Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 06.04.2022
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le traitement de la toxicomanie aux opioïdes comme un syndrome d'abstinence narcotique suppressif (substitution ou thérapie d'entretien).
Cela devrait faire partie d'un programme de traitement plus large, y compris des examens de traitement réguliers, et doit être surveillé par des services spécialisés
Traitement de la douleur modérée à sévère comme alternative à la morphine
Posologie
Adultes
Lors du traitement de la toxicomanie aux opioïdes.
Commencez 10 à 20 mg / jour, augmenté de 10 à 20 mg / jour jusqu'à ce qu'il n'y ait aucun signe de sevrage ou d'intoxication. La dose habituelle est de 40 à 60 mg / jour. La dose est ajustée en fonction du degré de dépendance, dans le but d'une réduction progressive. Il est difficile de fournir un schéma posologique car il est largement subjectif, basé sur la consommation de drogues rapportée par le toxicomane et une évaluation clinique de sa dépendance. Une approche prudente est généralement supposée appropriée en fonction d'une faible dose et des augmentations progressives suivantes, en tenant compte de la santé générale du patient.
Lors du traitement de douleurs modérées à sévères
Habituellement 5-10 mg toutes les 6-8 heures, bien que les doses doivent être ajustées en fonction de la réponse. S'il est utilisé pendant une longue période, il ne doit pas être administré plus de deux fois par jour.
Patients plus âgés et affaiblis
Des doses répétées doivent être administrées avec une extrême prudence chez les patients âgés ou malades en raison de la longue demi-vie plasmatique. Dans ce groupe d'âge, il peut y avoir un risque plus élevé de dépression respiratoire avec ou sans dysfonctionnement rénal ou hépatique associé.
Population pédiatrique
La méthadone n'ayant pas été étudiée chez les enfants, elle ne doit pas être utilisée chez les enfants de moins de 16 ans tant que de nouvelles données ne sont pas disponibles
dysfonctionnement hépatique
La dose de méthadone doit être soigneusement contrôlée chez les patients présentant de graves lésions hépatiques car il existe un risque que la méthadone puisse déclencher une encéphalopathie post-systémique.
Mode d'application
Solution stérile pour injection sous-cutanée ou intramusculaire. Si des doses répétées sont nécessaires, la voie intramusculaire doit être utilisée.
La voie intramusculaire est préférée lorsqu'une administration répétée est requise. Des volumes de plus de 2 ml (20 mg) peuvent devoir être administrés à divers endroits à doses fractionnées.
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- Patients souffrant de dépression respiratoire et de maladies respiratoires obstructives.
- Utilisation lors d'une crise d'asthme aiguë.
- Administration simultanée avec des inhibiteurs de la monoamine oxydase ou dans les 2 semaines après l'arrêt du traitement avec vous.
- Phaeochromocytoma. Les opiacés peuvent induire la libération d'histamine endogène et stimuler la libération de catécholamine.
- Risque d'iléus paralytique.
- Patients comateux.
Des doses répétées doivent être administrées avec une extrême prudence chez les personnes âgées ou malades. La méthadone est une substance addictive et est contrôlée conformément à la loi de 1971 sur l'abus des drogues (annexe 2).
Il a une longue demi-vie et peut donc s'accumuler. Une dose unique qui soulage les symptômes peut entraîner une accumulation et une mort possible si elle est répétée quotidiennement.
La tolérance et la dépendance peuvent se produire comme avec la morphine.
La méthadone peut provoquer une somnolence et diminuer la conscience, bien que la tolérance à ces effets puisse se produire après une utilisation répétée.
Retrait
L'arrêt brutal du traitement peut entraîner des symptômes de sevrage similaires à ceux avec de la morphine, mais moins intensifs mais durant plus longtemps. Le traitement doit donc être retiré progressivement.
Dépression respiratoire
En raison de la lente accumulation de méthadone dans les tissus, la dépression respiratoire peut ne pas être pleinement apparente pendant une semaine ou deux.).
Effets cardiaques
Des cas d'allongement de l'intervalle Qt et de torsade de points ont été rapportés pendant le traitement par la méthadone, en particulier à fortes doses (> 100 mg / T). La méthadone doit être administrée avec prudence aux patients à risque de développer un intervalle QT prolongé, par ex. à :
- antécédents médicaux de troubles de la conduction cardiaque,
- maladie cardiaque avancée ou cardiopathie ischémique,
- maladie du foie,
- histoire familiale de mort subite ,
- électrolytanomalies, c'est-à-dire. Hypokaliémie, hypomagnésémie
- traitement simultané avec des médicaments qui ont un potentiel d'extension Qt
- traitement simultané avec des médicaments pouvant provoquer des électrolytanomalies
- traitement simultané avec des inhibiteurs du cytochrome P450 CYP 3A4.
Chez les patients présentant des facteurs de risque reconnus d'allongement de l'intervalle QT ou avec un traitement simultané avec des médicaments ayant un potentiel d'extension QT, la surveillance de l'ECG avec un autre test ECG pour la stabilisation de la dose est recommandée avant le traitement par la méthadone.
La surveillance de l'ECG avant un titrage de la dose supérieur à 100 mg / j et sept jours après le titrage est recommandée chez les patients sans facteurs de risque reconnus d'allongement de l'intervalle QT.
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Les femmes toxicomanes qui trouvent qu'elles sont enceintes ont besoin de soins spéciaux de la part du personnel obstétrical et pédiatrique ayant une expérience dans cette gestion. La méthadone ne doit pas être interrompue brusquement et les nourrissons doivent être étroitement surveillés afin de détecter tout signe de dépression respiratoire et / ou de traction aux opioïdes.
dysfonctionnement hépatique
Une prudence particulière doit être exercée chez les patients présentant de graves lésions hépatiques car il existe un risque que la méthadone déclenche une encéphalopathie ou un coma non systémique.
Insuffisance rénale
Réduisez les doses pour éviter les effets accrus et prolongés, augmentation de la sensibilité cérébrale.
Autres avertissements
La méthadone doit être utilisée avec une grande prudence chez les patients souffrant d'alcoolisme aigu, de troubles convulsifs et de blessures à la tête.
Comme d'autres opiacés, la méthadone a le potentiel d'augmenter la pression intracrânienne, surtout lorsqu'elle est déjà augmentée.
Enfants (moins de 16 ans): la méthadone est un risque particulier pour les enfants, même à faibles doses, si elle est accidentellement prise. Les enfants de moins de 6 mois, en particulier les nouveau-nés, peuvent être plus sensibles à la dépression respiratoire que les adultes.
Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients âgés ou affaiblis en raison de sa longue demi-vie. Il doit également être utilisé avec prudence chez les patients souffrant d'hypothyroïdie, d'insuffisance surrénale, d'hyperplasie prostatique, d'hypotension, de choc, de troubles biliaires, de maladies inflammatoires ou obstructives de l'intestin ou de myasthénie grave.
Des réactions locales au site d'injection peuvent survenir et ces sites doivent donc être inspectés régulièrement. Les injections peuvent être douloureuses.
Les patients ne doivent pas conduire ni utiliser de machines lorsqu'ils prennent de la méthadone.
La méthadone peut provoquer une somnolence et réduire la vigilance et la capacité de conduire après l'administration de méthadone.
Ce médicament peut affecter la fonction cognitive et affecter la capacité d'un patient à conduire en toute sécurité. Cette classe de médicaments figure sur la liste des médicaments contenus dans la réglementation conformément à 5a du Code de la route 1988. Lors de la prescription de ce médicament, les patients doivent être informés des éléments suivants:
- Le médicament est susceptible d'affecter votre capacité à conduire
- Ne conduisez pas tant que vous ne savez pas comment le médicament vous affecte
- C'est un crime de conduire sous l'influence de ce médicament
- Cependant, vous ne commettriez pas d'infraction pénale (appelée "défense juridique") si:
o le médicament a été prescrit pour traiter un problème médical ou dentaire et
o Vous l'avez pris selon les instructions du médecin prescripteur et dans les informations fournies avec le médicament et
Cela n'a eu aucun effet sur votre capacité à conduire en toute sécurité
La méthadone est associée à des effets secondaires similaires à d'autres analgésiques opioïdes. Aucune étude clinique moderne ne peut être utilisée pour déterminer la fréquence des effets indésirables. Par conséquent, tous les effets secondaires répertoriés sont classés comme «fréquence inconnue».
Troubles endocriniens: -
Hyperprolactinémie.
Troubles psychiatriques: -
Dépendance, confusion, sautes d'humeur, y compris euphorie et dysphorie, hallucinations, agitation, troubles du sommeil.
Affections du système nerveux: -
Somnolence, étourdissements, étourdissements.
Troubles oculaires: -
Yeux secs, troubles visuels comme la myose.
Maladie cardiaque: -
Bradycardie, tachycardie, palpitations, allongement de l'intervalle QT, torsades de pointes.
Maladies vasculaires: -
Hypotension orthostatique.
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales:
<), nez sec.Affections gastro-intestinales: -
Nausées, vomissements (surtout au début du traitement), constipation, crampes biliaires, bouche sèche.
Peau et troubles du tissu sous-cutané: -
Transpiration, bouffées vasomotrices du visage, éruptions cutanées (urticaire, prurit), œdème.
Troubles musculo-squelettiques, du tissu conjonctif et des os: -
Rigidité musculaire
Troubles rénaux et urinaires: -
Difficultés de miction, rétention urinaire, crampes d'uretères
Système reproducteur et maladies mammaires: -
Diminution de la libido, dysménorrhée, aménorrhée, dysfonction sexuelle
Général et troubles Le centre d'administration: -
Hypothermie
Notification des effets secondaires suspectés
Il est important de signaler les effets secondaires suspectés après l'approbation du médicament. Il permet une surveillance continue de l'équilibre bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de la santé sont priés de signaler les effets secondaires suspectés par le biais du système de la carte jaune (site Web: www.mhra.gov.uk/yellowcard).
Symptômes:
Similaire à la morphine.
Une dépression respiratoire, une somnolence extrême qui progresse vers la stupeur ou le coma, une cyanose, des pupilles rétrécies au maximum, un affaissement du muscle squelettique, une peau froide et moite et parfois une bradycardie et une hypotension sont observées.
En cas de surdosage sévère, l'apnée, l'effondrement circulatoire, l'œdème pulmonaire, l'arrêt cardiaque et la mort peuvent survenir.
La gestion:
Le traitement est favorable. Les patients doivent rester conscients si possible.
Une voie aérienne brevetée doit être fabriquée avec une ventilation soutenue ou contrôlée. Des antagonistes narcotiques peuvent être nécessaires s'il y a des signes de dépression respiratoire ou cardiovasculaire importante. Le traitement avec ces antagonistes doit cependant être répété au besoin en raison de la durée plus longue de l'activité dépressive de la méthadone (36 à 48 heures) par rapport aux antagonistes (1 à 3 heures). La nalorphine ou la lévallorphine doivent être administrées par voie intraveineuse dès que possible et répétées toutes les 15 minutes si nécessaire. Chez une personne accro aux stupéfiants, l'administration de la dose habituelle d'un antagoniste narcotique entraîne un syndrome de sevrage aigu. Dans de tels cas, l'utilisation d'un antagoniste doit être évitée à moins qu'il n'y ait une dépression respiratoire sévère si vous devez être administré avec beaucoup de soin.
L'oxygène, les fluides intraveineux, les vasopresseurs et d'autres mesures de soutien doivent être utilisés comme indiqué.
Classe pharmacothérapeutique: dérivés de la diphénylpropylamine. Code ATC N07BC02.
La méthadone est une substance addictive et une administration répétée peut conduire à la dépendance et à la tolérance. Une tolérance croisée avec d'autres opioïdes peut se produire.
C'est un analgésique opioïde synthétique similaire à la morphine, bien qu'il soit moins apaisant. Elle affecte le système CNS et les muscles lisses via le système nerveux périphérique.
L'effet analgésique de la méthadone se produit environ 10 à 20 minutes après l'administration parentérale. La myose et la dépression respiratoire peuvent survenir plus de 24 heures après une dose unique. La méthadone réduit également la fréquence cardiaque, la pression artérielle systolique et la température corporelle. Une sédation est observée chez certains patients recevant des doses répétées et l'arrêt soudain du traitement peut entraîner des symptômes de sevrage.
Comme la morphine, elle affecte également la motilité intestinale, le gallentonus et la sécrétion d'hormones hypophysaires et la suppression de la toux. La méthadone provoque également la libération d'histamine des mastocytes, ce qui entraîne un certain nombre de réactions allergiques.
Absorption
La méthadone est rapidement absorbée après injection intramusculaire ou sous-cutanée, mais il existe de grandes variations interindividuelles.
Distribution
La méthadone est largement distribuée dans les tissus, diffuse à travers le placenta et est excrétée dans le lait maternel. Il est largement lié aux protéines.
Biotransformation
Il est métabolisé dans le foie (forme des métabolites inactifs) et excrété dans la bile et l'urine.
Élimination
L'excrétion dans l'urine dépend du pH, plus le pH est bas, plus la clairance est élevée.
La méthadone a une demi-vie prolongée (15 à 40 heures) et peut s'accumuler avec une administration répétée.
aucune donnée supplémentaire pertinente pour le médecin prescripteur.
aucune incompatibilité majeure connue
La méthadone est contrôlée en vertu de la loi de 1971 sur l'abus des drogues (annexe 2). Tout médicament non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément aux exigences locales