Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 20.03.2022
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Méthadone
Le traitement de la toxicomanie opioïde en tant que suppresseur du syndrome d'abstinence narcotique (thérapie de substitution ou d'entretien).
Cela devrait faire partie d'un programme de traitement plus large comprenant des examens réguliers du traitement et doit être supervisé par des services spécialisés
Traitement de la douleur modérée à sévère comme alternative à la morphine
Posologie
Adulte
Dans le traitement de la toxicomanie opioïde.
Initialement 10-20mg/jour, augmentant de 10 - 20mg / jour jusqu'à ce qu'il n'y ait aucun signe de retrait ou d'intoxication. La dose habituelle est de 40 à 60 mg/jour. La dose est ajustée en fonction du degré de dépendance, dans le but d'une réduction progressive. Il est difficile de fournir un schéma posologique, car il est largement subjectif en fonction de la consommation de drogues signalée par le toxicomane et d'une évaluation clinique de sa dépendance. Une approche prudente est généralement adoptée en commençant par une faible dose et en suivant avec des augmentations progressives jugées appropriées en tenant compte de l'état de santé général du patient.
Dans le traitement de la douleur modérée à sévère
Habituellement 5-10mg toutes les 6-8 heures bien que les doses devraient être ajustées selon la réponse. En cas d'utilisation prolongée, il ne doit pas être administré plus de deux fois par jour.
Patients âgés et débilités
Dans le cas des patients âgés ou malades, des doses répétées doivent être administrées avec une extrême prudence en raison de la longue demi-vie plasmatique. Il peut y avoir un plus grand risque de dépression respiratoire, avec ou sans insuffisance rénale ou hépatique associée dans ce groupe d'âge.
Population pédiatrique
Comme la méthadone n'a pas été étudiée chez les enfants, elle ne doit pas être utilisée chez les enfants de moins de 16 ans jusqu'à ce que d'autres données soient disponibles
Insuffisance hépatique
Chez les patients présentant des lésions hépatiques graves, la dose de méthadone doit être soigneusement contrôlée car il existe un risque que la méthadone précipite l'encéphalopathie porto-systémique.
Mode d'administration
Solution stérile pour injection sous-cutanée ou intramusculaire. Si des doses répétées sont nécessaires, la voie intramusculaire doit être utilisée.
La voie intramusculaire est préférée lorsque l'administration répétée est requise. Des Volumes supérieurs à 2 ml (20 mg) peuvent devoir être administrés en doses fractionnées à différents sites.
-
- Patients souffrant de dépression respiratoire et de maladie des voies respiratoires obstructives.
- Utilisation pendant une crise d'asthme aiguë.
- Administration concomitante avec des inhibiteurs de la monoamine oxydase, ou dans les 2 semaines suivant l'arrêt du traitement avec eux.
- Phéochromocytome. Les opiacés peuvent induire la libération d'histamine endogène et stimuler la libération de catécholamine.
- Risque d'iléus paralytique.
- Patients dans le coma.
Dans le cas de patients âgés ou malades, des doses répétées ne doivent être administrées qu'avec une extrême prudence. La méthadone est une drogue de dépendance et est contrôlée en vertu de la Loi de 1971 sur l'abus de drogues (Annexe 2).
Il a une longue demi-vie et peut donc s'accumuler. Une dose unique qui soulagera les symptômes peut, si elle est répétée quotidiennement, entraîner une accumulation et la mort possible.
La tolérance et la dépendance peuvent se produire comme avec la morphine.
La méthadone peut produire de la somnolence et réduire la conscience, bien que la tolérance à ces effets puisse survenir après une utilisation répétée.
Retrait
L'arrêt brutal du traitement peut entraîner des symptômes de sevrage qui, bien que similaires à ceux de la morphine, sont moins intenses mais plus prolongés. L'arrêt du traitement doit donc être progressif.
Dépression respiratoire
En raison de la lente accumulation de méthadone dans les tissus, la dépression respiratoire peut ne pas être complètement apparente pendant une semaine ou deux.).
Effets cardiaques
Des cas d'allongement de L'intervalle QT et de torsades de points ont été rapportés pendant le traitement par la méthadone, en particulier à des doses élevées (>100 mg/j). La méthadone doit être administrée avec prudence aux patients à risque de développer un intervalle QT prolongé, par exemple en cas de:
- antécédents d'anomalies de la conduction cardiaque,
- cardiopathie avancée ou cardiopathie ischémique,
- patique,
- antécédents familiaux de mort subite,
- anomalies électrolytiques, c'est-à-dire hypokaliémie, hypomagnésémie
- traitement concomitant avec des médicaments qui ont un potentiel d'allongement de L'intervalle QT,
- traitement concomitant avec des médicaments pouvant provoquer des anomalies électrolytiques,
- traitement concomitant avec des inhibiteurs du cytochrome P450 CYP 3A4.
Chez les patients présentant des facteurs de risque reconnus d'allongement de L'intervalle QT, ou en cas de traitement concomitant avec des médicaments présentant un potentiel d'allongement de L'intervalle QT, une surveillance ECG est recommandée avant le traitement à la méthadone, avec un nouveau test ECG à la stabilisation posologique.
La surveillance ECG est recommandée, chez les patients sans facteurs de risque reconnus d 'allongement de l' intervalle QT, avant l 'augmentation de la dose supérieure à 100 mg/j et sept jours après l' augmentation.
Les femmes toxicomanes qui découvrent qu'elles sont enceintes auront besoin de soins spécialisés de la part du personnel obstétrique et pédiatrique ayant de l'expérience dans cette prise en charge. La méthadone ne doit pas être retirée brusquement et les nourrissons doivent être surveillés attentivement pour déceler des signes de dépression respiratoire et/ou de sevrage des opioïdes.
Insuffisance hépatique
Des précautions particulières doivent être prises avec les patients présentant des lésions hépatiques graves, car il existe un risque que la méthadone précipite l'encéphalopathie porto-systémique ou précipite le coma.
Insuffisance rénale
Réduisez les doses pour éviter l'effet accru et prolongé, la sensibilité cérébrale accrue.
D'autres avertissements
La méthadone doit être utilisée avec une grande prudence chez les patients souffrant d'alcoolisme aigu, de troubles convulsifs et de traumatismes crâniens.
La méthadone, comme les autres opiacés, a le potentiel d'augmenter la pression intracrânienne, en particulier là où elle est déjà élevée.
Enfants (moins de 16 ans): même à faible dose, la méthadone présente un risque particulier pour les enfants en cas d'ingestion accidentelle. Les enfants de moins de 6 mois, en particulier les nouveau-nés, peuvent être plus sensibles à la dépression respiratoire que les adultes.
Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients âgés ou affaiblis en raison de sa longue demi-vie. Il doit également être utilisé avec prudence chez les patients présentant une hypothyroïdie, une insuffisance corticosurrénale, une hyperplasie prostatique, une hypotension, un choc, des troubles des voies biliaires, des troubles intestinaux inflammatoires ou obstructifs ou une myasthénie grave.
Des réactions locales au site d'injection peuvent se produire et ces sites doivent donc être inspectés régulièrement. Les Injections peuvent être douloureuses.
Les Patients ne doivent pas conduire ou utiliser de machines pendant qu'ils prennent de la méthadone.
La méthadone peut causer de la somnolence et réduire la vigilance et la capacité de conduire après l'administration de méthadone.
Ce médicament peut altérer la fonction cognitive et peut affecter la capacité d'un patient à conduire en toute sécurité. Cette classe de médicaments figure dans la liste des médicaments inclus dans les règlements en vertu de 5a de la Loi sur la circulation routière 1988. Lors de la prescription de ce médicament, les patients doivent être informés:
- La médecine est susceptible d'affecter votre capacité à conduire
- Ne conduisez pas avant de savoir comment le médicament vous affecte
- Conduire sous l'influence de ce médicament constitue une infraction
- Cependant, vous ne commettrez pas d'infraction (appelée "défense légale") si:
o le médicament a été prescrit pour traiter un problème médical ou dentaire
o vous l'avez pris conformément aux instructions données par le prescripteur et aux renseignements fournis avec le médicament
Cela n'affectait pas votre capacité à conduire en toute sécurité
La méthadone est associée à des effets indésirables similaires à d'autres analgésiques opioïdes. Il n'existe pas d'études cliniques modernes qui puissent être utilisées pour déterminer la fréquence des effets indésirables. Par conséquent, tous les effets indésirables énumérés sont classés comme  € œfrequency unknownâ€.
Troubles Endocriniens:-
L'hyperprolactinémie.
Troubles Psychiatriques:-
Dépendance, confusion, changement d'Humeur, y compris euphorie et dysphorie, hallucinations, agitation, troubles du sommeil.
Troubles Du Système Nerveux:-
Somnolence, vertiges, vertiges.
Les Troubles De La Vue:-
Yeux secs, troubles visuels tels que myosis.
Troubles Cardiaques:-
Bradycardie, tachycardie, palpitations, allongement du QT, torsades de pointes.
Affections Vasculaires:-
Hypotension orthostatique.
Respiratoire, Thoracique
Troubles Gastro-Intestinaux:-
Nausées, vomissements (en particulier au début du traitement), constipation, spasmes biliaires, sécheresse de la bouche.
Peau
Transpiration, rougeur du visage, éruptions cutanées (urticaire, prurit), œdème.
Musculo-Squelettique, Tissu Conjonctif
La rigidité musculaire
Rénale
Difficultés de miction, rétention urinaire, spasme urétéral
Système De Reproduction
Diminution de la libido, dysménorrhée, aménorrhée, dysfonction sexuelle
Général
Hypothermie
Déclaration des effets indésirables suspectés
Il est important de signaler les effets indésirables suspectés après autorisation du médicament. Il permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté via le système de carte jaune (site web: www.mhra.gov.uk/yellowcard).
Symptômes:
Semblable à ceux pour la morphine.
On observe une dépression respiratoire, une somnolence extrême évoluant vers la stupeur ou le coma, une cyanose, des pupilles rétrécies au maximum, une flaccidité des muscles squelettiques, une peau froide et moite, et parfois une bradycardie et une hypotension.
En cas de surdosage sévère, une apnée, un collapsus circulatoire, un œdème pulmonaire, un arrêt cardiaque et le décès peuvent survenir.
Gestion:
Le traitement est favorable. Les Patients doivent rester conscients dans la mesure du possible.
Un brevet des voies respiratoires doit être établi avec une ventilation assistée ou contrôlée. Des antagonistes narcotiques peuvent être nécessaires s'il existe des signes de dépression respiratoire ou cardiovasculaire importante. Cependant, le traitement par ces antagonistes doit être répété si nécessaire en raison de la durée plus longue de l'activité dépressive de la méthadone (36 à 48 heures) par rapport aux antagonistes (1 à 3 heures). La Nalorphine ou la Lévallorphine doit être administrée par voie intraveineuse dès que possible et répétée toutes les 15 minutes si nécessaire. Chez une personne dépendante aux narcotiques, l'administration de la dose habituelle d'un antagoniste narcotique précipitera un syndrome de sevrage aigu. Dans de tels cas, l'utilisation d'un antagoniste doit être évitée à moins qu'il n'y ait une dépression respiratoire grave quand ils doivent être administrés avec beaucoup de soin
L'oxygène, les liquides intraveineux, les vasopresseurs et d'autres mesures de soutien doivent être utilisés comme indiqué.
Classe pharmacothérapeutique: dérivés de Diphénylpropylamine. Code ATC N07BC02.
La méthadone est une drogue de dépendance et l'administration répétée peut entraîner une dépendance et une tolérance. Une tolérance croisée avec d'autres opioïdes peut survenir.
C'est un analgésique opioïde synthétique similaire à la morphine, bien que moins sédatif. Il agit sur le système CNS et les muscles lisses via le système nerveux périphérique.
L'effet analgésique de la méthadone survient environ 10 à 20 minutes après l'administration parentérale. Le myosis et la dépression respiratoire peuvent survenir pendant plus de 24 heures après une dose unique. La méthadone réduit également la fréquence cardiaque, la pression artérielle systolique et la température corporelle. La sédation est observée chez certains patients recevant des doses répétées et l'arrêt soudain du traitement peut entraîner des symptômes de sevrage.
Comme la morphine, elle a également des effets sur la motilité intestinale, le tonus biliaire et la sécrétion d'hormones hypophysaires ainsi que sur la suppression de la toux. La méthadone provoque également la libération d'histamine par les mastocytes, ce qui entraîne un certain nombre de réactions de type allergique.
Absorption
La méthadone est rapidement absorbée après injection intramusculaire ou sous-cutanée, mais il existe de grandes variations inter-individuelles.
Distribution
La méthadone est largement distribuée dans les tissus, diffuse à travers le placenta et est excrétée dans le lait maternel. Il est fortement lié aux protéines.
Biotransformation
Il est métabolisé dans le foie (formant des métabolites inactifs) et excrété par la bile et l'urine.
Élimination
L'excrétion urinaire dépend du pH, plus le pH est bas, plus la clairance est grande.
La méthadone a une demi-vie prolongée (15 à 40 heures) et peut s'accumuler lors d'une administration répétée.
Dérivés de diphénylpropylamine. Code ATC N07BC02.
Aucune donnée supplémentaire pertinente pour le prescripteur.
Pas d'incompatibilités majeures connues
La méthadone est réglementée en vertu de la Loi de 1971 sur l'abus de drogues (Annexe 2).Tout médicament inutilisé ou déchet doit être éliminé conformément aux exigences locales