratoire et cardiaque du patient. Un traitement symptomatique de la dépression respiratoire, après des mesures de soins intensifiés standard, devrait être institué. Une voie aérienne brevetée et une ventilation assistée ou contrôlée doivent être assurées. Le patient doit être transféré dans un environnement dans lequel des installations de réanimation complètes sont disponibles. L'utilisation d'un antagoniste des opioïdes (c.-à-d. la naloxone) est recommandée, malgré l'effet modeste qu'elle peut avoir sur l'inversion des symptômes respiratoires de la buprénorphine par rapport à ses effets sur les agents opioïdes agonistes complets
La longue durée d'action de la buprénorphine doit être prise en considération lors de la détermination de la durée du traitement nécessaire pour inverser les effets d'un surdosage. La naloxone peut être éliminée plus rapidement que la buprénorphine, ce qui permet un retour des symptômes de surdosage de buprénorphine précédemment contrôlés.
Classe pharmacothérapeutique: Opioïdes, dérivés de l'oripavine. Code ATC: N02AE01.
La buprénorphine est un opioïde puissant avec une activité agoniste au niveau du récepteur mu-opioïde et une activité antagoniste au niveau du récepteur kappa-opioïde. La buprénorphine semble avoir les caractéristiques générales de la morphine, mais a ses propres caractéristiques pharmacologiques et cliniques.
En outre, de nombreux facteurs, tels que l'indication et le cadre clinique, la voie d'administration et la variabilité interindividuelle, ont un impact sur l'algérie et doivent donc être pris en compte lors de la comparaison des analgésiques.
Dans la pratique clinique quotidienne différents opioïdes sont classés par puissance relative, bien que ce soit considéré comme une simplification.
La puissance relative de la buprénorphine dans différentes formes d'application et dans différents contextes cliniques a été décrite dans la littérature comme suit:
- La Morphine p. o.: HOP je. m. 1: 67-150 (dose unique, modèle de douleur aiguë)
- La Morphine p. o.: BUP s. l'. 1: de 60 à 100 (dose unique, modèle de douleur aiguë, la dose multiple, douleur chronique, douleur cancéreuse)
- La Morphine p. o.: BUP TTS 1: 75-115 (doses multiples, douleur chronique)
Abréviation:
p. o = orale, i. m. = intramusculaire, s. l. = sublinguale, TTS = transdermique, BUP = buprénorphine
Les effets indésirables sont similaires à ceux d'autres analgésiques opioïdes forts. La buprénorphine semble avoir un risque de dépendance plus faible que la morphine.
Groupe pharmacodynamique
Médicaments utilisés dans la dépendance aux opioïdes Code ATC: N07BC01
Mécanisme d'action
La buprénorphine est un agoniste/antagoniste partiel opioïde qui se fixe aux récepteurs µ (mu) k (kappa) du cerveau. Fils activité dans le traitement d'entretien des opioïdes hne attribuée à son privilège de théâtre lentement réversible avec les récepteurs Μ qui, sur une période prolongée, minimisent le besoin du patient dépendant des opioïdes.
Efficacité clinique et innocuité
Au cours d'études pharmacologiques cliniques chez des sujets dépendants des opiacés, la buprénorphine a démontré un effet de plafond sur un certain nombre de paramètres, y compris l'humeur positive, “good effect†et la dépression respiratoire.
a) caractéristiques générales de la substance active
La buprénorphine a une liaison aux protéines plasmatiques d'environ 96%.
La buprénorphine hne métabolisée dans le foie verser Et- désalkylbuprénorphine (norbuprénorphine) et aux métabolites conjugués aux glucuronides. 2/3 de la substance active hne éliminée sous forme inchangée dans les fèces et 1/3 eliminé sous forme de conjugués de buprénorphine inchangée ou désalkylée par le système urinaire. Il existe des signes de recirculation entérohépatique.
Des études chez des rats non enceintes et enceintes ont montré que la buprénorphine passe les barrières hémato-encéphalique et placentaire. Les concentrations dans le cerveau (qui ne contenaient que de la buprénorphine échangée) après administration parentale étaient 2 à 3 fois plus élevées qu'après administration orale. Après administration intramusculaire ou orale, la buprénorphine s'accumule apparemment dans la lumière gastro - intestinale fœtale-probablement en raison de l'excrétion biliaire, car la circulation entérohépatique n'est pas complètement développée.
b) Caractéristiques de Buprénorfine Sandoz chez des volontaires sains
Après l'application de Buprénorfin Sandoz, la buprénorphine est absorbée par la peau. L'administration continue de buprénorphine dans la circulation systématique se fait par libération contrôlée du système de matrice à base de polymère adhérent.
Après l'application initiale de Buprénorfine Sandoz, les concentrations plasmatiques de buprénorphine augmentent progressivement et après 12-24 h, les concentrations plasmatiques atteignent la concentration minimale efficace de 100 pg/ml. D'après les études réalisées avec le Buprénorfine Sandoz 35 microgrammes / h chez des volontaires sains, une moyenne CMax de 200 à 300 pg / ml et une moyenne tMax de 60 à 80 h ont été déterminés. Dans une étude volontaire, la Buprénorfine Sandoz 35 microgrammes/h et la Buprénorfine Sandoz 70 microgrammes / h ont été appliquées dans un plan croisé. À partir de cette étude, la proportionnalité de la dose pour les différentes concentrations a été démontrée.
Après élimination de Buprénorfine Sandoz, les concentrations plasmatiques de buprénorphine diminuent régulièrement et sont éliminées avec une demi-vie d'env. 30 heures (gamme 22-36). En raison de l'absorption continue de la buprénorphine du dépôt dans la peau, l'élimination est plus lente qu'après administration intraveineuse.
Les études toxicologiques standard n'ont pas mis en évidence de risques potentiels particuliers pour l'homme. Dans les tests avec des doses répétées de buprénorphine chez le rat, l'augmentation du poids corporel a été réduite.
Les études sur la fécondité et la capacité de reproduction générale des rats n'ont montré aucun effet néfaste. Des études chez le rat et le lapin ont révélé des signes de foetotoxicité et une augmentation de la perte postimplantatoire.
Des études chez le rat ont montré une diminution de la croissance intra-utérine, des retards dans le développement de certaines fonctions neurologiques et une mortalité péri-postnatale élevée chez les nouveaux-nés après traitement des mères pendant la gestation ou la lactation. Il existe des preuves que l'accompagnement compliqué et la lactation réduite ont contribué à ces effets. Il n'y a pas eu de preuve d'embryotoxicité, y compris de tératogénicité, chez le rat ou le lapin.
In vitro et in vivo les examens du potentiel mutagène de la buprénorphine n'ont pas révélé d'effets cliniquement pertinents.
Dans les études à long terme chez le rat et la souris, il n'y avait aucune preuve de potentiel cancérogène pertinent pour l'homme.
Les données toxicologiques disponibles n'indiquent pas de potentiel de sensibilisation des additifs des dispositifs transdermiques.
La toxicité aiguë de la buprénorphine a été déterminée chez la souris et le rat après administration orale et parentale. Les doses mortelles médianes (LD50) chez la souris étaient 26, 94 et 261 mg/kg pour l'administration intraveineuse, intrapéritonéale et orale, respectivement. Le LD50 les valeurs chez un rat étaient respectivement de 35, 243 et 600 mg/kg pour l'administration intraveineuse, intrapéritonéale et orale.
Lorsque les beagles ont été administrés en continu par voie sous-coupée pendant un mois, les singes rhésus par voie orale pendant un mois et les rats et les babouins par voie intramusculaire pendant six mois, la buprénorphine a montré des toxines tissulaires et biochimiques remarquablement faibles.
Des études de tératologie chez le rat et le lapin ont permis de conclure que la buprénorphine n'est ni embryotoxique ni tétratogène et qu'elle n'a aucun effet marqué sur le potentiel de sevrage. Il n'y avait pas d'effets néfastes de la fécondité de la fonction reproductrice générale chez les rats, bien qu'à la dose intramusculaire la plus élevée (5mg/kg/jour), les mères éprouvaient des difficultés à la parturition et il y avait une mortalité néonatale élevée.
Une hyperplasie minimale à modérée du canal biliaire associée à une fibrose péribiliaire est survenue chez le chien après 52 semaines d'administration orale de 75 mg/kg/jour.
Non applicable.
Aucun connu
Tout produit inutilisé ou déchets doit être éliminé conformément aux exigences locales.
Non applicable