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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 17.03.2022
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Traitement de Substitution de la dépendance aux opioïdes, dans le cadre d'un traitement médical, social et psychologique.
Posologie
Le traitement par les comprimés sublinguaux de кубренорфин est destiné à être utilisé chez les adultes et les enfants âgés de 16 ans ou plus qui ont accepté d'être traités pour une dépendance aux opioïdes.
Précautions à prendre avant le dosage
Avant l'instruction du traitement, les médecins doivent connaître le profil agoniste partiel de la buprénorphine sur les récepteurs opiacés, qui peut prédire un syndrome de sevrage chez les patients dépendants aux opioïdes et il faut tenir compte des types de dépendance aux opioïdes (c.-à - d. opioïdes à action prolongée ou courte), du temps écoulé depuis la dernière consommation d'opioïdes et du degré de dépendance aux opioïdes. Pour éviter de préciser le sevrage, l'instruction Avec кубренорфин doit être entreprise Lorsque des signes objectifs et clairs de sevrage sont évidents, par exemple un score supérieur à 12 sur l'échelle clinique de sevrage des opioïdes (vaches)
- Pour les patients dépendants de l'héroïne ou des opioïdes à courte durée d'action: la première dose de buprénorphine doit être commencée lorsque des signes objectifs de sevrage apparaissent, mais pas moins de 6 heures après la dernière prise d'opioïdes par le patient.
- Pour les patients recevant de la méthadone: avant de commencer le traitement, la dose de méthadone doit être réduite à un maximum de 30 mg/jour. Кубренорфин peut précipiter les symptômes de sevrage chez les patients dépendants de la méthadone. La première dose de buprénorphine ne doit être administrée que lorsque des signes objectifs de sevrage apparaissent et généralement pas moins de 24 heures après la dernière utilisation de la méthadone par le patient en raison de la longue demi-vie de la méthadone.
Des tests de la fonction hépatique de base et la documentation de l'état de l'hépatite virale sont recommandés avant le début du traitement.
Induction:
La dose initiale est de 0,8 mg à 4 mg, administrée en une seule dose quotidienne.
Ajustement et entretien de Dosage:
La dose de кубренорфин doit être augmentée progressivement en fonction de l'effet clinique du patient et ne doit pas dépasser une dose quotidienne unique maximale de 32 mg. La posologie hne titrée en fonction de la réévaluation de l'état clinique et psychologique du patient.
Réduction de la posologie et arrêt du traitement:
Après une période satisfaisante de stabilisation, la posologie peut être réduite progressivement à une dose d'entretien plus faible
Populations particulières
Âgé
La sécurité et l'efficacité de la buprénorphine chez les patients âgés de plus de 65 ans n'ont pas été établies.
Insuffisance hépatique
Les Patients qui sont positifs pour l'hépatite virale, sous médicaments concomitants et / ou qui présentent un dysfonctionnement hépatique existant sont à risque de lésions hépatiques plus importantes. Les Patients doivent être surveillés pour détecter les signes et symptômes de toxicité ou de surdosage causés par une augmentation des taux de buprénorphine. La buprénorphine doit être utilisée avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique. La buprénorphine hne contre-indiquée chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.
Insuffisance rénale
La Modification de la dose de buprénorphine n'est généralement pas nécessaire chez les patients atteints d'insuffisance rénale. La prudence hne recommandée chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, ce qui peut nécessiter des nations unies ajustement posologique (clairance de la créatinine < 30 ml/min).
Population pédiatrique
Кубренорфин hne contre-indiqué chez les enfants de moins de 16 ans.
Mode d'administration
L'Administration hne sublinguale. Les médecins doivent informer les patients que la voie sublinguale est la seule voie d'administration efficace et sûre pour ce médicament. Le comprimé doit être conservé sous la langue jusqu'à dissolution, ce qui se produit généralement dans les 5 à 10 minutes.
Hypersensibilité à la buprénorphine ou à tout autre composant du comprimé
Enfants de moins de 16 ans
Insuffisance respiratoire sévère
Insuffisance hépatique sévère
L'alcoolisme aigu ou delirium tremens
Allaitement
Les comprimés sublinguaux ne sont recommandés que pour le traitement de la dépendance aux opioïdes. Il est également recommandé que le traitement soit prescrit par un médecin qui assure une prise en charge complète du ou des patients dépendants des opioïdes.
La mauvaise utilisation, l'abus et le détournement
La buprénorphine peut être abusée d'une manière similaire à d'autres opioïdes, légaux ou illicites. Certains risques de mauvaise utilisation et d'abus comprennent le surdosage, la propagation d'infections virales ou localisées transmises par le sang, la dépression respiratoire et les lésions hépatiques. L'utilisation abusive de la buprénorphine par une personne autre que le patient prévenu présente un risque supplémentaire d'utilisation abusive de la buprénorphine par de nouvelles personnes dépendantes de la drogue et peut survenir si le médicament est distribué directement par le patient prévenu à des fins illicites ou si le médicament n'est pas protégé contre le vol
Un traitement sous-optimal par la buprénorphine peut entraîner une mauvaise utilisation du médicament par le patient, entraînant un surdosage ou un abandon du traitement. Un patient sous-dosé en buprénorphine peut continuer à répondre aux symptômes de sevrage discrets en s'auto-médicant avec des opioïdes, de l'alcool ou d'autres sédatifs-hypnotiques tels que les benzodiazépines.
Afin de minimiser le risque de mauvaise utilisation, d'abus et de détournement, les médecins doivent prendre les précautions appropriées lors de la prescription et de la distribution de buprénorphine, par exemple pour éviter de prescrire de multiples recharges au début du traitement et pour effectuer des visites de suivi du patient avec une surveillance clinique adaptée au niveau de stabilité du patient.
Dépression respiratoire
Un certain nombre de cas de décès dus à une dépression respiratoire ont été rapportés, en particulier lorsque la buprénorphine a été utilisée en association avec des benzodiazépines ou lorsque la buprénorphine n'a pas été utilisée conformément aux informations prescrites. Des décès ont également été rapportés en association avec l'administration concomitante de buprénorphine et d'autres dépresseurs tels que l'alcool ou d'autres opioïdes. Si la buprénorphine est administrée à certaines personnes non dépendantes aux opioïdes qui ne tolèrent pas les effets des opioïdes, une dépression respiratoire potentiellement mortelle peut survenir.
Кубренорфин doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant une insuffisance respiratoire (p. ex. maladie pulmonaire obstructive chronique, asthme, cor pulmonaire, diminution de la réserve respiratoire, hypoxie, hypercapnie, dépression respiratoire préexistante ou cyphoscoliose).
La buprénorphine peut provoquer une dépression respiratoire grave, voire mortelle, chez les enfants et les personnes non dépendantes qui l'ingèrent accidentellement ou délibérément. Protéger les enfants et les personnes non dépendantes contre l'exposition.
Dépression du système nerveux central
La buprénorphine peut causer de la somnolence, en particulier lorsqu'elle est utilisée avec de l'alcool ou des dépresseurs du système nerveux central (tels que les benzodiazépines, les tranquillisants, les sédatifs ou les hypnotiques).
Dépendance
La buprénorphine est un agoniste partiel au niveau du récepteur mu-opiacé et l'administration chronique produit une dépendance de type opioïde. Des études chez l'animal, ainsi que l'expérience clinique, ont démontré que la buprénorphine peut produire une dépendance, mais à un niveau inférieur à celui d'un agoniste complet.
L'Arrêt brusque du traitement n'est pas recommandé car il peut entraîner un syndrome de sevrage qui peut être retardé.
Hépatite et événements hépatiques
Des cas de lésions hépatiques aiguës ont été rapportés chez des patients dépendants aux opioïdes, tant dans les essais cliniques que dans les rapports d'effets indésirables post-commercialisation. Le spectre des anomalies de la va des élévations transitoires asymptomatiques des transaminases hépatiques aux cas d'hépatite cytolytique, d'insuffisance hépatique, de nécrose hépatique, de syndrome hépatorénal, d'encéphalopathie hépatique et de décès. Dans de nombreux cas, la présence d'anomalies préexistantes des enzymes hépatiques, d'une maladie génétique, d'une infection par le virus de l'hépatite B ou de L'hépatite C, de l'abus d'alcool, de l'anorexie, de l'utilisation concomitante d'autres médicaments potentiellement hépatotoxiques et de la consommation continue de drogues injectables peut avoir un rôle causal ou contributif. Ces facteurs sous jacents doivent être pris en considération avant de prescrire кубренорфин et pendant le traitement. Lorsqu'un événement météorologique est suspecté une évaluation biologique et étiologique supplémentaire est nécessaire. En fonction des résultats obtenus, on peut interroger prudemment le traitement afin de prévenir les symptômes de sevrage et de prévenir le retour à la consommation de drogues illicites. Si le traitement est poursuivi, la fonction hépatique doit être complètement surveillée
Tous les patients doivent subir des tests de la fonction hépatique à intervalles réguliers.
Précipitation du syndrome de sevrage opioïde
Lors de l'initiation du traitement par кубренорфин, il est important de connaître le profil agoniste partiel de la buprénorphine. La buprénorphine administrée par voie sublinguale peut préciser les symptômes de sevrage chez les patients dépendants aux opioïdes si elle est administrée avant que les effets agonistes résultant d'une utilisation ou d'une mauvaise utilisation récente des opioïdes ne soient atteints. Pour éviter un sevrage précoce, l'instruction doit être entreprise Lorsque des signes et symptômes objectifs de sevrage modéré sont évidents.
Insuffisance hépatique
Les effets de l'insuffisance hépatique sur la pharmacocinétique de la buprénorphine ont été évalués dans une étude post-commercialisation. La buprénorphine est largement métabolisée dans le foie, les taux plasmatiques se sont révélés plus élevés pour la buprénorphine chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée à sévère. Les Patients doivent être surveillés pour détecter les signes et symptômes de sevrage précoce des opioïdes, de toxicité ou de surdosage causés par une augmentation des taux de buprénorphine. Les comprimés sublinguaux doivent être utilisés avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, l'utilisation de la buprénorphine est contre-indiquée
Insuffisance rénale
L'élimination rénale joue un rôle relativement faible (environ 30%) dans la clairance globale de la buprénorphine
Les Patients ayant une intolérance au lactose
This product contains du lactose. Les Patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose, de déficit en lactase de Lapp ou de malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.
Utilisation chez les adolescents
En raison du manque de données chez les adolescents (âgés de 16 à 18 ans), les patients de ce groupe d'âge doivent être plus étroitement surveillés pendant le traitement.
Avertissements généraux liés à l'administration d'opioïdes
Les opioïdes peuvent provoquer une hypotension orthostatique chez les patients ambulatoires.
Les opioïdes peuvent augmenter la pression du liquide céphalo-rachidien, ce qui peut provoquer des convulsions, de sorte que les opioïdes doivent être utilisés avec prudence chez les patients présentant un traumatisme crânien, des lésions intracrâniennes, d'autres circonstances où la pression céphalo-rachidienne peut être augmentée ou des antécédents de convulsions.
Les opioïdes doivent être utilisés avec prudence chez les patients présentant une hypotension, une hypertrophie prostatique ou une sténose urinaire.
Les myoses induites par les opioïdes, les changements dans le niveau de conscience ou les changements dans la perception de la douleur en tant que symptôme de la maladie peuvent interférer avec l'évaluation du patient ou obscurcir le diagnostic ou l'évolution clinique de la maladie concomitante.
Les opioïdes doivent être utilisés avec prudence chez les patients présentant un myxoedème, une hypothyroïdie ou une insuffisance corticale surrénalienne (par exemple, la maladie d'Addison).
Il a été démontré que les opioïdes augmentent la pression intracholédochale et doivent être utilisés avec prudence chez les patients présentant un dysfonctionnement des voies biliaires.
Les opioïdes doivent être administrés avec prudence aux patients âgés ou affaiblis.
La buprénorphine a une influence modérée sur l'aptitude à utiliser des machines lorsqu'elle est administrée à des patients dépendants aux opioïdes. Кубренорфин peut provoquer somnolence, vertiges ou troubles de la pensée, en particulier pendant l'instruction du traitement et l'ajustement de la dose. Si pris avec de l'alcool ou des dépresseurs du système nerveux central, l'effet hne susceptibles d'être plus prononcé. Les Patients doivent être avertis de l'utilisation de machines dangereuses au cas où la buprénorphine pourrait affecter leur capacité à se livrer à de telles activités.
Ce médicament peut altérer la fonction cognitive et peut affecter la capacité d'un patient à conduire en toute sécurité.
Cette classe de médicaments figure dans la liste des médicaments inclus dans les règlements en vertu de 5a de la Loi sur la circulation routière 1988. Lors de la prescription de ce médicament, les patients doivent être informés:
- La médecine hne susceptibles d'affecter votre capacité à conduire
- Ne conduisez pas avant de savoir commentaire le médicament vous affecte
- Conduire sous l'influence de ce médicament constitue une infraction
- Cependant, vous ne commettrez pas d'infraction (appelée "défense légale") si:
o le médicament a été prescribed versez traiter un problème médical ou dentaire
o vous l'avez pris conformément aux instructions données par le prescripteur et aux renseignements fournis avec le médicament
o cela n'affecterait pas votre capacité de conduire en toute sécurité
Résumé du profil de sécurité
Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés étaient ceux liés aux symptômes de sevrage (p. ex. insomnie, maux de tête, nausées et hyperhidrose) et à la douleur.
Liste tabulée des effets indésirables
Le tableau 1 résume:
- effets indésirables rapportés dans les études cliniques pivots. La fréquence des effets indésirables possibles listés ci-dessous est définie en utilisant la convention suivante: Très fréquemment (>1/10), fréquemment (>1/100, <1/10).
-les effets irréversibles les plus fréquemment rapportés au cours de la surveillance post-commercialisation. Les événements survenus dans au moins 1% des rapports de professionnels de la santé et considérés comme attendus sont inclus. La fréquence des événements non rapportés dans les études pivots ne peut pas être estimée et est donnée comme inconnue.
Description de certains effets indésirables
Ce qui suit est un résumé des autres rapports d'événements indésirables postérieurs à la commercialisation qui sont considérés comme graves ou dignes d'intérêt:
- En cas d'abus intraveineux, des réactions locales, parfois septiques (abcès, cellulite) et potentiellement graves hépatites aiguës et autres infections telles que pneumonie, endocardite ont été rapportées.
- Chez les patients présentant une pharmacodépendance marquée, l'administration initiale de buprénorphine peut produire un effet de sevrage similaire à celui associé à la naloxone.
- Les signes et symptômes les plus courants d'hypersensibilité comprennent les éruptions cutanées, l'urticaire et le prurit. Des cas de bronchospasme, d'œdème de Quincke et de choc anaphylactique ont été rapportés.
- Augmentation des transaminases, hépatite, hépatite aiguë, hépatite cytolytique, jaunisse, syndrome hépatorénal, encéphalopathie hépatique et nécrose hépatique.
- Un syndrome de sevrage néonatal a été signalé chez les nouveau-nés de femmes ayant reçu de la buprénorphine pendant la grossesse. Le syndrome peut être plus doux que celui observé avec un agoniste complet µ-opioïde et peut être retardé dans l'apparition. La nature du syndrome peut varier en fonction des antécédents de consommation de drogues de la mère.
- Des hallucinations, une hypotension orthostatique, une rétention urinaire et des vertiges ont été rapportés.
Déclaration des effets indésirables suspectés
Il est important de signaler les effets indésirables suspectés après autorisation du médicament. Il permet une surveillance continuer du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indescriptible suspecté via le système de carte jaune à www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Symptômes
La dépression respiratoire, résultant d'une dépression du système nerveux central, est le principal symptôme nécessitant une intervention en cas de surdosage, car elle peut entraîner un arrêt respiratoire et la mort. Les symptômes préliminaires d'un surdosage peuvent également inclure somnolence, amblyopie, myose, hypotension, nausée, vomissement et / ou troubles de la parole.
Traitement
Des mesures générales de soutien doivent être prises, y compris une surveillance étroite de l'état respiratoire et cardiaque du patient. Un traitement symptomatique de la dépression respiratoire, après des mesures de soins intensifiés standard, devrait être institué. Une voie aérienne brevetée et une ventilation assistée ou contrôlée doivent être assurées. Le patient doit être transféré dans un environnement dans lequel des installations de réanimation complètes sont disponibles. L'utilisation d'un antagoniste des opioïdes (c.-à-d. la naloxone) est recommandée, malgré l'effet modeste qu'elle peut avoir sur l'inversion des symptômes respiratoires de la buprénorphine par rapport à ses effets sur les agents opioïdes agonistes complets
La longue durée d'action de la buprénorphine doit être prise en considération lors de la détermination de la durée du traitement nécessaire pour inverser les effets d'un surdosage. La Naloxone peut être éliminée plus rapidement que la buprénorphine, ce qui permet un retour des symptômes de surdosage de buprénorphine précédemment contrôlés.
Groupe pharmacodynamique
Médicaments utilisés dans la dépendance aux opioïdes code ATC: N07BC01
Mécanisme d'action
La buprénorphine est un agoniste/antagoniste partiel opioïde qui se fixe aux récepteurs µ (mu) k (kappa) du cerveau. Son activité dans le traitement d'entretien des opioïdes est attribuée à son lien lentement réversible avec les récepteurs µ qui, sur une période prolongée, minimisent le besoin du patient dépendant des opioïdes.
Efficacité clinique et innocuité
Au cours d'études pharmacologiques cliniques chez des sujets dépendants des opiacés, la buprénorphine a démontré un effet de plafond sur un certain nombre de paramètres, y compris L'humeur positive, €œgood effect†depression et la dépression respiratoire.
Absorption
Lorsqu'elle est prise par voie orale, la buprénorphine subit un métabolisme hépatique de premier passage avec N-désalkylation et glucuroconjungation dans l'intestin grêle. L'utilisation de ce médicament par voie orale est donc inappropriée.
Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes 90 minutes après l'administration sublinguale et la relation dose - concentration maximale est linéaire, entre 2 mg et 16 mg.
Distribution
L'absorption de la buprénorphine, hne, suivie d'une phase de distribution rapide et d'une demi - vie de 2 à 5 heures.
Biotransformation et élimination
La buprénorphine est métabolisée par oxydation par la 14-N-désalkylation en n-dessalkyl-buprénorphine (également appelée norbuprénorphine) via le cytochrome P450 CYP3A4 et par glucuroconjungation de la molécule mère et du métabolite désalkylé. La norbuprénorphine est un agoniste Μ (mu) à faible activité intrinsèque.
L'élimination de la buprénorphine est bi - ou tri-exponentielle, avec une longue phase d'élimination terminale de 20-25 Heures, due en partie à la réabsorption de la buprénorphine après hydrolyse intestinale du dérivé conjugué, et en partie à la nature hautement lipophile de la molécule.
La buprénorphine est essentiellement éliminée dans les selles par excrétion biliaire des métabolites glucuroconjugués (70%), le reste étant éliminé dans les urines.
Insuffisance Hépatique
L'effet de l'insuffisance hépatique sur la pharmacocinétique de la buprénorphine et de naloxone ont été évalués dans une étude postcommercialisation.
Le tableau 2 résume les résultats d'un essai clinique dans lequel l'exposition à la buprénorphine a été déterminée après administration d'un comprimé sublingual de Suboxone 2,0/0,5 mg (buprénorphine/naloxone) chez des sujets sains et chez des sujets présentant divers degrés d'insuffisance hépatique.
Dans l'ensemble, l'exposition plasmatique à la buprénorphine a été multipliée par environ 3 chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.
Opioïdes, dérivés de l'Oripavine. Code ATC: N02AE01.
La toxicité aiguë de la buprénorphine a été déterminée chez la souris et le rat après administration orale et parentale. Les doses létales médianes (DL50) chez la souris étaient respectivement de 26, 94 et 261 mg/kg pour l'administration intraveineuse, intrapéritonéale et orale. Les valeurs de DL50 chez un rat étaient respectivement de 35, 243 et 600 mg/kg pour l'administration intraveineuse, intrapéritonéale et orale.
Lorsque les beagles ont été administrés en continu par voie sous-coupée pendant un mois, les singes rhésus par voie orale pendant un mois et les rats et les babouins par voie intramusculaire pendant six mois, la buprénorphine a montré des toxines tissulaires et biochimiques remarquablement faibles.
Des études de tératologie chez le rat et le lapin ont permis de conclure que la buprénorphine n'est ni embryotoxique ni tétratogène et qu'elle n'a aucun effet marqué sur le potentiel de sevrage. Il n'y avait pas d'effets néfastes de la fécondité de la fonction reproductrice générale chez les rats, bien qu'à la dose intramusculaire la plus élevée (5mg/kg/jour), les mères éprouvaient des difficultés à la parturition et il y avait une mortalité néonatale élevée.
Une hyperplasie minimale à modérée du canal biliaire associée à une fibrose péribiliaire est survenue chez le chien après 52 semaines d'administration orale de 75 mg/kg/jour.
Aucun connu
Non applicable